Cefalosporinski antibiotik 4. generacije. Cefalosporini II generacije

Cefalosporini su grupa beta-laktamskih antibiotika s visokim antibakterijskim djelovanjem.

Istorijski razvoj grupe cefalosporina

Početkom 1948. talijanski znanstvenik Giuseppe Brodzu otkrio je supstancu izoliranu iz kultura plijesni Cephalosporium Acremonium, koja ima antibakterijsko djelovanje protiv patogena tifusa. Bio je efikasan protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Kasnije je naučnik iz ove gljive izolovao supstancu pod nazivom cefalosporin C, što je označilo početak stvaranja antibiotika grupe cefalosporina. Antibakterijski lijekovi iz grupe cefalosporina počeli su se uspješno koristiti u slučajevima kada su antibiotici grupe penicilina bili neučinkoviti. Cefalosporini su uvedeni u kliničku praksu 60-ih godina. prošlog veka, predstavljaju jednu od najobimnijih klasa antibiotika. Prvi antibiotik ove grupe bio je Cefalotin.

Opće karakteristike cefalosporinskih antibiotika

Kombinujući visoku efikasnost sa niskom toksičnošću, oni se široko koriste u kliničkoj praksi. Postoji razni principi Sistematizacija cefalosporina, međutim, trenutno najopćeprihvaćenija i najpogodnija sa praktične tačke gledišta je klasifikacija cefalosporina po generacijama, pri čemu su prva tri predstavljena lijekovima za oralnu i parenteralnu primjenu. U seriji od prve do treće generacije, cefalosporine karakterizira tendencija proširenja spektra djelovanja i povećanja razine antimikrobne aktivnosti protiv gram-negativnih bakterija uz blago smanjenje aktivnosti protiv stafilokoka.

Cefalosporini četvrte i pete generacije kombinuju visoku aktivnost protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Bitna karakteristika lijekova najnovije generacije, koja ih razlikuje od ostalih cefalosporina i, općenito, svih beta-laktamskih antibiotika, je njihova aktivnost protiv “modifikacija” Staphylococcus aureus.

Opća svojstva cefalosporina

• Snažan baktericidni efekat.
• Širok raspon aktivnost (osim za cefalosporine prve generacije), uključujući mnoge klinički značajne gram-pozitivne i gram-negativne mikroorganizme.
• Otpornost na beta-laktamazu kod S.aureus.
• Preosjetljivost na beta-laktamaze proširenog spektra.
• Nedostatak aktivnosti protiv “modifikacije” Staphylococcus aureus (osim cefalosporina pete generacije), enterokoka i listerije.
• Međusobno pojačavanje aminoglikozidima.
• Niska toksičnost.
• Širok terapijski raspon.
• Unakrsna alergija na peniciline u 5-10% pacijenata.

Neželjena nuspojave cefalosporini

Općenito, cefalosporini se dobro podnose i općenito ne izazivaju ozbiljne nuspojave. Prilikom njihove upotrebe mogući su sljedeći neželjeni efekti:

• Alergijske reakcije - urtikarija, osip nalik na boginje, groznica, eozinofilija, serumska bolest, anafilaktički šok. Kod pacijenata alergičnih na peniciline, rizik od razvoja alergijskih reakcija na cefalosporine (posebno prve generacije) povećava se 4 puta. Kao rezultat toga, unakrsna alergija se može pojaviti u 5-10% slučajeva. Stoga, ako u anamnezi postoje indikacije sporog tipa alergijskih reakcija (urtikarija, anafilaktički šok, itd.) na peniciline, cefalosporini prve generacije su kontraindicirani.
• Hematološke reakcije - pozitivan test Coombs, in u rijetkim slučajevima- leukopenija, eozinofilija. Kada se koristi cefoperazon, može se razviti hipoprotrombinemija.
• Povećana aktivnost transaminaza.
• Gastrointestinalni trakt – bolovi u stomaku, mučnina, povraćanje, dijareja.

Klasifikacija i nazivi cefalosporinskih antibiotika
Pet generacija cefalosporina
Prva generacija
parenteralno:

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natrijumova so, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).

Oralni:

• Cefaleksin (Cephalexin, Cephalexin-AKOS).

Druga generacija
parenteralno:

• Cefuroksim (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodium).

Oralni:

• Cefuroksim aksetil (Zinnat).
• Cefaclor (Ceclor, Vertsef, Cefaclor Stada).

Treća generacija
parenteralno:

• Cefotaxime.
• Ceftriakson (Rofecin, Ceftriakson-AKOS, Lendacin).
• Ceftazidim.
• Cefoperazon (Medocef, Cephobit).
• Cefoperazone sulbactam (Sulperazone, Sulperacef, Sulzoncef, Bakperazone, Sulcef).

Oralni:

• Cefiksim (Suprax, Sorceph).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefditoren (Spectracef).

Četvrta generacija
parenteralno:

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Cefpir (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Peta generacija
parenteralno:

• Ceftarolin (Zinforo).
• Ceftobiprol (Zeftera).

Karakteristike cefalosporina prve generacije

Cefalosporini prve generacije imaju uski spektar antimikrobnog djelovanja. Greatest klinički značaj djeluje na gram-pozitivne koke, sa izuzetkom MRSA i enterokoka. Istovremeno, mogu biti uništeni beta-laktamazama mnogih gram-negativnih bakterija, te stoga imaju mnogo slabiji učinak na odgovarajuće mikroorganizme od cefalosporina druge, a posebno treće i četvrte generacije. Glavni predstavnik prve generacije parenteralnih cefalosporina je cefazolin, a glavni predstavnik oralnih cefalosporina je cefaleksin.
Karakteristike cefalosporina druge generacije

Glavna klinički značajna razlika između cefalosporina druge generacije i lijekova prve generacije je njihova veća aktivnost prema gram-negativnoj flori. Glavni parenteralni lijek ove generacije je cefuroksim. Oralne one uključuju cefuroksim aksetil i cefaklor.
Karakteristike cefalosporina treće generacije

Zbog veće otpornosti na beta-laktamaze, cefalosporini treće generacije imaju veću aktivnost protiv gram-negativnih bakterija iz porodice Enterobacteriaceae od lijekova prve i druge generacije, uključujući mnoge bolničke multirezistentne sojeve. Neki od cefalosporina treće generacije (ceftazidim, cefoperazon) su aktivni protiv P. aeruginosa. Protiv stafilokoka, njihova aktivnost je nešto niža od one prve generacije cefalosporina.
Cefalosporini treće generacije ne deluju na „modifikacije“ Staphylococcus aureus, Enterococcus i Listeria, imaju nisku antianaerobnu aktivnost i uništavaju ih bela-laktamski lekovi.
Treća generacija parenteralnih cefalosporina se široko koristi u liječenju i vanbolničkih i bolničkih infekcija uzrokovanih osjetljivom mikroflorom.
Za teške i mješovite infekcije koriste se parenteralni cefalosporini treće generacije u kombinaciji s amikacinom, metronidazolom i vankomicinom. Tokom tretmana pneumonija stečena u zajednicičesto se koriste u kombinaciji sa makrolidima ili respiratornim fluorokinolonima. Oralni cefalosporini treće generacije se koriste za umjereno teške infekcije u zajednici, kao i kao drugi stupanj terapije nakon propisivanja parenteralnih lijekova.
Karakteristike cefalosporina četvrte generacije

Cefalosporini četvrte generacije uključuju cefepim i cefpirom, koji su slični po mnogim svojstvima. Cefalosporine četvrte generacije karakterizira veća otpornost od svih ostalih cefalosporina na djelovanje hromozomskih i plazmidnih beta-laktamaza klase AspC, koje su uobičajene kod bolničkih sojeva da prodru kroz vanjsku membranu gram-negativnih bakterija.
U poređenju sa cefalosporinima III generacija aktivniji protiv gram-pozitivnih koka (ali nemaju efekta na MRSA i enterokoke), gram-negativnih bakterija iz porodice Enterobacteriaceae i P. aeruginosa.
Karakteristike cefalosporina pete generacije

Cefalosporini pete generacije uključuju dva antibiotika - ceftarolin i ceftobiprol. Od cefalosporina karakterizira ih najširi spektar antibakterijskog djelovanja. Njihova glavna karakteristika U poređenju sa cefalosporinima prethodnih generacija i uopšte sa svim beta-laktamskim antibioticima, evidentna je aktivnost protiv „modifikacija“ Staphylococcus aureus. Istovremeno, imaju aktivnost uporedivu sa trećom i četvrtom generacijom cefalosporina protiv drugih klinički značajnih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija: Streptococcus spp., S. pneumoniae, Enterobacteriaceae (uključujući sojeve rezistentne na više lijekova), H. influenzae (uključujući sojevi koji proizvode beta-laktamaze Na osnovu rezultata trenutno završenih kontrolisanih kliničkih ispitivanja cefalosporina pete generacije, zvanične indikacije za njihovu upotrebu su ograničene na upalu pluća stečenu u zajednici (ceftarolin) i infekcije kože i mekih tkiva (oba leka) kod pacijenata. stariji od 18 godina.

Lijekovi ove grupe su veoma popularni zbog svoje djelotvornosti, niske toksičnosti i pogodnog oblika primjene.

Opće karakteristike cefalosporina

Cefalosporini imaju sljedeće karakteristike:

• doprinose pružanju baktericidnog djelovanja;
• imaju širok spektar terapeutskih efekata;
• u otprilike 7-11% izazivaju razvoj unakrsne alergije. Pacijenti sa intolerancijom na penicilin su u opasnosti;
• lijekovi ne doprinose dejstvu protiv enterokoka i listerije.

Lijekovi iz ove grupe mogu se uzimati samo na recept i pod nadzorom ljekara. Antibiotici nisu namijenjeni samoliječenju.

Upotreba cefalosporinskih lijekova može doprinijeti sljedećim neželjenim dejstvima: neželjene reakcije:

• alergijske reakcije;
• dispeptički poremećaji;
• flebitis;
• hematološke reakcije.

Klasifikacija lijekova

Cefalosporinski antibiotici se obično klasifikuju po generacijama. Spisak lijekova po generacijama i oblicima doziranja:

Glavne razlike među generacijama: spektar antibakterijskih efekata i stepen otpornosti na beta-laktamaze (bakterijski enzimi čija je aktivnost usmerena protiv beta-laktamskih antibiotika).

Lijekovi prve generacije

Upotreba ovih lijekova pomaže u pružanju uskog spektra antibakterijskog djelovanja.

Cefazolin je jedan od najpopularnijih lijekova koji pomaže u djelovanju protiv streptokoka, stafilokoka i gonokoka. Nakon parenteralne primjene prodire u zahvaćeno područje. Stabilna koncentracija aktivne tvari postiže se ako se lijek primjenjuje tri puta u toku 24 sata.

