Аспирин (кислота ацетилсалициловая) - одно из самых известных средств от температуры. Но применение этого лекарства более обширное - оно помогает даже от тромбозов, других сердечнососудистых заболеваний.
Ацетилсалициловая кислота - описание
Ацетиловая (ацетилсалициловая) кислота - вещество группы НПВП, эфир уксусной кислоты салициловый. Препарат входит в перечень жизненно важных, давно известен, отлично изучен. Он оказывает ряд положительных действий на организм, из которых наиболее важны антиагрегатное, жаропонижающее, обезболивающее. Препарат был впервые запатентован фирмой «Байер» под маркой Аспирин.
Кислота была выделена в 1838 году из коры белой ивы - известного народного средства от жара, головной боли. Изначально ее применяли для лечения ревматизма, затем - подагры. С 1904 года лекарство продается в форме таблеток (вначале оно существовало в виде порошка). Таблетки по 0,1, 0,25, 0,5 г имеют круглую форму, посередине - с горизонтальной полосой.
Дополнительные компоненты:
- лимонная кислота;
- крахмал картофельный.
Препарат выпускают практически все известные фармакологические компании, например, «Дальхимфарм», «Татхимфармпрепараты», «Новасил».
Действие на организм
Данное лекарственное средство работает следующим образом - подавляет синтез простагландинов и угнетает выработку тромбоксанов. Действует вещество путем ингибирования циклооксигеназы, а этот фермент принимает участие в создании простагландинов (медиаторов воспаления) и тромбоксанов . Ацетилсалициловая кислота влияет на воспалительный процесс, который протекает в тканях. Также лекарство:
- снижает проницаемость капилляров;
- уменьшает активность гиалуронидазы;
- ограничивает образование АТФ, не давая обеспечивать воспалительные явления энергией.
Препарат при внутреннем приеме уменьшает жар - приводит в норму температуру, что связано с его воздействием на центры терморегуляции гипоталамуса.
Также кислота оказывает анальгезирующее действие за счет снижения производства брадикардина и влияния на болевые центры.
Важнейшей способностью Аспирина является то, что он разжижает кровь - поэтому препарат широко применяется против образования тромбов.
Все указанные механизмы действия обеспечивают лекарству болеутоляющее, жаропонижающее, противовоспалительное, противолихорадочное, противоревматическое действия. Также кислота уменьшает внутричерепное давление и снижает головные боли.
Показания к применению
Пить лекарство можно при абсолютно разных патологиях, относящихся к неодинаковым сферам медицины. Наиболее известно лечение Аспирином при острых состояниях, сопровождающихся болью, температурой, воспалением:
Также ацетиловая кислота помогает от перикардита - воспаления в серозной оболочке сердца, при синдроме Дресслера (когда перикардит развивается в сочетании с пневмонией, плевритом). Для разжижения крови Аспирин показан многим людям после 55, у которых есть риск инфаркта, инсульта. Также его следует принимать долгими курсами при ИБС, уже случившемся инсульте, инфаркте.
Другие возможные показания, при которых нужно давать Аспирин:
- профилактика тромбоэмболии;
- пороки сердца;
- аритмия мерцательная;
- острый тромбофлебит;
- инфаркт легкого;
- ТЭЛА.
При помощи малых доз лекарства формируют толерантность к НПВП при наличии «аспириновой триады» (полипоз носа, бронхиальная астма, аллергия на ацетиловую кислоту).
Инструкция по применению
Согласно инструкции, ацетиловую кислоту нужно принимать внутрь, в самом начале еды, либо по завершению трапезы. Это поможет предотвратить распространенное побочное действие - появление эрозий, раздражений на стенке желудка, тонкого кишечника.
Специалисты советуют запивать Аспирин молоком или щелочной минералкой без газа - это снизит раздражающее действие кислоты на пищеварительную систему.
Дозировка бывает разной, она зависит от возраста, типа заболевания. Обычно достаточно пить по 0,5 г 2-4 раза/сутки (указано количество для взрослых). Продолжительность курса до 12 суток , чаще - 3-5 суток.
