Антибактериальные препараты, или попросту антибиотики - лекарства, которых боятся и перед которыми трепещут. При этом подавляющее большинство потребителей понятия не имеет, как они работают, и когда их следует принимать. И все бы было еще ничего, если бы в отечественных аптеках не существовало прекрасной возможности у каждого желающего купить любой антибиотик без рецепта, и Амикацин в том числе. Учитывая эти нюансы, информация об антибиотиках - простая и понятная для людей, не имеющих медицинского образования, - должна распространяться в массы и быть доступной. И в этой статье мы расскажем о весьма специфическом антибактериальном препарате, Амикацине.
В чем же его специфика? Прежде всего, в принадлежности к группе аминогликозидов. Все антибиотики на основании спектра действия и химической структуры разделены на несколько групп. Наиболее популярные из них известны многим: это пенициллиновые антибиотики, тетрациклины, макролиды. Но есть группы, которые имеют достаточно узкий спектр антибактериальной активности и применяются не так часто. Аминогликозиды как раз и принадлежат к такой категории.
Аминогликозиды относятся к одной из первых групп антибактериальных препаратов. Первым ее представителем был используемый до сих пор для лечения инфекционных заболеваний кожи и туберкулеза стрептомицин. Он был получен из гриба рода стрептомицетов. Затем ряды аминогликозидов пополнили Неомицин и Канамицин. Вскоре подошла очередь аминогликозидов второго поколения, отличавшихся более широким спектром действия. Единственным их представителем стал нашумевший Гентамицин. Третье поколение аминогликозидных антибиотиков представлено Тобрамицином, входящим, к примеру, в состав очень популярных глазных капель Тобрекс и Торбрадекс, и Амикацином, которому и посвящена эта статья.
Форма выпуска
Амикацина сульфат представляет собой белый порошок, который хорошо растворяется в воде. Примечательно, что цвет лекарства может немного варьировать, приобретая желтоватые оттенки.
Препарат может выпускаться в двух основных лекарственных формах:
- порошок, из которого готовят раствор для инъекций (внутримышечных или внутривенных) непосредственно перед применением;
- готовый раствор для инъекций, которые также вводят внутривенно или внутримышечно.
Дозы Амикацина также могут различаться: в сухом порошке 250, 500 и 1000 мг, а в растворе дозировка составляет 250 мг в 1 мл препарата.
Посетителям аптек, которые хотят купить Амикацин, следует учитывать большое количество форм выпуска и непременно не забыть рецепт врача с указанием дозировки.
Кстати, иногда больные, запутавшись в рецептурных бланках на латинском языке или просто запамятовав, просят продать таблетки Амикацина. Такой формы выпуска не существует - препарат применяют только парентерально (инъекционно).
>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.<<
Свойства Амикацина
Фармакологические свойства антибиотика основаны на его способности проникать через мембрану бактериальной клетки и связываться с особыми белками, вследствие чего нарушается синтез протеинов, и микробная клетка погибает.
Спектр активности препарата достаточно широк. Как и большинство аминогликозидов, Амикацин действует, в основном, на грамотрицательные микроорганизмы, и гораздо менее выраженно - на грамположительные. Именно поэтому препарат не применяют для лечения «классических» ангин, воспалений легких, которые, как правило, ассоциированы с грамположительной инфекцией.
Амикацин назначают при инфицировании синегнойной палочкой (или псевдомонадами, в том числе и устойчивыми к другим аминогликозидам, например, Тобрамицину и Гентамицину), кишечной палочкой, клебсиеллами, энтеробактериями, сальмонеллами, шигеллами (возбудителями дизентерии).
Кроме того, препарат эффективен при заражении микобактериями туберкулеза, включая штаммы, устойчивые ко многим противотуберкулезным препаратам, например, стрептомицину, ПАСК, изониазиду и другим.
Показания к назначению: разбираем инструкцию к Амикацину
Согласно инструкции по применению Амикацина препарат назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей, которые вызваны чувствительными к нему микроорганизмами. Среди наиболее распространенных показаний:
- инфекции дыхательных путей, ассоциированные со смешанной флорой;
- сепсис, то есть заражение крови, в том числе и спровоцированной синегнойной палочкой;
- инфекционные заболевания центральной нервной системы (например, менингит);
- инфекции в брюшной полости, к примеру, перитонит;
- инфекционные заболевания мочевыводящего тракта, включая цистит (воспаление мочевого пузыря), пиелонефрит, уретрит (воспаление уретры);
- острый и хронический простатит;
- инфекции кожи и/или мягких тканей (например, в результате ожогов, пролежней);
- инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей;
- инфекции костной ткани (остеомиелит);
- отит, в том числе наружный («ухо пловца», ассоциированное в большинстве случаев с инфицированием синегнойной палочкой).
