Латинское название:
Biseptol
Код АТХ:
J01EE01
Действующее вещество:
Производитель:
Польфа, Польша
Условие отпуска из аптеки:
По рецепту
Цена:
от 90 до 500 руб.
Состав
Ко-тримоксазол состоит из пяти частей сульфаметоксазола и одной части триметоприма. Одна таблетка или ампула содержат (мг):
- Сульфаметоксазол
- Триметоприм.
Концентрат содержит следующие дополнительные компоненты: натрия гидроксид и метабисульфит, бензиловый спирт, пропиленгликоль, этанол.
Лечебные свойства
«Бисептол» (480, 120 и 240 мг) - это противомикробное лекарство широкого действия, которое относится к сульфаниламидным препаратам. Комбинация действующих веществ препятствует синтезу фолиевой кислоты, которая отвечает за обменные процессы в микробных клетках, а также их деление. Ко-тримоксазол не убивает возбудителей различных болезней, а ограничивает их размножение, давая иммунитету возможность самостоятельно справиться с болезнетворными микроорганизмами. Этим объясняется отсутствие сильного токсического эффекта во время лечения бисептолом.
Активные вещества лекарства быстро проникают и распределяются в организме. Если ставится капельница, то максимальная концентрация достигается уже через час. При использовании таблеток это время увеличивается. Основная часть лекарства выводится с мочой в течение 72 часов, незначительная часть с калом.
Препарат способен справиться примерно с 40 видами патогенных микроорганизмов, среди которых стрептококковая и стафилококковая инфекции, холерный вибрион, токсоплазма, сальмонелла, хламидия, кишечная палочка и другие. На анаэробные и микобактерии, а также вирусы лекарственное средство не оказывает влияния.
«Бисептол» используется в целях первичной и вторичной профилактики пневмоцистоза и токсоплазмоза у носителей ВИЧ.
Показания к применению
Воздействие лекарства на разнообразную патогенную микрофлору позволяет использовать его при различных инфекционных поражениях:
- Дыхательные пути - бронхит на любой стадии, крупозная, пневмоцистная и бронхопневмония, бронхоэкпатическая болезнь
- Мочеполовая система - цистит, пиелит, уретрит, пиелонефрит, простатит, венерическая лимфогранулема и паховая гранулема, мягкий шанкр, гонорея
- ЖКТ - паратиф и брюшной тиф, холера, сальмонеллез, дизентерия, гастроэнтерит, холецистит, холангит
- ЛОР-органы - скарлатина, синусит, ангина, средний отит, ларингит
- Кожа и ткани - препарат лечит фурункулы, акне, пиодермию, инфекции, которые развиваются в ранах
- Прочие заболевания - остеоартикулярные инфекции, бруцеллез, сепсис, коклюш, малярия, токсоплазмоз, южноамериканский бластомикоз.
Пациентам, страдающим от ВИЧ инфекции, проводится первичная профилактика пневмоцистоза, если количество CD4+ клеток меньше 200/1мкл крови или у больных имеется поражение слизистой рта грибком Кандида. Всем инфицированным ВИЧ, которые уже перенесли пневмоцистоз, показана вторичная профилактика. Мероприятия отменяются в том случае, если в течение 3-х месяцев количество CD4+ клеток превышает значение 200/1 мкл. «Бисептол» (480, 240, 120 мг) используется, если нужна профилактика токсоплазмоза при ВИЧ инфекции.
Лекарство можно приобрести в таблетках и концентрате, из которого готовится раствор для внутривенных инфузий (капельниц).
Средняя цена от 30 до 110 руб.
Таблетки “Бисептол”
Блистер с таблетками помещается в картонную пачку. Количество таблеток в упаковке - 20 или 28 шт. Цвет - белый, допустим желтоватый оттенок. Размеры таблеток - диаметр 13 мм, толщина 4 мм. На одной из сторон имеется оттиск «Bs» и риска.