Особенности терапии в отдельных случаях таковы:
- Для профилактики проблем сердца, сосудов, опасных тромбозами. Пьют по половинке таблетки утром (в сутки - раз). Курс - до 2 месяцев без перерыва. Параллельно каждые 2 недели делают анализы на свертываемость крови, количество тромбоцитов.
- При ревматизме. Принимают Аспирин по 5-8 г/сутки взрослым, детям по 100 мг на каждый кг веса/сутки. Указанную дозу делят на 5 приемов. Через неделю такой пульс-терапии дозировку снижают в индивидуальном порядке, общая длительность - 6 недель. Отмена производится постепенно.
- От головной боли. Можно выпить 2 таблетки взрослому, ребенку - 10 мг/кг веса на прием.
- Детям с 5 лет на прием обычно дают 0,25 г Аспирина, с 2 лет - по 0,1 г, с года - по 0,05 г.
Препарат широко применяют в косметологии. Например, есть такой рецепт маски для лица от прыщей. Нужно растереть 6 таблеток, добавить лимонный сок или мед до состояния кашицы. Нанести только на воспаленные зоны кожи, оставить на 15 минут, смыть.
Побочные действия и запреты
Строго воспрещается давать ацетиловую кислоту детям, если у них развивается вирусная инфекция. В этом случае высок риск синдрома Рейе, так как препарат действует на структуры печени, мозга, которые атакуются вирусом. Есть и другие противопоказания к терапии:
Во многих случаях длительная терапия вызывает ряд «побочек». Это - кровотечения из носа, маточные, кишечные, поносы, диспепсия, тошнота, рвота, плохой аппетит, слабость, головокружение. Возможны краткосрочные нарушения зрения. В крови может меняться количество гемоглобина, тромбоцитов. При склонности к патологиям почек у некоторых людей развивается почечная недостаточность. Из аллергических реакций возможны бронхоспазм, астма, сыпь, анафилаксия.
При беременности строго воспрещается пить препарат в 1,3 триместрах, во 2-м триместре по согласованию с врачом разовый прием разрешен. На начальных сроках лактации лекарство увеличивает риск развития аномалий плода, пороков сердца, расщепления неба. На последних сроках есть опасность закрытия аортального протока плода раньше срока. Если во 2-м триместре будущая мама вынуждена лечиться препаратом длительно, следует регулярно сдавать анализы.
В состав Ацетилсалициловая кислота входит:
Ацетилсалициловая кислота 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота, лимонная кислота, тальк.
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
От чего помогает Ацетилсалициловая кислота: показания
- Ревматизм.
- Ревматоидный артрит.
- Инфекционно-аллергический миокардит.
- Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
- Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч.: невралгия, миалгия, головная боль.
- Профилактика тромбозов и эмболий.
- Первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда.
- Профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
- В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».
Противопоказания
- Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения.
- Желудочно-кишечное кровотечение.
- «Аспириновая триада».
- Наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.
- Гемофилия.
- Геморрагический диатез.
- Гипопротромбинемия.
- Расслаивающая аневризма аорты.
- Портальная гипертензия.
- Дефицит витамина К.
- Почечная и/или печеночная недостаточность.
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Синдром Рейе.
- Детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
- I и III триместры беременности.
- Период лактации.
- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.
С осторожностью: заболевания печени и почек, бронхиальная астма, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ в анамнезе, повышенная кровоточивость или одновременное проведение противосвертывающей терапии, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность.
Ацетилсалициловая кислота при беременности и грудном вскармливании
Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.
Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.
Ацетилсалициловая кислота: инструкция по применению
Индивидуально.
Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная — от 150 мг до 8 г кратность применения — 2-6 раз/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Сомвестимость с другими препаратами
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Передозировка
Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг — острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг — умеренным, более 300 мг/кг — тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление — гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за КОС и электролитным балансом в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг) восстановление ОЦК и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом.
Условия хранения и срок годности
- В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
- Хранить в местах недоступных для детей.
Аналоги и цены
Среди зарубежных и российских аналогов Ацетилсалициловая кислота выделяют:
Аспирин . Производитель: Байер 254 руб.