Следует отметить, что Амикацин относится к резервным препаратам для лечения туберкулеза. Как правило, его назначают в комбинации с другими препаратами резерва.
Внимание: побочные эффекты!
О побочных эффектах антибиотиков говорят много. , страдания печени и почек описываются и на страницах в интернете, и в очередях к участковым врачам. В действительности истеричная ситуация, которая сложилась у многих наших соотечественников в отношениях с антибактериальными препаратами, в значительной мере надуманна. При соблюдении рекомендуемых врачом дозировок и - главное! - при использовании антибиотиков исключительно по назначению доктора побочные эффекты в большинстве случаев минимальны. Однако с аминогликозидами, к сожалению, все обстоит немного сложнее.
Антибактериальные средства группы аминогликозидов принадлежат к препаратам расширенного спектра действия. Они эффективны в отношении 70% представителей патогенной микрофлоры. Различают четыре поколения этих медикаментов, антибиотик Амикацин принадлежит к третьему.
Это полусинтетический препарат, полученный на основе канамицина А (более старого и менее эффективного аминогликозида). Он проникает через клеточную мембрану и угнетает синтез рибонуклеиновой кислоты (РНК), необходимой для дальнейшей жизнедеятельности бактерий.
Антибиотик Амикацин связывается с одной из субъединиц этой молекулы и нарушает образование комплекса с информационной (ее также называют матричной) РНК. Происходит сбой в передаче наследственного кода при делении клетки.
Подобный механизм обуславливает бактерицидный эффект лекарства: оно не только приостанавливает развитие и размножение микроорганизма, но и убивает его. Препарат выпускается во флаконах с порошком — лиофилизатом для самостоятельного приготовления растворов для инъекций.
Что это означает? Основная задача фармацевтического производства состоит в максимальном сохранении свойств действующего вещества медикамента, поэтому применяется метод лиофилизации, то есть биологический материал сначала замораживается, а затем высушивается при помощи вакуума.
Помимо сбережения бактерицидных свойств антибиотика Амикацин, подобный способ также расширяет условия и срок хранения. Фото упаковок с ампулами и флаконами препарата можно найти в интернете.
Лекарство эффективно в отношении грамотрицательных и других бактерий:
- кишечная палочка;
- сальмонеллы;
- устойчивые формы синегнойной палочки;
- клебсиеллы;
- протей;
- энтеробактерий;
- иерсинии;
- бруцеллы;
- палочка Коха (возбудитель туберкулеза);
- гонококки;
- псевдомонады;
- стафилококки, не поддающиеся лечению другими медикаментами.
Исходя из широкого спектра активности лекарственного средства, показаний к его применению очень много.
Однако из-за выраженного нефротоксического действия, его назначают только в условиях стационара под постоянным контролем состояния почек и анализов крови.
Особого внимания заслуживает использование антибиотика Амикацин для лечения простатита. При хроническом течении заболевания он малоэффективен, так как в ткани предстательной железы проникает в небольшой концентрации. Однако при обострении патологии проницаемость клеток органа для действующего вещества препарата значительно повышается.
Антибиотик Амикацин назначают при инфекционном простатите, вызванном чувствительными микроорганизмами. Интерес представляют недавние исследования по непосредственному введению препарата в ткани железы, но подобная практика еще не приобрела широкого распространения. Обычно при простатите назначаются внутримышечные уколы по 5 мг на килограмм веса каждые 12 часов.
При длительном применении препарата возможно появление таких побочных эффектов:
- Головная боль, сонливость, мышечная слабость, судороги, снижение слуха, шум в ушах, глухота (при длительном использовании), нарушение координации.
- Гипотензия, уменьшение количества гемоглобина, лейкоцитов, тромбоцитов, эозинофилов.
- Расстройства стула, тошнота, рвота, дисбактериоз.
- Нарушение работы почек.
- Сыпь, зуд, отек, покраснение и болезненность в месте введения препарата.
