Аналог "Периндоприла": список препаратов, показания и инструкция по применению. Дешевый аналог "Периндоприла"

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Периндоприл

Perindoprilum (род. Perindoprili)

Химическое название

2альфа,3а бета,7а бета]]-1-амино]-1-оксопропил]-октагидро-1H-индол -2-карбоновая кислота (в виде трет-бутиламиновой и аргининовой соли)

Брутто-формула

C 19 H 32 N 2 O 5

Фармакологическая группа вещества Периндоприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

82834-16-0

Характеристика вещества Периндоприл

Ингибитор АПФ . Периндоприла эрбумин (трет-бутиламин) — белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде (60% масс.), спирте и хлороформе. Молекулярная масса 368,47 (свободная кислота); 441,61 (терт-бутиламиновая соль); 542,680 (аргининовая соль).

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное .

В организме превращается в активный метаболит — периндоприлат (содержит карбоксиалкильную группу), который взаимодействует с атомом цинка в молекуле АПФ . Инактивирует АПФ в плазме, эндотелии сосудистой стенки, возможно, в клетках почечных клубочков и канальцев, ткани легких, сердца, надпочечников и мозга. Понижает уровень ангиотензина II в крови и тканях, уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона из надпочечников, подавляет либерацию норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов. Уменьшает ОПСС , АД (без развития тахикардии), давление наполнения левого желудочка (улучшает его диастолическое расслабление). Артериальная и венозная вазодилатация сопровождается ослаблением пост- и преднагрузки на миокард, уменьшением конечного диастолического давления в желудочках сердца, умеренному понижению ЧСС , увеличению сердечного выброса. Улучшает регионарное (коронарное, церебральное, почечное, мышечное) кровообращение, уменьшает потребность миокарда в кислороде при ИБС . Ингибируя тканевые ренин-ангиотензиновые системы оказывает кардиопротективное (предотвращает или способствует регрессии на 19% гипертрофии и дилатации левого желудочка) и ангиопротективное (предупреждает гиперплазию и пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов, индуцирует обратное развитие гипертрофии сосудистой стенки, восстанавливает эластичность крупных сосудов и функции эндотелия, в т.ч. способность высвобождать оксид азота, эндотелиальный релаксирующий фактор). Уменьшает избыточное отложение коллагена в субэндокардиальных слоях миокарда, нормализует изоферментный профиль миозина, уменьшает частоту возникновения желудочковых и реперфузионных аритмий. Повышает активность калликреин-кининовой системы, стабилизирует уровень брадикинина, вазодилататорных ПГI 2 и ПГE 2 , предсердного натрийуретического пептида, эндотелинзависимого релаксирующего фактора. Минимизирует прессорные, в т.ч. адренергические, влияния на сосуды, предупреждает задержку натрия в организме, усиливает натрийурез и диурез. На фоне ежедневного приема ацетилсалициловой кислоты оказывает влияние на показатели гемостаза (увеличение уровня фибриногена и активности VII и X факторов компенсируется усилением фибринолиза на фоне повышения потребления АТ III). Сенсибилизирует периферические ткани к действию инсулина и улучшает метаболизм глюкозы. Проявляет антиоксидантные свойства. Тормозит развитие толерантности к нитратам и усиливает их вазодилатирующее действие.

После однократного приема разовой дозы 4-8 мг АД понижается через 4-6 ч. Оказывает пролонгированное гипотензивное действие, продолжающееся при повторных ежедневных приемах в течение 24 ч. Антигипертензивный эффект зависит от дозы (в диапазоне 2-8 мг). В дозе 2 мг ингибирует АПФ на 80% на пике действия и на 60% — через 24 ч, при увеличении дозы до 8 мг его ингибирующая активность возрастает до 95% и 75%, соответственно. У больных с позитивным ответом на лечение АД нормализуется в течение 1 мес и сохраняется в пределах нормы во время лечения. Прекращение терапии не сопровождается развитием синдрома отмены. У больных с хронической сердечной недостаточностью статистически достоверно уменьшает выраженность клинических симптомов и повышает толерантность к физической нагрузке. Не вызывает колебаний АД после первого приема и в течение длительной терапии. При шестимесячном приеме у больных хронической сердечной недостаточностью улучшает проходимость крупных, средних и мелких бронхов (увеличение проходимости в мелких бронхах более выражено у курящих пациентов). На фоне портальной гастропатии уменьшает ранимость и кровоточивость слизистой оболочки желудка с исчезновением эрозий и язв. Длительная терапия не сопровождается изменением функции почек. Повышает уровень ЛПВП , понижает — мочевой кислоты (у больных с гиперурикемией).

При исследовании in vitro и in vivo не выявлено признаков мутагенности, при длительном применении у мышей и крыс — канцерогенных свойств, а также признаков эмбриотоксичности и тератогенного действия у крыс, мышей, кроликов и обезьян. В высоких дозах токсически действует на материнский организм и организм плода у грызунов и кроликов, проникает в грудное молоко крыс.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 65-95%, уменьшается на 35% при одновременном приеме пищи. Концентрация достигает максимума в плазме через 1 ч (периндоприлата — через 3-4 ч) и понижается к концу суток до 33-34% C max . Проникает через ГЭБ . 17-20% превращается в печени в периндоприлат, остальное количество — в 5 неактивных метаболитов. Связь с белками плазмы составляет менее 30% и зависит от концентрации, объем распределения — 0,2 л/кг, Т 1/2 — 1,5-3 ч. Медленно диссоциирует из связи с АПФ («эффективный» Т 1/2 — 25-30 ч), не кумулирует, экскретируется почками (70%). При повторном применении равновесные концентрации достигаются через 4 дня. На фоне нарушения функции почек, хронической сердечной и почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста выведение всех метаболитов уменьшается (необходима коррекция режима дозирования).

Применение вещества Периндоприл

Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная, хроническая сердечная недостаточность; профилактика повторного инсульта у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку (микроинсульт) (комбинированная терапия с индапамидом); стабильная ИБС : снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС .

Противопоказания

Гиперчувствительность, ангионевротический отек в анамнезе, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: тяжелые аутоиммунные заболевания, аортальный или митральный стеноз, констриктивный перикардит, гипертрофическая кардиомиопатия с нарушениями гемодинамики, наличие обструктивных изменений, затрудняющих отток крови из сердца, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки; атеросклероз облитерирующий: артерий нижних конечностей, распространенный с поражением коронарных и сонных артерий; умеренная почечная недостаточность, гиперкалиемия (от 5 до 5,5 ммоль/л), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, дегидратация, лейкопения, тромбоцитопения, проведение общей анестезии и хирургических вмешательств.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Периндоприл

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, боль в груди, анемия, повышение уровня гемоглобина (в начале лечения), лейко/нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, астения, головная боль, головокружение, нарушения настроения и/или сна, парестезия, судороги.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, диспепсия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция.

Прочие: сухой кашель, аллергические реакции, ангионевротический отек, нарушение функции почек, повышение уровня калия, креатинина, мочевины в крови, импотенция.

Взаимодействие

Гипотензию усиливают (аддитивное действие) другие антигипертензивные средства, в т.ч. бета-адреноблокаторы при значительном системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, антидепрессанты имипраминового ряда, нейролептики, алкоголь; ослабляют — эстрогены, НПВС , симпатомиметики. Циклоспорин, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие лекарственные средства, калиевые добавки, заменители соли увеличивают риск развития гиперкалиемии. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов (необходима коррекция доз последних), гипотензивное действие некоторых общих анестетиков и миорелаксантов; уменьшает гипокалиемию и явления гиперальдостеронизма, индуцированные диуретиками; повышает концентрацию лития и токсическое действие лития. При одновременном применении с НПВС повышается риск нарушения функции почек, с миелодепрессантами, интерфероном — нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Антациды и тетрациклины уменьшают скорость и полноту всасывания из ЖКТ .

