Как долго можно принимать ацикловир. Как правильно пить Ацикловир при лечении герпеса — правила приёма для взрослых и детей

Ацикловир при герпесе – это надёжная и недорогая помощь для тех, кто подвергся герпетическому заражению. Эффективен при любых видах герпеса – кожном, слизистом, генитальном, опоясывающем. Может назначаться в комплексной терапии инфекций, вызванных вирусом герпеса, у больных с ВИЧ-положительным статусом. Требует аккуратного применения и обязательной консультации со специалистом.

Воздействию вируса подвержены в основном пациенты со слабой иммунной системой, после переохлаждения, при регулярных стрессах, а также при наличии тяжёлых сторонних заболеваний.

Ацикловир против герпеса целесообразно назначать:

• при инфицировании кожи и/или слизистых оболочек (как первичной, так и рецидивирующей формы, в период обострения);
• при первичной и рецидивирующей генитальной форме заражения;
• при опоясывающем лишае;
• при ветряной оспе (терапия эффективна в первые сутки после появления сыпи).

Лечение Ацикловиром разрешено при инфекциях, вызванных вирусом герпеса, у ВИЧ инфицированных больных, а также у пациентов после трансплантации органов. По усмотрению врача допустимо назначение препарата пациентам, принимающим иммунодепрессивные лекарственные средства и проходящим курс химиотерапии.

Как действует Ацикловир на герпес

Активное вещество ацикловир обладает противовирусным, антигерпетическим действием. По своей структуре является синтетическим аналогом тимидина нуклеозида, который относят к природным компонентам ДНК.

Репликация ДНК вируса осуществляется несколькими способами:

1. После попадания таблетки в организм больного происходит конкурентное замещение в синтезе ДНК трифосфата на ацикловир.
2. Активное вещество препарата встраивается в синтезируемую цепочку вирусного ДНК, тем самым прекращая её удлинение.
3. Внедрённое в цепь ДНК вещество ацикловир угнетает вирусные ферменты.

Как результат – прекращается размножение вируса в организме человека, а также уничтожаются уже имеющиеся вирусные клетки.

Важно обратить внимание, что высокая селективность действия ацикловира обусловлена способностью вещества накапливаться в клетках, поражённых вирусом.

Ацикловир против герпеса

Преимущество препарата перед аналогичными лекарственными средствами – в следующем его действии:

• способствует предупреждению формирования новых вирусных клеток;
• существенно снижает вероятность развития кожной диссеминации;
• предотвращает висцеральные осложнения;
• ускоряет процессы образования корочек и заживления;
• уменьшает проявление болезненных ощущений.

Кроме того, компоненты препарата способны оказывать иммуностимулирующее действие.

Как пить Ацикловир при герпесе

Ацикловир при герпесе применяется в дозировке, определённой в зависимости от формы заболевания и степени его запущенности.

Выпускается препарат в таблетированной форме. Ниже представлены рекомендованные схемы лечения с помощью препарата Ацикловир 200 мг:

1. При поражении кожи и слизистых оболочек. Определяется дозировка Ацикловира 1000 мг, разделённая на 5 приёмов в день. Оптимальная длительность лечения – 5 суток. При более тяжёлой форме болезни допустимо постепенное повышение дозы.
2. При герпесе у ВИЧ инфицированных и для пациентов после трансплантации органов. Рекомендованная доза взрослым – по 400 мг, количество суточных приёмов – 5. Дозировка для пациентов детского возраста уменьшается вдвое.
3. При опоясывающем герпесе. Приём Ацикловира при герпесе у взрослых назначается в дозе до 800 мг через каждые 6 часов. Аналогичная доза – для детей старше шестилетнего возраста, кратность приёма – по 4 раза в день. Для деток до 6 лет назначается меньшая доза, по 400 мг не более 4 раз в день. В среднем терапевтический курс назначается длительностью 5 суток.
4. При болезни любой формы у пациентов, относящихся к особой категории (беременные, кормящие женщины, с нарушениями в работе печени и почек, больные преклонного возраста). Должна назначаться минимальная доза, не более 200 мг через каждые 12 часов.

