© Использование материалов сайта только по согласованию с администрацией.
Адреноблокаторы составляют большую группу лекарственных средств, вызывающих блокаду рецепторов к адреналину и норадреналину. Они широко применяются в терапевтической и кардиологической практике, назначаются повсеместно пациентам разного возраста, но преимущественно – пожилым людям, у которых наиболее вероятны поражения сосудов и сердца.
Функционирование органов и систем подчинено действию самых разных биологически активных веществ, которые влияют на определенные рецепторы и вызывают те или иные изменения – расширение или сужение сосудов, снижение или увеличение силы сокращений сердца, спазм бронхов и т. д. В определенных ситуациях действие этих гормонов оказывается чрезмерным либо возникает необходимость в нейтрализации их эффектов в связи с появившимся заболеванием.
Адреналин и норадреналин выделяются мозговым слоем надпочечников и имеют широкий спектр биологических эффектов – сужение сосудов, повышение давления, увеличение уровня сахара в крови, расширение бронхов, расслабление мускулатуры кишечника, расширение зрачков. Эти явления возможны благодаря выделению гормонов в периферических нервных окончаниях, от которых нужные импульсы идут к органам и тканям.
При различных заболеваниях возникает необходимость в блокаде адренергических импульсов для устранения эффектов адреналина и норадреналина. С этой целью и применяются адреноблокаторы, механизм действия которых – блокада адренорецепторов, белковых молекул к адреналину и норадреналину, при этом образование и выделение самих гормонов не нарушается.
Классификация адреноблокирующих веществ
Различают альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2 рецепторы, расположенные в сосудистых стенках и сердце. В зависимости от разновидности инактивируемых рецепторов, выделяют альфа- и бета-адреноблокаторы.
К альфа-адреноблокаторам относят фентоламин, тропафен, пирроксан, к средствам, тормозящим активность бета-рецепторов – анаприлин, лабеталол, атенолол и другие. Препараты первой группы выключают только те эффекты адреналина и норадреналина, которые опосредованы альфа-рецепторами, второй – соответственно, бета-адренорецепторами.
Для повышения эффективности лечения и устранения некоторых побочных эффектов разработаны селективные адреноблокирующие вещества, действующие строго на определенный вид рецепторов (α1,2, β1,2).
Группы адреноблокирующих средств
- Альфа-адреноблокаторы:
- α -1-адреноблокаторы – празозин, доксазозин;
- α -2-адреноблокаторы – йохимбин;
- α-1,2-адреноблокаторы – фентоламин, пирроксан, ницерголин.
- Бета-адреноблокаторы:
- кардиоселективные (β-1) адреноблокаторы – атенолол, бисопролол;
- неселективные β-1,2-адреноблокаторы – пропранолол, соталол, тимолол.
- Блокаторы и альфа-, и бета-адренорецепторов – лабеталол, карведилол.
Альфа-адреноблокаторы
Альфа-адреноблокаторы (альфа-АБ), блокирующие разные виды альфа-рецепторов, действуют одинаково, реализуя одни и те же фармакологические эффекты, а отличие при их применении состоит в числе побочных реакций, которых, по понятным причинам, больше у альфа 1,2-блокаторов, ведь они направлены сразу на все адреналиновые рецепторы.
Препараты этой группы способствуют расширению просветов сосудов, что особенно заметно в коже, слизистых оболочках, стенке кишечника, почках. При увеличении емкости периферического кровеносного русла снижается сопротивление сосудистых стенок и системное артериальное давление, поэтому микроциркуляция и кровоток на периферии кровеносной системы значительно облегчается.
Уменьшение венозного возврата вследствие расширения и расслабления «периферии» способствует снижению нагрузки на сердце, из-за чего его работа становится более легкой, а состояние органа улучшается. Альфа-адреноблокаторы способствуют уменьшению степени за счет облегчения работы органа, не вызывают тахикардии, нередко возникающую при применении ряда .
Помимо сосудорасширяющего и гипотензивного эффекта, альфа-АБ в лучшую сторону меняют показатели жирового обмена, способствуя снижению общего и , увеличивая концентрацию антиатерогенных жировых фракций, поэтому их назначение возможно при ожирении и дислипопротеидемиях различного происхождения.
При применении α-блокаторов меняется и углеводный обмен. Клетки становятся более чувствительными к инсулину, поэтому сахар лучше и быстрее ими усваивается, что препятствует гипергликемии и нормализует показатель . Этот эффект очень важен для больных .
Особую сферу применения альфа-адреноблокаторов составляет урологическая патология. Так, α-адреноблокирующие препараты активно используются при гиперплазии простаты благодаря способности устранять некоторые ее симптомы (ночные мочеиспускания, частичное опорожнение мочевого пузыря, чувство жжения в области уретры).
Альфа-2-адреноблокаторы оказывают слабое влияние на сосудистые стенки и сердце, поэтому в кардиологии не пользуются популярностью, однако в процессе клинических испытаний было замечено яркое действие на половую сферу. Этот факт стал поводом к их назначению при половой дисфункции у мужчин.
Показаниями к применению альфа-АБ считаются:
- Расстройства периферического кровотока – , акроцианоз, диабетическая микроангиопатия);
- Феохромоцитома;
- Трофические поражения мягких тканей конечностей, в частности, при атеросклерозе, обморожениях, пролежнях;
- Последствия перенесенных , сосудистая деменция;
- Аденома простаты;
- Анестезия и хирургические операции – для профилактики гипертонических кризов.
Празозин, доксазозин активно применяются в терапии гипертонии, тамсулозин, теразозин эффективны при гиперплазии предстательной железы. Пирроксан оказывает успокоительное действие, улучшает сон, снимает зуд при аллергических дерматитах. Кроме того, благодаря способности угнетать активность вестибулярного аппарата, пирроксан может быть назначен при морской и воздушной болезни. В наркологической практике его используют для снижения проявлений синдрома отмены морфина и алкогольной абстиненции.
Ницерголин используется врачами-неврологами при лечении , головного мозга, показан при острых и хронических расстройствах мозгового кровотока, транзиторных ишемических атаках, может быть назначен при травмах головы, для профилактики мигренозных приступов. Он оказывает прекрасный сосудорасширяющий эффект, улучшает кровообращение в конечностях, поэтому применяется при патологии периферического русла (болезнь Рейно, атеросклероз, диабет и др.).
Бета-адреноблокаторы
Бета-адреноблокаторы (бета-АБ), применяемые в медицине, направлены либо на оба вида бета-рецепторов (1,2), либо на бета-1. Первые называют неселективными, вторые – селективными. Селективные бета-2-АБ не используются с лечебной целью, поскольку не имеют значимых фармакологических эффектов, остальные – широко распространены.
базовое действие бета-блокаторов
Бета-адреноблокаторы оказывают широкий спектр эффектов, связанных с инактивацией бета-рецепторов сосудов и сердца. Некоторые из них способны не только блокировать, но и в некоторой степени активировать рецепторные молекулы – так называемая внутренняя симатомиметическая активность. Такое свойство отмечено для неселективных препаратов, в то время как селективные бета-1-блокаторы его лишены.
Бета-адреноблокаторы широко используют при лечении болезней сердечно-сосудистой системы – , . Они уменьшают частоту сокращений сердца, снижают давление, оказывают обезболивающий эффект при . С угнетением центральной нервной системы отдельными препаратами связывают снижение концентрации внимания, что важно для водителей транспорта и лиц, занятых напряженной физической и умственной работой. В то же время, этот эффект может использоваться при тревожных расстройствах.
Неселективные бета-блокаторы
Средства неселективного действия способствуют урежению сердечных сокращений, несколько снижают общее сосудистое периферическое сопротивление, оказывают гипотензивный эффект. Сократительная активность миокарда снижается, поэтому и количество требуемого для работы сердца кислорода тоже становится меньше, а, значит, повышается устойчивость к гипоксии (при , например).
Путем снижения тонуса сосудов, уменьшения выброса ренина в кровоток достигается гипотензивное действие бета-АБ при гипертонии. Они оказывают антигипоксический и антитромботический эффект, уменьшают активность центров возбуждения в проводящей системе сердца, препятствуя аритмиям.
Бета-блокаторы тонизируют гладкую мускулатуру бронхов, матки, желудочно-кишечного тракта и, вместе с тем, расслабляют сфинктер мочевого пузыря.
Оказываемые влияния позволяют бета-блокаторам снижать вероятность возникновения и внезапной коронарной смерти, по некоторым данным, на половину. Больные ишемией сердца при их применении отмечают, что приступы боли становятся более редкими, повышается устойчивость к физическим и умственным нагрузкам. У гипертоников при приеме неселективных бета-АБ риск и ишемии миокарда становится меньше.
Способность повышать тонус миометрия позволяет применять лекарства этой группы в акушерской практике для предупреждения и лечения атонических кровотечений в родах, кровопотерь при операциях.
Селективные бета-адреноблокаторы
расположение β-адренорецепторов
Селективные бета-адреноблокаторы действуют, в первую очередь, на сердце. Их влияние сводится к:
- Урежению частоты сердечных сокращений;
- Снижению активности синусового узла, проводящих путей и миокарда, благодаря чему достигается антиаритмическое действие;
- Уменьшению требуемого миокарду кислорода – антигипоксическое влияние;
- Снижению системного давления;
- Ограничению очага некроза при инфаркте.
При назначении бетаблокаторов уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и объем крови, попадающей в аорту из левого желудочка в момент систолы. У пациентов, принимающих селективные препараты, снижается риск тахикардии при смене положения с лежачего на вертикальное.
Клиническим эффектом кардиоселективных бетаблокаторов становится снижение частоты и выраженности приступов стенокардии, усиление устойчивости к физическим и психоэмоциональным нагрузкам. Кроме улучшения качества жизни, они снижают смертность от сердечной патологии, вероятность гипогликемии при диабете, спазма бронхов у астматиков.
Список селективных бета-АБ включает множество наименований, в числе которых атенолол, ацебутолол, бисопролол, метопролол (эгилок), небиволол. К неселективным блокаторам адренэргической активности относят надолол, пиндолол (вискен), пропранолол (анаприлин, обзидан), тимолол (глазные капли).
Показаниями к назначению бета-блокаторов считают:
- Повышение системного и внутриглазного (глаукома) давления;
- Ишемическую болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда);
- Предупреждение мигрени;
- Феохромоцитому, тиреотоксикоз.
