Сальбутамол для детей и взрослых - инструкция по применению, показания, побочные эффекты и цена. Сальбутамол – инструкция по применению и форма выпуска, показания, состав, дозировка и цена Сальбутамол инструкция по применению для детей

Ирландия

Стимулируют β2-адренорецепторы, которые находятся в мембранах гладкомышечных клеток бронхов, матки, ЖКТ, детрузора мочевого пузыря, кровеносных сосудов (сосудов скелетных мышц, легких, коронарных сосудов). При этом происходит расслабление гладких мышц бронхов, снижаются тонус и сократительная активность миометрия, мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков, моторика и тонус желудка и кишечника, расширяются кровеносные сосуды.

Расслабление гладких мышц при стимуляции β2-адренорецепторов, сопряженных с Gs-белками, стимулирующими аденилатциклазу, связано с повышением уровня цАМФ и активацией цАМФ-зависимой протеинкиназы в гладкомышечных клетках. цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает киназу легких цепей миозина, в результате нарушается их фосфорилирование и не происходит взаимодействия с актином. цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает фосфоламбан (ингибитор Са2+-АТФазы), в результате в гладкомышечных клетках повышается активность Са2+-АТФазы, транспортирующей Са2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум, уменьшается концентрация цитоплазматического Са2+. Все это приводит к снижению тонуса и сократительной активности гладких мышц. Возможно повышение уровня глюкозы в крови, так как β2-адренорецепторы контролируют процесс гликогенолиза в печени и скелетных мышцах и секрецию инсулина в поджелудочной железе, а при стимуляции их активируется фосфорилаза и усиливается распад гликогена, в результате повышается уровень глюкозы в крови.

Секреция инсулина при стимуляции β2-адренорецепторов увеличивается.

При пероральном приеме всасывается 80-85%. После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе, оседает на слизистой оболочке ротоглотки и затем проглатывается. Фракция, осевшая на слизистой оболочке дыхательных путей, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10 %.

Сальбутамол метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.

Период полувыведения сальбутамола - 4-6 ч. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4"-О-сульфата (фенольный сульфат). Незначительная часть выводится с желчью (4%), с калом. Большая часть дозы сальбутамола экскретируется в течение 72 ч.

Профилактика и купирование бронхоспастического синдрома, бронхиальной астмы; симптоматическое лечение хронической обструктивной болезни легких (внутрь, ингаляционно).

X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный

X.J40-J47.J43 Эмфизема

X.J40-J47.J46 Астматический статус

X.J40-J47.J45.9 Астма неуточненная

X.J40-J47.J45.8 Смешанная астма

X.J40-J47.J45.1 Неаллергическая астма

X.J40-J47.J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента

X.J40-J47.J45 Астма

X.J40-J47.J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная

X.J40-J47.J44.8 Другая уточненная хроническая обструктивная легочная болезнь

X.J40-J47.J44.1 Хроническая обструктивная легочная болезнь с обострением неуточненная

X.J40-J47.J44.0 Хроническая обструктивная легочная болезнь с острой респираторной инфекцией нижних дыхательных путей

X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

XV.O60-O75.O60 Преждевременные роды

Аэрозоль для ингаляций дозированный.

Фармакологическая группа

Селективные агонисты β 2 -адренорецепторов. Код АТС R03A C02.

Показания

Лечение и профилактика бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите и эмфиземе. Длительное лечение больных бронхиальной астмой (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Возраст до 4 лет.

Способ применения и дозы

Препарат применяют только ингаляционно для вдыхания препарата через рот.

Для купирования приступов бронхоспазма у взрослых доза составляет 100 - 200 мкг (1-2 дозы), которую при необходимости повторяют до 3-4 раз в сутки. Максимальная доза составляет 800 мкг (8 доз) в сутки.

Для купирования приступов бронхоспазма у детей в возрасте от 4 лет доза препарата составляет 100 мкг, при необходимости, ее увеличивают до 200 мкг (2 дозы). Максимальная доза составляет 400 мкг (4 дозы) в сутки.

