Фармакокинетика

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым b- блокирующим эффектом.

Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3- 5 часов.

Фармакодинамика

Метопролол является конкурентным антагонистом бета-адренорецепторов. Он преимущественно ингибирует деятельность бета-адренорецепторов (обеспечивая некоторую кардиоселективность), лишен внутренней симпатомиметической активности (активности частичного агониста) и обладает активностью блокирования бета-адренорецепторов, сравнимой по силе с пропранололом.

Характерной особенностью приема метопролола является отрицательное хронотропное воздействие на сердце. Таким образом, после однократного приема объемная скорость кровотока сердца и систолическое давление быстро снижаются.

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Облегчение боли может также снизит необходимость применения опиоидных анальгетиков.

Метопролол показал снижение смертности при применение у пациентов с острым инфарктом миокарда.

Показания к применению

Наджелудочковая тахикардия

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при

инфаркте миокарда или подозрении на него.

Способ применения и дозы

Парентеральное применение препарата Беталок должно контролироваться соответствующим персоналом в центрах, где имеется возможность измерить артериальное давление и ЭКГ и провести реанимационные мероприятия.

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5мг (5мл) препарата Беталок® со скоростью 1- 2мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15мг (10-15мл).

Во время анестезии

2-4 мг вводят медленно в индукции, что является достаточным для предупреждения развития аритмий во время анестезии. Такая же доза может быть использована для контроля аритмий развивающихся во время анестезии. Дальнейшее внутривенное введение 2 мг возможно, при условии не превышения максимальной дозы 10 мг.

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

Внутривенно 5мг (5мл) препарата с 2 минутным интервалом, не превышая максимальную дозу в 15мг (15мл) в общем, под постоянным контролем кровяного давления и сердечных сокращений. Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50мг (Беталок®) каждые 6 часов в течение 48 часов.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекции дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Побочные действия

Частота проявления определяется следующим образом:

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (≤1/10000).

Сердечно-сосудистая система:

Часто (≥1/100 до <1/10):

Брадикардия, сердцебиение

Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

Боли в грудной клетке, преходящее временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда;

Редко (≥1/10000 до <1/1000):

Другие нарушения сердечной проводимости, аритмии, усиление имеющейся блокады сердца;

Часто (≥1/100 до <1/10):

Ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей;

Очень редко (≤1/10000):

Гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения

Центральная нервная система:

Часто (≥1/100 до <1/10):

Головокружение, головная боль

Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

Парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или

бессонница, ночные кошмары

Редко ≥1/10000 до <1/1000):

нервозность, беспокойство,

Очень редко (≤1/10000):

Повышенная утомляемость

Повышенная нервная возбудимость, тревожность,

Амнезия/нарушения памяти, спутанность сознания, подавленность, галлюцинации

Желудочно-кишечный тракт:

Часто (≥1/100 до <1/10):

Тошнота, боли в области живота, диарея, запор, рвота

Редко (≥1/10000 до <1/1000):

Сухость во рту

Печень:

Очень редко (≤1/10000):

Гепатит

Кожные покровы:

Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

Сыпь (в виде крапивницы)

Повышенная потливость

Редко (≥1/10000 до <1/1000):

Выпадение волос

Очень редко (≤1/10000):

Фотосенсибилизация, обострение псориаза

Органы дыхания:

Часто (≥1/100 до <1/10):

Одышка при физическом усилии

Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

Бронхоспазм

Редко (≥1/10000 до <1/1000):

Органы чувств:

Редко (≥1/10000 до <1/1000):

Нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит

Очень редко (≤1/10000):

Звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений

Со стороны скелетно-мышечной системы:

Очень редко (≤1/10000):

Артралгия, мышечные судороги

Обмен веществ:

Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

Увеличение массы тела

Кровь:

Очень редко (≤1/10000):

Тромбоцитопения.

Репродуктивная система, молочные и грудные железы:

Редко (≥1/10000 до <1/1000):

Импотенция/сексуальная дисфункция

Противопоказания

Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим b-адреноблокаторам

Артериальная гипотензия

Атриовентрикулярная блокада II и III степени

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или гипотензия)

Пациентам, получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы

Брадикардия (менее 45 ударов в минуту)

Синдром слабости синусового узла

Кардиогенный шок

Выраженные нарушения периферического кровообращения

Нелеченая феохромоцитома

Метаболический ацидоз

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Острый инфаркт миокарда осложнённый брадикардией (пока частота

сердечных сокращений < 45 ударов/мин., PQ-интервал > 0,24 сек., систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст., сердечной блокадой первой степени или серьезной сердечной недостаточностью

При лечении наджелудочковой тахикардии Беталок не должен

назначаться пациентам с систолическим артериальным давлением ниже

110 мм рт.ст.

Лекарственные взаимодействия

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения Беталок® со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты : барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон : при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами b-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил : комбинация b-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и b-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок ® со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы :

Амиодарон : совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса : антиаритмические средства I класса и b-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением АV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) : НПВП ослабляют антигипертензивный эффект b-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин : дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до a-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Гликозиды наперстянки: гликозиды наперстянки при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Дилтиазем : дилтиазем и b-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на АV проводимость и функцию синусового узла.

При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин (адреналин) : сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные b-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных b-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин : фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, b-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин : хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление b-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других b-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6.

Клонидин : гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме b-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма b-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин : рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие b-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема b-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма b-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Особые указания

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу b2-адреномиметика. При использовании b1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных b-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные b-адреноблокаторы. Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. При необходимости отмены препарата это необходимо делать постепенно, в течении 10-14 дней, уменьшив дозировку до 25 мг в сутки в последние 6 дней. У пациентов, принимающих b-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает b-адреноблокатор перед применением общего наркоза. Обычно пациентам, которым предстоит операция, не рекомендуется прекращать лечение Беталоком. Если желательно отменить метопролол, последнюю дозу препарата следует, если возможно, принять по меньшей мере, за 48 часов до общего наркоза. В начале лечения пациентов, которым предстоят некардиальные хирургические вмешательства, следует избегать назначения высокодозированного метопролола, поскольку его прием был связан с развитием брадикардии, гипотензии, инсульта и увеличением смертности у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Однако, у некоторых пациентов может быть желательно применение какого-либо бета-адреноблокатора в качестве средства премедикации. В таких случаях для минимизации риска развития миокардиальной депрессии следует выбирать болеутоляющее средство с незначительной отрицательной инотропной активностью.

Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,26 секунд и систолическим артериальным давлением менее 90 мм рт.ст.