Бета-адреноблокаторы – серьезная группа препаратов, которые могут назначаться только врачом, но и в этом случае возможны побочные реакции. Пациенты могут испытывать головную боль и головокружение, жаловаться на плохой сон, слабость, сниженный эмоциональный фон. Побочным эффектом может стать гипотония, урежение сердечного ритма или его нарушение, аллергические реакции, одышка.
Неселективные бета-адреноблокаторы в числе побочных эффектов имеют риск остановки сердца, нарушения зрения, обмороки, признаки дыхательной недостаточности. Глазные капли могут вызвать раздражение слизистой оболочки, чувство жжения, слезотечение, воспалительные процессы в тканях глаза. Все эти симптомы требуют консультации у специалиста.
При назначении бета-блокаторов врач всегда учтет наличие противопоказаний, коих больше в случае селективных препаратов. Нельзя назначать вещества, блокирующие адренорецепторы, пациентам с патологией проводимости в сердце в виде блокад, брадикардии, они запрещены при кардиогенном шоке, индивидуальной гиперчувствительности к составляющим лекарств, острой или хронической декомпенсированной недостаточности сердца, бронхиальной астме.
Селективные бета-блокаторы не назначаются беременным женщинам и кормящим мамам, а также больным с патологией дистального кровотока.
Применение альфа-бета-адреноблокаторов
Препараты из группы α,β-адреноблокаторов способствуют понижению системного и внутриглазного давления, улучшают показатели жирового обмена (уменьшают концентрацию холестерина и его производных, увеличивают долю антиатерогенных липопротеинов в плазме крови). Расширяя сосуды, снижая давление и нагрузку на миокард, они не влияют на кровоток в почках и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Лекарства, действующие на два типа рецепторов к адреналину, повышают сократимость миокарда, благодаря чему левый желудочек полностью выбрасывает весь объем крови в аорту в момент его сокращения. Это влияние важно при увеличении сердца, расширении его полостей, что нередко бывает при сердечной недостаточности, пороках сердца.
При назначении пациентам с сердечной недостаточностью, α,β-адреноблокирующие вещества улучшают работу сердца, делая больных более стойкими к физическим и эмоциональным усилиям, препятствуют тахикардии, а приступы стенокардии с болью в сердце становятся более редкими.
Оказывая положительное влияние, прежде всего, на мышцу сердца, α,β-адреноблокаторы снижают смертность и риск осложнений при остром инфаркте миокарда, дилатационной кардиомиопатии. Поводом к их назначению считаются:
- Гипертоническая болезнь, в том числе, в момент криза;
- Застойная сердечная недостаточность – в комплексе с другими группами лекарств по схеме;
- Хроническая ишемия сердца в виде стабильной стенокардии;
- Некоторые виды нарушения ритма сердца;
- Увеличение внутриглазного давления – применяются местно в каплях.
Во время приема лекарств этой группы возможны побочные эффекты, которые отражают действие препарат на оба типа рецепторов – и альфа, и бета:
- Головокружение и головная боль, связанные с понижением артериального давления, возможны обмороки;
- Слабость, чувство усталости;
- Урежение частоты сокращений сердца, ухудшение проводимости импульсов по миокарду вплоть до блокад;
- Депрессивные состояния;
- Изменения показателей крови – снижение лейкоцитов и тромбоцитов, что чревато кровотечениями;
- Отеки и повышение массы тела;
- Одышка и спазм бронхов;
- Аллергические реакции.
Это неполный перечень возможных эффектов, о которых всю информацию пациент может прочесть в инструкции по применению к конкретному лекарству. Не стоит паниковать, обнаружив такой внушительный список вероятных побочных реакций, ведь частота их возникновения низка и обычно лечение переносится хорошо. При наличии противопоказаний к конкретным веществам, врач сможет подобрать другое средство с таким же механизмом действия, но безопасное для больного.
Альфа-бета-адреноблокаторы могут применяться в виде капель для лечения повышенного внутриглазного давления (глаукомы). Вероятность системного действия мала, но все же стоит иметь в виду некоторые возможные проявления лечения: гипотония и урежение сердцебиений, спазм бронхов, одышка, чувство сердцебиения и слабости, тошнота, аллергические реакции. При появлении этих симптомов необходимо срочно отправиться к офтальмологу для коррекции терапии.
Как и любая другая группа лекарственных средств, α,β-адреноблокаторы имеют противопоказания к применению, о которых осведомлены терапевты, кардиологи и другие врачи, использующие их в своей практике.
Эти средства нельзя назначать больным с нарушениями проводимости импульсов в сердце (синоатриальная блокада, АВ-блокада 2-3 степени, синусовая брадикардия при частоте пульса менее 50 в минуту), так как они еще больше усугубят заболевание. Из-за эффекта снижения давления эти препараты не применяются у гипотоников, при кардиогенном шоке, декомпенсированной недостаточности сердца.
Индивидуальная непереносимость, аллергия, тяжелое поражение печени, заболевания с бронхиальной обструкцией (астма, обструктивный бронхит) также являются препятствием для применения адрено-блокирующих средств.
Альфа-бета-адреноблокаторы не назначаются будущим мамам и кормящим женщинам ввиду возможного негативного действия на плод и организм грудного малыша.
Перечень препаратов с бета-адреноблокирующими эффектами очень широк, их принимает большое число пациентов с сердечно-сосудистой патологией во всем мире. При высокой эффективности, они обычно неплохо переносятся, относительно редко дают побочные реакции и могут назначаться на длительный срок.
Как и любое другое лекарство, бета-блокатор не может употребляться самостоятельно, без контроля врача, даже если он помогает снизить давление или устранить тахикардию у близкого родственника или соседки. Перед применением подобных препаратов необходимо тщательное обследование с установлением точного диагноза, чтобы исключить риск побочных реакций и осложнений, а также консультация терапевта, кардиолога, офтальмолога.
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Адреноблокаторы представляют собой группу препаратов, объединенных общим фармакологическим действием – способностью нейтрализовывать адреналиновые рецепторы кровеносных сосудов и сердца . То есть, адреноблокаторы "выключают" рецепторы, которые в обычном состоянии реагируют на адреналин и норадреналин. Соответственно, эффекты адреноблокаторов полностью противоположны таковым у адреналина и норадреналина.Общая характеристика
Адреноблокаторы действуют на адренорецепторы, которые располагаются в стенках кровеносных сосудов и в сердце. Собственно, свое название данная группа препаратов получила именно от того, что они блокируют действие адренорецепторов.В норме, когда адренорецепторы свободны, на них может воздействовать адреналин или норадреналин, появившийся в кровотоке. Адреналин при связывании с адренорецепторами провоцирует следующие эффекты:
- Сосудосуживающий (резко суживается просвет кровеносных сосудов);
- Гипертензивный (повышается артериальное давление);
- Противоаллергический;
- Бронхолитический (расширяет просвет бронхов);
- Гипергликемический (повышает уровень глюкозы в крови).
Классификация
В стенках кровеносных сосудов имеется четыре типа адренорецепторов – это альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2, которые обычно называются соответственно: альфа-1-адренорецепторы, альфа-2-адренорецепторы, бета-1-адренорецепторы и бета-2-адренорецепторы. Препараты группы адреноблокаторов могут выключать различные виды рецепторов, например, только бета-1-адренорецепторы или альфа-1,2-адренорецепторы, и т.д. Адреноблокаторы подразделяются на несколько групп в зависимости от того, какие именно виды адренорецепторов они выключают.Итак, адреноблокаторы классифицируются на следующие группы:
1. Альфа-адреноблокаторы:
- Альфа-1-адреноблокаторы (альфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
- Альфа-2-адреноблокаторы (йохимбин);
- Альфа-1,2-адреноблокаторы (ницерголин, фентоламин, пророксан, дигидроэрготамин, дигидроэргокристин, альфа-дигидроэргокриптин, дигидроэрготоксин).
- Бета-1,2-адреноблокаторы (также называются неселективными) – бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол , соталол, тимолол;
- Бета-1-адреноблокаторы (также называются кардиоселективными или просто селективными) – атенолол , ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол.
В данной классификации приведены международные названия активных веществ, входящих с состав препаратов, относящихся к каждой группе адреноблокаторов.
Каждую группу бета-адреноблокаторов также подразделяют на два вида – с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) или без ВСА. Однако данная классификация является вспомогательной, и необходима только врачам для выбора оптимального лекарственного препарата.
Адреноблокаторы – список
Приведем списки препаратов каждой группы адреноблокаторов (альфа и бета) по-отдельности во избежание путаницы. Во всех списках сначала указываем название активного вещества (МНН), а затем ниже - коммерческие наименования препаратов, в состав которых входит данный действующий компонент.Препараты альфа-адреноблокаторы
Приведем списки альфа-адреноблокаторов различных подгрупп в разных списках для наиболее легкого и структурированного поиска необходимой информации.
К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов
относятся следующие:
1. Альфузозин (МНН):
- Алфупрост МР;
- Альфузозин;
- Альфузозина гидрохлорид;
- Дальфаз;
- Дальфаз Ретард;
- Дальфаз СР.
- Артезин;
- Артезин Ретард;
- Доксазозин;
- Доксазозин Белупо;
- Доксазозин Зентива;
- Доксазозин Сандоз;
- Доксазозин-ратиофарм;
- Доксазозин Тева;
- Доксазозина мезилат;
- Зоксон;
- Камирен;
- Камирен ХЛ;
- Кардура;
- Кардура Нео;
- Тонокардин;
- Урокард.
- Польпрессин;
- Празозин.
- Урорек.
- Гиперпрост;
- Глансин;
- Миктосин;
- Омник Окас;
- Омник;
- Омсулозин;
- Профлосин;
- Сонизин;
- Тамзелин;
- Тамсулозин;
- Тамсулозин Ретард;
- Тамсулозин Сандоз;
- Тамсулозин-OBL;
- Тамсулозин Тева;
- Тамсулозина гидрохлорид;
- Тамсулон ФС;
- Таниз ЭРАС;
- Таниз К;
- Тулозин;
- Фокусин.
- Корнам;
- Сетегис;
- Теразозин;
- Теразозин Тева;
- Хайтрин.
- Урапидил Карино;
- Эбрантил.
К препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов относятся следующие препараты:
1. Дигидроэрготоксин (смесь дигидроэрготамина, дигидроэргокристина и альфа-дигидроэргокриптина):
- Редергин.
- Дитамин.
- Нилогрин;
- Ницерголин;
- Ницерголин-Ферейн;
- Сермион.