Противопоказаниями к назначению служат:
- Тяжелые заболевания почек и печени, но если без препарата не обойтись, рекомендуется коррекция суточной дозировки и постоянный контроль состояния больного.
- Повышенная чувствительность к аминогликозидам.
- Патологии слуха и вестибулярного аппарата у детей и взрослых, если они не вызваны восприимчивыми к препарату бактериями.
Лекарство легко проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пуповины. Оно может вызвать необратимые поражения слухового аппарата и почек, поэтому для защиты плода при беременности медикамент применяется только по жизненным показаниям. Антибиотик Амикацин также обнаруживается в грудном молоке. Несмотря на то, что его концентрация минимальна, рекомендуется приостановить лактацию на время проведения лечения.
Амикацин: показания к применению и взаимодействие с другими лекарствами
Помимо простатита, препарат назначают при заболеваниях, вызванных чувствительными к нему патогенными микроорганизмами: грамположительными и грамнегативными бактериями, а также их сочетаниями.
Стоит отметить, что показанием к применению Амикацина служат инфекционные процессы, устойчивые к терапии другими антибиотиками:
- Патологии дыхательных путей: бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, туберкулез.
- Бактериальные заражения центральной нервной системы (менингит, субдуральная эмпиема, эпидуральный абсцесс).
- Системный сепсис (в том числе в неонатальной практике у новорожденных и недоношенных детей), бактериемия, септицемия.
- Воспаление внутренней оболочки сердца (эндокардит).
- В гинекологии и урологии при инфекциях мочеполовой системы: гонорея, цистит, пиелонефрит, уретрит.
- Поражения кожи: ожоги, язвы.
- Микробные заражения органов желудочно-кишечного тракта и крови (септический перитонит брюшной полости).
- Бактериальная инфекция костной ткани (остеомиелит).
При назначении Амикацина следует учитывать такие моменты:
- Препарат не сочетается с некоторыми антибиотиками (цефалоспоринами, пенициллином эритромицином), витаминами С и группы В, гепарином.
- При одновременном приеме с другими аминогликозидами, их эффективность снижается, а токсическое действие усиливается.
- Диуретики (Фуросемид, Лазикс) повышают негативное влияние Амикацина на органы слуха.
Так как препарат достаточно токсичен, его использование связано с определенным риском. Поэтому следует обратиться к врачу, прежде чем назначать Амикацин. Показания к применению могут включать данное заболевание, однако следует корректно рассчитывать дозу для пациента.
Амикацин уколы: дозировка и аналоги
Так как из желудочно-кишечного тракта лекарство не всасывается, возможно два способа его введения: внутримышечный и внутривенный (при помощи капельницы).
Необходимое суточное количество препарата определяется индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. При угрожающих для жизни и устойчивых к другим антибиотикам патологиях дозировка для детей и взрослых составляет 15 мг/кг, при остальных инфекциях — 10 мг/кг.
Этот объем можно разбить на два приема, но лучше вводить всю дозу Амикацина одним уколом. Это не отражается на эффективности медикамента, но снижает риск побочного действия. Продолжительность курса терапии при внутривенных инъекциях составляет от 3 до 7 дней, при внутримышечных — 7 — 10 суток.
При расчете дозировки обращают внимание на конституцию больного. Количество лекарства снижают или увеличивают в зависимости от отклонения от значения индекса массы тела. Ииндивидуальный подход нужен пожилым людям из-за возрастных изменений в работе почек.
Раствор для внутримышечных уколов Амикацина готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона разводят в 2 — 3 мл воды для инъекций. Для внутривенных капельниц к этой смеси добавляют 200 мл натрия хлорида или декстрозы.
В других странах выпускаются аналоги препарата с таким же составом (Фабианол, Ликацин, Флекселит, Лорикацин). Однако в России зарегистрирован только Амикацин, который выпускается на отечественных фармацевтических фабриках.
Цена на него составляет:
- Флаконы 500 мг — 45 рублей за штуку.
- Один флакон 1000 мг — 55 рублей.
- Раствор 2 мл с 250 мг активного вещества — 335 рублей за 10 ампул.
По отзывам врачей, Амикацин (уколы) редко сопровождаются развитием устойчивости бактерий. Доктора говорят, что если инфекция не поддается этому препарату, то другие аминогликозиды будут также неэффективны.
