Вильпрафен Солютаб – антибактериальное средство макролидной группы. Корректная схема лечения препаратом дает стойкий бактерицидный эффект. Влияние на микрофлору желудочно-кишечного тракта при этом минимально. Отличительная особенность препарата состоит в том, что устойчивость патогенных микроорганизмов к его активному веществу встречается крайне редко.
Показания к использованию препарата
Применение этого лекарственного средства назначается при лечении всех инфекционных заболеваний. Среди них болезни дыхательной системы и другие патологии:
- стоматологические заболевания (гингивит, абсцесс, периодонтит);
- офтальмологические болезни (дакриоцистит, блефарит);
- микоплазменные инфекции;
- коклюш;
- дифтерия;
- инфекции, вызванные Helicobacter pylori;
- мочеполовые инфекции;
- кожные заболевания.
Состав и формы выпуска лекарственного средства
Препарат выпускается в таблетированной форме и в виде суспензии для внутреннего применения. Таблетки Вильпрафен Солютаб белого или желтоватого цвета имеют слегка продолговатую форму и обладают приятным сладким вкусом.
Таблетка Вильпрафен Солютаб содержит 1000 мг активного вещества – джозамицина. Вспомогательные вещества:
- микрокристаллическая целлюлоза;
- гидроксипропилцеллюлоза;
- натрий докузат;
- аспартам;
- диоксид кремния;
- клубничная отдушка;
- стеарат магния.
Суспензия содержит меньшее количество действующего вещества – 300 мг. Вспомогательные компоненты:
- сахароза;
- метилцеллюлоза;
- триолеат сорбитана;
- цитрат натрия;
- хлорид цетилпиридина;
- пеногаситель с составляющими из силикона;
- ароматизаторы;
- дистиллированная вода.
Инструкция по применению
Таблетки
Для лечения детей необходимо строгое соблюдение дозировок лекарственного средства. Чем младше ребенок, тем внимательнее требуется рассчитывать дозу препарата. Дети в возрасте до 3 лет в большей степени подвержены проявлению побочных реакций.
Принимать таблетки нужно строго по инструкции Инструкция предполагает следующие дозировки в зависимости от массы тела малыша:
- До 10 кг. Доза – 40 мг на 1 кг веса. Суточный объем лекарства делят на 2-3 приема.
- От 10 до 20 кг. Лекарство принимается дважды в день по половине таблетки. Можно предварительно растворить ее в воде.
- От 20 до 40 кг – 2 раза в день по 1 или половине таблетки в зависимости от степени тяжести заболевания.
- Свыше 40 кг – дважды в сутки по 1 таблетке.
Вильпрафен в таблетированной форме маленьким детям старше 3 лет разрешается принимать обычным способом – проглатывать, запивая водой. При этом родители должны внимательно следить, чтобы малыш не подавился.
Если ребенок начал задыхаться, кашлять и бледнеть, следует оказать первую помощь – очистить дыхательные пути от застрявшей таблетки, уложить его на кровать или диван. Необходимо следить за состоянием малыша. В случае ухудшения вызвать скорую медицинскую помощь.
Суспензия
Вильпрафен в форме суспензии удобнее давать новорожденным и грудным малышам. Однако не запрещается прием и для детей постарше.
Доза на один прием отмеряется при помощи мерного стаканчика, который прилагается к лекарству. Расчет дозы препарата согласно инструкции в зависимости от возраста и массы тела малыша:
- дети от 3 месяцев до 1 года (масса тела не менее 5,5 кг и не более 10 кг) – 3 раза в сутки по 2,5-5 мг;
- дети от 1 года до 7 лет (если масса тела не более 21 кг) – трижды в день по 5-10 мг средства.
При массе тела более 21 кг целесообразно принимать таблетированную форму лекарства в дозировках 500 или 1000 мг активного вещества. Суспензия для ребенка большего веса может оказаться бесполезной.
Противопоказания и возможные побочные реакции
Прием антибиотика запрещен при наличии аллергических реакций на активное вещество препарата или его вспомогательные компоненты. Иные противопоказания:
- заболевания печени в острой форме;
- дисфункция желчевыводящих органов;
- недоношенность.