Indikacije za upotrebu lijeka su: djelovanje streptokoka, stafilokoka na meka tkiva, zglobove, kosti, kožu.

Treba uzeti u obzir: Cefazolin je ranije bio široko korišten za liječenje velikog broja infektivne patologije. Međutim, nakon što su se pojavili moderniji lijekovi 3-4 generacije, Cefazolin se više ne koristi u liječenju intraabdominalnih infekcija.

Lijekovi 2. generacije

Lijekove 2. generacije karakterizira povećana aktivnost protiv gram-negativnih patogena. Cefalosporini 2. generacije za parenteralnu primjenu na bazi cefuroksima (Kimacef, Zinacef) djeluju protiv:

• gram-negativni patogeni, Proteus, Klebsiella;
• infekcije uzrokovane streptokokom i stafilokokom.

Cefuroksim, tvar iz druge grupe cefalosporina, nije aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence i većine anaerobnih mikroorganizama.

Nakon parenteralne primjene, prodire u većinu organa i tkiva, uključujući krvno-moždanu barijeru. To omogućava korištenje lijeka tokom terapije inflamatorne patologije membrane mozga.

Indikacije za upotrebu ove grupe sredstava su:

• pogoršanje sinusitisa i upale srednjeg uha;
• kronični oblik bronhitisa u akutnoj fazi, razvoj vanbolničke pneumonije;
• liječenje postoperativnih stanja;
• infekcija kože, zglobova, kostiju.

Doziranje za djecu i odrasle se bira prema individualno, u zavisnosti od indikacija za upotrebu.

Lijekovi 2. generacije za internu upotrebu

Lijekovi za internu upotrebu uključuju:

• tablete i granule za pripremu Zinnat suspenzije;
• Ceklor suspenzija - ovaj lijek može uzimati dijete, suspenzija je ugodnog okusa. Ne preporučuje se primena leka Ceclor tokom lečenja egzacerbacije upale srednjeg uha. Lijek je također dostupan u obliku tableta, kapsula i suhog sirupa.

Oralni cefalosporini se mogu koristiti bez obzira na unos hrane aktivnu komponentu izlučuju bubrezi.

Lijekovi 3. generacije

Treći tip cefalosporina prvobitno je korišten u bolničkim uvjetima za liječenje teških infektivnih patologija. Danas se takvi lijekovi mogu koristiti i u ambulantama zbog povećane otpornosti patogena na antibiotike. Lijekovi treće generacije imaju svoje karakteristike primjene:

• parenteralni oblici se koriste za teške infektivne lezije, kao i za identifikaciju mješovite infekcije. Za uspešniju terapiju, cefalosporini se kombinuju sa antibioticima iz grupe aminoglikozida 2-3 generacije;
• lijekovi za internu upotrebu koriste se za otklanjanje umjerenih bolničkih infekcija.

Sredstva treće generacije za internu upotrebu (Cefixime, Ceftibuten)

Cefalosporini 3. generacije namenjeni za oralnu primenu imaju sledeće indikacije za upotrebu:

• kompleksna terapija egzacerbacija kroničnog bronhitisa;
• razvoj gonoreje, šigiloze;
• postupno liječenje, ako je potrebno, interna primjena tableta nakon parenteralnog liječenja.

U poređenju sa lekovima 2. generacije, cefalosporini 3. generacije u tabletama pokazuju veću efikasnost protiv gram-negativnih patogena i enterobakterija.

Istovremeno, aktivnost cefuroksima (lijeka 2. generacije) u liječenju pneumokoknih i stafilokoknih infekcija veća je od aktivnosti cefiksima.

Upotreba cefatoksima

Indikacije za primjenu parenteralnih oblika cefalosporina (Cefatoxime) su:

• razvoj akutnog i hronični oblik sinusitis;
• razvoj intraabdominalnih i karličnih infekcija;
• izloženost crijevnim infekcijama (šigela, salmonela);
• teška stanja u kojima su zahvaćena koža, meka tkiva, zglobovi i kosti;
• otkrivanje bakterijskog meningitisa;
• kompleksna terapija gonoreje;
• razvoj sepse.

Lijekovi imaju visok stepen prodiranja u tkiva i organe, uključujući krvno-moždanu barijeru. Cefatoksim može biti lijek izbora u liječenju novorođenčadi. Kada se kod novorođenčeta razvije meningitis, Cefatoxime se kombinuje sa ampicilinom.

Karakteristike primjene Ceftriaksona

Ceftriakson je sličan cefatoksimu po svom spektru djelovanja. Glavne razlike su:

• mogućnost upotrebe Ceftriaksona jednom dnevno. Kod liječenja meningitisa – 1-2 puta na 24 sata;
• dvostruka eliminacija, tako da nije potrebno prilagođavanje doze za pacijente s bubrežnom disfunkcijom;
• dodatne indikacije za upotrebu su: kompleksno liječenje bakterijskog endokarditisa, lajmske bolesti.

Ceftriakson se ne smije primjenjivati ​​kod novorođenčadi.

Lijekovi 4. generacije

Cefalosporini 4. generacije se odlikuju povećanim stepenom rezistencije i pokazuju veću efikasnost protiv sledećih patogena: gram-pozitivne koke, enterokoke, enterobakterije, Pseudomonas aeruginosa (uključujući sojeve koji su otporni na ceftazidim). Indikacije za primjenu parenteralnih oblika su liječenje:

• bolnička pneumonija;
• intraabdominalne i zdjelične infekcije - moguća kombinacija s lijekovima na bazi metronidazola;
• infekcije kože, mekih tkiva, zglobova, kostiju;
• sepsa;
• neutropenična groznica.

Prilikom upotrebe Imipenema, koji je četvrta generacija, važno je uzeti u obzir da Pseudomonas aeruginosa brzo razvija otpornost na ovu supstancu. Prije upotrebe lijekova s ​​takvom aktivnom tvari, potrebno je provesti studiju kako bi se utvrdila osjetljivost patogena na imipenem. Lijek se koristi za intravenozno i intramuskularna injekcija.

Meronem je po karakteristikama sličan imipenemu. Uputstva za upotrebu navode da su među karakterističnim karakteristikama:

• veća aktivnost protiv gram-negativnih patogena;
• manja aktivnost protiv stafilokoka i streptokoknih infekcija;
• lijek ne doprinosi pružanju antikonvulzivnog djelovanja, stoga se može koristiti u složenom liječenju meningitisa;
• Pogodno za intravensku infuziju kapanjem i mlaznu infuziju treba izbjegavati.

Upotreba antibakterijsko sredstvo cefalosporinska grupa 4 generacije Azactam pomaže u pružanju manjeg spektra djelovanja. Lijek ima baktericidno djelovanje, uključujući i protiv Pseudomonas aeruginosa. Upotreba Azaktama može doprinijeti razvoju sljedećih neželjenih nuspojava:

• lokalne manifestacije u obliku flebitisa i tromboflebitisa;
• dispeptički poremećaji;
• hepatitis, žutica;
• reakcije neurotoksičnosti.

Glavni klinički značajan zadatak ovog lijeka je da utiče na životne procese aerobnih gram-negativnih patogena. IN u ovom slučaju Azaktam je alternativa lijekovima iz grupe aminoglikozida.

Lekovi 5. generacije

Sredstva koja pripadaju 5. generaciji doprinose pružanju baktericidnog učinka, uništavajući zidove patogena. Aktivan protiv mikroorganizama koji pokazuju rezistenciju na cefalosporine 3. generacije i lijekove iz grupe aminoglikozida.

Cefalosporini 5. generacije predstavljeni su na farmaceutskom tržištu u obliku lijekova na bazi sljedećih supstanci:

• Ceftobiprole medocaril je lijek pod trgovačkim nazivom Zinforo. Koristi se u liječenju pneumonije stečene u zajednici, kao i komplikovanih infekcija kože i mekih tkiva. Najčešće su se pacijenti žalili na nuspojave u vidu proljeva, glavobolje, mučnine i svrbeža. Neželjene reakcije su blage prirode; njihov razvoj treba prijaviti svom ljekaru. Posebna pažnja je potrebna u liječenju pacijenata sa anamnezom napadaja;
• Ceftobiprole je trgovačko ime Zeftera. Dostupan u obliku praha za pripremu rastvora za infuziju. Indikacije za upotrebu su komplicirane infekcije kože i privjesaka, kao i infekcije dijabetičko stopalo bez popratnog osteomijelitisa. Prije upotrebe, prašak se otopi u otopini glukoze, vodi za injekcije ili fiziološkom rastvoru. Proizvod se ne smije koristiti u liječenju pacijenata mlađih od 18 godina.

Agensi 5. generacije su aktivni protiv Staphylococcus aureus, pokazujući širi spektar farmakološke aktivnosti od prethodnih generacija cefalosporina.

Cefalosporini 4. generacije

Unatoč relativnoj sigurnosti ovih antibiotika, oni proizvode mnoge nuspojave, među kojima su prilično česte alergijske reakcije, probavni poremećaji i smanjena aktivnost imunološkog sistema. Stoga se cefalosporini 4. generacije rijetko propisuju ženama sa hormonalni poremećaji, uključujući trudnice, s disbiozom, sindromom iritabilnog crijeva i autoimunim problemima. Uzimanje opisanih antibiotika može samo pogoršati tok bolesti.

Kopiranje informacija je dozvoljeno samo uz direktnu i indeksiranu vezu do izvora

Cefalosporinski antibiotici 4. generacije

Cefalosporini 4. generacije

Zbog činjenice da većina antibakterijski lijekovi mogu se kupiti bez lekarskog recepta, njihova nekontrolisana upotreba je sve veća. To podrazumijeva razvoj rezistencije mikroorganizama na lijekove ove grupe i neefikasnost standardne terapije. Stoga su razvijeni cefalosporini 4. generacije, koji ostaju aktivni protiv gotovo svih bakterija otpornih na ranije verzije antibiotika.

Cefalosporini 1. i 4. generacije

Osnovna razlika između ovih lijekova i njihovih prethodnika je u tome što cefalosporini 4. generacije djeluju na veći broj mikroorganizama, kako gram-pozitivnih, tako i gram-negativnih. Osim toga, djelotvorni su protiv koka, bacila i entrobakterija, koje su potpuno otporne na antibiotike 3. generacije.

Zbog navedenih karakteristika i prednosti, cefalosporini opisanog tipa koriste se u kompleksnoj hemijskoj terapiji akutnih i hroničnih inflamatorne bolesti koža, probavni, genitourinarni sistem, karlični organi, zglobovi i kosti.