Способ применения
Таблетки и концентрат «Бисептол” используются для лечения различных заболеваний, а также для проведения профилактических мероприятий у зараженных ВИЧ. Терапевтическая схема определяется возрастом пациента, диагностированным и сопутствующими заболеваниями, приемом других лекарств. Обязателен прием лекарства на протяжении 4-5 дней. Дополнительно терапия продолжается еще 2 дня после исчезновения проявлений заболевания. Некоторые болезни требуют длительного применения препарата. Например, брюшной тиф лечится в течение 1-3 месяцев, а острый бруцеллез 3-4 недели. Разовая доза препарата может быть увеличена до 50%, если заболевание имеет тяжелый характер или приобрело хроническую форму.
Назначаются после приема пищи, запиваются водой. Рекомендована следующая стандартная схема приема:
- Возраст от 12 лет - два раза в сутки по 2 таблетки (960 мг) через каждые 12 часов. Если лечение длится долго, то 2 раза в течение дня принимается по 1 таблетке препарата
- Возраст от 6 до 12 лет - дважды в день по 1 таблетке
- Пневмония лечится суточной дозировкой сульфаметоксазола в 100 мг на килограмм веса. Лекарство принимается 2 недели ежедневно с промежутками в 6 часов
- При лечении гонорейной инфекции на 1 кг веса принимается 2 г сульфаметоксазола. Препарат прописывается дважды в день через 12 часов.
Для детей, возраст которых меньше 6 лет, целесообразно использовать таблетки с концентрацией активных веществ 120 мг.
Профилактика пневмоцистной пневмонии проводится по следующей схеме:
- Возраст от 12 лет - суточная доза составляет 960 мг
- Возраст от 6 до 12 лет - дозировка рассчитывается исходя из площади поверхности тела: 450 мг/м2. Для справки: средняя площадь поверхности тела человека с массой в 70 кг примерно равна 1,8 м2.
Для ВИЧ больных профилактика пневмоцистоза и токсоплазмоза заключается в приеме 2-х таблеток ежедневно, даже если появляются побочные эффекты средней степени выраженности.
Средняя цена от 40 до 500 руб.
“Бисептол” в ампулах
Концентрат — прозрачная жидкость в темных стеклянных ампулах имеет светло-желтый оттенок или не имеет цвета. Присутствует запах спирта. В картонной упаковке находится 10 ампул объемом 5 мл каждая.
Способ применения
Раствор для капельниц готовится непосредственно перед процедурой и используется в течение 6 часов. Время введения не превышает полутора часов, так как за это время обеспечивается достижение максимально эффективной концентрации препарата в крови. Раствор вводится медленно, внутривенно, капельно. Если в приготовленной жидкости появился осадок или муть, то капельницу ставить нельзя.
В качестве разбавителей используются:
- Раствор декстрозы 5%
- Раствор натрия хлорида 0,9%
- Раствор натрия хлорида 0,45% и декстрозы 2,5%
- Раствор Рингера.
Препарат используется следующими стандартными дозировками:
- Возраст от 12 лет - для одной капельницы берется 2 ампулы (10 мл лекарства) и разбавляется 250 мл физраствора. Инфузия проводится 2 раза каждый день
- Возраст до 12 лет - терапевтическая доза на 1 кг веса составляет 30 мг сульфаметоксазола+6 мг триметоприма в сутки. Полученный объем используется для 2 введений
- Тяжелые инфекции - капельницы ставятся каждый день 2-3 раза. Для одной инфузии используется 15 мл (3 ампулы).
Если больному противопоказан большой прием жидкости, то готовится раствор повышенной концентрации - 75 мл разбавителя смешивается с 5 мл лекарственного средства.
Если почки не справляются со своими функциями, то «Бисептол» выписывается с учетом клиренса креатинина (КК). Для КК>30 мл/мин применяется обычное лечение. Для КК=15-30 мл/ми выписывается половина от нормы. Для КК<15 мл/мин препарат не используется.
Средняя цена от 110 до 140 руб.
«Бисептол», суспензия
Суспензия предназначена для приема внутрь. Цвет от белого до светло-кремового. Не содержит сахар. Обладает легким земляничным запахом
Способ применения
Пьют суспензию после еды, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые и дети старше 12 лет: от 960 мг до 1440 мг (в зависимости от тяжести заболевания)каждые 12 часов.
Срок приема препарата при инфекции мочевых путей — 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 14 дней, при диареи путешественников и шигеллезах — 5 дней.
