Прокаинамид новокаинамид. Новокаинамид (Novocainamide)

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

C.01.B.A Антиаритмические препараты Iа класса

C.01.B.A.02 Прокаинамид

Фармакодинамика:

Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Блокирует натриевые каналы, тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Снижает проводимость и возбудимость волокон Пуркинье, угнетает проведение импульсов по предсердиям, АВ (атриовентрикулярному) узлу. Блокирует калиевые каналы и тем самым пролонгирует фазы 3, удлиняет эффективный рефрактерный период волокна Пуркинье. Блокирует натриевые каналы в 4 фазу, пролонгирует ее, тем самым подавляет автоматизм волокна Пуркинье, синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения АВ-проводимости обычно не отмечается.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет вазодилатирующие свойства, что обусловливает снижение АД и рефлекторную тахикардию. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.

Активный метаболит N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Фармакокинетика:

Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при внутривенном введении - немедленно, при внутримышечном - 15-60 мин.

После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15-25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида. Период полувыведения составляет 2,5-4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50-60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания:

Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии: пароксизмальная мерцательная аритмия или трепетания предсердий, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

IX.I30-I52.I47.2 Желудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I47.1 Наджелудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I45.6 Синдром преждевременного возбуждения

IX.I30-I52.I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

IX.I30-I52.I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков

IX.I30-I52.I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма

Противопоказания: Гиперчувствитель ность, синоатриальная и АВ блокада II-III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, желудочковая аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии по типу "пируэт", удлиненный интервал QT, возраст до 18 лет С осторожностью:

Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, миастения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, атриовентрикулярная блокада I степени, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка, пожилой возраст.

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе. При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. и N-ацетилпрокаинамид проникают через плацентарный барьер, обнаруживаются в сыворотке плода. Имеется потенциальный риск аккумуляции прокаинамида и маточно-плацентарной недостаточности и желудочковых аритмий вследствие гипотензии у матери.

Препарат следует применять, когда польза для беременной и матери превосходит потенциальный риск для плода и новорожденного.

Прокаинамид и N-ацетилпрокаинамид проникают в грудное молоко.

При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы: Внутрь, внутривенно, внутримышечно. Режим дозирования индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза обычно составляет 0,25-1 г, затем по 0,25-0,5 г каждые 3-6 ч. Максимальная суточная доза - 3-4 г. В/м: 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч. В/в (предварительно разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы) со скоростью не более 50 мг/мин; в/в инфузия проводится под контролем ЭКГ и АД. Высшие дозы для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая - 1 г, суточная - 3 г. Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, горечь во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. При длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.

Передозировка:

Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение или обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, асистолия, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, отек легких, судороги, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, тошнота или рвота.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, гемодиализ, сосудосуживающие средства и поддержание проходимости дыхательных путей, способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Взаимодействие:

Антигипертензивные средства - усиление гипотензивного действия, особенно при в/в введении.

Антимиастенические средства - снижение эффективности.

Антихолинергические, антигистаминные средства, прокинетики - потенцирование холиноблокирующих эффектов.

Офлоксацин, - повышение плазменной концентрации прокаинамида за счет ингибирования его секреции почками.

Циметидин, снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.

Спарфлоксацин, пимозод - удлинение интервала QT.

Прочие антиаритмические препараты - усиление кардиодепрессивного действия.

Средства, угнетающие нервно-мышечную передачу - удлинение и усиление действия. тиоридазин

- усиление антиаримического/токсического действия прокаинамида.

Триметоприм, - повышение плазменной концентрации прокаинамида.

Особые указания:

При в/в введении переносится лучше, чем , а при длительном приеме внутрь - хуже.

Рутинное применение прокаинамида для профилактики внезапной кардиальной смерти увеличивает риск смертельного исхода у больных с высоким риском.

Антиаритмическая терапия прокаинамидом в течение 24±15 мес не влияет на вероятность фатального исхода (общую, сердечно-сосудистую, внезапную кардиальную смертность) у пожилых больных с заболеваниями сердца и бессимптомной желудочковой комплексной аритмией по сравнению с пациентами без антиаритмической терапии.

Прокаинамид в/в менее быстро и менее эффективно восстанавливает синусовый ритм у больных с острой фибрилляцией предсердий после операций на сердце по сравнению с пропафеноном и с более выраженной артериальной гипотензией.