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, отек Квинке.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение физиологического раствора и др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в ) ; проведение диализных процедур.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Периндоприл

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. У больных, получавших диуретики, следует их отменить за 3 дня до начала лечения периндоприлом, а на фоне хронической сердечной недостаточности — уменьшить дозы (для снижения риска развития симптоматической гипотензии). Во время терапии необходимо проводить мониторирование АД , постоянный контроль картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3-6 мес лечения и в дальнейшем с периодическими интервалами в течение 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. Во время лечения необходимо избегать проведения гемодиализа с использованием высокопроизводительных мембран из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Следует иметь в виду, что у больных со стенозом почечных артерий, а также при гипонатриемии первый прием может сопровождаться резкой гипотензией и развитием острой почечной недостаточности. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков и использовать адекватные меры контрацепции. Необходима осторожность при проведении в период терапии любых оперативных вмешательств (включая стоматологические). В случае пропуска приема последующую дозу не удваивают.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Препараты, содержащие Периндоприл (Perindopril, код АТХ (ATC) C09AA04):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
	таблетки 5мг	30 и 90	Франция, Сервье	за 30 шт: 360- (средняя 418↘) -599; за 90шт: 368- (средняя 388) -433	1046↗
Престариум А (Prestarium A) - оригинал	таблетки диспергир. 5мг	30	Ирландия, Сервье	367- (средняя 474) -664	191
Престариум А (Prestarium A) - оригинал	таблетки 10мг	30 и 90	Франция, Сервье	за 30 шт: 477- (средняя 621↘) -786; за 90шт: 486- (средняя 589↗) - 691	1032↗
Престариум А (Prestarium A) - оригинал	таблетки диспергир. 10мг	30	Ирландия, Сервье	564- (средняя 656) -781	195
Перинева (Perineva)	таблетки 4мг	30	Россия, КРКА-Рус	за 30шт:175- (средняя 232) -497 ; за 90шт: 444- (средняя 521) -824	989↗
Перинева (Perineva)	таблетки 8мг	30 и 90	Россия, КРКА-Рус	за 30 шт:249- (средняя 339) -472; за 90шт: 450- (средняя 819) -963	965↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы
Веро-Периндоприл	таблетки 4мг	30	Россия, Верофарм	96-206	13↗
Парнавел (Parnavel)	таблетки 4мг	30	Россия, Озон	167- (средняя 231↘) -270	65↗
Периндоприл	таблетки 4мг	30	Россия, Северная звезда	98-(средняя 130↘)-327	16↗
Периндоприл-Рихтер	таблетки 8мг	30	Польша, Гедеон Рихтер	247-345	18↗
	таблетки 4мг	14	Франция, Сервье	нет	нет
Престариум (Prestarium) - оригинал	таблетки 8мг	30	Франция, Сервье	689	нет

Престариум - отзыв врача

Рядовой слабенький препарат; весьма часто назначаемый в России для лечения нетяжелых форм гипертонической болезни.

Уверенно работает сутки, что позволяет принимать его однократно.

При недостаточном эффекте суточная доза Престариума может быть увеличена до 15мг.

При появлении сухого кашля препарат нужно заменить на представителя другого класса (Антагонистов Рецепторов Ангиотензина).

Престариум - отзывы посетителей сайта:

Мнение посетителей может не совпадать с мнением автора сайта.

Автор - Lutiy, дата - 27 ноября 2012г.

Купленный по указанию врачей престариум А оказался полной 100 процентной пустышкой. Аналогичное моему мнение нашёл на одном из форумов и услышал от других гипертоников.

Несколько лет назад на Жака Сервье и его фирмы начались международные наезды в связи с массовой смертью людей после приёма препаратов их производства. Сейчас во Франции они под уголовным преследованием, судя по сообщениям СМИ.

Подозреваю, что препарат Престариум (без буквы А в названии), продажи которого прекратились в России в 2008 году, якобы в связи с продажей прав на формулу другой компании, вообще не был прилом, поскольку, при очевидно высокой его антигипертензивной эффективности, побочными эффектами, характерными для всех прилов он не обладал.

С чего бы вдруг Сервье продавать курицу, несущую золотые яйца? Да и не слышал, чтобы его кто-то продавал, пускай под другим наименованием. По разным оценкам контрафакт на рынке лекарств составляет до 90% и никаких реально действующих механизмов борьбы с ним нет.

Экспертиза обойдётся в астрономическую сумму по сравнению с ценой на упаковку лекарства, а самое главное, что жаловаться в России некому, к примеру представительство Лабораторий Сервье в России находится по тому же адресу, что и контролирующий его Росздравнадзор.

Престариум (оригинальный Периндоприл) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор АнгиотензинПревращающего Фермента

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. АПФ, или кининаза, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

Подавление АПФ приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, в результате этого повышается активность ренина плазмы (вследствие угнетения отрицательной обратной связи, которая препятствует высвобождению ренина) и снижается секреция альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система простагландинов. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряется, однако ЧСС не возрастает.

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты препарата не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии на фоне применения препарата отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении лежа и стоя. Снижение АД достигается достаточно быстро. У пациентов с положительным ответом на лечение нормализация АД наступает в течение месяца. При этом эффекта привыкания не наблюдается.

Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены. Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка. Сопутствующее назначение тиазидных диуретиков усиливает гипотензивный эффект. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков.

Сердечная недостаточность

Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, получавших периндоприл, было выявлено снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца; снижение ОПСС; повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса. Исследование препарата по сравнению с плацебо показало, что изменения АД после первого приема препарата Престариум® А в дозе 2.5 мг у больных с сердечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести статистически достоверно не отличались от изменений АД, наблюдавшихся после приема плацебо.

Цереброваскулярные заболевания

В процессе международного мультицентрового исследования (ПРОГРЕСС) оценивалось влияние активной терапии периндоприлом (монотерапия или в комбинации с индапамидом) в течение 4 лет на риск развития повторного инсульта у пациентов, имеющих цереброваскулярные заболевания в анамнезе. После вводного периода применения периндоприла третбутиламина по 2 мг (эквивалент периндоприла аргинина 2.5 мг) 1 раз/ в течение 2 недель и затем по 4 мг (эквивалент периндоприла аргинина 5 мг) 1 раз/ в течение последующих двух недель, 6105 пациентов были рандомизированы на две группы: плацебо (n=3054) и периндоприл третбутиламин по 4 мг (соответствует 5 мг периндоприла аргинина) (монотерапия) или в комбинации с индапамидом (n=3051). Индапамид дополнительно назначался пациентам, не имеющим прямых показаний или противопоказаний для применения диуретиков. Данная терапия назначалась дополнительно к стандартной терапии инсульта и/или артериальной гипертензии или других патологических состояний. Все рандомизированные пациенты имели в анамнезе цереброваскулярные заболевания (инсульт или транзиторную ишемическую атаку) в течение последних 5 лет. Величина АД не являлась критерием включения: 2916 пациентов имели артериальную гипертензию и 3189 - нормальное АД. После 3.9 лет терапии величина АД (систолическое/диастолическое) снизилась в среднем на 9/4 мм рт.ст. Также было показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемической, так и геморрагической природы) порядка 28% (95% CI (17; 38), р< 0.0001) по сравнению с плацебо (10.1% vs 13.8%). Дополнительно было показано значительное снижение риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций.

Данные терапевтические преимущества наблюдаются как у больных артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.

Стабильная ИБС

В ходе международного мультицентрового рандомизированного, двойного слепого, плацебо контролируемого исследования EUROPA продолжительностью 4 года, была изучена эффективность периндоприла у пациентов со стабильной ИБС. В клиническом исследовании приняло участие 12218 пациентов старше 18 лет: 6110 пациентов принимали периндоприл третбутиламин по 8 мг (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) и 6108 пациентов - плацебо.

Основными критериями оценки были сердечно-сосудистая смертность, нефатальный инфаркт миокарда и/или остановка сердца с последующей успешной реанимацией. Для участия в исследовании были отобраны пациенты с ИБС с установленным инфарктом миокарда как минимум за 3 месяца до скрининга, прошедших коронарную реваскуляризацию как минимум за 6 месяцев до скрининга, ангиографически выявленный стеноз (как минимум 70% сужения одной или более основных коронарных артерий) или позитивный стресс тест при наличии в анамнезе болей в груди. Препарат назначали в дополнение к стандартной терапии, применяемой при гиперлипидемии, артериальной гипертензии и сахарном диабете.

Большинство пациентов принимали антиагреганты, гиполипидемические средства и бета-адреноблокаторы. К концу исследования соотношение количества пациентов, принимавших перечисленные группы препаратов, составляло 91%, 69% и 63% соответственно. Через 4.2 года результатом терапии периндоприлом третбутиламином в дозе 8 мг 1 раз/ было значительное уменьшение относительного риска на 20% (95% CI) развития предварительно определенных осложнений: у 488 (8%) пациентов из группы, принимающей периндоприл третбутиламин, и у 603 (9.9 %) пациентов из группы плацебо (р=0.0003).