- Пирроксан;
- Пророксан.
- Фентоламин.
Бета-адреноблокаторы – список
Поскольку в каждую группу бета-адреноблокаторов входит довольно большое количество препаратов, приведем их списки по-отдельности для более легкого восприятия и поиска нужной информации.Селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы, селективные адреноблокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы). В скобках перечислены общепринятые названия данной фармакологической группы адреноблокаторов.
Итак, к селективным бета-адреноблокаторам относятся следующие препараты:
1. Атенолол:
- Атенобене;
- Атенова;
- Атенол;
- Атенолан;
- Атенолол;
- Атенолол-Аджио;
- Атенолол-АКОС;
- Атенолол-Акри;
- Атенолол Белупо;
- Атенолол Никомед;
- Атенолол-ратиофарм;
- Атенолол Тева;
- Атенолол УБФ;
- Атенолол ФПО;
- Атенолол Штада;
- Атеносан;
- Бетакард;
- Велорин 100;
- Веро-Атенолол;
- Ормидол;
- Принорм;
- Синаром;
- Тенормин.
- Ацекор;
- Сектрал.
- Бетак;
- Бетаксолол;
- Беталмик ЕС;
- Бетоптик;
- Бетоптик С;
- Бетофтан;
- Ксонеф;
- Ксонеф БК;
- Локрен;
- Оптибетол.
- Арител;
- Арител Кор;
- Бидоп;
- Бидоп Кор;
- Биол;
- Бипрол;
- Бисогамма;
- Бисокард;
- Бисомор;
- Бисопролол;
- Бисопролол-OBL;
- Бисопролол ЛЕКСВМ;
- Бисопролол Лугал;
- Бисопролол Прана;
- Бисопролол-ратиофарм;
- Бисопролол С3;
- Бисопролол Тева;
- Бисопролола фумарат;
- Конкор Кор;
- Корбис;
- Кординорм;
- Кординорм Кор;
- Коронал;
- Нипертен;
- Тирез.
- Беталок;
- Беталок ЗОК;
- Вазокордин;
- Корвитол 50 и Корвитол 100;
- Метозок;
- Метокард;
- Метокор Адифарм;
- Метолол;
- Метопролол;
- Метопролол Акри;
- Метопролол Акрихин;
- Метопролол Зентива;
- Метопролол Органика;
- Метопролол OBL;
- Метопролол-ратиофарм;
- Метопролола сукцинат;
- Метопролола тартрат;
- Сердол;
- Эгилок Ретард;
- Эгилок С;
- Эмзок.
- Бивотенз;
- Бинелол;
- Небиватор;
- Небиволол;
- Небиволол НАНОЛЕК;
- Небиволол Сандоз;
- Небиволол Тева;
- Небиволол Чайкафарма;
- Небиволол ШТАДА;
- Небиволола гидрохлорид;
- Небикор Адифарм;
- Небилан Ланнахер;
- Небилет;
- Небилонг;
- ОД-Неб.
7.
Талинолол:
- Корданум.
- Целипрол.
- Эстекор.
- Бревиблок.
1. Бопиндолол:
- Сандонорм.
- Тримепранол.
- Коргард.
- Тразикор.
- Вискен.
- Анаприлин;
- Веро-Анаприлин;
- Индерал;
- Индерал ЛА;
- Обзидан;
- Пропранобене;
- Пропранолол;
- Пропранолол Никомед.
- Дароб;
- СотаГЕКСАЛ;
- Соталекс;
- Соталол;
- Соталол Канон;
- Соталола гидрохлорид.
- Арутимол;
- Глаумол;
- Глаутам;
- Кузимолол;
- Ниолол;
- Окумед;
- Окумол;
- Окупрес Е;
- Оптимол;
- Офтан Тимогель;
- Офтан Тимолол;
- Офтенсин;
- ТимоГЕКСАЛ;
- Тимол;
- Тимолол;
- Тимолол АКОС;
- Тимолол Беталек;
- Тимолол Буфус;
- Тимолол ДИА;
- Тимолол ЛЭНС;
- Тимолол МЭЗ;
- Тимолол ПОС;
- Тимолол Тева;
- Тимолола малеат;
- Тимоллонг;
- Тимоптик;
- Тимоптик-депо.
Альфа-бета-адреноблокаторы (препараты, выключающие и альфа-, и бета-адренорецепторы)
К препаратам данной группы относят следующие:1. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:
- Альбетор;
- Альбетор Лонг;
- Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
- Проксодолол.
- Акридилол;
- Багодилол;
- Ведикардол;
- Дилатренд;
- Карведигамма;
- Карведилол;
- Карведилол Зентива;
- Карведилол Канон;
- Карведилол Оболенское;
- Карведилол Сандоз;
- Карведилол Тева;
- Карведилол ШТАДА;
- Карведилол-OBL;
- Карведилол Фармаплант;
- Карвенал;
- Карветренд;
- Карвидил;
- Кардивас;
- Кориол;
- Кредекс;
- Рекардиум;
- Таллитон.
- Абетол;
- Амипресс;
- Лабетол;
- Трандол.
Бета-2-адреноблокаторы
Лекарственных препаратов, которые изолированно выключают только бета-2-адренорецепторы, в настоящее время не существует. Ранее выпускался препарат Бутоксамин, являющийся бета-2-адреноблокатором, однако сегодня он не используется в медицинской практике и представляет интерес исключительно для ученых-экспериментаторов, специализирующихся в области фармакологии , органического синтеза и т.д.Имеются только неселективные бета-адреноблокаторы, которые одновременно выключают и бета-1, и бета-2 адренорецепторы. Однако, поскольку также имеются селективные адреноблокаторы, выключающие исключительно бета-1-адренорецепторы, то неселективные часто называют бета-2-адреноблокаторами. Подобное название некорректно, но довольно широко распространено в обиходе. Поэтому, когда говорят "бета-2-адреноблокаторы", необходимо знать, что имеется ввиду группа неселективных бета-1,2-адреноблокаторов.
Действие
Поскольку выключение различных типов адренорецепторов приводит к развитию в целом общих, но отличных в некоторых аспектах эффектов, то рассмотрим действие каждого вида адреноблокаторов по-отдельности.Действие альфа-адреноблокаторов
Альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают одинаковое фармакологическое действие. А отличаются друг от друга препараты данных групп побочными эффектами, которых у альфа-1,2-адреноблокаторов обычно больше, и они возникают чаще по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами.Так, препараты данных групп расширяют сосуды всех органов, а особенно сильно кожи , слизистых оболочек, кишечника и почек . За счет этого уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, улучшается кровоток и кровоснабжение периферических тканей, а также снижается артериальное давление . За счет снижения периферического сопротивления сосудов и уменьшения количества крови, которое возвращается в предсердия из вен (венозный возврат), существенно уменьшается пре- и постнагрузка на сердце, что значительно облегчает его работу и положительно сказывается на состоянии данного органа. Суммируя вышесказанное, можно сделать вывод, что альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают следующее действие:
- Снижают артериальное давление, уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце;
- Расширяют мелкие вены и уменьшают преднагрузку на сердце;
- Улучшают циркуляцию крови как во всем организме, так и в сердечной мышце;
- Улучшают состояние людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью , уменьшая выраженность симптоматики (одышки , скачков давления и т.д.);
- Снижают давление в легочном круге кровообращения;
- Снижают уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), но повышают содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
- Повышают чувствительность клеток к инсулину , благодаря чему глюкоза используется быстрее и эффективнее, и ее концентрация в крови снижается.
Кроме того, альфа-адреноблокаторы уменьшают выраженность симптомов воспалительных и обструктивных процессов в мочеполовых органах, обусловленных гиперплазией предстательной железы. То есть, препараты устраняют или уменьшают выраженность неполного опорожнения мочевого пузыря , ночных мочеиспусканий, частого мочеиспускания и жжения при мочеиспускании .
Альфа-2-адреноблокаторы незначительно влияют на кровеносные сосуды внутренних органов, в том числе сердца, они воздействуют преимущественно на сосудистую систему половых органов. Именно поэтому альфа-2-адреноблокаторы имеют очень узкую сферу применения – лечение импотенции у мужчин.
Действие неселективных бета-1,2-адреноблокаторов
- Уменьшают частоту сердечных сокращений;
- Снижают артериальное давление и умеренно уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
- Уменьшают сократимость миокарда;
- Уменьшают потребности сердечной мышцы в кислороде и повышают устойчивость ее клеток к кислородному голоданию (ишемии);
- Уменьшают степень активности очагов возбуждения в проводящей системе сердца и, тем самым, профилактируют аритмии;
- Уменьшают выработку ренина почками, что также приводит к снижению артериального давления;
- На начальных этапах применения повышают тонус кровеносных сосудов, но затем он снижается до нормального или даже ниже;
- Препятствуют слипанию тромбоцитов и формированию тромбов;
- Улучшают отдачу кислорода от эритроцитов к клеткам органов и тканей;
- Усиливают сокращения миометрия (мышечного слоя матки);
- Повышают тонус бронхов и сфинктера пищевода;
- Усиливают моторику органов пищеварительного тракта;
- Расслабляют детрузор мочевого пузыря;
- Замедляют образование активных форм гормонов щитовидной железы в периферических тканях (только некоторые бета-1,2-адреноблокаторы).
У женщин неселективные бета-блокаторы усиливают сократимость матки и уменьшают кровопотерю в родах или после операций.
Кроме того, за счет воздействия на сосуды периферических органов, неселективные бета-блокаторы снижают внутриглазное давление и уменьшают продукцию влаги в передней камере глаза. Данное действие препаратов используется в лечении глаукомы и других заболеваний глаз .
Действие селективных (кардиоселективных) бета-1-адреноблокаторов
Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:- Снижают частоту сердечных сокращений (ЧСС);
- Уменьшают автоматизм синусового узла (водителя ритма);
- Затормаживают проведение импульса по атриовентрикулярному узлу;
- Уменьшают сократимость и возбудимость сердечной мышцы;
- Уменьшают потребность сердца в кислороде;
- Подавляют эффекты адреналина и норадреналина на сердце в условиях физической, психической или эмоциональной нагрузки;
- Снижают артериальное давление;
- Нормализуют сердечный ритм при аритмиях;
- Ограничивают и противодействуют распространению зоны повреждения при инфаркте миокарда.
Кроме того, бета-1-адреноблокаторы устраняют аритмию и сужение просвета мелких сосудов. У людей, страдающих бронхиальной астмой , снижают риск бронхоспазма, а при сахарном диабете нивелируют вероятность развития гипогликемии (низкий уровень сахара в крови).