Содержание
Среди антибиотиков группы аминогликозидов популярностью пользуется лекарственный препарат Амикацин (Amikacin). Этот медикамент воздействует бактериостатически и бактерицидно на патогенные микроорганизмы, нарушая целостность мембран таковых и вызывая их гибель. Самолечение противопоказано.
Состав и форма выпуска
Антибиотик Амикацин выпускают в форме белого гигроскопичного порошка для приготовления раствора. Он предназначен для внутримышечного и внутривенного введения при инфекционно-воспалительных процессах разного генеза. Фасуют лекарство во флаконы по 10 мл. В картонной пачке содержится 1, 5, 10 или 50 флаконов, инструкция по применению. Вторая форма выпуска – бесцветный раствор для введения внутримышечно, внутривенно. Разливают по ампулам 2 или 4 мл. Таблетированной формы не предусмотрено. Химический состав медикамента:
Фармакологические свойства
Этот полусинтетический антибиотик-аминогликозид третьего поколения обладает бактериостатическими и бактерицидными свойствами, действует системно. Амикацина сульфат проникает через мембраны патогенных возбудителей, связывается с рибосомами бактериальной клетки, нарушает репликацию белковых молекул, тем самым массово истребляет патогенную флору. Повышенную активность Амикацин обеспечивает в отношении:
- грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., штаммов Streptococcus spp.);
- грамотрицательных бактерий (Shigella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp., Providencia stuartii).
После внутривенного и внутримышечного введения Амикацин проникает в кровь, всасывается в полном объеме. Связывание с плазменными протеинами составляет 10%. Процесс трансформации действующего вещества отсутствует. Выводится антибиотик в неизменном виде почками. Период полувыведения составляет 3 часа.
Показания к применению Амикацина
- инфицирование дыхательных путей: абсцесс легких, бронхит, пневмония, эмпиема плевры;
- инфекции головного мозга: энцефалит, менингоэнцефалит, менингит;
- поражение кожного покрова: флегмона, гангрена, абсцессы, ожоги, пролежни с нагноениями, инфицированные раны;
- инфекции печени и желчевыводящих путей: холецистит, эмпиема желчного пузыря, абсцесс печени;
- инфекции мочеполовой сферы: цистит, уретрит, пиелонефрит, присоединение вторичной инфекции;
- прочие патологические процессы: инфекционный эндокардит, сепсис, абдоминальные инфекции (включая перитонит), остеомиелит, гнойный артрит, послеоперационные осложнения.
Способ применения и дозировка
Амикацин в уколах положено вводить внутривенно, внутримышечно. Прежде чем выполнить инъекцию, требуется провести внутрикожную пробу на чувствительность к антибиотику.
Суточные дозы зависят от возраста пациента, стадии патологического процесса. Рекомендации:
- Дозировка для взрослых и детей от 1 месяца составляет 5 мг на 1 кг через 8 часов или 7,5 мг/кг через 12 часов курсом 10 суток.
- Максимальная дозировка антибиотика – 15 мг на 1 кг веса пациента за 2 суточных введения.
- При инфицированных ожогах рекомендованная дозировка составляет 5–7,5 мг/кг через 4–6 часов.
- При почечной недостаточности суточную дозировку корректируют индивидуально, в зависимости от концентрации креатинина в крови.
- При бактериальных инфекциях мочевыводящих путей назначают по 250 мг каждые 12 часов.
Как разводить Амикацин
Каждый раз требуется готовить свежую порцию лекарства. Для этого содержимое 1 флакона (белый порошок) необходимо растворить 2–3 мл дистиллированной воды для инъекций. Выполнять инъекцию Амикацина положено сразу после приготовления раствора, не хранить в холодильнике. Разводить порошок можно в хлориде натрия (0,09%) или декстрозе (5%), чтобы итоговая концентрация действующего вещества не превышала 5 мг на 1 кг массы.
Особые указания
Полусинтетический антибиотик Амикацин осторожно назначают лицам с миастенией или паркинсонизмом, пожилым пациентам. Другие указания подробно описаны в инструкции по применению:
- Если спустя 2–3 суток с момента начала курса положительная динамика отсутствует, антибиотик заменяют аналогом, корректируют схему лечения.
- При приеме Амикацина требуется регулярно контролировать функции печени, нервной системы, почек.
- Поскольку медикамент может вызвать нарушения со стороны нервной системы, при лечении желательно воздержаться от управления транспортным средством, временно не заниматься интеллектуальной деятельностью.