Беременность и лактация

Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Бета- блокаторы замедляют плацентарный кровоток, что связывают с внутриутробной смертью, выкидышем и предевременными родами. Поэтому для беременных женщин, получающих раствор Беталока для внутривенного введения, рекомендуется проводить мониторинг состояния плода и матери. Как и другие бета-адреноблокаторы, Беталок может вызвать побочные эффекты, особенно брадикардию и гипогликемию у плода, новорожденных или детей находящихся на грудном вскармливании. Так же у новорожденных существует повышенный риск развития сердечных и легочных осложнений. Однако раствор для внутривенных инъекций Беталок применялся под тщательным наблюдением для лечения гипертензии беременных на сроках после 20 недель. Хотя раствор для внутривенных инъекций Беталок проникает через плацентарный барьер и присутствует в пуповинной крови, сообщений об аномалиях плода не поступало. Беталок необходимо отменять постепенно в течении 48-72 часов до запланированных родов. Если это невозможно необходимо наблюдать новорожденного ребенка в течении 48-72 часов после родов на предмет признаков и симптомов бета-блокады (например, со стороны сердца и легких).

Лактация

Кормление грудью не рекомендуется. Количество метопролола, потребляемое новорожденным через грудное молоко, не должно оказать на него бета-адреноблокирующее действие, при условии, что мать принимает препарат в нормальных терапевтических дозах.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок® могут наблюдаться головокружение или общая слабость.

Передозировка

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок), удлинение интервала QT, однако иногда, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции (угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии). Другие симптомы: бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин - 2 часа после приема препарата.

Лечение : лечение должно проводится в отделении, где могут быть проведены поддерживающая терапия, мониторинг и наблюдение. Атропин, агонисты адренорецепторов или кардиостимулятор для лечения брадикардии и нарушений проводимости.

При необходимости, поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропина сульфат 1,0-2,0мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Сенекси, Франция для АстраЗенека АБ, Швеция.

Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

Беталок 1 мг/мл - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛСР-001402/07

Действующее вещество:

Метопролол

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав:

1 мл раствора содержит:

активное вещество: 1 мг метопролола тартрата для инъекций;

вспомогательные вещества: натрия хлорид для инъекций 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Бета1-адреноблокатор селективный АТХ:
C.07.A.B

Фармакодинамика:

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.

Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.

Метопролол - b 1 -адреноблокатор, блокирующий b 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования b 2 -рецепторов.
Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что
метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъему артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать
метопролол в сочетании с b 2 - адреномиметиками. При совместном использовании с b 2 -адреномиметиками Беталок®, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую b 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные b-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные b-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными b-адреноблокаторами.

Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика:

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым b-блокирующим эффектом.

Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 часов.

Показания к применению

Наджелудочковая тахикардия;

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими как бета-адреномиметики, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия.

Беталок® противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.

Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим b-адреноблокаторам.

При лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.

Пациентам, получающим b-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Беременность

Как и большинство препаратов, Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. b-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Беталок® во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, b-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении b -адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период грудного вскармливания

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и b-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок® со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают
метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг (Беталок®) каждые 6 часов в течение 48 часов.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Дети

Опыт применения препарата Беталок® у детей ограничен.

Побочное действие

Беталок® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок® (
метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок® не была установлена.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (<0,01 %).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство похолодания конечностей, ощущение сердцебиения.

Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени, отеки, боли в области сердца.

Редко: другие нарушения проводимости, аритмии.

Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны центральной нервной системы

Очень часто: повышенная утомляемость.

Часто: головокружение, головная боль.

Нечасто: парестезии, судороги, обострение течения депрессии, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары.

Редко: повышенная возбудимость, тревожность.

Очень редко: амнезия/нарушения памяти, состояние подавленности, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор.

Нечасто: рвота.

Редко: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени.

Очень редко: гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение.

Редко: алопеция.

Очень редко: фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны дыхательной системы

Часто: одышка при нагрузке.

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.

Редко: ринит.

Со стороны органов чувств

Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.

Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ

Нечасто: увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы

Очень редко: артралгия.

Со стороны крови

Очень редко: тромбоцитопения.

Прочие

Редко: импотенция/сексуальная дисфункция.

Передозировка:

Симптомы

При передозировке могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.

Лечение

Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддержания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.

При брадикардии и нарушении проводимости применяют
атропин и адреномиметики, при необходимости устанавливают искусственный водитель ритма.

При выраженном снижении артериального давления, острой сердечной недостаточности и шоке следует проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять
глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить
глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как
добутамин) совместно с b 1 -адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.

Для купирования бронхоспазма следует применять бронхидилататоры.

Взаимодействие

Следует избегать совместного назначения препарата Бегалок со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты : барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что
пропафенон обладает свойствами b-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация b-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД.
Верапамил и b-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок® со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и b-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: Дилтиазем и b-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект b-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин:
Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до а- гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные b-адреноблокаторы (включая
пиндолол и
пропранолол) и получавших
эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных b-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин:
Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев.
Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако b-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин:
Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление b-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других b-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме b-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма b-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин:
Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как
пароксетин,
флуоксетин и
сертралин.

Пациенты, одновременно принимающие
метопролол и другие b-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема b-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема b-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с b-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания:

Пациентам, принимающим b-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия b 2 - адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу b 2 - адреномиметика.

При применении b 1 - адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных b-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные b-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата Беталок® необходимо уменьшить.

Метопролол может усилить нарушение периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения артериального давления.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих b-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Беталок® следует назначать альфа-адреноблокаторы.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать хирурга/анестезиолога, что пациент принимает b-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию b-адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний следует избегать назначения высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

В случае, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., Беталок® должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения артериального давления (например, у пациентов с аритмиями).

При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрении на него необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг (см. раздел "Способ применения и дозы").

Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ более 0,26 сек. и систолическом артериальном давлении менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота.

Влияние на способность управлять транспортным средством:

Оценка влияния препарата Беталок® при внутривенном введении на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл в ампулы из бесцветного боро-силикатного стекла с насечкой. 5 ампул в пластиковом фиксаторе в картонной пачке с инструкцией по применению.

На ампуле выше насечки нанесена цветная точка, поставленная краской; над точкой нанесены два цветных кольца.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения:

Владелец Регистрационного удостоверения:АстраЗенека АБ

П N013890/01-050907

Торговое название:

Беталок ® ЗОК

Международное непатентованное название:

метопролол

Лекарственная форма:

таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой.