Действие альфа-бета-адреноблокаторов
Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:- Снижают артериальное давление и уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
- Снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме ;
- Нормализуют показатели липидограммы (снижают уровень общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности, но повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности).
Кроме того, альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократительную способность миокарда, за счет чего кровь не остается в левом желудочке после сокращения, а в полном объеме выбрасывается в аорту. Это способствует уменьшению размеров сердца и снижает степень его деформации. Благодаря улучшению работы сердца препараты данной группы при застойной сердечной недостаточности увеличивают тяжесть и объем переносимых физических, психических и эмоциональных нагрузок, уменьшают частоту сердечных сокращений и приступов ИБС, а также нормализуют сердечный индекс.
Применение альфа-бета-адреноблокаторов уменьшает смертность и риск повторного инфаркта у людей, страдающих ИБС или дилатационной кардиомиопатией.
Применение
Рассмотрим показания и сферы применения различных групп адреноблокаторов по-отдельности во избежание путаницы.Показания к применению альфа-адреноблокаторов
Поскольку препараты подгрупп альфа-адреноблокаторов (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) имеют различные механизмы действия и несколько отличаются друг от друга в нюансах воздействия на сосуды, то сферы их применения и, соответственно, показания также различны.Альфа-1-адреноблокаторы показаны к применению при следующих состояниях и заболевания:
- Гипертоническая болезнь (с целью снижения артериального давления);
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
- Нарушения периферического кровообращения (например, болезнь Рейно , эндартериит и т.д.);
- Деменция (слабоумие), обусловленная сосудистым компонентом;
- Вертиго и нарушения работы вестибулярного аппарата, обусловленные сосудистым фактором;
- Диабетическая ангиопатия;
- Дистрофические заболевания роговицы глаза;
- Нейропатия зрительного нерва, обусловленная его ишемией (кислородным голоданием);
- Гипертрофия предстательной железы;
- Расстройства мочеиспускания на фоне нейрогенного мочевого пузыря.
Применение бета-адреноблокаторов (показания)
Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы имеют несколько отличающиеся друг от друга показания и сферы применения, что обусловлено различиями в определенных нюансах их воздействия на сердце и сосуды.Показания к применению неселективных бета-1,2-адреноблокаторов следующие:
- Артериальная гипертензия ;
- Стенокардия напряжения;
- Синусовая тахикардия;
- Профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий, а также бигеминии, тригеминии;
- Пролапс митрального клапана;
- Инфаркт миокарда;
- Профилактика мигрени;
- Повышенное внутриглазное давление.
Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:
- Артериальная гипертензия средней или малой степени тяжести;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Гиперкинетический кардиальный синдром;
- Различные виды аритмий (синусовая, пароксизмальная, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия , трепетание или мерцание предсердий, предсердная тахикардия);
- Гипертрофическая кардиомиопатия;
- Пролапс митрального клапана;
- Инфаркт миокарда (лечение уже произошедшего инфаркта и профилактика повторного);
- Профилактика мигрени;
- Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу;
- В комплексной терапии феохромоцитомы , тиреотоксикоза и тремора;
- Акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков.
Показания к применению альфа-бета-адреноблокаторов
Препараты данной группы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:- Артериальная гипертензия;
- Стабильная стенокардия;
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- Аритмия;
- Глаукома (препарат вводится в виде капель для глаз).
Побочные эффекты
Рассмотрим побочные эффекты адреноблокаторов разных групп по-отдельности, поскольку, несмотря на сходства, между ними имеется ряд отличий.Все альфа-адреноблокаторы способны провоцировать как одинаковые, так и различные побочные эффекты, что обусловлено особенностями их воздействия на те или иные типы адренорецепторов.
Побочные эффекты альфа-адреноблокаторов
Итак, все альфа-адреноблокаторы (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2)
провоцируют следующие одинаковые побочные эффекты:- Головная боль;
- Ортостатическая гипотензия (резкое снижение давления при переходе в положения стоя из положения сидя или лежа);
- Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
- Тошнота или рвота ;
- Запор или понос .
- Гипотензия (сильное снижение артериального давления);
- Тахикардия (сердцебиение);
- Аритмия;
- Одышка;
- Нечеткость зрения (туман перед глазами);
- Ксеростомия;
- Ощущение дискомфорта в животе;
- Нарушения мозгового кровообращения;
- Снижение либидо ;
- Приапизм (длительные болезненные эрекции);
- Аллергические реакции (сыпь , зуд кожи, крапивница , отек Квинке).
- Возбужденность;
- Похолодание конечностей;
- Приступ стенокардии;
- Повышение кислотности желудочного сока;
- Нарушение эякуляции;
- Боль в конечностях;
- Аллергические реакции (покраснение и зуд верхней половины тела, крапивница, эритема).
- Тремор;
- Возбуждение;
- Раздражительность;
- Повышение артериального давления;
- Тахикардия;
- Усиление двигательной активности;
- Боль в животе;
- Приапизм;
- Уменьшение частоты и количества мочеиспускания.
Бета-адреноблокаторы – побочные эффекты
Селективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют как одинаковые побочные эффекты, так и различные, что обусловлено особенностями их воздействия на разные типы рецепторов.Так, одинаковыми для селективных и неселективных бета-адреноблокаторов являются следующие побочные эффекты:
- Головокружение;
- Головная боль;
- Сонливость;
- Бессонница;
- Кошмарные сновидения;
- Утомляемость;
- Слабость;
- Беспокойство;
- Спутанность сознания;
- Кратковременные эпизоды потери памяти ;
- Замедление реакции;
- Парестезии (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей);
- Нарушение зрения и вкуса;
- Сухость ротовой полости и глаз;
- Брадикардия;
- Сердцебиение;
- Атриовентрикулярная блокада;
- Нарушение проводимости в сердечной мышце;
- Аритмия;
- Ухудшение сократимости миокарда;
- Гипотензия (снижение артериального давления);
- Сердечная недостаточность;
- Феномен Рейно;
- Боли в груди, мышцах и суставах ;
- Тромбоцитопения (уменьшение общего количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
- Агранулоцитоз (отсутствие в крови нейтрофилов , эозинофилов и базофилов);
- Тошнота и рвота;
- Боль в животе;
- Понос или запор;
- Нарушения работы печени;
- Одышка;
- Спазм бронхов или гортани;
- Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, покраснения);
- Потливость;
- Похолодание конечностей;
- Мышечная слабость;
- Ухудшение либидо;
- Повышение или снижение активности ферментов, уровня билирубина и глюкозы в крови.
Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2), дополнительно к вышеперечисленным, могут провоцировать также следующие побочные эффекты:
- Раздражение глаз;
- Диплопия (двоение в глазах);
- Заложенность носа;
- Дыхательная недостаточность;
- Коллапс;
- Обострение перемежающейся хромоты;
- Временные нарушения мозгового кровообращения;
- Ишемия головного мозга;
- Обмороки;
- Снижение уровня гемоглобина в крови и гематокрита;
- Отек Квинке;
- Изменение веса тела;
- Волчаночный синдром;
- Импотенция;
- Болезнь Пейрони;
- Тромбоз мезентериальной артерии кишечника;
- Колит;
- Повышение уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов в крови;
- Затуманивание и снижение остроты зрения , жжение, зуд и ощущение инородного тела в глазах, слезотечение , светобоязнь, отек роговицы, воспаление краев век, кератит , блефарит и кератопатия (только для капель для глаз).
Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов
Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов включают в себя некоторые проявления побочного действия как альфа-, так и бета-блокаторов. Однако они не идентичны побочным эффектам альфа-блокаторов и бета-блокаторов, поскольку набор симптомов побочного действия совершенно иной. Итак, альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:- Головокружение;
- Головная боль;
- Астения (ощущение усталости, упадка сил, безразличия и т.д.);
- Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
- Мышечная слабость;
- Общая слабость и утомляемость;
- Нарушения сна;
- Депрессия;
- Парестезия (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей и т.д.);
- Ксерофтальмия (сухость глаза);
- Уменьшение продукции слезно жидкости;
- Брадикардия;
- Нарушение атриовентрикулярной проводимости вплоть до блокады;
- Гипотензия постуральная;
- Боли в груди, в животе и в конечностях;
- Стенокардия;
- Ухудшение периферического кровообращения;
- Утяжеление течения сердечной недостаточности;
- Обострение синдрома Рейно;
- Отеки;
- Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
- Лейкопения (уменьшение общего количества;
- Похолодание конечностей;
- Блокада ножек пучка Гисса.
- Брадикардия;
- Снижение артериального давления;
- Бронхоспазм;
- Головокружение;
- Слабость;
- Ощущение жжения или инородного тела в глазу;
Противопоказания
Противопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов
Противопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов приведены в таблице.| Противопоказания к применению альфа-1-адреноблокаторов | Противопоказания к применению альфа-1,2-адреноблокаторов | Противопоказания к применению альфа-2-адреноблокаторов |
| Стеноз (сужение) аортального или митрального клапанов | Атеросклероз периферических сосудов тяжелой степени | |
| Ортостатическая гипотензия | Артериальная гипотензия | Скачки артериального давления |
| Тяжелые нарушения работы печени | Повышенная чувствительность к компонентам препаратов | Неконтролируемая гипотензия или гипертензия |
| Беременность | Стенокардия напряжения | Тяжелые нарушения работы печени или почек |
| Кормление грудью | Брадикардия | |
| Повышенная чувствительность к компонентам препаратов | Органические поражения сердца | |
| Сердечная недостаточность, развившаяся на фоне констриктивного перикардита или тампонады сердца | Инфаркт миокарда, перенесенный менее 3 месяцев назад | |
| Пороки сердца, протекающие на фоне низкого давления наполнения левого желудочка | Острое кровотечение | |
| Тяжелая почечная недостаточность | Беременность | |
| Кормление грудью |
Бета-адреноблокаторы – противопоказания
Селективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют практически идентичные противопоказания к применению. Однако спектр противопоказаний к применению селективных бета-блокаторов несколько шире, чем для неселективных. Все противопоказания к применению для бета-1- и бета-1,2-адреноблокаторов отражены в таблице.| Противопоказания к применению неселективных (бета-1,2) адреноблокаторов | Противопоказания к применению селективных (бета-1) адреноблокаторов |
| Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препаратов | |
| Атриовентрикулярная блокада II или III степени | |
| Синоатриальная блокада | |
| Выраженная брадикардия (пульс менее 55 ударов в минуту) | |
| Синдром слабости синусового узла | |
| Кардиогенный шок | |
| Гипотензия (величина систолического давления ниже 100 мм рт. ст.) | |
| Острая сердечная недостаточность | |
| Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации | |
| Облитерирующие заболевания сосудов | Нарушения периферического кровообращения |
| Стенокардия Принцметала | Беременность |
| Бронхиальная астма | Кормление грудью |
Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторов
Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторов следующие:- Повышенная индивидуальная чувствительность к любым компонентам препаратов;
- Атриовентрикулярная блокада II или III степени;
- Синоатриальная блокада;
- Синдром слабости синусового узла;
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV функциональный класс по NYHA);
- Кардиогенный шок;
- Синусовая брадикардия (пульс менее 50 ударов в минуту);
- Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.);
- Хронические обструктивные заболевания легких;
- Бронхиальная астма;
- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
- Сахарный диабет 1 типа;
- Период беременности и грудного вскармливания ;
- Тяжелые заболевания печени .
