Страна происхождения
Германия/Швейцария Дания Дания/Швейцария ШвейцарияГруппа товаров
Противовоспалительные препараты (НПВП)Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК
Формы выпуска
- 1 - упаковки безъячейковые контурные (28) в комплекте с напальчником - пачки картонные. 10 - блистеры (10) - пачки картонные. 10 - блистеры (5) - пачки картонные. 2 г - пакетики (60) - пачки картонные. 50 пактиков в уп
Описание лекарственной формы
- Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь цилиндрические, от светло-серого до светло-коричневого цвета. Суппозитории Таблетки пролонгированного действия Таблетки пролонгированного действия белого с сероватым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета, правильной круглой формы, с фаской, риской и надписью "500 mg" на одной стороне и "Pentasa" - на другой.
Фармакологическое действие
Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК. Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке). Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания. Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 ч.Фармакокинетика
Всасывание: после приема таблетка препарата Пентаса® распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3–4 часа. Распределение: около 30–50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь. Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. 43 % месалазина и 73–83 % метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект. Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут, метаболита - около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.Особые условия
Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности. В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови). При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови - повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите - лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой. В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и к препарату Пентаса® (риск аллергии к салицилатам). Пациенты, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.Состав
- 1 пак. месалазин 1000 мг Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 4 мг - 15 мг, повидон - 50 мг. 1 пак. месалазин 2000 мг Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 8 мг - 30 мг, повидон - 100 мг. месалазин (5-АСК)500 мг Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая. Месалазин 1,0; Вспомогательные в-ва: макрогол 6000, тальк, магния стеарат, повидон
Пентаса показания к применению
- Язвенный колит (обострение язвенного колита легкой и средней степени тяжести, поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита), Болезнь Крона.
Пентаса противопоказания
- заболевания крови; - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; - геморрагический диатез; - почечная недостаточность тяжелой степени; - печеночная недостаточность тяжелой степени; - последние 2-4 недели беременности; - период лактации; - детский возраст до 2 лет; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат в I триместре беременности, при печеночной и/или почечной недостаточности.
Пентаса дозировка
- 1 г 2 г 500 мг
Пентаса побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром. Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм. Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции).Передозировка
тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливостьУсловия хранения
- беречь от детей
Состав
Активным компонентом выступает месалазин .
В таблетках содержится 500 мг данного вещества, а также микроцеллюлоза, повидон, тальк, этилцеллюлоза, стеарат магния.
В свечах содержится 1 г активного вещества, а также тальк, повидон, стеарат магния, макрогол 6000.
100 мл ректальной суспензии содержат 1 г действующего вещества.
1 пакетик гранул содержит 1 или 2 г месалазина.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, суспензия ректальная, суппозитории, гранулы пролонгированного действия в пакетиках.
Фармакологическое действие
Противовоспалительный, противомикробный кишечный препарат.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещетсво – месалазин . В толстом кишечнике проявляется антибактериальная активность медикамента в отношении большинства видов кокков и кишечной палочки.
Механизм воздействия основан на снижении скорости дегрануляции, миграции и фагоцитоза , на замедлении секреции иммуноглобулинов кровяными клетками лимфоцитами.
Местный противовоспалительный эффект достигается благодаря ингибированию синтеза лейкотриенов и , снижению активности нейтрофильной липооксидазы.
Антиоксидантный эффект обеспечивается благодаря способности связываться месалазина с кислородными свободными радикалами с последующим их разрушением.
Препарат Пентаса хорошо переносится. У пациентов с илеитом , при хроническом течении болезни Крона медикамента позволяет значительно снизить риск рецидива.
Показания к применению
Таблетки Пентаса назначают при болезни Крона , при неспецефическом варианте течения язвенного .
Медикамент можно применять с профилактической целью.
Противопоказания
Сердечно-сосудистая система: одышка при физической активности, колебания , тахикардия , загрудинные боли, ощущение учащенного сердцебиения.
Месалазин способен повышать эффективность урикозурических медикаментов (блокаторы канальцевой секреции).
Лекарственный препарат усиливает токсичность , гипогликемическое воздействие производных сульфонилмочевины, ослабляет эффективность , сульфаниламидов, .
Пентаса повышает ульцерогенность глюкокортикостероидов.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
Срок годности
Не более двух лет.
Особые указания
При пропуске медикамента пропущенную дозу месалазина рекомендуется принимать вместе со следующей дозой либо в ближайшее время. При пропуске сразу нескольких доз рекомендуется срочное обращение к врачу; не допускается самостоятельное прекращение лечения.
В некоторых случаях наблюдается окрашивание контактных линз и мочи в желтовато-оранжевый оттенок.