Состав

Одна таблетка Беталок ЗОК 25 мг содержит:
Активное вещество: 23,75 мг метопролола сукцината, что соответствует 19,5 мг метопролола и 25 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 21,5 мг, гипролоза 6,13 мг, гипромеллоза 5,64 мг, целлюлоза микрокристаллическая 94,9 мг, парафин 0,06 мг, макрогол 1,41 мг, кремния диоксид 14,6 мг, натрия стеарилфумарат 0,241 мг, титана диоксид 1,41 мг.
Одна таблетка Беталок ЗОК 50 мг содержит:
Активное вещество: 47,5 мг метопролола сукцината, что соответствует 39 мг метопролола и 50 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 23 мг, гипролоза 7 мг, гипромеллоза 6,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, парафин 0,1 мг, макрогол 1,6 мг, кремния диоксид 12 мг, натрия стеарилфумарат 0,3 мг, титана диоксид 1,6 мг.
Одна таблетка Беталок ЗОК 100 мг содержит:
Активное вещество: 95 мг метопролола сукцината, что соответствует 78 мг метопролола и 100 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 46 мг, гипролоза 13 мг, гипромеллоза 9,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 180 мг, парафин 0,2 мг, макрогол 2,4 мг, кремния диоксид 24 мг, натрия стеарилфумарат 0,5 мг, титана диоксид 2,4 мг.

Описание

Беталок ЗОК 25 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на обеих сторонах и гравировкой на одной стороне
Беталок ЗОК 50 мг:
Беталок ЗОК 100 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой на другой стороне

Фармакотерапевтическая группа:

бета1-адреноблокатор селективный.

Код ATX C07 А В02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Метопролол – β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов.
Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада) в течение более чем 24 часов.
Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей β1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок ЗОК в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками Беталок ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.
Применение препарата Беталок Зок при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 часов, как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.
В MERIT-HF (исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (класс II-IV по классификации NYHA) и сниженной фракцией сердечного выброса (Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в желудочно-кишечном тракте. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.
Беталок ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия
Стенокардия.
Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).
Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, постоянная или интермитгарующая терапия инотропными препаратами, действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия. Беталок ЗОК противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.
Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам. Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью : атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами.

Применение при беременности и в период грудного кормления

Как и большинство препаратов Беталок ЗОК не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.
Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступость препарата.
При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.
Артериальная гипертензия
50-100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и кальция антагонист дигидропиридинового ряда
Стенокардия
При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка
Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.
Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза Беталок ЗОК первые 2 недели 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели.
Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.
Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.
Нарушения сердечного ритма
100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда
200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.
Профилактика приступов мигрени
100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети
Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

Побочное действие

Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии:
очень часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (<0,01%).
Сердечно-сосудистая система
Часто: брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения;
Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца;
Редко: другие нарушения проводимости, аритмии;
Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Центральная нервная система
Очень часто: повышенная утомляемость;
Часто: головокружение, головная боль;
Нечасто: парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;
Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность;
Очень редко: амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.
Желудочно-кишечный тракт
Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор;
Нечасто: рвота;
Редко: сухость слизистой оболочки полости рта.
Печень
Редко: нарушения функции печени;
Очень редко: гепатит.
Кожные покровы
Нечасто: кожная сыпь (по типу псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение;
Редко: выпадение волос;
Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Органы дыхания
Часто: одышка при физической нагрузке;
Нечасто: бронхоспазм;
Редко: ринит.
Органы чувств
Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны скелетно-мышечной системы:
Очень редко: артралгия.
Обмен веществ
Нечасто: увеличение массы тела.
Кровь
Очень редко: тромбоцитопения.
Прочие
Редко: импотенция/сексуальная дисфункция.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы β2-адреномиметика.
Не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов β-селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.
При применении β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
Беталок ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.
У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.
Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Беталок ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.
Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 недель, с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение артериального давления) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает Беталок ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии β-адреноблокаторами. Следует избегать назначения высоких доз без предварительной титрации доз препарата у пациентов с факторами сердечнососудистого риска, подвергающихся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.
Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.
Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Следует избегать совместного применения Беталок ЗОК со следующими лекарственными средствами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Беталок ЗОК со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.
Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.
Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.
Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Передозировка

Токсичность: метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-ти летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Приём 450 мг метопролола подростком 12-лет привел к умеренной интоксикации. Приём 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Приём 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.
Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно- сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин – 2 часа после приема препарата.
Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина Можно также применять глюкагон 50- 150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Форма выпуска

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой, по 25 мг, 50 мг и 100 мг.
Таблетки 25 мг: 14 таблеток в алюминий/ПВХ блистере, в картонной пачке с инструкцией по применению.
Таблетки 50 мг и 100 мг: 30 таблеток в пластиковом флаконе с завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия, 1 флакон помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

(информация указывается только при упаковке на предприятиях АстраЗенека АБ, Швеция, АстраЗенека ГмбХ, Германия, и ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия):

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Производитель
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция


AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Sweden

1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, Sweden, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель, Германия
AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany (для таблеток 25 мг)
3. ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2

Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз:
125284 Москва, ул. Беговая д.3, стр. 1

Или (информация указывается только при упаковке на предприятии ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия):

Наименование и адрес юридического липа, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Производитель
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Фасовщик (первичная упаковка)
1. АстраЗенека АБ, Швеция, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, Sweden, SE-15J 85 Sodertalje, Sweden (для таблеток 50 мг и 100 мг)
2. АстраЗенека ГмбХ, Тинсдалер Вег 183, 22880 Ведель, Германия
AstraZeneca GmbH, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany (для таблеток 25 мг)
Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества
ООО «АстраЗенека Индастриз»
249006, Россия, Калужская область, Боровский район, деревня Добрино, 1-ый Восточный проезд, владение 8

Дополнительная информация предоставляется по требованию:
ООО АстраЗенека Фармасьютикалз
125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1

Среди многочисленных препаратов от гипертонии, которая является бичом современного мира, трудно выбрать лишь один единственный, который подходит именно тебе по всем параметрам. Часто, медики сами не знают, что нужно их пациентам, назначая то одно лекарство, то другое. Далеко не каждый человек, в силу своих финансовых возможностей, сможет позволить себе такие эксперименты, так как лекарства нынче далеко не дёшевы, да и не каждый захочет стать подопытным кроликом, однако, не испробовав на себе, не найдёшь того, что тебе будет хорошо.

Препарат Беталок является лекарственным средством, которое много лет успешно борется с гипертонической болезнью и сопутствующими ей проблемами.

Действие препарата

Беталок, международное непатентованное название (мнн) , является бета-блокатором, обладающим антиангинальным действием, то есть препарат купирует приступы таких заболеваний, как стенокардия и ишемия. Помимо этого, он устраняет аритмию, нормализует сердечный ритм и снижает артериальное давление.