Гипотензивные бета-адреноблокаторы
Гипотензивным действием обладают препараты различных групп адреноблокаторов. Наиболее выраженное гипотензивное действие оказывают альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных компонентов такие вещества, как доксазозин, празозин, урапидил или теразозин. Поэтому именно препараты этой группы используют для длительной терапии гипертонической болезни с целью снижения давления и последующего поддержания на среднем приемлемом уровне. Препараты группы альфа-1-адреноблокаторов оптимальны для применения у людей, страдающих только гипертонической болезнью, без сопутствующей сердечной патологии .Кроме того, гипотензивными являются все бета-адреноблокаторы – и селективные, и неселективные. Гипотензивные неселективные бета-1,2-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол. Данные препараты, помимо гипотензивного эффекта, также воздействуют на сердце, поэтому их используют не только в терапии артериальной гипертензии, но и сердечных заболеваний. Наиболее "слабым" гипотензивным неселективным бета-блокатором является соталол, который оказывает преимущественное действие на сердце. Однако этот препарат применяется в лечении артериальной гипертензии, которая сочетается с заболеваниями сердца. Все неселективные бета-блокаторы оптимальны для применения при гипертензии, сочетающейся с ИБС, стенокардией напряжения и перенесенным инфарктом миокарда.
Гипотензивными селективными бета-1-адреноблокаторами являются лекарственные препараты, содержащие в качестве активных веществ следующие: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол. Учитывая особенности действия, данные препараты наилучшим образом подходят для лечения артериальной гипертензии, сочетающейся с обструктивными патологиями легких , заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, атерогенной дислипидемией, а также для злостных курильщиков.
Альфа-бета-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ карведилол или бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол, также являются гипотензивными. Но из-за широкого спектра побочных эффектов и выраженного воздействия на мелкие сосуды, препараты данной группы используют реже по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами и бета-блокаторами.
В настоящее время препаратами выбора для лечения артериальной гипертензии являются бета-блокаторы и альфа-1-адреноблокаторы.
Альфа-1,2-адреноблокаторы используются в основном для лечения нарушений периферического и мозгового кровообращения, поскольку оказывают более выраженное действие на мелкие кровеносные сосуды. Теоретически, препараты данной группы можно применять для снижения артериального давления, однако это неэффективно из-за большого количества побочных эффектов, которые будут возникать при этом.
Адреноблокаторы при простатите
При простатите применяются альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ альфузозин, силодозин, тамсулозин или теразозин, с целью улучшить и облегчить процесс мочеиспускания. Показаниями для назначения адреноблокаторов при простатите являются низкое давление внутри уретры , слабый тонус самого мочевого пузыря или его шейки, а также мышц предстательной железы. Препараты нормализуют отток мочи, что ускоряет выведение продуктов распада, а также погибших болезнетворных бактерий и, соответственно, повышает эффективность проводимого антимикробного и противовоспалительного лечения. Положительный эффект обычно полностью развивается через 2 недели применения. К сожалению, нормализация оттока мочи под действием адреноблокаторов наблюдается только у 60 – 70% мужчин, страдающих простатитом.Наиболее популярными и эффективными адреноблокаторами при простатите являются препараты, содержащие тамсулозин (например, Гиперпрост, Глансин, Миктосин, Омсулозин, Тулозин, Фокусин и т.д.).
Бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренергических рецепторов – это группа препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами и блокируют на них действие катехоламинов (адреналина и норадреналина). Бета-адреноблокаторы принадлежат к базовым препаратам в лечении эссенциальной артериальной гипертензии и синдрома повышенного артериального давления. Эта группа препаратов используется для лечения гипертонии с 1960-х годов, когда они впервые вошли в клиническую практику.
В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов. В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения. И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.
Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие. Только позднее, начиная 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.
Механизм действия бета-адреноблокаторов
Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.
- Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
- Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
- Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
- Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
- Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
- Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
- Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.
Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.
- Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
- Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
- Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
- Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
- Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
- Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
- Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.
Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.
Классификация бета-адреноблокаторов
В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:
- кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
- кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).
В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.
- Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
- Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
- Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.
Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям
- Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
- Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
- Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.
Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.
- Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
- Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
- Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
- Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.
Кардиоселективность бета-адреноблокаторов
Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, расположенные в клетках сердечной мышцы, юкстагломерулярного аппарата почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако селективность бета-адреноблокаторов зависит от дозы и исчезает при применении больших доз бета-1 селективных бета-адреноблокаторов.
Неселективные бета-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани. Данные препараты повышают сократительную активность беременной матки, что может привести к преждевременным родам. Одновременно блокада бета-2 адренорецепторов связана с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов) неселективных бета-адреноблокаторов.
Кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют преимущество перед некардиоселективными при лечении больных с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися бронхоспазмом, сахарным диабетом, перемежающейся хромотой.
Показание к назначению:
- эссенциальная артериальная гипертензия;
- вторичная артериальная гипертензия;
- признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
- сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
- перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
- нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
- субкомпенсированная сердечная недостаточность;
- гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
- пролапс митрального клапана;
- риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
- артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
- бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.
Бета-блокаторы: противопоказания
- брадикардия;
- атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
- артериальная гипотензия;
- острая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- вазоспастическая стенокардия.
- бронхиальная астма;
- хроническое обструктивное заболевание легких;
- стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.
Бета-блокаторы: побочные эффекты
Со стороны сердечнососудистой системы:
- снижение частоты сердечных сокращений;
- замедление атриовентрикулярной проводимости;
- значительное снижение артериального давления;
- снижение фракции выброса.
Со стороны других органов и систем:
- нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
- периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
- психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
- гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
- синдром отмены;
- нарушение углеводного и липидного обмена;
- мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
- импотенция и снижение либидо;
- снижение функции почек за счет снижения перфузии;
- снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
- нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
- гипотрофия плода.
Бета-блокаторы и сахарный диабет
При сахарном диабете второго типа предпочтение отдают селективным бета-адреноблокаторам, поскольку их дисметаболические свойства (гипергликемия, снижение чувствительности тканей к инсулину) выражены в меньшей степени, чем у неселективных.
Бета-блокаторы и беременность
При беременности применять бета-адреноблокаторы(неселективные) нежелательно, поскольку они вызывают брадикардию и гипоксемию с последующей гипотрофией плода.
Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?
Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.
Какой бета-блокатор лучше?
Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.
Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки. Препарат не вызывает чувства слабости, утомляемости, не влияет на углеводный и липидный обмен.
Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.
За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.
Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.
Синдром отмены бета-блокаторов
Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже - через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.
Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:
- прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й - на 40 мг, на 9-й - на 20 мг и на 13-й - на 10 мг;
- пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
- лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.
Бета-адреноблокаторами называются препараты, которые обратимо (временно) блокируют различные виды (β 1 -, β 2 -, β 3 -) адренорецепторов.
Значение бета-адреноблокаторов трудно переоценить. Они являются единственным классом препаратов в кардиологии, за разработку которого вручена . Присуждая премию в 1988 году, Нобелевский комитет назвал клиническую значимость бета-адреноблокаторов «величайшим прорывом в борьбе с болезнями сердца после открытия дигиталиса 200 лет назад ».
Препаратами дигиталиса (растения Наперстянки, лат. Digitalis) называют группу сердечных гликозидов (дигоксин, строфантин и др.), которые используются для лечения хронической сердечной недостаточности примерно с 1785 года.
Краткая классификация бета-адреноблокаторов
Все бета-адреноблокаторы делятся на неселективные и селективные.
Селективность (кардиоселективность ) - способность блокировать только бета1-адренорецепторы и не влиять на бета2-рецепторы, поскольку полезное действие бета-адреноблокаторов обусловлено преимущественно блокадой бета1-рецепторов, а основные побочные эффекты — бета2-рецепторов.
Другими словами, селективность — это избирательность, выборочность действия (от англ. selective - выборочный). Однако эта кардиоселективность лишь относительная - в больших дозах даже селективные бета-адреноблокаторы могут частично блокировать и бета2-адренорецепторы. Обратите внимание, что кардиоселективные препараты сильнее снижают диастолическое (нижнее) давление , чем неселективные.
Еще у некоторых бета-адреноблокаторов имеется так называемая ВСА (внутренняя симпатомиметическая активность ). Реже ее называют ССА (собственная симпатомиметическая активность ). ВСА — это способность бета-адреноблокатора частично стимулировать подавляемые им бета-адренорецепторы, что уменьшает побочные эффекты («смягчает» действие препарата).
Например, бета-адреноблокаторы с ВСА в меньшей степени снижают ЧСС , а если частота сердечных сокращений исходно низкая, то даже иногда могут ее повысить.
Бета-адреноблокаторы со смешанным действием:
- Карведилол — смешанный α 1 -, β 1 -, β 2 -адреноблокатор без ВСА.
- Лабеталол — α-, β 1 -, β 2 -адреноблокатор и частичный агонист (стимулятор) β 2 -рецепторов.
Полезные эффекты бета-адреноблокаторов
Чтобы понимать, чего мы можем достигнуть от применения бета-адреноблокаторов, надо разобраться в эффектах, возникающих при .
Схема регуляции сердечной деятельности .
