Норфлоксацин: инструкция по применению. Норфлоксацин — эффективный антибиотик второго поколения Норфлоксацин инструкция по применению аналоги

Препарат Норфлоксацин представляет собой антибактериальное средство из группы фторхинолонов и используется во многих направлениях медицины преимущественно для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний.

Лекарственный препарат выпускается в виде таблеток по 400 мг, покрытых пленочной оболочкой, а также в форме глазных и ушных капель для местного применения.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Норфлоксацин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Норфлоксацин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Норфлоксацин выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: желтых, двояковыпуклых, продолговатых со скругленными концами, на одной стороне – риска; на поперечном разрезе – два слоя, внутренний слой бледно-желтого или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках из поливинилхлоридной пленки и лакированной печатной алюминиевой фольги, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).

Основное активное вещество в составе данного медикаментозного препарата – норфлоксацин.
Вспомогательные компоненты: натрия хлорид, декаметоксин, целактоза, тальк, натрия кроскармеллоза, аэросил, титана диоксид, кальция стеарат.

Фармакологическое действие: антибактериальный препарат, фторхинолон.

Показания к применению

При болезнях имеющих, инфекционно-воспалительный тип происхождения. Микроорганизмы должны быть чувствительны к основному компоненту - норфлоксацину. Основной ряд заболеваний, где используется приём во внутрь:

Неосложненная гонорея.
Инфекции желудочно-кишечного тракта;
Инфекции половых органов (в том числе эндометрит, цервицит, простатит);
Острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит, уретрит, пиелонефрит).

Кроме того, Норфлоксацин применяется для профилактики инфекций у больных с гранулоцитопенией.

Фармакологические свойства

Таблетки Норфлоксацин – препарат с антибактериальным свойством широкого спектра воздействия. Таблетки препарата высокоэффективны по отношению к следующим патогенным микроорганизмам:

Эшерихия;
Гонококки;
Хемофилюс инфлюэнца;
Клебсиелла;
Энтеробактерии;
Шигелла;
Хламидии;
Сальмонелла;
Стрептококки;
Стафилококки.

Нечувствительны к Норфлоксацину: уреаплазма, бледная трепонема, нокардия, анаэробные бактерии (пептококки, пептострептококки, клостридии и т.д.).

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетку Норфлоксацин проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды, за два часа до приема пищи, антацидов, препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций.

Разовая доза препарата при приеме внутрь обычно составляет 1-2 таблетки (400-800 мг) при кратности приема 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 1,5 г.
При неосложненных инфекциях мочевыводящей системы курс приема составляет около 3 дней, при осложненных – около 7-10 дней. При хронических процессах курс может быть увеличен до 3 месяцев.

Точную дозу и длительность курса назначает врач индивидуально для каждого пациента.

Противопоказания

Препарат противопоказан к использованию на фоне:

Гиперчувствительности (включая данные в анамнезе) к ингредиентам медикамента и другим средствам хинолонового ряда;
Дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Тендинита или разрывов сухожилий, спровоцированных приемом препаратов из группы фторхинолонов;
Возраста до 18 лет – для таблеток, и до 12 лет – для капель.

Также не рекомендуется применение Норфлоксацина, по инструкции, в период грудного вскармливания и беременности, так как установлено, что препарат может вызвать у плода или ребенка артропатию (поражение суставов). С крайней осторожностью назначается лекарственное средство при судорожном синдроме, эпилепсии, тяжелых печеночных и почечных поражениях, миастении гравис.

Побочные действия

Оказывая на организм ярко выраженное бактерицидное действие, Норфлоксацин может вызывать и многочисленные побочные эффекты.

Учащенное сердцебиение, резкое снижение артериального давления.
Аллергические реакции на коже – высыпания, покраснения, сопровождающиеся зудом и дискомфортом.
Тошнота, рвота, болезненные ощущения в области живота, нарушения аппетита, а также нарушения стула.
Также возможно появление нарушений мочеиспускания, кровотечения из мочевыводящих путей.
Головокружения и сильные головные боли, спутанное сознание, обмороки, нарушения сна, беспокойство и нервозность. В крайне редких случаях возможны галлюцинации.

тошнота,
рвота,
головокружение,
сонливость,
судороги,
холодный пот.

Беременность и лактация

Норфлоксацин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), поскольку в экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.

Аналоги Норфлоксацин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Локсон 400;
Нолицин;
Норбактин;
Норилет;
Нормакс;
Нороксин;
Норфацин;
Норфлоксацин Лугал;
Ренор;
Софазин;
Чиброксин;
Ютибид.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Норфлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг

Состав

Одна таблетка 400 мг содержит

активное вещество: норфлоксацин 400 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат (Тип А)

состав оболочки - Опадри 03F52448 желтый.