Для детей доза рассчитывается исходя из заболевания. Примерная доза 36 мг/кг в сутки.
Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите — 10 дней, шигеллезах — 5 дней. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.
При острых инфекциях минимальная длительность лечения — 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней.
Через 7 дней наблюдают изменения, если они не наступили — корректируют дозу или меняют лекарство.
960 мг каждые 12 часов пьют суспензию для лечения мягкого шанкра (от 7 до 14 дней).
Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 1920-2880 мг, по возможности вечером после еды или перед сном.
При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii — 30 мг на кг 4 раза в сутки с интервалом 6 часов в течение 14-21 дня.
Для профилактики пневмонии, взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг/сут. Для детей младше 12 лет — 450 мг каждые 12 часов, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю.
При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально в зависимости от индивидуальных показателей.
Противопоказания
Существует ряд состояний, при которых «Бисептол» любой формы не используется:
- Возраст ребенка не достиг 3 месяцев
- Имеется аллергия на сульфаниламиды, активные или вспомогательные компоненты препарата
- Диагностирована мегалобластная анемия, в основе которой лежит недостаток фолиевой кислоты
- Отсутствует возможность контроля за составом крови пациента при дисфункции печени или почек.
Беременность и грудное вскармливание
Беременным, лекарственное средство противопоказано. Так как лекарство поступает в грудное молоко, то при лечении кормящей матери ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.
Меры предосторожности
При сроках лечения, отличающихся от стандартных, осуществляется контроль за концентрацией сульфаметоксазола в плазме. Если терапия проводится дольше месяца, то увеличивается риск возникновения изменений состава крови. Для нормализации показателей выписывается фолиевая кислота. Однако при ВИЧ инфекции употребление фолиевой кислоты провоцирует развитие устойчивости возбудителя пневмоцистоза к действующему веществу лекарства.
С осторожностью «Бисептол» (480, 120 и 240) назначается, если имеются:
- Заболевания щитовидки или бронхиальная астма
- Недостаток фолатов у пожилых больных возрасте
- Есть риск возникновения кристаллурии - необходима профилактика, которая заключается в поддержании нормального количества выделяемой мочи.
Когда используется бисептол, то нужно исключить из рациона морковь, бобовые, шпинат, цветную капусту, помидоры, зеленые части растений. Не следует долго находиться под солнцем.
Взаимодействие с другими лекарствами
«Бисептол» способен изменять воздействие некоторых лекарств:
- Варфарин, фенитоин и гипогликемические средства, которые принимаются перорально, усиливают свое действие
- Концентрация циклоспорина при совместном употреблении с бисептолом снижается
- Пероральные контрацептивы становятся менее надежными
- Использование мочегонных средств (особенно пожилыми больными) может вызвать тромбоцитопению.
Внутривенное введение бисептола совместно с лекарствами, которые содержат бикарбонаты, недопустимо.
Побочные эффекты
Обычно больные хорошо переносят препарат, однако, возникновение побочных эффектов способно затронуть любую из систем человеческого организма:
- Пищеварительная - тошнота, понос, снижение аппетита, рвота, боли в животе, воспаление слизистой рта и языка, гепатит
- Мочевыделительная - изменение функций почек, поли-, кристалл- и гематурия, увеличение концентрации мочевины и креатинина
- Дыхательная - бронхоспазм
- Костная - артралгия, миалгия
- Нервная - головная боль, головокружение, иногда встречаются депрессивные состояния, апатия
- Аллергическая реакция проявляется в виде сыпи, зуда, увеличения температуры тела, появления неадекватной реакции на солнечный свет и УФ-излучение со стороны кожи и слизистых
- Кроветворение - возможно снижение уровня глюкозы в крови, мегалобластная анемия, лейко-, нейтро- и тромбоцитопения.
При ВИЧ инфекции все побочные явления проявляются значительно чаще и сильнее.
Передозировка
Максимальная доза лекарственного средства, приводящая к появлению симптомов передозировки, не установлена. Разовый чрезмерный прием препарата может вызвать тошноту, боли в животе, головокружение, рвоту, спутанность сознания, появление кристаллурии, нарушение зрения. Продолжительная передозировка проявляется желтухой и изменениям крови.