Таблетки принимаются в процессе приёма пищи или сразу после него. Лекарственное средство необходимо запивать большим количеством воды.

Отдельно стоит обратить внимание, что в период терапии пациент должен пить большое количество жидкости. Согласно клиническим данным, большие дозы активного вещества способны вызвать обезвоживание организма.

Лечение герпеса Ацикловиром в среднем длится 5-7 дней. По необходимости длительность лечения может быть продлена врачом.

Важно обратить внимание, что информация в статье предназначена для общего ознакомления и не является прямой инструкцией к проведению терапии. Как принимать Ацикловир при герпесе, определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Противопоказания препарата

С осторожностью и только по усмотрению врача применяется в терапии при беременности и кормлении грудью. Важно учитывать, что действующее вещество препарата способно в высокой концентрации проникать в грудное молоко и накапливаться в нём. В том случае, если альтернативная терапия не оказывает должного воздействия, при приёме таблеток на период лечения от грудного вскармливания необходимо воздержаться.

Под постоянным врачебным контролем должно производится применение препарата у пациентов:

• с дегидрацией;
• с почечной недостаточностью;
• с тяжёлыми патологиями печени.

В особой группе – пациенты преклонного возраста. Рекомендуется в лечении назначать минимальную дозировку препарата.

Побочные действия

Приём Ацикловира может сопровождаться побочными реакциями:

• болью в животе;
• тошнотой;
• рвотой;
• нарушением стула (у большинства пациентов – в виде диареи);
• резким повышением печёночных ферментов;
• гипербилирубинемией;
• лейкопенией;
• эритропенией;
• головной болью;
• головокружением;
• общим недомоганием, слабостью;
• быстрой утомляемостью;
• сонливостью в дневное время;
• тремором;
• галлюцинациями.

Крайне редко активное вещество препарата вызывает аллергические реакции.

Стоимость препарата

Ацикловир стоит относительно недорого, в особенности по сравнению с импортными аналогами. Упаковку таблеток (20 штук по 200 мг) можно приобрести примерно за 30 рублей.

Аналоги

Ацикловир от герпеса считается весьма эффективным, однако среди широкого аптечного ассортимента можно найти ещё несколько качественных лекарств. К лучшим аналогам Ацикловира относятся Зовиракс и Валацикловир.

Зовиракс

Зовиракс не менее эффективный способ лечения герпеса – приём таблеток Зовиракса. В основе состава – аналогичное вещество ацикловир. Мощный противовирусной препарат, действие основного компонента имеет высокоизбирательный характер. Способен встраиваться в цепь вирусного ДНК, препятствуя дальнейшему распространению вируса и гибели уже имеющихся клеток.

У больных с положительным ВИЧ статусом не рекомендован длительный приём лекарства. Согласно клиническим данным, долгосрочная терапия может стать следствием развития резистентных штаммов. В данном случае терапевтический курс будет малоэффективным.

Применяется при лечении заболеваний, вызванных вирусом герпеса разных форм:

• инфекционного поражения кожных покровов, а также слизистых оболочек;
• генитального;
• опоясывающего;
• ветряной оспы.

Может применяться не только для лечения, но и для профилактики заболеваний, вызванных вирусом герпеса.

Схема лечения – идентичная с Ацикловиром. Может назначаться для лечения детей с одного года.

По сравнению с оригиналом, аналог существенно отличается по стоимости. 25 таблеток Зовиракса можно приобрести примерно за 560 рублей

Валацикловир

Быстрее избавиться от заболевания, вызванного вирусом герпеса, можно с помощью таблеток Валацикловир. Основаны они на базе одноимённого вещества валацикловира. После приёма таблетки внутрь активный компонент препарата способствует блокировке синтезирования вирусной ДНК, а также происходит репликация вирусов.

Эффективен в терапии следующих форм герпетического заболевания:

• опоясывающего лишая;
• поражения кожных покровов и слизистых оболочек;
• генитальной.

Может применяться в качестве меры профилактики против рецидивов заболеваний, вызванных вирусом герпеса.

В отличие от оригинала, для терапии Валацикловира возраст пациента должен быть не младше 12 лет.

