Droperidol je registrovan ili ne. Neuroleptički antipsihotik Droperidol je vrlo jak anestetik

Pretplatite se
Pridružite se zajednici "shango.ru"!
U kontaktu sa:
Oblik doziranjaotopina za intravensku i intramuskularnu primjenu spoj:

1 ml rastvora sadrži:

aktivna supstanca : droperidol 2,5 mg;

Ekscipijensi : vinska kiselina do pH 3,3 (oko 1,5 mg), voda za injekcije do 1 ml.

Opis: Prozirna, bezbojna ili blago obojena tečnost. Farmakoterapijska grupa:antipsihotik (neuroleptik) ATX:  

N.05.A.D.08 Droperidol

farmakodinamika:

Antipsihotik (neuroleptik), derivat butirofenona. Takođe ima sedativno, antišok, antiemetičko, hipotermično, hipotenzivno i antiaritmičko dejstvo.

Antipsihotički efekat je posledica blokade dopaminskih D 2 receptora mezolimbičkog i mezokortikalnog sistema.

Sedativni efekat uzrokovana blokadom adrenergičkih receptora u retikularnoj formaciji moždanog stabla.

Droperidol povećava trajanje i intenzitet djelovanja hipnotika, narkotika i ne-droga. narkotički analgetici, lokalni anestetici, antikonvulzivi i alkohol.

Antiemetički efekat je posledica blokade dopaminskih D2 receptora u triger zoni centra za povraćanje.

Hipotermični efekat nastaje zbog blokade dopaminskih receptora u hipotalamusu.

Droperidol se širi perifernih sudova i smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor; smanjuje krvni pritisak plućna arterija(posebno ako je značajno povećan) i smanjuje presorski efekat adrenalina.

Smanjuje učestalost aritmija uzrokovanih adrenalinom, ali ne sprječava srčane aritmije druge etiologije.

Ima jaku kataleptogenu aktivnost.

Sa intravenskim ili intramuskularna injekcija efekat se javlja u roku od 5-15 minuta, maksimalan efekat postignuto za 30 minuta; sedativni efekat traje 2-4 sata, ukupno trajanje djelovanja na centralni nervni sistem je 12 sati. Farmakokinetika:

Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi je 15 minuta. Vezivanje za proteine ​​plazme je 85-90%, poluvrijeme eliminacije je 120-130 minuta. Metabolizam - u jetri. Izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita - 75%, nepromijenjeno preko bubrega - 1%, kroz crijeva - 11%.

Indikacije:

Premedikacija prije opće anestezije, uvod u anesteziju, potenciranje djelovanja lijekova tokom opšte i lokalna anestezija.

Neuroleptanalgezija (u kombinaciji sa narkotičkim analgeticima, često sa fentanilom).

Pružanje sedacije, sprečavanje mučnine i povraćanja tokom dijagnostike i hirurške procedure.

Bol i povraćanje u postoperativni period, psihomotorna agitacija, halucinacije.

Bolni sindrom; bolnog šoka zbog povreda.

Kontraindikacije:

Povećana individualna osjetljivost na lijek, koma, ekstrapiramidni poremećaji, carski rez, hipokalemija, arterijska hipotenzija, trudnoća, djetinjstvo(do 3 godine).

Pažljivo:

Hepatične i/ili zatajenje bubrega, alkoholizam, nekompenzirano hronično zatajenje srca, epilepsija, depresija.

Trudnoća i dojenje:

Primjena tokom trudnoće je moguća samo u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Tokom liječenja lijekom, dojenje treba prekinuti.

Upute za upotrebu i doziranje:

Primijenjenu dozu droperidola treba odrediti individualno, uzimajući u obzir dob pacijenta, tjelesnu težinu, opće fizičko stanje, prirodu bolesti, istovremeno korištene lijekove i vrstu anestezije koja se izvodi.

Droperidol se koristi intramuskularno i intravenozno. Prilikom davanja lijeka potrebno je pratiti vitalne znakove. fiziološke funkcije tijelo.

P remedication. primijenjen intramuskularno 30-60 minuta prije operacije u dozi od 2,5-10 mg (1-4 ml). Doza se određuje pojedinačno.

Opća anestezija. Za uvod u anesteziju koristiti intravenozno u dozi od 2,5 mg (1 ml) na 10 kg tjelesne težine u kombinaciji s narkotičkim analgeticima i/ili lijekovima za opšta anestezija. U nekim slučajevima mogu se koristiti manje doze. Ukupna doza droperidola određuje se pojedinačno.

Tokom operacije, doza održavanja droperidola je 1,25-2,5 mg (0,5-1,0 ml) intravenozno.

Upotreba droperidola za dijagnostičke procedure ah bez opće anestezije . Droperidol se primjenjuje intramuskularno u dozi od 2,5-10 mg (1-4 ml) 30-60 minuta prije zahvata. Dodatno, može se primijeniti intravenozno u dozi od 1,25-2,5 mg (0,5-1 ml). (Neke procedure, poput bronhoskopije, zahtijevaju lokalnu anesteziju.)

Lokalna anestezija . Da biste osigurali dodatnu sedaciju, dajte polako intramuskularno ili intravenozno u dozi od 2,5-5 mg (1-2 ml).