Адренорецепторы и действующие на них катехоламины [], а также надпоченики, выделяющие адреналин и норадреналин прямо в кровеносное русло, объединяют в симпатоадреналовую систему (САС). Активация симпатоадреналовой системы происходит:
- у здоровых людей при стрессе ,
- у больных при ряде заболеваний:
- инфаркт миокарда ,
- острая и хроническая сердечная недостаточность (сердце не справляется перекачивать кровь. При ХСН возникают одышка (у 98% больных), утомляемость (93%), сердцебиение (80%), отеки, кашель ),
- артериальная гипертензия и др.
Бета1-адреноблокаторы ограничивают эффекты адреналина и норадреналина в организме, тем самым приводя к 4 важнейшим эффектам :
- уменьшению силы сокращений сердца,
- снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС),
- уменьшению проводимости в проводящей системе сердца,
- снижению риска аритмий.
Теперь подробнее по каждому пункту.
Уменьшение силы сердечных сокращений
Уменьшение силы сердечных сокращений приводит к тому, что сердце выталкивает кровь в аорту с меньшей силой и создает там меньший уровень систолического (верхнего) давления. Снижение силы сокращений уменьшает работу сердца и, соответственно, потребность миокарда в кислороде.
Снижение ЧСС
Снижение ЧСС позволяет сердцу больше отдыхать. Это, пожалуй, важнейший из , о которых я писал раньше. Во время сокращения (систолы) мышечная ткань сердца не кровоснабжается, поскольку коронарные сосуды в толще миокарда пережаты. Кровоснабжение миокарда возможно только в период его расслабления (диастолу) . Чем выше ЧСС, тем меньше общая продолжительность периодов расслабления сердца. Сердце не успевает полноценно отдыхать и может испытывать ишемию (недостаток кислорода).
Итак, бета-адреноблокаторы уменьшают силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде, а также удлиняют период отдыха и кровоснабжения сердечной мышцы. Именно поэтому бета-блокаторы оказывают выраженное противоишемическое действие и часто используются для лечения стенокардии , которая является одной из форм ИБС (ишемической болезни сердца). Старое название стенокардии - грудная жаба , по-латински angina pectoris , поэтому противоишемическое действие также называют антиангинальным . Теперь вы будете знать, что такое антиангинальное действие бета-адреноблокаторов.
Обратите внимание, что среди всех классов кардиологических лекарств бета-адреноблокаторы без ВСА лучше всех снижают ЧСС (частоту сердечных сокращений ). По этой причине при сердцебиении и тахикардии (ЧСС выше 90 в минуту) в первую очередь назначаются именно они.
Поскольку бета-блокаторы снижают работу сердца и артериальное давление, они противопоказаны в ситуациях, когда сердце не справляется со своей работой:
- тяжелая артериальная гипотония (АД меньше 90-100 мм рт. ст.),
- острая сердечная недостаточность (кардиогенный шок, отек легких и др.),
- ХСН (хроническая сердечная недостаточность ) в стадии декомпенсации .
Любопытно, что бета-блокаторы должны обязательно использоваться (параллельно с тремя другими классами лек. препаратов - ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами, мочегонными) в лечении начальных стадий хронической сердечной недостаточности . Бета-блокаторы защищают сердце от чрезмерной активации симпатоадреналовой системы и увеличивают продолжительность жизни пациентов. Более подробно я расскажу о современных принципах лечения ХСН в теме про сердечные гликозиды.
Снижение проводимости
Снижение проводимости (снижение скорости проведения электрических импульсов по ) как один из эффектов бета-блокаторов также имеет большое значение. При некоторых условиях бета-блокаторы могут нарушить предсердно-желудочковую проводимость (замедлится проведение импульсов от предсердий к желудочкам в AV-узле ), что станет причиной атриовентрикулярной блокады (AV-блокады) различной степени (от I до III).
Диагноз AV-блокады разных степеней тяжести ставится по ЭКГ и проявляется одним или несколькими признаками:
- постоянным или циклическим удлинением интервала P-Q больше 0.21 с,
- выпадением отдельных желудочковых сокращений,
- снижением ЧСС (обычно от 30 до 60).
Стабильно увеличенная длительность интервала P-Q от 0.21 с и выше.
а) периоды постепенного удлинения интервала P-Q с выпадением комплекса QRS;
б) выпадение отдельных комплексов QRS без постепенного удлинения интервала P-Q.
Выпадает не менее половины желудочковых комплексов QRS.
Импульсы от предсердий к желудочкам вообще не проводятся.
Отсюда совет : если у пациента пульс стал реже 45 ударов в минуту или появилась необычная неравномерность ритма, нужно и, скорее всего, скорректировать дозу препарата.
В каких случаях повышен риск возникновения нарушений проводимости ?
- Если бета-адреноблокатор назначается пациенту с брадикардией (ЧСС ниже 60 в минуту),
- если изначально имеется нарушение атриовентрикулярной проводимости (повышено время проведения электрич. импульсов в AV-узле более 0.21 c),
- если у пациента индивидуально высокая чувствительность к бета-блокаторам,
- если превышена (неправильно подобрана) доза бета-адреноблокатора.
Для профилактики нарушений проводимости нужно начинать с небольших доз бета-блокатора и повышать дозировку постепенно. При возникновении побочных эффектов бета-адреноблокатор нельзя отменять резко из-за риска тахикардии (сердцебиения). Нужно уменьшить дозировку и отменять препарат постепенно , в течение нескольких дней.
Бета-адреноблокаторы противопоказаны, если у пациента имеются опасные отклонения на ЭКГ, например:
- нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада II или III степени, синоатриальная блокада и др.),
- слишком редкий ритм (ЧСС меньше 50 в минуту, т.е. резкая брадикардия),
- синдром слабости синусового узла (СССУ).
Снижение риска аритмий
Прием бета-адреноблокаторов приводит к снижению возбудимости миокарда . В сердечной мышце становится меньше очагов возбуждения, каждый из которых способен привести к сердечной аритмии. По этой причине бета-блокаторы эффективны при лечении , а также для профилактики и лечения и желудочковых нарушений ритма. Клинические исследования показали, что бета-блокаторы значительно снижают риск развития фатальных (смертельных) аритмий (например, фибрилляции желудочков) и потому активно используются для профилактики внезапной смерти , в том числе при патологическом удлинении интервала Q-T на ЭКГ.
Любой инфаркт миокарда из-за болей и некроза (отмирания) участка мышцы сердца сопровождается выраженной активацией симпатоадреноловой системы . Назначение бета-блокаторов при инфаркте миокарда (если нет указанных выше противопоказаний) существенно снижает риск внезапной смерти.
Показания к применению бета-блокаторов :
- ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность),
- профилактика аритмий и внезапной смерти,
- артериальная гипертензия (лечение повышенного АД),
- другие заболевания с повышением активности катехоламинов [адреналин, норадреналин, дофамин
] в организме:
- тиретоксикоз (гиперфункция щитовидной железы),
- алкогольная абстиненция () и др.
Побочные эффекты бета-адреноблокаторов
Часть побочных эффектов обусловлена чрезмерным действием бета-адреноблокаторов на сердечно-сосудистую систему:
- резкая брадикардия (ЧСС ниже 45 в мин.),
- атриовентрикулярные блокады ,
- артериальная гипотония (систолическое АД ниже 90-100 мм рт. ст.) - чаще при внутривенном введении бета-адреноблокаторов,
- усиление сердечной недостаточности вплоть до отека легких и остановки сердца,
- ухудшение кровообращения в ногах при снижении сердечного выброса - чаще у пожилых людей с атеросклерозом периферических сосудов или эндартериитом.
Если у пациента имеется феохромоцитома (доброкачественная опухоль мозгового слоя надпочечников или узлов симпатической вегетативной нервной системы, выделяющая катехоламины; встречается у 1 на 10 тыс. населения и до 1% пациентов с гипертонией ), то бета-блокаторы могут даже повысить артериальное давление за счет стимуляции α 1 -адренорецепторов и спазма артериол. Для нормализации АД бета-блокаторы нужно комбинировать с .
В 85-90% случаев феохромоцитома является опухолью надпочечников.
Бета-блокаторы сами по себе проявляют противоаритмический эффект , но в комбинации с другими антиариатмическими препаратами возможно провоцирование приступов желудочковой тахикардии или желудочковой бигеминии (постоянная поочередная смена нормального сокращения и желудочковой экстрасистолы , от лат. bi - два).
Бигеминия.
Остальные побочные эффекты бета-блокаторов являются внесердечными .
Сужение бронхов и бронхоспазм
Бета2-адренорецепторы расширяют бронхи. Соответственно, бета-блокаторы, действующие на бета2-адренорецепторы, суживают бронхи и могут спровоцировать бронхоспазм. Это особенно опасно пациентам с бронхиальной астмой , курильщикам и другим людям с болезнями легких. У них усиливается кашель и одышка . Для профилактики этого бронхоспазма нужно учитывать факторы риска и обязательно применять только кардиоселективные бета-блокаторы , которые в обычных дозах не действуют на бета2-адренорецепторы.
Снижение уровня сахара и ухудшение липидного профиля
Поскольку стимуляция бета2-адренорецепторов вызывает расщепление гликогена и рост уровня глюкозы, то бета-блокаторы могут понижать уровень сахара в крови с развитием умеренной гипогликемии . Людям с нормальным углеводным обменом бояться нечего, а пациентам с , следует быть осторожнее. Кроме того, бета-блокаторы маскируют такие симптомы гипогликемии, как тремор (дрожание ) и сердцебиение (тахикардию ), обусловленные чрезмерной активацией симпатической нервной системы из-за выброса контринсулярных гормонов при гипогликемии. Обратите внимание, что потовые железы контролируются симпатической нервной системой, но в них находятся М-холинорецепторы, не блокирующиеся адреноблокаторами. Поэтому гипогликемия во время приема бета-блокаторов характеризуется особенно сильной потливостью .
Пациентов с сахарным диабетом, находящихся на инсулине, необходимо информировать о повышенном риске развития при использовании бета-адреноблокаторов. Для таких больных предпочтительны селективные бета-блокаторы , не действующие на бета2-адренорецепторы. Пациентам с сахарным диабетом в нестабильном состоянии (плохо предсказуемые уровни глюкозы крови ) бета-блокаторы не рекомендуются, в других случаях - пожалуйста.
Сексуальные нарушения
Возможно развитие импотенции (современное название - эректильная дисфункция ), например, при приеме пропранолола в течение 1 года она развивается в 14% случаев . Также отмечалось развитие фиброзных бляшек в теле полового члена с его деформацией и затруднением эрекции при приеме пропранолола и метопролола . Сексуальные нарушения чаще бывают у лиц с (то есть проблемы с потенцией при приеме бета-блокаторов возникают обычно у тех, у кого они возможны и без лекарств).
