Кардиология астма сальбутамол. Сальбутамол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Наименование:

Сальбутамол (Salbutamol)

Фармакологическое
действие:

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β2-адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах).
Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких .
Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов.
По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард.
Вызывает расширение коронарных артерий , практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика
При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.
После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ.
Связывание с белками плазмы составляет 10%.
Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат.
Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.
T1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч.
Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Показания к
применению:

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы;
- братимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей;
- угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки;
- роды до 37-38 недель беременности;
- истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания;
- в профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Способ применения:

Внутрь в качестве бронхолитического (расширяющего просвет бронхов) средства взрослым и детям старше 12 лет назначают по 2-4 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза в сутки.
Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 2 мг 3-4 раза в сутки; 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза в сутки.
При ингаляционном введении доза препарата зависит от лекарственной формы.

Препарат в форме аэрозоля назначают для купирования (снятия) бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов) или приступа бронхиальной астмы однократно взрослым по 0,1-0,2 мг, детям - по 0,1 мг; для профилактики приступов бронхиальной астмы и бронхоспазма взрослым - по 0.2 мг 3-4 раза в сутки, детям - по 0,1 мг 3-4 раза в сутки; для профилактики приступа астмы физического напряжения перед физической нагрузкой взрослым назначают 0,2 мг, детям - 0,1 мг.
Препарат в форме порошка для ингаляций назначают по той же схеме, но при этом дозы увеличиваются в 2 раза, соответственно.
Препарат в виде раствора для ингаляционного применения назначают в дозе 2,5 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 5 мг 3-4 раза в сутки.

В качестве токолитического средства для устранения угрозы преждевременных родов , а также после операций на беременной матке вводят в/в капельно в дозе 5 мг в 400–500 мл изотонического р-ра или 5% р-ра глюкозы со скоростью 15–20 капель (начиная с 5 капель) в минуту.
Скорость инфузии регулируют с учетом интенсивности сокращений матки и переносимости (контролируют ЧСС и другие показатели гемодинамики). Длительность введения - 6–12 ч.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.
Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ : гипокалиемия.
Аллергические реакции : в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.
Прочие : тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сальбутамолу;
- некорригируемая АГ, миокардит;
- пороки сердца, аортальный стеноз;
- декомпенсированные эндокринные нарушения (тиреотоксикоз, сахарный диабет);
- недостаточность кровообращения;
- тахиаритмии, глаукома;
- период беременности;
- в акушерстве - инфекция родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты.

Увеличение дозы или частоты приема Сальбутамола следует проводить под контролем врача.
Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.
При применении Сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии , поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.
Применение Сальбутамола в высоких дозах может ухудшать реакцию при управлении автомобилем или работе с механизмами. Это действие усиливается при одновременном употреблении алкоголя, транквилизаторов.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Не рекомендуется одновременно применять Сальбутамол и неселективные блокаторы b-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).
Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий.
Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления .
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие Сальбутамола.

Беременность:

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.
В случае необходимости применения Сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода.
В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности.
Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций, дозированный, 100 мкг/доза, 200 доз

Состав

Одна доза содержит

активное вещество – сальбутамола сульфат микронизированный 120.5 мкг (эквивалентно сальбутамолу 100.0 мкг),

вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан (пропеллент HFA-134a), озонобезопасный; кислота олеиновая; этанол.

Описание

Однородная суспензия белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Бета 2-адреностимуляторы селективные. Сальбутамол.

Код АТХ R03AC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После вдыхания около 10-20% активного вещества достигает мелких бронхов, остальное количество оседает в верхних отделах дыхательных путей. При приеме внутрь, в том числе при частичном проглатывании при ингаляции, сальбутамол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пресистемный метаболизм сальбутамола происходит в основном в желудочно-кишечном тракте путем конъюгации с эфиром неактивного сульфата. По причине постепенного всасывания из бронхов, системные уровни сальбутамола низки после ингаляции рекомендованной дозы. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа. Связь с белками плазмы – 10%. Проникает через плаценту. Системный клиренс сальбутамола составляет 30 литров/час. Сальбутамол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита. Период полувыведения составляет от 3 до 7 часов. Примерно 72% дозы выводится с мочой течение 24 часов и состоит из 28% неизмененного препарата и 44% метаболита. Сальбутамол не проходит через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Сальбутамол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он стимулирует β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на β1-адренорецепторы. Оказывает бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, увеличивает жизненную емкость легких, снижает сопротивление в дыхательных путях. Таким образом, сальбутамол оказывает быстрое бронхолитическое действие, которое длится в течение 4-6 часов.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Показания к применению

Симптоматическое лечение бронхоспазма, бронхиальной астмы и/или обратимой непроходимости дыхательных путей

Профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или воздействием аллергена.