Лекарство имеет длительное действие. Терапевтический эффект наблюдается в течение суток. У пациентов с артериальной гипертензией, принимающих долгое время лекарство Беталок, отмечена стабилизация артериального давления, показатели которого находятся в норме и в состоянии покоя, и при значительных физических нагрузках.

Средство обладает накапливающим действием. При регулярном его использовании исчезают все неприятные ощущения, связанные с сердечно-сосудистой недостаточностью, гипертоническим заболеванием и другими проблемами сердца и сосудов, улучшая общее состояние пациента, возвращая его к нормальной жизни.

Препарат полностью всасывается в организм. Метаболизируясь в печени, действующее вещество практически полностью выводится в результате обменных процессов, м частично с мочой через 3-4 часа.

Препарат занесён в Регистр Лекарственных Средств России (РЛС), где о нём можно найти самую подробную информацию.

Формы выпуска

Беталок производят в таблетках белого цвета выпуклой формы. Дозировка бывает разной — 25, 50 и 100 мг, что делает очень удобным приём лекарственного средства. Таблетки разрешается делить на несколько частей, если в аптеке нет нужной дозировки, только не стоит их разжёвывать, а разом глотать, запивая небольшим количеством воды.

Лекарство продаётся в блистерах или пузырьках количеством по 14, 30 или 100 пилюль.

Также его изготавливают в ампулах для внутривенного использования. В коробке содержится 5 ампул по 5 мл.

Состав

В состав средства входит активный компонент метопролола сукцинат, количество которого зависит от дозировки — 23,75; 47,5 и 95 мг, что соответствует 25, 50 и 100 мг метопролола тартрата, а также вспомогательные вещества — парафин, титана диоксид, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид и др.

Для инъекций раствор включает в себя активный компонент метопролола тартрат — 5 мг, и вспомогательные вещества — очищенную воду и натрия хлорид.

Показания к применению

Лекарство назначает врач, в зависимости от имеющегося заболевания и его тяжести. Препарат имеет довольно широкий спектр действия, это:

• Ишемия и одно из её распространённых проявлений — стенокардия;
• Стойкое повышенное артериальное давление ();
• Гипертонический криз;
• Сбои в работе сердца, сопровождающиеся учащённым сердцебиением сердечными долями;
• Проявления хронической сердечной недостаточности с симптомами гипертрофии левого желудочка;
• Наджелудочковая тахикардия;
• Желудочковая аритмия;
• Желудочковая экстрасистолия;
• Трепетание предсердий;
• Период реабилитации после перенесённого инфаркта миокарда для снижение риска летальных исходов;
• Мигрень.

Не стоит заниматься самолечением. Это может нанести вам огромный вред!

Как применять препарат

Таблетки принимают утром до приёма пищи, не разжёвывая, запивают их глотком воды. Дозировку назначает врач, в соответствии с поставленным диагнозом.

Дозы назначаются сугубо индивидуально для каждого пациента, в зависимости от его заболевания:

• При гипертонической болезни — 50-100 мг. Лечение может быть комплексным, если не удаётся добиться результатов одним Беталоком;
• Аритмия — 100-200 мг в течение дня;
• При стенокардии назначают также 100-200 мг ежедневно, которые могут приниматься вместе с другими лекарственными средствами, назначенными врачом;
• Восстановительный период после инфаркта миокарда — 200 мг в сутки;
• Проявления хронической сердечной недостаточности — в течение первых двух недель дозировка составляет 25 мг, затем её увеличивают до 50, максимальная суточная доза-200 мг;
• Функциональные сердечные сбои вкупе с тахикардией — 100-200 мг;
• Приступы мигрени — 100-200 мг.

Раствор для инъекций при наджелудочковой тахикардии вводят внутривенно в количестве 5 мл. При необходимости повторяют введение препарата через 5 минут, суммарная доза должна быть не более 15 мл.

При ишемии или подозрении на инфаркт вводят 5 мл. Повторяют процедуру через 2 минуты. Нельзя вводить более 15 мл. Через 15 минут после последнего введения, Беталок начинают принимать внутрь по 50 мг через 6 часов в течение 48 часов.

Беталок в детском и пожилом возрасте

Средство запрещено использовать детям и подросткам до 18 лет, так как при клинических исследованиях не выявлено, какое воздействие оказывает лекарственный препарат на данную категорию пациентов.

Больным в преклонном возрасте стоит придерживаться той дозировки, которую назначил врач, ни в коем случае самостоятельно не корректируя её условия.

Беременность и лактация

Беталок противопоказано пить во время всей беременности, а также при грудном вскармливании, однако, исключения всё же бывают. Это тогда, когда польза использования препарата для будущей мамы намного выше, чем возможный вред для ребёнка.

Такого рода средства (бета-блокаторы) могут привести к брадикардии плода или другим побочным эффектам.

С молоком матери малышу попадает лишь незначительное количество метопролола

Противопоказания

В соответствии с инструкцией о применении Беталока, противопоказаний существует достаточно много. Противопоказан препарат при:

• Пониженном артериальном давлении;
• Атриовентикулярных блокадах (нарушении проведения электрических импульсов из предсердий в желудочки) 2 и 3 степени;
• Постоянном приёме инотропных препаратов (средств, повышающих сократимость миокарда, например, адреналина);
• Беременности и кормлении грудью;
• Острой сердечной недостаточности;
• Синусовой брадикардии;
• Тяжёлых нарушениях кровообращения;
• Кардиогенном шоке;
• Детском возрасте до 18;
• Индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
• При подозрении на инфаркт миокарда с пульсом менее 45 ударов в минуту, и систолическим давлением ниже 100 мм ртутного столба.

С осторожностью стоит использовать средство при:

• Сахарном диабете;
• Эмфиземе лёгких;
• Обструктивном бронхите;
• Патологиях печени и почек.

Побочные эффекты и передозировка

Беталок довольно хорошо, по сравнению с другими бета-блокаторами, переносится больными, однако, побочные эффекты всё же существуют. Стоит отметить:

• Резкое понижение давления и пульса;
• Брадикардию или тахикардию;
• Одышку, спазм сосудов;
• Аллергические проявления;
• Тошноту или рвоту;
• Боли в брюшной области;
• Головные боли;
• Нарушение зрения;
• Диарею или запор;
• Нарушения сна;
• Высокую возбудимость или утомляемость;
• Депрессию.

При передозировке возможно резкое понижение артериального давления, брадикардия, апноэ, сердечная недостаточность, нарушение лёгочной функции, потеря или нарушение сознания, судороги, цианоз, остановка сердца, кома и т. п. Бывали случаи, что отравление Беталоком заканчивалось для человека летальным исходом.