(ГПМЦ 2910/гипромеллоза 6сР, макрогол/PEG 6000, тальк, титана диоксид Е171, хинолиновый желтый алюминиевый лак Е104, FD&C Желтый6# желтый cолнечный закат FCF алюминиевый лак Е110)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью и гладкие с обеих сторон, диаметром (12.20  0.20) мм и толщиной (5.10  0.20) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Фторхинолоны.

Код АТСJ01MA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Около 30 - 40% пероральной дозы норфлоксацина всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в плазме крови 1,5 µ/мл достигаются через 1 - 2 часа после приема внутрь 400 мг норфлоксацина. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 4 часа и снижается до 6,5 часов при почечной недостаточности. Связывание норфлоксацина с белками крови низкое (около 14%). Высокая концентрация достигается в желчи.

Метаболизируется норфлоксацин в печени. 30% пероральной дозы выводится в неизмененном виде и 8 - 10% выводится мочой в виде метаболитов в течение 24 часов. Около 30% пероральной дозы выводится с фекалиями.

Фармакодинамика

Норилет - антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизмеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя бактериостатически и в период деления бактерицидно (т.к влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - бактерицидно только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы Активность норилета снижается в кислой среде. Норилет активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo :

- аэробные грамположительные микроорганизмы : Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (группы C, G), Viridans group streptococci;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы : Acinetobacter spp., включая Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, включая Pasteurella canis, dagmatis, multocida, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp., включая Pseudomonas aeruginoza, fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp., включая Serratia marcescens;

- анаэробные микроорганизмы : Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

- внутриклеточные микроорганизмы : Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., включая Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., включая Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.,

К Ципролету резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis , Pseudomonas cepatica, Pseudomonas maltophilia, Treponema pallidum

Показания к применению

Неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит, простатит, аднексит, эндометрит)

Инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, мягкий шанкр, урогенитальный хламидиоз)

Инфекции желудочно-кишечного тракта (перитонит, внутрибрюшные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампиллобактериоз, иерсиниоз) и желчных путей

Способ применения и дозы

Обычная дозировка при лечении неосложненных инфекций (циститы) - по 400 мг 2 раза в день внутрь за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи в течение 3 дней и при лечении осложненных инфекций мочевыводящих путей - по 400 мг 2 раза в день внутрь за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи в течение 7 - 10 дней. Однократная доза 800 мг внутрь назначается при лечении неосложненной гонореи и обычная дозировка при лечении простатитов - по 400 мг 2 раза в день внутрь за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи в течение 7 - 10 дней.

Норилет назначается за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи, запить стаканом воды. Нельзя применять молоко или антацидные препараты.

Для профилактики бактериальной диареи в эпидемически неблагоприятных районах - по 400 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

Повышенная утомляемость, потливость, лихорадка

Головная боль, головокружение, мигрень, тревожность, тремор, сонливость, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции

Нарушения зрения и слуха, обоняния, тактильной чувствительности, нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения)

Удлинение интервала QT, тахикардия, падение артериального давления, обморок

Потеря аппетита, тошнота, чувство переполнения желудка, слабо выраженные боли в животе, метеоризм, диарея

Зуд, крапивница, мультиморфная эритема, аллергический пневмонит, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла или токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке, фотосенсибилизация

Суставные и мышечные боли, мышечная слабость, поражения сухожилий (включая тендовагинит), поражения мышц (рабдомиолиз)

Холестаз, печеночная недостаточность, повышение активности ферментов печени, повышение уровня билирубина, креатинина в сыворотке крови

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия

Противопоказания

Гиперчувствительность к норфлоксацину или другим хинолонам

Эпилепсия

Поражение сухожилий после лечения антибиотиками в анамнезе

Дефицит глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы

Псевдомембранозный колит

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении норилета и теофиллина значительно снижается метаболизм в печени и клиренс теофиллина, за счет чего удлиняется период полувыведения, снижается сывороточная концентрация и повышается риск развития теофиллин-связанных побочных реакций, таких как, остановка сердца, пароксизм, эпилептический статус и дыхательная недостаточность. Если невозможно избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо снизить дозировку теофиллина. Одновременное применение кофеина и норилета снижает клиренс кофеина и повышает уровень кофеина в плазме, а также повышается риск возникновения кофеин-зависимых побочных реакций со стороны ЦНС.

При одновременном применении норилета и сукральфата или двух- и трехвалентных соединений, таких как йод или антациды, содержащих магний, алюминий или кальций может нарушаться всасывание норилета. Однако можно избежать вышеуказанных явлений, если применять норилет за 2 часа до или через 6 часов после указанных препаратов.