Za kupanje hipertenzivne krize . primjenjuje se u dozi od 2,5-5 mg (1-2 ml) intravenozno ili intramuskularno, ako je potrebno, istovremeno s drugim lijekovima. Injekcije se mogu ponoviti nakon 45-90 minuta.

Upotreba droperidola u pedijatrijskoj praksi. Za premedikaciju, djeci starijoj od 3 godine propisuje se doza od 100-150 mcg/kg tjelesne težine. Za indukcijsku anesteziju intravenozno u dozi od 200-400 mcg/kg tjelesne težine ili intramuskularno u dozi od 300-600 mcg/kg tjelesne težine.

Nuspojave:

Odbij krvni pritisak umjerene težine i tahikardija, koja se može zaustaviti bez posebne terapije.

Moguća disforija, pospanost u postoperativnom periodu i, naprotiv, kada se koriste veće doze - anksioznost, motorna ekscitabilnost, strah; ekstrapiramidne simptome, koje treba ublažiti antiholinergičkim lijekovima.

Anafilaksija, vrtoglavica, tremor, laringospazam, bronhospazam.

Povišen krvni pritisak i tahikardija - sa kombinovana upotreba droperidol s fentanilom ili drugim narkotičkim analgeticima koji se primjenjuju parenteralno.

U postoperativnom periodu moguće su halucinacije i depresija.

predoziranje:

Simptomi predoziranja uslovljeno farmakološko djelovanje lijek. Smanjenje krvnog tlaka otklanjaju analeptici i simpatomimetici.

Tretman ekstrapiramidni simptomi se liječe m-antiholinergicima. U slučaju respiratorne insuficijencije, obezbediti i obezbediti umjetna ventilacija pluća. Potrebno je pažljivo pratiti stanje organizma tokom 24 sata. Ako dođe do ozbiljnog ili dugotrajnog sniženja krvnog tlaka, treba primijeniti terapiju infuzijom kako bi se izbjegla hipovolemija.

interakcija:

Droperidol pojačava dejstvo drugih lekova koji depresiraju centralni nervni sistem (barbiturati, sredstva za smirenje, narkotički analgetici, opšta anestezija). Ovo treba uzeti u obzir pri odabiru doze. lijekovi: Dozu droperidola treba smanjiti ako su korišteni drugi centralni depresivi. nervni sistem obrnuto, doze drugih depresiva centralnog nervnog sistema treba smanjiti nakon upotrebe droperidola.

Droperidol antagonizira presorsko djelovanje epinefrina i drugih simpatomimetika.

Droperidol pojačava efekat antihipertenzivnih lijekova.

Budući da blokira dopaminske receptore, može inhibirati djelovanje agonista dopaminskih receptora.

At istovremena upotreba s droperidolom, antikonvulzivi mogu zahtijevati povećanje doze potonjeg.

Specialne instrukcije:

Droperidol se koristi samo u bolničkim uslovima.

Prilikom upotrebe droperidola treba predvidjeti mogućnost snižavanja krvnog tlaka i imati sredstva za njegovu pravovremenu korekciju.

Pacijenti koji ga primaju trebaju biti pod medicinskim nadzorom.

Početne doze droperidola treba smanjiti kod starijih i fizički oslabljenih pacijenata.

Prilikom povećanja doze lijeka, trebali biste se voditi već postignutim učinkom.

Treba imati na umu da doze narkotičkih analgetika koji se koriste u kombinaciji s droperidolom treba smanjiti.

Droperidol rijetko uzrokuje neuroleptički maligni sindrom.

U preoperativnom periodu dijagnosticiranje neuroleptičke hipertermije je teško.

Odgovarajuću terapiju (npr. dantrolen) treba odmah započeti ako dođe do povećanja temperature, ubrzanog otkucaja srca i povećane proizvodnje ugljičnog dioksida.

Visoke doze droperidola (25 mg ili više) u pacijenata s rizikom od aritmije zbog hipoksije, poremećaja ravnotežu elektrolita ili odvikavanje od alkohola može uzrokovati iznenadna smrt.

Kod nekih vrsta provodne anestezije (na primjer, spinalna, epiduralna), blokada interkostalnih živaca i simpatička inervacija, što zauzvrat otežava disanje, potiče širenje perifernih žila i snižava krvni tlak. , zauzvrat, utiče i na cirkulaciju krvi; stoga, u slučajevima kada se koriste uz ove vrste anestezije, anesteziolog treba da predvidi moguće promjene i pažljivo pratiti vitalne važne funkcije tijelo.

Smanjenje krvnog tlaka može biti praćeno hipovolemijom, pa je to neophodno spriječiti infuziona terapija. Pacijenta treba postaviti tako da se poboljša venski protok do srca. Tijekom spinalne ili epiduralne anestezije potrebno je osigurati da glava pacijenta ne visi - ovaj položaj pojačava učinak anestezije i pogoršava venska cirkulacija.

Izbjeći ortostatska hipotenzija Prilikom transporta pacijenta ne treba brzo mijenjati položaj tijela.

Droperidol može smanjiti pritisak u plućnoj arteriji. Ovo treba imati na umu tokom hirurških i dijagnostičkih procedura kako bi se utvrdilo dalji tretman bolestan.

Kod pacijenata sa feohromocitomom nakon primene droperidola, naglo povećanje krvni pritisak i tahikardija.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima. sri i krzno.: Oblik/doziranje:

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu, 2,5 mg/ml.