Аспирин комплекс. Производитель: Байер (Германия). Цена в аптеках от 401 руб.
Аспирин-c. Производитель: Байер (Германия). Цена в аптеках от 227 руб.
Тромбо асс. Производитель: Г.Л.Фарма ГмбХ (Австрия). Цена в аптеках от 41 руб.
Тромбопол. Производитель: Польфарма (Польша). Цена в аптеках от 48 руб.
Ацетилсалициловая кислота – это нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее жаропонижающее, обезболивающе и противовоспалительное действия. Выпускается в форме таблеток.
Фармакологическое действие Ацетилсалициловой кислоты
В соответствии с инструкцией к Ацетилсалициловой кислоте, активным действующим компонентом препарата является кислота ацетилсалициловая. Вспомогательными веществами в составе таблеток выступают лимонная кислота и картофельный крахмал.
При применении Ацетилсалициловая кислота оказывает анальгезирующее, болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее воздействия на организм.
Таблетки Ацетилсалициловой кислоты эффективно устраняют головные боли, лихорадочные состояния, невралгию, а также ревматизм.
Противовоспалительное свойство препарата обусловлено его влиянием на процессы, которые протекают непосредственно в очаге воспаления.
Жаропонижающее свойство Ацетилсалициловой кислоты связано с воздействием активного вещества на гипоталамические центры головного мозга, отвечающие за терморегуляцию.
Анальгезирующее свойство обусловлено воздействием на центры нервной системы, которые отвечают за болевую чувствительность.
В инструкции к Ацетилсалициловой кислоте указано, что лекарство подавляет активность фермента циклооксигеназы, что приводит к нарушению процесса синтеза простагландинов. За счет этого происходит притупление чувствительности периферических нервных окончаний по отношению к различным болевым медиаторам, снижается выраженность воспаления, а также уменьшается влияние на центр терморегуляции.
При пероральном применении лекарство всасывается из желудочно-кишечного тракта. Всасывание прекращается с продвижением препарата в тонкий кишечник и повышением уровня кислотности. Таблетки Ацетилсалициловой кислоты обладают высокой биодоступностью. Метаболизируется вещество в печени с образованием нескольких метаболитов. Период полного выведения препарата из организма зависит от возраста пациента и количества принятого средства. У взрослых людей этот период составляет 4-40 часов. При приеме Ацетилсалициловой кислоты детьми время выведения препарата сокращается. Выводится из организма посредством почек.
Ацетилсалициловая кислота свободно проникает через гематоэнцефалический барьер, в синовиальную жидкость, а также грудное молоко.
Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты
Показаниями к Ацетилсалициловой кислоте являются:
- Острая ревматическая лихорадка, ревматическая хорея, синдром Дресслера, ревматоидный артрит;
- Заболевания позвоночника, которые сопровождаются болевыми синдромами (люмбаго, ишиас, остеохондроз);
- Мигрень, головные, суставные, мышечные, менструальные и зубные боли, невралгии, остеоартроз;
- Лихорадочный синдром;
- Ишемическая болезнь сердца, тромбоэмболия, мерцательная аритмия и инфаркт миокарда (в качестве профилактического средства);
- Острый тромбофлебит, инфаркт лёгкого.
Способ применения и дозировка
Таблетки Ацетилсалициловой кислоты следует принимать внутрь после приема пищи, запивая достаточным количеством воды или молока.
В соответствии с инструкцией Ацетилсалициловая кислота взрослым назначается по 1-2 таблетке (500-1000 мг) 3-4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Максимальная длительность курса терапии – 2 недели.
Для улучшения реологического свойства крови и в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов при инфаркте миокарда рекомендуется по ½ таблетки препарата ежедневно. Длительность применения Ацетилсалициловой кислоты – 2-3 месяца.
Ацетилсалициловая кислота детям в возрасте 2-3 лет назначается в дозировке 100 мг, детям 3-4 лет следует принимать 150 мг, 4-5 лет – 200 мг, старше 5 лет рекомендуется прием 250 мг препарата. Кратность приема Ацетилсалициловой кислоты детьми составляет 3-4 раза в день.
Противопоказания к применению
Ацетилсалициловая кислота не назначается при наличии у пациента таких заболеваний и состояний, как:
- Желудочно-кишечные кровотечения;
- Аспириновая триада;
- Обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного тракта;
- Реакции на применение ацетилсалициловой кислоты и прочих противовоспалительных средств в виде крапивницы и ринита;
- Геморрагический диатез;
- Гемофилия;
- Гипопротромбинемия;
- Портальная гипертензия;
- Расслаивающая аневризма аорты;
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Дефицит витамина К;
- Почечная и печеночная недостаточность;
- Синдром Рейе.
Также Ацетилсалициловая кислота противопоказана беременным женщинам, в период лактации и при повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Побочные действия Ацетилсалициловой кислоты
При применении Ацетилсалициловой кислоты у пациентов могут возникать такие побочные реакции со стороны организма, как:
- Тошнота;
- Боли в животе;
- Анорексия;
- Диарея;
- Кровотечения желудочно-кишечного тракта;
- Эрозивно-язвенные поражения;
- Головные боли, головокружения;
- Шум в ушах;
- Нарушения функций органов зрения;
- Анемия, тромбоцитопения;
- Нарушения функций печени и почек;
- Геморрагический синдром;
- Кожная сыпь;
- Бронхоспазм;
- Отек Квинке;
- Усиление признаков хронической сердечной недостаточности;
- Синдром Рейе;
- Аспириновая триада.
Передозировка
При приеме таблеток Ацетилсалициловой кислоты в количествах, значительно превышающих рекомендуемые, возникают нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса.
В соответствии с отзывами об Ацетилсалициловой кислоте, у пациентов при передозировке возникают тошнота, боли в животе, рвота, нарушения зрения и слуха, спутанность сознания, сонливость, тремор, обезвоживание.
В редких случаях во время терапии Ацетилсалициловой кислотой отмечаются кома и метаболический ацидоз.
Дополнительная информация
Терапию препаратом следует проводить только при наличии прямых показаний к Ацетилсалициловой кислоте и под наблюдением лечащего врача.
В инструкции к Ацетилсалициловой кислоте указано, что лекарство следует хранить в темном, прохладном и недоступном для детей месте.
Срок годности – 48 месяцев.
Из аптек Ацетилсалициловая кислота отпускается в безрецептурном режиме.
Ацетилсалициловая кислота – средство, оказывающее выраженное противовоспалительное действие. Лекарство устраняет высокую температуру и боль, уменьшает слипание тромбоцитов. Узнайте, как пользоваться препаратом, в каких количествах использовать и от чего помогает ацетилсалициловая кислота – детальная инструкция по применению содержит всю необходимую информацию.
Фармакологическое действие
Средство предотвращает синтез простагландинов, которые участвуют в воспалительных процессах, способствуют появлению болевых ощущений и лихорадки. В результате существенного уменьшения количества простагландинов расширяются сосуды, что способствует усиленному потоотделению. Так препарат оказывает жаропонижающее действие.
При использовании медикамента нервные окончания становятся менее чувствительными к боли. Лекарство принимают внутрь, максимальный уровень активного вещества в крови достигается в краткий срок – через 10-20 минут. Уровень салицилата, возникающего вследствие произошедшего метаболизма, повышается в течение двух часов. Выведение составляющих препарата производится почками. Частичное выведение осуществляется через 20 минут после приема средства, салицилат частично удаляется из организма через 2 часа.
Форма выпуска и состав
Ацетилсалициловая кислота выпускается в таблетках. Состав представлен разным количеством активного вещества – 100, 250, 50 мг, дополнен лимонной кислотой и картофельным крахмалом.
Аспирин и Анальгин
Многих интересует, аспирин – это ацетилсалициловая кислота или нет? Ацетилсалициловая кислота – это аспирин или анальгин? Аспирин является производной салициловой кислоты. Ацетилсалициловую кислоту, которую часто называют аспирином, удалось получить в результате замены одной гидроксильной группы. Следовательно, анальгин – это совершенно другой препарат.