Результат при этом не зависел от пола, возраста, АД и наличия инфаркта миокарда в анамнезе.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь периндоприл быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Приблизительно 27% общего количества абсорбированного периндоприла превращается в периндоприлат - активный метаболит. Кроме периндоприлата в процессе метаболизма образуется еще 5 метаболитов - все они являются неактивными веществами.

T1/2 периндоприла из плазмы составляет 1 ч. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч.

Прием препарата во время еды сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат, соответственно уменьшая биодоступность препарата.

Распределение

Связывание периндоприлата с белками плазмы крови составляет 20%, в основном с АПФ, и носит дозозависимый характер. Vd свободного периндоприлата составляет приблизительно 0.2 л/кг.

Выведение

Периндоприлат выводится почками и общий T1/2 несвязанной фракции составляет 17 ч, что обеспечивает равновесное состояние в течение 4 суток

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у больных с сердечной и почечной недостаточностью. При почечной недостаточности коррекцию дозы препарата желательно проводить с учетом степени нарушения функции почек.

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

Показания к применению препарата ПРЕСТАРИУМ® А

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу;
• стабильная ИБС: для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь 1 раз в сутки утром, перед приемом пищи.

При назначении ингибиторов АПФ пациентам с выраженной активированной РААС (при реноваскулярной артериальной гипертензии, нарушении водно-солевого баланса, терапии диуретиками, тяжелой артериальной гипертензии, сердечной декомпенсации) может отмечаться непредсказуемое резкое снижение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии препаратом Престариум® А.

При невозможности отменить диуретики, начальная доза препарата Престариум® А составляет 2.5 мг. При этом необходимо контролировать функции почек и содержание калия в сыворотке крови. В последующем, при необходимости, доза может быть повышена.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2.5 мг в сутки, и в дальнейшем, при необходимости, постепенно повышать ее вплоть до максимальной дозы 10 мг в сутки.

Сердечная недостаточность

Лечение препаратом Престариум® А в комбинации с некалийсберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или бета-адреноблокаторами, рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая препарат в начальной дозе 2.5 мг 1 раз в сутки, утром. В последующем, в зависимости от переносимости и ответа на терапию, через 2 недели лечения доза препарата может быть повышена до 5 мг 1 раз в сутки.

У пациентов с высоким риском развития симптоматической артериальной гипотензии, например, со сниженным содержанием солей при наличии или без гипонатриемии, гиповолемии или приеме диуретиков, перед началом приема препарата Престариум® А, по возможности, перечисленные состояния должны быть скорректированы. Такие показатели как величина АД, функции почек и содержание калия в плазме крови следует контролировать как до начала, так и в процессе терапии.

Профилактика повторного инсульта

У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, терапию препаратом Престариум® А следует начинать с дозы 2.5 мг в течение первых 2 недель до введения индапамида.

Терапию следует начинать в любое (от 2 недель до нескольких лет) время после перенесенного инсульта.

Снижение риска сердечно-сосудистых осложнений

При стабильной ИБС терапию препаратом Престариум® А следует начинать с дозы 5 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель. Затем суточная доза должна быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки (в зависимости от функции почек).

Пациентам пожилого возраста следует начинать терапию с дозы 2.5 мг 1 раз в сутки в течение одной недели, затем по 5 мг 1 раз в сутки в течение следующей недели перед увеличением дозы до 10 мг 1 раз в сутки (в зависимости от функции почек).

При нарушении функции почек дозу препарата Престариум® А следует подбирать с учетом степени почечной недостаточности и под регулярным контролем содержания калия и КК.

* диализный клиренс периндоприлата: 70 мл/мин

При назначении препарата пациентам с нарушением функции печени, изменений дозы не требуется.

Побочное действие

Побочное действие	Часто (>1/100, < 1/10)	Редко (> 1/1000, < 1/100)	Крайне редко (< 1/10 000)
Мочевыделительная система	-	Снижение функции почек	Острая почечная недостаточность
Дыхательная система	Кашель, затруднение дыхания	Бронхоспазм, ангионевротический отек	Эозинофильная пневмония, ринит
Пищеварительная система	Тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диарея, запор, снижение аппетита	Сухость во рту	Холестатическая или цитолитическая желтуха, панкреатит
Аллергические реакции	Кожная сыпь, кожный зуд	Крапивница	Многоформная эритема
Нервная система	Головная боль, астения, головокружение, звон в ушах, нарушения зрения, мышечные судороги, парестезии	Снижение настроения, нарушения сна	Спутанность сознания
Прочие	-	Потливость, нарушение сексуальной функции	-

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД и связанные с ним симптомы; крайне редко - аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт; у пациентов группы риска возможно развитие вторичной выраженной артериальной гипотензии.

Со стороны лабораторных показателей: крайне редко - снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, единичные случаи агранулоцитоза или панцитопении; вероятность развития гемолитической анемии на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; редко - повышение содержания мочевины и креатинина плазмы крови, проходящая гиперкалиемия, особенно на фоне почечной недостаточности, повышение активности печеночных ферментов и билирубина печени.

Противопоказания к применению препарата ПРЕСТАРИУМ® А

• ангионевротический отек в анамнезе (врожденная/идиопатическая или связанная с предшествующим лечением ингибитором АПФ реакция);
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ;
• лактазная недостаточность, галактоземия, синдром глюкозной/галактозной мальабсорбции (в связи с тем, что в состав вспомогательных веществ препарата входит лактозы моногидрат).

С осторожностью применять при снижении ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея, гемодиализ), гипонатриемии, цереброваскулярных заболеваниях, стенокардии - риск резкого снижения АД; при реноваскулярной гипертензии, двусторонний стеноз почечных артерий или наличии только одной функционирующей почки - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; при хронической почечной недостаточности; при системных заболеваниях соединительной ткани (СКВ, склеродермия) и терапии иммунодепрессантами - риск развития агранулоцитоза и нейтропении; при гиперкалиемии; при стенозе аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; во время процедуры гемодиализа с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран; перед процедурой афереза ЛПНП; у пациентов после трансплантации почек (отсутствует опыт клинического применения); одновременно с проведением десенсибилизирующей терапии аллергенами; хирургическом вмешательстве (общая анестезия); у пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства или инсулин (рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови); у пациентов в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).

Применение препарата ПРЕСТАРИУМ® А при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение препарата Престариум® А в I триместре беременности. При планировании или подтверждении беременности необходимо перейти на альтернативную терапию. Адекватных строго контролируемых клинических исследований по изучению действия ингибиторов АПФ в I триместре беременности не проводилось. В ограниченном количестве случаев применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности не наблюдалось каких-либо пороков развития, связанных с фетотоксичностью.

Периндоприл противопоказан во II и III триместрах беременности, т.к. имеются данные о проявлении фетотоксичности (снижение функции почек, олигогидрамнион (выраженное уменьшение объема околоплодной жидкости), задержка формирования костей черепа) и неонатальной токсичности (нарушение функции почек, гипотензия, гиперкалиемия). Если терапия периндоприлом проводилась во II и/или III триместрах беременности, необходимо провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа плода.

Неизвестно, выделяется ли периндоприл с грудным молоком у человека, поэтому не рекомендуется применение препарата в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается наполовину. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается и изменений дозы препарата не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять препарат двустороннем стенозе почечных артерий или наличии только одной функционирующей почки - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; при хронической почечной недостаточности; во время процедуры гемодиализа с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран.

Особые указания

У пациентов со стабильной ИБС в случае возникновения эпизода нестабильной стенокардии (значительного или нет) в период первого месяца терапии Престариумом А, следует оценить преимущества и риск до продолжения лечения.

Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у больных без сопутствующих заболеваний. Риск чрезмерного снижения АД повышен у больных со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретическими средствами, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, а также при рвоте и диарее. В большинстве случаев эпизоды выраженного снижения АД отмечаются у больных с тяжелой сердечной недостаточностью как при наличии сопутствующей почечной недостаточности, так и при се отсутствии. Наиболее часто этот побочный эффект отмечается у пациентов, получающих "петлевые" диуретики в высоких дозах, а также на фоне гипонатриемии или при нарушениях функции почек. У таких пациентов лечение должно начинаться под тщательным медицинским контролем, желательно в условиях стационара. При этом препарат назначается в малых дозах, с последующим тщательным титрованием дозы. По возможности, следует временно прекратить терапию диуретическими средствами. Подобный подход также применяется у больных со стенокардией или с цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или цереброваскулярных осложнений.