При приеме лекарства возможно появление:
- абстинентного синдрома – тошноты, рвоты, диареи;
- аллергических реакций – зуда, жжения, сыпи;
- признаков желтухи;
- нарушений слухового восприятия.
Как правило, при передозировке серьезные последствия не возникают – наблюдается усиление побочных реакций. Помочь ребенку можно промыванием желудка слабым раствором марганцовки или иным подходящим средством. Все действия должны быть согласованы с лечащим врачом.
Стоимость и аналоги
Кларитромицин – препарат со схожим терапевтическим эффектом Стоимость Вильпрафена (дозировка – 500 мг) в России начинается от 525 рублей. Таблетки 1000 мг в среднем стоят от 650 рублей.
Полных аналогов препарата в современной фармакологии не существует. Активное вещество джозамицин присутствует только в Вильпрафене. В критических ситуациях, таких как непереносимость компонентов лекарственного средства, можно применять антибактериальные средства со схожим действием:
- Эритромицин. Выпускается в форме мази, таблеток, лиофилизата для приготовления раствора. Из преимуществ этого средства отмечают доступную цену, минимум побочных реакций и удобство применения, из недостатков – низкую эффективность.
- Кларитромицин. Выпускается в виде капсул и таблеток. Из плюсов – лучшее усвоение организмом. Минус препарата – его воздействие на нервную систему пациента.
- Спирамицин-Веро. Выпускается в форме таблеток, саше для приготовления суспензии и инфузионного раствора. Такое средство лучше подходит для лечения заболеваний ЛОР-органов. Оно имеет максимально схожее действие с Вильпрафеном. Недостатки – выраженные побочные реакции.
Применение любого из перечисленных препаратов-заменителей должно сопровождаться комплексным обследованием у врача. В случае появления тревожных симптомов срочно обратитесь за медицинской помощью и прекратите применение лекарства.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80, кремния оксид осажденный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат.
Состав оболочки: метилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид, алюминия гидроксид, сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ВИЛЬПРАФЕН ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 25.11.2011 г.
Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Высокоактивен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.
Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ.
Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.
Всасывание
После приема внутрь джозамицин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. С max достигается через 1-2 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы не превышает 15%.
Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.
Выведение
Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.
Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, фарингит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит); дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином); скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину);
- инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, включая вызванную атипичными возбудителями), коклюш, пситтакоз;
- стоматологические инфекции (в т.ч. гингивит и болезни пародонта);
- инфекции в офтальмологии (в т.ч. блефарит, дакриоцистит);
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая гранулема);
- инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея, сифилис /при повышенной чувствительности к пенициллину/, хламидийные, микоплазменные /в т.ч. уреаплазменные/ и смешанные инфекции).
При обыкновенных и шаровидных угрях назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение первых 2-4 недель, далее - 500 мг 1 раз/сут в качестве поддерживающей терапии в течение 8 недель.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Обычно продолжительность лечения определяет врач. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.
При приеме Вильпрафена следует учитывать, что если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако если пришло время приема очередной дозы, не следует принимать пропущенную дозу, нужно вернуться к обычному режиму лечения. Не принимать удвоенную дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.
Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз, диарея;
Аллергические реакции: в единичных случаях - крапивница.
Со стороны органа слуха: редко - дозозависимые преходящие нарушения слуха.
Прочие: очень редко - кандидоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Разрешено применение Вильпрафена при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.
У пациентов с почечной недостаточностью лечение следует проводить с учетом соответствующих лабораторных тестов.
При назначении Вильпрафена следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).
До настоящего времени отсутствуют данные о специфических симптомах передозировки Вильпрафена. В случае передозировки следует предполагать возникновение и усиление проявлений побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины. Поэтому следует избегать одновременного назначения Вильпрафена с антибиотиками указанных групп.
При одновременном применении Вильпрафена с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов, поэтому не рекомендуется применение данной комбинации.
Некоторые антибиотики группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к развитию токсического действия последних. В клинико-экспериментальных исследованиях показано, что джозамицин оказывает менее выраженное влияние на выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.