Антиаритмическое действие (30-месячный прием) прокаинамида у больных коронарным атеросклерозом сопровождается снижением уровня общего холестерина, триглицеридов, апо-АII, апо-В.

У пациентов пожилого возраста наиболее вероятна гипотензия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Инструкции

Новокаинамид – антиаритмическое лекарственное средство класса I A.

Форма выпуска и состав

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения: бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный (по 5 мл в ампулах, по 10 ампул в коробке картонном; по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной).
Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной; по 20 шт. в темных стеклянных банках, 1 банка в пачке картонной).

Действующее вещество – прокаинамида гидрохлорид:

1 мл раствора – 100 мг;
1 таблетка – 250 мг.

Показания к применению

Желудочковая тахикардия;
Мерцание и/или трепетание предсердий;
Желудочковые нарушения ритма;
Предсердная тахикардия;
Желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания

Абсолютные:

Трепетание/мерцание желудочков;
Удлиненный интервал QT;
Желудочковая аритмия вследствие интоксикации сердечными гликозидами;
Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
Артериальная гипотензия;
Желудочковые тахикардии типа "пируэт";
Кардиогенный шок;
Синоатриальная и AV-блокада II и III степени (если отсутствует имплантированный электрокардиостимулятор);
Лейкопения;
Системная красная волчанка (в том числе в анамнезе);
Лактация;
Возраст до 18 лет;
Индивидуальная гиперчувствительность к препарату.

Относительные (состояния/заболевания, при которых применять Новокаинамид следует с особой осторожностью в связи с риском развития осложнений):

AV-блокада I степени;
Блокада ножек пучка Гиса;
Желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии;
Выраженный атеросклероз;
Хроническая сердечная недостаточность;
Инфаркт миокарда;
Печеночная и/или почечная недостаточность;
Бронхиальная астма;
Миастения;
Оперативные вмешательства (в том числе стоматологические);
Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

Новокаинамид вводят внутривенно в дозе 100-500 мг (максимум – 1000 мг) со скоростью 25-50 мг/минуту до купирования пароксизма или внутривенно капельно в дозе 500-600 мг в течение 25-30 минут. Поддерживающая доза при внутривенном капельном введении составляет 2-6 мг/минуту. Если возникает необходимость в продолжении терапии, через 3-4 часа после прекращения инфузии пациенту назначают Новокаинамид в таблетированной форме.

При сердечной недостаточности II степени дозу снижают (не менее чем на 1/3).

Внутримышечно препарат вводят в дозе 50 мг/кг/сутки. Суточную дозу делят на несколько инъекций.

При внутривенном применении Новокаинамид разводят раствором натрия хлорида 0,9% или раствором декстрозы 5% до концентрации 2-5 мг/мл и вводят медленно со скоростью не больше 50 мг/минуту. При необходимости в этой же дозе препарат вводят повторно каждые 5 минут, пока не будет достигнут необходимый эффект либо суммарная доза 1000 мг. Для предупреждения повторного развития аритмии инфузию можно проводить со скоростью 2-6 мг/минуту.

После купирования аритмии внутривенным введением Новокаинамида для поддержания эффекта возможно внутримышечное введение по 500-1000 мг (до 2000-3000 мг в сутки).

Максимально допустимые суточные дозы при капельном внутривенном и внутримышечном введении: разовая – 1000 мг (10 мл раствора), суточная – 3000 мг (30 мл).

Таблетки

В таблетках Новокаинамид следует принимать внутрь вне зависимости от приемов пищи.

Пароксизмы мерцательной аритмии: 1000-1500 мг однократно. При отсутствии эффекта спустя 1 час – еще 500 мг, далее по 500-1000 мг каждые 2 часа до тех пор, пока не будет купирован пароксизм. Максимально допустимая суточная доза – 3000 мг;
Желудочковая экстрасистолия: первый прием – 250-1000 мг, далее – по 250-500 мг каждые 3–6 часов. Максимально допустимая суточная доза 3000-4000 мг.