Если появились симптомы передозировки, то следует промыть желудок и обеспечить обильное питье. Нейтрализовать негативное влияние на организм триметоприма поможет кальция фолинат, введенный внутримышечно. Суточная дозировка колеблется от 5 до 15 мг. Возможно проведение гемодиализа.
Условия и срок хранения
«Бисептол» хранится в месте, защищенном от света. Оно должно быть недоступно для детей. Температура хранения не превышает +25°С. Концентрат нельзя замораживать. Используется препарат на протяжении 5 лет.
Аналоги
Действующее вещество ко-тримоксазол входит в состав и других препаратов, которые оказывают аналогичное действие на организм человека.
Ф. Хоффманн-Ля Рош, Швейцария
Цена
от 70 до 400 руб.
Препарат выпускается в виде суспензии и таблеток «Бактрим форте». Содержание сульфаметоксазола составляет 200 мг, а триметоприма 40 мг на 5 мл лекарственного средства. «Бактрим» обладает широким спектром воздействия на патогенную микрофлору.
Плюсы
- Суспензию можно принимать детям с 3-х месяцев
- В комплект входит мерная ложка
Минусы
- Большое количество побочных эффектов
- Препарат нельзя принимать во время беременности.
« »
Биосинтез/ Фармстандарт-Лексредства/ Скопинский ФЗ, Россия
Цена
от 10 до 60 руб.
Препарат выпускается в виде таблеток, в каждой из которых содержится 120 или 480 мг активного вещества, а также в виде суспензии с содержанием на 5 мл 240 мг ко-тримоксазола.
Плюсы
- Удобная форма приема в виде суспензии и таблеток с разной концентрацией активного вещества
- Низкая цена
Минусы
- Отрицательное воздействие на систему кроветворения
- Обширный список побочных эффектов.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 001102 от 29.03.2005 - Аннулированное
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидроксид, этанол (760 г/л), бензиловый спирт, натрия пиросульфат, вода д/и.
5 мл - ампулы (10) - пачки.
Описание лекарственного препарата БИСЕПТОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 18.04.2006 г.
Комбинированный антибактериальный препарат. Механизм его действия обусловлен двойным блокирующим эффектом препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, Бисептол блокирует две последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий.
Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., некоторые штаммы Escherichia coli, некоторые штаммы Haemophilus influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.
Бисептол активен также в отношении Pneumocystis carinii.
К препарату устойчивы микобактерии, вирусы, большинство анаэробных бактерий.
Распределение
Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 70%, сульфаметоксазола - 62%. Сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточное пространство, триметоприм - в биологические жидкости организма. Высокая концентрация триметоприма отмечается в бронхиальном секрете, секрете предстательной железы и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма меньше. Оба соединения появляются в терапевтических концентрациях в мокроте, в выделениях из влагалища и в жидкости среднего уха, проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени и выводятся, главным образом, почками, как путем клубочковой фильтрации, так и путем активной канальцевой секреции. Концентрация активных веществ в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 ч с мочой выводится 84.5% принятой дозы сульфаниламида и 66.8% триметоприма. T 1/2 составляют примерно 10 ч для сульфаметоксазола и от 8 до 10 ч у триметоприма.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T 1/2 сульфаметоксазола и триметоприма увеличиваются, что требует коррекции дозы препарата.
- тяжелые или осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к препарату штаммами Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
- инфекции ЖКТ, вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei (бактериальная дизентерия);
- пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, у взрослых и детей;
- токсоплазмоз;
- диарея путешественников.
Препарат вводят в/в в тех случаях, когда патогенные микроорганизмы не чувствительны к отдельным антибактериальным лекарственным средствам, а прием внутрь невозможен (или не рекомендуется).
Препарат вводят в/в, медленно, капельно.
Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет по 960 мг (2 ампулы по 5 мл, разбавленные в 250 мл разбавителя) через каждые 12 ч.
В очень тяжелых случаях назначают 1.44 г (3 ампулы) 2-3 раза/сут.