Paket:

2 ml, 5 ml u neutralnim staklenim ampulama.

Po 10 ampula zajedno sa nožem za otvaranje ampula ili škarifikatorom za ampule i uputstvom za upotrebu u kartonskoj kutiji.

Po 5 ampula u blister pakovanju od polivinilhloridne folije i štampane lakirane aluminijumske folije. 2 konturna blister pakovanja zajedno sa nožem za otvaranje ampula ili skarifikatorom za ampule i uputstvom za upotrebu u kartonskom pakovanju. Kada koristite ampule sa urezima, prstenovima i tačkama, nemojte umetati škarifikator za ampule ili nož za otvaranje ampula.

Uslovi skladištenja:

Na mestu zaštićenom od svetlosti, na temperaturi od 8 do 25°C.

Čuvati van domašaja djece.

Rok trajanja:

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi izdavanja iz apoteka: Ilustrovana uputstva Uputstva rastvor za intravensku primenu od 2,5 mg/ml: 5 ml amp. 5 ili 10 kom.
Reg. Broj: 18/05/551 od 30.05.2018 - Period registracije. beat nije ograničeno

Otopina za intravensku primjenu bezbojna ili blago žućkasta, prozirna.

Pomoćne tvari: vinska kiselina, d/i voda.

5 ml - ampule (5) - konturno pakovanje ćelija (1) - pakovanja.
5 ml - ampule (5) - konturno pakovanje ćelija (2) - pakovanja.

Opis medicinski proizvod DROPERIDOL kreiran 2010. godine na osnovu uputstava objavljenih na službenoj web stranici Ministarstva zdravlja Republike Bjelorusije. Datum ažuriranja: 14.03.2019


farmakološki efekat

Takođe ima neuroleptičko, sedativno, antišok, antiemetičko, hipotenzivno i antiaritmičko dejstvo. Antipsihotički efekat nastaje zbog blokade dopaminskih B2 receptora u mezolimbičkom i mezokortikalnom sistemu. Sedativni učinak nastaje zbog blokade adrenergičkih receptora u retikularnoj formaciji moždanog stabla; antiemetički efekat - blokada dopamin B2 receptora u zoni okidača centra za povraćanje; hipotermički efekat - blokada dopaminskih receptora hipotalamusa. Širi periferne žile i smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor; smanjuje pritisak u plućnoj arteriji (naročito ako je značajno povećan) i smanjuje presorni efekat epinefrina. Smanjuje učestalost aritmija uzrokovanih epinefrinom, ali ne sprječava aritmije druge etiologije. Ima jaku kataleptogenu aktivnost. Kada se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno, učinak se javlja unutar 5-15 minuta, maksimalni učinak se postiže nakon 30 minuta; sedativni efekat traje 2-4 sata, ukupno trajanje djelovanja na centralni nervni sistem je 12 sati.

Farmakokinetika

Intravenskom ili intramuskularnom primjenom, Cmax u plazmi se postiže unutar 15 minuta. Komunikacija sa proteinima plazme je 85-90%. T 1/2 u prosjeku iznosi 120-130 minuta. Metabolizira se u jetri. Izlučuju se putem bubrega u obliku metabolita (75%), nepromijenjeni (1%); kroz crijeva (11%).

Prilikom upotrebe u pozadini provodne anestezije (spinalne, epiduralne) može se razviti blokada interkostalnih nerava i simpatičkog nervnog sistema, što otežava disanje, potiče proširenje perifernih sudova i hipotenziju. Za pacijente koji uzimaju antihipertenzivne lijekove, nekoliko dana prije primjene droperidola potrebno je postupno smanjenje doze ovih lijekova, a zatim njihovo potpuno ukidanje. Pacijenti s feohromocitomom mogu osjetiti tešku hipertenziju i tahikardiju nakon primjene droperidola.

Režim doziranja

Lijek se primjenjuje intramuskularno i intravenozno.

Režim doziranja - individualan, uzimajući u obzir dob, tjelesnu težinu, općenito psihičko stanje, prirodu bolesti, korištene lijekove, vrstu anestezije koja se izvodi.

Za premedikaciju kod odraslih, 2,5-5 mg (1-2 ml 0,25% rastvora) se daje intramuskularno 15-45 minuta pre početka operacije; djeca – 0,1 mg/kg.

Za uvod u anesteziju – intravenozno:

  • odrasli - 15-20 mg;
  • djeca – 0,2-0,4 mg/kg (ili 0,3-0,6 mg/kg IM).

Tokom dugotrajnih operacija, radi održavanja anestezije, ponavlja se intravenska primjena u dozi od 2,5-5 mg.

U postoperativnom periodu odraslima se propisuje IM, 2,5-5 mg svakih 6 sati.

Za ublažavanje hipertenzivne krize, intravenozno se daje 0,1 mg/kg (obično 2 ml 0,25% rastvora).

Nuspojave

Smanjenje krvnog pritiska, tahikardija, disforija, pospanost u postoperativnom periodu.

Kada se koristi u visokim dozama - anksioznost, psihomotorna agitacija, strah, ekstrapiramidni poremećaji, anafilaktoidne reakcije.

Rijetko:

  • vrtoglavica, tremor, laringospazam, bronhospazam, povišen krvni pritisak (uz kombinovanu upotrebu droperidola i fentanila), halucinacije, depresija (u postoperativnom periodu).