Побочные действия

Центральная нервная система: общая слабость, головокружение, бессонница, миастения, головная боль, галлюцинации, судороги, депрессия, атаксия, психотические реакции с продуктивной симптоматикой;
Пищеварительная система: тошнота и/или рвота, диарея, горечь во рту;
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия; при быстром внутривенном введении – нарушение внутрижелудочковой или предсердной проводимости, асистолия, коллапс;
Аллергические реакции: кожная сыпь.

Особые указания

Раствор для инъекций Новокаинамид может применяться только в условиях стационара.

Во время лечения необходимо тщательно контролировать частоту пульса, электрокардиограмму и артериальное давление, в конце терапии – формулу периферической крови.

У пожилых пациентов велик риск развития артериальной гипотензии.

Лекарственное взаимодействие

Антиаритмические, гипотензивные, холиноблокирующие и цитостатические препараты, миорелаксанты: усиливается их действие;
Бретилия тозилат: усиливаются его побочные эффекты;
Пимозод: удлиняется интервал QT;
Антимиастенические средства: снижается их эффективность;
Антигистаминные препараты: усиливаются атропиноподобные эффекты;
Циметидин и ранитидин: снижается почечный клиренс и удлиняется период полувыведения прокаинамида;
Антиаритмические средства III класса: увеличивается риск развития аритмогенного эффекта;
Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение: возрастает риск миелосупрессии.

Срок и условия хранения

Хранить при температуре 0-25 ºС в месте, защищенном от света. Беречь от детей.

Новокаинамид относится к препаратам, применяемым для лечения аритмии.

Фармакологическое действие Новокаинамида

Новокаинамид способствует уменьшению возбудимости сердечной мышцы, подавлению смещенных источников сердечного ритма, кроме того, оказывает местнообезболивающее действие.

Форма выпуска

Новокаинамид выпускают в растворе и таблетках.

Показания к применению Новокаинамида

Согласно инструкции, Новокаинамид используют: при экстрасистолии и желудочковой тахикардии, мерцании и трепетании предсердий, желудочковых нарушениях ритма, предсердной тахикардии.

Способ применения и дозировка

Чтобы снять симптомы аритмии, применяют внутривенное введение препарата, для чего сто миллиграммов раствора Новокаинамида смешивают с раствором декстрозы или натрия хлорида. Введение производят со скоростью не более пятидесяти миллиграммов в минуту. При необходимости данную дозу можно вводить каждые 5 минут, пока не наступит терапевтический эффект, либо не будет достигнута дозировка в один грамм препарата.

Для поддержания полученного эффекта (после устранения аритмии) допустимо дополнительное введение препарата внутримышечно в количестве от половины грамма до одного грамма. Но обычно в этом случае предпочтение отдают препарату в таблетках или вводят раствор внутривенно.

Желудочковую экстрасистолию лечат путем приема Новокаинамида внутрь. Первоначальная дозировка составляет 0,25-0,5-1 грамм, впоследствии –по 0,25-0,5-1 грамма в течение каждых четырех-шести часов.

При желудочковой пароксизмальной тахикардии средство применяют внутривенно. Доза -0,2 -0,5 грамма, скорость введения – от двадцати пяти до пятидесяти миллиграммов в минуту. В некоторых случаях используют введение «ударной» дозы – от десяти до двенадцати миллиграммов на килограмм веса на протяжении сорока-шестидесяти минут, после чего проводится поддерживающая инфузия – два-три миллиграмма в минуту. После купирования приступа пациенту назначают поддерживающую терапию – по 0,25 -0,5 грамма каждые четыре-шесть часов.

По инструкции Новокаинамид применяют при мерцательной аритмии, назначая 1,25 грамма внутрь (в «ударной» дозировке). Если состояние пациента остается прежним, без улучшений, через час дают еще 0,75 грамма препарата, затем каждые 2 часа – от половины грамма до одного грамма, пока состояние не улучшится.

Максимальная доза препарата при использовании Новокаинамида внутрь: разовая – один грамм, суточная – четыре грамма. Введение препарата внутримышечно или внутривенно допускает максимальную разовую дозу в количестве одного грамма, что составляет десять миллилитров раствора 10%, суточную – три грамма (тридцать миллилитров раствора 10%).

Побочные действия Новокаинамида

Применение Новокаинамида может стать причиной депрессии, головокружения, галлюцинаций, миастении, судорог, атаксии, головной боли, горечи во рту, лейкопении, агранулоцитоза, анемии, нарушения вкусовых ощущений, понижения давления, желудочковой тахикардии, кожной сыпи. Длительное применение препарата способствует развитию красной волчанки.