При одновременном применении пробенецида и норилета нарушается секреция почечных канальцев, за счет чего снижается мочевыделение, удлиняется период полувыведения норилета и повышается риск возникновения токсических реакций.

Возможно подавление антикоагулянтного действия варфарина при одновременном приеме с норилетом; учитывая это, необходим контроль протромбинового времени и коагулограммы.

Одновременное применение норилета с нитрофуранами не рекомендуется, т.к. снижается антибактериальный эффект норилета.

Повышается уровень циклоспорина в сыворотке при одновременном приеме с норилетом.

Прием пищи снижает всасывание норилета.

Особые указания

Больные, принимающие норилет при гонорее, должны быть обследованы на сифилис перед началом лечения и через 3 месяца после лечения, т.к. проводимая антибактериальная терапия в высоких дозах может маскировать клинику и диагностику сифилиса.

Больным, находящимся на длительной терапии норилетом, необходимо периодически проводить контроль биохимических показателей крови (креатинин, мочевина, остаточный азот, билирубин, АЛТ, АСТ).

Нет необходимости снижать дозу норилета больным пожилого возраста (65 - 75 лет) с сохранной функцией почек (клиренс креатинина выше 30 мл/мин), т.к. выведение норилета не меняется. Однако, у больных пожилого возраста с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина - 30 мл/мин или ниже) доза препарата должна быть снижена до 400 мг однократно.

После однократного приема 400 мг норилета около 30% введенной дозы выводится почками у больных с нарушенной функцией почек. Клиренс норилета снижается и период полувыведения в плазме удлиняется, т.е. у больных с клиренсом креатинина - 30 мл/мин или ниже (период выведения препарата в плазме составляет 6,5 часов и более) по сравнению со здоровыми больными с клиренсом креатинина выше 30 мл/мин (период полувыведения препарата в плазме составляет 3 - 4 часа). Доза препарата у таких больных может быть снижена до 400 мг однократно.

Норилет следует назначать с осторожностью больным с эпилепсией, церебральным атеросклерозом, с предрасположенностью к приступам судорог.

У больных с дефицитом глюкозы-6-фосфат дегидрогеназы возможно развитие гемолитических реакций, а у больных с миастенией - экстрацеребральных симптомов.

Крайне редко при применении норилета могут наблюдаться разрывы сухожилий. Лечение должно быть прекращено, если у больного появились боли в сухожилиях, воспаление или разрывы. Больным назначается полный покой, воздержание от физических нагрузок до тех пор, пока диагноз тенденит, разрывы сухожилий не будет исключен.

Возможно развитие псевдомембранозного дисбактериоза у больных, применявших норилет. В этом случае лечение должно быть прекращено.

Крайне редко наблюдались серьезные реакции гиперчувствительности, такие как, сердечно-сосудистый коллапс, потеря сознания, чувство онемения, отек гортани и глотки, одышка, зуд при приеме фторхинолонов. Применение норилета должно быть прекращено при появлении реакции гиперчувствительности.

Во время лечения норилетом необходима адекватная гидратация для профилактики возможной кристаллурии. Необходимо избегать попадания прямых солнечных лучей из-за опасности возникновения реакции фоточувствительности, связанной с приемом норилета.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Норилет может вызвать головокружение и повышенную реакцию на свет, снижается способность концентрации внимания при управлении машинами и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, приступы судорог; желудочно-кишечные расстройства, поражения слизистых оболочек; удлинение интервала QT.

Лечение : симптоматическое, специфического антидота не существует..

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Норфлоксацин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Норфлоксацина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Норфлоксацина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения цистита, гонореи, блефарита, конъюнктивита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав антибиотика.

Норфлоксацин - противомикробное синтетическое средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Подавляя ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli (кишечная палочка), Salmonella spp. (сальмонелла), Shigella spp. (шигелла), Proteus spp. (протей), Morganella morganii, Klebsiella spp. (вт.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Активен в отношении некоторых грамположительных бактерий (в т.ч. Staphylococcus aureus (стафилококк)).

К норфлоксацину устойчивы анаэробные бактерии, малочувствительны Enterococcus spp. и Acinetobacter spp.

Устойчив к действию бета-лактамаз.

Состав

Норфлоксацин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается около 30-40%, прием пищи уменьшает скорость абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет 14%. Норфлоксацин хорошо распределяется в тканях урогенитальной системы. Проникает через плацентарный барьер. Около 30% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами.

Для приема внутрь:

заболевания мочевыводящих путей;
предстательной железы;
гонорея;
профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей;
бактериальных инфекций у больных с гранулоцитопенией;
"диареи путешественников".