Для предотвращения приступов бронхоспазма, связанным с влиянием аллергена или вызванным физической нагрузкой, назначают 200 мкг препарата за 15 мин до воздействия провоцирующего фактора. Для детей доза составляет 100 мкг однократно.

Для длительной поддерживающей терапии взрослым и детям старше 4 лет назначают 100 - 200 мкг (1-2 дозы) препарата до 4 раз в сутки.

Перед применением аэрозоля надо встряхнуть контейнер и нажать один-два раза в дозирующий клапан.

Для применения препарата следует выполнить следующие действия:

Если Вам назначена повторная доза, подождите 1 мин и выполните вышеописанные действия, начиная с пункта 2.

Для ингаляций можно использовать спейсер.

Примечание. 1 раз в неделю промывайте распыляющую насадку проточной водой. Перед этим осторожно выньте алюминиевый контейнер. Избегайте попадания воды на контейнер.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, артериальная гипотензия и коллапс.

Метаболические расстройства: редко - гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: часто - тремор (особенно тремор рук), головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, очень редко - нарушение сердечного ритма, включая фибрилляцию желудочков, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия; редко - периферическая вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм. В этом случае ингаляции сальбутамола следует немедленно прекратить и сразу назначить альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры.

Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистых оболочек рта и глотки.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечные судороги.

Передозировка

Симптомы передозировки могут проявляться в излишней стимуляции β-адренорецепторов и / или побочными эффектами разной степени тяжести. Передозировка может проявляться тахикардией, аритмией, артериальной гипотонией или гипертензией, нарушением сна, болью в области груди, тремором рук и всего тела, возбужденностью, повышенной усталостью.

Лечение. Следует прекратить применение сальбутамола и начать соответствующую симптоматическую терапию. Антидотом, которому следует отдавать предпочтение при передозировке сальбутамола, является кардиоселективный β-блокатор. Препараты этой группы следует назначать с осторожностью больным с бронхоспазмом в анамнезе. Вследствие передозировки сальбутамола может возникнуть гипокалиемия, поэтому необходимо котролюваты уровень калия в сыворотке крови.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат можно применять в период беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Сальбутамол выделяется в грудное молоко, поэтому назначать его женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется, за исключением, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Дети

Препарат применяют детям в возрасте до 4 лет.

Особенности применения

Лечение астмы следует проводить с поэтапной программой, состояние пациента должен оцениваться клинически и с помощью функциональных легочных тестов. Увеличение частоты применения ингаляционных β 2 агонистов свидетельствует об ухудшении контроля над астмой. В таком случае терапию больного необходимо пересмотреть, поскольку ухудшение течения астмы является жизненно опасным состоянием, требует назначения или увеличения дозы кортикостероидов, которые уже применяются. Пациентам, относящимся к группе риска, рекомендуется ежедневная пикфлоуметрия. В случае, если после применения ранее эффективной дозы сальбутамола облегчения не наблюдается по крайней мере в течение 3:00, больному следует обратиться к врачу для принятия дополнительных мер. Следует правильно пользоваться ингалятором для того, чтобы обеспечить попадание препарата в бронхи. Детям младшего возраста целесообразно применять "Бебимаску" для ингаляций.

Сальбутамол с осторожностью назначают больным гипертиреоз.

Терапия агонистами β 2 -адренорецепторов может вызывать гипокалиемию. Особая осторожность рекомендуется при бронхиальной астме, поскольку гипокалиемия может усиливаться при одновременном применении производных ксантина, стероидов, диуретиков и под влиянием гипоксии. Рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных о влиянии сальбутамола на способность управлять автомобилем и другими механизмами нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинированное применение сальбутамола с другими симпатомиметиками Не рекомендуется, поскольку повышается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Не допускается одновременное применение сальбутамола и ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов.

МНН: Сальбутамол

Производитель: Лабораторио Альдо-Юнион С.А.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Salbutamol

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№019225

Период регистрации: 15.02.2018 - 15.02.2023

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Торговое название

Сальбутамол

Международное непатентованное название

Сальбутамол

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций, дозированный, 100 мкг/доза, 200 доз

Состав

Одна доза содержит

активное вещество - сальбутамола сульфата 120.5 мкг (эквивалентно сальбутамолу 100 мкг),

вспомогательные вещества: тетрафторэтан, кислота олеиновая, этанол.