Бояться импотенции и по этой причине не принимать лекарства при артериальной гипертензии - ошибочное решение. Ученые выяснили, что длительно повышенное АД приводит к эректильной дисфункции независимо от наличия сопутствующего атеросклероза. При высоком АД стенки сосудов утолщаются, становятся плотнее и не могут снабжать внутренние органы нужным количеством крови.
Другие побочные эффекты бета-адреноблокаторов
Другие побочные эффекты при приеме бета-блокаторов:
- со стороны желудочно-кишечного тракта (в 5-15% случаев): запоры, реже диарея и тошнота.
- со стороны нервной системы : депрессия, нарушения сна.
- со стороны кожи и слизистых : сыпь, крапивница, покраснение глаз, снижение секреции слезной жидкости (актуально для пользующихся контактными линзами) и др.
- при приеме пропранолола изредка бывает ларингоспазм (затрудненный шумный, свистящий вдох) как проявление аллергической реакции. Ларингоспазм возникает как реакция на искусственный желтый краситель тартразин в таблетке примерно через 45 минут после приема препарата внутрь.
Синдром отмены
Если принимать бета-блокаторы длительное время (несколько месяцев или даже недель), а потом внезапно прекратить прием, возникает синдром отмены . В ближайшие после отмены дни возникает сердцебиение, беспокойство, учащаются приступы стенокардии, ЭКГ ухудшается, возможно развитие инфаркта миокарда и даже внезапная смерть .
Развитие синдрома отмены обусловлено тем, что за время приема бета-блокаторов организм приспосабливается к сниженному влиянию (нор)адреналина и повышает количество адренорецепторов в органах и тканях . Кроме того, поскольку пропранолол замедляет превращение гормона щитовидной железы тироксина (T 4) в гормон трийодтиронин (T 3), то некоторые признаки синдрома отмены (беспокойство, дрожание, сердцебиение), особенно выраженные после отмены пропранолола, могут быть вызваны избытком гормонов щитовидной железы.
Для профилактики синдрома отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 14 дней . При необходимости хирургических манипуляций на сердце существуют другие схемы отмены препарата, но в любом случае пациент должен знать свои лекарства : что, в какой дозировке, сколько раз в день и как долго он принимает. Или хотя бы записать их на листике бумаги и носить с собой.
Особенности наиболее значимых бета-блокаторов
ПРОПРАНОЛОЛ (АНАПРИЛИН) - неселективный бета-блокатор без ВСА. Это самый известный препарат из бета-блокаторов. Действует кратковременно - 6-8 часов. Характерен синдром отмены. Жирорастворим, поэтому проникает в головной мозг и обладает успокаивающим действием . Неселективен, поэтому обладает большим количеством обусловленных бета2-блокадой побочных эффектов (суживает бронхи и усиливает кашель, гипогликемия, похолодание конечностей ).
Рекомендуется для приема при стрессовых ситуациях (например, перед экзаменом, см. ). Поскольку иногда возможна повышенная индивидуальная чувствительность к бета-блокатору с быстрым и значительным снижением АД, то первое его назначение рекомендуется проводить под контролем врача с очень малой дозы (например, 5-10 мг анаприлина). Для повышения артериального давления должен вводиться атропин (а не гормоны глюкокортикоиды). Для постоянного приема пропранолол не годится, в этом случае рекомендуется другой бета-блокатор - бисопролол (ниже).
АТЕНОЛОЛ - кардиоселективный бета-блокатор без ВСА. Ранее был популярным препаратом (как и метопролол ). Применяется 1-2 раза в сутки. Водорастворим, поэтому не проникает в головной мозг. Свойствен синдром отмены.
МЕТОПРОЛОЛ - кардиоселективный бета-блокатор без ВСА, похож на атенолол . Принимается 2 раза в сутки. Атенолол и метопролол сейчас утратили свое значение в связи с распространением бисопролола .
БЕТАКСОЛОЛ (ЛОКРЕН) - кардиоселективный бета-блокатор без ВСА. В основном используется для лечения артериальной гипертензии . Принимается 1 раз в сутки.
БИСОПРОЛОЛ (КОНКОР) - кардиоселективный бета-блокатор без ВСА. Пожалуй, важнейший препарат на сегодняшний день из бета-блокаторов. Удобная форма приема (1 раз в сутки) и надежное плавное 24-часовое антигипертензивное действие . Снижает АД на 15-20%. Не влияет на уровень тиреоидных гормонов и глюкозы крови, поэтому допускается при сахарном диабете. У бисопролола слабее выражен синдром отмены. На рынке много бисопролола разных производителей, поэтому можно подобрать недорогой. В Беларуси самый дешевый на сегодня дженерик - Бисопролол-лугал (Украина).
ЭСМОЛОЛ - выпускается только в растворе для внутривенного введения в качестве антиаритмического препарата . Длительность действия 20-30 минут.
НЕБИВОЛОЛ (НЕБИЛЕТ) - кардиоселективный бета-блокатор без ВСА. Тоже отличный препарат. Вызывает плавное снижение АД. Выраженный антигипертензивный эффект наступает через 1-2 недели приема, максимальный - через 4 недели. Небиволол усиливает выработку оксида азота (NO) в эндотелии сосудов. Наиболее важная функция оксида азота - расширение сосудов . В 1998 года была присуждена Нобелевская премия по медицине с формулировкой «За открытие роли оксида азота как сигнальной молекулы в регуляции сердечно-сосудистой системы ». Небиволол имеет ряд дополнительных полезных эффектов :
- сосудорасширяющий [вазодилатирующий] (от лат. vas - сосуд, dilatatio - расширение),
- антиагрегантный (тормозит агрегацию тромбоцитов и тромбообразование),
- ангиопротективный (защищает сосуды от развития атеросклероза).
КАРВЕДИЛОЛ - α 1 -, β-адреноблокатор без ВСА. Благодаря блокаде α 1 -рецепторов, обладает сосудорасширяющим действием и дополнительно снижает АД. Меньше атенолола снижает ЧСС. Не ухудшает переносимость физических нагрузок. В отличие от других блокаторов, снижает уровень глюкозы крови, поэтому рекомендуется при сахарном диабете 2 типа. Обладает антиоксидантными свойствами , замедляет процессы атеросклероза. Принимается 1-2 раза в сутки. Особенно рекомендуется для лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН).
ЛАБЕТАЛОЛ - α-, β-адреноблокатор и частично стимулирует β 2 -рецепторы. Хорошо снижает АД с незначительным увеличением ЧСС. Оказывает антиангинальное действие. Способен повысить уровень сахара в крови. В больших дозах может вызывать бронхоспазм, как и кардиоселективные бета-блокаторы. Применяется внутривенно при гипертонических кризах и (реже) внутрь 2 раза в день для лечения артериальной гипертензии.
Лекарственные взаимодействия
Как я уже указывал выше, комбинация бета-блокаторов с другими антиаритмическими препаратами потенциально опасна. Впрочем, это проблема всех групп антиаритмических препаратов.
Среди антигипертензивных (гипотензивных) препаратов запрещено лишь сочетание бета-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов из группы верапамила и дилтиазема . Это связано с повышенным риском кардиальных осложнений, поскольку все указанные препараты действуют на сердце, уменьшают силу сокращений, ЧСС и проводимость.
Передозировка бета-адреноблокаторов
Симптомы передозировки бета-блокаторов:
- резкая брадикардия (ЧСС ниже 45 в минуту),
- головокружение вплоть до потери сознания,
- аритмия,
- акроцианоз (посинение кончиков пальцев ),
- если бета-блокатор жирорастворим и проникает в головной мозг (например, пропранолол ), то могут развиться кома и судороги.
Помощь при передозировке бета-блокаторов зависит от симптомов:
- при брадикардии - атропин (блокатор парасимпатического воздействия), β 1 -стимуляторы (добутамин, изопротеренол, дофамин ),
- при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды и мочегонные ,
- при низком АД (гипотонии ниже 100 мм рт. ст.) - адреналин, мезатон и др.
- при бронхоспазме - аминофиллин (эфуфиллин), изопротеренол .
При местном применении (закапывании в глаза) бета-блокаторы уменьшают образование и секрецию водянистой влаги , что снижает внутриглазное давление. Местные бета-блокаторы (тимолол, проксодолол, бетаксолол и др.) используются для лечения глаукомы (заболевание глаз с постепенным из-за повышенного внутриглазного давления ). Возможно развитие системных побочных эффектов , обусловленных попаданием антиглоукомных бета-блокаторов по слёзно-носовому каналу в нос и оттуда в желудок с последующим всасыванием в ЖКТ.
Бета-блокаторы учитываются как возможный допинг и спортсменами должны использоваться с серьезными ограничениями .
Дополнение про Кораксан
В связи с частыми вопросами в комментариях по поводу препарата Кораксан (ивабрадин) выделю его сходства и различия с бета-блокаторами. Кораксан блокирует I f -каналы синусового узла и потому НЕ относится к бета-адреноблокаторам.
| Кораксан (ивабрадин) | Бета-блокаторы | |
| Влияние на возникновение импульсов в синусовом узле | Да, подавляет | Да, подавляют |
| Влияние на ЧСС | Снижает ЧСС при синусовом ритме | Снижают ЧСС при любом ритме |
| Влияние на проведение импульсов по проводящей системе сердца | Нет | Замедляют проведение |
| Влияние на сократимость миокарда | Нет | Снижают сократимость миокарда |
| Способность предупреждать и лечить аритмии | Нет | Есть (применяются для профилактики и лечения многих аритмий) |
| Антиангинальный (противоишемический) эффект | Да, используется в лечении стабильной стенокардии | Да, используются в лечении любой стенокардии (при отсутствии противопоказаний) |
| Влияние на уровень АД | Нет | Снижают АД и часто применяются для лечения гипертензии |
Таким образом, кораксан используется для урежения синусового ритма при нормальном (слегка сниженном) АД и отсутствии аритмий. Если АД повышенное или есть сердечные аритмии, нужно использовать бета-блокаторы . Разрешено сочетание кораксана с бета-блокаторами.
Подробнее о кораксане: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34171.htm
Бета-блокаторы в лечении ХСН
(дополнение от 19.07.2014 )
Группа бета-блокаторов относится к базовым (обязательным) для лечения ХСН (хронической сердечной недостаточности ). По результатам клинических исследований в настоящее время для лечения ХСН рекомендуются 4 препарата:
- карведилол ,
- бисопролол ,
- продленная форма метопролола сукцината ,
- у лиц старше 70 лет также допускается небиволол .