Для местного применения:

конъюнктивит;
кератит;
кератоконъюнктивит;
язвы роговицы;
блефарит;
блефароконъюнктивит;
острое воспаление мейбомиевых желез и дакриоцистит;
профилактика глазных инфекций после удаления инородного тела из роговицы или конъюнктивы, после повреждения химическими средствами, до и после хирургических вмешательств на глазах;
наружный отит;
острый средний отит;
хронический средний отит;
профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на органе слуха.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг и 400 мг (иногда ошибочно называют капсулы).

Капли глазные.

Ушные капли.

Инструкция по применению и режим дозирования

Индивидуальный. Разовая доза при приеме внутрь составляет 400-800 мг, кратность применения - 1-2 раза в сутки. Длительность лечения определяется индивидуально.

В офтальмологии и ЛОР-практике применяют местно в виде капель.

Побочное действие

тошнота;
изжога;
анорексия;
диарея;
боли в животе;
головная боль;
головокружение;
чувство усталости;
расстройства сна;
раздражительность;
чувство тревоги;
кожная сыпь;
отек Квинке;
интерстициальный нефрит.

Противопоказания

беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст (до 15 лет);
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
повышенная чувствительность к норфлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте (до 15 лет).

Особые указания

Следует применять с осторожностью у больных с эпилепсией, судорожным синдромом другой этиологии, с выраженными нарушениями функции почек и печени. В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

Норфлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении норфлоксацина с варфарином усиливается антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении норфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение концентрации последнего в плазме крови.

При одновременном приеме норфлоксацина и антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат, снижается абсорбция норфлоксацина за счет образования комплексонов с ионами металлов (интервал между их приемом должен быть не менее 4 ч).

При одновременном приеме норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

Одновременное введение норфлоксацина с лекарственными средствами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов, анестезирующих средств, следует контролировать ЧСС, АД, показатели ЭКГ. Одновременное применение с препаратами, снижающими эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.

Снижает эффект нитрофуранов.

Аналоги лекарственного препарата Норфлоксацин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Локсон 400;
Нолицин;
Норбактин;
Норилет;
Нормакс;
Нороксин;
Норфацин;
Норфлоксацин Лугал;
Ренор;
Софазин;
Чиброксин;
Ютибид.

Аналоги по фармакологической группе (хинолоны и фторхинолоны):

Абактал;
Авелокс;
Алципро;
Вигамокс;
Глево;
Заноцин;
Зофлокс;
Квипро;
Леволет Р;
Левофлоксацин;
Ломефлоксацин;
Моксифлоксацин;
Невиграмон;
Неграм;
Норилет;
Офлокс;
Офлоксацин;
Офлоксин;
Пефлоксабол;
Пипем;
Плевилокс;
Реципро;
Сифлокс;
Таваник;
Унифлокс;
Фактив;
Флексид;
Флоксал;
Флорацид;
Хайлефлокс;
Ципринол;
Ципробай;
Ципролет;
Ципросан;
Ципрофлоксацин;
Цифран;
Элефлокс;
Ютибид.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

70458-96-7

Характеристика вещества Норфлоксацин

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Синтетический пиридонкарбоновый аналог налидиксовой кислоты; имеет атом фтора в положении 6 (усиливает действие на грамотрицательные микроорганизмы) и группу пиперазина в положении 7 (обеспечивает активность в отношении псевдомонад). Норфлоксацин является метаболитом пефлоксацина, от которого отличается отсутствием метильной группы при пиперазиновом ядре.

Белый или бледно-желтый кристаллический порошок. Коэффициент распределения октанол/вода — 0,46. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте, очень незначительно — в этаноле, метаноле и воде. Растворимость при 25 °C (мг/мл): в воде — 0,28; метаноле — 0,98; этаноле — 1,9; ацетоне — 5,1; хлороформе — 5,5; диэтиловом эфире — 0,01; бензоле — 0,15; этилацетате — 0,94; октиловом спирте — 5,1; ледяной уксусной кислоте — 340. Растворимость в воде зависит от pH : резко увеличивается при pH<5 и pH>10. Гигроскопичен, на воздухе образует полугидрат. Молекулярная масса — 319,34.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (фермент, необходимый для репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК), нарушает синтез ДНК и белков, что приводит к гибели бактерий.

Норфлоксацин активен (как in vitro , так и по результатам клинических исследований при применении внутрь для лечения ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные бактерии — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, аэробные грамотрицательные бактерии — Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens .

Активен также в отношении таких грамотрицательных микроорганизмов, как Salmonella spp., Shigella spp. , Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae.