При одновременном применении Вильпрафена и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, возможно замедление выведения последних, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни сердечных аритмий.
Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикции при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен случай непереносимости эрготамина на фоне приема джозамицина. Учитывая это, при одновременном применении джозамицина и эрготамина следует контролировать состояние пациента.
При одновременном применении Вильпрафена и циклоспорина возможно повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание его нефротоксической концентрации в крови. Поэтому при одновременном применении этих препаратов следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточно эффективным (может потребоваться дополнительное применение негормональных методов контрацепции).
АСТЕЛЛАС ФАРМА ЮРОП Б.В., представительство, (Нидерланды)
Представительство Astellas Pharma Europe B.V. в Республике Беларусь
Вильпрафен Солютаб
Международное непатентованное название
Джозамицин
Лекарственная форма
Таблетки диспергируемые 1000 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - джозамицин 1000.0 мг, эквивалентно джозамицину пропионату 1067. 66 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (L.M.), натрия докузат, аспартам, кремний диоксид коллоидный безводный, ароматизатор клубничный 052311 АР 0551, магния стеарат.
Описание
Белые или белые с желтоватым оттенком, продолговатой формы таблетки, сладкие, с запахом клубники, c надписью “IOSA” и риской на одной стороне и надписью «1000» - на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Джозамицин.
Код АТХ J01FA07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация джозамицина в сыворотке достигается через 1-2 ч после приема. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Особенно высокие концентрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется, главным образом, с желчью. Экскреция препарата с мочой менее 20%.
Фармакодинамика
Вильпрафен Солютаб применяется для лечения бактериальных инфекций; его бактериостатическая активность обусловлена ингибированием синтеза белка бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Препарат высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila); грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphteriae), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору желудочно-кишечного тракта. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к Вильпрафену Солютабу развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.
Показания к применению
Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Тонзиллит, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит
Дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийной антитоксической сывороткой)
Скарлатина, в случае повышенной чувствительности к пенициллину
Острый бронхит, обострение хронического бронхита
Пневмония (в том числе вызванная атипичными возбудителями)
Пситтакоз
Гингивит и болезни пародонта
- блефарит, дакриоцистит
Пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа (при повышенной чувствительности к пенициллину)
Угри, лимфангит, лимфаденит, паховая лимфогранулема
Простатит, уретрит, гонорея, сифилис (при повышенной чувствительности к пенициллину)
Хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции
Способ применения и дозы
Диспергируемые таблетки Вильпрафен Солютаб могут быть приняты двумя различными путями: их можно проглотить целиком, запивая водой или предварительно, перед приемом, растворить в воде. Таблетки следует растворять как минимум в 20 мл воды. Перед приемом следует тщательно перемешать образовавшуюся суспензию.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет составляет от 1 г до 2 г препарата. В случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г в сутки. Суточная доза должна быть разделена на 2-3 приема.
Суточная доза для детей от 5 до 14 лет назначается исходя из расчета 40 - 50 мг/кг веса тела ежедневно, разделенная на 2-3 приема.
Лечение должно быть продолжено в течении более чем 48 часов после прекращения симптомов заболевания и нормализации температуры тела.
Побочные действия
Нежелательные реакции перечислены по частоте их регистрации в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко
(<1/10 000), не известно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Вздутие живота, стоматит, тошнота, рвота, дискомфорт в животе и диарея, псевдомембранозный колит, снижение аппетита
Пурпура, буллезный дерматит, эритема, синдром Стивена-Джонсона, крапивница и кожные реакции, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции
- нарушения функции печени и желтуха, как правило характеризуются, но не ограничиваются холестатическими реакциями, связанными с умеренной почечной недостаточностью
Противопоказания
гиперчувствительность к антибиотикам макролидам и другим компонентам препарата
тяжелые нарушения функции печени
Лекарственные взаимодействия
Вильпрафен Солютаб в незначительной степени влияет на систему цитохрома Р450, подавляя метаболизм и повышая концентрацию в плазме крови непрямых антикогулянтов, карбамазипина, вальпроевой кислоты, дизопирамида.