Детям в возрасте до 12 лет дозу устанавливают из расчета 36 мг/кг массы тела в сутки в 2 разделенных дозах. Препарат назначают детям в возрасте от 3 до 5 мес по 1.25 мг через 12 ч, от 6 мес до 5 лет - по 2.5 мг через 12 ч, от 6 до 12 лет - по 5 мг через 12 ч.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК от 15 до 30 мл/мин) применяют половину рекомендуемой дозы.
Правила приготовления и введения препарата
В качестве разбавителя используются 5% и 10% раствор декстрозы (глюкозы), 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 0.45% раствор натрия хлорида в 2.5% растворе декстрозы (глюкозы).
Раствор готовят непосредственно перед применением.
После разбавления раствор следует использовать в течение 6 ч.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Бисептол – комбинированный лекарственный препарат широкого спектра действия. Относится к группе сульфаниламидов.
Форма выпуска и состав
Бисептол выпускается в следующих лекарственных формах:
- Таблетки 120 мг. В одной таблетке Бисептола 120 содержится 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма. К вспомогательным компонентам препарата относятся магния стеарат, тальк, поливиниловый спирт, картофельный крахмал, пропиленгликоль, асептин П и асептин М. Таблетки упакованы в контурные ячейковые блистеры по 20 штук, в картонной пачке один блистер;
- Таблетки 480 мг. Одна таблетка Бисептола 480 содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. К вспомогательным компонентам препарата относятся магния стеарат, тальк, поливиниловый спирт, картофельный крахмал, пропиленгликоль, асептин П и асептин М. Таблетки упакованы в контурные ячейковые блистеры по 20 штук, в картонной пачке один блистер;
- Суспензия для приема внутрь. Имеет белый или светло-кремовый цвет с земляничным запахом. В 5 мл суспензии Бисептол содержится 200 мг сульфаметоксазола, 40 мг триметоприма и вспомогательные компоненты: магний-алюминиевый силикат, натрия гидрофосфат, кремофор RH 40, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, метилгидроксибензоат, сахаринат натрия, лимонная кислота, пропилгидроксибензоат, мальтитол, пропиленгликоль, земляничный аромат и вода очищенная. Препарат упакован по 80 мл во флаконы темного стекла, в картонной пачке один флакон;
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий в ампулах по 5 мл. В 1 мл концентрата содержится 80 мг сульфаметоксазола и 16 мг триметоприма. В картонной коробке 10 ампул.
Показания к применению
Согласно инструкции, Бисептол применяют для лечения заболеваний инфекционно-воспалительного характера, которые вызваны чувствительными к препарату микроорганизмами. Среди них:
- Синусит;
- Отит;
- Пневмония, бронхит, эмпиема плевры и абсцесс легкого;
- Уретрит, простатит, пиелонефрит, сальпингит, гонорея;
- Диарея, холера, паратиф, брюшной тиф, бактериальная дизентерия;
- Пиодермия и фурункулез.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Бисептола являются:
- Тяжелая почечная недостаточность;
- Установленный дефект паренхимы печени;
- Тяжелые заболевания крови (лейкопения, агранулоцитоз, B 12 -дефицитная анемия, мегалобластная анемия, апластическая анемия и анемия, обусловленная дефицитом витамина B 9);
- Выраженные нарушения функций почек (если отсутствует возможность контроля концентрации Бисептола в плазме крови);
- Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (в связи с риском развития гемолиза);
- Гипербилирубинемия у детей;
- Период беременности и грудного вскармливания;
- Дети в возрасте до 3 лет (для лекарственной формы в виде таблеток);
- Гиперчувствительность к компонентам препарата и/или сульфаниламидам.
Требует осторожности применение Бисептола у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями щитовидной железы и дефицитом фолиевой кислоты.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь после еды. По инструкции, Бисептол назначают в следующей дозировке:
- Дети 2-5 лет – по 240 мг два раза в сутки;
- Дети 6-12 лет – по 480 мг два раза в сутки;
- Взрослые и дети старше 12 лет – по 960 мг два раза в сутки (при длительном курсовом лечении – по 480 мг два раза в сутки).
Продолжительность терапии составляет 5-14 дней. При хронических инфекциях и/или тяжелом течении заболевания можно увеличить разовую дозу на 30-50%.