Совместимость препарата с алкоголем

Как и всякий лекарственный препарат, улучшающий работу сердца, Беталок несовместим с алкоголем, то есть одновременное употребление их запрещено.

Если вы собираетесь употреблять спиртные напитки, то приём препарата стоит прекратить:

Применение препарата можно возобновить:

• Женщинам через сутки после принятия спиртного;
• Мужчинам — через 20 часов.

После проведённого Беталоком курса лечения, употребление алкогольных напитков можно начать только спустя месяц.

Беталок несовместим со многими лекарственными средствами. Все перечислять нет смысла, так как всё равно лечащий врач скорректирует лечение препаратом совместно с другими лекарствами. Хотелось бы отметить лишь самые важные нюансы в этом пункте:

• Приём Беталока строго запрещено совмещать с инъекциями Верапамила. Эти средства, принимаемые одновременно, могут вызвать брадикардию.
• Адреналин также несовместим с метопрололом, вызывая брадикардию, и резкий скачок артериального давления.
• Ингаляционные анестетики (Изофлуран, Галотан и др.) совместно с использованием Беталока угнетающе влияют на центральную нервную систему.
• Нестероидные противовоспалительные препараты, типа Индометацина, снижают антигипертензивный эффект метопролола.

Важные моменты

1. Прекращать использование лекарства сразу нельзя ни в коем случае. Совершают отмену постепенно — в течение двух недель уменьшают дозу, сводя её на нет.
2. Если вам предстоит операция, а вы принимаете Беталок, следует сообщить об этом врачу-анестезиологу.
3. С тяжёлой почечной недостаточностью принимать данный препарат надо с особой осторожностью.
4. Стоит заострить внимание на то, что во время приёма лекарственного средства из-за понижения артериального давления может ухудшиться периферическое кровообращение.
5. Людям, чья профессия связана с вождением автотранспорта, нужно отказаться от приёма препарата, так как иногда он вызывает сонливость и вялость.

Аналоги

Аналогов препарата существует довольно много. Многие схожи своим составом и инструкцией применения. Вот некоторые из них:

Трудно сказать, какой из них лучше, но, судя по отзывам пациентов, из всех этих препаратов, Беталок обладает минимальными побочными действиями и лучше всех переносится пациентами.

• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Дозировка
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность и грудное вскармливание
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Форма выпуска
• Условия и сроки хранения
• Состав

• Применение таблеток Беталок ЗОК
• Отзывы
• Частые вопросы и ответы на них
• Цены в интернет-аптеках
• Выводы

Беталок - это лекарство от гипертонии, ишемической болезни сердца (стенокардии) и сердечной недостаточности. Также его назначают для поддержки после инфаркта и профилактики приступов мигрени (головной боли). По классификации относится к бета-блокаторам II поколения. Обычные таблетки Беталок следует принимать 2-4 раза в сутки, как назначит врач. На сегодняшний день они признаны устаревшими. Беталок ЗОК - препарат замедленного высвобождения, который можно принимать 1 раз в сутки. Это популярное лекарство в русскоязычных странах. Оно эффективное и доступное по цене. Ниже описаны его показания к применению, противопоказания, дозировка, побочные эффекты и т. д.

Беталок ЗОК: инструкция по применению

Фармакологическое действие	Селективный бета-1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Защищает сердце от возбуждающего действия гормонов-катехоламинов. Вследствие чего понижается артериальное давление в покое и при нагрузке на период 24 часа или дольше. При сердечной недостаточности улучшается выживаемость больных, снижается частота госпитализаций. Прием таблеток Беталок ЗОК обеспечивает устойчивую концентрацию действующего вещества в плазме крови. Этим метопролола сукцинат выгодно отличается от устаревших таблеток, действующим веществом которых является метопролола тартрат.
Фармакокинетика	После приема таблетки Беталок ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) терапевтический эффект продолжается более 24 часов. При этом наблюдается стабильная скорость высвобождения активного вещества (метопролола) в течение 20 часов. Оно подвергается окислительному метаболизму в печени. Около 5% принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальное - в виде продуктов обмена веществ.
Показания к применению	артериальная гипертензия;стенокардия; стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка сердца (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению); для снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда; нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах; функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; профилактика приступов мигрени.

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии

Узнайте, как взять под контроль сердечную недостаточность

Дозировка	Особенности дозировки препарата Беталок ЗОК при гипертонии, ишемической болезни сердца (стенокардии), сердечной недостаточности, после перенесенного инфаркта - читайте здесь. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить. Их следует следует проглатывать, запивая жидкостью. Можно принимать натощак или после еды - на эффект это не влияет.
Побочные действия	Если приняли дозу больше, чем нужно, или комбинация с другими лекарствами от гипертонии дала мощный совместный эффект, то может случиться артериальная гипотензия. В редких случаях давление настолько понижается, что пациент падает в обморок. Возможна также брадикардия - замедление пульса до 45-55 ударов в минуту. На фоне приема таблеток Беталок ЗОК больные иногда жалуются на повышенную утомляемость, головокружения, боли в области живота, тошноту, запор или наоборот диарею. Переносимость физической нагрузки может ухудшиться, бывает одышка. Редко наблюдаются сонливость или бессонница, сухость слизистой оболочки полости рта, сухость глаз, кожная сыпь. Ослабление мужской потенции на фоне приема метопролола сукцината вызывается психологическими причинами, а не действием лекарства. Если возникнут более тяжелые побочные эффекты - срочно обратитесь к врачу.
Противопоказания	AV-блокада II и III степени;хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; клинически значимая синусовая брадикардия; синдром слабости синусового узла; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения (угроза гангрены); артериальная гипотензия; пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда с интервалом PQ более 0.24; при частоте пульса менее 45 уд./мин или если систолическое «верхнее» артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.; внутривенное введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобных верапамилу); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность (аллергия) к другим бета-адреноблокаторам; аллергия на вспомогательные компоненты таблетки. С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместно с сердечными гликозидами.
Беременность и грудное вскармливание	Как и другие бета-блокаторы, Беталок ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Возможные негативные побочные эффекты - брадикардия (низкий пульс) у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Действующее вещество (метопролол) с грудным молоком выделяется в незначительных количествах.
Лекарственное взаимодействие	Нестероидные противовоспалительные средства, в частности, диклофенак, ослабляют антигипертензивное действие метопролола и других бета-адреноблокаторов. При комбинации препарата Беталок с дилтиаземом наблюдались случаи выраженной брадикардии. Расскажите врачу обо всех других препаратах, которые вы принимаете, и обсудите возможное взаимодействие с ними.
Передозировка	Симптомы передозировки - низкий пульс, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение артериального давления, другие симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы. Также может наблюдаться подавление легочной функции, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, скачки глюкозы в крови. Лечение - в первую очередь, прием активированного угля и промывание желудка. Дальше - в больнице в отделении интенсивной терапии. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.
Форма выпуска	Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, возможно, с насечкой и гравировкой. Продаются в пластиковых флаконах или картонных пачках.
Условия и сроки хранения	Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.
Состав	Действующее вещество - метопролола сукцинат. Вспомогательные вещества - этилцеллюлоза, гипролоза, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

Цены на препарат Беталок Зок производства AstraZeneca/ЗиО-Здоровье

Цены на аналог препарата Беталок Зок - таблетки Эгилок С

Примечание. Производитель лекарства Эгилок С - фирма Egis, Венгрия.