Вильпрафен Солютаб / другие антибиотики
Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, следует избегать совместного назначения препарата с данными видами антибиотиков. Не следует назначать совместно с линкомицином, так как возможно обоюдное снижение их эффективности.
Вильпрафен Солютаб / ксантины
Некоторые представители антибиотиков- макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что Вильпрафен Солютаб оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики -макролиды.
Вильпрафен Солютаб / антигистаминные препараты
После совместного назначения препарата и препаратов, содержащих терфенадин и астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина или астемизола, что в свою очередь может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий, обусловленных удлинением интервала QT.
Вильпрафен Солютаб / агонисты серотониновых 5-HT 4 -рецепторов
Совместное назначение препарата Вильпрафен Солютаб и препаратов, содержащих цизаприд, может отмечаться замедление выведения цизаприда, что в свою очередь может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий, обусловленных удлинением интервала QT.
Вильпрафен Солютаб / алкалоиды спорыньи
Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков макролидов. Поэтому сопутствующее применение Вильпрафена Солютаба и эрготамина должно сопровождаться соответствующим контролем больных.
Вильпрафен Солютаб / циклоспорин
Совместное назначение препарата Вильпрафен Солютаб и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.
Вильпрафен Солютаб / дигоксин
При совместном назначении Вильпрафена Солютаба и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
Вильпрафен Солютаб / гормональные контрацептивы
В редких случаях противозачаточный эффект гормональных контрацептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.
Вильпрафен Солютаб / триазолам
Джозамицин может увеличивать эффект триазолама и вызывать сонливость. В случае передозировки триазолама рекомендуется временно приостановить лечение препаратом.
Вильпрафен Солютаб / бромокриптин
Джозамицин может увеличивать действие бромокриптина мезилата и вызывать сонливость, головокружение, атаксию. В случае применения бромокриптина мезилата рекомендуется временно приостановить лечение Вильпрафеном Солютаб.
Антациды несколько снижают всасывание в ЖКТ джозамицина.
Особые указания
У больных с почечной недостаточностью лечение следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов.
Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам макролидам.
В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне антибиотиков опасного для жизни псевдомембранозного колита.
Беременность и лактация
Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания после врачебной оценки пользы/риска.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия. Обеспечение достаточного поступления жидкости в организм.
Форма выпуска и упаковка
По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фамар Лион, 29 авеню Шарль де Голль, 69230 Сен-Жени-Лаваль, Франция
Владелец регистрационного удостоверения
Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды
Сильвиусвег 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара), ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» в РК
050059, Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 15, БЦ «Нурлы Тау», корпус 4В, офис №20
Телефон/факс +7 727 311 13 90 P harmacovigilance . KZ @ astellas . com
Наименование:
Вильпрафен (Wilprafen)
Фармакологическое
действие:
Антибиотик группы макролидов
. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Высокоактивен в отношении внутриклеточных микроорганизмов
: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Препарат также активен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика.
Всасывание:
После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.
Распределение:
Связывание с белками плазмы не превышает 15%.
Прием препарата с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективной концентрации джозамицина в тканях в течение суток. Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.
Джозамицин хорошо проникает через биологические мембраны и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.
Метаболизм:
Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.
Выведение
: Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.
Показания к
применению:
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний
, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит);
– дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);
– скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину);
– инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз);
– инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта);
– инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит);
– инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину - сифилис, венерическая лимфогранулема);
– хламидийные, микоплазменные (в том числе уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.
Способ применения:
Вильпрафен
. Рекомендуемая доза Вильпрафена для взрослых и детей с массой тела >40 кг составляет 1 г (начальная); затем препарат назначают по 1–2 г/сут (2–4 таблетки) в 2–3 приема. При тяжелом течении заболевания доза может быть повышена до 3 г.
Рекомендуемая доза для детей
в возрасте старше 5 лет с массой тела <40 кг составляет 40–50 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на несколько приемов.
При невозможности четкого дозирования препарат для детей применяют в форме суспензии.