В случае внутреннего введения Новокаинамида требуется постоянный контроль за сердечной деятельностью и давлением пациента. Необходимо знать, что быстрое введение раствора может вызвать коллапс, внутрисердечную блокаду, асистолию.

Возможна передозировка препарата, при которой отмечаются: желудочковая тахикардия, спутанность сознания, обморок, сонливость, головокружение, рвота, учащенное сердцебиение, ухудшение аппетита, диарея, тошнота, асистолия, коллапс, олигурия.

Для снятия симптомов передозировки назначают промывание желудка, прием препаратов для закисления мочи, проводят гемодиализ. При выраженном снижении давления вводят норэпинефрин, фенилэфрин.

Взаимодействие с другими препаратами

Согласно инструкции, Новокаинамид усиливает действие цитостатических, гипотензивных, холиноблокирующих, антиаритмических средств и миорелаксантов.

Противопоказания

Новокаинамид не рекомендуется использовать при AV блокаде второй-третьей степени (за исключением случаев, когда используется кардиостимулятор), при лейкопении, трепетании или мерцании желудочков, аритмии, появившейся в результате отравления сердечными гликозидами.

Новокаинамид с осторожностью назначают: при инфаркте, миастении, хронической декомпенсированной сердечной недостаточности, бронхиальной астме, желудочковой тахикардии, во время проведения операций и в послеоперационный период (включая и стоматологию), при выраженном атеросклерозе, гипотензии, а так же пациентам пожилого возраста.

Новокаинамид противопоказан при беременности из-за риска развития гипотензии у матери и возможности маточно-плацентарной недостаточности. Кроме того, препарат запрещен для приема детям в возрасте до восемнадцати лет и кормящим женщинам.

При лечении Новокаинамидом пациент должен быть предупрежден о его влиянии на психические реакции и внимание. Поэтому следует осторожно выполнять работы, связанные с управлением автомобилями и другими видами транспорта, а также связанные с потенциально опасной деятельностью, требующей постоянной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

P N002646/01

Торговое наименование препарата:

Новокаинамид-Ферейн®

Международное непатентованное наименование:

прокаинамид

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав:

на 1 мл.:
активное вещество:
Новокаинамид (в пересчете на 100% вещество) - 100 мг
вспомогательные вещества :
Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 5 мг
Вода для инъекций - до 1 мл

Описание:

прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

антиаритмическое средство

Код АТХ:

С01ВА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антиаритмический препарат 1A класса, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0.
Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в атриовентрикулярном узле.
Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови). Оказывает м-холиноблокирующее и вазодилатирующее действие, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления.
Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при внутривенном введении - немедленно, при внутримышечном - 15-60 мин.

Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацегил-прокаинамида, имеет эффект «первого прохождения». Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности (ХСН) метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
Период полувыведения - 2,5-4,5 часа; при ХПН - 11-20 ч.; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч.
Около 25% введенного препарата выводится почками (50-60% в неизмененном виде), и через кишечник с желчью.

Показания к применению

Препарат показан:

при желудочковых нарушениях ритма (желудочковая тахикардия, желудочковая экстра-систолия);
предсердная тахикардия;
мерцание и/или трепетание предсердий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II - III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии типа «пируэт», удлиненный интервал QT, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением артериального давления следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, миастения gravis, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе), хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к фетоплацентарной недостаточности.
При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

При внутривенном введении препарат разводят в 5% растворе декстрозы (глюкозы) или 0,9% растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходимо постоянно следить за частотой пульса, артериальным давлением (АД) и электрокардиограммой (ЭКГ).
Внутривенно: 100-500 мг со скоростью 25 - 50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или внутривенно капельно: 500-600 мгза 25 -30 мин. Поддерживающая доза при внутривенном капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 часа после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
Внутримышечно: 50 мг на кг массы тела в сутки в разделенных дозах.
Высшая доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).
При переходе на пероральный прием препарата, первая доза назначается через 3-4 часа после прекращения внутривенной инфузии.