Схема лечения идентична приёму Ацикловира. Возможна корректировка дозы по усмотрению лечащего врача.

Валацикловир считается одним из самых дорогих препаратов, направленных на борьбу с заболеваниями, вызванными вирусом герпеса. В зависимости от количества таблеток в упаковке (от 10 до 50 штук) стоимость колеблется в пределах от 490 до 1980 рублей.

Ацикловир: выбор формы и переносимость препарата, последствия

Лечебный курс Ацикловира при герпесе признан одним из самых эффективных (по сравнению с аналогичными лекарственными препаратами). Однако медикамент требует аккуратного приёма, не подходит для самолечения. Необходимо консультация специалиста, который в зависимости от формы заболевания у пациента подбирает оптимальный курс лечения.

Специалистов отмечают, что положительных результатов лечения удаётся добиться только в том случае, если грамотно составить схему терапии. Поэтому в самолечении использовать тяжёлый противовирусный препарат настоятельно не рекомендуется.

Брутто-формула

C 8 H 11 N 5 O 3

Фармакологическая группа вещества Ацикловир

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

59277-89-3

Характеристика вещества Ацикловир

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовирусное, противогерпетическое .

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ .

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15-30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения C max — 0,7 мкг/мл и C min — 0,4 мкг/мл; T max — 1,5-2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения С max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. С min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения С max и С min при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч С max составляла 13,8 мкг/мл), C min — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9-33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении - 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче - 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T 1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5-3,3 ч. T 1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T 1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14-18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения C max были выше наблюдаемых у человека в 3-6 раз у мышей и в 1-2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9-18 раз выше (у мышей) или в 8-15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11-22 или 16-31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

Применение вещества Ацикловир

Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Ограничения к применению

При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС , в т.ч. в анамнезе.

При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6-1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Побочные действия вещества Ацикловир

При системном применении:

Со стороны органов ЖКТ : при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной C max в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Взаимодействие

Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T 1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

Нет данных о передозировке при местном применении.

Пути введения

В/в (капельно), внутрь, местно.

Меры предосторожности вещества Ацикловир

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0485
	0.0379

Таблетки белого цвета, с плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацикловир только частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. В равновесном состоянии средняя максимальная концентрация (CSSmaks) после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4 часа составляет 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл), а соответствующая минимальная концентрация (CSSmin) составляет 1,8 мкмоль/л (0,4 мкг/мл). После приема препарата в дозах 400 мг и 800 мг каждые 4 часа CSSmaks составляет, соответственно, 5,3 мкмоль/л (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль/л (1,8 мкг/мл), a CSSmin – 2,7 мкмоль/л (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль/л (0,9 мкг/мл).

У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полуэлиминации в плазме составляет приблизительно 2,9 часа. Большинство препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно выше по сравнению с клиренсом креатинина, что указывает на участие канальцевой секреции при наличии гломерулярной фильтрации в выведении препарата почками. Наиболее значимым метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который выводится с мочой в количестве около 10 - 15% введенной дозы.

Прием 1 г пробенецида за 60 минут до введения ацикловира, продлевает период полувыведения ацикловира на 18 %, а площадь поверхности кривой концентрация/время в плазме увеличивает на 40 %.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60 %.

Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Фармакодинамика

Противовирусное (антигерпетическое) средство – синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.

Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами:

1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК;

2) "встраивается" в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение;

3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса.

В результате блокируется размножение вируса в организме.

Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

Простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий)

Генитальный герпес (первичный и рецидивирующий)

Опоясывающий лишай (опоясывающий герпес)

Ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи)

У больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии)

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, запивая таблетку достаточным количеством воды.

Дозировка у взрослых

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus)

Препарат следует принимать в дозе 200 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с перерывом на ночь в течение 5 дней. В тяжелых случаях лечение продлевают.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг (как вариант, может быть рассмотрено внутривенное введение препарата). Лечение следует начинать как можно скорее, сразу после установления диагноза. При рецидивирующей инфекции особенно важно начать лечение в продромальном периоде или сразу после появления первых изменений на коже.