Применяется у взрослых, подростков и детей в возрасте от 6 до 12 лет.

Способ применения и дозы

Применяется только ингаляционно в соответствии с рекомендациями врача. Сальбутамол может использоваться со спейсером пациентам, которым сложно синхронизировать дозу аэрозоля с вдохом.

Взрослые (включая пожилых пациентов и подростков)

Для прекращения острых симптомов бронхиальной астмы, включая бронхоспазм у больных с обратимой обструкцией дыхательных путей, применяют 100 мкг (1 ингаляция). Доза может быть увеличена до двух ингаляций, если это необходимо.

Для профилактики приступа бронхоспазма, вызываемого физической активностью или связанного с воздействием аллергена, 1 или 2 ингаляции за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора.

Дети (в возрасте от 6 до 12 лет)

Для облегчения острых симптомов астмы, включая бронхоспазм, для детей в возрасте от 6 лет и старше рекомендуется начальная доза – одна ингаляция 100 мкг, доза может быть увеличена до двух ингаляций при необходимости.

Для профилактики приступа бронхоспазма, вызываемого физической активностью или связанного с воздействием аллергена, одна ингаляция (100 мкг) за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора, при необходимости до 200 мкг, 2 ингаляции. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 400 мкг (не должна превышать 4 ингаляции).

Дети до 6 лет

Сальбутамол противопоказан в детском возрасте до 6 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Бронхолитическое действие после каждого применения продолжается не менее 4 часов, кроме пациентов, у которых астма прогрессирует. В случае необходимости увеличения дозы или применения системных глюкокортикостероидов следует проконсультироваться с врачом.

Необходимость увеличения дозы свидетельствует о прогрессировании заболевания.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Нет необходимости корректировать дозу.

Инструкция по использованию ингалятора

Детям следует применять сальбутамол под контролем взрослого.

Пациентам следует подождать четыре часа перед применением следующих доз. При проведении ингаляции пациентам следует сидеть или стоять вертикально. Также важно держать ингалятор в вертикальном положении, поскольку он работает правильно только в вертикальном положении.

Действие препарата может быть ослаблено, если ингалятор холодный. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластикового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. Баллончик нельзя разбирать, прокалывать и бросать в огонь, даже если он пустой.

Проверка исправности ингалятора

Осторожно снять крышку с мундштука, энергично встряхнуть ингалятор и распылить две дозы препарата в воздух. Если ингалятор не использовался в течение нескольких дней, хорошо встряхнуть и распылить одну дозу препарата в воздух, чтобы убедиться в исправности.

Применение ингалятора

A. Снять защитный колпачок с мундштука ингалятора. Проверить чистый и сухой ли мундштук.

B. Энергично встряхнуть ингалятор.

C. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, разместив большой палец на основании, ниже мундштука.

D. Сделать глубокий выдох. Затем поместить мундштук между зубами (не прикусывая его) и плотно обхватить губами.

E. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делать глубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора. нажатие ингалятора должно быть в начале спокойного, глубокого вдоха.

F. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать указательный палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание насколько это возможно.

H. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты, держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы с В по F. После ингаляции надеть на мундштук пылезащитный колпачок.

Препарат применяется по назначению врача и необходимо информировать его о любых трудностях, связанных с приемом препарата.

Побочные действия

Побочные реакции могут возникать у пациентов до 10%. Эти реакции зависят от дозы. Наиболее частыми побочными реакциями являются: изменение вкуса (неприятный и необычный вкус), раздражение горла, мелкий тремор (обычно рук), тошнота, потливость, беспокойство, головная боль и головокружение. Эти нежелательные эффекты могут ослабевать после 1-2 недель лечения.

Как и в случае применения другой ингаляционной терапии, следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма с развитием одышки. В этом случае применение препарата следует незамедлительно прекратить и начать альтернативную терапию.

При применении сальбутамола наблюдались реакции гиперчувствительности, такие как сыпь, крапивница, дерматит, зуд и эритема, очень редко случаи ангионевротического отека (отек лица, губ, глаз и горла), бронхоспазм, гипотензия, коллапс, тромбопения, нефрит.

Может наблюдаться тахикардия, с или без периферической вазодилатации, при применении сальбутамола с другими агонистами бета-2-адренорецепторов возможно развитие сердечной аритмии (в том числе фибрилляции предсердий, наджелудочковой тахикардии и экстрасистолы), учащенное сердцебиение, стенокардия, снижение кровяного давления, как правило, у восприимчивых пациентов.

Есть также сообщения о стимулирующем воздействии сальбутамола на центральную нервную систему, которые проявляются в гиперактивном поведении, расстройства сна и галлюцинации. Эти побочные эффекты наблюдались в основном у детей в возрасте до 12 лет.

Побочные явления перечислены ниже, исходя из классификации по частоте. Классификация частоты: очень часто (1/10), часто (1/100, но <1/10), нечасто (1/1000, но <1/100), редко (1/10 000, но <1/1000) и очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения), неизвестно (частоту нельзя определить по доступным данным).

Системно-органный класс		Побочные эффекты
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Очень редко	Тромбопения
Нарушения со стороны иммунной системы	Очень редко	Реакции гиперчувствительности
Нарушения со стороны обмена веществ и питания		Гипокалиемия, гипергликемия, увеличение содержания инсулина, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел
Психические расстройства		Гиперактивность
Расстройства нервной системы		Мелкий тремор (особенно рук), головокружение
	Очень редко	Гиперактивное поведение Расстройства сна, возбудимость, галлюцинации
Сердечные нарушения		Тахикардии, сердечная аритмия (фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолы), сердцебиение, стенокардия, гипотония или гипертония
	Очень редко	Инфаркт миокарда, ишемия
Сосудистые нарушения		Периферическая вазодилатация
	Очень редко
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Очень редко	Парадоксальный бронхоспазм
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта		Тошнота, изменение вкуса
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки	Очень редко	Потливость Зуд, сыпь, эритема, крапивница, ангионевротический отек
Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани		Мышечные судороги (спазмы)
Нарушения со стороны почек, мочевыводящей системы	Очень редко
Общие расстройства Головная боль, реакции (раздражение рта и горла, ощущение жжения языка)		Головная боль, раздражение во рту, сухость во рту, боль во рту, ощущения жжения во рту

Как и в случае с другими видами ингаляционного лечения, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением свистящего дыхания после применения препарата. Такое состояние должно быть устранено при помощи ингаляционного бронходилататора быстрого действия из другой фармакологической группы. Применение препарата Сальбутамол, 100 мкг/доза должно быть немедленно прекращено, при необходимости – назначено альтернативное лечение.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

Детский возраст до 6-х лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности

При лечении угрозы прерывания беременности или преждевременных родов

Лекарственные взаимодействия

Сальбутамол не рекомендуется принимать вместе с другими симпатомиметическими бронходилататорами в форме ингаляций. В случае необходимости применения адренергических препаратов следует соблюдать осторожность, чтобы избежать нарушения сердечной деятельности.

Cальбутамол нельзя принимать вместе с неселективными бета-адреноблокаторами (включая глазные лекарственные формы бета-адреноблокаторов). Параллельное применение кардиоселективных бета-блокаторов не уменьшает эффекта сальбутамола. Одновременное лечение ксантиновыми производными, диуретиками, глюкокортикостероидами и долгосрочное использование слабительных может способствовать развитию серьезной гипокалиемии. Также совместно с сальбутамолом нельзя назначать общие анестетики, трициклические антидепрессанты и мапротилин, эрготамин и ингибиторы МАО. В случае одновременного применения сальбутамола и сердечных гликозидов повышается риск аритмии, обусловленной гипокалиемией вследствие применения бета-агонистов.

Пациентов следует предупредить о необходимости прекращения применения сальбутамола по крайней мере за 6 часов до анестезии с использованием галогенизированных анестезирующих средств.