Амикацин при беременности
Медикамент при беременности не назначают. При лактации можно использовать Амикацин только по жизненным показаниям. Клинические исследования показали, что негативное воздействие для здоровья грудного ребенка не зафиксировано. В любом случае, лечащий врач остро ставит вопрос о временном прекращении лактации и переводе малыша на адаптированные смеси.
Амикацин детям
Ввиду ототоксичности и нефротоксичности антибиотик разрешен к применению даже недоношенным новорожденным. Амикацин для детей рекомендован при инфекционно-воспалительных процессах дыхательной и мочевыделительной систем, ЛОР-органов, кожного покрова, мягких тканей. Рекомендации по применению препарата в педиатрии описаны в инструкции:
- Недоношенным новорожденным назначают по 10 мг/кг, после переводят пациента на дозировку 7,5 мг/кг, которую вводят каждые 18–24 часа.
- Доношенные новорожденные получают дозу антибиотика 10 мг/кг, после чего их переводят на 7,5 мг/кг через 12 часов на протяжении 7–10 дней.
- Пациентам 1–6 лет рекомендуют начальную дозу 10 мг/кг, которую через 3 дня снижают до 7,5 мг/кг через 18–24 часа.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Амикацина с Ванкомицином, Амфотерицином B, Цефалотином, Энфлураном, Циклоспорином, Цисплатином, Полимиксином, Метоксифлураном, рентгеноконтрастными и нестероидными противовоспалительными средствами наблюдается нефротоксическое действие в организме. Другие сведения о лекарственном взаимодействии описаны в инструкции по применению:
- Одновременно с пенициллинами снижается противомикробное действие антибиотика.
- Совместно с Фуросемидом, этакриновой кислотой, Цисплатином наблюдается выраженный ототоксический эффект.
- Запрещено сочетать раствор Амикацина с Эритромицином, Хлортиазидом, Гепарином, Амфотерицином B, цефалоспоринами, тетрациклинами, хлоридом калия, витаминами из группы B, Тиопентеном, Нитрофурантоином, аскорбиновой кислотой.
- При одновременном применении с блокаторами нейромышечной передачи нарушается привычное дыхание.
Совместимость с алкоголем
При взаимодействии с этанолом желаемый терапевтический эффект Амикацина снижается, усиливается выраженность побочных эффектов. При лечении антибиотиком запрещено употреблять спиртные напитки и спиртосодержащие настои.
Побочные действия Амикацина
Препарат обладает хорошей переносимостью, но побочные явления все же могут появиться в самом начале курса. Возможные жалобы пациента:
- пищеварительный тракт: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышенная активность печеночных трансаминаз, признаки диспепсии;
- нервная система: сонливость, головная боль, нарушения со стороны вестибулярного аппарата, головная боль, эпилептические припадки;
- мочевыделительная система: олигурия, микрогематурия, протеинурия;
- органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, анемия;
- органы слуха: снижение слуха, глухота;
- аллергические реакции: покраснение, отечность и зуд кожи, отек Квинке, лихорадка, ангионевротический отек;
- местные реакции: воспаление вен при внутривенном введении, дерматит, боли и покраснение в месте выполнения укола.
Передозировка
В случае превышения суточных доз Амикацина побочные явления усиливаются. Симптомы передозировки:
- атаксия;
- головокружение;
- ощущение жажды;
- потеря слуха;
- нарушение мочеиспускания;
- звон в ушах;
- сбивчивость дыхания;
- тошнота, реже – рвота.
При симптомах передозировки врачи назначают проведение гемодиализа, в схему лечения включают антихолинэстеразные средства, соли кальция, рекомендуют искусственную вентиляцию легких. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Противопоказания
При индивидуальной непереносимости компонентов антибиотик не назначают. В числе медицинских противопоказаний:
- воспаление слухового нерва;
- почечная и печеночная недостаточность тяжелой формы;
- беременность.
Условия продажи и хранения
Медикамент является рецептурным. Согласно инструкции, требуется хранить лекарство в сухом, темном и прохладном месте, недоступном для маленьких детей, при температуре до 25 градусов. Срок годности закрытых флаконов составляет 3 года.
Аналоги
- Амикацина сульфат. Порошковый препарат для приготовления раствора с целью введения внутримышечно или внутривенно. Принцип действия идентичный, положительная динамика наблюдается спустя 3–5 дней после начала курса.