Применение таблеток Беталок ЗОК

Беталок ЗОК - лекарство, которое относится к группе бета-блокаторов. Оно снижает частоту пульса и уменьшает количество крови, которое сердце прокачивает с каждым своим ударом. Механизм действия - препарат блокирует адреналин и другие гормоны, которые заставляют сердце интенсивно работать. Благодаря этому, нагрузка на сердце понижается, снижается вероятность первого и повторного инфаркта. Также Беталок нормализует ритм, если сердце бьется слишком часто или не регулярно.

Когда его чаще всего назначают:

• артериальная гипертония;
• боль в груди - долгосрочное лечение, но не для быстрого облегчения;
• сердечная недостаточность - в определенных случаях, если нет противопоказаний.

• Лучший способ вылечиться от гипертонии (быстро, легко, полезно для здоровья, без “химических” лекарств и БАДов)
• Гипертоническая болезнь - народный способ вылечиться от нее на 1 и 2 стадии
• Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии
• Эффективное лечение гипертонии без лекарств

В каких случаях нельзя применять этот препарат:

• у вас уже была аллергия на Беталок, другие бета-блокаторы или вспомогательные вещества таблеток;
• брадикардия - слишком низкий пульс;
• систолическое «верхнее» артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.;
• существуют еще другие кардиологические противопоказания.

Не назначайте себе Беталок ЗОК или другие бета-блокаторы самовольно!

Нельзя внезапно прекращать принимать это лекарство, не посоветовавшись с врачом. Если доктор решит, что принимать Беталок ЗОК вам больше не следует, нужно снижать дозу постепенно, а не сразу бросать. Иначе ваше артериальное давление может подскочить.

Важно! Беталок - чем отличаются разные виды таблеток между собой

В настоящее время рекомендуется к применению только препарат Беталок ЗОК, который достаточно принимать 1 раз в сутки. Доказана его эффективность при гипертонии, сердечной недостаточности, для профилактики инфаркта. Он даже тормозит развитие атеросклероза. Обычные таблетки Беталок, в которых действующее вещество метопролола тартрат, по эффективности уступают другим бета-блокаторам. Они также хуже переносятся больными. Их не стоит использовать, даже несмотря на низкую цену.

Препарат Беталок ЗОК (метопролола сукцинат) - рекомендуется к применению. Обычные таблетки Беталок (метопролола тартрат) - нет.

Беталок может вызвать сонливость, головокружение или дурноту. В первые дни приема этого лекарства не желательно водить автомобиль или выполнять другие опасные работы. Подождите несколько дней, пока организм адаптируется. Если ощутите побочные эффекты, перечисленные выше, сразу присядьте отдохнуть. Неприятные ощущения могут усиливать прием алкоголя, перегрев, физические нагрузки, простуда с высокой температурой. Если принимать Беталок вместе с другими лекарствами от гипертонии, то может случиться гипотензия - артериальное давление чрезмерно снизится.

Заболевание

Дозировка

Артериальная гипертония	50-100 мг 1 раз в сутки. Обычно назначают в комбинации с другими лекарствами от давления, чаще всего с мочегонными (индапамид, гидрохлортиазид), а также блокаторами кальциевых каналов - производными дигидропиридина (амлодипин, фелодипин).
Стенокардия	100-200 мг 1 раз в сутки. Часто назначают в комбинации с другим антиангинальн препаратом.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса	Начальная доза - 25 мг в сутки. Через две недели ее можно увеличить до 50 мг в сутки и дальше при необходимости удваивать каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения - 200 мг в сутки.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса	Начальная доза - 12,5 мг в сутки. Дальше ее подбирают индивидуально. П ациенту желательно находиться под наблюдением врача, т.к. под действием препарата у некоторых больных симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. При хорошей переносимости дозу Беталока ЗОК удваивают каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг в сутки.
Нарушения сердечного ритма	100-200 мг в сутки
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда	200 мг в сутки
Тахикардия	100-200 мг в сутки
Профилактика приступов мигрени (головной боли)	100-200 мг в сутки

Если давление слишком понижается или пульс падает ниже 45-55 ударов в минуту - понижают дозы препарата Беталок ЛОК или сопутствующих лекарств. Однако у большинства пациентов организм со временем адаптируется, и они хорошо переносят средние терапевтические дозы. Если в начале лечения развивается гипотония, то дозировку лекарства понижают, а со временем пытаются снова повысить. Для пациентов, у которых заболевания почек, а также у людей пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу препарата. В работе с ними врач может придерживаться рекомендаций, указанных в таблице выше. При тяжелых заболеваниях печени может потребоваться снизить дозу.

Беталок ЗОК нужно принимать каждый день, без пропусков, желательно в одно и то же время. Пейте таблетку даже в те дни, когда чувствуете себя нормально. Желательно иметь домашний тонометр. Регулярно измеряйте свое артериальное давление - каждый день или раз в 3-7 дней. Это нужно делать, соблюдая правила. Подробнее читайте статью «Измерение артериального давления: пошаговая техника«.

Отзывы

Судя по отзывам, Беталок ЗОК хорошо помогает от гипертонии и сердечной аритмии, а побочные эффекты вызывает редко. Также у этого препарата весьма доступная цена, по сравнению с более новыми бета-блокаторами. Поэтому он уже более 10 лет сохраняет свою популярность среди врачей и пациентов.

Таблетки являются лишь частью комплекса мероприятий по лечению гипертонии, профилактике инфаркта и инсульта. Если не уделите внимание переходу на здоровый образ жизни, то состояние ваших сосудов продолжит ухудшаться. В конце концов, через несколько лет даже самые мощные лекарства не смогут удержать ваше давление под контролем. Чем это закончится - всем хорошо известно… Бросить курить - это далеко не единственное, что нужно сделать. Займитесь своим питанием, научитесь избегать конфликтов на работе и в семье. Также нужна регулярная физическая активность, желательно на свежем воздухе.