Требуется регулярный контроль над работой почечной системы, необходимо проведение анализа мочи, крови на протяжении всего курса лечения и по его завершению.
Вероятность проявления побочных эффектов возрастает у пациентов, которые являются «медленными ацетиляторами ».
При формировании острого синдрома непереносимости активного компонента препарат Пентаса отменяют.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналоги препарата: , Салозинал , Мезавант , Асакол , .
Язвенный колит легкой или средней степени тяжести; Болезнь Крона.
Противопоказания Пентаса таблетки 500мг
Повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность; Детский возраст до 6 лет. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. С осторожностью: с осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой, с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, геморрагическим диатезом. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: препарат допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Воспалительное заболевание кишечника может повысить риск развития нежелательных эффектов при беременности. Беременность: месалазин проникает через плацентарный барьер, его концентрация в крови пуповины ниже, чем в плазме крови матери. Ацетилмесалазин присутствует в пуповине и в плазме крови матери в одинаковой концентрации. Достоверные, четко изложенные результаты исследований применения месалазина у беременных женщин отсутствуют. Согласно опубликованным данным, при применении месалазина не выявлено увеличение частоты врожденных пороков развития. Некоторые данные указывают на повышение частоты преждевременных родов, гибели плода и малого веса новорожденного. Однако вышеперечисленные осложнения могут быть следствием активного воспалительного заболевания кишечника. Отмечены случаи нарушения со стороны крови и лимфатической системы (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали препарат. Отмечен единственный случай нарушения функции почек у новорожденного, мать которого в период беременности длительное время принимала месалазин в высокой дозе (2-4 г, перорально). В доклинических исследованиях не было показано наличие эмбрио- или фетотоксичности у препарата, возможность влияния на роды и постнатальное развитие. Лактация: месалазин выделяется с грудным молоком. Концентрация месалазина в молоке ниже, чем в плазме крови матери, а метаболит присутствует в молоке в той же или в более высокой концентрации. Контролируемое клиническое исследование применения препарата в период грудного вскармливания не проводилось. Опыт приема препарата в данной группе ограничен. У детей могут развиваться реакции гиперчувствительности (например, диарея), в данном случае грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность: согласно результатам доклинических исследований, не выявлено влияния месалазина на фертильность.
Способ применения и дозировка Пентаса таблетки 500мг
Таблетки рекомендуется принимать после еды, не разжевывая и не измельчая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в 50мл холодной воды непосредственно перед приемом. Взрослые. Острый период дозировка подбирается индивидуально, рекомендованная доза в период обострения до 4г в сутки, разделенных на 2-4 приема. Поддерживающая терапия: дозировка подбирается индивидуально, рекомендуемая доза 2г месалазина в сутки. Для лечения болезни Крона препарат может быть назначен в суточной дозе до 4г, разделенной на несколько приемов. Дети старше 6 лет: имеются ограниченные данные о применении месалазина у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Острый период: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения составляет 30-50мг месалазина на килограмм массы тела в сутки (мг/кг/сутки) в несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75мг/кг/сутки, максимальная суточная доза не более 4г. Поддерживающая терапия: доза подбирается индивидуально, рекомендованная поддерживающая доза составляет 15-30мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов, максимальная суточная доза не более 2г (4г - для лечения болезни Крона). Детям с массой тела менее 40кг рекомендуется назначать 1/2 дозы для взрослых, детям с массой тела более 40кг рекомендуется назначать дозы для взрослых. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.
Последняя актуализация описания производителем 24.05.2005
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в коробке 5 или 10 блистеров.
в комплекте с резиновыми напальчниками; в коробке 28 комплектов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовоспалительное .Уменьшает образование лейкотриенов и цитокининов, нейтрализует свободные радикалы, ингибирует хемотаксис лейкоцитов.
Показания препарата Пентаса ®
Неспецифический язвенный колит, в т.ч. проктит, болезнь Крона.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к салицилатам или др. компонентам препарата); выраженные нарушения функции печени и почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период кормления грудью назначают только в тех случаях, когда положительный эффект превосходит риск развития возможных побочных действий.
Побочные действия
Ощущение дискомфорта в области живота, тошнота, рвота, головная боль, диарея, кожная сыпь в виде крапивницы или экземы; очень редко — боль в мышцах и суставах, временное выпадение волос, нарушения функции печени и почек, перикардит, миокардит, панкреатит, изменения формулы крови (лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия).