Указанные 4 препарата доказали в клинических исследованиях свою способность улучшать состояние и повышать выживаемость больных с ХСН.
- атенолол,
- метопролола тартрат.
Целью лечения бета-блокаторами при ХСН является снижение ЧСС минимум на 15% от исходной до уровня ниже 70 уд. в минуту (50-60). Установлено, что уменьшение ЧСС на каждые 5 ударов снижает смертность на 18%.
Начальная доза при ХСН составляет 1/8 от терапевтической и медленно поднимается каждые 2-4 недели. При непереносимости и неэффективности бета-блокаторов их сочетают или полностью заменяют блокатором I f -каналов синусового узла - ивабрадином (см. выше Дополнение про Кораксан ).
Подробнее об использовании бета-блокаторов в лечении ХСН читайте в Национальных рекомендациях по диагностике и лечению ХСН 4-го пересмотра , утвержденных в 2012-2013 гг. (PDF, 1 Мб, на русском языке).
Альфа – адреноблокаторы относятся к группе веществ, способных подавлять нервные импульсы, вызываемые адреналином и норадреналином. Они помогают стабилизировать симпатическую нервную систему, привести в порядок пульс и снизить давление. Механизм действия основан на угнетении действия адренорецепторов, которые находятся в сердце и сосудах.
Альфа и расширяют сосуды, улучшая кровоток. Эти лекарства разгружают сердце, устраняя вредный холестерин. Препарат помогает легче усваивать глюкозу, что помогает в борьбе с сахарным диабетом. За счет блокады рецепторов, исчезает аритмия и боли в сердце. Некоторые блокаторы действуют на альфа – 2 – адренорецепторы, это способствует лечению гиперплазии предстательной железы.
Классификация
Альфа адреноблокаторы делят на две группы: селективные и неселективные. Первые воздействуют на один вид рецепторов – альфа – 1, вторые — на альфа – 1 и альфа – 2.
Селективные
Способны устранять действие рецепторов артериол. Эти средства снижают давление без таких побочных эффектов, как аритмия, скачки сахара. На фоне приема лекарств, организм инактивирует выделение норадреналина. Именно это и препятствует нарушению ритма и затруднению дыхания. Показаниями к применению селективных блокаторов является гипертония на фоне сахарного диабета, сердечно-сосудистые заболевания, а также воспаления предстательной железы, включая аденому простаты. К селективным альфа – 1 – адреноблокаторам относят доксазозин, празозин, теразозин.
Неселективные
Этот вид блокаторов применяют для устранения симптомов и кризов. Они также блокируют адренорецепторы, однако при этом повышают пульс. Их назначают при остром нарушении кровообращения, инсульте, атеросклерозе, эндартериите и некоторых видах доброкачественных опухолей. Ими лечат и редкие заболевания – феохромоцитому, болезнь Рейно, абстинентный синдром. По сравнению с селективными блокаторами, они имеют менее длительное действие. Самыми известными препаратами этой группы являются: ницерголин, фентоламин, троподифен, пирроксан, бутироксан.
Важно!
Применение неселективных препаратов возможно только в экстренных случаях. Они не подходят для постоянного приема.
Таблица «Перечень лучших альфа – адреноблокаторов»
Среди всех адреноблокаторов есть самые распространенные, которые почти в 100% случаев дают результат при лечении. Ниже приведен список препаратов, обладающих схожими между собой свойствами лечения:
| Название препарата | Краткое описание |
| Тамсулозин | Относится к селективным альфа – 1 – адреноблокаторам. Оказывает мягкое гипотензивное действие. Устраняет опухоли предстательной железы |
| Пирроксан | Неселективный альфа — 2 — адреноблокатор, который устраняет гипертонию. Способен устранять зуд при аллергических реакциях. Дает мягкое седативное действие |
| Тропафен | Снижает давление за счет расширения коронарных сосудов. Обладает холинолитическим свойством. Устраняет все симптомы, вызванные адреналином |
| Фентоламин | Воздействует на альфа – 1, 2- адренорецепторы. Оказывает быстрый спазмолитический эффект, за счет чего снижается давление |
| Доксазозин | Оказывает гипотензивное и противоопухолевое действие. Имеет минимум побочных действий |
| Кардура | Быстро снижает давление, минуя возникновение аритмии. Оказывает адреноблокирующее действие Имеет высокое качество и пролонгированное действие |
| Празозин | Снимает спазм сосудов, оказывая сильное гипотензивное действие. Используется отдельно или в комплексной терапии |
| Теразозин | Борется с гипертонией, не увеличивая сердечный выброс. Угнетает процесс воспаления предстательной железы |
| Сетегис | Используется для лечения артериальной гипертензии и гиперплазии предстательной железы. Оказывает длительное адренергическое действие. Имеет минимум побочных действий |
Инструкция по применению
Все адреноблокаторы имеют схожий механизм действия, побочные эффекты и противопоказания. Многие из них имеют большую популярность, а некоторые назначают с осторожностью, ввиду непредсказуемого эффекта при лечении.
Особенности действия альфа – адреноблокаторов
Действие этой фармакологической группы направлено на снятие спазма сосудов и снижение секреции ренина в почках. После принятия препарата появляется антиангинальное действие, которое обусловлено снижением частоты и силы сокращений сердца. Антидиуретический эффект наблюдается в связи с расслаблением мышц гладкой мускулатуры. В связи с этим снижается сопротивление оттока мочи. Благодаря блокировке альфа – рецепторов возникает стойкий гипотензивный эффект, который длится около суток.
Когда показан прием препаратов
Показаниями к применению альфа – адреноблокаторов являются следующие заболевания:
- доброкачественная гиперплазия простаты. В этом случае назначают тамсулозин, доксазозин, сетегис. Эти же препараты используют при простатите, когда наблюдается сдавливание просвета уретры предстательной железой;
- артериальная гипертония. В этом случае препараты назначают для купирования острых приступов повышения давления. Так как лекарства имеют стойкий спазмолитический эффект, действия препарата хватает на сутки. Это обеспечивает снятие нагрузки на сосуды и сердце на долгое время;
- сердечно – сосудистые заболевания, такие как аритмия, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, экстрасистолы. В этом случае идет тщательный подбор препаратов. Наиболее часто назначаемыми из них являются: празозин, альфузозин, урапидил.
Важно знать!
Некоторые симптомы схожи с заболеваниями сердца, однако, бывают вызваны расстройством вегетативной нервной системы.
Противопоказания к приему
Существует ряд противопоказаний, которые нельзя игнорировать, в противном случае возникают нежелательные симптомы или поражения некоторых органов и систем:
- Детский возраст до 18 лет.
- Беременность и кормление грудью.
- Предрасположенность к гипотонии.
- Гемофилия.
- Индивидуальная непереносимость компонентов.
Остальные противопоказания указаны в инструкции препаратов. Они могут включать в себя дополнительные пункты. Перед применением ознакомьтесь с инструкцией.
Применение при сердечно – сосудистых патологиях
Кардиологи назначают адреноблокаторы при гипертрофии левого желудочка. В этом случае они оказывают реверсивное действие. Применение препаратов этой фармакологической группы помогает больному справиться с критически высоким давлением и спасает его от инсульта. Главное воздействие альфа – блокаторов направлено на расширение протоков коронарных сосудов. Улучшенное кровообращение на фоне приема этих препаратов является хорошей профилактикой ишемических поражений сердца и инфаркта миокарда.
Особенности приема в урологии
В тканях предстательной железы и мочевого пузыря расположены альфа – 1 – адренорецепторы, действие которых угнетается при приеме блокаторов. Такие препараты принимают ежедневно один раз в день. Начальная доза устанавливается врачом отдельно для каждого пациента, в зависимости от поражения органов мочеполовой системы. Препарат начинают принимать с минимальной дозы. Благодаря сосудорасширяющим свойствам альфа – адреноблокаторы помогают бороться с плохим мочеиспусканием, снижают давление в мочевыделительном канале. Однако, эффект наступает не сразу, а через пару недель после начала приема. Среди препаратов, используемых в урологии назначают тамсулозин, доксазозин, альфузозин.
Особенности приема в кардиологии
Перед началом использования препарата необходимо провести тест на чувствительность и индивидуальную переносимость средств. Курс лечения начинают с малой дозы, ежедневно ее увеличивая. Во избежание резкого ухудшения самочувствия после приема альфа – адреноблокаторов рекомендуется находится в горизонтальном положении в течение часа. При назначении нового средства из этой фармакологической группы, необходимо следить за уровнем сахара в организме. В случаях передозировки или самостоятельной отмене препарата могут возникнуть побочные действия, вплоть до инсульта.
Внимание!
Никогда не бросайте прием альфа – адреноблокаторов не посоветовавшись с врачом. Это может спровоцировать острые нарушения кровообращения и гипертонические кризы.
Побочные эффекты и передозировка
Как и все лекарства, блокаторы адренорецепторов иногда вызывают нежелательные эффекты, такие как:
- головокружение;
- резкое снижение давления;
- коллапс;
- головная боль;
- тошнота или рвота;
- учащенный пульс;
- нехватка воздуха;
- аллергические реакции;
- учащенное мочеиспускание.
Побочные эффекты проявляются не всегда. Часто они возникают на фоне неправильного приема или передозировки лекарством. Любая реакция на препарат не должна оставаться без внимания. Обратитесь к врачу, обнаружив тот или иной симптом, ухудшающий ваше самочувствие.
Так как эта фармакологическая группа включает в себя много разных препаратов, симптомы передозировки разные. Часто возникает интоксикация, которая проявляется головной болью, рвотой, дрожанием конечностей, угнетением дыхания, сильным снижением давления. Лечение включает в себя промывание желудка, прием сорбентов и антагонистов. Не медлите и вызывайте неотложную помощь для восстановления состояния здоровья.
Выводы
Можно сделать несколько утверждений по поводу альфа – адреноблокаторов:
- все эти средства разрешено принимать только после назначения врача;
- альфа – адреноблокаторы улучшают кровоток во всем организме, обеспечивая приток крови к сердечной мышце и органам мочеполовой системы.
- препараты проявляют эффект после двух недель непрерывного приема;
- нельзя отменять препарат самостоятельно, ввиду возникновения обратного эффекта;
- перед применением любого средства необходимо ознакомиться с противопоказаниями и побочными действиями.