- Амбиотик. Активным компонентом является полусинтетический антибиотик амикацина сульфат, эффективный при повышенной активности бактерий грамположительного, грамотрицательного ряда.
- Амикацин-Кредофарм. Это украинский препарат, который отпускается по рецепту. Рекомендован при инфекционно-воспалительных процессах разного генеза. Раствор имеет больше противопоказаний, чем его оригинал.
- Лорикацин. Это аминогликозидный антибиотик III поколения, который обладает широким спектром активности по отношению к грамотрицательным и грамположительным бактериям. Имеет идентичный механизм действия и формы выпуска.
- Флекселит. Инъекционный препарат обладает системным действием в организме, улучшения ощутимы спустя 3–4 дня после начала медикаментозной терапии.
Цена Амикацина
Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!
Амикацин – широко применяемый полусинтетический антибиотик из числа аминогликозидов III поколения . Это антибактериальное средство широкого спектра действия, обладающее также бактериостатическим и противотуберкулёзным свойством (относится к противотуберкулёзным препаратам второго ряда).
Препарат получают из канамицина путём полусинтетических реакций.
Амикацин не способен всасываться в желудочно-кишечном тракте, поэтому таблетки Амикацина не производятся. В форме таблеток Амикацин не был бы эффективен.
Препарат выпускается в форме порошка (500 или 1000 мг в стеклянном флаконе), из которого готовят раствор для инъекций, или в форме готового раствора для внутривенного или внутримышечного введения, в ампулах по 1 или 2 мл. Ампула может содержать от 100 до 500 мг амикацина в форме сульфата.
Механизм воздействия Амикацина
Амикацин после внутривенного или внутримышечного введения быстро распределяется по всем тканям и органам. Уже через час при внутримышечном введении и через полчаса при внутривенном отмечается максимальная концентрация препарата в плазме крови. Амикацин легко проникает сквозь клеточную мембрану и связывается с белками рибосом. Воздействуя на рибонуклеиновую кислоту бактерий, лекарственное средство приводит к нарушению процесса образования белковых молекул, что влечёт за собой гибель болезнетворных микроорганизмов.
Терапевтический эффект препарата сохраняется в течение 10-12 часов после введения. Амикацин не метаболизируется, выводится, большей частью, почками, в неизменном виде. Небольшое количество выделяется с желчью.
Период полувывода у взрослых составляет 2-4 часа. У детей Амикацин выводится в течение 5-8 часов. При нарушении деятельности почек период выведения может увеличиться до 100 часов.
Амикацин эффективно воздействует на аэробные грамотрицательные микроорганизмы :
- Псевдомонады;
- Клебсиеллы;
- Серрации;
- Шигеллы;
- Синегнойные палочки;
- Сальмонеллы;
- Кишечные палочки.
А также и на некоторые грамположительные микроорганизмы:
- Стафилококки (в том числе нечувствительные к пенициллину);
- Ряд цефалоспоринов.
Амикацин обладает умеренной активностью в отношении стрептококков. А при совместном действии с бензилпенициллином эффективно поражает штаммы фекальных энтерококков.
Против анаэробных бактерий применение Амикацина не эффективно.
Показания к применению Амикацина
Как указано в инструкции, Амикацин назначается при заболеваниях, вызванных нечувствительными к канамицину, гентамицину, сизомицину возбудителями . Показаниями к применению препарата являются:
- Инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс лёгких, эмпиема плевры);
- Инфекции брюшной полости, в том числе и перитонит;
- Гнойные инфекции мягких тканей и кожи (инфицированные ожоги и язвы, пролежни);
- Послеоперационные или раневые инфекции;
- Инфекции желчевыводящих путей;
- Инфекции суставов и костей, в том числе остеомиелит;
- Отит;
- Сепсис;
- Инфекции ЦНС, включая менингит;
- Септический эндокардит;
- Мочеполовые инфекции (цистит, уретрит, пиелонефрит, гонорея, простатит).
Амикацин используют и при лечении туберкулёза – в качестве резервного препарата.
Способ применения препарата и дозы
Как упоминалось, в таблетках Амикацин не производится, так как вещество очень плохо абсорбируется из ЖКТ.
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. При внутривенных вливаниях («капельницах») введение производится со скоростью не более 60 капель в минуту, процедура длится 30-90 минут. Внутривенно струйно препарат вводят не менее 2 минут.