Действие лекарств на каждого человека индивидуально. Одним лучше помогает конкор или более дешевые таблетки бисопролола, другим - Беталок лок. В любом случае, лекарством №1 от аритмии и гипертонии является магний. Потому что главная причина этих заболеваний - дефицит магния в организме. Попробуйте принимать таблетки магния с витамином В6. С высокой вероятностью, они помогут вам уменьшить дозы бета-блокатора или даже совсем отказаться от его приема.

Кардиолог просто ленится заниматься вами. А ведь повышенное верхнее давление - это может быть сигнал о проблемах с почками. Вам нужно изучить статью “Причины гипертонии и как их устранить”, а потом обследоваться, как там написано. В частности, сдать анализы крови и мочи, которые проверяют работу почек.

Больше «живых» отзывов пациентов, принимающих Беталок ЗОК, читайте здесь.

Частые вопросы и ответы на них

Назначили Беталок ЗОК от аритмии. Вроде помогает, но все равно не спокойно. Мать внезапно умерла от сердца в возрасте 47 лет. Что еще можно сделать, кроме приема таблеток?

Проблемы с сердцем возникают от дефицита питательных веществ, которое оно потребляет для своей работы. В первую очередь, это магний. Попробуйте вместе с «химическими» лекарствами принимать добавки, которые перечислены ниже. С высокой вероятностью, через некоторое время сможете отказаться от приема бета-блокатора, оставшись только на натуральных средствах.

Проверенно эффективные и оптимальные по цене добавки для нормализации давления:

• Магний + витамин В6 от Source Naturals;
• Таурин от Jarrow Formulas;
• Рыбий жир от Now Foods.

Подробно о методике читайте в статье «Лечение гипертонии без лекарств«. Как заказать добавки от гипертонии из США - скачать инструкцию. Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают Нолипрел и другие «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.

Стоит ли принимать таблетки Беталок от панических атак?

Если вы уже принимаете это лекарство или врач его назначил от панических атак, то да. Самовольно - нет. В любом случае, попробуйте пустырник или другие мягкие растительные успокаивающие средства. Также магний с витамином В6 и психотерапию. Если у вас страх публичных выступлений, то хороший тренинг поможет. Цепляться за бета-блокаторы - последнее дело.

Мне назначили бисопролол, но от сердцебиения он помогает плохо. При малейшей нагрузке пульс учащается до 100-120 ударов в минуту. Не стоит ли перейти с бисопролола на Беталок?

Маловероятно, что поможет смена одного бета-блокатора на другой. Хотя это все индивидуально. Заранее предсказать можно будет, только когда генетические исследования станут широко доступными. А до тех пор врачи и пациенты подбирают лекарства только методом проб и ошибок. В любом случае, попробуйте в дополнение к «химическим» лекарствам укрепить сердце с помощью магния-В6 и коэнзима Q10. Это 100% безвредно и для большинства пациентов оказывается весьма эффективно.

Кардиолог сказал принимать Беталок, бипрол или конкор. Какой из них выбрать - решайте, мол, сами. Какой из этих препаратов более щадящий для сосудов?

Суровые будни отечественной медицины… Допустим, лекарство вы как-то выберите. А дозировку себе тоже сами назначать будете? Это ведь практически ювелирное искусство. Слишком низкая дозировка - не поможет. Слишком высокая - будет гипотония… Не заладился у вас контакт с этим врачом - смените его на другого. Добавлю, что бипрол и конкор - это один и тот же бисопролол, но разных производителей. Потому и цена лекарств в аптеке отличается.

Беспокоят частые ноющие боли в области сердца. Сделал ЭКГ - врач сказал, что нормально, но Беталок ЗОК все равно назначил. Боюсь инфаркта. Что еще предпринять, чтобы снизить риск?

Если вам уже есть 40 лет, то правильно делаете, что беспокоитесь. Инфаркт может поразить внезапно - и привет… Что делать для профилактики:

1. В дополнение к лекарствам, принимайте натуральные средства, которые описаны здесь. Они важны для укрепления сердца, даже если гипертонии нет, а тем более, если давление повышено.
2. Если есть избыточный вес, то перейдите на низко-углеводную диету Аткинса.
3. Раз в 3 месяца сдавайте анализы крови на холестерин, триглицериды, С-реактивный протеин. Последний анализ из перечисленных в списке - самый важный.
4. Идеально заняться расслабленным бегом трусцой с удовольствием.

Выводы

Метопролол - это бета-блокатор II поколения, известный еще с 1980-х годов. Однако его до сих пор часто назначают пациентам от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Беталок ЗОК - это таблетки, действующим веществом которых является метопролола сукцинат. В аптеках продаются также обычные таблетки Беталок, без “ЗОК”, которые содержат метопролола тартрат.

В настоящее время рекомендуется использовать только препарат Беталок ЗОК. Его достаточно принимать по одной таблетке в сутки, он реально эффективный при гипертонии, ишемической болезни сердца и некоторых разновидностях сердечной недостаточности. Таблетки Беталок, действующим веществом которых является метопролола тартрат, нужно принимать 2-4 раза в сутки. Они признаны устаревшими, потому что уступают по эффективности другим бета-блокаторам.

Главное, что вы узнали из статьи, - чем отличаются между собой Беталок ЗОК и обычный Беталок. Таблетки, которые содержат метопролола тартрат, рекомендуется сменить на более современный препарат. Беталок ЗОК нельзя назвать лидером среди бета-блокаторов. Конкурирующие препараты - бисопролол, карведилол, небиволол - возможно, превосходят его по эффективности. Тем не менее, врачи до сих пор активно назначают метопролола сукцинат своим пациентам. Потому что его удобно принимать, он более-менее помогает, у него привлекательная цена и его действие хорошо изучено.

• Бета-блокаторы: общая информация
• Мочегонные лекарства
• Лекарства от гипертонии для пожилых людей

Физиотенз: инструкция по применению (при каком давлении), отзывы врачей кардиологов

Таблетки Физиотенз – это гипотензивный препарат, применяемый при повышенном артериальном давлении и других сердечно-сосудистых заболеваниях.

Главным активным компонентом Физотенза является моксонидин, отзывы пациентов и врачей рекомендуют эти таблетки как эффективное и безопасное лекарство, обычно не вызывающие серьезных побочных эффектов и нежелательных реакций.

• Повидон;
• Гипромеллоза;
• Моногидрат лактозы;
• Этилцеллюлоза;
• Стеарат магния;
• Диоксид титана;
• Тальк;
• Макрогол 6000;
• Кросповидон.