Эффективен (in vitro и по результатам клинических исследований при лечении инфекций глаз) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: грамположительные бактерии, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus warneri , Streptococcus pneumoniae, грамотрицательные бактерии, включая Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens .

Норфлоксацин проявляет активность in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные бактерии — Bacillus cereus , аэробные грамотрицательные бактерии — Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Hafnia alvei , Haemophilus aegyptius (палочка Коха-Уикса), Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Klebsiella rhinoscleromatis, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Salmonella typhi, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica, а также в отношении Ureaplasma urealyticum .

В большинстве случаев неактивен в отношении облигатных анаэробов, не проявляет активности в отношении Treponema pallidum.

Резистентность к норфлоксацину, вызванная спонтанными мутациями in vitro , встречается нечасто (диапазон: 10 -9 -10 -12 клеток). Возникновение резистентности к норфлоксацину в процессе терапии наблюдается менее чем у 1% пациентов. Развитие резистентности зарегистрировано у Pseudomonas aeruginosa , Klebsiella pneumoniae , Acinetobacter spp., Enterococcus spp. Поэтому, в случае отсутствия удовлетворительного клинического ответа, следует повторить тестирование на чувствительность. Микроорганизмы, резистентные к налидиксовой кислоте, в большинстве случаев чувствительны к норфлоксацину in vitro , однако эти микроорганизмы могут иметь более высокие значения МПК норфлоксацина, чем штаммы, чувствительные к налидиксовой кислоте. Как правило, перекрестной резистентности между норфлоксацином и другими классами антибактериальных средств не наблюдается. Поэтому норфлоксацин может проявлять активность в отношении микроорганизмов, резистентных к другим противомикробным ЛС , включая аминогликозиды, пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролиды, сульфаниламиды, в т.ч. комбинацию сульфаметоксазола и триметоприма. Антагонизм in vitro продемонстрирован между норфлоксацином и нитрофурантоином.

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (у здоровых добровольцев на голодный желудок — 30-40%), пища замедляет абсорбцию. После приема внутрь в дозе 200, 400 и 800 мг C max в крови составляет 0,8; 1,5 и 2,4 мкг/мл соответственно и достигается примерно в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 10-15%. Т 1/2 из плазмы — 3-4 ч. Равновесная концентрация норфлоксацина достигается в течение двух дней после начала приема.

У здоровых добровольцев 65-75 лет с нормальной для их возраста функцией почек выведение норфлоксацина более медленное в связи с несколько сниженной в пожилом возрасте функцией почек; после приема однократной дозы 400 мг значения AUC и C max составляют 9,8 мкг·ч/мл и 2,02 мкг/мл соответственно; при этом величина системной экспозиции несколько выше, чем у пациентов более молодого возраста (AUC 6,4 мкг·ч/мл и C max 1,5 мкг/мл), Т 1/2 — 4 ч. Норфлоксацин широко распределяется в большинстве жидкостей и тканей организма. Через 2-3 ч после приема однократной дозы 400 мг концентрации норфлоксацина в моче составляют 200 мкг/мл и более. У здоровых добровольцев через 12 ч после приема 400 мг норфлоксацина его концентрации составляют около 30 мкг/мл. Через 1-4 ч после приема дозы 400 мг концентрации норфлоксацина в различных тканях составляют: 7,3 мкг/г (паренхима почек), 1,6 мкг/г (яички), 2,7 мкг/мл (жидкость семенных канальцев), 2,5 мкг/г (предстательная железа), 3,0 мкг/г (матка/шейка матки), 1,9 мкг/г (фаллопиева труба), 4,3 мкг/г (влагалище), 6,9 мкг/мл (желчь, после приема двух доз по 200 мг). Метаболизируется в небольшой степени в печени и выводится с желчью и мочой. Экскреция почками осуществляется за счет как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции. В течение 24 ч 26-32% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде, 5-8% — в виде 6 активных метаболитов, обладающих меньшей противомикробной активностью, около 30% — с фекалиями.

У животных системное всасывание после инстилляции норфлоксацина в глаза было минимальным.

Фармакология у животных

Норфлоксацин при пероральном приеме однократной дозы, в 6* раз превышавшей рекомендуемую терапевтическую дозу для человека, вызывал хромоту у молодых растущих собак.

Гистологическое исследование несущих основную весовую нагрузку суставов у этих собак выявило перманентные повреждения хряща. Другие хинолоны также вызывают разрушение хряща суставов, несущих весовую нагрузку, и другие признаки артропатии у неполовозрелых животных.

На фоне норфлоксацина отмечалась кристаллурия. У собак иглообразные кристаллы вещества обнаруживались в моче при дозах 50 мг/кг/сут. У крыс кристаллы появлялись при дозах норфлоксацина 200 мг/кг/сут.