Супрессивная терапия простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки каждые 6 часов.

У большинства пациентов эффективным и удобным может быть прием препарата по 400 мг два раза в сутки каждые 12 часов.

Постепенное снижение дозы до 200 мг три раза в сутки каждые 8 часов или даже 2 раза в сутки каждые 12 часов также может оказаться эффективным.

У некоторых пациентов реакция на прием препарата наступает после назначения общей суточной дозы лекарственного продукта, составляющей 800 мг.

Терапия препаратом может прерываться каждые 6 до 12 месяцев с целью наблюдения за возможными изменениями течения болезни.

Профилактика простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки, каждые 6 часов.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг.

Продолжительность профилактического лечения определяется продолжительностью периода риска.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella-Zoster virus)

Лекарственный препарат назначают по 800 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с ночным перерывом. Лечение продолжают в течение 7 дней.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта следует рассмотреть возможность внутривенного введения препарата. Лечение следует начать как можно скорее, сразу после появления симптомов инфекции. Как в случае ветряной оспы, так и опоясывающего лишая, лучшие результаты лечения наблюдались после приема препарата в течение первых 24 часов с момента появления высыпания.

Дозирование у детей

Лечение инфекции, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus), у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Дети в возрасте 2 лет и старше должны получать дозу как у взрослых пациентов. Детям до двух лет назначается половинная доза для взрослых.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы

Дети в возрасте 6 лет и старше: 800 мг четыре раза в сутки,

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 400 мг четыре раза в сутки.

Дети в возрасте до 2 лет: 200 мг четыре раза в сутки.

Дозу можно установить более точно, из расчета 20 мг/кг массы тела (до максимальной дозы - 800 мг) четыре раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 5 дней.

Отсутствуют данные об особенностях супрессивной терапии инфекций, вызванных вирусом простого герпеса или ветряной оспы у детей с иммунодефицитами.

Дозирование у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста следует учитывать риск нарушения функции почек и соответственно подобрать дозу препарата (см. дозирование у пациентов с почечной недостаточностью).

Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Во время лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или профилактики вирусной инфекции у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени применение рекомендуемых пероральных доз не приводит к кумуляции ацикловира в организме в концентрациях более высоких, чем принятые за безопасные во время внутривенного введения препарата. Однако, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется уменьшить дозу до 200 мг два раза в сутки, через каждые 12 часов.

Во время лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая, у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) рекомендуется уменьшение дозы до 800 мг три раза в сутки через каждые 8 часов, а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется снижение дозы до 800 мг два раза в сутки каждые 12 часов.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.

Часто

Головная боль, головокружение

Тошнота, рвота, диарея, боли в животе

Зуд, сыпь, в том числе фото сенсибилизация

Быстрая утомляемость, повышение температуры

Нечасто

Крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)

Редко

Ангионевротический отек

Обратимое повышение уровня билирубина и активности ферментов печени

Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

Анафилаксия

Очень редко

Анемия, лейкопения и тромбоцитопения

Гепатит, желтуха

Острая почечная недостаточность, почечные боли

Тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами).

Противопоказания

Лекарственное средство Ацикловир-АКОС не следует назначать пациентам, у которых выявлена повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру.

Лекарственные взаимодействия

Ацикловир выводится в основном в неизмененной форме, путем активного выведения в почечных канальцах. Какие-либо препараты, принимаемые одновременно, которые конкурируют за этот путь биотрансформации, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме. Пробенецид и циметидин увеличивают площадь под кривой (AUC) ацикловира и снижают почечный клиренс ацикловира. Повышение уровня в плазме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммуносупрессивный препарат, применяемый у пациентов после пересадки органов) наблюдалось во время одновременного приема этих препаратов. Однако, нет необходимости в изменении дозирования, принимая во внимание широкий терапевтический диапазон ацикловира.

Особые указания

Применять по назначению врача.

С осторожностью: беременность, период лактации, дегидратация и почечная недостаточность.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено.