Согласно инструкции, взрослым и детям Амикацин вводится в расчёте 5 мг на 1 килограмм массы тела, каждые 8 часов . Или по 7,5 мг/кг дважды в сутки, через 12 часов.
Дозировка препарата не должна превышать 15 мг на 1 кг массы тела, но не более 1,5 г в течение суток. Курсовая доза не должна быть более 15 г.
Новорожденным детям Амикацин при начальной дозе вводят в количестве, составляющем 10 мг/кг, в дальнейшем – по 7,5 мг/кг, два раза в сутки.
Начальная разовая доза для недоношенных новорожденных составляет 15 мг/кг, далее – по 7,5 мг/кг, 1 раз в 18-24 часа.
При внутривенном введении препарата курс лечения составляет от 3 до 7 дней и от 7 до 10 дней при регулярных внутримышечных инъекциях.
Перед началом лечения Амикацином и еженедельно в ходе лечения следует контролировать работу почек.
Как развести Амикацин
Как указано в инструкции, Амикацин нельзя в одном шприце или флаконе смешивать с другими антибактериальными препаратами.
Чтобы развести Амикацин в виде порошка для внутримышечных инъекций, к содержимому флакона добавляют 2-3 мл воды для инъекций. Следует заметить, что инъекции Амикацина достаточно болезненны. Поэтому можно развести Амикацин новокаином. Для этих целей используется 0,5% новокаин, в количестве 3 мл на содержимое 1 флакона.
Для внутривенного введения содержимое 1 флакона Амикацина разводят в 200 мл 5% водного раствора глюкозы или в изотоническом растворе хлорида натрия (физрастворе). Концентрация Амикацина в физрастворе не должна превышать 5 мг на 1 мл. Все растворы готовятся непосредственно перед применением. Для приготовления растворов для внутривенного введения новокаин не используют.
Противопоказания для применения Амикацина
Как указано в инструкции, Амикацин противопоказан:
- При гиперчувствительности именно к Амикацину, в частности, и к аминогликозидам вообще;
- В период лактации;
- При нарушении функции почек;
- При тяжёлых формах заболеваний сердца и органов кроветворения;
- При нарушении деятельности вестибулярного и слухового аппарата (в том числе, неврит слухового нерва) нетуберкулёзного происхождения.
С осторожностью назначают Амикацин новорожденным, пациентам пожилого возраста, при дегидратации, миастении , паркинсонизме.
Один флакон препарата Амикацин содержит 1000, 500 или 250 мг сульфата амикацина в виде порошка.
Дополнительные вещества: эдетат динатрия, гидрофосфат натрия , вода.
Одна ампула Амикацина содержит в 1 мл раствора 250 мг сульфата амикацина .
Форма выпуска Амикацина
Порошок для изготовления раствора, предназначенного для внутривенного или внутримышечного введения всегда белого или близкого к белому цвета, гигроскопичен.
1000, 500 или 250 мг такого порошка во флаконе 10 мл; 1, 5, 10 либо 50 таких флаконов в пачке из бумаги.
Раствор (внутривенное, внутримышечное введение) обычно прозрачный, соломенного цвета или бесцветный.
Формы выпуска в таблетках не существует.
Фармакологическое действие
Бактерицидное, бактериостатическое (в зависимости от введенной дозы).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Амикацин (название в рецепте на латинском Amikacin) является полусинтетическим аминогликозидом (), действующим на широкий спектр возбудителей. Обладает бактерицидным действием. Быстро проникает сквозь клеточную стенку возбудителя, прочно связывается с cубъединицей 30S рибосомы клетки бактерии и тормозит биосинтез белка.
Выраженно действует в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
Умеренно активен по отношению к грампозитивным бактериям: Staphylococcus spp. (в том числе к устойчивым метициленрезистентным штаммам), ряду штаммов Streptococcus spp.
Аэробные бактерии нечувствительны к Амикацину.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения активно всасывается в полном введенном объеме. Проникает во все ткани и сквозь гистогематические барьеры. Связывание с протеинами крови составляет до 10 %. Не подвергается трансформации. Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения приближается к 3 часам.