Способ применения и дозы
Внутрь , не разжевывая, по возможности проглатывая целиком (для облегчения проглатывания делят на несколько частей или растворяют в воде или соке непосредственно перед приемом), доза подбирается индивидуально. Взрослым, при обострении язвенного колита или болезни Крона — обычно до 4 г/сут в несколько приемов; поддерживающая доза — 2 г/сут в несколько приемов при язвенном колите и 4 г/сут в несколько приемов при болезни Крона; детям старше 2 лет — обычно 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов.
Ректально , взрослым — по 1 супп. 1-2 раза в сутки в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома (перед введением опорожняют кишечник, для облегчения введения суппозиторий увлажняют водой, для обеспечения гигиеничности используют резиновый напальчник).
Если в течение 10 мин суппозиторий выведется, следует ввести другой суппозиторий.
Меры предосторожности
В начале и в течение всего курса лечения следует регулярно контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина. В случае выраженных патологических изменений состава крови (повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле, лихорадка), развития перикардита, миокардита и синдрома острой непереносимости препарат необходимо отменить. Не рекомендуется назначать детям до 2 лет.
Условия хранения препарата Пентаса ®
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Пентаса ®
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит] | Болезнь Крона |
| Болезнь Крона с образованием свищей | |
| Гранулема кишечника | |
| Гранулематозный энтерит | |
| Крона болезнь | |
| Регионарный илеит | |
| Терминальный илеит | |
| Энтерит регионарный | |
| K51 Язвенный колит | Колит острый язвенный |
| Колит язвенно-геморрагический неспецифический | |
| Колит язвенно-трофический | |
| Колит язвенный | |
| Колит язвенный идиопатический | |
| Колит язвенный неспецифический | |
| Неспецифический язвенный колит | |
| Проктоколит язвенный | |
| Ректоколит геморрагический гнойный | |
| Ректоколит язвенно-геморрагический | |
| Язвенно-некротический колит | |
| K62.8.1* Проктит | Анусит |
| Атрофический проктит |
Состав
Действующее вещество: месалазин;
1 таблетка содержит месалазина 500 мг
Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки с вкраплениями от бело-серого до бледно-коричневого цвета. С фаской, риской и тиснением «500» и «mg» по обе стороны риска с одной стороны таблетки, и «PENTASA» с другой стороны таблетки. Диаметр: 13,5 мм.
Фармакологическая группа
Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Код АТХ А07Е С02.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который применяют для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Клинические исследования показывают, что терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным эффектом.
У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышенная миграция лейкоцитов, аномальное продуцирование цитокинов, увеличение выработки метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), повышение концентрации свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.
Фармакологический эффект месалазина в исследованиях in-vitro и in-vivo заключается в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении выработки цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.
Сравнительный анализ 9 неэкспериментальных исследований (3 групповых исследования и
6 исследований методом случай-контроль) 334 случаев колоректального рака и 140 случаев дисплазии среди 1932 пациентов с язвенным колитом показали, что у пациентов, проходящих лечение месалазином, риск возникновения колоректального рака сократился на 50%, а также показали комбинированный клинический результат для колоректального рака и дисплазии. Сокращение риска возникновения колоректального рака зависит от дозировки, о чем свидетельствует сравнительный анализ исследований ежедневных записей дозировок, согласно которым месалазин имеет хемопревентивну действие ≥ 1,2 г / сут. Кроме того, хемопрофилактика связана с пожизненной дозой месалазина. Наконец, было обнаружено, что соблюдение поддерживающего лечения месалазином сокращает риск возникновения колоректального рака.
Действие месалазина, обнаруженная с помощью экспериментальных моделей и биопсии пациентов, подтверждает роль препарата в предотвращении колоректального рака, вызванного язвенным колитом, а также снижение количества связанных и не связанных с воспалительным процессом сигнальных путей, задействованных в развитии колоректального рака, вызванного колитом.
Фармакокинетика.
Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаление слизистой оболочки кишечника.
Пентаса, таблетки пролонгированного действия, представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. После приема и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время прохождения таблетки через желудочно-кишечный тракт, от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН кишечного среды. Через час после перорального применения препарата микрогранулы обнаруживаются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время прохождения через кишечник у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа.
Метаболизм: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемным в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирования осуществляется с участием бактерий толстого кишечника. Ацетилирования месалазина, вероятно, не связанное с фенотипом ацетилирования пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивным.
Абсорбция: от 30% до 50% препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 минут после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови определяется через
1-4 часа после приема препарата. Концентрация месалазина в плазме крови постепенно снижается, и уже через 12:00 после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме ацетил-месалазина к месалазина составляет 3,5 до 1,3 после перорального введения в дозе 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отражает дозозависимое ацетилирования, которое в свою очередь, может быть обусловлено насыщением препаратом.
Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2 ммоль / л, 8 ммоль / л и 12 ммоль / л после 1,5, 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6 ммоль / л, 13 ммоль / л и 16 ммоль / л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального введения не зависит от приема пищи, в то время как системное всасывание снижается.
Распределение связывания месалазина с белками плазмы составляет около 50%, а ацетил-месалазина - примерно 80%.
Вывод: период полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут, ацетил-месалазина - около 70 минут. В связи с постепенным высвобождением месалазина с препарата во время прохождения через желудочно-кишечный тракт период полувыведения после приема внутрь не может быть определен. Однако состояние устойчивого равновесия достигается после приема внутрь в течение 5 дней.
Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче присутствует главным образом ацетил-месалазин.
У пациентов с нарушениями функции печени и почек вследствие уменьшения скорости выведения и увеличение системной концентрации месалазина может повышаться риск поражения почек.
Показания
Неспецифический язвенный колит легкой и средней степени тяжести, болезнь Крона.
Противопоказания
Гиперчувствительность к месалазина, к любому из компонентов препарата или к салицилатам. Тяжелые нарушения функции печени и / или почек. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки. Геморрагический диатез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное лечение препаратом Пентаса и азатиоприн, 6-меркаптопурином или тиогуанин в исследованиях приводило к повышению частоты миелосупрессивных эффектов вероятно, существует взаимодействие между указанными средствами. Механизм этого взаимодействия окончательно не выяснен. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов и соответствующим образом корректировать дозы тиопурин.
По неподтвержденным данным, месалазин может ослаблять антикоагулянтный влияние варфарина.
Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин возможно способен усиливать нежелательную действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, может уменьшать всасывание дигоксина.
Особенности применения
Большинство пациентов с непереносимостью или гиперчувствительностью к сульфасалазину могут применять препарат Пентаса без риска возникновения подобных реакций. Однако, следует с осторожностью применять пациентам с аллергией на сульфасалазин (риск аллергии к салицилатам).
В случае острых симптомов непереносимости: спазмы и острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь - лечение следует немедленно прекратить.
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени.
До начала или во время лечения, по своему усмотрению врача, следует контролировать функциональные показатели печени, такие как АЛТ или АСТ.
Препарат не рекомендуется применять пациентам с почечной недостаточностью. Следует регулярно контролировать функцию почек (например, уровень сывороточного карбамида, уровень сывороточного креатинина, осаждения мочи и концентрации метгемоглобина), особенно в начале лечения. Необходимо определить урологический статус пациента (тест-полоски) до и во время лечения по своему усмотрению врача. У пациентов, у которых во время лечения развивается нарушение функции почек, следует заподозрить месалазин-индуцированной нефротоксичность.
Одновременное применение других препаратов с известным нефротоксическим эффектом требует частого контроля функции почек.
Пациентам с нарушением функции дыхания, в частности бронхиальной астмой, необходимо находиться под наблюдением врача в течение курса лечения.
Месалазин-индуцированные реакции гиперчувствительности со стороны сердца (миокардит и перикардит) возникают редко. На фоне приема месалазина очень редко отмечались патологические изменения со стороны крови. Перед началом и во время лечения врач по своему усмотрению может рекомендовать проведение анализа крови с определением лейкоцитарной формулы.
При одновременном лечении с азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанин риск возникновения патологических изменений со стороны крови может увеличиваться. При наличии признаков или подозрения относительно подобных побочных реакций лечение следует прекратить.
Рекомендуется сделать дополнительные анализы крови и мочи через 14 дней после начала лечения, а затем дополнительно 2-3 анализы с интервалом в 4 недели. Если результаты в пределах нормы, следующие анализы следует проводить каждые три месяца. Если возникают дополнительные симптомы, эти анализы необходимо провести немедленно.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер. Концентрация в плазме пуповинной крови составляет примерно одну десятую от концентрации в материнской плазме. В пуповинной и материнской плазме оказываются одинаковые концентрации метаболита ацетил-месалазина.
В нескольких неэкспериментальных исследованиях никаких тератогенных эффектов, а также никаких доказательств значительного риска применения людям не обнаружено. Исследование приема перорального месалазина, проводившие на животных, не выявили прямых или косвенных вредных последствий для беременности, развития эмбриона и плода, родов или постнатального развития.
Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.
Лишь в одном случае после длительного применения в течение беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.
В период беременности месалазин можно применять только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Кормления грудью.
Месалазин проникает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в крови матери, тогда как метаболит, который образуется - ацетил-месалазин - появляется в молоке в таких же или больших концентрациях.