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с изменённой тимидинкиназой или с изменённой ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Против герпеса зарекомендовал себя противовирусный препарат Ацикловир. Он применяется в разных формах, чаще всего в виде таблеток или мази. И в обоих случаях он очень эффективен. Как принимать ацикловир, в какой форме и в каких случаях, будет описано ниже.

Ацикловир при герпесе

С тремя типами возбудителей простого герпеса эффективно справляется препарат, создание которого принесло фармакологу из США Гертруде Элайон Нобелевскую премию. Ацикловир аналогичен нуклеозиду – компоненту ДНК. Он препятствует размножению герпесвирусов на генетическом уровне, хотя полностью избавить от них организм не может. Однако он прекрасно борется с рецидивами и симптомами всех трех типов инфекций.

Начинать принимать Ацикловир при герпесе нужно как можно раньше, при первых проявлениях болезни. Это обеспечит своевременное распространение препарата по всему организму. И не следует пренебрегать консультацией врача. Прием Ацикловира оказывает серьезное влияние на все системы и органы и не должен происходить бесконтрольно.

Обычно для достижения лучшего эффекта советуют применять Ацикловир в форме мази от герпеса и одновременно с этим принимать таблетки. Это оказывает действие и на состояние организма в целом и на местные проявления болезни.

Ацикловир в таблетках

Как пить Ацикловир в таблетках? Как правило, в самом первом случае проявления герпеса, пока еще организм не выработал антитела, врач назначает большую дозировку препарата. При последующих рецидивах доза снижается.

Вот основные правила, придерживаться которых необходимо при приеме Ацикловира:

• Принимать таблетки Ацикловира нужно с большим количеством воды, не меньше полного стакана. Чистой воды при лечении необходимо употреблять много. Это поможет почкам справляться с последствиями инфекции.
• Пить Ацикловир не следует на пустой желудок. Его принимают во время еды или после нее.
• Необходимо строго соблюдать назначенную врачом схему лечения и не прекращать прием Ацикловира даже при исчезновении симптомов. Если герпес вовремя не вылечить, он может стать причиной серьезных осложнений.
• Если вовремя выпить лекарство не было возможности, пить сразу две таблетки ни в коем случае не следует. Лучше принять одну, а следующую по схеме через необходимый промежуток времени.

Ацикловир имеет побочные действия и противопоказания, как и другие активные вещества. Поэтому врач, назначающий лечение, должен быть в курсе состояния здоровья пациента, наличия текущих и хронических заболеваний или аллергических реакций. Особенно это касается проблем с почками.

Если принимаемый Ацикловир негативно влияет на организм, это станет понятно по наличию таких симптомов:

• головные боли;
• тошнота, рвота, нарушения функций кишечника;
• болезненное, затрудненное мочеиспускание;
• боли в пояснице;
• общая слабость и сонливость;
• носовые кровотечения и образование под кожей гематом.

Мазь Ацикловир

Обычно мазь Ацикловир применяется для усиления эффекта приема таблеток и для скорейшего избавления от симптомов герпесной инфекции. Она очень хорошо действует при первых проявлениях рецидива и способствует снятию зуда и отека в пораженной области. Иногда это позволяет избежать появления пузырьков сыпи и связанных с ними болезненных травм кожи.

Наносится мазь против герпеса по несколько раз в день. Сколько времени пройдет до заживления, зависит от тяжести рецидива болезни. Обычно достаточно 5–7 дней, но часто курс продлевают. Наносить Ацикловир следует ватной палочкой, чтобы избежать распространения инфекции. Предварительно кожу осторожно смачивают ватным тампоном. Язвочки внутри рта мазью не обрабатывают, но если она случайно попала в рот, предпринимать ничего не нужно, она не принесет вреда. А вот попадания мази в глаза следует избегать.

Важно запомнить, что смешивать Ацикловир с каким-либо другим кремом или косметическим средством ни в коем случае не допустимо.

При герпесе на губах

При таком типе инфекции целесообразно следующее лечение Ацикловиром в обеих формах:

• в таблетках – 5 раз в день по 0,2 г во время еды в течение 7 дней;
• мазь применяется в сутки до 6 раз.