Существует теоретическая возможность взаимодействия сальбутамола у пациентов, принимающих дисульфирам или метронидазол, из-за содержания этанола в препарате.

Особые указания

Детям младше 6 лет препарат сальбутамол противопоказан из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Препарат должен использоваться через фиксированные интервалы времени в соответствии с рекомендациями врача. В случае, если Вы пропустили дозу, необходимо применить препарат немедленно, как только Вы вспомнили об этом, но никогда не принимайте две дозы сразу.

Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем, между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч.) Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях. При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции на 10 с. Пациентам, в том числе детям младшего возраста, которым трудно правильно выполнить дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающее дыхательный объем и сглаживающее неточности асинхронного вдоха.

Лечение астмы обычно должно следовать по шаговой программе, при которой необходим постоянный клинический контроль с применением тестов функции дыхательной системы.

Бронходилататоры не должны быть единственным или основным методом лечения пациентов с бронхиальной астмой средней тяжести и тяжелой степени тяжести. Тяжелая астма требует постоянного медицинского контроля, поскольку у таких пациентов велик риск тяжелого астматического криза или даже смерти. В таких случаях лечащий врач должен рассмотреть возможность назначения максимальной рекомендуемой дозы или глюкокортикоидов в виде ингаляции или внутрь.

Как и при другой ингаляционной терапии, парадоксальный бронхоспазм может возникать сразу после применения сальбутамола, в таких случаях следует немедленно прекратить применение препарата и применить альтернативную терапию.

Увеличение необходимости использования бронходилататоров краткосрочного действия в виде ингаляции для купирования симптомов, указывает на ослабление контроля за астматическим заболеванием. В таких условиях следует пересмотреть план лечения пациента. Пациентам с астмой, состояние которых ухудшается, несмотря на терапию сальбутамолом, или пациентам, у которых ранее эффективная доза более не приводит к купированию астмы на протяжении как минимум трех часов, следует обратиться за медицинской помощью, чтобы предпринять все необходимые дополнительные меры. В таких случаях необходимо переоценить лечение и рассмотреть возможность назначения противовоспалительной терапии (например, глюкокортикоиды в виде ингаляций или курс глюкокортикоидов внутрь).

Увеличивать дозу или частоту применения следует только по предписанию врача.

Пациентам, требующим долгосрочного лечения ингалятором сальбутамол, необходим регулярный контроль.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение астматического заболевания может угрожать жизни пациента, в этом случае необходимо рассмотреть возможность применения кортикостероидов. Для пациентов группы риска необходимо осуществлять дневной контроль максимального объема легких.

В случае, если ранее используемая эффективная доза сальбутамола в виде ингаляции не сможет купировать симптомы, по крайней мере, на 3 часа, пациенту рекомендуется обратиться к врачу для принятия решения об использовании дополнительных мер.

Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала.

Пациентов необходимо инструктировать о надлежащем применении ингалятора и проверять технику ингаляции, чтобы удостовериться, что пациент правильно применяет препарат.

С осторожностью назначают сальбутамол пациентам с тиреотоксикозом, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, аневризмой, нарушением толерантности к глюкозе, сахарным диабетом, феохромоцитомой, ишемией миокарда, тахикардией и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, и при совместном использовании с сердечными гликозидами,

Пациенты, имеющие сердечно-сосудистые заболевания, в том числе в анамнезе, например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность, при назначении им сальбутамола должны быть предупреждены относительно обязательного обращения к врачу в случае возникновения боли в груди или иных симптомов обострения сердечно-сосудистого заболевания. Следует внимательно оценивать появление таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут быть следствием как сердечно-сосудистых, так и бронхолегочных функциональных нарушений.

Следует соблюдать осторожность при лечении острых приступов или тяжелого обострения астмы, поскольку после применения высоких доз сальбутамола в неотложных ситуациях сообщалось о повышении концентрации лактата в сыворотке крови и, в редких случаях, о лактоцидозе, обратимом при снижении дозы сальбутамола.

Применение агонистов бета-2-адренорецепторов может вызвать потенциально опасную гипокалиемию. Особую осторожность следует соблюдать при тяжелых приступах астмы, поскольку этот эффект может быть усилен совместным применением производных ксантина, стероидов, диуретиков и гипоксией. В таких ситуациях рекомендуется регулярно контролировать уровни концентрации калия в сыворотке.

Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, такие как повышение концентрации глюкозы в крови. Пациенты с диабетом могут быть неспособны компенсировать повышение уровня глюкозы в крови, у них сообщалось о развитии кетоацидоза. Одновременное применение глюкокортикоидов может усиливать этот эффект.

Как и в случае другой ингаляционной терапии, следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. В этом случае применение препарата следует незамедлительно прекратить и начать альтернативную терапию. Растворы, значение рН которых отличается от нейтрального, в редких случаях могут вызвать парадоксальный бронхоспазм у некоторых пациентов. Обычно не следует одновременно назначать сальбутамол и неселективные бета-блокаторы, такие как пропранолол.

Сальбутамол содержит компонент, который может дать положительный результат при допинг-контроле.

Применение пожилыми пациентами

Корректировки дозы не требуется.

Дети: применение препарата должно проходить под наблюдением взрослого.

Беременность и период лактации

Ингалятор сальбутамол следует применять в период беременности только в ситуациях, когда предполагается, что ожидаемая польза для матери превышает какой-либо риск для плода.

Ингаляционное применение сальбутамола противопоказано при лечении угрозы прерывания беременности и преждевременных родов.

Не существует документальных свидетельств применения сальбутамола в сочетании с пропеллентом HFA-134a у беременных женщин.

Опыт применения бета-симпатомиметиков на ранних сроках беременности не выявил вредного воздействия доз, обычно применяемых при ингаляционной терапии. Применение высоких системных доз на поздних сроках беременности может вызывать задержку родов и характерное для β2-агонистов воздействие на плод / новорожденного, такое как тахикардия и гипогликемия. Не ожидается, что ингаляционная терапия в рекомендованных дозах вызовет эти вредные побочные эффекты на поздних сроках беременности.

Грудное вскармливание

Ингалятор сальбутамол следует применять в период лактации только в ситуациях, когда предполагается, что ожидаемая польза для матери превышает какой-либо риск для новорожденного.

Не существует документальных свидетельств применения сальбутамола в сочетании с пропеллентом HFA-134a у женщин в период лактации.

Сальбутамол может выделяться в материнское молоко. Неизвестно, оказывает ли сальбутамол вредное воздействие на новорожденного.

Фертильность

Нет данных о воздействии сальбутамола на фертильность человека.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность управления транспортными средствами и механизмами не проводились.

Передозировка

Симптомы: более частые - гипокалиемия, снижение артериального давления, возбуждение, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые - гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль; редкие - галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.

Лечение: при передозировке сальбутамола лучшими антидотами являются кардиоселективные бета-адреноблокаторы. Однако блокаторы β-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма. Применение больших доз сальбутамола может вызывать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови и восполнять дефицит пероральными препаратами калия, за исключением пациентов с тяжелой гипокалиемией, в этом случае может потребоваться внутривенное введение препаратов калия.

Срок хранения

Не применять по окончании срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Лабораторио Альдо-Юнион С.Л., к/Баронесса де Мальда, 73 08950 Эсплугес де Льобрегат, г. Барселона, Испания

В 1 мл препарата содержится активное вещество - сальбутамол 0,8 мг (2 мг в 1 флаконе)

Форма выпуска

Раствор для ингаляций 2,5 мл во флаконе - 10 флаконов в упаковке

Фармакологическое действие

Бронходилатирующий препарат.

Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В терапев­тических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, мед­ленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Вызывает незначительный положительный хроно- и инотропный эффект на миокард, расширение коронарных артерий, практически не снижает артериальное давление. Оказы­вает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. Действие препарата начинается через 5 минут после ингаляционного введения и продолжается в течение 4-6 часов.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание К+ в плазме, ока­зывает гипергликемическкй (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Показание к применению

• профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме;
• симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. при хроническом бронхите и эмфиземе легких);
• хроническая обструктивная болезнь легких.

Способ применения и дозы

Препарат применяют ингаляционно только при помощи небулайзера любой конструкции. Небулайзер превращает раствор в аэрозоль для ингаляции. При применении раствор должен иметь комнатную температуру (холодный раствор может вызывать кашлевой эффект). Перед применением препарата необходимо внимательно изучить инструкцию по эксплуатации небулайзера:

Подготовьте небулайзер для использования.