Описание

Однородная суспензия белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Бета 2—адреностимуляторы селективные.

Код АТХR03AC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После вдыхания около 10-20% активного вещества достигает мелких бронхов, остальное количество оседает в верхних отделах дыхательных путей. При приеме внутрь, в том числе при частичном проглатывании при ингаляции, сальбутамол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пресистемный метаболизм сальбутамола происходит в основном в желудочно-кишечном тракте путем конъюгации с эфиром неактивного сульфата. По причине постепенного всасывания из бронхов, системные уровни сальбутамола низки после ингаляции рекомендованной дозы. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа. Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плаценту. Системный клиренс сальбутамола составляет 30 литров/час. Сальбутамол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита. Период полувыведения составляет от 3 до 7 часов. Примерно 72% дозы выводится с мочой течение 24 часов и состоит из 28% неизмененного препарата и 44% метаболита. Сальбутамол не проходит через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Сальбутамол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он стимулирует β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на β1-адренорецепторы. Оказывает бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, увеличивает жизненную емкость легких, снижает сопротивление в дыхательных путях. Таким образом, сальбутамол оказывает быстрое бронхолитическое действие, которое длится в течение 4-6 часов.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Показания к применению

Симптоматическое лечение бронхоспазма, бронхиальной астмы и/или обратимой непроходимости дыхательных путей

Профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или в ситуациях неизбежного воздействия аллергена

Способ применения и дозы

Применяется только ингаляционно в соответствии с рекомендациями врача. Сальбутамол может использоваться со спейсером пациентам, которым сложно синхронизировать дозу аэрозоля с вдохом.

Взрослые (включая пожилых пациентов)

Для прекращения острого приступа бронхоспазма и эпизодов интермиттирующей астмы применяют 100 мкг (1 ингаляция). Доза может быть увеличена до двух ингаляций, если это необходимо.

Для профилактики приступа бронхоспазма, вызываемого физической активностью или связанного с воздействием аллергена, 1 или 2 ингаляции за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора.

Дети: рекомендуемая доза для облегчения острых симптомов астмы, включая бронхоспазм, или до воздействия аллергена или физической нагрузки 100 мкг (1ингаляция). Для профилактики приступа - до 100-200мкг (1-2 ингаляции) 4 раза в день. Если ответ является неадекватным, можно использовать более одной ингаляции.

Бронхолитическое действие после каждого применения продолжается не менее 4 часов, кроме пациентов, у которых астма прогрессирует. В случае необходимости увеличения дозы или применения системных глюкокортикостероидов следует проконсультироваться с врачом.

Необходимость увеличения дозы свидетельствует о прогрессировании заболевания.

Инструкция по использованию ингалятора

Действие препарата может быть ослаблено, если ингалятор холодный. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластикового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. Баллончик нельзя разбирать, прокалывать и бросать в огонь, даже если он пустой.

Проверка исправности ингалятора

Осторожно снять крышку с мундштука, энергично встряхнуть ингалятор и распылить две дозы препарата в воздух. Если ингалятор не использовался в течение нескольких дней, хорошо встряхнуть и распылить одну дозу препарата в воздух, чтобы убедиться в исправности.

Применение ингалятора

A. Снять защитный колпачок с мундштука ингалятора. Проверить чистый и сухой ли мундштук.

B. Энергично встряхнуть ингалятор.

C. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, разместив большой палец на основании, ниже мундштука.

D. Сделать глубокий выдох. Затем поместить мундштук между зубами (не прикусывая его) и плотно обхватить губами.

E. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делать глубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора. нажатие ингалятора должно быть в начале спокойного, глубокого вдоха.

F. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать указательный палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание насколько это возможно.

H. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты, держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы с В по F. После ингаляции надеть на мундштук пылезащитный колпачок.

Препарат применяется по назначению врача и необходимо информировать его о любых трудностях, связанных с приемом препарата.