При генитальном герпесе

При поражении простым герпесом второго типа чаще всего страдают гениталии и их слизистые оболочки. Он проявляется так же, как и на губах, зудом, сыпью и язвочками, но в интимной зоне они доставляют намного больше хлопот. Это обусловлено еще и тем, что мазь при генитальном герпесе не эффективна. Вместо нее используют некоторые «домашние» средства, оказывающие подсушивающее, успокаивающее и заживляющее действие. Но они способны только облегчить проявление симптомов. Лечить этот тип инфекции необходимо противовирусными препаратами в форме таблеток.

Обычная дозировка приема Ацикловира в этом случае такова:

• 10 дней – курс при ректальной инфекции – принимать 5 раз в день по 0,4 г во время или после еды;
• 7–10 дней – курс при генитальной инфекции – 5 раз в день по 0,2 г;
• 5 дней – профилактический курс при генитальном герпесе – по 0,2 г 2–5 раз в день.

Меры профилактики

Когда речь идет о профилактике герпеса, чаще всего имеется в виду профилактика рецидивов этого заболевания. В общей сложности герпесом болеет 90% человек. А принимая во внимание его чрезвычайную заразность, вряд ли есть много шансов не заболеть им. Но свести частоту рецидивов к минимуму можно, выполняя несложные условия:

• Прием профилактического курса противовирусных препаратов.
• Не пользуйтесь чужими предметами гигиены.
• Не следует прикасаться к пораженным участкам пальцами или использовать средства для их обработки более одного раза, чтобы не перенести инфекцию на другие уязвимые части тела.
• Соблюдение норм гигиены при половом контакте.
• С людьми, у которых наблюдаются видимые признаки герпеса, не следует вступать в прямой контакт, однако заразиться генитальным герпесом можно и в период затишья, поэтому не стоит пренебрегать средствами защиты, даже когда с виду кажется, что все в порядке.
• Укрепление иммунитета не только посредством принятия витаминных комплексов и иммуномодуляторов, но и правильным питанием, закаливанием и соблюдением здорового образа жизни.

Следует помнить

• Алкоголь во время приема Ацикловира принимать нельзя. Это может привести к временному ухудшению зрения, сонливости и замедленной реакции.
• Солнечные лучи и солярий также противопоказаны. Это вещество влияет на восприимчивость к ультрафиолету. Поэтому во время лечения Ацикловиром желательно носить одежду, максимально защищающую от солнца.
• При беременности Ацикловир назначают только при крайней необходимости. И никогда не следует будущим мамам заниматься самолечением в случае рецидива герпеса. Это может привести к выкидышу.
• Если рецидив герпесной инфекции пришелся на период кормления грудью и в качестве лечения назначен Ацикловир, в кормлении следует сделать паузу. Этот препарат накапливается в молоке.

Следует сказать о доступности и демократичности препаратов, в состав которых Ацикловир входит как действующее вещество. Вот некоторые из торговых названий лекарств, содержащих Ацикловир: Ацикловир, Ацивир, Ацик, Гевиран, Герпевир, Медовир, Зовиракс. Все это препараты на основе ацикловира, и все они хорошо помогают при герпесе. Их всегда можно найти в аптеках в нужных формах и по приемлемым ценам.

Ацикловир – это современный высокоэффективный препарат, предназначенный для борьбы с вирусными инфекциями. Он помогает быстро справиться с заболеваниями, вызванными вирусом простого (Herpes simplex), и назначается также при опоясывающем лишае и « ».

Активный компонент и аптечные формы Ацикловира

Активным ингредиентом, губительно воздействующим на вирусы, является ацикловир – 2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-ОН (в виде натриевой соли). Химическая формула этого вещества – C8H11N5O3. Оно представляет собой искусственно синтезированный аналог дезоксигуанидина (нуклеотида ДНК). Это соединение способно оказывать непосредственное воздействие на ферментную систему вирусов, блокируя репликацию ДНК этих инфекционных агентов неклеточной природы.

Данное средство производится фармакологическими компаниями в виде 5% мази для нанесения на кожу и слизистые оболочки и 3% глазной мази (поставляются в тубах по 5 г). Его также можно приобрести в форме таблеток для приема внутрь (в контурных упаковках – 10 шт. по 200 или 400 мг).