Unatoč relativnoj sigurnosti ovih antibiotika, oni proizvode mnoge nuspojave, među kojima su prilično česte alergijske reakcije, probavni poremećaji i smanjena aktivnost imunološkog sistema. Stoga se cefalosporini 4. generacije rijetko propisuju ženama s hormonalnim poremećajima, uključujući trudnice, disbakteriozu i sindrom iritabilnog crijeva. autoimuni problemi. Uzimanje opisanih antibiotika može samo pogoršati tok bolesti.

Lista cefalosporina 4. generacije

Do danas je poznato oko 10 sorti sličnih lijekova, ali većina njih je još uvijek u fazi istraživanja, i to masovna proizvodnja Dozvoljene su samo 2 vrste: cefpirom i cefepim. Ovi antibiotici su aktivni aktivni sastojci u mnogim vrstama lijekova.

Nazivi cefalosporina 4. generacije:

Treba napomenuti da se cefalosporinski antibiotici 4. generacije proizvode u ampulama sa rastvaračem, koji se nalazi u prahu za pripremu medicinske suspenzije. Činjenica je da lijekovi djeluju samo kada se daju intramuskularno, maksimalno se apsorbiraju u krv i limfu. Cefalosporini 4. generacije nisu dostupni u tabletama, jer njihova molekularna struktura ne dozvoljava aktivnim tvarima da prodru u ćelijske strukture crijevne sluznice, a antibiotici se uništavaju kada uđu u želudac zbog visoke kiselosti želuca.

Važno dostignuće u proizvodnji razmatranih cefalosporina je to što se oni mogu dugo čuvati čak i nakon razblaživanja praha rastvaračem. Nastala tečnost ponekad potamni usled kontakta sa vazduhom i ultraljubičasto zračenje, ali svoje terapeutska svojstva ne gubi.

Za izražen i održiv rezultat liječenja važno je pridržavati se pravilnog režima - davati suspenziju svakih 12 sati (intramuskularno), najbolje u isto vrijeme određeno vrijeme. Takođe ne treba prekoračiti preporučeno trajanje kursa, koje je obično od 7 do 10 dana. Inače, moguća je intoksikacija tijela antibioticima, hepatološka oštećenja jetre i bubrežne patologije.

Polusintetički lijekovi dobijeni na bazi prirodnih cefalosporina.

Cefalosporini 1. generacije: cefaleksin (Keflex), cefazolin (Kefzol).

Ovi lijekovi su vrlo aktivni protiv gram-pozitivne mikroflore. Cefalosporini prve generacije otporni su na beta-laktamaze i imaju veliki broj mjesta primjene u bakterijskoj stanici.

Cefaleksin cefazolin je aktivan protiv stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, ovi antibiotici su aktivni protiv većine sojeva meningokoka, gonokoka, uzročnika gasne gangrene, difterije i aktinomiceta.

Lijekovi ove generacije imaju slabiji učinak na gram-negativnu mikrofloru. Imaju bakteriostatski učinak protiv nekih sojeva Shigella, Salmonella, E. coli, itd.

Enterokoki, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides i Proteus prvenstveno su otporni na cefalosporine prve generacije.

Ovi lijekovi se koriste za infekcije gornjeg dijela respiratornog trakta(faringitis, tonzilitis), pneumonija, furunkuloza, otitis, peritonitis, endokarditis, osteomijelitis, infekcije rana. sinusitis, inficirane rane od opekotina, infekcije urinarnog trakta.

Cefaleksin cefazolin slabo prodire u krvno-moždanu barijeru. Cefazolin se ne apsorbira kada se uzima oralno, za razliku od cefaleksina. Cefazolin ima veću aktivnost i bolje prodire u tkiva od drugih lijekova 1. generacije. Za akutne sistemske infekcije primjenjuje se intramuskularno (ili u venu) svakih 6-8 sati. Cephalexin se oralno propisuje uglavnom za umjerene infekcije u obliku kapsula, tableta, suspenzija 4 puta dnevno.

Cefalosporini 2. generacije: c furoksim (Zinnat), cefaklor.

Lijekovi ove generacije djelotvorni su protiv istih patogena kao i lijekovi prve generacije, ali slabije djeluju na gram-pozitivne bakterije i imaju širi spektar djelovanja na gram-pozitivne mikroorganizme.

Cefalosporini 2. generacije se koriste za infekcije urinarnog trakta, respiratornog trakta i gonoreje. otitis i dr. Cefaclor se propisuje oralno u obliku kapsula 3 puta dnevno. Cefuroksim prodire kroz krvno-moždanu barijeru i prepisuje se za meningitis uzrokovan meningokokom i Haemophilus influenzae. Cefaclor se primjenjuje intravenozno u intervalima od 8-12 sati.

Cefalosporini 3. generacije: ceftazidim (Fortum), cefoperazon (Cefobid), cefotaksim (Claforan), ceftriakson (analozi ceftriaksona).

Cefalosporini 3. generacije su visoko aktivni protiv većine gram-negativnih bakterija. Cefoperazon i ceftazidim se koriste i efikasni su protiv Pseudomonas aeruginosa.

Prema njegovom djelovanju na streptokoke. stafilokoki, enterokoki i druga gram-pozitivna mikroflora, cefalosporini 3. generacije su inferiorni u odnosu na lijekove prethodnih generacija. Ova grupa lijekovi prodiru u tkiva bolje od drugih cefalosporina, uključujući i preko BBB (osim cefoperazona).

Cefalosporini treće generacije se koriste za meningitis, upalu pluća, infekcije urinarnog trakta, infekcije grla, upale srednjeg uha, nazalne infekcije, sepsu, endokarditis, infekcije kostiju i mekih tkiva itd. Lijekovi se primjenjuju parenteralno (intravenozno i ​​intramuskularno). Ceftazidim i cefotaksim se daju intramuskularno 2-3 puta dnevno, cefoperazon i ceftriaksoneraza dnevno.

Cefalosporini 4. generacije: cefepim (Maxipim), cefpirom (Keyten).

Imaju najširi spektar djelovanja u odnosu na prethodne generacije lijekova. Gram-negativna i gram-pozitivna mikroflora su osjetljive na njih, ali ovi antibiotici su slabo aktivni protiv anaeroba.

Antibiotici dobro prodiru u organe i tkiva tijela, slabije prodiru u BBB i vrlo su otporni na beta-laktamaze.

Cefalosporini 4. generacije propisuju se za infekcije respiratornog i urinarnog trakta, te hirurške infekcije. sepsa.

Cefpir se primjenjuje intravenozno, cefepim se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno svakih 12 sati.

Udžbenik medicine / Farmakologija / Antibiotici (2. dio)

Antibiotici iz grupe cefalosporina

Cefalosporini, kao i penicilini, su beta-laktamski antibiotici, ali su zasnovani hemijska struktura nalazi se 7-aminocefalosporna kiselina. Glavna karakteristika cefalosporina u odnosu na peniciline je njihova veća otpornost na beta-laktamaze. Cefalosporini također imaju širi spektar djelovanja, uključujući djelovanje na gram-negativne mikroorganizme.

Prvi cefalosporinski antibiotici, iako su imali visoku antibakterijsku aktivnost, nisu bili potpuno otporni na beta-laktamaze. Budući da su otporne na plazmidne laktamaze, uništene su hromozomskim beta-laktamazama koje proizvode gram-negativni mikroorganizmi. Nakon toga je sintetizirana četvrta generacija cefalosporina.

Svi cefalosporini imaju visoku kemoterapeutsku aktivnost. Glavna karakteristika cefalosporina prve generacije je njihova visoka antistafilokokna aktivnost, uključujući i protiv sojeva koji stvaraju beta-laktamazu i sojeva otpornih na benzilpenicilin, kao i protiv svih vrsta streptokoka (osim enterokoka) i gonokoka.

Cefalosporini druge generacije također imaju visoku antistafilokoknu aktivnost, uključujući i protiv sojeva otpornih na penicilin. Vrlo su aktivni protiv Escherichia, Klebsiella, Proteus.

Cefalosporini treće generacije imaju širi spektar djelovanja od cefalosporina prve i druge generacije i veću aktivnost protiv gram-negativnih bakterija.

Cefalosporini četvrte generacije imaju nešto karakteristične karakteristike. Kao i cefalosporini druge i treće generacije, otporni su na plazmid beta-laktamaze gram-negativnih bakterija, a pored toga i na djelovanje hromozomskih beta-laktamaza; za razliku od drugih cefalosporina, pokazuju visoku aktivnost protiv gotovo svih anaerobnih bakterija, kao i bakteroida. Protiv gram-pozitivnih mikroorganizama su nešto manje aktivni od cefalosporina prve generacije i ne premašuju efikasnost cefalosporina treće generacije. Visoka efikasnost protiv anaeroba je njihova jedinstvena karakteristika.

Cefalosporini se razlikuju i po drugim svojstvima. Dakle, cefalosporini prve generacije - cefazalin i cefalotin - praktički se ne apsorbiraju kada se uzimaju oralno, propisuju se samo parenteralno. Cefaleksin se uzima oralno. Od lijekova druge generacije, cefuroksim se propisuje intramuskularno i intravenozno. Cefoksitin se propisuje samo parenteralno. Lijekovi treće generacije - cefotaksim, ceftriakson, cefoperazon i ceftazidim - propisuju se samo parenteralno. Lijekovi četvrte generacije cefpiron i cefmetazon također se primjenjuju intravenozno.

Oralni cefalosporini se koriste za iste indikacije kao i parenteralni, ali se zbog nižeg antibakterijskog djelovanja propisuju za umjerene infekcije.

Cefalosporini imaju baktericidni efekat. Njihov mehanizam djelovanja je povezan s oštećenjem stanične membrane bakterija u fazi razmnožavanja, što je posljedica specifične inhibicije stanične membrane.

Nuspojave: alergijske reakcije i oštećenje bubrega; Preporučuje se oprezna primjena cefalosporina kod pacijenata s anamnezom reakcija preosjetljivosti na peniciline.

Cefalosporini su kontraindicirani ako ste alergični na neki od lijekova iz ove grupe, kao i kod oboljenja jetre i bubrega; Trudnice treba oprezno propisivati ​​lijekove iz ove grupe.

I generacija: cefazolin (kefzol), cefalotin (keflin), cefaloridin (zeporin), cefaleksin (kefexin), cefradin, cefapirin, cefadroxil.

II generacija: cefuroksim (ketocef), cefaklor (Vercef), cefotaksim (klaforon), cefotiam, cefotetan.

III generacija: cefotriakson (Longacef, Rocephin), cefonerazol (Cefobit), ceftazidim (Cefadim, Myrocef, Fortum), cefotaksim, cefiksim, cefroksidin, ceftizoksim, cefrpiridoksim.

IV generacija: cefoksitin (mefoksin), cefmetazol, cefpirom.

Cefoksitin i cefotetan spadaju u cefomicin antibiotike (imaju metoksi grupu na poziciji 7. jezgra cefema, a cijano grupu u bočnom lancu, što im omogućava da prodru kroz membranu gram-negativnih mikroorganizama otpornih na beta-laktamaze).

I. Grupa tienamicina. Imipenem je antibiotik širokog spektra koji je efikasan protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Koristi se kao kombinovani lijek u kombinaciji sa specifičnim inhibitorom enzima dehidropeptidaze bubrega - cilastatinom. Ova kombinacija inhibira metabolizam imipenema u bubrezima i povećava koncentraciju antibiotika u bubrezima i mokraćnim putevima (Tiecam).

Otporan na beta-laktamazu gram-negativnih organizama. Primjena: infekcije abdomena, respiratornog trakta, septikemija, infekcije urinarnog trakta, infekcije kože, malih tkiva, kostiju i zglobova. Nuspojave su slične cefalosporinima.

II. Aztreonam (azactam) - monociklički beta-laktamski antibiotik. Ima snažan baktericidni učinak na gram-negativne bakterije. Relativno otporan na beta-laktamaze. Primjena: teške infekcije urinarnog trakta, septikemija, infekcije kože i respiratornog trakta. Nuspojave: mučnina, dijareja, upala kože. Kontraindicirano u slučaju alergijskih reakcija i trudnoće.

Izvori: http://womanadvice.ru/cefalosporiny-4-pokoleniya, http://www.ecopharmacia.ru/publ/aptechnye_konsultacii/lekarstvennye_preparaty/antibiotiki_gruppy_cefalosporinov/, http://medichelp.ru/posts/view/5245

Još nema komentara!

Istaknuti članci

Podržite organizam u uzimanju antibiotika

Kako očistiti organizam nakon daljeg uzimanja antibiotika.

Antibiotici za osip kod djece rade

Bole bubrezi, koje antibiotike piti?

Popularni članci

Koliko dugo nakon uzimanja antibiotika možete zatrudnjeti?

Antibiotici prije trudnoće Po pravilu, za svaku ženu je od suštinske važnosti želja da rodi zdravo dijete, a zdravlje budućnosti igra ključnu ulogu.

Može li se upala srednjeg uha izliječiti bez antibiotika?

Može li se upala srednjeg uha izliječiti bez antibiotika? Ko ima kakvo iskustvo? Djevojčice, otitis minor je akutan, umjeren, obostrano.

Lista antibiotskih masti za gnojne rane

Dom Zdravlje Mast koja izvlači gnoj Mast koja izvlači gnoj Različite se koriste za liječenje posjekotina, ogrebotina i ogrebotina antiseptički lijekovi: alkohol, vodikov peroksid, rastvor joda.

Pregled antibiotika grupe cefalosporina s nazivima lijekova

Jedna od najčešćih klasa antibakterijskih lijekova su cefalosporini. Po mehanizmu djelovanja inhibitori su sinteze ćelijskog zida i imaju snažno baktericidno djelovanje. Zajedno sa penicilinima, karbapenemima i monobaktamima čine grupu beta-laktamskih antibiotika.

Klasifikacija i nazivi cefalosporinskih antibiotika

Radi praktičnosti, lista lijekova je predstavljena u pet generacijskih grupa.

Prva generacija

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natrijumova so, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).

Oralno, tj. oblici za oralnu upotrebu, tabletirani ili u obliku suspenzija (u daljem tekstu: trans.):

• Cefaleksin (Cephalexin, Cephalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxil, Durocef)

Sekunda

• Cefuroksim (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodium).
• Cefoksitin (Cefoksitin natrijum, Anaerocef, Mefoxin).
• Cefotetan (Cefotetan).

• Cefaclor (Ceclor, Vertsef, Cefaclor Stada).
• Cefuroksim-aksetil (Zinnat).

Treće

• Cefotaxime.
• Ceftriakson (Rofecin, Ceftriakson-AKOS, Lendacin).
• Cefoperazon (Medocef, Cephobit).
• Ceftazidim (Fortum, Vicef, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazone/sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzoncef, Bakperazone, Sulcef).

• Cefditoren (Spectracef).
• Cefiksim (Suprax, Sorceph).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).

Četvrto

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Cefpir (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Peto. Anti MRSA

Stepeni osjetljivosti flore

Donja tabela pokazuje efikasnost cefalospa. u odnosu na poznate bakterije od – (otpornost mikroorganizama na djelovanje lijeka) do ++++ (maksimalni učinak).

Samo cefoksitin i cefotetan su efikasni *

* Antibiotici cefalosporinske grupe, nazivi (sa anaerobnom aktivnošću): Mefoxin, Anaerocef, Cefotetan + svi predstavnici treće, četvrte i pete generacije.

Istorija otkrića i mehanizam proizvodnje

Godine 1945. talijanski profesor Giuseppe Brotzu, dok je proučavao sposobnost Otpadne vode za samopročišćavanje, izolovao soj gljivice sposoban da proizvodi supstance koje potiskuju rast i reprodukciju gram-pozitivne i gram-negativne flore. Tokom daljih istraživanja, lek iz kulture Cephalosporium acremonium testiran je na bolesnicima sa teškim oblicima trbušnog tifusa, što je dovelo do brze pozitivne dinamike bolesti i brz oporavak pacijenata.

Prvi cefalosporinski antibiotik, cefalotin, kreirala je 1964. američka farmaceutska kompanija Eli Lilly.

Izvor za proizvodnju bio je cefalosporin C, prirodni proizvođač plijesni i izvor 7-aminocefalosporane kiseline. U medicinskoj praksi koriste se polusintetički antibiotici dobijeni acilacijom na amino grupi 7-ACC.

Godine 1971. sintetiziran je cefazolin, koji je postao glavni antibakterijski lijek čitavu deceniju.

Prvi lijek i osnivač druge generacije bio je cefuroksim, dobijen 1977. godine. Najčešći antibiotik u medicinskoj praksi, ceftriakson, nastao je 1982. godine, aktivno se koristi i do danas „ne gubi tlo pod nogama“.

Unatoč sličnosti u strukturi s penicilinima, koja određuje sličan mehanizam antibakterijskog djelovanja i prisutnost unakrsnih alergija, cefalosporini imaju prošireni spektar djelovanja na patogena flora, visoka otpornost na djelovanje beta-laktamaza (enzima bakterijskog porijekla, uništavajući strukturu antimikrobnog agensa beta-laktamskim ciklusom).

Sinteza ovih enzima određuje prirodnu otpornost mikroorganizama na peniciline i cefalosporine.

Opće karakteristike i farmakokinetika cefalosporina

Svi lijekovi u ovoj klasi su različiti:

• baktericidno djelovanje na patogene mikroorganizme;
• laka podnošljivost i relativno mali broj nuspojava u odnosu na druge antimikrobne lijekove;
• prisutnost unakrsnih alergijskih reakcija s drugim beta-laktamima;
• visok sinergizam sa aminoglikozidima;
• minimalni poremećaj crijevne mikroflore.

Prednost cefalosporina takođe uključuje dobru bioraspoloživost. Cefalosporinski antibiotici u tabletama imaju visok stepen apsorpcije u digestivnom traktu. Apsorpcija lijeka se povećava kada se konzumira tokom ili neposredno nakon obroka (sa izuzetkom Cefaklora). Parenteralni cefalosporini su efikasni i sa intravenskim i intramuskularnim putem. Imaju visok indeks distribucije u tkivima i unutrašnjim organima. Maksimalne koncentracije lijekova stvaraju se u strukturama pluća, bubrega i jetre.

Visok nivo leka u žuči obezbeđuju ceftriakson i cefoperazon. Prisustvo dvostrukog puta eliminacije (jetra i bubrezi) omogućava njihovu efikasnu primenu kod pacijenata sa akutnim ili hroničnim zatajenjem bubrega.

Cefotaksim, cefepim, ceftazidim i ceftriakson su u stanju da prodru kroz krvno-moždanu barijeru, stvarajući klinički značajne nivoe u cerebrospinalnu tečnost i propisuju se za upalu moždanih membrana.

Otpornost patogena na antibakterijsku terapiju

Lijekovi sa baktericidnim mehanizmom djelovanja su najaktivniji protiv organizama u fazi rasta i razmnožavanja. Pošto zid mikrobnog organizma formira visokopolimerni peptidoglikan, oni deluju na nivou sinteze njegovih monomera i remete sintezu polipeptidnih poprečnih mostova. Međutim, zbog biološke specifičnosti patogena, između različite vrste i klasama, moguća je pojava drugačijih, novih struktura i načina funkcionisanja.

Mikoplazma i protozoa ne sadrže ljusku, a neke vrste gljiva sadrže hitinski zid. Zbog ove specifične strukture, navedene grupe patogena nisu osjetljive na djelovanje beta-laktama.

Prirodna otpornost pravih virusa na antimikrobna sredstva je uzrokovano odsustvom molekularne mete (zid, membrana) za njihovo djelovanje.

Otpornost na hemoterapeutske agense

Osim prirodne otpornosti, određene specifičnim morfofiziološkim karakteristikama vrste, može se steći i otpornost.

Najznačajniji razlog za formiranje tolerancije je neracionalna antibiotska terapija.

Haotično, neosnovano samopropisivanje lijekova, često ukidanje i prelazak na drugi lijek, upotreba jednog lijeka u kratkim vremenskim periodima, kršenje i podcjenjivanje doza propisanih u uputama, kao i prerano prestanak uzimanja antibiotika - dovode do pojave mutacija i pojava rezistentnih sojeva koji ne odgovaraju na klasične režime liječenja.

Kliničke studije su dokazale da dugi vremenski intervali između primjene antibiotika u potpunosti vraćaju osjetljivost bakterija na njegovo djelovanje.

Priroda stečene tolerancije

Izbor mutacije

• Brza rezistencija, streptomicinski tip. Razvija se protiv makrolida, rifampicina, nalidiksične kiseline.
• Sporo, penicilinskog tipa. Specifičan za cefalosporine, peniciline, tetracikline, sulfonamide, aminoglikozide.

Mehanizam prijenosa

Bakterije proizvode enzime koji inaktiviraju lijekove za kemoterapiju. Sinteza beta-laktamaza od strane mikroorganizama uništava strukturu lijeka, uzrokujući otpornost na peniciline (češće) i cefalosporine (rjeđe).

Otpornost i mikroorganizmi

Najčešće je otpor karakterističan za:

• stafilokoke i enterokoke;
• coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• shigella;
• Pseudomonas.

• streptokoke i pneumokoke;
• meningokokne infekcije;
• salmonela.

Karakteristike primjene

Prva generacija

Trenutno se koristi u hirurškoj praksi za prevenciju hirurških i postoperativnih komplikacija. Koristi se kada upalnih procesa kože i mekih tkiva.

Nije efikasan kod oštećenja mokraćnih puteva i gornjih disajnih puteva. Koristi se u liječenju streptokoknog tonzilofaringitisa. Imaju dobru bioraspoloživost, ali ne stvaraju visoke, klinički značajne koncentracije u krvi i unutrašnjim organima.

Sekunda

Djelotvoran kod pacijenata sa nebolničkom penumonijom, dobro u kombinaciji s makrolidima. Oni su dobra alternativa penicilinima zaštićenim inhibitorima.

Cefuroksim

1. Preporučuje se za liječenje upale srednjeg uha i akutnog sinusitisa.
2. Ne koristi se kod oštećenja nervnog sistema i moždanih ovojnica.
3. Koristi se za preoperativnu antibiotsku profilaksu i medicinsko pokrivanje hirurške intervencije.
4. Propisuje se za blage upalne bolesti kože i mekih tkiva.
5. Uključuje se u kompleksno liječenje infekcija urinarnog trakta.

Često se koristi stepenasta terapija, sa parenteralnom primjenom Cefuroxime Sodium, nakon čega slijedi prijelaz na oralni Cefuroxime Axetil.

Cefaclor

Nije propisano za akutnu upalu srednjeg uha, zbog niske koncentracije u tečnom mediju uho. Djelotvoran za liječenje infektivnih i upalnih procesa kostiju i zglobova.

Cefalosporinski antibiotici 3. generacije

Koristi se kod bakterijskog meningitisa, gonoreje, infektivnih bolesti donjih disajnih puteva, crijevne infekcije i upala bilijarnog trakta.

Dobro prodiru kroz krvno-moždanu barijeru i mogu se koristiti kod upalnih, bakterijske lezije nervni sistem.

Ceftriakson i Cefoperazon

Oni su lijekovi izbora za liječenje pacijenata sa zatajenje bubrega. Izlučuje se preko bubrega i jetre. Promjene i prilagodbe doze potrebne su samo za kombinirano zatajenje bubrega i jetre.

Cefoperazon praktički ne prolazi krvno-moždanu barijeru, pa se ne koristi za meningitis.

Cefoperazon/sulbaktam

To je jedini cefalosporin zaštićen inhibitorima.

Sastoji se od kombinacije cefoperazona sa inhibitorom beta-laktamaze sulbaktamom.

Djelotvoran u anaerobnim procesima, može se propisati kao jednokomponentna terapija za upalne bolesti karlice i trbušne šupljine. Također, aktivno se koristi za teške bolničke infekcije, bez obzira na lokaciju.

Cefalosporinski antibiotici dobro djeluju s metronidazolom u liječenju intraabdominalnih i karličnih infekcija. Oni su lijekovi izbora za teške, komplikovane infekcije. urinarnog trakta. Koristi se za sepsu, infektivne lezije koštanog tkiva, kože i potkožnog masnog tkiva.

Prepisan za neutropeničnu groznicu.

Lekovi pete generacije

Pokrivaju ceo spektar delovanja 4. i deluju na floru rezistentnu na penicilin i MRSA.

• do 18 godina;
• pacijenata sa anamnezom napadaja, epilepsije i zatajenja bubrega.

Ceftobiprol (Zeftera) je najefikasniji tretman za infekcije dijabetičkog stopala.

Doziranje i učestalost upotrebe glavnih predstavnika grupe

Parenteralna upotreba

Koristi se IV i IM administracija.

IN u preventivne svrhe, propisati 1-2 g sat vremena prije početka operacije.

Za meningitis do 16 g u šest injekcija.

Za gonoreju, 0,5 g se propisuje intramuskularno, jednom.

Meningitsa 2 r.

Ne više od 4,0 g dnevno.

Meningitis - 2 g, svakih dvanaest sati.

Gonoreja - 0,25 g jednom.

Za meningitis, 0,2 g u dvije doze.

Koji antibiotici su klasifikovani kao cefalosporini za oralnu upotrebu?

Za liječenje upale srednjeg uha, doza se povećava za 40 u dvije doze.

Neželjena dejstva i kombinacije lekova

1. Propisivanje antacida značajno smanjuje efikasnost antibiotske terapije.
2. Ne preporučuje se kombiniranje cefalosporina s antikoagulansima i antiagregacijskim sredstvima, tromboliticima - to povećava rizik od crijevnog krvarenja.
3. Ne kombinira se s diureticima petlje zbog rizika od nefrotoksičnog efekta.
4. Cefoperazon ima visokog rizika efekat sličan disulfiramu kada se pije alkohol. Traje do nekoliko dana nakon potpunog prestanka uzimanja lijeka. Može izazvati hipoprotrombinemiju.

U pravilu ih pacijenti dobro podnose, međutim, treba uzeti u obzir visoku učestalost unakrsnih alergijskih reakcija na peniciline.

Najčešće dispeptički poremećaji, rijetko - pseudomembranozni kolitis.

Moguće: crijevna disbioza, kandidijaza usne šupljine i vagine, prolazno povećanje jetrenih transaminaza, hematološke reakcije (hipoprotrombinemija, eozinofilija, leukemija i neutropenija).

Prilikom primjene Zeftera moguć je razvoj flebitisa, perverzije okusa i pojave alergijskih reakcija: Quinckeov edem, anafilaktički šok, bronhospastične reakcije, razvoj serumske bolesti, pojava multiformnog eritema.

Rjeđe se može javiti hemolitička anemija.

Ceftriakson se ne propisuje novorođenčadi, zbog visokog rizika od razvoja kernikterusa (zbog istiskivanja bilirubina iz vezivanja sa albuminom krvne plazme), a ne propisuje se ni pacijentima sa infekcijama žučnih puteva.

Različite starosne grupe

Cefalosporini 1-4 generacije se koriste za liječenje žena tokom trudnoće, bez ograničenja i rizika od teratogenog djelovanja.

Peto, propisuje se u slučajevima kada je pozitivan efekat za majku veći od mogućeg rizika za nerođeno dete. Malo njih prodire u majčino mleko Međutim, primjena tijekom dojenja može uzrokovati disbiozu oralne i crijevne sluznice kod djeteta. Takođe, ne preporučuje se upotreba pete generacije, Cefixime, Ceftibuten.

Kod starijih pacijenata, dozu treba prilagoditi na osnovu rezultata testova funkcije bubrega i biohemijske analize krv. To je zbog usporavanja izlučivanja cefalosporina usljed starenja.

U slučaju patologije funkcije jetre potrebno je smanjiti primijenjenu dozu i pratiti jetrene testove (ALAT, ASAT, timol test, razine ukupnog, direktnog i indirektnog bilirubina).

Članak je pripremio doktor infektolog

Poverite svoje zdravlje profesionalcima! Zakažite termin sa najbolji doktor u vašem gradu upravo sada!

Dobar doktor je generalista koji će na osnovu vaših simptoma postaviti ispravnu dijagnozu i propisati efikasan tretman. Na našem portalu možete izabrati doktora iz najboljih klinika u Moskvi, Sankt Peterburgu, Kazanju i drugim ruskim gradovima i ostvariti popust do 65% na vaš pregled.

* Klikom na dugme vodite se na posebnu stranicu na sajtu sa formularom za pretragu i terminom kod stručnjaka profila koji vas zanima.

* Dostupni gradovi: Moskva i region, Sankt Peterburg, Jekaterinburg, Novosibirsk, Kazanj, Samara, Perm, Nižnji Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov na Donu, Čeljabinsk, Voronjež, Iževsk

Možda ti se također sviđa

Možda ti se također sviđa

Kompletna lista tetraciklinskih antibiotika i klasifikacija

O prirodnim antibioticima i njihovoj upotrebi u liječenju bolesti

Beta laktamski antibiotici - lista, klasifikacija

Dodajte komentar Otkažite odgovor

Popularni članci

Lista antibiotika bez recepta + razlozi za zabranu njihovog slobodnog prometa

Četrdesetih godina prošlog stoljeća čovječanstvo je dobilo moćno oružje protiv mnogih smrtonosnih opasne infekcije. Antibiotici su se prodavali bez recepta i dozvoljeni

Cefalosporini prve generacije

Aktivna supstanca

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Kapsule želatina, veličina br. 2, sa svijetlozelenim tijelom i poklopcem; sadržaj kapsula je granulirani prah od bijele do žućkaste boje.

Sastav ljuske kapsule: titanijum dioksid (E171), žuta boja željeznog oksida (E172), (Indigotin I) (E132), želatin.

Kapsule želatina, veličina br. 0, sa tamnozelenim poklopcem i zelenkasto-žutim tijelom; sadržaj kapsula je granulirani prah od bijele do žućkaste boje.

Pomoćne supstance: magnezijum stearat, mikrokristalna celuloza RN 102.

Sastav ljuske kapsule: titanijum dioksid (E171), žuta boja željeznog oksida (E172), crna boja željeznog oksida (E172), indigo karmin (Indigotin I) (E132), želatina.

8 kom. - blisteri (2) - kartonska pakovanja.

Granule za pripremu suspenzije za oralnu primjenu žuto-narandžasta boja; kada se doda voda, formira se žuto-narandžasta suspenzija karakterističnog voćnog mirisa.

Pomoćne supstance: natrijum saharinat, limunska kiselina anhidrid, žuta boja željeznog oksida (E172), guar guma, natrijum benzoat, simetikon S 184, saharoza, aroma jagode, aroma jabuke, aroma maline, aroma tutti frutti.

40 g (za pripremu 100 ml suspenzije) - tamne staklene boce (1) u kompletu sa mernom kašikom od 5 ml i linijom za zapreminu od 2,5 ml - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Cefalosporinski antibiotik prve generacije. Ima baktericidno dejstvo i remeti sintezu ćelijskog zida mikroorganizama. Otporan na laktamaze.

Ima širok spektar delovanja. Aktivan protiv gram-pozitivnih mikroorganizama- Staphylococcus spp., (uključujući sojeve Staphylococcus aureus koji proizvode penicilinazu i ne proizvode penicilinazu, sojeve Staphylococcus epidermidis osjetljive na penicilin), Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; gram-negativni mikroorganizmi- Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., blistave gljive.

Neefikasno protiv Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (indol-pozitivni sojevi), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.-rezistentni na Acinetobacter spp., methicilizam otporan na mikroorganizme

Otporan na penicilinazu stafilokoka, ali ga uništava cefalosporinaza gram-negativnih mikroorganizama.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, brzo se i dobro apsorbira. Bioraspoloživost - 90-95%, unos hrane usporava apsorpciju, ali ne utiče na njenu potpunost. Vrijeme dostizanja Cmax nakon oralne primjene od 0,25, 0,5 ili 1 g je 1 sat, vrijednost Cmax je 9, 18 i 32 μg/ml, respektivno.

Terapijska koncentracija se održava 4-6 sati. Vezivanje na proteine ​​je 10-15%. Vd - 0,26 l/kg.

Relativno ravnomjerno raspoređen u različitim tkivima i tjelesnim tekućinama: pluća, jetra, srce, bubrezi, žuč, žučna kesa, kosti, zglobovi, respiratorni trakt. Slabo prodire kroz nepromijenjeni BBB. Prolazi kroz placentu, izlučuje se u malim količinama u majčino mlijeko i nalazi se u amnionskoj tekućini.

Nije metabolisano.

T 1/2 - 0,9-1,2 sata Ukupni klirens - 380 ml/min. Izlučuje se putem bubrega - 70-89% nepromijenjeno (2/3 - glomerularna filtracija, 1/3 - tubularni sekret); sa žuči - 0,5%. Bubrežni klirens - 210 ml/min.

U slučaju kršenja ekskretorna funkcija koncentracija bubrega u krvi se povećava, a vrijeme izlučivanja putem bubrega se produžava, T1/2 nakon oralne primjene je 5-30 sati Umjereno se izlučuje hemodijalizom, dobro - peritonealnom dijalizom.

Indikacije

- infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva (faringitis, upala srednjeg uha, sinusitis, tonzilitis, bronhitis, akutna i egzacerbacija hronična upala pluća, bronhopneumonija, empiem i apsces pluća);

- infekcije genitourinarnog sistema (pijelonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis, epididimitis, endometritis, gonoreja, vulvovaginitis);

- infekcije kože i mekih tkiva (furunkuloza, apsces, flegmona, pioderma, limfadenitis, limfangitis);

- infekcije kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitis).

Kontraindikacije

— djetinjstvo do 3 godine (za dozni oblik- kapsule);

- preosjetljivost (uključujući i druge beta-laktamske antibiotike).

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega moguća je akumulacija (potrebna je prilagodba režima doziranja).

At stafilokokne infekcije Postoji unakrsna rezistencija između cefalosporina i izoksazolilpenicilina.

Za odrasle pacijente s oštećenom funkcijom bubrega, dnevna doza se smanjuje uzimajući u obzir CC vrijednost: s KK 5-20 ml/min maksimalna dnevna doza je 1,5 g/dan; at CC manji od 5 ml/min- 0,5 g/dan. Dnevna doza je podijeljena u 4 doze.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek je dostupan na recept.

Uslovi i rokovi skladištenja

Lista B. Čuvati na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, van domašaja dece na temperaturi od 15° do 25°C. Rok upotrebe - 3 godine.

Cefalosporinski antibiotici se u kliničkoj praksi koriste od ranih 60-ih godina, a tokom ovih godina sintetizirano je više od 50 lijekova iz ove grupe. (Periti P.J Chemother 1996) Cefalosporini trenutno zauzimaju vodeće mjesto u liječenju različitih infekcija u veterinarskoj praksi; u većini slučajeva preferiraju se u početnim empirijskim režimima liječenja infekcija razne lokalizacije. Istovremeno, ograničavajući faktor u upotrebi cefalosporina je razvoj rezistencije mikroorganizama kao rezultat njihove proizvodnje beta-laktamaza.

Ovaj problem je postao posebno aktuelan posljednjih godina zbog raširene upotrebe cefalosporina, ponekad neopravdane, a često i nekontrolirane. Treba ograničiti upotrebu istih antibiotika za liječenje životinja i ljudi.

Smanjenje efikasnosti antibiotika povezano je s kršenjem pravila upotrebe antibiotika, podcjenjivanjem doze (jednokratna upotreba umjesto dva ili tri puta dnevno). Upotreba ceftriaksona jednom dnevno, dok se koncentracija ovog lijeka održava 16 sati. Jedna primjena tijekom blokade ne poništava dva ili tri puta korištenje lijeka dnevno. Ako je antibiotik korišten lokalno za blokadu jednom, onda ga treba primijeniti intramuskularno ili intravenozno u intervalu od 8-12 sati.

Također, veću prednost pri odabiru lijeka treba dati lijekovima s niskom toksičnošću za makroorganizam.

Spektar djelovanja lijeka ni na koji način nije povezan s njegovom toksičnošću. Savremeni antibiotici: cefalosporini 3. i 4. generacije, karbapenemi, zaštićeni penicilini, imaju visoku terapijsku aktivnost, širok spektar djelovanja i istovremeno minimalno toksično djelovanje na organizam životinje, za razliku od levomecitina, koji uz uski spektar djelovanja i bakteriostatskog dejstva, veoma je opasan za makroorganizam, stoga se ovaj lek ne koristi i zabranjen je u većini razvijenih zemalja sveta. Upotreba streptomicina, kanamicina i bicilina u veterinarskoj praksi je također postala stvar prošlosti, a zamijenili su ih mnogo sigurniji, učinkovitiji lijekovi sa širokim spektrom djelovanja.

Procenat rezistentnih sojeva kod stafilokoka je: na benzilpenicilin - 80-95%, na tetraciklin - 70-85%, na hloramfenikol - 30-55%.

Treba obratiti pažnju na način primjene antibiotika

Intravenska ili intraarterijska primjena može, u nekim slučajevima, biti učinkovitija od intramuskularne primjene istog antibiotika. A za infekcije u centralnom nervnom sistemu, intratekalna primena antibiotika je toliko efikasna da je druga upotreba neopravdana i formiranje kontrolne grupe u medicini danas izgleda neetično.

Trebalo bi voditi principe racionalne antibiotske terapije veterinari sve specijalitete. Ovi principi se odnose na antibiotike bilo koje grupe, uključujući cefalosporine.

Antibiotik mora selektivno suzbiti vitalnu aktivnost patogeni mikroorganizam bez značajnog uticaja na homeostazu pacijentovog organizma.

Da bi se uticao na infektivno-upalni proces, antibiotik mora ući u tkivo lezije u dovoljnoj (minimalnoj inhibitornoj) koncentraciji.

Terapiju treba propisati uzimajući u obzir osjetljivost patogena.

Inicijalna (empirijska) antimikrobna terapija provodi se uzimajući u obzir organoleptička svojstva patogena i temelji se na poznavanju najvjerovatnijeg mikrobnog „pejzaža“ gnojne rane.

Na osnovu polietiološke teorije, preporučljivo je provoditi poliantibakterijsku terapiju lijekovima s preklapajućim poljima antimikrobnog spektra.

Doze, način primjene, učestalost primjene antimikrobni lek treba se zasnivati ​​na potrebi stvaranja minimalne inhibitorne koncentracije na mjestu upale.

Propisivanje antibakterijskog lijeka treba da bude praćeno opsežnom „pratećom terapijom“ koja ima za cilj regulaciju onih dijelova homeostaze koji su najpodložniji agresiji ovog lijeka (grupe).

Prilikom provođenja antimikrobne terapije potrebno je voditi računa o hemorezistentnosti mikroorganizama i uključiti u kompleksne mjere usmjerene na njeno prevazilaženje.

Antimikrobna terapija treba da se sastoji ne samo od sopstvenog antibakterijskog sredstva, već i od mera koje imaju za cilj stvaranje uslova nepovoljnih za život mikroorganizama i smanjenje broja patogena u rani.

Postoje organoleptičke smjernice za odabir antibiotika prije dobijanja rezultata laboratorijskih pretraga. Kada se iz žarišta gnojne upale dobije gust, kremasti gnoj, sumnjivi uzročnik je stafilokokna flora. Prisustvo tečnog gnoja neugodnog mirisa i nekrotičnog tkiva u rani sugerira da je jedan od učesnika u mikrobnoj asocijaciji gram-negativna bacilarna flora. Ako se gnoj ne dobije iz rane, kada se ivice rane stisnu, on se ispušta u oskudne količine zamućena crvenkasta tečnost je verovatno anaerobna mikroflora.

Budući da se cefalosporini najčešće koriste u veterini, potrebno je detaljnije pogledati ovu grupu lijekova. Ovisno o spektru antimikrobnog djelovanja, cefalosporini se obično dijele u četiri generacije. Uporedne karakteristike različite generacije cefalosporina prikazane su u tabeli 1.

Tabela 1.

Komparativna in vitro aktivnost cefalosporinskih antibiotika
Generacije cefalosporina	Aktivnost u vezi		Stabilnost na beta-laktamaze
	gram-pozitivne bakterije	gram-negativne bakterije	stafilokoke	gram-negativne bakterije
Prvo	+++	+/-	++	-
Sekunda	++	+	++	+/-
Treće	+	+++	+	+
Četvrto	++	+++	++	++

Cefalosporini I

generacije karakteriše visoka aktivnost uglavnom protiv gram-pozitivnih bakterija (stafilokoki, streptokoki, pneumokoki). Njihova aktivnost protiv gram-negativnih bakterija je ograničena (uglavnom E.coli, Salmonella spp., Shigella spp., P.mirabilis) zbog činjenice da se lijekovi lako hidroliziraju beta-laktamazama.

Cefalosporini II

generacije karakteriše povećana (u poređenju sa prvom generacijom cefalosporina) aktivnost protiv gram-negativnih bakterija, prvenstveno Haemophilus infuenzae, i veća stabilnost na beta-laktamaze; u isto vrijeme, ovi lijekovi zadržavaju visoku aktivnost protiv gram-pozitivnih mikroorganizama. Ograničenje upotrebe lijekova druge generacije je niska aktivnost protiv nekih gram-negativnih mikroorganizama (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P.rettgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) i prirodna rezistencija Pseudomonas spp. . i Acinetobacter spp.

Cefalosporini III

generacije (cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon) imaju visoku aktivnost protiv većine gram-negativnih bakterija. Međutim, u posljednjoj deceniji došlo je do značajnog povećanja rezistencije gram-negativnih mikroorganizama na cefalosporine treće generacije, uglavnom zbog njihove proizvodnje beta-laktamaza. razne vrste i klase. Važan mehanizam rezistencije nastaje zbog prekomjerne proizvodnje hromozomskih beta-laktamaza zbog mutacija u regulatornim regijama genoma, što dovodi do derepresije sinteze enzima. Drugi važan mehanizam rezistencije mikroorganizama na cefalosporine je proizvodnja plazmidnih beta-laktamaza proširenog spektra (najčešće uočene kod sojeva Klebsiella spp. - približno 30%), hidrolizujući sve cefalosporine treće generacije, što određuje njihovu kliničku neefikasnost u ovim slučajevima. Rutina laboratorijske metode Procjene osjetljivosti na antimikrobne lijekove često ne identifikuju ovaj mehanizam rezistencije, a laboratorij može dati kliničaru netačan rezultat, stvarajući dodatne komplikacije u liječenju ovih infekcija.

Poteškoće u izboru efikasnog antibiotika stimulišu potragu za novim antibakterijskim lekovima koji bi, s jedne strane, prevazišli problem rezistencije na više lekova gram-negativnih patogena, posebno proizvođača beta-laktaze proširenog spektra, a s druge strane, imaju veću aktivnost protiv gram-pozitivnih mikroorganizama. Ova potraga je dovela do stvaranja novih cefalosporinskih antibiotika sredinom 90-ih, koji su klasifikovani kao Lijekovi IV generacije- cefepim i cefpir, cefkin (kobaktan za intravensku primjenu).

Feature hemijska struktura molekule Cefalosporini IV generacije je prisustvo i negativnih i pozitivnih naboja. Cephem jezgro antibiotika nosi negativan naboj. Kvaternarni dušik ciklopentapiridinske grupe nosi pozitivan naboj i daje molekuli bipolarnu strukturu, što osigurava brz prodor antibiotika kroz vanjsku membranu gram-negativnih bakterija i povezivanje s proteinima koji vežu penicilin, što smanjuje vjerovatnoću njihove hidrolize. beta-laktamaze lokalizovane u periplazmatskom prostoru. Osim toga, pozitivni naboj služi kao provodnik za molekulu da pronađe povoljan položaj u porinskom kanalu bakterijske ćelije.

Aminotiazolin-metoksi-imino grupa vezana na poziciji 7 jezgre cefema ima izraženiji efekat na gram-negativne mikrobe i daje otpornost na beta-laktamaze.

Ova svojstva cefalosporina IV generacije (brzo prodiranje kroz vanjsku membranu bakterija, nizak afinitet za beta-laktamaze i efikasno vezivanje za proteine ​​koji vežu penicilin) ​​osiguravaju njihovu aktivnost protiv gram-negativnih bakterija, uključujući sojeve otporne na cefalosporine III generacije.

Cefalosporini IV generacije imaju širok, dobro izbalansiran antimikrobni spektar. Kombiniraju aktivnost cefalosporina I-II generacije protiv gram-pozitivnih mikroorganizama (meticilin osjetljivi stafilokoki, streptokoki, pneumokoki) i nekih anaerobnih tvari s visokom aktivnošću cefalosporina III generacije protiv gram-negativnih bakterija (porodica Enterobacteriaceae, Neisseriacephiae, Neisseriaeflu. Moraxella catarrhalis, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp.).

Aktivnost cefalosporina IV generacije protiv gram-negativnih bakterija nije inferiorna niti veća od one najaktivnijih cefalosporina III generacije - cefotaksima i ceftriaksona i uporediva je sa aktivnošću fluorokinolona i karbapenema. Cefalosporini IV generacije, kao i ceftazidim i cefoperazon, aktivni su protiv P.aeruginosa. (S.V. Yakovlev 1999).

Cefalosporini IV generacije, u većoj mjeri od cefalosporina III generacije, otporni su na hidrolizu beta-laktamazama koje proizvode gram-negativne bakterije, uključujući i prošireni spektar, te stoga često zadržavaju aktivnost čak i protiv sojeva otpornih na cefalosporine III generacije.

Cefalosporini IV generacije prevazilaze mehanizam rezistencije na cefalosporine III generacije povezan sa prekomernom proizvodnjom hromozomskih beta-laktamaza.

Aktivnost cefalosporina IV generacije protiv stafilokoka je uporediva sa aktivnošću cefalosporina I i II generacije i superiornija je od aktivnosti cefalosporina III generacije.

Cefepim i cefpirom su vrlo aktivni protiv pneumokoka, uključujući sojeve sa smanjenom osjetljivošću na benzilpenicilin.

Međutim, cefalosporini IV generacije, kao i cefalosporini drugih generacija, nisu aktivni protiv stafilokoka rezistentnih na meticilin. U tom slučaju, spektar djelovanja antibiotika treba proširiti vankomicinom.

Cefepim i cefpirom, cefkin (Kobaktan za intravensku primjenu) imaju određenu aktivnost prema nekim anaerobima, ali ne djeluju na najčešće uzročnike anaerobnih infekcija trbušne šupljine i rana, pa se u tim slučajevima u pravilu koristi kombinovani recept. sa metronidazolom ili klindamicinom.

Brojne kliničke studije pokazale su visoku efikasnost cefalosporina IV generacije u liječenju različitih infekcija, uključujući i one najteže - pneumonija, peritonitis, sepsa, meningitis i infekcije kod pacijenata s neutropenijom. Nakon upotrebe kemoterapijskih lijekova. (Beaucaire G. 1999).

Kakvi su trenutni izgledi za primjenu cefalosporina IV generacije u klinici?

Prije svega, cefalosporini IV generacije su indicirani za empirijsko liječenje ozbiljnih infekcija, s obzirom na njihov široki antimikrobni spektar i Ne visoki nivo otpornost mikroorganizama na ove lijekove. Takve infekcije uključuju tešku upalu pluća, sepsu, intraabdominalnu (u kombinaciji s metronidazolom), infekcije kod pacijenata nakon politraume kojima je potrebna intenzivne njege, infekcije kod pacijenata oboljelih od raka, infekcije mekih tkiva nakon ozljede, s gnojnim otitisom srednjeg uha kod pasa (u kombinaciji sa amikacinom).

Drugo važno područje primjene cefalosporina IV generacije je utvrđeni visok nivo rezistencije na cefalosporine III generacije gram-negativnih bakterija izolovanih u konkretnom slučaju, prvenstveno iz Enterobacter spp., Serratia marcescens, kao i drugih Enterobacteriaceae (E.B. Gelfand , B.Z. Belotserkovsky, E.A.Tsedenzhapov, V.I.

Cijena dnevna doza Cefalosporini IV generacije u našoj zemlji su uporedivi sa cenom većine lekova III generacije. Kobaktan za intravensku primjenu je vrlo značajan sa ove tačke gledišta. Sedmična doza ovog lijeka je jeftinija od upotrebe ceftazidima ili cefoperazona i mnogo ekonomičnija od upotrebe lijeka cefepima (maksipima). Štaviše, cefepim i cefkin (kobaktan) se mogu koristiti za liječenje mješovitih aerobno-anaerobnih infekcija (u kombinaciji s metronidazolom). Na osnovu rezultata kontrolisanih studija, čak i kod teških infekcija, cefalosporini IV generacije mogu se prepisati kao monoterapija.

U hirurškom zahvatu treba se pridržavati sljedećih pravila:

• davanje antibiotika treba započeti najkasnije 3 sata prije reza;
• upotreba lijekova za manje od sat vremena ne smanjuje rizik od komplikacija;
• mora se osigurati dovoljna koncentracija (iznad minimalne inhibitorne koncentracije) lijeka u tkivima hirurške rane;
• poluživot antibiotika mora odgovarati ili premašiti trajanje operacije;
• lijek bi trebao imati minimalne nuspojave.

Cefkin (Cobactan za intravensku primjenu) je vrlo pogodan za ovu svrhu.

U neurologiji kada mikroorganizmi prodru u moždano tkivo; Za encefalitis i otvorenu/zatvorenu traumatsku ozljedu mozga, antibiotska terapija se provodi lijekovima koji prodiru kroz krvno-moždanu barijeru. Izbor antibiotika zavisi od uzročnika bolesti i sposobnosti leka da prođe kroz krvno-moždanu barijeru (tabela 2).

Prednost treba dati antibioticima širokog spektra sa baktericidnim svojstvima i što nižom toksičnošću:

• cefalosporini III i IV generacije (ceftazidim, cefepim);
• karbopinem (meronem, tienam);
• fluorokinoloni (pefloksacin).

Doze cefalosporina treba da bude 40-50 mg/kg (2 puta dnevno, intravenozno).

Aminoglikozidi (amikacin) se koriste za liječenje bakterijskog encefalitisa uzrokovanog L.monocytogenes.

Kao što vidimo, cefalosporini dobro prodiru kroz krvno-moždanu barijeru, sa izuzetkom cefoperazona.
Antibiotici koji se koriste intratekalno: amikacin, karbapenemi, tazocin (piperacilin/tazobaktam), tarivid (ofloksacin), maxipim, fortum, vankomicin, dioksidin.

Table. 2. Sposobnost antibiotika da pređu krvno-moždanu barijeru

U redu	Dobro prodire tokom upale	Loše prodiru čak i tokom upale	Nemojte prodirati
Izoniazid	Aztreoni	Gentamicin	Clindamycin
Pefloksacin	Amikacin	Carbenicillin	Linkomicin
Rifampicin	Amoksicilin	Makrolidi
Ko-trimoksazol	ampicilin	Norfloxacin
kloramfenikol	Vankomicin	Lomefloksacin
	Meronem	Streptomicin
	Ofloksacin
	Cefalosporini 3-4 generacije
	Ciprofloksacin

Sa pojavom cefkinoma (Cobactan for intravenske injekcije) opseg upotrebe cefalosporina IV generacije značajno se proširio zbog njegove mnogo veće dostupnosti od cefepima. Cefalosporini IV generacije u praksi veterinara naše klinike koriste se nakon operacija kičme i za premedikaciju kod pacijenata kojima je potrebna intervencija na kičmenoj moždini ili mozgu. Širok spektar i dobra biodostupnost Cobactana za intravenske injekcije omogućavaju mu da se koristi prije većine veterinarskih operacija.

U našoj praksi se cefalosporini IV generacije koriste za liječenje pacijenata sa teškom politraumom, sa višestruki prelomi, rupture unutrašnjih organa (mokraćne bešike, rupture uretre i, kod muškaraca, prostate).

Kod pasa s otvorenom traumatskom ozljedom mozga primjena IV cefalosporina je jasno indicirana, jer ovi antibiotici dobro prodiru kroz oštećenu krvno-moždanu barijeru.

Klinički primjer liječenja gnojne upale srednjeg uha kompliciranog encefalitisom kod psa šarpeja

U kliniku je primljen trogodišnji muškarac sa simptomima ataksije. Neurološkim pregledom utvrđena je ataksija centralnog porijekla. Urađena je magnetna rezonanca i postavljena dijagnoza encefalitisa.

Liječenje je propisano: poziva intravenozno i ​​ceftazidim intravenozno.

Tretman je trajao 14 dana. Nakon toga je izvršena operacija uklanjanja ušni kanal.

Nakon operacije, terapija ceftazidimom je nastavljena, ali je i dalje uočen gnojni iscjedak (Slika 7). U cilju proširenja spektra djelovanja, ovom pacijentu je propisan Cobactan za intravensku injekciju u dozi od 25 mg/kg 2 puta dnevno intravenozno u trajanju od 7 dana. Uočeno je smanjenje i prestanak gnojnog sekreta u roku od 1-2 dana (Slika 8).

At intravenozno davanje Kod kobaktana nisu uočene alergijske reakcije ili druge nuspojave.

Rice. 7. Shar Pei mužjak. Nakon uklanjanja ušnog kanala, uočava se gnojni iscjedak, uprkos upotrebi ceftazidima.
Rice. 8. Isti pas, nakon zamjene ceftazidima sa kobaktanom za intravensku injekciju, nema gnojnog sekreta.

Dakle, cefalosporini IV generacije su visoko efikasni i obećavajuće droge za liječenje pasa i mačaka. Čini se racionalnim šire uvođenje i upotrebu ovih agenasa u kliničkoj praksi.

Cefalosporini 3. generacije su grupa antibiotika koji su po mnogo čemu superiorniji od cefalosporina dvije prethodne generacije. Cefalosporine 3. generacije karakteriše povećana aktivnost protiv gram-negativnih bakterija koje pripadaju porodici Enterobacteriaceae. Takođe, antibiotici 3. generacije imaju aktivno dejstvo na Pseudomonas aeruginosa. Treća generacija parenteralnih cefalosporina u početku su korištena za liječenje teških oblika zarazne bolesti u stacionarnim uslovima.

Main antimikrobna sredstva Cefalosporini treće generacije su Ceftriakson i Cefotaksim. Ovi antibiotici imaju visok stepen aktivnosti protiv streptokoka, meningokoka, gonokoka, Haemophilus influenzae itd.

Antibiotik "Ceftriaxone" se u kombinaciji koristi za liječenje mnogih bolesti, kako kod odraslih tako i kod djece.

Cefalosporini 3. generacije u tabletama koriste se za liječenje širokog spektra infekcija uzrokovanih bakterijama. Oralni cefalosporini su pogodni za upotrebu jer su pogodni za kompleksna terapija bolesti kod kuće, kao i njihovo propisivanje djeci pomoći će u izbjegavanju negativnih emocija koje se često javljaju tijekom upotrebe injekcijskih lijekova.

Često se u liječenju bolesti koristi postupna shema u kojoj se prvo koriste parenteralna primena antibiotike, a zatim i oralne propisane, pogodne za upotrebu kod kuće kada se liječenje može provoditi ambulantno. Ova shema je pogodna i za pacijenta i za samu bolnicu - osoba štedi novac na špricevima, alkoholu itd., a bolnica ima mogućnost uštedjeti prostor u bolnici za teže bolesnike.

Cefalosporini 3. generacije imaju mali učinak na bifidobakterije i laktobacile koji žive u crijevima, pa je rizik od razvoja različitih poremećaja tipičnih za antibiotsku terapiju minimalan. Pa ipak, kako se ne bi razvila disbakterioza, preporučuje se uz antibiotike koristiti lijekove s lakto- i bifidobakterijama.

Antibiotici 3. generacije nemaju negativan uticaj na imunološki sistem tijela, zbog čega se interferon oslobađa u normalnim količinama, a zaštitne funkcije se ne smanjuju. Cefalosporini 3. generacije smatraju se sigurnim i efektivna sredstva, stoga ih je dozvoljeno koristiti za liječenje endokrinih bolesti, pankreas itd.

Oralna grupa cefalosporina tri u tabletama:

• Cefsulodin;
• Cefpodocashproxetil;
• Ceftazidim;
• Spectracef;
• Pancef i dr.

Cefalosporini 3. generacije u rijetkim slučajevima mogu to uzrokovati nuspojave, kao alergijsku reakciju u vidu osipa ili koprivnjače, drhtavice, krvarenja i sl. Ne možete sami koristiti antibiotike jer ih možete primijeniti ozbiljnu štetu tijelo.

Trudnice mogu koristiti antibiotike ove grupe ako postoji rizik po život majke ili djeteta koji premašuje rizik od razvoja mogućih nuspojava.

Prilikom dojenja uz uzimanje antibiotika mogu se razviti neželjene posljedice, kao što su disbioza kod djece, drozd, jer dio lijeka prelazi u majčino mlijeko. Djeca i ljudi zrelo doba treba uzimati lijek u manjoj dozi, zbog nedovoljne funkcionalnosti unutrašnjih organa, posebno bubrega.

Kod različitih poremećaja u radu bubrega ili jetre, primjena lijeka, doziranje i njegovo djelovanje moraju biti strogo kontrolirani, jer postoji rizik od razvoja ozbiljnih poremećaja, poput krvarenja ili nefrotoksičnog djelovanja.

Kao rezultat toga, u usnoj šupljini dugotrajna upotreba antibiotici mogu uzrokovati stomatitis. Ako se pojavi bilo koja neželjena reakcija, morate odmah obavijestiti svog ljekara.

Tablete antibiotika treba uzimati uz obroke sa dosta tečnosti. Lijek se mora uzimati striktno u isto vrijeme, u skladu s pravilnom dozom. Ne biste trebali preskočiti uzimanje antibiotika, ali ne biste trebali uzeti duplu dozu ako ste propustili prethodnu dozu. Tokom terapije antibioticima i nakon tri dana, morate potpuno prestati da pijete alkohol.

Upotreba cefalosporina treće generacije

Upotreba antibiotika ovisi o karakteristikama njihovog djelovanja na različite bakterije. Najčešće se prepisuju pacijentima s bakterijskim infekcijama, kao što su:

1. Upala krajnika uzrokovana bakterijama streptokoka (antibiotici se koriste za liječenje tonzilitisa ili upale grla ne samo kod odraslih, već i kod djece). Najčešće propisivani lijekovi su Ceftriakson ili Cephalexin.
2. Upala pluća.
3. Akutni bronhitis ili upala srednjeg uha.
4. Pijelonefritis.
5. Bakteriurija, asimptomatska.
6. Sinusitis.
7. Dijareja.
8. Tifusna groznica.
9. Akutni cistitis.
10. Stafilokokne infekcije itd.

Antibiotici djeluju na gram-negativne bakterije na ćelijskom nivou, što im relativno pomaže kratko vrijeme nositi se s patogenom mikroflorom u ljudskom tijelu.

Ceftriakson: upute

Ceftriakson pripada grupi antibiotika iz grupe cefalosporina. Ovaj lijek se uspješno propisuje i maloj djeci i odraslima zbog svoje djelotvornosti, sigurnosti i jeftine cijene politika cijena. Ceftriakson je dostupan u obliku praha za pripremu rastvora koji se koristi za intramuskularne injekcije. Budući da lijek ima dugotrajan učinak na bakterije, propisuje se jednom dnevno.

Uputstvo za lek navodi da se, zavisno od težine bolesti i poboljšanja stanja tokom terapije antibioticima, lek propisuje 4 do 12 dana upotrebe. Ako se simptomi poboljšaju nakon jednog ili dva dana, antibiotik ne treba prekidati najmanje 4 dana od početka upotrebe. To je neophodno kako bi se osiguralo da su bakterije u tijelu potpuno uništene. Postoje slučajevi kada su pacijenti prestali uzimati antibiotike a da nisu završili punu kuru, zbog čega je određena grupa bakterija razvila imunitet na lijek, a sljedeći put on na njih nije djelovao.

Lijek "Ceftriaxone" se koristi u profilaktičke svrhe jednom prije operacije kako bi se spriječila moguća infekcija tokom operacije ili u periodu rehabilitacije.

Za intramuskularnu primjenu, lijek "Ceftriaxone" je prethodno razrijeđen lidokainom, a za intravensku primjenu razrijeđen je destilovanom sterilnom vodom, koja se prodaje u ljekarni u posebnim ampulama.

Da biste pravilno otvorili ampulu antibiotika, potrebno je protrljati po predviđenoj liniji ili u najužem dijelu ampule posebnom turpijom ili turpijom za nokte, zatim noktom lupnuti po vrhu ampule i pažljivo je odlomiti.

Antibiotik cefotaksim

"Cefotaxime" je antibiotik, pripada trećoj generaciji cefalosporina. Uvršten među najviše efikasni lekovi, koji se koristi protiv gram-negativnih bakterija, uključujući E. coli. Koristi se za liječenje meningitisa, tonzilitisa i raznih bolesti urinarnog sistema. Propisuje se i kod raznih kožnih infekcija, peritonitisa, sepse, gonoreje itd. Lijek se često koristi za otklanjanje negativnih upalnih procesa nakon operacija na gastrointestinalnom traktu i nakon porođaja.

Dostupan u obliku praha u ampulama za pripremu rastvora. Lijek se primjenjuje intramuskularno ili intravenozno (kapaljka).

Moguće nuspojave: glavobolja, slabost, gastrointestinalni poremećaji, aritmija, flebitis, zimica, bronhospazam, alergijske reakcije itd. Lijek se ne smije koristiti tokom trudnoće, male djece ili kod individualne netolerancije na komponente.

Bilo koji drugi antibiotik osim negativan uticaj bakterije, negativno djeluju na korisne mikroorganizme. Da biste izbjegli pojavu proljeva, koji se često javlja u prvim danima uzimanja lijeka, morate početi uzimati jogurt, laktobakterin, bifidumbacterin itd.

Ako u toku terapije antibiotikom morate da testirate svoj urin na šećer, morate prijaviti upotrebu leka, jer tokom uzimanja, nivo glukoze u urinu možda neće odgovarati stvarnosti. Ne smijete piti alkohol zajedno s antibiotikom, jer postoji rizik od razvoja raznih poremećaja, kao što su mučnina, povraćanje i smanjenje krvni pritisak, jaka glavobolja, otežano disanje itd.

Analozi lijeka: "Kefotex", "Spirozin", "Talcef", "Cephabol", "Cefotoxime Sandoz" itd.

"Cefotoxime" se razlikuje od antibiotika "Ceftriaxone" uglavnom po tome što je manje bolan kada se daje, što je važan faktor s obzirom na dug tok uzimanja antibiotika.

Nakon prve primjene lijeka "Cefotoxime", može se primijetiti blagi porast tjelesne temperature. Toga se ne treba plašiti, jer se ovaj simptom javlja kao reakcija organizma na smrt bakterija, čiji otpadni proizvodi i čestice ulaze u krv, uzrokujući porast temperature. Nakon 5 dana, neugodni simptomi će nestati.

Ako se lijek propisuje tijekom dojenja, onda je bolje prebaciti dijete na formulu za vrijeme davanja antibiotika i izcijediti mlijeko kako ne bi izazvali razne poremećaje kod bebe. Nakon posljednje injekcije, nakon 2 sata, dojenje može se nastaviti, jer se lijek vrlo brzo eliminira iz tijela.

Liječenje antibioticima najbolji je lijek u borbi protiv mnogih bakterija, ali rezultat se postiže samo ako se poštuju sva pravila i doza lijeka.

Povratak