Данные по перорального применения препарата в период кормления грудью ограничены. Контролируемых исследований действия препарата Пентаса во время кормления грудью не проводили. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея, у новорожденных. Если у грудного ребенка возникнет диарея, кормление грудью следует прекратить.
Препарат Пентаса можно принимать в период кормления грудью, но лишь в случае, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Месалазин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом.
Способ применения и дозы
|
взрослые Индивидуальная дозировка. |
|||
|
язвенный колит |
болезнь Крона |
||
|
стадия обострения |
До 4 г месалазина 1 раз в сутки или за несколько приемов. |
До 4 г месалазина в сутки в несколько приемов. |
|
|
поддерживающая терапия |
Рекомендуется прием 2 г месалазина 1 раз в сутки. |
До 4 г месалазина в сутки в несколько приемов |
|
|
Дети (≥ 6 лет) Индивидуальная дозировка. Есть лишь ограниченные документальные данные об эффективности для детей 6-18 лет. |
|||
|
язвенный колит |
болезнь Крона |
||
|
стадия обострения |
Начальная доза - 30-50 мг / кг / сут в несколько приемов. Максимальная доза - 75 мг / кг / сут в несколько приемов. Общая доза - не более 4 г / сут (максимальная доза). |
||
|
поддерживающая терапия |
Общая доза - не более 2 г / сут (рекомендуемая доза). |
Начальная доза - 15-30 мг / кг / сут в несколько приемов. Общая доза - не более 4 г / сут (рекомендуемая доза). |
|
Как правило, детям с массой тела менее 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг назначается полная доза.
Таблетки принимать внутрь, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно растворить в 50 мл холодной воды. Следует перемешать и сразу выпить.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.
Дети. Не следует применять препарат для лечения детей в возрасте до 6 лет.
Передозировка
Существует лишь ограниченный клинический опыт передозировки Пентаса, не указывает на наличие почечной или печеночной токсичности. Специфического антидота нет, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Поступали свидетельство об употреблении пациентами суточных дозах до 8 г в течение месяца без возникновения каких-либо побочных эффектов.
Благодаря разработке гранул пролонгированного действия и специфических фармакокинетических свойств месалазина отравления не ожидается даже при приеме препарата в больших дозах.
В общем, симптомы должны соответствовать симптомам отравления солями салициловой кислоты: кислотно-щелочное интоксикация, гипервентиляция легких, обезвоживание, вызванное потением и рвотой, гипогликемия.
Лечение передозировки: при ацидозе или алкалозе - восстановление кислотно-щелочного и электролитного баланса; при обезвоживании - регидратация при гипогликемии - применение глюкозы. Дополнительно проводить внутривенное переливание растворов электролитов для увеличения диуреза. Тщательный контроль функции почек.
Побочные реакции
Побочные реакции, чаще всего наблюдались в ходе клинических исследований: диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и сыпь. Иногда встречаются реакции гиперчувствительности и лекарственная лихорадка.
Частоту побочных эффектов, о которых сообщалось во время проведения клинических исследований и в течение постмаркетингового наблюдения, определены таким образом: часто
(От ≥ 1% до <10%), редкие (от ≥ 0,01% до <0,1%), очень редкие (от <0,01%), частота неизвестна.
Со стороны крови и лимфатической систем и: очень редкие - эозинофилия (как составляющая аллергической реакции), анемия, апластическая анемия, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропения), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - панколит, частота неизвестна - реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, редко - головокружение, очень редко - периферическая нейропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у детей в пубертатном периоде).
Со стороны сердца: редко - миокардит * и перикардит *.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - аллергические и фибротичних изменения со стороны легких (включая одышку, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочную эозинофилию, интерстициальное заболевание легких, легочную инфильтрацию, пневмонит).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, боль в животе, тошнота, рвота, редко - повышенный уровень амилазы, острый панкреатит *, метеоризм, очень редко - обострение симптомов колита.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение функции печени (включая повышение уровня печеночных ферментов, показателей холестаза, билирубина) гепатотоксичность (в т.ч. гепатит *, холестатический гепатит, цирроз, печеночная недостаточность).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь (включая крапивницу, кожная сыпь), редко - фотосенсибилизация, очень редкие -оборотные алопеция, отек Квинке.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: очень редко - миалгия, артралгия, реакции, подобные красной волчанки.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - нарушение функции почек (включая интерстициальный нефрит * (острый и хронический), нефротический синдром, почечную недостаточность (острая и хроническая)), обесцвечивание мочи, почечная недостаточность, которая может исчезать при отмене препарата.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 5 или 10 блистеров в картонной коробке.