Признаков офтальмологической токсичности при приеме норфлоксацина ни у каких из тестируемых видов животных не наблюдалось.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не выявлено увеличения частоты развития новообразований (по сравнению с контролем) у крыс, длительно (до 96 нед) получавших норфлоксацин в дозах, в 8-9* раз превышающих обычную дозу для человека.

Мутагенную активность норфлоксацина оценивали в ряде тестов in vivo и in vitro . Норфлоксацин не оказывал мутагенного действия в тесте доминантных леталей у мышей, не вызывал хромосомных аберраций у хомячков и крыс, получавших его в дозах, в 30-60* раз превышающих обычную дозу для человека. Не проявлял мутагенной активности в тесте Эймса, в тесте с использованием фибробластов китайского хомячка и тесте V-79 на клетках млекопитающих. Хотя норфлоксацин давал слабоположительные результаты в Rec-тесте на репарацию ДНК , другие тесты на мутагенность были негативными, включая более чувствительный тест V-79.

Норфлоксацин не оказывал неблагоприятного действия на фертильность у самцов и самок мышей при применении внутрь в дозах, до 30* раз превышающих обычную дозу для человека.

Беременность. Тератогенные эффекты. Эмбриолетальность и незначительная токсичность для матери (рвота и анорексия) наблюдались у обезьян Cynomolgus при дозах норфлоксацина 150 мг/кг/сут и выше. Норфлоксацин вызывал потерю эмбрионов у обезьян при применении внутрь в дозах, в 10* раз превышающих МРДЧ , наблюдаемые при этом величины С max были примерно в 2 раза выше таковых у человека. Не было выявлено тератогенного действия у тестируемых животных (крысы, кролики, мыши, обезьяны), получавших норфлоксацин в дозах, в 6-50* раз превышающих МРДЧ .

Применение вещества Норфлоксацин

Инфекции, вызванные чувствительными к норфлоксацину возбудителями:

внутрь — острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит), инфекции половых органов (в т.ч. простатит, цервицит, эндометрит), неосложненная гонорея, ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, шигеллез); профилактика инфекций у больных с гранулоцитопенией;

местно — наружный отит, острый и обострение хронического среднего отита; инфекции глаз, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, корнеальная язва, блефарит, блефароконъюнктивит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. в анамнезе), тендинит или разрыв сухожилий, связанные с приемом норфлоксацина или другого ЛС из группы хинолонов; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский и подростковый возраст до 18 лет, для капель — до 12 лет (безопасность и эффективность применения норфлоксацина у детей и подростков не определены; следует иметь в виду, что норфлоксацин вызывает артропатию у неполовозрелых животных).

Ограничения к применению

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия и судорожный синдром, myastenia gravis, почечная/печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения норфлоксацина у беременных женщин не проведено, в т.ч. для местного применения в виде капель).

Неизвестно, проникает ли норфлоксацин в молоко кормящих женщин. После приема кормящими матерями норфлоксацина в низких дозах (200 мг) внутрь он не определялся в грудном молоке. Однако следует учитывать, что другие производные хинолона системного действия проникают в грудное молоко и существует потенциальный риск серьезных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании. Кормящим женщинам следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прием норфлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери), в т.ч. для местного действия в виде капель.

Побочные действия вещества Норфлоксацин

Системные эффекты

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, горечь во рту (в т.ч. после инстилляции в глаз), боль в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ , ЛДГ; псевдомембранозный колит (при длительном применении).

Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гиперкреатининемия, уретральные кровотечения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение АД , васкулит, лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, разрыв сухожилий, артралгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отеки, синдром Стивенса - Джонсона.

Прочие: кандидоз.

При инстилляции в глаз : нарушение зрения, жжение и боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, хемоз, светобоязнь, аллергические реакции.

Взаимодействие

Фармакокинетическое — одновременный прием антацидов, содержащих алюминия гидроксид или магния гидроксид, ЛС , содержащих железо, цинк и сукральфат снижает всасывание норфлоксацина (интервал времени между их назначением должен быть не менее 2-4 ч). Cнижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина), повышает концентрацию в сыворотке крови непрямых антикоагулянтов, циклоспорина (взаимно). Фармакодинамическое — одновременное введение с медикаментами, обладающими потенциальной способностью снижать АД , может вызвать резкое его снижение; в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов и других ЛС для общей анестезии, следует контролировать ЧСС , АД и ЭКГ . Одновременное применение с ЛС , снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков. Уменьшает эффект нитрофуранов.

Передозировка

Симптомы (3 г за 45 мин): головокружение, тошнота, рвота, сонливость, появление холодного пота (без изменений основных гемодинамических показателей), судорожный синдром.

Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом, назначение симптоматических средств. Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Внутрь , местно.

Меры предосторожности вещества Норфлоксацин

Пролонгация интервала QT/torsades de pointes. Имеются редкие сообщения о развитии torsades de pointes во время проведения постмаркетинговых исследований у пациентов, получавших хинолоны, включая норфлоксацин. Эти редкие случаи ассоциировались со следующими факторами: возраст более 60 лет, женский пол, предшествующие сердечные заболевания и/или использование комплексной терапии. Норфлоксацин не следует использовать у пациентов с известной пролонгацией интервала QT , при некорректируемой гипокалиемии и у пациентов, получающих антиаритмики IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).

Судороги. Сообщалось о развитии судорог у пациентов, получавших норфлоксацин. У пациентов, принимавших другие ЛС этого класса, сообщалось о развитии судорог, сопровождавшихся повышением внутричерепного давления, и токсических психозах. Хинолоны могут также вызывать стимуляцию ЦНС , приводящую к тремору, беспокойству, легкому головокружению, спутанности сознания и галлюцинациям. При появлении таких реакций на фоне норфлоксацина следует немедленно отменить препарат и провести соответствующую терапию.

Влияние норфлоксацина на функционирование и электрическую активность мозга не исследовалось. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность у пациентов с диагностированными или предполагаемыми заболеваниями ЦНС (в т.ч. церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие факторы, предрасполагающие к развитию судорог) (см. «Ограничения к применению»).

Гиперчувствительность/анафилаксия. Сообщалось о случаях развития серьезных реакций гиперчувствительности (анафилактоидных и анафилактических), при приеме первой дозы хинолонов. В некоторых случаях эти реакции сопровождались сердечным коллапсом, потерей сознания, обмороком, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей, зудом; только у нескольких пациентов в анамнезе были реакции гиперчувствительности. В случае развития аллергических реакций на норфлоксацин необходимо отменить препарат. При развитии тяжелых острых реакций гиперчувствительности требуется немедленное введение эпинефрина и проведение соответствующих мероприятий (кислород, в/в введение жидкостей, антигистаминные ЛС , кортикостероиды и др.). Больные с повышенной чувствительностью к норфлоксацину системного действия или к другим хинолонам могут иметь повышенную чувствительность и к норфлоксацину для местного применения (в виде капель).

Псевдомембранозный колит. Важно принимать во внимание возможность развития псевдомембранозного колита, если на фоне приема антибактериальных средств у пациентов появляется диарея. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. Исследования показывают, что токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является первопричиной «антибиотик-ассоциированного колита». При установлении диагноза «псевдомембранозный колит» необходимо начать соответствующую терапию.

Периферическая нейропатия. Сообщалось о редких случаях сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии и слабости у пациентов, принимавших хинолоны, в т.ч. норфлоксацин. При появлении у пациента симптомов нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, оцепенение и/или слабость, повышение температуры и др. , следует прекратить прием норфлоксацина.

Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, включая норфлоксацин. В постмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении болей в суставах и мышцах, признаков воспаления или разрыве сухожилия норфлоксацин следует немедленно отменить; пациент должен находиться в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. норфлоксацином), так и после завершения лечения.

Следует иметь в виду, что норфлоксацин не показан для лечения сифилиса. Противомикробные ЛС , используемые в высоких дозах в течение короткого периода времени для лечения гонореи, могут маскировать или задерживать проявление симптомов развивающегося сифилиса. У всех пациентов с гонореей необходимо проведение серологического теста на сифилис во время диагностики, а также повторно (через 3 мес) после назначения норфлоксацина.

Во время проведения двойного слепого перекрестного исследования с участием добровольцев с целью сравнения однократной дозы норфлоксацина и плацебо при приеме 800 или 1600 мг норфлоксацина (1-2 рекомендуемые суточные дозы) у некоторых добровольцев в моче обнаруживались иглообразные кристаллы вещества, особенно при щелочной реакции мочи. Хотя не предполагается развитие кристаллурии при соблюдении рекомендованного режима дозирования (по 400 мг 2 раза в день), в период терапии норфлоксацином необходимы меры предосторожности — больные должны получать достаточное количество жидкости для поддержания диуреза на уровне не менее 1,2-1,5 л/сут у взрослых, а также не превышать рекомендованные дозы.

При применении глазных капель необходимо носить солнцезащитные очки. Во время лечения следует избегать инсоляций. У пациентов, принимавших некоторые хинолоны, при чрезмерном воздействии прямого солнечного света наблюдались реакции фототоксичности. В случае развития реакций фоточувствительности терапию норфлоксацином следует прекратить.