При курсовом лечении более 5 дней и/или увеличении дозировки Бисептола необходимо контролировать показатели периферической крови. При патологических изменениях следует назначить прием фолиевой кислоты в дозе 5-10 мг в сутки.
Суспензию Бисептол, по инструкции, назначают из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на 1 кг массы тела в сутки:
- Дети 3-6 месяцев – по 2,5 мл два раза в сутки;
- Дети 7-36 месяцев – по 2,5-5 мл два раза в сутки;
- Дети 4-6 лет – по 5-10 мл два раза в сутки;
- Дети 7-12 лет – по 10 мл два раза в сутки;
- Взрослые и дети старше 12 лет – по 20 мл два раза в сутки.
Длительность курса лечения составляет 10-14 дней (5 дней при шигеллезе). При инфекциях, вызванных возбудителем Pneumocystis carinii, дозировка составляет 120 мг/кг в сутки; Бисептол принимают каждые 6 часов в течение 2-3 недель.
Если отсутствует возможность приема препарата внутрь, а также при тяжелых инфекциях, применяют внутривенное капельное или внутримышечное введение Бисептола.
Побочные действия
К негативным побочным эффектам при применении Бисептола относятся:
- Тошнота и рвота, жидкий стул, холестатический гепатит и псевдомембранозный колит;
- Обратимая нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия и агранулоцитоз;
- Синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона;
- Нефрит и гематурия;
- Головокружение, депрессия и головная боль.
Как правило, все побочные реакции выражены слабо и после отмены препарата исчезают.
Особые указания
Если при применении Бисептола появилась кожная сыпь или возникла диарея тяжелого течения, препарат следует отменить.
Из-за риска развития мочекаменной болезни и кристаллурии следует обеспечить адекватный прием жидкости на весь период лечения.
При ангине, вызванной стрептококком, назначение Бисептола не показано.
Аналоги
К структурным аналогам Бисептола относится целый ряд лекарственных препаратов: Абацин, Абактрим, Бактифер, Бактериал, Бактрим, Бактризол, Бактицел, Берлоцид, Бактекод, Блексон, Гросептол, Ванадил, Инфектрим, Доктонил, Микроцетим, Метомид, Новотримед, Котримол, Котрибене, Котримаксазол, Орибакт, Потеспет, Примазол, Примотрен, Сулотрим, Синерсул, Сульфатрим, Тримосул, Триксазол, Респрим, Ранкотрим, Уроксен, Эриприм, Фалприн и др.
Сроки и условия хранения
По инструкции, Бисептол следует хранить при температуре не более 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности препарата – 5 лет.
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для инъекций
Состав 5 мл:
Действующее вещество: Сульфаметоксазол 400 мг.
Триметоприм 80 мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидроокись, спирт ректифицированный обычный, спирт бенз иловый, натрия пиросульфит, вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Противомикробное комбинированное средство (сульфаниламид+фолиевой кислоты синтеза ингибитор)
Комбинированный антибактериальный продукт, содержащий сульфаниламид сульфаметоксазол, обладающий средней длительностью действия, тормозящий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, также триметоприм - ингибитор бактериальной редуктазы дигидрофолиевой кислоты. Сочетание обоих продуктов дает синергический эффект антибактериального действия в связи с чем бактериальная устойчивость проявляется реже, по сравнению с другими продуктами.
Бисептол обладает широким спектром антибактериального действия. Он активен в отношении бактерий группы Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, (включая энтеротоксогенные штаммы), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus sp., Haemophilus influenzae, Salmonella spp.(включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp.(в том числе Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella hneumonia, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Ps. Aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp.; крупные вирусы - Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia Trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella; простейшие - Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini; патогенные грибы - Actinomyces israelli, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp..
Устойчивы к продукту: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.
Фармакокинетика
Препарат быстро проникает в ткани и биологические жидкости организма. Хорошо распределяется. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и тканях предстательной железы, жидкости среднего уха, спиномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Распределение обоих продуктов разное: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, а триметоприм - как внутри клеток, так и во внеклеточном пространстве.
Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. Оба продукта биотрансформируются в печени.