Kontraindikacije za upotrebu

Preosjetljivost, ekstrapiramidni poremećaji, hirurške intervencije u kasnoj trudnoći (uključujući i tijekom carski rez), hipokalemija, arterijska hipotenzija, sindrom elongacije QT interval, tačka dojenje, rano djetinjstvo (do 2 godine).

Pažljivo: zatajenje jetre i/ili bubrega, alkoholizam, dekompenzirano kronično zatajenje srca, epilepsija, depresija, trudnoća.

specialne instrukcije

Koristiti samo u bolničkim uslovima. S obzirom na postojeću mogućnost izrazitog sniženja krvnog tlaka, treba imati na raspolaganju sredstva za pravovremenu korekciju. Ako se hipotenzija ne može spriječiti parenteralna primena tečnosti, potrebno je davati vazopresorne lijekove.

Pacijenti s feohromocitomom mogu osjetiti tešku hipertenziju i tahikardiju nakon primjene. Prepisivanje veće doze (25 mg ili više) može uzrokovati iznenadnu smrt kod pacijenata s poremećajima otkucaja srca(zbog hipoksije, poremećaja ravnoteže elektrolita ili odvikavanja od alkohola).

Ako su se u terapiji koristili antihipertenzivi, preoperativni period(prije upotrebe droperidola), potrebno je postupno smanjivati ​​njihovu dozu (do potpunog povlačenja).

Kada se koristi u hirurškoj praksi, potrebno je kontrolisati parametre fiziološko stanje tijelo; promjene na elektroencefalogramu nakon operacije polako nestaju.

Kada se koristi u pozadini provodne anestezije (spinalna, epiduralna), moguće je razviti blokadu interkostalnih živaca i potiskivanje simpatičkog nervnog sistema, što otežava disanje, doprinosi širenju perifernih žila i razvoju hipotenzije.

Da bi se izbjegla ortostatska hipotenzija, treba biti oprezan prilikom transporta pacijenta, nemojte brzo mijenjati položaj tijela. Početne doze droperidola treba smanjiti kod starijih pacijenata, fizički oslabljenih, sa zatajenjem jetre i bubrega, s dekompenziranim zatajenjem srca, alkoholizmom, epilepsijom i depresijom. Stariji pacijenti imaju veći rizik od ortostatske hipotenzije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i potencijalno opasnim mehanizmima:

  • Tokom perioda lečenja potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima i potencijalnog bavljenja aktivnostima opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Predoziranje

Simptomi: nagli pad krvni pritisak, tahikardija, promene u QRS talasima, arefleksija ili hiperrefleksija, zamagljen vid, konfuzija, napadi, povraćanje, plućni edem ili respiratorna depresija.

Tretman:

  • smanjenje krvnog tlaka eliminira se analepticima i simpatomimetskim lijekovima;
  • za estrapiramidne poremećaje - antiparkinsonici;
  • u slučaju hipovolemije - kompenzacija volumena cirkulirajuće krvi;
  • za konvulzije - diazepam (izbjegavajte propisivanje barbiturata zbog moguće naknadne depresije centralnog nervnog sistema i respiratorne depresije);
  • ako je potrebno - drugo simptomatska terapija.

Interakcije lijekova

Pojačava dejstvo barbiturata, benzodiazepina, narkotičkih analgetika, hipnotika i lekova za opštu anesteziju, miorelaksanata i antihipertenziva. Istovremena upotreba s fentanilom izaziva brzu neuroleptiku i analgetski efekat, opušta mišiće, sprečava šok, ima antiemetički efekat.

Smanjuje efekat agonista dopaminskih receptora. Smanjuje presorski efekat epinefrina.

Droperidol

Sastav i oblik oslobađanja lijeka

5 ml - ampule (10) - kartonske kutije.
5 ml - ampule (5) - konturna plastična ambalaža (2) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Antipsihotik (neuroleptik), derivat butirofenona. Ima antipsihotično, kataleptogeno, sedativno, antišok, ali i djelovanje.

Mehanizam antipsihotičkog djelovanja povezan je sa blokadom dopaminskih D 2 receptora mezolimbičkog i mezokortikalnog sistema. Sedativni efekat je posledica blokade adrenergičkih receptora u retikularnoj formaciji moždanog debla, antiemetički efekat je posledica blokade dopamin D 2 receptora u zoni okidača centra za povraćanje, hipotermički efekat je posledica blokade dopaminskih receptora u hipotalamusu.

Smanjenje krvnog tlaka moguće je zbog proširenja perifernih žila i smanjenja perifernog vaskularnog otpora; smanjuje pritisak u plućnoj arteriji (naročito ako je značajno povišen) i smanjuje presorni efekat epinefrina. Droperidol smanjuje učestalost aritmija uzrokovanih epinefrinom, ali ne sprječava aritmije druge etiologije.

Nema antiholinergičku aktivnost.

Uz intravensku ili intramuskularnu primjenu, učinak droperidola se razvija nakon 3-10 minuta, maksimalni učinak se opaža nakon 30 minuta. Sedativni efekat traje 2-4 sata, ukupno trajanje djelovanja na centralni nervni sistem može doseći 12 sati.

Farmakokinetika

Doziranje

Doza se određuje individualno, uzimajući u obzir dob, tjelesnu težinu, opće fizičko stanje, prirodu bolesti, lijekove koji se koriste istovremeno i vrstu anestezije koja se izvodi.

Za premedikaciju, odraslima se daje 2,5-5 mg intramuskularno 15-45 minuta prije operacije - 100 mcg/kg.

Za uvodnu anesteziju - IV: odrasli - 15-20 mg, djeca - 200-400 mcg/kg (ili 300-600 mcg/kg IM).

Za dugotrajne operacije provodi se ponovljena intravenska primjena za održavanje anestezije u dozi od 2,5-5 mg.

U postoperativnom periodu odraslima se propisuje 2,5-5 mg intramuskularno svakih 6 sati.

Nuspojave

Sa strane centralnog nervnog sistema: disforija, pospanost u postoperativnom razdoblju i, naprotiv, kada se koriste u visokim dozama - anksioznost, motorna ekscitabilnost, strah; rijetko - ekstrapiramidni simptomi; V izolovani slučajevi U postoperativnom periodu uočavaju se halucinacije i depresija.

Izvana kardiovaskularnog sistema: umjerena arterijska hipotenzija i tahikardija, koje u pravilu ne zahtijevaju posebnu terapiju. Veoma u rijetkim slučajevima uočena je arterijska hipertenzija (najvjerovatnije uz kombiniranu primjenu droperidola s fentanilom ili drugim lijekovima koji se primjenjuju parenteralno).

Izvana probavni sustav: mučnina, gubitak apetita, dispeptički simptomi; rijetko - žutica, prolazna disfunkcija jetre.

Alergijske reakcije: rijetko - anafilaktičke reakcije, vrtoglavica, drhtanje, laringospazam, bronhospazam.

Interakcije lijekova

Kada se koristi istovremeno sa lekovima koji deluju depresivno na centralni nervni sistem (derivati ​​benzodiazepina, anestetici, opioidni analgetici, tablete za spavanje), droperidol pojačava inhibitorni efekat na centralni nervni sistem.

Uz istovremenu primjenu, droperidol pokazuje antagonizam prema epinefrinu i drugim adrenergičkim i simpatomimetičkim lijekovima.

Uz istovremenu primjenu, droperidol pojačava djelovanje antihipertenzivnih lijekova.

Jer droperidol blokira dopaminske receptore kada se koristi istovremeno, može inhibirati djelovanje agonista, uklj. bromokriptin, lizurid i levodopa.

specialne instrukcije

Droperidol se koristi samo u bolničkim uslovima.

Koristiti s oprezom u slučajevima poremećaja funkcije jetre i bubrega, epilepsije i stanja koja prethode epileptični napad, za depresiju.

U bolesnika s feohromocitomom, nakon primjene droperidola mogu se javiti teška arterijska hipertenzija i tahikardija.

Kod primjene droperidola treba predvidjeti mogućnost razvoja teške arterijske hipotenzije i osigurati dostupnost sredstava za njenu pravovremenu korekciju. Droperidol može uzrokovati smanjenje tlaka u plućnoj arteriji, što treba imati na umu tijekom kirurških i dijagnostičkih procedura. Pacijenti koji primaju droperidol zahtijevaju strogi medicinski nadzor.

Kod starijih pacijenata, fizički oslabljenih i iscrpljenih pacijenata, kao i kod osoba visokog rizika, početnu dozu droperidola treba smanjiti. Prilikom povećanja doze morate se voditi već postignutim učinkom.

U pozadini djelovanja lijekova koji imaju depresivni učinak na središnji nervni sistem, droperidol treba propisivati ​​u nižoj dozi, te, shodno tome, nakon upotrebe droperidola, takve lijekove treba davati u nižim dozama.

Treba imati na umu da primjena droperidola u povećanoj dozi (do 25 mg ili više) može uzrokovati iznenadnu smrt kod pacijenata sa srčanim aritmijama zbog hipoksije, poremećaja ravnoteže elektrolita ili odvikavanja od alkohola.

Kada se droperidol koristi u hirurškoj praksi, potrebno je pažljivo pratiti parametre fiziološkog stanja tijela. Mora se naglasiti da EEG promjene polako nestaju nakon operacije. Primjena droperidola tijekom spinalne ili epiduralne anestezije može uzrokovati blokadu interkostalnih živaca i simpatičkog nervnog sistema, što zauzvrat otežava disanje, doprinosi širenju perifernih žila i razvoju arterijske hipotenzije.

Kako bi se izbjegla ortostatska hipotenzija, treba biti oprezan prilikom transporta pacijenta i izbjegavati nagle promjene položaja tijela.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

U pozadini djelovanja droperidola i unutar 24 sata nakon njegove upotrebe, potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju visoka koncentracija pažnje i brzih psihomotornih reakcija.

Trudnoća i dojenje

Primjena tokom trudnoće je moguća samo u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Nisu sprovedene adekvatne i dobro kontrolisane studije bezbednosti droperidola tokom dojenja. Butirofenoni se izlučuju u mleko i ne preporučuju se za upotrebu tokom dojenja. Ako je potrebno primijeniti droperidol kod majke, dojenje treba prekinuti.

Formula: C22H22FN3O2, hemijsko ime: 1--1,2,3,6-tetrahidro-4-piridinil]-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on.
Farmakološka grupa: neurotropni lijekovi/neuroleptici.

Farmakološki efekat:

antipsihotik, kataleptogeni, antiemetički, sedativ, antišok, hipotermičan.

Farmakološka svojstva

Droperidol je antipsihotik (neuroleptik) derivat butirofenona. Droperidol blokovi subkortikalne strukture mozak (striatum, supstancija nigra, tuberkulozna, mezokortikalna i interlimbička područja) dopaminske receptore (uglavnom D2), remeti taloženje i obrnuti neuronski unos norepinefrina, inhibira centralne alfa-adrenergičke strukture. Sedativni učinak droperidola nastaje zbog blokade adrenergičkih receptora u retikularnoj formaciji moždanog stabla. Antiemetički efekat droperidola povezan je sa blokadom dopaminskih D2 receptora u zoni okidača centra za povraćanje. Blokirajući dopaminske receptore u hipotalamusu, droperidol ima hipotermički efekat. Droperidol širi periferne žile, snižava krvni tlak i ukupni periferni vaskularni otpor. Droperidol smanjuje pritisak u plućnoj arteriji (što je veći, to se više smanjuje). Droperidol smanjuje aritmogene i presorske efekte epinefrina, ali droperidol ne sprječava srčane aritmije drugog porijekla. Droperidol ima jaku kataleptogenu aktivnost. Droperidol nema antiholinergičku aktivnost. Kada se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno, učinak droperidola se razvija nakon 3 do 10 minuta, a maksimalni učinak se razvija nakon pola sata. Sedativni i antipsihotički efekat traje 2-4 sata, a ukupno trajanje dejstva na centralni nervni sistem može dostići 12 sati. Kada se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno, maksimalna koncentracija u krvnom serumu postiže se nakon 15 minuta. Droperidol se 85-90% vezuje za proteine ​​plazme. Poluvrijeme eliminacije je otprilike 134 minute. Droperidol se metabolizira u jetri. 1% se izlučuje uglavnom bubrezima nepromijenjeno, 75% u obliku metabolita, a 11% lijeka se izlučuje kroz crijeva. Kombinirana primjena droperidola sa fentanilom (neuroleptanalgezija) sprječava šok, uzrokuje brzi analgetski i neuroleptički učinak te opuštanje mišića. U mikronukleusnom testu kod ženki pacova sa pojedinačnim oralna primjena više od 160 mg/kg mutagenost droperidola nije otkrivena. Nisu provedene studije za procjenu moguće kancerogenosti droperidola. Efekti droperidola na plodnost ženki i mužjaka pacova kada se daju oralno su 0,63; 2,5 i 10 mg/kg (približno 2, 9 i 36 puta veće od maksimalne preporučene doze za ljude IV ili IM) nisu primijećene. Utvrđena je efikasnost upotrebe droperidola za smanjenje učestalosti mučnine i povraćanja tokom hirurških i dijagnostičkih zahvata, za liječenje štucanja, kao i mučnine i povraćanja uzrokovane kemoterapijom, za ublažavanje hipertenzivnih kriza, u psihijatrijskoj praksi za halucinacije, psihomotoriku. uznemirenost.
Indikacije
Premedikacija, neuroleptanalgezija (obično s fentanilom ili drugim opioidima), za pripremu instrumentalne studije, uključujući hirurške i endoskopske intervencije; potenciranje opće anestezije, uvod u anesteziju, psihomotorna agitacija u postoperativnom periodu, trovanje (u sklopu kompleksan tretman), šok boli (uključujući opekotine, infarkt miokarda); u narkologiji - delirijum delirijum; u psihijatriji - halucinacije, psihomotorna agitacija.

Način primjene droperidola i doza

Droperidol se primjenjuje intramuskularno ili intravenozno. Režim doziranja se postavlja individualno, ovisno o indikacijama, tjelesnoj težini, dobi i opšte stanje bolestan. Uvođenje u anesteziju: odrasli - intravenozno 15 - 20 mg, djeca - intramuskularno 300 - 600 mcg/kg tjelesne težine ili intravenozno 200 - 400 mcg/kg tjelesne težine. Za održavanje anestezije tijekom dugotrajnih operacija moguća je ponovljena primjena u dozi od 2,5-5 mg. Premedikacija: odrasli - 2,5 – 5 mg intramuskularno 15 – 45 minuta prije početka hirurška intervencija; djeca - 100 mcg/kg tjelesne težine. Postoperativni period - odrasli intramuskularno 2,5 - 5 mg sa intervalom od 6 sati. Infarkt miokarda - intravenozno 5-10 mg, u zavisnosti od krvnog pritiska, zajedno sa fentanilom.
Droperidol se koristi samo u bolničkim uslovima. Pacijente koji primaju droperidol treba pažljivo pratiti od strane ljekara.
Prilikom primjene droperidola potrebno je predvidjeti arterijsku hipotenziju i imati sredstva kojima se ona može blagovremeno korigirati. Kako bi se spriječila ortostatska hipotenzija, potrebno je paziti prilikom transporta pacijenta (ne možete brzo promijeniti položaj tijela). Pacijent mora biti postavljen na takav način da se poboljša venski protok do srca. Prilikom izvođenja epiduralne ili spiralne anestezije potrebno je osigurati da glava pacijenta ne visi prema dolje, a ovaj položaj pogoršava vensku cirkulaciju i pojačava učinak anestezije Hipotenzija može biti praćena hipovolemijom, pa je za njenu prevenciju neophodno liječenje infuzijom. Ako se hipotenzija ne može spriječiti parenteralnim unosom tekućine, tada je neophodna primjena presornih lijekova osim epinefrina, koji mogu značajno smanjiti krvni tlak nakon primjene droperidola. Kod oslabljenih i starijih pacijenata preporučuje se smanjenje početne doze. Prilikom povećanja doze lijeka, potrebno je voditi se već postignutim učinkom. Pacijenti koji uzimaju antihipertenzivnih lijekova, nekoliko dana prije primjene droperidola, potrebno je postupno smanjivati ​​njihovu dozu, a zatim je potpuno prekinuti.
Nakon primjene droperidola pacijentima s feohromocitomom mogu se javiti tahikardija i teška hipertenzija.
Droperidol može smanjiti pritisak u plućnoj arteriji. To se mora znati prilikom izvođenja dijagnostičkih i hirurških zahvata kako bi se odredila dalja terapija za pacijenta.
Propisivanje droperidola u dozi od 25 mg ili više može uzrokovati iznenadnu smrt kod pacijenata sa srčanim aritmijama (uključujući one zbog poremećaja ravnoteže elektrolita, hipoksije).
Prilikom primjene droperidola u pozadini provodne anestezije (epiduralna, spinalna) može se razviti blokada simpatičkog nervnog sistema i interkostalnih živaca, što doprinosi širenju perifernih žila, hipotenziji i otežava disanje.
Droperidol rijetko uzrokuje neuroleptički maligni sindrom. Dijagnoza neuroleptičke hipertermije u postoperativnom periodu je teška. Odgovarajuće liječenje treba započeti odmah ako se jave groznica, ubrzan rad srca i hiperkapnija.
Morate znati da doze opioida koji se koriste zajedno s droperidolom treba smanjiti.
Pacijentima se ne preporučuje da se bave potencijalno opasnim aktivnostima (uključujući vožnju) unutar 24 sata nakon upotrebe droperidola. povećana pažnja i brzinu psihomotornih reakcija.

Kontraindikacije za upotrebu

Preosjetljivost (uključujući derivate morfija), recept za vrijeme carskog reza, ekstrapiramidni poremećaji, hipokalemija, sindrom dugog QT intervala, arterijska hipotenzija, starost do 3 godine, teška depresija, koma, dojenje.

Ograničenja upotrebe

Bubrežni ili/i zatajenje jetre, dekompenzirano hronično zatajenje srca, alkoholizam, epilepsija, depresija, trudnoća.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Droperidol, kada se davao intravenozno štakorima, izazvao je blagi porast u broju uginuća novorođenih pacova pri dozama koje su premašile maksimalnu preporučenu dozu za ljude za 4,4 puta. Droperidol nije imao teratogeno dejstvo kod životinja. Tokom trudnoće, droperidol se koristi samo kada je očekivana korist za majku veća mogući rizik za fetus. Droperidol je kontraindiciran u kasnije trudnoća. Nemojte koristiti droperidol tokom dojenja (nije poznato da li se lijek izlučuje u majčino mlijeko).

Nuspojave droperidola

Cirkulatorni sistemi: tahikardija, nizak krvni pritisak;
nervni sistem i čulni organi: pospanost u postoperativnom periodu, disforija, kada se koristi u visokim dozama - strah, anksioznost, ekstrapiramidni poremećaji, povećana razdražljivost, postoje izvještaji o postoperativnim halucinacijama;
probavni sustav: mučnina, dispeptički simptomi, gubitak apetita.
Rijetko su mogući vrtoglavica, drhtavica i/ili zimica, bronhospazam, laringospazam, anafilaktičke reakcije, žutica, prolazna disfunkcija jetre. Kombiniranom primjenom droperidola s fentanilom ili drugim parenteralnim analgeticima moguće je povećanje krvnog tlaka (bez obzira na odsustvo ili prisustvo prethodnog arterijska hipertenzija).

Interakcija droperidola s drugim supstancama

Droperidol pojačava dejstvo barbiturata, benzodiazepina, opioidnih analgetika, anestetika i tablete za spavanje, antihipertenzivi, miorelaksanti. Droperidol smanjuje presorski efekat epinefrina. Droperidol slabi efekat agonista dopaminskih receptora (bromokriptin). At dijeljenje s droperidolom, antikonvulzivi mogu zahtijevati povećanje doze potonjeg.

Predoziranje

Uz predoziranje droperidola, krvni tlak se naglo smanjuje i povećava neželjene reakcije. potrebno: simptomatsko liječenje, s razvojem ekstrapiramidnih poremećaja primjenjuju se antiholinergici, smanjenje krvnog tlaka se zaustavlja simpatomimeticima i analepticima, a u slučaju hipovolemije indicirana je nadoknada cirkulirajuće krvi.

Bruto formula

C 22 H 22 FN 3 O 2

Farmakološka grupa supstance Droperidol

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

548-73-2

Karakteristike supstance Droperidol

Neuroleptik, derivat butirofenona.

Kristalni prah, bijeli ili svijetlo žućkasto-smeđi, bez mirisa. Praktično nerastvorljiv u vodi, slabo rastvorljiv u etanolu. Kada se čuva na zraku ili svjetlu postaje žuta. Molekularna masa 379,43.

Farmakologija

farmakološki efekat- antipsihotik, antišok, antiemetik, sedativ
.

Blokira dopaminske receptore (uglavnom D2) u subkortikalnim područjima mozga (substantia nigra, striatum, tuberkulozna, interlimbička i mezokortikalna područja), inhibira centralne alfa-adrenergičke strukture, remeti obrnuti neuronski unos i taloženje norepinefrina. Širi periferne sudove, smanjuje periferni vaskularni otpor i krvni pritisak. Smanjuje pritisak u plućnoj arteriji (naročito ako je značajno povećan). Smanjuje presorne i aritmogene efekte epinefrina (ne sprečava srčane aritmije druge etiologije). Ima jaku kataleptogenu aktivnost.

Intravenskom i intramuskularnom primjenom, Cmax u plazmi se postiže unutar 15 minuta. 85-90% se vezuje za proteine ​​plazme. T 1/2 u prosjeku iznosi 134 minute. Metabolizira se u jetri. Izlučuje se u obliku metabolita (75%) i nepromijenjen (1%) putem bubrega i kroz crijeva (11%).

Nakon parenteralne primjene, učinak se javlja u roku od 3-10 minuta, maksimalni učinak se postiže u roku od 30 minuta. Trajanje neuroleptika i sedativni efekti- obično 2-4 sata (moguće do 12 sati). Kombinirana primjena s fentanilom (neuroleptanalgezija) uzrokuje brzi neuroleptički i analgetski učinak, opuštanje mišića i sprječava šok.

Karcinogenost, mutagenost, uticaj na plodnost

Nisu provedene studije za procjenu potencijalne kancerogenosti droperidola.

Nije otkrivena mutagenost droperidola u mikronukleus testu kod ženki pacova pri pojedinačnim oralnim dozama iznad 160 mg/kg.

Nije bilo efekta droperidola na plodnost ni kod mužjaka ni kod ženki pacova pri oralnim dozama od 0,63; 2,5 i 10 mg/kg (približno 2, 9 i 36 puta MRDC IM ili IV).

U psihijatrijskoj praksi pokazala se efikasnost primjene droperidola u smanjenju učestalosti mučnine i povraćanja tokom dijagnostičkih i hirurških zahvata, za liječenje štucanja, kao i mučnine i povraćanja izazvane kemoterapijom, za ublažavanje hipertenzivnih kriza. za psihomotornu agitaciju, halucinacije.

Upotreba supstance Droperidol

Neuroleptanalgezija (obično u kombinaciji sa fentanilom ili drugim opioidima), premedikacija, za pripremu za instrumentalne studije, uklj. endoskopski i hirurške intervencije; indukcijska anestezija, potenciranje opće anestezije, psihomotorna agitacija u postoperativnom periodu, šok boli (uključujući infarkt miokarda, opekotine), trovanje (u kompleksna terapija); u narkologiji - alkoholni delirijum.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, ekstrapiramidni poremećaji, imenovanje carskog reza tokom operacije, hipokalemija, arterijska hipotenzija, sindrom dugog QT intervala, rano djetinjstvo (do 2 godine).

Ograničenja upotrebe

Zatajenje jetre i/ili bubrega, alkoholizam, dekompenzirana hronična srčana insuficijencija, epilepsija, depresija.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Kada se pacovima primjenjuje intravenozno, droperidol je izazvao blagi porast u broju uginuća novorođenih pacova pri dozama koje su prelazile MRDC za 4,4 puta. Droperidol nije imao teratogeno dejstvo kod životinja.

Tokom trudnoće koristi se u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Kontraindicirano u kasnoj trudnoći (na primjer, tokom carskog reza).

Ne treba ga koristiti tokom dojenja (nije poznato da li se droperidol izlučuje u majčino mleko).

Nuspojave supstance Droperidol

Iz kardiovaskularnog sistema i krvi (hematopoeza, hemostaza): snižen krvni pritisak, tahikardija.

Iz nervnog sistema i čulnih organa: disforija, pospanost u postoperativnom periodu; kada se koristi u visokim dozama - anksioznost, strah, povećana ekscitabilnost, ekstrapiramidni poremećaji; Postoje izvještaji o postoperativnim halucinacijama (ponekad povezanim s prolaznim periodima depresije).

Rijetko - vrtoglavica, zimica i/ili drhtavica, laringospazam, bronhospazam, anafilaktičke reakcije. Kombiniranom primjenom droperidola sa fentanilom ili drugim parenteralnim analgeticima moguće je povećanje krvnog tlaka (bez obzira na prisutnost/odsutnost prethodne arterijske hipertenzije).

Interakcija

Pojačava dejstvo benzodiazepina, barbiturata, opioidnih analgetika, hipnotika i narkotika, miorelaksanata i antihipertenziva. Smanjuje dejstvo agonista dopaminskih receptora (bromokriptin). Smanjuje presorski efekat epinefrina.

Predoziranje

Simptomi: oštar pad krvnog tlaka, povećana ozbiljnost nuspojava.

tretman: simptomatskom terapijom, ako se pojave ekstrapiramidni poremećaji, primjenjuju se antiholinergici, sniženje krvnog tlaka se liječi analepticima i simpatomimeticima, a u slučaju hipovolemije indicirana je nadoknada volumena krvi.



Povratak

×
Pridružite se zajednici "shango.ru"!
U kontaktu sa:
Već sam pretplaćen na zajednicu “shango.ru”.