При каких заболеваниях назначается Ацикловир?

Ацикловир в виде таблеток для приема внутрь назначается для терапии вирусных поражений слизистых оболочек и кожи.

Для взрослых пациентов и детей старше 2-х лет рекомендованная разовая дозировка составляет 200 мг (1 таблетка). Кратность приема препарата – 5 раз в течение суток. Целесообразно строго выдерживать временные интервалы между приемами – по 4 часа в дневное время и 8 часов ночью.

Таблетки Ацикловир предназначены для курсовой терапии. Обычно назначается 5-дневный курс.

Если диагностировано иммунодефицитное состояние, разовая доза вдвое больше – 400 мг, а кратность приема – аналогичная. Необходимая длительность курсового лечения устанавливается врачом с учетом выраженности клинических проявлений и динамики процесса.

Если у пациента иммунный статус в норме, но есть необходимость предупредить рецидивирование герпетической инфекции, в превентивных целях показан прием 200 мг Ацикловира 4 раза в сутки. При профилактике рецидивов между приемами нужно соблюдать 6-часовые промежутки.

Допустимая суточная доза данного ЛС при лечении герпетических заболеваний составляет 2000 мг.

При терапии ветряной оспы («ветрянки») взрослым следует принимать по 800 мг Ацикловира 5 раз в сутки. Длительность курса составляет от 1 до 1,5 недель. Детская дозировка определяется из расчета 20 мг/кг. Кратность приема для детей – 4 раза в сутки, а курс продолжают 5 дней.

Обратите внимание: если вес ребенка от 40 кг и выше, ему назначают такие же дозы препарата, как и взрослым.

Таблетки желательно пить во время приема пищи или сразу после.

Важно: детям младше 2 лет Ацикловир не назначается!

При лечении офтальмологических заболеваний вирусного генеза (герпетического кератита) используется 3% мазь Ацикловир. Небольшую (1 см) полоску закладывают в конъюнктивальные мешки обоих глаз 5 раз в сутки. Препарат нужно принимать до полного выздоровления, продолжая курс еще 3 дня после полного купирования симптомов.

Обратите внимание: в период курсового лечения с использованием глазной мази целесообразно временно отказаться от контактных линз. При низком иммунном статусе рекомендуется параллельно использовать формы для наружного местного применения и принимать таблетки.

Механизм действия и фармакодинамика Ацикловира

Активное вещество Ацикловира блокирует размножение инфекционного агента. Наивысшую активность лекарственное средство проявляет к вирусам герпеса 1 и 2 типа.

Важно: в ходе клинических исследований экспериментально доказано, что Ацикловир способен останавливать процесс размножения и .

Частое превышение терапевтических дозировок при приеме таблеток теоретически может стать причиной почечной дисфункции.

Взаимодействие Ацикловира с другими ЛС

В настоящее время пока нет данных о клинически значимом антагонизме Ацикловира с другими лекарственными средствами. Терапевтический эффект усиливается при параллельном приеме с препаратами, .

Пробенецид способен замедлять процесс выведения из организма.

Чтобы предупредить функциональные нарушения со стороны почек, не рекомендуется принимать Ацикловир вместе с ЛС, обладающими нефротоксическими свойствами.

Можно ли применять Ацикловир беременным и кормящим?

В период беременности Ацикловир в таблетках применять нежелательно, поскольку попавший в кровь препарат свободно минует гематоплацентарный барьер. Мазь можно использовать по назначению врача. При необходимости курсового лечения

лекарственными формами для перорального приема в период грудного вскармливания, малыша желательно перевести на искусственные смеси. Противопоказаний для использования мази во время лактации нет.

Как хранить препарат, и каков его срок годности?

Срок годности как для таблеток, так и для мази – 3 года. После того, как туба вскрыта, мазь можно использовать в течение месяца.

Мазевые формы нужно хранить при температуре в диапазоне от +15° до +25°С.

Таблетки следует держать в местах, экранированных от солнечных лучей и защищенных от влаги.

Беречь от детей!

Плисов Владимир, медицинский обозреватель

← Вернуться