Таблетки принимать не разжевывая с небольшим количеством жидкости между приемами пищи.
Вильпрафен Солютаб.
Рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 1,5–2 г. В тяжелых случаях доза может быть повышена до 3 г. Суточная доза распределяется на 2–3 приема.
Рекомендованная доза для детей
(в возрасте старше 5 лет) составляет 40–50 мг/кг/сут, разделенная на 2–3 приема. Таблетки диспергируемые можно принимать 2 способами: 1) глотать целыми, запивая водой; 2) предварительно растворить таблетку в воде. Таблетки следует растворять как минимум в 20 мл воды. Перед применением тщательно перемешать полученную суспензию.
Продолжительность лечения определяет врач. Согласно рекомендации ВОЗ относительно применения антибиотиков продолжительность лечения стрептококковых инфекций составляет не менее 10 дней.
Побочные действия:
Со стороны ЖКТ
: редко - потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота и диарея. В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития опасного для жизни псевдомембранозного колита, обусловленного антибиотиками.
Реакции гиперчувствительности
: в крайне редких случаях возможны кожные аллергические реакции (например крапивница).
Со стороны печени и желчевыводящих путей
: в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, в редких случаях сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой.
Со стороны слухового аппарата
: в редких случаях сообщалось о дозозависимых преходящих нарушениях слуха.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам группы макролидов, выраженные нарушения функции печени и желчевыводящих путей. В связи с содержанием в Вильпрафене Солютаб аспартама препарат противопоказан пациентам с фенилкетонурией.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Вильпрафен/другие антибиотики . Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, следует избегать совместного назначения джозамицина с данными видами антибиотиков. Джозамицин не следует назначать совместно с линкомицином, т.к. возможно обоюдное снижение их эффективности.
Вильпрафен/ксантины . Некоторые представители антибиотиков-макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллин), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики-макролиды.
Вильпрафен/антигистаминные препараты . После совместного назначения джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина и астемизола, что, в свою очередь, может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий.
Вильпрафен/алкалоиды спорыньи . Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков-макролидов. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме джозамицина.
Поэтому сопутствующее применение джозамицина и эрготамина должно сопровождаться соответствующим контролем больных.
Вильпрафен/циклоспорин . Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.
Вильпрафен/дигоксин . При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
Вильпрафен/гормональные контрацептивы . В редких случаях противозачаточный эффект гормональных контрацептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.
Беременность:
Несмотря на отсутствие в настоящий момент данных в отношении эмбриотоксического действия джозамицина, применение препарата в период беременности и кормления грудью допустимо в исключительных случаях после оценки соотношения риск/польза терапии.
Передозировка:
До настоящего времени нет данных о специфических симптомах отравления . В случае передозировки следует предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе "Побочные действия", особенно со стороны желудочно-кишечного тракта.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 564.53 мг, гипролоза - 199.82 мг, натрия докузат - 10.02 мг, аспартам - 10.09 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.91 мг, ароматизатор клубничный - 50.05 мг, магния стеарат - 34.92 мг.
5 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Джозамицин также активен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. С max достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в составляет 2.41 мг/л.
Связывание с белками плазмы не превышает 15%.
Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.
Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.
Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.
Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. , тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит); дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином); скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз); инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину - сифилис, венерическая лимфогранулема); хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.
Противопоказания
Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к и другим антибиотикам группы макролидов.
Дозировка
При приеме внутрь взрослым и детям старше 14 лет - 1-2 г/сут в 2-3 приема. Детям в возрасте до 14 лет - 30-50 мг/кг/сут в 3 приема. Длительность лечения зависит от показаний к применению.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.
Аллергические реакции: редко - крапивница.
Прочие: в отдельных случаях - дозозависимые преходящие нарушения слуха.
Лекарственное взаимодействие
Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать одновременного применения джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами).
При одновременном применении джозамицина с возможно снижение эффективности обоих препаратов.
Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.
Джозамицин замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.
Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина.
При одновременном применении джозамицина и возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови вплоть до нефротоксической.
При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточным.
Особые указания
В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.
У пациентов с требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.
Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.