Таблетки Физиотенза различаются по цвету в зависимости от того, в каком количестве в них содержится моксонидин. Таблетки с дозировкой 0,2 мг имеют бледно-розовый оттенок, таблетки с дозировкой 0,3 мг – светло-красный, а таблетки Физиотенз дозировкой 0,4 мг – матовый красный цвет. Все таблетки имеют маркировку, указывающую количество, в котором содержится моксонидин.

Отзывы подчеркивают удобство именно такой формы выпуска, позволяющей избежать путаницы с определением необходимой дозировки и случайного злоупотребления препаратом.

Физиотенз доступен в упаковках по 14 таблеток, 28 и 96. Таблетки упакованы в блистеры по 14 штук. Блистеры помещены в картонную коробку, инструкция по применению прилагается.

Моксонидин, являющийся основным активным веществом лекарства Физиотенз, оказывает гипотензивное действие при повышенном артериальном давлении. Он избирательно воздействует на имидазолин-чувствительные рецепторы, расположенные в продолговатом мозге и отвечающие за тоническую и рефлекторную регулировку работы симпатической нервной системы.

Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает сопротивляемость периферических сосудов и высокое артериальное давление. Отзывы, сравнивая другие аналоги, также снижающие давление при гипертонии и содержащие моксонидин, советуют именно это лекарство.

Таблетки Физиотенз имеют меньшее сродство с альфа-адренорецепторами, а потому это препарат эффективно снижает давление, но не оказывает седативный эффект и не вызывает пересыхания слизистой во рту.

Кроме того, как доказывают исследования и подтверждают отзывы, Физиотенз способен повышать на 21% чувствительность к инсулину у пациентов, страдающих артериальной гипертензией средней степени, сопровождающейся ожирением и инсулинорезистентностью.

После приема лекарство очень быстро растворяется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта и всасывается слизистой. При этом никакого влияния на скорость всасывания прием пищи не оказывает, моксонидин очень быстро проникает в кровь пациента.

В последующие 24 часа моноксидин на 90% выводится почками, менее 1% выводится с каловыми массами через кишечник. При этом 78% составляет неизменный моксонидин, и 13% дегидрированный моксонидин.

Фармакокинетика Физиотенза у здоровых людей и пациентов, страдающих гипертонической болезнью, различий не показывает, согласно проведенным исследованиям.

Несколько иначе моксонидин в составе Физиотенза воздействует на организм пожилых пациентов, что связывается с понижением метаболизма.

Инструкция по применению препарата

Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки независимо от приема пищи, лекарство одинаково эффективно снижает давление, если выпить его до приема пищи или сразу после него (см. отзывы). Рекомендованная дозировка следующая:

1. Начальная – 200 мкг в сутки.
2. Максимальная разовая – 400 мкг.
3. Максимальная суточная – 600 мкг, разделенная на два приема.

Дозировка препарата может быть откорректирована в зависимости от реакции пациента на таблетки и терапевтического эффекта. Отзывы рекомендуют именно это лекарство для снижения давления пациентам с почечной недостаточностью. Начальная дозировка в этом случае неизменна, если нежелательных побочных эффектов не наблюдается, ее можно увеличить.

Инструкция по применению не указывает, как воздействует лекарство на организм пациентов младше 18 лет, поэтому им лучше подобрать другой аналог, который снижает и стабилизирует артериальное давление.

Противопоказания и побочные эффекты

Физиотенз, как и все препараты гипотензивного действия, имеет достаточно много побочных эффектов. Это не означает, что лекарство плохо переносится и следует искать аналог. Большая часть побочных эффектов исчезает после адаптации организма к активному компоненту препарата. На начальной стадии лечения этим препаратом возможны такие симптомы:

• Сонливость;
• Выраженное и резкое снижение артериального давления;
• Головокружение и головные боли;
• Астения;
• Обморочные состояния;
• Пересыхание слизистой ротовой полости;
• Ортостатическая гипотензия;
• Брадикардия;
• Кожная сыпь по типу крапивницы;
• Тошнота и приступы рвоты;
• Кишечные расстройства – диарея;
• Зуд и ангионевротический отек;
• Повышенная возбудимость;
• Звон в ушах;
• Боли в области шеи, спины, поясницы;
• Отеки верхних и нижних конечностей.

Существуют также определенные противопоказания к использованию этого медикаментозного средства – перед началом терапии следует внимательно изучить их, посоветоваться с врачом и в случае сомнений подобрать аналоги. Аналог может потребоваться в таких случаях:

1. При синдроме слабости синусового узла.
2. Выраженная брадикардия – частота сердечных сокращений не превышает 50 в минуту.
3. AV-блокада 2 или 3 степени тяжести.
4. Сердечная недостаточность в острой или хронической форме.
5. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или же мальабсорбция глюкозы и галактозы, обусловленные генетически.
6. Некоторые физиологические состояния пациента, возрастной фактор.
7. Индивидуальная непереносимость основного или вспомогательных компонентов лекарственного препарата.

Следует отметить, что аналоги имеют схожие побочные эффекты и противопоказания, поэтому, прежде чем отказываться от Физиотенза и искать аналоги, имеет смысл откорректировать дозировку и снизить фактор, провоцирующие развитие возможных побочных эффектов.

Во избежание нежелательных реакций и отравлений не рекомендуется принимать препарат одновременно с алкоголем или другими медикаментозными средствами, оказывающими седативный эффект.

Нельзя комбинировать Физиотенз с трициклическими антидепрессантами, транквилизаторами, средствами, содержащими бензодиазепин.

Нельзя одновременно принимать эти таблетки и их аналоги с гипертензивным действием и сходим активным веществом – это приведет к передозировке и интоксикации.

Аналоги препарата и цена

Если Физиотенз не подошел или нет возможности регулярно приобретать его и встал вопрос о подборке другого препарата гипотензивного действия, предлагаются следующие аналоги:

• Моксогама;
• Теноксум;
• Клофелин;
• Альбарел;
• Эступик;
• Тензотран;
• Моксонитекс.

Цена на препарат определяется количеством таблеток в упаковке, дозировкой активного компонента и регионом реализации. Один блистер (14 штук) таблеток дозировкой 0,2 мг стоит от 265 рублей, аналогичное количество таблеток дозировкой 0,4 мг обойдется в 420 рублей.

Дешевле и выгоднее приобретать сразу большую упаковку, если действие препарата проверено и нежелательных побочных реакций не наблюдается – при артериальной гипертензии частая смена лекарственных препаратов не рекомендуется.

В аптеках этот препарат отпускается только по рецепту врача, так как является сильнодействующим седативным и гипотензивным средством. При условии соблюдения правил хранения лекарства срок годности составляет 2 года.

← Вернуться