Побочное действие

Нарушения со стороны нервной системы : общая слабость, галлюцинации, головная боль, депрессия, головокружение, судороги, возбуждение, бессонница; мышечная слабость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : диарея, тошнота, рвота, ощущение горечи во рту.
Нарушения со стороны органов кроветворения и системы гемостаза : при длительном применении -лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Нарушения со стороны органов чувств : нарушения вкуса.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы : при быстром внутривенном введении возможно развитие коллапса, внутрисердечной блокады, асистолии. Снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
Прочие : при длительном применении - лекарственная красная волчанка.
Аллергические реакции : кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы : спутанность сознания, сильное головокружение, коллапс, тошнота, рвота, угнетение сердечной деятельности, снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, асистолия, фибрилляция желудочков.
Лечение : симптоматическое, применение средств, закисляющих мочу, гемодиализ, при снижении артериального давления - введение норэпинефрина или фенилэфрина; соли магния или частая стимуляция желудочков при желудочковой тахикардии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов (соли суксаметония), гипотензивных, антиаритмических средств, побочные эффекты брегилия тозилата.
При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса, риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Прокаинамид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов, холино-блокирующее действие м-холиноблокаторов, антигистаминных препаратов, а также средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, ослабляет действие антихолинэстеразных средств.
Снижает активность антимиастенических средств.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.

Особые указания

Перед внутривенным введением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять только в условиях стационара. При провидении терапии необходимо проводить постоянный контроль артериального давления, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии). У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 10%.
5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла 1-го гидролитического класса.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки в рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов, или материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул помещают в пачку из картона.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул помещают в пачку со вставкой с ячейками для ампул в 1 или 2 ряда из картона.
Упаковка для стационаров.
10, 25, 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.
В коробку с ампулами вкладывают ножи ампульные.
При использовании ампул с насечками или кольцом разлома нож ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Производитель

Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства лекарственного препарата, адрес для направления претензий
ПАО «Брынцалов-А»
Юридический адрес : Россия. 117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1 тел.

Адрес для направления претензий : ПАО «Брынцалов-А»
Россия, 117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1

Адрес места производства :
ПАО «Брынцалов-А»
Россия, 142530, Московская обл., г. Электрогорск, проезд Мечникова, д. 1.

Фото препарата

Латинское название: Novocainamide

Код ATX: C01BA02

Действующее вещество: Прокаинамид

Производитель: Органика (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия), Обновление (Россия), Биннофарм (Россия)

Описание актуально на: 20.12.17

Новокаинамид – антиаритмическое средство.

Действующее вещество

Прокаинамид.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток и раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Таблетки реализуются в стеклянном флаконе (по 20 шт.) или в контурных ячейковых упаковках (по 10 шт.), помещенных в картонную пачку (по 2 упаковки в каждой).

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения реализуется в ампулах по 5 мл, помещенных в контурные ячейковые упаковки (по 5 или 10 шт. в каждой), помещенных в картонные пачки (по 1 или 2 упаковки в каждой). В комплект идет скарификатор или ампульный нож.

Показания к применению

пароксизмальная желудочковая тахикардия;
наджелудочковые аритмии;
наджелудочковая тахикардия (в том числе синдром WPW);
желудочковая экстрасистолия;
пароксизм трепетания предсердий или мерцательной аритмии.

Противопоказания

желудочковая аритмия, возникшая на фоне интоксикации сердечными гликозидами;
лейкопения;
мерцание или трепетание желудочков;
синоатриальная и AV-блокада II и III степени (помимо случаев использования электрокардиостимулятора);
повышенная чувствительность к прокаинамиду;
период грудного вскармливания (лактации);
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Дополнительно для раствора:

артериальная гипотензия;
кардиогенный шок;
хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
удлиненный интервал QT;
желудочковые тахикардии по типу «пируэт»;
системная красная волчанка (в том числе в анамнезе пациента).

С осторожностью назначается при следующих заболеваниях и состояниях:

AV-блокада I степени;
блокада ножек пучка Гиса;
бронхиальная астма;
миастения;
желудочковая тахикардия на фоне окклюзии коронарной артерии;
хроническая сердечная недостаточность;
почечная и/или печеночная недостаточность;
выраженный атеросклероз;
хирургические вмешательства (включая хирургическую стоматологию);
пожилой возраст.