Показания к применению Амикацина
Показания к применению Амикацина – это заболевания инфекционно-воспалительного характера, вызванные грамнегативными микроорганизмами (резистентными к , или сизомицину ) или одновременно грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:
- инфекции респираторной системы ( , эмпиема плевры, легких );
- сепсис ;
- инфекционный ;
- инфекции головного мозга (в том числе );
- инфекции мочеполового тракта путей ( , );
- абдоминальные инфекции (в том числе перитонит );
- инфекции мягких тканей, подкожной клетчатки и кожи гнойного характера (включая инфицированные язвы, ожоги, );
- инфекции гепато-билиарной системы;
- инфекции суставов и костей (включая );
- инфицированные раны;
- инфекционные послеоперационные осложнения.
Противопоказания
Тяжелые поражения почек, беременность, воспаление слухового нерва, к препаратам из группы аминогликозидов .
Побочные действия
- Аллергические реакции: , .
- Реакции со стороны системы пищеварения: гипербилирубинемия , активация печеночных трансаминаз , тошнота, рвота.
- Реакции со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения .
- Реакции со стороны нервной системы: изменение нервно-мышечной передачи, снижение слуха (возможна глухота), расстройства вестибулярного аппарата.
- Со стороны мочеполовой системы: , олигурия, микрогематурия , почечная недостаточность.
Инструкция по применению Амикацина (Способ и дозировка)
Уколы Амикацина инструкция по применению разрешает вводить препарат внутримышечно либо внутривенно.
Такой лекарственной формы, как таблетки для перорального приема не существует.
Перед инъекцией необходимо произвести внутрикожную пробу на чувствительность к препарату, если для ее выполнения нет противопоказаний.
Как и чем разводить Амикацин? Раствор препарата готовят перед введением путем введения в содержимое флакона 2-3 мл дистиллированной воды, предназначенной для инъекций. Раствор вводят незамедлительно после приготовления.
Стандартные дозы для взрослых и детей от одного месяца — 5 мг/кг трижды в день или 7,5 мг/кг дважды в день в течение 10 суток.
Максимальная дневная доза для взрослых составляет 15 мг/кг, делится на два введения. В крайне тяжелых случаях и при заболеваниях, вызванных Pseudomonas, дневную дозу разделяют на три введения. Наибольшая введенная доза за весь курс лечения не должна быть больше 15 грамм.
Новорожденным сначала назначают по 10 мг/кг, затем переходя на 7,5 мг/кг в течение 10 суток.
Терапевтический эффект обычно наступает через 1-2 суток, если через 3-5 суток после начала терапии не отмечается эффекта от препарата, его следует отменить и изменить тактику лечения.
Передозировка
Признаки: атаксия , потеря слуха, жажда, расстройства мочеиспускания, рвота, тошнота, звон в ушах, нарушение дыхания.
Лечение: для купирования нарушений нейро-мышечной передачи применяют ; соли кальция , антихолинэстеразные средства , ИВЛ , а также симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Нефротоксическое действие возможно при одновременном использовании с , метоксифлураном, рентгеноконтрастными средствами, нестероидными противовоспалительными средствами, энфлураном, цефалотином, .
Ототоксическое действие возможно при одновременном использовании с этакриновой кислотой, цисплатином .
При совместном применении с (при поражении почек) понижается противомикробное действие.
При совместном использовании с блокаторами нейро-мышечной передачи и этиловым эфиром увеличивается возможность угнетения дыхания.
Амикацин запрещено смешивать в растворе с цефалоспоринами, пенициллинами, амфотерицином B, хлоротиазидом,
Аналоги Амикацина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги: Амикацина сульфат Амбиотик (раствор для инъекций), Амикацин-Кредофарм (порошок для приготовления раствора), Лорикацин (раствор для инъекций), Ф лекселит (раствор для инъекций).
Из-за плохой всасываемости всех аминогликозидов из кишечника в таблетках аналоги Амикацина не выпускаются.
Детям
Детям до 6 лет назначают начальную дозу 10 мг/кг, затем дважды в день по 7.5 мг/кг.
Новорожденным
Недоношенным новорожденным детям вначале назначают 10 мг/кг, затем переходят на 7.5 мг/кг один раз в день; доношенным новорожденным вначале также назначают 10 мг/кг, а затем переходят на введение 7.5 мг/кг дважды в день.
С алкоголем
При беременности (и лактации)
– строгое противопоказание для введения Амикацина. Так как Амикацин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах и почти не всасывается из кишечника, разрешено его применение у по строгим показаниям.