От чего помогает Ацетилсалициловая кислота
Уже много десятилетий аспирин – самый популярный препарат во всем мире.
Лекарство назначают при выявлении:
- лихорадки;
- ревматоидного артрита;
- ревматической лихорадки, протекающей в острой форме;
- синдрома Дресслера;
- ревматической хореи;
- инфаркта, при котором поражены легкие;
- остро протекающего тромбофлебита;
- головных болей, в т. ч. мигрени;
- остеоартроза;
- невралгии;
- различных болевых ощущений – при заболеваниях зубов, при менструациях, сопровождающихся дискомфортом; болей в мышцах и суставах;
- болезней позвоночника, сопровождающихся синдромами, перечень представлен остеохондрозом, ишиасом, люмбаго;
- инфаркта миокарда, ИБС, мерцательной аритмии, тромбоэмболии (используется для профилактики).
Противопоказания и побочное действие
Противопоказания к применению лекарства представлены перечнем, который включает:
- портальную гипертензию;
- кровотечения в пищеварительном тракте;
- синдром Рейе;
- геморрагический диатез;
- аспириновую триаду;
- недостаточное количество витамина K в организме и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- наличие эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ в обостренной форме;
- гемофилию;
- недостаточность функций печени и почек;
- наличие расслаивающейся аневризмы аорты;
- гипопротромбинемию;
- периоды беременности, лактации;
- чрезмерную чувствительность организма к составляющим данного средства и других лекарств, устраняющих воспалительные реакции, что проявляется развитием ринита и появлением крапивницы.
Возможные негативные реакции
У некоторых людей могут развиваться побочные эффекты:
- диарея;
- тошнота;
- высыпания на коже;
- появление шума в ушах;
- возникновение эрозивно-язвенных поражение, кровотечений в пищеварительном тракте;
- ангиоотек;
- развитие аспириновой триады;
- появление болевых ощущений в животе;
- возникновение тромбоцитопении, анемии;
- развитие анорексии;
- синдром Рейе;
- бронхоспазм;
- появление головных болей, головокружения;
- нарушение зрения;
- геморрагический синдром;
- ухудшения состояния при сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме;
- нарушения в работе почек и печени.
Если доктор назначил ацетилсалициловую кислоту, инструкция по применению и противопоказания должны быть тщательно изучены во избежание негативных последствий.
Использование больших доз средства
При употреблении препарата в большом количестве, не соответствующем рекомендованным дозам, возможны негативные реакции организма. Передозировка приводит к появлению следующих проблем:
- нарушения кислотно-щелочного баланса и электролитного;
- спутанности сознания;
- тошноты, сопровождающейся рвотой, наличием болевых ощущений в животе;
- обезвоживания организма;
- проблем со слухом и зрением;
- тремора;
- сонливого состояния.
В редких случаях злоупотребление препаратом приводит к метаболическому ацидозу и коме.
Как принимать
Согласно инструкции по применению ацетилсалициловой кислоты, таблетки принимают после еды. Запивать препарат можно не только обычной водой, но и минеральной щелочной, а также молоком.
Дозировка определяется врачом. Если нет возможности обратиться к врачу и проблема несущественная, принимать аспирин можно в количестве 1-2 таблеток, что соответствует 500-1000 мг. Доза указана для взрослого человека. В сутки допустимы 3-4 приема лекарства.
Таблетки с плоской поверхностью, белого цвета, с фаской и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и ее производные.
Ацетилсалициловая кислота.
Код АТX N 02B А01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь aцетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит – салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот в пищеварительном тракте происходит быстро и полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70 % для ацетилсалициловой кислоты и 66-98 % - для салициловой. 50 % введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Препарат выводится из организма в виде метаболитов, преимущественно почками. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 20 мин. Период полувыведения салициловой кислоты увеличивается пропорционально принятой дозе препарата и составляет 2, 4 и 20 часов для доз 0,5 г, 1 г и 5 г соответственно. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости.