Необходимо с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Есть вероятность развития аритмогенного эффекта.

Инструкция по применению Новокаинамид (способ и дозировка)

Таблетки

Таблетки принимаются перорально, независимо от режима приема пищи.

При пароксизме мерцательной аритмии рекомендованная доза препарата составляет 1–1.5 г однократно. При отсутствии эффекта через 1 час следует принять еще 0.5 г и затем каждые 2 часа по 0.5–1 г (до купирования пароксизма). Максимальная дневная доза - 3 г.

Раствор для в/м и в/в введения

При внутривенном введении рекомендованная доза раствора составляет - 100–500 мг, со скоростью 25–50 мг/мин (под контролем ЭКГ и АД) до купирования пароксизма. Возможно также введение раствора внутривенно капельно в дозе 500–600 мг со скоростью 25–30 мг/мин. При этом поддерживающая доза составляет 2–6 мг/мин.

При сердечной недостаточности II степени следует уменьшить дозу препарата (на 1/3 и более). При переходе на пероральный прием, первая доза назначается спустя 3-4 часа после прекращения внутривенной инфузии.

При внутривенном введении ЛС разводят в растворе натрия хлорида (0.9%) или в растворе глюкозы (5%) до концентрации 2–5 мг/мл. Скорость введения препарата не должна быть более 50 мг/мин. При этом следует постоянно следить за ЭКГ, АД и ЧСС.
При внутримышечном введении рекомендованная доза составляет 50 мг/кг массы тела в день в разделенных дозах. После купирования аритмии возможно внутримышечное введение препарата - по 0.5–1 г (до 2–3 г/день) для поддержания эффекта.

Максимальная доза при внутривенном и внутримышечном введении: разовая - 1 г (10 мл), дневная - 3 г (30 мл).

Побочные эффекты

Применение Новокаинамид может вызвать следующие побочные действия:

Сердечно-сосудистая система: снижение АД, артериальная гипотензия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия, внутрижелудочковые блокады; при быстром внутривенном введении есть риск нарушения внутрижелудочковой или предсердной проводимости, развития коллапса, асистолии.
Центральная нервная система: общая слабость, депрессия, галлюцинации, миастения, головная боль, головокружение, судороги, атаксия, бессонница, психотические реакции с продуктивными признаками.
Система кроветворения: при длительном использовании - угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гипопластическая анемия, агранулоцитоз), гемолитическая анемия с положительной пробой (реакцией) Кумбса.
Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота, горечь во рту, диарея.
Аллергические проявления: кожная сыпь, зуд.
Другое: лекарственная красная волчанка (у 30% пациентов при длительности лечения более 6 месяцев), кровоточивость десен, замедление процессов заживления, микробные инфекции.

Передозировка

Симптомы передозировки Новокаинамид:

брадикардия;
асистолия;
желудочковая пароксизмальная тахикардия;
синоатриальная и AV-блокада;
удлинение интервала QT;
стойкая артериальная гипотензия;
снижение сократимости миокарда;
судорог;
отек легких;
остановка дыхания;
кома.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Прокаинамид-Эском.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Новокаинамид - антиаритмическое средство класса IA, которое обладает мембраностабилизирующей активностью. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Уменьшает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия. Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле.
Влияет на фазу 4 деполяризации, уменьшает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом, ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС.
Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 минут, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 минут.

Особые указания

Перед внутривенным применением раствор следует разводить и вводить со скоростью не превышающей 50 мг/мин. Использовать только в условиях стационара.

Во время терапии требуется проводить постоянный контроль ЭКГ, АД, формулы периферической крови (в конце лечения).

При беременности и грудном вскармливании

Применяют, только когда потенциальная польза для матери больше возможного вреда для ребенка.

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Применяют с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Применяют с осторожностью при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Применяют с осторожностью при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными ЛС - усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными - уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.
При одновременном приеме с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое воздействие.
При одновременном приеме с амиодароном увеличивается интервал QT и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается содержание в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных действий.
При одновременном приеме с офлоксацином иногда наблюдается повышение концентрации прокаинамида в плазме крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
При совместном приеме с триметопримом повышается уровень в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, появляется риск развития токсических реакций.
При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT, возникает риск развития желудочковой аритмии.
При одновременном приеме с циметидином повышается уровень прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия.