Промедол — реальный помощник при сильных болях разного происхождения. Промедол раствор: инструкция по применению Промедол описание

Прозрачный бесцетный раствор, плохо смачивающий стекло.

Состав на одну ампулу

активное вещество - промедол - 20 мг;

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Опиоиды. Производные фенилпиперидина. Код АТС: N02AB.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Промедол (Trimeperidine) - агонист опиоидных рецепторов (преимущественно мю- рецепторов), оказывает анальгезирующее (более слабое и короткое, чем морфин), противошоковое, спазмолитическое, утеротонизирующее и легкое снотворное действие. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, а также возбуждает центры n.vagus и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (по спазмогенному эффекту уступает морфину), способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия. При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 минут, достигает максимума через 40 минут и продолжается 2-4 ч и более (при эпидуральной анестезии - более 8 ч). При приеме внутрь анальгезирующий эффект в 1,5-2 раза слабее, чем при парентеральном введении.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая при любом способе введения. После приема внутрь ТСmах - 1-2 ч. После в/в введения наблюдается быстрое снижение концентрации в плазме и через 2 ч определяются лишь следовые концентрации. Связь с белками плазмы - 40%. Метаболизируется, главным образом, в печени путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. Т1/2 - 2,4-4 ч, увеличивается при почечной недостаточности. В небольших количествах выводится почками (в т.ч. 5% - в неизмененном виде).

Показания к применению

Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): послеоперационная боль, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, паранефрит, острая дизурия, при удалении инородного тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично- крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, боль у онкологических больных, травмы, протрузия межпозвоночного диска, послеоперационный период.

В сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная, кишечная колики).

Роды (обезболивание у рожениц и стимуляция).

Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.

Подготовка к операции (премедикация), при необходимости - как анальгетический компонент общей анестезии.

Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Способ применения и режим дозирования

Парентерально (п/к, в/м, в экстренных случаях - в/в, при необходимости - эпидурально). Взрослым вводят 10-40 мг (1 мл 1% раствора - 2 мл 2% раствора).

Детям старше 2 лет назначают парентерально в дозах (в зависимости от возраста) 0,1-0,5мг/кг.

При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (печеночные, почечные, кишечные колики), тримеперидин следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими ЛС при тщательном контроле состояния больного.

Для премедикации перед наркозом вводят п/к или в/м 20-30 мг вместе с атропином (0,5 мг) за 30-45 мин до операции. Для экстренной премедикации вводят в вену.

Во время общей анестезии дробными дозами промедол вводят в/в по 3-10 мг.

В послеоперационном периоде промедол применяют (при отсутствии нарушения дыхания) для снятия болей и как противошоковое средство: вводят под кожу в дозе 10-20 мг (0,5- 1 мл 2% раствора).

Обезболивание родов проводится п/к или в/м введением препарата в дозах 20-40 мг при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 минут до родоразрешения (во избежание угнетения дыхания плода и новорожденного).

Высшие дозы для взрослых при парентеральном введении: разовая - 40 мг, суточная - 160 мг. В качестве компонента общей анестезии - в/в, 0,5-2 мг/кг/ч, суммарная доза во время операции не должна превышать 2 мг/кг/ч. При постоянной в/в инфузии - 10- 50 мкг/кг/ч. Эпидурально - 0,1-0,15 мг/кг, предварительно разводят в 2-4 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Побочное действие

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно по следующим критериям: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота и/или рвота; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, спазм желчевыводящих путей, раздражение "ЖКТ; редко - при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна – гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головокружение, слабость, сонливость; нечасто - головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, эйфория, дискомфорт, нервозность, усталость, ночные кошмары, необычные сновидения, беспокойный сон, спутанность сознания, судороги; редко - галлюцинации, депрессия, у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна - судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах, замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация.

Со стороны дыхательной системы: редко - угнетение дыхательного центра.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД; редко - аритмии; частота неизвестна - повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна: снижение либидо, импотенция, эректильная дисфункция, отсутствие менструации, бесплодие. В случае развития данных побочных реакций необходимо выполнить оценку уровня половых гормонов.

Аллергические реакции: часто - бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек; редко - кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.

Местные реакции: редко - гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: нечасто - повышенное потоотделение; частота неизвестна - привыкание, лекарственная зависимость.

При. одновременном применении Промедола с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо тщательно наблюдать за пациентами, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос (см. раздел «Меры предосторожности» - Серотониновый синдром).

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра; при эпидуральной и спинальной анестезии - нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи); одновременное лечение ингибиторами МАО (в т.ч. в течение 21 дня после их применения), детский возраст до 2 лет.

С осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, бронхиальная астма, ХОБЛ, судороги, аритмии, артериальная гипотензия, ХСН, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, гиперплазия предстательной железы, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), тяжелые воспалительные заболевания кишечника, стриктуры мочеиспускательного канала, алкоголизм, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст старше 2-х лет.

Передозировка

Симптомы острой и хронической передозировки: тошнота, рвота, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз (при выраженной гипоксии зрачки могут быть расширены), судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность в тяжелых случаях – потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ, стимуляторы дыхания; применение специфического антагониста опиоидов - налоксона в дозе 0,4 мг (при отсутствии эффекта через 3-5 минут введение налоксона повторяют до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания). Начальная доза налоксона для детей - 0,005-0,01мг/кг.

Меры предосторожности

Во время лечения недопустимо употребление алкоголя.

С осторожностью используют у больных, в анамнезе которых имеется указание на лекарственную зависимость.

С осторожностью следует применять Промедол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра. Не следует комбинировать Промедол с наркотическими анальгетиками из группы агонистов- антагонистов (налбуфин, бупренорфин, буторфанол, трамадол) опиоидных рецепторов из- за опасности ослабления анальгезии. Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности. Не следует комбинировать с ингибиторами МАО (возможны возбуждение, судороги).

Серотониновый синдром: при одновременном применении Промедола с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо тщательно наблюдать за пациентами, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос. Симптомы, как правило, развиваются в течение нескольких часов до нескольких дней от начала одновременной терапии опиоидов с другими препаратами. Однако симптомы могут развиться и позднее, особенно после увеличения дозы препаратов. При подозрении на серотониновый синдром необходимо прекратить применение опиоидов и/или других одновременно принимаемых лекарственных средств.

Надпочечниковая недостаточность: следует тщательно наблюдать за пациентами, если выявлены симптомы надпочечниковой недостаточности, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, усталость, слабость, головокружение или низкое кровяное давление. При подозрении на надпочечниковую недостаточность необходимо провести диагностическое тестирование. В случае необходимости, при положительном результате исследования, необходимо назначить лечение кортикостероидами и отменить опиоиды. Если прием опиоидов прекращен, необходимо выполнить последующую оценку функции надпочечников, чтобы определить необходимость продолжения или прекращения кортикостероидной терапии.

Андрогенная недостаточность: постоянное применение опиоидов может повлиять на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, что может привести к андрогенной недостаточности, которая проявляется в виде низкого либидо, импотенции, эректильной дисфункции, аменореи и бесплодия. В случае появления симптомов или признаков дефицита андрогенов, необходимо провести лабораторную диагностику.

Применение во время беременности и в период лактации .

Применение во время беременности и в период лактации возможно только по строгим показаниям.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами .

Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами .

Усиливает депримирующий эффект и угнетение дыхания наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, ЛС для общей анестезии, этанола, миорелаксантов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Усиливает эффект антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы). Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др. опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за возможного перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (не следует назначать во время приема ингибиторов МАО, а также в течение 14-21 дня после окончания их приема). Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию после применения морфина, снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие- дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были, назначены для устранения нежелательных эффектов др. опиоидов; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевый); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Снижает эффект метоклопрамида.

Не использова"гь по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 1 мл в ампулах. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия отпуска

Для стационаров.

Производитель

РУП "Белмедпрепараты",

Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса. 30, т./ф.: (+37517) 22037 16,

e-mail: [email protected].

Промедол – лекарственное средство с анальгетическим действием, так называемый агонист опиоидных рецепторов.

Какие у Промедол состав и форма выпуска?

Лекарство Промедол производится в растворе для инъекций 1%, где активное соединение представлено тримеперидином в количестве 10 мг. Продается фармсредство по 1 миллилитру в ампулах, которые упакованы в пластиковые коробки.

Кроме того, опиоидный анальгетик Промедол выпускается в 2% растворе, где действующее соединение тоже тримеперидин в дозировке 20 миллиграммов. Препарат продается по рецепту. Его следует хранить в затемненном месте. Срок годности ампул составляет пять лет, после чего медикамент становится не пригоден.

Какое у Промедол действие?

Промедол активирует эндогенную так называемую антиноцицептивную систему, тем самым нарушает передачу болевых импульсов между нейронами на разных уровнях ЦНС, кроме того, лекарство меняет эмоциональную окраску болевого ощущения, действуя на высшие мозговые отделы.

По своим свойствам тримеперидин приближен к морфину, он значительно повышает порог болевой чувствительности, угнетает у человека условные рефлексы, кроме того, оказывает снотворное воздействие, редко провоцирует тошноту и рвоту, а также во время родов способствует раскрытию шейки матки, повышает тонус миометрия.

При парентеральном введении средства Промедол анальгезирующее воздействие наступает через 10 минут, достигая своего максимума по прошествии сорока минут, продолжительность эффекта составляет 4 часа. Связь с белками - 40%. Лекарство метаболизируется путем гидролиза с последующей конъюгацией. Выводится почками.

Какие у Промедол показания к применению?

Раствор Промедол инструкция по применению разрешает использовать в лечебных целях при болевом синдроме в различных состояниях, некоторые перечислю: нестабильная стенокардия, острый перикардит, инфаркт миокарда, симптомы аневризмы аорты, тромбоэмболия артерий, воздушная эмболия, радикулит, острый плеврит, перфорация пищевода, спонтанный пневмоторакс, панкреатит хронический, язвенная болезнь, паранефрит, дизурия, парафимоз, ожоги, приапизм, простатит, различные колики, приступ глаукомы, острые невриты, таламический синдром, онкологические заболевания, кроме того, травмы и прочие заболевания.

Кроме того, Промедол назначают для обезболивания родов, применяют медикамент в предоперационный и послеоперационный периоды, а также для осуществления нейролептанальгезии совместно с использованием нейролептиков.

Какие у Промедол противопоказания к применению?

Препарат Промедол (раствор) инструкция по применению не разрешает использовать в лечебных целях в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
При угнетении дыхательной функции раствор не используют;
До двухлетнего возраста.

С осторожностью Промедол используют при таких ситуациях: печеночная, надпочечниковая, почечная и сердечная недостаточность, судороги, черепно-мозговая травма, алкоголизм, микседема, гипотиреоз, кахексия, бронхиальная астма, симптомы угнетения ЦНС, беременность, обструктивная болезнь легких, аритмия, микседема, артериальная гипотония, наркотическая зависимость, суицидальная наклонность, внутричерепная гипертензия, эмоциональная лабильность, кроме того, ослабленным больным, период лактации, пожилой возраст.

Какие у Промедол применение и дозировка?

Раствор Промедол применяют парентеральным способом: подкожно, внутривенно, внутримышечно. Обычно взрослым назначают от 0,01 г до 0,04 г. Для премедикации перед проведением наркоза подкожно вводят 0,02-0,03 грамма медикамента совместно с атропином.

Обезболивание родов предполагает назначение от 0,02 до 0,04 граммов фармпрепарата при раскрытии зева на три сантиметра и при удовлетворительном состоянии плода. Высшая суточная доза для взрослых – 0,16 граммов.

Промедол - передозировка от препарата

Симптомы передозировки Промедол: миоз, происходит угнетение сознания вплоть до развития комы. Больному показано симптоматическое лечение.

Какие у Промедол побочные эффекты?

Введение фармсредства Промедол вызывает такие побочные эффекты: запор, угнетение дыхательной функции, характерна тошнота, рвота, наблюдается изменение кровяного давления, повышенная сухость во рту, возможна аритмия, анорексия, снижение диуреза, ларингоспазм, кроме того, спазм желчевыводящих путей, зуд, не исключена задержка мочи, кишечная непроходимость паралитическая, а также бронхоспазм, желтуха.

Среди иных побочных реакций можно отметить: ангионевротический отек, характерно повышенное потоотделение, возможно головокружение, развивается лекарственная зависимость, кроме того, головная боль, судороги, снижение остроты зрения, слабость, диплопия, тремор, сонливость, могут быть непроизвольные сокращения мышц, спутанность сознания, симптомы дезориентации, депрессия, а также эйфория.

Прочие побочные проявления: беспокойство, характерны кошмарные сновидения, отмечается звон в ушах в голове, наблюдаются галлюцинации, отмечается парадоксальное возбуждение, а также, ригидность мышц, возможно замедление психомоторных реакций. Кроме того, местные реакции в виде гиперемии кожи, отечности, а также не исключено жжение.

Особые указания

В период лечения Промедол пациент должен отказаться от употребления спиртных напитков и воздерживаться от вождения автотранспорта.

Чем заменить Промедол, аналоги какие использовать?

Тримеперидин (инструкция по применению препарата перед его использованием должна быть изучена лично с официальной аннотации, вложенной в упаковку!).

Заключение

Применять препарат Промедол следует строго по показаниям.

«Промедол» является наркотическим анальгетиком, которое применяют при болевых состояниях и при подготовке к операционному вмешательству. Препарат серьезный и его хранят по-особому, а подробнее об этом можно узнать в данной статье.

Срок годности

«Промедол» применяется для обезболивания. Лекарство имеет свой срок годности, который производитель указывает на упаковке, а также на ампулах и блистерах. Для каждой формы выпуска время хранения немного отличается:

Если препарат не испортился, то за 5-10 дней до окончания срока годности его еще можно использовать. Испорченные таблетки «Промедол» крошатся, а негодный раствор меняет цвет, кристаллизуется или выпадает осадок.

ВНИМАНИЕ : Если наступила дата окончания пригодности лекарственного средства, то его применять ни в коем случае нельзя.

Как хранить?

Если доктор выписывает рецепт на «Промедол», то максимальное количество, к примеру, ампул 2% раствора для инъекций – 10 штук, а после получения из аптеки такого количества лекарства его нужно правильно хранить в домашних условиях. Для этого подойдет шкаф и комнатная температура (14-15 С).

ВАЖНО : Препарат нужно хранить в недоступном месте для деток!

Если температура окружающей среды высокая, то можно поместить лекарственное средство в холодильник. В морозильную камеру помещать препарат нельзя.

Полноценных аналогов у «Промедола» нет. «Морфин» оказывает похожее действие на организм человека, но его влияние сильнее, чем у «Промедола».

Безопасность применения

Алкоголизм является противопоказанием к применению лекарства. Даже небольшая доза алкоголя усиливает угнетение нервной системы при приеме препарата и вызывает такие нарушения работы организма:

Рвота;
Головокружение;
Учащение дыхания и головокружение;
Судороги.

Также важно знать, что лекарство нельзя принимать с некоторыми другими препаратами. Действие «Промедола» при применении с такими лекарствами:

Фенобарбитал. Уменьшение болеутоляющего воздействия;
Налоксон. Снижение анальгетического воздействия;
Метоклопромид. Разрушает препарат в организме;
Противодиарейные препараты. Возникает задержка мочи и кала;
Налтрексон. У наркотически зависимых пациентов возникает эффект отмены.

«Промедол» довольно сильное лекарство, поэтому может возникать передозировка при неправильном применении. При этом возникает ступорозное или комотозное состояния, при которых сужаются зрачки и угнетается функция дыхания.

Наркотический препарат можно получить только по рецепту лечащего врача. Срок действия рецепта - 15 суток.

Условия хранения препарата в медицинских учреждениях

Наркотические препараты подлежат особому вниманию при хранении в медучреждениях. «Промедол» относят к лекарствам из списка А. Такие медикаменты хранят в отдельном шкафчике и обязательно под замком, ключ от которого находиться только у уполномоченного лица.

СПРАВКА : На дверце такого шкафа должен находиться список препаратов и их суточные и однократные дозировки.

Наркотические препараты подлежат учету в соответствии с Правилами ведения и хранения специальных журналов регистрации операций, связанных с оборотом наркотических средств и психотропных веществ, утвержденными Постановлением Правительства Российской Федерации от 4 ноября 2006 г. № 644.

Перевозку совершается согласно статье 4 Федерального закона №61-ФЗ «Обращение лекарственных средств». Доставляют «Промедол» в сопровождении ответственного лица, а иногда даже с привлечением охраны. Транспортное средство обязательно пломбируют при перевозке.

Брутто-формула

C 17 H 25 NO 2

Фармакологическая группа вещества Тримеперидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

64-391-1

Характеристика вещества Тримеперидин

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Водные растворы имеют pH 4,5-6.

Фармакология

Фармакологическое действие - спазмолитическое, противошоковое, утеротонизирующее, анальгезирующее (опиоидное), снотворное .

Стимулирует опиоидные рецепторы в ЦНС . При в/в введении C max (9 мкг/мл) достигается через 15 мин, затем наблюдается быстрое снижение содержания в плазме и через 2 ч определяются лишь следовые концентрации. По сравнению с морфином оказывает более слабое и короткое обезболивающее действие, меньше влияет на дыхательный, рвотный и вагусный центры, не вызывает спазма гладкой мускулатуры (кроме миометрия), оказывает умеренное спазмолитическое и снотворное действие. При п/к и в/м введении действие начинается через 10-20 мин и продолжается 3-4 ч и более; прием внутрь вызывает анальгезирующий эффект в 1,5-2 раза слабее, чем инъекционное введение аналогичной дозы.

Применение вещества Тримеперидин

Выраженный болевой синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, печеночная и почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, уретры, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, травмы, протрузия межпозвоночного диска, злокачественные новообразования, послеоперационный период), острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок, подготовка к операции (премедикация), роды (обезболивание и стимуляция), высокая лихорадка, посттрансфузионные осложнения, отравления атропином, барбитуратами, барием, бензином, борной кислотой, крепкими кислотами, окисью углерода, скипидаром, формалином, укусы змей, каракурта.

Противопоказания

Дыхательная недостаточность, общее истощение, ранний детский (до 2 лет) и старческий возраст.

Побочные действия вещества Тримеперидин

Тошнота, рвота, слабость, головокружение, угнетение дыхательного центра, привыкание, физическая зависимость.

Промедол – наркотическое обезболивающее средство (опиоидный анальгетик), умеренного утеротонизирующего, спазмолитического и снотворного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Промедола:

Раствор для инъекций (по 1 мл в ампуле, в контурной пластиковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 упаковка; по 1 мл в ампуле, в контурной пластиковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки с ножом ампульным или скарификатором, по необходимости; для стационаров: по 1 мл в ампуле, в контурной пластиковой упаковке 5 ампул, в картонной коробке 20, 30, 40, 50 или 100 упаковок с ножом ампульным или скарификатором, по необходимости; по 1 мл в шприц-тюбике, в картонной пачке 20 или 100 шприц-тюбиков);
Таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Действующее вещество – тримеперидин, содержание зависит от формы выпуска:

Раствор: 10 или 20 мг в 1 мл (в 1 ампуле – 10 или 20 мг; в 1 шприц-тюбике – 20 мг);
Таблетки: 25 мг/шт.

Показания к применению

Болевой синдром средней и сильной интенсивности, сопровождающий следующие заболевания и состояния: инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, нестабильная стенокардия, тромбоэмболия артерий конечностей или легочной артерии, тромбоз почечной артерии, инфаркт легкого, воздушная эмболия, острый перикардит, спонтанный пневмоторакс, острый плеврит, хронический панкреатит, перфорация пищевода, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, приапизм, парафимоз, острая дизурия, паранефрит, острый простатит, пояснично-крестцовый радикулит, острые невриты, каузалгия, острый приступ глаукомы, таламический синдром, острый везикулит, онкологические заболевания, травмы, ожоги, протрузия межпозвоночного диска; наличие инородных тел в мочеиспускательном канале, прямой кишке, мочевом пузыре;
Боли, вызванные спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная, печеночная, кишечная колики (в комбинации со спазмолитическими и атропиноподобными препаратами);
Кардиогенный шок, отек легких, острая левожелудочковая недостаточность;
Роды (стимуляция родовой деятельности и обезболивание у рожениц);
Нейролептаналгезия (в сочетании с нейролептиками).

Также Промедол используют при подготовке к хирургической операции, для купирования послеоперационных болей, и при необходимости, в качестве анальгетического компонента общей анестезии.

Противопоказания

Абсолютные для всех форм выпуска:

Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра;
Возраст до 2 лет (для раствора);
Одновременная терапия ингибиторами моноаминоксидазы и период на протяжении 21 дня после их отмены;
Гиперчувствительность к препарату.

Дополнительно для таблеток:

Инфекции (ввиду риска проникновения заражения в центральную нервную систему);
Нарушение свертывания крови при спинальной и эпидуральной анестезии (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии);
Диарея, протекающая при псевдомембранозном колите, вызванном приемом пенициллинов, линкозамидов, цефалоспоринов;
Токсическая диспепсия (вследствие обострения и пролонгации диареи, связанных с замедленным выведением токсинов).

Относительные (требуется применять с особой осторожностью из-за повышенного риска развития осложнений): угнетение центральной нервной системы, хроническая сердечная недостаточность, надпочечниковая недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, гипотиреоз, микседема, внутричерепная гипертензия, черепно-мозговая травма, хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте или мочевыводящих путях, стриктура мочеиспускательного канала, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотония, аритмия, судороги, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, наркотическая зависимость (включая данные в анамнезе), эмоциональная лабильность, суицидальная наклонность, алкоголизм, выраженные воспалительные поражения кишечника, боль в животе неясной природы (для таблеток), кахексия, тяжелобольные или ослабленные пациенты, детский возраст, пожилой возраст, период грудного вскармливания, беременность.

Способ применения и дозировка

Раствор вводят внутримышечно, подкожно и, в экстренных случаях, внутривенно.

Рекомендованные дозы для взрослых при внутримышечных и подкожных инъекциях составляют 10-40 мг (от 1 мл 1 % раствора до 2 мл 2 % раствора). При проведении общей анестезии препарат вводят дробными дозами внутривенно по 3-10 мг.

Детям от 2 лет Промедол назначают по 0,1-0,5 мг/кг (в зависимости от возраста) принимаемых перорально, или вводимых внутримышечно, подкожно либо в случае необходимости внутривенно. Для купирования боли спустя 4-6 часов после первого приема допускается повторное введение препарата. Детям со дня рождения и до 2 лет средство вводят парентерально в дозе 0,05-0,25 мг/кг.

При болях, вызванных спазмом гладкой мускулатуры (почечная, печеночная, кишечная колики), препарат комбинируют со спазмолитическими и атропиноподобными средствами при тщательном наблюдении за состоянием пациента.

Перед введением наркоза с целью премедикации делают внутримышечные или подкожные инъекции раствора тримеперидина за 30-40 минут до хирургического вмешательства в дозе 20-30 мг совместно с атропином (0,5 мг).

Для обезболивания родов при положительной оценке состояния плода и раскрытии маточного зева на 3-4 см Промедол вводят под кожу или внутримышечно в дозах 20-40 мг. Тримеперидин способствует ускорению раскрытия шейки матки, оказывая на нее спазмолитическое действие. Последнюю инъекцию препарата требуется провести не позднее 30-60 минут до родоразрешения во избежание негативного влияния на дыхательный центр плода и новорожденного.

При парентеральном введении максимальная разовая доза для взрослых составляет 40 мг, максимальная суточная – 160 мг.

В качестве компонента общей анестезии, Промедол вводят внутривенно по 0,5-2,0 мг/кг/час, при этом суммарная доза не должна быть более 2 мг/кг/час.

При постоянной внутривенной инфузии доза препарата может варьировать от 0,01 до 0,05 мг/кг/час.

Эпидурально средство рекомендуется вводить по 0,1-0,15 мг/кг, предварительно разведенных в 2-4 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Анальгетическое действие препарата развивается спустя 15-20 минут после введения, а максимума достигает через 40 минут, длительность обезболивания может составлять 8 и более часов.

Побочные действия

Дыхательная система: угнетение дыхательного центра;
Нервная система и органы чувств: головная боль, слабость, головокружение, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, тремор, судороги, непроизвольные мышечные сокращения, сонливость, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, необычные или кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство,нервозность, парадоксальное возбуждение, звон в ушах, ригидность мышц (преимущественно дыхательных), замедление скорости психомоторных реакций;
Пищеварительная система: запор, сухость во рту, рвота, тошнота, спазм желчевыводящих путей, анорексия; при воспалительных заболеваниях кишечника – токсический мегаколон и паралитическая кишечная непроходимость; для раствора – желтуха, для таблеток – гепатотоксичность (иктеричность кожных покровов и склер, бледный стул, темная моча);
Сердечно-сосудистая система: аритмии, повышение или снижение артериального давления;
Мочевыводящая система: задержка мочи, снижение диуреза, для таблеток – спазм мочеточников (частые позывы к мочеиспусканию, затруднение и боль при мочеиспускании);
Местные реакции: отек, гиперемия, чувство жжения в месте инъекции;
Аллергические реакции: ларингоспазм, бронхоспазм, ангионевротический отек, кожный зуд, отек лица, кожная сыпь;
Прочие: привыкание, повышенное потоотделение, лекарственная зависимость.

Признаком передозировки Промедола является усугубление выраженности побочных реакций, миоз (при тяжелой гипоксии может наблюдаться расширение зрачков), угнетение дыхания, ступорозное или коматозное состояние (в тяжелых случаях).

При данном состоянии проводят мероприятия, необходимые для поддержания системной гемодинамики и достаточной легочной вентиляции. Внутривенно назначается введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе 0,4-2 мг (в целях быстрого восстановления дыхания), при отсутствии желаемого эффекта через 2-3 минуты инъекцию повторяют. Также допустимо внутривенное или внутримышечное введение налорфина каждые 15 минут в дозе 5-10 мг, при суммарной дозе не более 40 мг.

Детям налоксон вводят в начальной дозе 0,01 мг/кг.

Особые указания

Во время терапии Промедолом требуется воздержаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих концентрации внимания и быстроты реакций.

Лечение препаратом запрещено совмещать с употреблением этанола.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при сочетании Промедола с другими лекарственными препаратами:

Миорелаксанты, этанол, средства для общей анестезии, анксиолитики, антипсихотические средства (нейролептики), снотворные и седативные препараты, другие наркотические анальгетики – усугубляется угнетение дыхания и центральной нервной системы;
Барбитураты (особенно фенобарбитал) – уменьшается анальгезирующий эффект;
Препараты, снижающие артериальное давление (включая ганглиоблокаторы, диуретики) – возрастает их гипотензивное действие;
Противодиарейные средства (в т. ч. лоперамид) и лекарственные препараты с антихолинергической активностью – усугубляется угроза появления задержки мочи и запора (вплоть до развития кишечной непроходимости);
Антикоагулянты – усиливается их эффективность (требуется контролировать протромбин плазмы);
Бупренорфин (включая предшествующее лечение) – снижается действие тримеперидина;
Налоксон – способствует восстановлению дыхания, снижению угнетение центральной нервной системы, устранению анальгезии, ускорению развития «синдрома отмены» при наркотической зависимости;
Ингибиторы моноаминоксидазы – возможно возникновение тяжелых реакций, обусловленных перевозбуждением или торможением центральной нервной системы с развитием гипотензивных или гипертензивных кризов;
Налтрексон – на фоне наркотической зависимости наблюдается ускорение появления симптоматики «синдрома отмены» (трудно устранимые и стойкие симптомы могут проявиться уже через 5 минут после применения препарата и отмечаться на протяжении 48 часов); снижается эффективность тримеперидина; симптомы, связанные с гистаминовой реакцией, не изменяются;
Метоклопрамид – понижается его действие.

Сроки и условия хранения

Хранить месте, защищенном от света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 15 °C.

Срок годности раствора в ампулах – 5 лет, в шприц-тюбиках – 3 года.