Фармакодинамика
Препарат оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, а также уменьшает агрегацию тромбоцитов. Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Вследствие уменьшения продукции простагландинов ослабевает их пирогенное влияние на центры терморегуляции. Кроме того, уменьшается сенсибилизирующее действие простагландинов на чувствительные нервные окончания, что снижает их чувствительность к медиаторам боли. Необратимые нарушения синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обуславливают антиагрегатное действие препарата. Ацетилсалициловая кислота также блокирует циклооксигеназы эндотелиальных клеток, в которых синтезируется простациклин, обладающий антиагрегатной активностью. Циклооксигеназы эндотелиальных клеток менее чувствительны к действию ацетилсалициловой кислоты и, в отличие от аналогичного фермента тромбоцитов, блокируется обратимо.
Показания к применению
Болевой синдром слабой и средней интенсивности различной этиологии (в том числе воспалительного) генеза
Повышенная температура (лихорадка) при гриппе, простудных (ОРВИ) и других инфекционно-воспалительных заболеваниях
Способ применения и дозы
Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, после еды, запивая большим количеством воды.
При болевом синдроме и повышенной температуре при инфекционно-воспалительных заболеваний разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет – 0,5 – 1 г. Максимальная суточная доза составляет 3 г. Для пожилых людей максимальная суточная доза – 1 г.
Длительность лечения не должна превышать в качестве обезболивающего 5 дней, и в качестве жаропонижающего 3 дня.
У больных с сопутствующими нарушениями функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между приемом препарата.
Побочные действия
Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, нарушение зрения
Тошнота, боли в животе, изжога, рвота
Анорексия
Синдром Рейе/Рея (энцефалопатия в сочетании с острой жировой дистрофии печени)
Реакция гиперчувствительности (бронхоспазм, кожная сыпь, отек Квинке, крапивница, аспириновая астма)
Интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром
Папиллярный некроз
Нарушение дыхания
Сонливость
Судороги
Эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, иногда осложнённые скрытым или клинически выраженным (мелена) кровотечением, печеночная недостаточность
Усиление симптомов застойной сердечной недостаточности
Тромбоцитопения, лейкопения, анемия
Асептический менингит
Повышение уровня аминотрансфераз
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой и салициловой кислоте
Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки
Повышенная склонность к кровотечениям
Заболевания почек, нарушения функций почек и/или печени
Одновременное лечение антикоагулянтами (за исключением терапии гепарином в низких дозах при частом и тщательном контроле свертываемости крови)
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Бронхиальная астма
Хронические или рецидивирующие диспептические явления
Эрозивно-язвенные поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе
Желудочно-кишечное кровотечение
- «аспириновая» бронхиальная астма и «аспириновая» триада
Дефицит витамина К, гипопротромбинемия
Расслаивающая аневризма аорты
Период беременности и период лактации
Портальная гипертензия
Прием метотрексата в дозе 15 мг/неделю и более
Детский возраст и подростковый возраст до 15 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных средств усиливаются терапевтические и побочные эффекты последних. На фоне лечения ацетилсалициловой кислоты усугубляется побочное действие метотрексата. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних. При одновременном применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, антигипертензивных препаратов и средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
Назначение антацидных препаратов на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой (особенно в дозах, превышающих 3 г ацетилсалициловой кислоты для взрослых и 1,5 г – для детей) может снизить высокий устойчивый уровень салицилатов в крови.
Особые указания
Специальные предупреждения и предостережения
Препарат не назначают детям и подросткам в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией в связи с опасностью развития синдрома Рейе/Реа.
У пациентов с аллергическими заболеваниями, в том числе бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью к нестероидным противовоспалительным средствам на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой возможно развитие приступов бронхиальной астмы.
Использование в период хирургических вмешательств. Перед любым хирургическим вмешательством проинформируйте лечащего врача, хирурга, анестезиолога или стоматолога о приеме препарата ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 суток до планируемого хирургического вмешательства необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты для уменьшения риска развития кровотечения в ходе операции и послеоперационном периоде.
В период применения препарата следует воздерживаться от приема алкоголя.
Применение в период беременности
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза
простагландинов на ранних периодах беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, в связи с этим назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту при беременности не показано.