Побочные действия

Побочные явления перечислены ниже, исходя из классификации по частоте. Классификация частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Часто

Тахикардия, тремор, головная боль, головокружение

Нечасто

Сердцебиение, ощущение напряжения

Тошнота, рвота

Раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, изменение вкусовых ощущений

Мышечный спазм

Редко

Гипокалиемия, которая может потенцироваться кортикостероидами, диуретиками и ксантинами

Периферическая вазодилятация

Мышечные судороги

Очень редко

Реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, гипотензия и коллапс)

Парадоксальный бронхоспазм

Повышенная активность

Нарушение сердечного ритма, сердечная аритмия, включая мерцательную аритмию, фибрилляция предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию, ишемия миокарда

Лактоацидоз

Сонливость, усталость, боль в груди

Как и в случае с другими видами ингаляционного лечения, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением свистящего дыхания после применения препарата. Такое состояние должно быть устранено при помощи ингаляционного бронходилататора быстрого действия из другой фармакологической группы. Применение препарата Сальбутамол, 100 мкг/доза должно быть немедленно прекращено, при необходимости - назначено альтернативное лечение.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

Детский возраст до 2-х лет при применении ингалятора без спейсера

Лекарственные взаимодействия

Сальбутамол не рекомендуется принимать вместе с другими симпатомиметическими бронходилататорами в форме ингаляций. В случае необходимости применения адренергических препаратов следует соблюдать осторожность, чтобы избежать нарушения сердечной деятельности.

Cальбутамол нельзя принимать вместе с неселективными бета-адреноблокаторами (включая глазные лекарственные формы бета-адреноблокаторов). Параллельное применение кардиоселективных бета-блокаторов не уменьшает эффекта сальбутамола. Одновременное лечение ксантиновыми производными, диуретиками и глюкокортикостероидами может способствовать развитию серьезной гипокалиемии. Также совместно с сальбутамолом нельзя назначать общие анестетики, трициклические антидепрессанты и мапротилин, эрготамин и ингибиторы МАО. В случае одновременного применения сальбутамола и сердечных гликозидов повышается риск аритмии, обусловленной гипокалиемией вследствие применения бета-агонистов.

Пациентов следует предупредить о необходимости прекращения применения сальбутамола по крайней мере за 6 часов до анестезии с использованием галогенизированных анестезирующих средств.

Особые указания

Препарат должен использоваться через фиксированные интервалы времени в соответствии с рекомендациями врача. В случае, если Вы пропустили дозу, необходимо применить препарат немедленно, как только Вы вспомнили об этом, но никогда не принимайте две дозы сразу.

Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем, между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч.) Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях. При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции на 10 с. Пациентам, в том числе детям младшего возраста, которым трудно правильно выполнить дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающее дыхательный объем и сглаживающее неточности асинхронного вдоха.

Лечение астмы обычно должно следовать по шаговой программе, при которой необходим постоянный клинический контроль с применением тестов функции дыхательной системы.

Бронходилататоры не должны быть единственным или основным методом лечения пациентов с астмой легкой персистирующей, умеренной, тяжелой и нестабильной. Тяжелая астма требует постоянного медицинского контроля, поскольку у таких пациентов велик риск тяжелого астматического криза или даже смерти. В таких случаях лечащий врач должен рассмотреть возможность назначения максимальной рекомендуемой дозы или глюкокортикоидов в виде ингаляции или внутрь.

Увеличение необходимости использования бронходилататоров краткосрочного действия в виде ингаляции для купирования симптомов, указывает на ослабление контроля за астматическим заболеванием. Пациент должен быть предупрежден, что в случае, если бронходилататоры краткосрочного действия теряют свою эффективность или требуется больше ингаляций, чем обычно, ему следует немедленно сообщить об этом врачу. В таких случаях необходимо переоценить лечение и рассмотреть возможность назначения противовоспалительной терапии (например, глюкокортикоиды в виде ингаляций или курс глюкокортикоидов внутрь).

Внезапное и прогрессирующее ухудшение астматического заболевания может угрожать жизни пациента, в этом случае необходимо рассмотреть возможность применения кортикостероидов. Для пациентов группы риска необходимо осуществлять дневной контроль максимального объема легких.

В случае, если ранее используемая эффективная доза сальбутамола в виде ингаляции не сможет купировать симптомы, по крайней мере на 3 часа, пациенту рекомендуется обратиться к врачу для принятия решения об использовании дополнительных мер.

Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала.

С осторожностью назначают сальбутамол пациентам с тиреотоксикозом, сердечной недостаточностью, гипертензией, аневризмой, нарушением толерантности к глюкозе, сахарным диабетом, феохромоцитомой, ишемией миокарда, тахикардией и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией и при совместном использовании с сердечными гликозидами,

Пациенты, имеющие сердечно-сосудистые заболевания, в том числе в анамнезе, например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность, при назначении им сальбутамола должны быть предупреждены относительно обязательного обращения к врачу в случае возникновения боли в груди или иных симптомов обострения сердечно-сосудистого заболевания. Следует внимательно оценивать появление таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут быть следствием как сердечно-сосудистых, так и бронхолегочных функциональных нарушений.

Применение агонистов бета-2-адренорецепторов может вызвать потенциально опасную гипокалиемию. Особую осторожность следует соблюдать при тяжелых приступах астмы, поскольку этот эффект может быть усилен совместным применением производных ксантина, стероидов, диуретиков и гипоксией. В таких ситуациях рекомендуется регулярно контролировать уровни концентрации калия в сыворотке.

Сальбутамол и неселективные бета-адреноблокаторы не должны применяться вместе (фармакологический антагонизм).

Сальбутамол содержит компонент, который может дать положительный результат при допинг-контроле.

Применение пожилыми пациентами

Корректировки дозы не требуется.

Дети: применение препарата должно проходить под наблюдением взрослого.

Беременность и период лактации

В отдельных исследованиях выявлена полидактилия у детей на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола (однозначной причинной связи ее возникновения с приемом препарата не установлено). В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта у сальбутамола: у мышей при п/к введении (дозы, в 11,5-115 раз превышающие максимальные рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие волчьей пасти; у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) - незаращение костей черепа. Адренергические бронходилататоры могут применяться при беременности, поскольку потенциальный риск плацентарной гипоксемии для плода на фоне неконтролируемой бронхиальной астмы значительно превышает риск, связанный с их применением. Однако при их применении во время беременности следует соблюдать осторожность, поскольку адренергические бронходилататоры могут вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности, снижение АД, отек легких. Применять сальбутамол при беременности рекомендуется только в случае крайней необходимости и когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами тем пациентам, у которых, особенно при высоких дозах, наблюдаются специфические побочные реакции, особенно в начале лечения или при совместном применении с алкоголем. При управлении автотранспортом и работе с механизмами следует соблюдать осторожность из-за возможности побочных реакций на сальбутамол, таких как мышечные судороги и тремор

Передозировка

Симптомы: более частые - гипокалиемия, снижение артериального давления, возбуждение, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые - гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль; редкие - галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.

Лечение: при передозировке сальбутамола лучшими антидотами являются кардиоселективные бета-адреноблокаторы. Однако блокаторы β-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма. Применение больших доз сальбутамола может вызывать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови и восполнять дефицит пероральными препаратами калия, за исключением пациентов с тяжелой гипокалиемией, в этом случае может потребоваться внутривенное введение препаратов калия.

Форма выпуска и упаковка

Аэрозоль для ингаляций, дозированный, 100 мкг/доза, 200 доз помещают в алюминиевый баллон, снабженный дозирующим клапаном, распылительной насадкой и защитным колпачком.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки.

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β 2 -адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика

При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.

После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.

T 1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Показания

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах . Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.

Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель ; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Противопоказания

Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.

Дозировка

Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.

При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.

В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.

Со стороны ЦНС: , головокружение, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.

Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.

При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.

Особые указания

С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).

Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.

При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.

Беременность и лактация

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.

В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

Сальбутамол - аэрозоль для ингаляции дозированный, селективный агонист адренорецепторов, который в терапевтических дозах действует на адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние на рецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и секрецию инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум - через 30-90 мин (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность - 4-6 ч.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуется одновременно применять Сальбутамол и неселективные блокаторы адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).
Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых жедудочковых аритмий.
Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Препарат не содержит хлорфторуглеродных пропеллентов.

Дополнительно

Основные параметры