Перед назначением препарата Престариум® А, как и других ингибиторов АПФ, и во время его приема следует тщательно контролировать уровень АД, показатели функции почек и концентрацию ионов калия в сыворотке крови.

С целью уменьшения вероятности развития симптоматической артериальной гипотензии у больных, получающих терапию диуретиками в высоких дозах, дозу диуретиков, по возможности, следует уменьшить за несколько дней до начала применения препарата Престариум® А.

В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положении лежа на спине. При необходимости следует произвести восполнение ОЦК при помощи в/в введения физиологического раствора. Выраженное снижение АД при первом приеме препарата не является препятствием для дальнейшего назначения препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено при условии тщательного подбора дозы препарата.

У пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью артериальная гипотензия, развивающаяся в начальном периоде терапии ингибиторами АПФ, может привести к ухудшению функции почек. Иногда развивающаяся при этом острая почечная недостаточность носит, как правило, обратимый характер.

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки (особенно при наличии почечной недостаточности) на фоне терапии ингибиторами АПФ могут повышаться концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Применение ингибиторов АПФ у больных с реноваскулярной артериальной гипертензией сопровождается повышением риска развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Лечение таких больных начинают под тщательным медицинским наблюдением с назначением препарата в малых дозах и дальнейшим адекватным подбором дозы. В течение первых нескольких недель терапии необходимо временно прекратить лечение диуретическими средствами и контролировать функцию почек.

У некоторых больных, страдающих артериальной гипертензией, при наличии ранее не выявленной почечной недостаточности, особенно при сопутствующем назначении диуретических средств, может повышаться концентрация мочевины и креатинина в сыворотке крови. Данные изменения обычно выражены незначительно и носят обратимый характер. В этом случае рекомендуется снижение дозы препарата Престариум® А и/или отмена диуретика.

У больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран, было отмечено несколько случаев развития стойких, угрожающих жизни анафилактических реакций. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.

Данные о применении препарата Престариум® А при трансплантации почек отсутствуют.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани может развиваться у больных, получающих ингибиторы АПФ, особенно в течение первых нескольких недель терапии. В редких случаях тяжелый ангионевротический отек может возникать на фоне продолжительного применения ингибитора АПФ. В подобных случаях лечение ингибитором АПФ должно быть немедленно прекращено, в качестве замены следует назначить препараты другой фармакотерапевтической группы.

Ангионевротический отек языка, голосовой щели или гортани может привести к летальному исходу. При его развитии экстренная терапия включает в себя, помимо других назначений, немедленное п/к введение раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 (1 мг/мл) 0.3-0.5 мл или медленное в/в его введение (в соответствии с инструкцией по приготовлению инфузионного раствора) под контролем ЭКГ и АД. Пациент должен быть госпитализирован для лечения и наблюдения не менее чем на 12-24 ч и до полного исчезновения симптомов данной реакции.

При проведении процедуры афереза ЛПНП с помощью декстран-сульфатной абсорбции, при назначении ингибиторов АПФ у пациентов могут развиться анафилактические реакции.

Имеются отдельные сообщения о развитии угрожающих жизни анафилактических реакций у больных, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии пчелиным ядом (пчелы, осы). Ингибиторы АПФ необходимо с осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры.

Прием ингибиторов АПФ иногда ассоциируется с синдромом, начинающимся с развития холестатической желтухи, прогрессирующей в фульминантный некроз печени, и (иногда) с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома не ясен. При появлении симптомов желтухи или повышении активности ферментов печени у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, следует прекратить терапию препаратом и провести соответствующее обследование.

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия могут развиться на фоне терапии ингибиторами АПФ. При нормальной функции почек и отсутствии других осложнений нейтропения возникает редко. Ингибиторы АПФ назначаются только в экстренных случаях при наличии системных васкулитов, проведении иммунодепрессивной терапии, приеме аллопуринола или прокаинамида, а также при комбинировании всех перечисленных факторов, особенно на фоне предшествующей почечной недостаточности. Имеется риск развития тяжелых инфекционных заболеваний, резистентных к интенсивной антибиотикотерапии. При проведении терапии периндоприлом у пациентов с вышеперечисленными факторами необходимо регулярно контролировать количество лейкоцитов и предупредить больного о необходимости информировать лечащего врача о появлении любых симптомов инфекции.

Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, периндоприл менее эффективен в качестве антигипертензивного средства у пациентов негроидной расы. Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой непродуктивный кашель, который прекращается после отмены препарата.

Применение ингибиторов АПФ у пациентов, состояние которых требует хирургического вмешательства и/или при необходимости общей анестезии, может привести к развитию артериальной гипотензии или коллапсу, что обусловлено резким усилением антигипертензивного действия. Прием периндоприла следует прекратить за сутки до хирургического вмешательства. При развитии артериальной гипотензии необходимо поддерживать АД путем восполнения ОЦК.

На фоне терапии ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии, особенно при наличии у пациента почечной и/или сердечной недостаточности, неконтролируемом сахарном диабете. Обычно не рекомендуется назначать препараты калия, калийсберегающие диуретики и другие препараты, ассоциированные с риском повышения содержания калия (например, гепарин) из-за возможности возникновения выраженной гиперкалиемии. Если совместный прием указанных препаратов является необходимым, то терапия должна сопровождаться регулярным контролем содержания калия в сыворотке крови.

У пациентов, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии ингибиторами АПФ необходимо тщательно контролировать содержание глюкозы в крови.

В связи с тем, что в состав вспомогательных веществ препарата входит лактозы моногидрат, Престариум® А противопоказан больным с лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом глюкозной/галактозной мальабсорбции. В таблетках препарата Престариум® А по 2.5 мг, 5 мг и 10 мг содержится 36.29 мг, 72.58 мг и 145.16 мг лактозы моногидрата соответственно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать пациентам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, шок, нарушения электролитного баланса (такие как повышение концентрации ионов калия, снижение натрия); почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, головокружение, брадикардия, беспокойство и кашель.

Лечение: при значительном снижении АД следует перевести больного в положение лежа и немедленно произвести восполнение ОЦК, по возможности, провести инфузию ангиотензина II и/или ввести в/в катехоламины. При развитии устойчивой выраженной брадикардии может потребоваться использование искусственного водителя ритма. Необходим постоянный мониторинг жизненно важных функций организма, электролитов сыворотки крови и КК. Периндоприл может быть удален из системного кровотока методом гемодиализа. При диализе необходимо избегать использования высокопроточных полиакрилнитриловых мембран.

Лекарственное взаимодействие

В начальном периоде лечения у некоторых пациентов на фоне терапии диуретиками, особенно при избыточном выведении жидкости и/или солей, может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретика, введения повышенного количества воды и/или хлорида натрия, а также назначая ингибитор АПФ в более низких дозах. Дальнейшее повышение дозы периндоприла следует проводить с осторожностью.

На фоне терапии ингибиторами АПФ, как правило, содержание калия в сыворотке крови остается в пределах нормы, но иногда может развиваться гиперкалиемия. Комбинированное применение ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен и амилорид) и препаратов калия, калийсодержащих продуктов и пищевых добавок может приводить к существенному повышению концентрации калия в сыворотке крови. В связи с этим их совместное назначение с ингибиторами АПФ не рекомендуется. Эти комбинации следует применять только в случае гипокалиемии, соблюдая меры предосторожности и постоянно контролируя содержание калия в сыворотке крови.

Совместное назначение ингибиторов АПФ и препаратов лития может приводить к обратимому повышению концентрации лития в сыворотке крови и развитию литиевой токсичности. Дополнительное назначение тиазидных диуретиков на фоне сочетанного применения лития и ингибиторов АПФ увеличивает уже существующий риск развития литиевой токсичности. Совместный прием ингибиторов АПФ и лития не рекомендуется. Если данной комбинации избежать невозможно, то необходимо проводить регулярный контроль содержания лития в сыворотке крови.

Назначение НПВС может сопровождаться ослаблением антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Более того, установлено, что НПВС и ингибиторы АПФ обладают аддитивным эффектом в отношении увеличения содержания калия в сыворотке крови, при этом возможно также ухудшение функции почек. Как правило, эти эффекты носят обратимый характер. В редких случаях может развиваться острая почечная недостаточность, возникающая, как правило, при уже существующем нарушении функции почек у пациентов пожилого возраста или на фоне обезвоживания организма.

Антигипертензивный эффект препаратов может усиливаться на фоне сочетанного применения с ингибиторами АПФ. Применение нитроглицерина и/или других сосудорасширяющих средств может привести к дополнительному гипотензивному эффекту.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ аллопуринола, иммунодепрессантов, в т.ч. цитостатических средств и системных ГКС, прокаинамида возможно повышение риска развития лейкопении.

Назначение ингибиторов АПФ может усилить гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств вплоть до развития гипогликемии. Как правило, данный феномен наблюдается в первые недели сочетанного применения этих препаратов и у пациентов с почечной недостаточностью.

Совместное назначение с ингибиторами АПФ трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств (нейролептиков), средств для общей анестезии может приводить к усилению гипотензивного эффекта.

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. При назначении такой комбинации следует регулярно оценивать эффективность ингибиторов АПФ.

Антацидные средства уменьшают биодоступность ингибиторов АПФ.

Периндоприл можно назначать совместно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве тромболитика), тромболитическими средствами, бета-адреноблокаторами и/или нитратами.

Этанол усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Специальных условий для хранения препарата не требуется. Срок годности - 3 года. Не применять по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Согласно статистике, с каждым годом количество людей, страдающих от гипертонии - только растет. Совсем недавно это заболевание ассоциировалось исключительно с преклонным возрастом, но сейчас все чаще встречаются случаи артериальной гипертензии у молодых.

Из-за этого число препаратов на рынке, обещающих навсегда избавить от недуга, огромно. Таблетки «Периндоприл» - одно из них.

Письма от наших читателей

Тема: У бабушки нормализовалось давление!

От кого: Кристина ([email protected])

Кому: Администрации сайт

Кристина
г. Москва

Гипертония у моей бабушки наследственная - скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.

Периндопил – узкопрофильный препарат, предназначенный для лечения:

• Артериальной гипертензии разных степеней тяжести. тяжести характеризуется давлением в пределах 140-160/90-100, вторая – 160-180/100-110, третья – свыше 180/110.
• Сердечная недостаточность – недостаточное кровоснабжение органов вследствие неспособности сердечной мышцы перекачивать большое количество крови. Действующее вещество препарата влияет на миокард, укрепляя его и снимая с него нагрузку. Таким образом, объем крови, выбрасываемый в артерии при сокращении - увеличивается без возрастания количества самих сокращений.
• Стенокардия на фоне развивающейся ишемической болезни.
• Профилактика инсульта.

Влияние на артериальное давление

Чтобы понять, как средство влияет на давление, нужно разобраться в механизме его действия.

В крови присутствуют гормоны ангиотензин I и ангиотензин II, причем первый превращается во второй в результате действия определенного фермента. Действующее вещество лекарства, эрбумин периндоприла – является ингибитором этого фермента, то есть оно тормозит его выброс в кровь.

Ангиотензин II, находясь в крови в высокой концентрации, обладает сосудосуживающим действием, что провоцирует повышение кровяного давления. Поскольку его образование заторможено, давление естественным образом будет снижаться.

С подавлением ангиотензин-превращающего фермента (далее АПФ) происходит и воздействие на эндокринную систему. Гормона альдостерона в крови становится меньше, а также угнетается образование норадреналина, что помогает закрепить гипотензивное действие.

Также эрбумин периндоприла оказывает влияние и на стенки сосудов, делая их более эластичными, из-за чего они лучше приспосабливаются к изменениям давления.

Согласно инструкции по применению, Периндоприл эффективен при давлении выше, чем 140/90.

Форма выпуска

Выпуск ведется в виде таблеток с продольной полоской для разделения медикамента на две части. Количество таблеток в упаковке - от 7 до 30. Может варьироваться число ячейковых пластинок, также их может и вовсе не быть (вместо них – цельная банка).

Состав

Ключевое действующее вещество – эрбумин периндоприла в количестве 4 мг на таблетку. Помимо него в состав входят вспомогательные добавки, образующие защитную оболочку таблетки. Они призваны усилить эффект от препарата, некоторые могут защитить организм от побочных действий. В их список входят: стеарат магния, лактоза, целлюлоза, крахмал.

Цена

Цена Периндоприла варьируется от 100 до 320 рублей - в зависимости от дозировки действующего средства и числа таблеток в упаковке.

Инструкция по применению

Средство принимают перорально один раз в день, вне зависимости от времени суток, но крайне желательно употреблять его в определенное время каждый день.

Стартовая доза для всех показаний составляет 1-2 мг, далее она различна:

• при сердечной недостаточности употребляет по 2-4 мг в сутки,
• при гипертонии требуется более высокие дозы: до 8 мг.

Аналогична дозировка для больных с ишемической болезнью сердца. Если проводится профилактика инсульта, то первые две недели рекомендуется пить по 2 мг в сутки, а далее – 4 мг.

Особые указания

Периндоприл следует осторожно употреблять пациентам с почечной и печеночной недостаточностью. При тяжелых степенях заболеваний рекомендуется отказаться от приема вовсе, а при легких и средних – по возможности уменьшить дозу.

Перед началом приема обязательно нужно пройти исследование функционирования почек.

Для приобретения Периндоприла в аптеке обязательно требуется рецепт врача.

Применение детьми

Препарат противопоказан для употребления детям до 18 лет, так как его эффективность и влияние на детский организм не установлены.

Применение пожилыми

Для пожилых пациентов необходимо регулирование дозы в зависимости от показателя клиренса креатинина, который демонстрирует эффективность работы почек по фильтрации крови. Также важно то, что у данной группы больных замедлено выведение вещества из организма.

Побочные эффекты

Несмотря на то, что список побочных эффектов Периндоприла широк, вероятность их проявления мала – она составляет 5-10%.

Особенно чувствительна к препарату пищеварительная и нервная система. Так, со стороны первой может наблюдаться сухость на языке, понос или запор, неестественное снижение аппетита. Нервная система же реагирует следующим образом: мигрень, снижение активности и постоянная усталость. Различные нарушения сна - трудное засыпание, бессонница, либо сонливость, также нарушения зрения и вкусовых ощущений, иногда звон в ушах.

Реакция сердечно-сосудистой системы следующая: аритмия, сильное снижение АД, иногда – стенокардия. В редких случаях – инфаркт миокарда.

Аллергическая реакция характеризуется индивидуальными симптомами, но чаще всего возникает кожная сыпь и зуд.

Противопоказания

Отказаться от приема препарата в первую очередь стоит аллергикам, людям с чувствительностью к любому из веществ в составе, а также беременным и кормящим женщинам. Действующее вещество обладает способностью проходить через плацентарный барьер и влиять на затормаживать развитие плода. Кроме того, оно проникает в грудное молоко.

При следующих диагнозах требуется постоянная диагностика состояния организма:

• почечная недостаточность средней или тяжелой степеней;
• гиперкалиемия – нарушение обмена калия, выраженное в патологически высоких его концентрациях в крови;
• атеросклероз;
• лейкопения – сниженное число лейкоцитов в крови.

В список строгих противопоказаний также входит так называемый отек Квинке или ангионевротический отек – состояние, выраженное в отекании подкожных структур.

Передозировка

Типичные симптомы при передозировке лекарством следующие:

• редкое сердцебиение;
• сильно сниженное АД;
• шоковое состояние;
• нарушение обмена веществ;
• нарушение функций почек.

Специализированных средств-антагонистов не существует, потому необходимо провести промывание желудка, дать пациенту абсорбирующие препараты и уложить на горизонтальную поверхность, приподняв ноги.

При тяжелой передозировке необходима врачебная помощь, в некоторых особо тяжелых случаях – использование искусственного водителя сердечного ритма.

Взаимодействие с другими препаратами

Данный препарат довольно активен, потому список лекарств и средств, с которыми он взаимодействует, широкий. Здесь приведены самые распространенные.

• медикаменты, используемые в целях анестезии;
• лекарства ;
• препарат Индометацин – если принимать их совместно, антигипертензивное влияние Периндоприла будет снижаться;
• препараты калия.

Аналоги

• Перинева;

Лекарственная форма:   таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:

1 таблетка содержит: действующее вещество периндоприла тозилат 2,50 мг/5,00 мг/10,00 мг, что соответствует периндоприлу 1,6975 мг/3,395 мг/6,790 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 35,981 мг/71,962 мг/143,924 мг; крахмал кукурузный 1,35 мг/2,70 мг/5,40 мг; натрия гидрокарбонат 0,793 мг/1,586 мг/3,172 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный 3,60 мг/7,20 мг/14,40 мг; повидон-КЗО 0,90 мг/1,80 мг/3,60 мг; магния стеарат 0,45 мг/0,90 мг/1,80 мг;

оболочка для дозировки 2,5 мг : Опадрай II белый 85 F 18422 (поливиниловый спирт частично гидролизованный 0,9000 мг; титана диоксид (Е171) 0,5625 мг; макрогол-3350 (полиэтиленгликоль-3350) 0,4545 мг; тальк 0,3330 мг); оболочка для дозировки 5 мг : Опадрай II зеленый 85 F 210014 (поливиниловый спирт частично гидролизованный 1,8000 мг; титана диоксид (Е171) 1,0935 мг; макрогол-3350 (полиэтиленгликоль-3350) 0,9090 мг; тальк 0,6660 мг; алюминиевый лак индигокармина (Е132) 0,0144 мг; алюминиевый лак красителя бриллиантового голубого (Е133) 0,0081 мг; краситель оксид железа желтый (Е172) 0,0045 мг; алюминиевый лак красителя хинолинового желтого (Е104) 0,0045 мг); оболочка для дозировки 10 мг : Опадрай II зеленый 85 F 210013 (поливиниловый спирт частично гидролизованный 3,6000 мг; титана диоксид (Е171) 2,1330 мг; макрогол-3350 (полиэтиленгликоль-3350) 1,8180 мг; тальк 1,3320 мг; алюминиевый лак индигокармина (Е132) 0,0495 мг; алюминиевый лак красителя бриллиантового голубого (Е133) 0,0315 мг; краситель оксид железа желтый (Е172) 0,0180 мг; алюминиевый лак красителя хинолинового желтого (E 1 04) 0,0180 мг).

Описание:

Дозировка 2,5 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На одной стороне - гравировка "Т". На поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Дозировка 5 мг. Двояковыпуклые таблетки капсулообразной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, с декоративной риской по краю таблетки с обеих сторон. На одной стороне - гравировка "Т". На поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Дозировка 10 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета. На одной стороне - гравировка "10", на другой - "Т". На поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) АТХ:  

C.09.A.A.04 Периндоприл

Фармакодинамика:

Механизм действия

Периндоприл - антигипертензивный препарат из группы ингибиторов ангиотензин­превращающего фермента (АПФ). АПФ (называемый также кининазой II) является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что вызывает увеличение активности ренина плазмы крови (по механизму "отрицательной обратной связи") и уменьшение секреции альдостерона.

Поскольку ангиотензинпревращающий фермент инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также механизма развития некоторых побочных эффектов препаратов данного класса (например, кашля).

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия в отношении АПФ in vitro .

Клиническая эффективность и безопасность

Артериальная гипертензия

Периндоприл эффективен в терапии артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне применения препарата отмечается снижение как систолического, так и диастолического артериального давления (АД) в положении пациента "лежа" и "стоя".

Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), что приводит к снижению АД, при этом периферический кровоток ускоряется без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД, шок, ступор, брадикардия, нарушение водно­электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия), почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, головокружение, беспокойство, кашель.

Лечение: меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промыванию желудка и/или приёму активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.

При выраженном снижении АД - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК). При развитии выраженной брадикардии, не поддающейся лекарственной терапии (в т.н. атропином), показана постановка электрокардиостимулятора. Необходимо контролировать жизненно важные функции и концентрации креатинина и электролитов в сыворотке крови. Периндоприлат, активный метаболит периндоприла, может быть удален из системного кровотока методом гемодиализа. Необходимо избегать использования высокопроточных полиакрилнитриловых мембран.

Взаимодействие:

Лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию

Некоторые лекарственные препараты или препараты других фармакологических групп могут повышать риск развития гиперкалиемии: и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов АРА II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ко-тримоксазол (триметоприм+сульфаметоксазол), гепарин, иммунодепрессанты, такие как или , триметоприм. Сочетание этих лекарственных препаратов повышает риск гиперкалиемии.

Одновременное применение противопоказано

Алискирен

У пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2 площади поверхности тела) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Ингибиторы нейтральной эндопептидазы

Сообщалось о повышенном риске развития ангионеровтического отека при одновременном применении ингибиторов АПФ и рацекадотрила (ингибитор энкефалиназы).

При одновременном применении ингибиторов АПФ с лекарственными препаратами, содержащими сакубитрил (ингибитор неприлизина), возрастает риск развития ангионеровтического отека, в связи с чем одновременное применение указанных препаратов противопоказано. Ингибиторы АПФ следует назначать не ранее, чем через 36 часов после отмены препаратов, содержащих сакубитрил. Противопоказано назначение препаратов, содержащих сакубитрил, пациентам, получающим ингибиторы АПФ, а также в течение 36 часов после отмены ингибиторов АПФ.

Экстракорпоральные методы лечения

Экстракорпоральные методы лечения, приводящие к контакту крови с отрицательно заряженными поверхностями, такие как диализ или гемофильтрация с использованием некоторых высокопрочных мембран (например, полиакрилонитриловые мембраны) и аферез липопротеинов низкой плотности с использованием декстрана сульфата, противопоказаны из-за увеличения риска развития тяжелых анафилактоидных реакций. Если такое лечение необходимо, следует рассмотреть возможность использования другого типа диализной мембраны или применения другого класса антигипертензивных препаратов.

Алискирен

У пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушения функции почек, возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Двойная блокада РААС

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА II связана с более высокой частотой развития гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия в плазме крови и АД.

Эстрамустин

Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.

Тканевые активаторы плазминогена

В обсервационных исследованиях выявлена повышенная частота развития ангионевротического отека у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, после применения алтеплазы для тромболитической терапии ишемического инсульта.

Калийсберегающие диуретики (такие как триамптерен, амилорид), препараты калия. Обычно на фоне терапии ингибиторами АПФ содержание калия в сыворотке крови остается в пределах нормальных значений, но у некоторых пациентов может развиваться гиперкалиемия. Комбинированное применение ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (например, и его производное , триамтерен или амилорид), препаратов калия может вызывать гиперкалиемию (с возможным летальным исходом), особенно при нарушении функции почек (дополнительные эффекты, связанные с гиперкалиемией). Поэтому не рекомендуется комбинировать с этими препаратами. Назначать эти комбинации следует только в случае гипокалиемии, соблюдая меры предосторожности и регулярно контролируя содержание калия в сыворотке крови. Особенности применения спиронолактона при сердечной недостаточности описаны далее по тексту.

Литий

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ возможно развитие обратимого повышения содержания лития в сыворотке крови и литиевой токсичности. Одновременное применение ингибиторов АПФ с тиазидными диуретиками может дополнительно увеличить содержание лития в сыворотке крови и увеличивать риск развития его токсических эффектов. Одновременное применение препарата Периндоприл- Тева и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости такой комбинированной терапии она проводится под регулярным контролем содержания лития в сыворотке крови. Ко-тримоксазол (триметоприм+сульфаметоксазол)

При одновременном применении с ко-тримоксазолом (триметоприм+сульфаметоксазол) может повышаться риск развития гиперкалиемии.

Одновременное применение с лекарственными средствами, требующее особой осторожности

Калийнесберегающие диуретики

У пациентов, принимающих диуретики, особенно при избыточном выведении жидкости и/или электролитов, в начале терапии ингибиторами АПФ может развиться чрезмерная артериальная гипотензия. Риск чрезмерного снижения АД можно уменьшить путем отмены диуретика, внутривенного введения 0,9% раствора натрия хлорида, а также назначая ингибитор АПФ в более низких дозах. Дальнейшее повышение дозы периндоприла должно осуществляться с осторожностью.

При артериальной гипертензии у пациентов, получающих диуретики, особенно при избыточном выведении жидкости и/или электролитов, диуретики должны быть либо отменены до начала применения ингибитора АПФ (при этом калийнесберегающий диуретик может быть позднее вновь назначен), либо ингибитор АПФ должен быть назначен в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.

При применении диуретиков в случае ХСН ингибитор АПФ должен быть назначен в низкой дозе, возможно после уменьшения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика.

Во всех случаях функция почек (концентрация креатинина) должна контролироваться в первые недели применения ингибиторов АПФ.

Калийсберегающие диуретики ( , )

Применение эплеренона или спиронолактона в дозах от 12,5 мг до 50 мг в сутки и низких доз ингибиторов АПФ:

При терапии сердечной недостаточности II -IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка <40% и ранее применявшимися ингибиторами АПФ и "петлевыми" диуретиками, существует риск гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно в случае несоблюдения рекомендаций относительно этой комбинации препаратов.

Перед применением данной комбинации лекарственных препаратов необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек.

У пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR ( , ) наблюдалось увеличение частоты развития ангионевротического отека (см. раздел "Особые указания").

Одновременное применение с лекарственными средствами, требующее определенной осторожности

Другие гипотензивные средства и вазодилататоры

Одновременное применение периндоприла с другими гипотензивными средствами может усилить антигипертензивный эффект препарата. Одновременное применение нитроглицерина, других нитратов или вазодилататоров может привести к дополнительному антигипертензивному эффекту.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитические средства, бета-адреноблокаторы и нитраты

Периндоприл можно комбинировать с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитическими средствами и бета-адреноблокаторами и/или нитратами.

Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IV (ДПП-IV ) глиптином.

Трициклические антидепрессанты/антипсихотические средства (нейролептики)/ средства для общей анестезии (общие анестетики)

Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного эффекта.

Симпатомиметики

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивное действие ингибиторов АПФ. При применении подобной комбинации следует регулярно оценивать эффективность ингибиторов АПФ.

Препараты золота

При применении ингибиторов АПФ, в том числе периндоприла, пациентами, получающими внутривенно препарат золота (), был описан симптомокомплекс, включающий в себя гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.

При одновременном применении с миелотоксическими средствами возможно усиление миелотоксического действия.

Особые указания:

Стабильная ИБС

При развитии эпизода нестабильной стенокардии (значительного или нет) в течение первого месяца терапии препаратом Периндоприл-Тева необходимо оценить соотношение польза/риск при терапии данным препаратом.

Артериальная гипотензия

Ингибиторы АПФ могут вызвать резкое снижение АД. У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией симптоматическая артериальная гипотензия редко возникает после приема первой дозы. Риск чрезмерного снижения АД повышен у пациентов со сниженным ОЦК на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализа, а также при диарее или рвоте, или с тяжелой ренин-зависимой артериальной гипертензией. Выраженная артериальная гипотензия наблюдалась у пациентов с тяжелой ХСН, как при наличии сопутствующей почечной недостаточности, так и при ее отсутствии. Наиболее часто выраженная артериальная гипотензия может развиться у пациентов с более тяжелой ХСН, принимающих "петлевые" диуретики в высоких дозах, а также на фоне гипонатриемии или почечной недостаточности. Этим пациентам рекомендуется тщательное медицинское наблюдение в начале терапии и при титровании доз препарата. То же касается и пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или цереброваскулярным осложнениям.

В случае развития артериальной гипотензии необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и при необходимости ввести внутривенно 0,9% раствор натрия хлорида для увеличения ОЦК. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшей терапии. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено при условии тщательного подбора дозы препарата.

У некоторых пациентов с ХСН и нормальным или низким АД во время терапии препаратом Периндоприл-Тева может произойти дополнительное снижение АД. Этот эффект ожидаем и обычно не является основанием для отмены препарата. Если артериальная гипотензия сопровождается клиническими проявлениями, может потребоваться уменьшение дозы или отмена препарата Периндоприл-Тева.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) начальная доза препарата Периндоприл-Тева должна быть подобрана в соответствии с КК (см. раздел "Способ применения и дозы") и затем - в зависимости от терапевтического ответа. Для таких пациентов необходим регулярный контроль содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью артериальная гипотензия, развивающаяся в начальный период терапии ингибиторами АПФ, может привести к ухудшению функции почек. У таких пациентов иногда отмечались случаи острой почечной недостаточности, обычно обратимой.

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (особенно при наличии почечной недостаточности) на фоне терапии ингибиторами АПФ отмечалось повышение сывороточных концентраций мочевины и креатинина, обратимое после отмены терапии.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией на фоне терапии ингибиторами АПФ существует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Лечение таких пациентов должно начинаться под тщательным медицинским наблюдением, с малых доз препарата и при дальнейшем адекватном подборе дозы. В течение первых недель терапии препаратом Периндоприл-Тева необходимо отменить диуретические средства и регулярно контролировать функцию почек.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией при наличии ранее не выявленной почечной недостаточности, особенно при сопутствующей терапии диуретиками, отмечалось незначительное и временное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае рекомендуется уменьшение дозы препарата Периндоприл-Тева и/или отмена диуретического средства.

Пациенты на гемодиализе

У пациентов, находящихся на диализе с использованием высокопроточных мембран и принимающих одновременно ингибиторы АПФ, было отмечено несколько случаев развития стойких, угрожающих жизни анафилактических реакций. При необходимости проведения гемодиализа необходимо использовать другой тип мембран.

Трансплантация почки

Опыт применения препарата Периндоприл-Тева у пациентов после недавно перенесенной трансплантации почки отсутствует.

Повышенная чувствительность, ангионевротический отек

Редко у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, в т.ч. , развивались ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани. У пациентов, одновременно принимающих mTOR ингибиторы, может увеличиваться риск ангионевротического отека. Это состояние может развиться в любой момент лечения. При развитии ангионевротического отека лечение должно немедленно быть прекращено, пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного исчезновения симптомов. Ангионевротический отек губ и лица обычно не требует лечения; для уменьшения выраженности симптомов можно применить антигистаминные средства. Ангионевротический отек языка, голосовых складок или гортани может привести к летальному исходу. При развитии ангионевротического отека необходимо немедленно подкожно ввести (адреналин) и обеспечить проходимость дыхательных путей.

Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с применением ингибиторов АПФ, могут оказаться подверженными высокому риску развития ангионевротического отека при приеме ингибитора АПФ.

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1- эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной полости, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ; при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см. раздел "Побочное действие").

У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, ангионевротический отек наблюдался чаще, чем у представителей других рас.

Одновременный прием периндоприла с комбинацией противопоказан, так как при этом повышается риск развития ангионевротического отека. Применение комбинации возможно не раньше, чем через 36 часов после приема периндоприла. Применение периндоприла возможно не раньше, чем через 36 часов после приема комбинации .

При одновременном приеме ингибиторов АПФ с другими ингибиторами энкефалиназы (например, рацекадотрилом) может быть повышен риск развития ангионевротического отека. У пациентов, получающих , ), и тканевые активаторы плазминогена.

Реноваскулярная гипертензия

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки на фоне терапии ингибиторами АПФ возрастает риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Применение диуретиков может быть дополнительным фактором риска. Ухудшение функции почек может наблюдаться уже при незначительном изменении концентрации креатинина в сыворотке крови, даже у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии.

Первичный гипералъдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не восприимчивы к антигипертензивным препаратам, действие которых основано на ингибировании РААС. Таким образом, применение данного лекарственного препарата у таких пациентов не рекомендуется.

Анафилактоидные реакции во время проведения процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза)

У пациентов при назначении ингибиторов АПФ на фоне проведения процедуры ЛПНП- афереза с помощью сульфата, в редких случаях возможно развитие анафилактической реакции. Рекомендуется временная отмена ингибитора АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактические реакции при проведении десенсибилизации

У пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время курса десенсибилизации (например, ядом перепончатокрылых), в очень редких случаях возможно развитие угрожающих жизни анафилактических реакций. Рекомендуется временная отмена ингибитора АПФ до начала каждой процедуры десенсибилизации.

Печеночная недостаточность

Во время терапии ингибиторами АПФ иногда возможно развитие синдрома, который начинается с холестатической желтухи и затем прогрессирует до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. Если во время приема ингибитора АПФ появляется желтуха или наблюдается повышение активности "печеночных" ферментов, ингибитор АПФ следует немедленно отменить, а пациент должен находиться под тщательным наблюдением. Также необходимо провести соответствующее обследование.

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия

У пациентов на фоне терапии ингибиторами АПФ были отмечены случаи развития нейтропении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. При нормальной функции почек в отсутствие других осложнений нейтропения развивается редко. Препарат Периндоприл-Тева необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани (например, СКВ, склеродермия), одновременно получающих иммунодепрессивную терапию, или , а также при комбинировании всех перечисленных факторов, особенно при существующем нарушении функции почек. У таких пациентов возможно развитие тяжелых инфекций, не поддающихся интенсивной антибиотикотерапии. При проведении терапии препаратом Периндоприл-Тева у пациентов с вышеперечисленными факторами рекомендуется периодически контролировать число лейкоцитов в крови и предупреждать пациента о необходимости информировать врача о появлении любых симптомов инфекции.

У пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы отмечены единичные случаи развития гемолитической анемии.

Негроидная раса

Как и другие ингибиторы АПФ, менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы, возможно, из-за большей распространенности низкорениновых состояний в популяции данной группы пациентов с артериальной гипертензией.