В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
Выводится почками, как путем фильтрации, так и путем активного выведения канальцами, в виде метаболитов (80 % на протяжении 72 ч) и в неизменном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма), концентрация действующих веществ в моче значительно выше, чем в крови. Незначительное количество продукта выводится через кишечник. Т1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у малышей - существенно меньше и зависит от возраста: до первого года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и больных с нарушением функции почек Т 1/2 увеличивается
Показания
Острые и хронические инфекции мочеполовых органов: уретрит, пиелонефрит, цистит, пиелит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема
Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический) бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого
Инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина, скарлатина
Инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli
Инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс и раневые инфекции, инфекции в последствии хирургических вмешательств
Сепсис, острый бруцеллез, токсоплазмоз, перитонит, остеомиелит, менингит, остеоартикулярные инфекции, южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), коклюш (в составе комплексной терапии).
Режим дозирования
Препарат, надлежит вводить внутривенно капельно, в последствии разбавления (например:5% раствором декстрозы, 0,9% раствором хлорида натрия, раствором Рингера или0,45% раствором хлорида натрия с 2,5% раствором декстрозы. Раствор для инфузии необходимо приготовить сразу же перед введением, тщательно перемешав.
После разведения, полученный раствор надлежит применить на протяжении 6 часов. Не надлежит использовать продукт в быстрой внутривенной инъекции.
Взрослым и детям старше 12 лет: назначают по 960 мг (2 ампулы по 5 мл, разведенные в 250 мл раствора) через через 12 часов. В особо тяжелых случаях надлежит назначать по 1440 мг (3 ампулы) 2-3 раза в день.
Детям в возрасте до 12 лет: суточную дозу назначают из расчета 36 мг/кг массы тела в двух равных дозах.
Больным с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин.) назначают 50% средней терапевтической дозы.
Побочное действие
Бисептол обычно хорошо переносится больными.однако, могут отмечаться следующие эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта - анорексия, гастрит, абдоминальные боли, глоссит, стоматит, холестаз, увеличение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, рвота, диарея, некроз печени
со стороны центральной нервной системы - головные боли и головокружения. В некоторых случаях - асептический менингит, депрессия апатия, тремор, периферические невриты.
со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты. со стороны органов кроветворения: не часто - нейтропения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, увеличение содержания мочевины, гипокреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции - кожные высыпания и зуд, фотосенсибилизация, сыпь, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, увеличение температуры тела, отек Квинке, покраснение склер.
Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.
Прочие: гипогликемия
Противопоказания
Повышенная индивидуальная восприимчивость к сульфаниламидам или триметоприму,
Мегалобластная анемия с дефицитом фолиевой кислоты, апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения,
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
Пневмоцистная пневмония,
Гипербилирубинемия у малышей,
Печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин),
Возраст до 6 лет (только для в/м введения).
Не надлежит использовать продукт у недоношенных, новорожденных и грудных малышей. до 2 месяца жизни.
Беременность и период лактации
Не надлежит назначать продукт во время беременности и в период грудного вскармливания.
Влияние на способность к управлению транспортными препаратами и обслуживанию движущихся механизмов
Препарат не дает воздействия на способность к управлению транспортными препаратами и обслуживанию движущихся механизмов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморок, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке: тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при угнетении кроветворных функций костного мозга, вызванном триметопримом, для стимулирования эритропоэза применяют продукты фолиевой кислоты внутримышечно (3,0-6,0 мг/сутки. Курс лечения - 5-7 дней), при надобности - гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Бисептол усиливает действие фенитоина, пероральных гипогликемизирующих средств, производных варфарина (удлинение протромбинового времени, кровотечение). У заболевших пожилого возраста бисептол в комбинации с мочегонными препаратами (в-часности, с тиазидными диуретиками), повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином сокращает его концентрацию в крови. Не надлежит вводить продукт внутривенно в комбинации с лекарственными продуктами и растворами, содержащими бикарбонаты.
Бисептол фармацевтически совместим со следующими продуктами: декстроза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0,9%, смесь 0,18% натрия хлорида и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в физиологическом растворе, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.
Внимание!Перед применением медикамента "Бисептол 480 (Biseptol 480)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Бисептол 480 (Biseptol 480) ».