Поместите раствор препарата в небулайзер. Не следует смешивать раствор с другими препаратами. Раствор можно разбавлять дистиллированной водой или 0,9% натрия хлорида.

После окончания ингаляции удалите оставшийся раствор и вымойте небулайзер. При использовании раствора Сальбутамола через небулайзер, начальная доза препарата составляет для взрослых и детей старше 12 лет - 2,5 мг, но может быть увеличена до 5 мг. Ингаляции проводят каждые 4-6 часов в течение первых 24-48 часов терапии или до стабилизации клинической картины. Улучшение состояния наблюдается после ингаляции обычно через 10-15 минут. При тяжелом обострении хронической обструктивной болезни легких кратность введения препарата может быть значительно увеличена - возможно назначение препарата каждые 30-60 минут до достижения клинического эффекта (у взрослых до 40 мг в сутки).

Применение у детей от 18 месяцев до 12 лет: для снятия приступа бронхоспазма: разовая доза 2 мг на ингаляцию до 4 раз в день под наблюдением специалистов. Для профилактики 2 мг/сутки.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
• ишемическая болезнь сердца,
• тяжелая сердечная недостаточность,
• нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия),
• миокардит,
• пороки сердца,
• аортальный стеноз,
• декомпенсированный сахарный диабет,
• глаукома,
• эпиприпадки,
• пилородуоденальное сужение,
• заболевания почек и печени с нарушением их функции,
• беременность,
• одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов,
• детский возраст до 18 месяцев.

Особые указания

У пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы приме­нение броиходилататоров не должно быть основным или единственным методом терапии.

Если действие обычной дозы препарата становятся менее эффективным, пациенту следует обратиться к врачу.

При возникновении парадоксального бронхоспазма необходимо немедленно купировать его с помощью другой лекарственной формы сальбутамола или быстродействующего ингаляционного бронходилататора, прекратить лечение и назначить терапию другими препаратами.

Условия хранения

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Брутто-формула

C 13 H 21 NO 3

Фармакологическая группа вещества Сальбутамол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

18559-94-9

Характеристика вещества Сальбутамол

Сальбутамола сульфат — белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:4), мало растворим в этаноле, хлороформе и эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - токолитическое, бронхолитическое .

Высокоселективно стимулирует бета 2 -адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.

При ингаляции 10-20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ . При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается. C max составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3-9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени. T 1/2 — 3,8 ч. Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.

Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4-5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40-60 мин; продолжительность эффекта составляет 4-5 ч. Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение). Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов — снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Применение вещества Сальбутамол

Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); угроза преждевременных родов (на сроках беременности от 16 до 38 нед).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет — для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера, до 4 лет - для порошка для ингаляций, до 18 мес — для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности).

Ограничения к применению

Тахиаритмия, выраженная артериальная гипертензия и ИБС , тяжелая сердечная недостаточность, миокардит, порок сердца, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Сальбутамол

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД , ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.

Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.

Взаимодействие

Увеличивает активность стимуляторов ЦНС , кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ , трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа — тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.

Передозировка

Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД , увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.

Пути введения

Ингаляционно, внутрь, в/в .

Меры предосторожности вещества Сальбутамол

Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушения ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано, и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.

Особые указания

При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0572
	0.0074
	0.004
	0.0022
	0.0019
	0.0017
	0.0011
	0.001
	0.001
	0.0009
	0.0008
	0.0007

Состав и форма выпуска препарата

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии, которая оставляет на предметном стекле при распылении пятно белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: олеиновая кислота - 11.5 мкг, этанол - 4.3 мг, тетрафторэтан - 73.5 мг.

90 доз (7.02 г) - контейнеры (1) (баллоны аэрозольные алюминиевые) в комплекте с пластмассовым аппликатором - пачки картонные.
200 доз (15.2 г) - контейнеры (1) (баллоны аэрозольные алюминиевые) в комплекте с пластмассовым аппликатором - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β 2 -адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика

При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.

После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.

T 1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Показания

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах . Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.

Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель ; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Противопоказания

Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.

Дозировка

Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.

При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.

В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.

Со стороны ЦНС: , головокружение, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.

Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.

При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.

Особые указания

С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).

Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.

При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.

Беременность и лактация

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.

В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

← Вернуться