Кашель

На фоне терапии ингибиторами АПФ может развиться упорный, непродуктивный кашель, который прекращается после отмены препарата. Это следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.

Хирургическое вмешательство и общая анестезия

У пациентов, состояние которых требует обширного хирургического вмешательства или проведения общей анестезии препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, ингибиторы АПФ, включая , могут блокировать образование ангиотензина II при компенсаторном высвобождении ренина. За сутки до хирургического вмешательства терапию ингибиторами АПФ необходимо отменить. Если ингибитор АПФ отменить невозможно, то артериальная гипотензия, развивающаяся по описанному механизму, может быть скорректирована увеличением ОЦК.

Гиперкалиемия

На фоне терапии ингибиторами АПФ, включая , у некоторых пациентов может повышаться содержание калия в крови. Риск гиперкалиемии повышен у пациентов с почечной и/ или сердечной недостаточностью, пожилого возраста (>70 лет), декомпенсированным сахарным диабетом, гипоальдостеронизме, метаболическом ацидозе, дегидратации и у пациентов, применяющих калийсберегающие диуретики, препараты калия или другие препараты, вызывающие гиперкалиемию (например, гепарин, ко-тримоксазол (триметоприм+сульфаметоксазол). При необходимости одновременного назначения указанных препаратов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, так как гиперкалиемия может привести к аритмии, иногда фатальной.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в первые несколько месяцев терапии ингибиторами АПФ необходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Лактоза

Таблетки Периндоприл-Тева содержат лактозу. Поэтому пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции не следует принимать этот препарат.

Двойная блокада РААС

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется. Одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими , противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Митральный стеноз/аорталъный стеноз/ гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Периндоприл, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с АРА II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Необходимо учитывать возможность развития артериальной гипотензии или головокружения, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работу с техническими средствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.

Упаковка:

По 30 таблеток в белый полипропиленовый контейнер с полиэтиленовой крышкой с осушающей вставкой, снабженной полиэтиленовым ограничителем с контролем первого вскрытия. 1 контейнер вместе с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002979 Дата регистрации: 28.04.2015/ 28.01.2019 Дата окончания действия: 28.04.2020

Запрещено при беременности

Запрещено при грудном вскармливании

Запрещен к приему детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Среди ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента наиболее изученным является Периндоприл. У пациентов со второй стадией хронической сердечной недостаточности, принимающих препарат, происходит улучшение общего состояния, и снижается количество приступов. Сегодня он является одним из наиболее распространенных и часто назначающихся ингибиторов АПФ.

Для приема Периндоприла в обязательном порядке необходимо изучить все правила терапии, изложенные в инструкции по применению.

Периндоприл является препаратом II класса и обладает длительным действием. Он хорошо справляется со снижением повышенного давления, улучшает состояние больных с сердечной недостаточностью и хорошо переносится пациентами.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Препарат входит в карбонильную группу АПФ. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента относятся к большому классу антигипертензивных препаратов, что, в свою очередь, формируют большую группу лекарственных средств, которые влияют на функцию ССС. Действующее вещество – периндоприла эрбумин. МНН – Периндоприл.

Формы выпуска и цены, средние в России

Таблетки Периндорил имеются в продаже практически во всех аптеках. Выпускаются под различными названиями. Это таблетированные формы, которые отличаются количеством активного вещества в 1 таблетке (4,8 и 10 мл), а также количеством таблеток в упаковке (30, 90). Цены на него варьируются от 82 до 394 рублей. В таблице представлены наиболее популярные аптеки, где можно приобрести упаковку из 30 таблеток по 4 мл:

Состав и фармакосвойства

В каждой таблетке лекарства Периндоприл содержится по 4 мг периндоприла эрбумина (действующее вещество) и вспомогательные вещества. К ним относят лактозу, целюлозу, диоксид кремния и магния стеарат.

Периндоприл является ингибитором АПФ. Значение двух видов ангиотензина весьма велико. Ангиотензин I под действием ангиотензинпревращающего фермента метаболизируется на октапептид – ангиотензин II. Ангиотензин II является одним из наиболее активных эндогенных сосудосуживающих средств. Он стимулирует выведение альдостерона надпочечниковыми железами, задерживает при этом натрий и воду в организме, увеличивает секрецию калия.

Блокада образования ангиотензина II, чему способствует Периндоприл, ведет к снижению выделения альдостерона, что, в свою очередь, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Дополнительно такая блокада стимулирует синтез оксида азота и способствует высвобождению простагландина Е2 и простагландина.

Результатом таких сложных реакций является снижение артериального давления. Но Периндоприл не является конечным действующим веществом, сначала он метаболизируется, превращаясь в активное вещество – периндоприлат. Он не только ослабляет сосудистую стенку и миокард, но также количество в сердце субэндокардиального гликогена.

После приема внутрь (перорально) всасывается примерно 20% препарата вне независимости от приема пищи, таким образом, биодоступность составляет 20%. В крови препарат достигает максимальной концентрации через 3 часа, она составляет 90 мг/мл, препарат связывается с белками сравнительно плохо (на 30%). Через гематоэнцефалический барьер проникает слабо, экскретируется почками, не метаболизируясь в печени, может кумулировать при почечной недостаточности.

Препарат проникает через плаценту и грудное молоко. Период полувыведения достигается в течение 12 часов. Начало гипотензивного эффекта наблюдается через пару часов после приема, максимальный эффект длится 36 часов и возникает через 7-9. Стабилизация эффекта от препарата достигается через неделю после систематического лечения.

Инструкция по применению

Безопасное применение препарата зависит от полноты следования указаниям специалиста и инструкции по использованию средства.

Показания и противопоказания

Периндоприл имеет такие показания к применению:

• различные формы артериальной гипертензии;
• хронические формы сердечной недостаточности.

Периндоприл рекомендован больным, страдающим гипертензий, с высокой активностью ренин-ангиотензиновой системы или же дополнительно принимающим диуретики, которые повышают синтез ренина и активность ренин-ангиотензиновой системы, а также при:

Препарат противопоказан пациентам с аллергическими реакциями на действующее или вспомогательные вещества, беременным женщинам, а также детям и подросткам до 18 лет.

Дозировка

Периндоприл предназначен для парентерального использования, желательно с утра, до завтрака. При лечении гипертензии прием начинают всегда с 4 мл в сутки. Если у человека повышенная активность рениновой системы, во избежание обратного эффекта начинают с дозы в 2 раза меньше, затем постепенно увеличивают до 8 мг в течение месяца.

Важно! Не стоит забывать о риске внезапной гипотензии в начале лечения.

С такой же небольшой дозы (2 мг) начинают и при терапии сердечной недостаточности, повышая постепенно до 4 мг. Пациентов пожилого возраста начинают лечить с ½ таблетки.

Лекарственное взаимодействие

Не стоит использовать Периндоприл одновременно с диуретиками, во избежание резкого снижения давления. Лучше уменьшить или отменить один из препаратов. Периндоприл увеличивает побочное действие препаратов лития, поэтому такую комбинацию используют крайне редко, постоянно измеряя уровень лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные средства (Ибупрофен, Индометацин) уменьшают гипотензивный эффект препарата. К тому же и НПВС и ингибиторы АПФ повышают уровень ионов К+ в крови, что в сумме может привести к повреждению почек.

Также не стоит использовать Периндоприл вместе с антидиабетическими препаратами и симпатимиметиками. Анестетики, антипсихотические средства и антидепрессанты могут дополнительно усилить гипотензивный эффект Периндоприла. Можно одновременно принимать ингибиторы АПФ, тромболитики и бета-блокаторы, они никак не влияют на эффекты друг друга.

Возможные побочные действия и передозировка

Некоторые побочные явления от приема Периндоприла возникают часто, а некоторые значительно реже. В связи с этим их рационально классифицировать именно по частоте встречаемости. Побочные явления, которые встречаются относительно часто:

Побочные явления, которые встречаются относительно редко:

При неправильно подобранной дозе или при бесконтрольном использовании препарата возникают симптомы передозировки. К ним относятся:

1. Брадикардия.
2. Кашель.
3. Повышенное артериальное давление.
4. Сердцебиение.
5. Тревожность.
6. Дисбаланс электролитов.

Необходимые медицинские меры в случае передозировки:

Аналоги

Аналоги Периндоприла входят в ту же самую группу антигипертензивных препаратов. Существует определенная очередность использования таких групп. Наиболее эффективными являются первые пять групп:

1. Ингибиторы АПФ ( ,

← Вернуться