Хинолоны, включая норфлоксацин, могут вызывать обострение симптомов myastenia gravis и приводить к угрожающей жизни слабости дыхательных мышц. Следует соблюдать осторожность при использовании хинолонов, в т.ч. норфлоксацина, у пациентов с myastenia gravis.

Как и другие антибактериальные средства, норфлоксацин при длительном использовании может привести к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, в т.ч. грибов. В случае развития суперинфекции необходимо принять надлежащие меры.

Маловероятно, что использование норфлоксацина при отсутствии подтвержденной или предполагаемой бактериальной инфекции или профилактически принесет пользу больному, при этом повышается риск развития лекарственной резистентности.

При проведении хирургических вмешательств требуется контроль за состоянием свертывающей системы крови (в период терапии возможно повышение протромбинового индекса).

В период лечения норфлоксацином необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	0.003
	0.0012
	0.0012
	0.001
	0.0009
	0.0005
	0.0004
	0.0003
	0.0003

1 мл раствора содержит 3 мг действующего вещества норфлоксацин . Дополнительные компоненты: эдетат динатрия, хлорид натрия, , раствор буферный, очищенная вода.

1 таблетка содержит 200 или 400 мг активного вещества. Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, вода, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированном виде, в форме капель для глаз, ушей.

Фармакологическое действие

Инструкция по применению Норфлоксацина (Способ и дозировка)

Таблетки Норфлоксацин, инструкция по применению

Внутрь: при цистите без осложнений – по 400 мг дважды в день на протяжении 7 – 10 дней; при инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей – в течение 3 -7 дней; при инфекции мочевыводящих путей хронического рецидивирующего характера – до 12 недель.

При остром гастроэнтерите бактериального типа – 5 дней; при , цервиците, проктите, остром гонококковом уретрите – 800 мг однократно; при брюшном тифе – по 400 мг препарата трижды в сутки на протяжении 14 дней.

В качестве профилактического средства: против сепсиса – по 400 мг дважды в сутки; против бактериального гастроэнтерита – 400 мг один раз в день; против диареи путешественников – 400 мг препарата за день до отъезда и на протяжении всего пути (не больше 21 дня); против рецидивов инфекционных заболеваний мочевыводящей системы – по 200 мг препарата Норфлоксацин в сутки.

У пациентов с нарушенными функциями почек при КК больше 20 мл в минуту коррекция дозировки не требуется.

Пациентам на гемодиализе, а также при КК менее 20 мл в минуту (или уровне сывороточного выше 5 мг на 100 мл) назначают половину терапевтической дозы дважды в сутки или полную дозу один раз в день.

Капли Норфлоксацин, инструкция по применению

Местно: по 1 или 2 капли в пораженное ухо или глаз 4 раза в сутки. В зависимости от уровня инфицирования первая доза может быть увеличена до 2 капель каждые два часа.

Передозировка

При приеме 3 г в течение 45 минут развивается тошнота, рвота, «холодный» пот, головокружение, одутловатое лицо при отсутствии искажений основных гемодинамических показателей, сонливость.

Специфического антидота нет.

Лечение: экстренное промывание желудка, применение адекватной гидратационной терапии с форсированным . Требуется медицинское обследование и на протяжении нескольких дней стационарное наблюдение.

Взаимодействие

Норфлоксацин снижает на 25 % клиренс теофиллина . Повышает уровень концентрации и непрямых антикоагулянтов в сыворотке крови. Снижает действие нитрофуранов .

Одновременное применение антацидов с магния и , а также ЛС с негативно влияет на всасывание Норфлоксацина – между приемом этих препаратов должен быть интервал как минимум в 4 часа.

Одновременный прием Норфлоксацина со снижающими эпилептический порог ЛС может спровоцировать развитие припадков эпилептической формы.

Одновременное применение Норфлоксацина и ЛС, которые потенциально способны снижать артериальное давление, может привести к резкому его снижению. Поэтому в таких случаях, а также при одновременном применении барбитуратсодержащих и прочих ЛС для общего необходимо контролировать пульс, уровень кровяного давления, работу сердца.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Открытый раствор хранить не более 10 суток.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

В период лечения препаратом Норфлоксацин следует избегать прямого воздействия солнечных лучей, рекомендуется принимать большое количество жидкости. Следует соблюдать особую осторожность при вождении транспорта, управлении сложными механизмами, выполнении работы, которая требует высокой концентрации внимания и оперативных психомоторных реакций (особенно, в случае одновременного приема этанола).

Во время терапии может наблюдаться повышение протромбинового индекса ; при хирургическом вмешательстве необходимо постоянно контролировать уровень свертывания крови.

Аналоги Норфлоксацина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: