Interakcija ketokonazola i simvastatina. Moguće posljedice i pomaže li simvastatin? Upute za upotrebu Simvastatina, doziranje

U ovom članku možete pročitati upute za upotrebu lijeka Simvastatin. Prikazani su pregledi posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o primjeni Simvastatina u njihovoj praksi. Molimo vas da aktivno dodajete svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a možda ih proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi simvastatina u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Upotreba statina za liječenje hiperholesterolemije i snižavanja kolesterola kod odraslih, djece, te tijekom trudnoće i dojenja.

Simvastatin- Sredstvo za snižavanje lipida, dobijeno sintetički iz proizvoda fermentacije Aspergillus terreus, je neaktivni lakton koji se podvrgava hidrolizi u tijelu da bi se formirao derivat hidroksi kiseline. Aktivni metabolit inhibira 3-hidroksi-3-metilglutaril-CoA reduktazu (HMG-CoA reduktazu), enzim koji katalizuje početnu reakciju stvaranja mevalonata iz HMG-CoA. Budući da je konverzija HMG-CoA u mevalonat rani korak u sintezi kolesterola, upotreba simvastatina ne uzrokuje nakupljanje potencijalno toksičnih sterola u tijelu. HMG-CoA se lako metabolizira u acetil-CoA, koji je uključen u mnoge procese sinteze u tijelu.

Simvastatin uzrokuje smanjenje nivoa triglicerida (TG), lipoproteina niske gustine (LDL), lipoproteina vrlo niske gustine (VLDL) i ukupnog holesterola u krvnoj plazmi (u slučajevima heterozigotnih porodičnih i neporodičnih oblika hiperholesterolemije, sa mešovitim hiperlipidemija, kada je visok holesterol faktor rizika) zbog inhibicije sinteze holesterola u jetri i povećanja broja LDL receptora na površini ćelije, što dovodi do povećanog unosa i katabolizma LDL.

Početak djelovanja je 2 sedmice od početka primjene, maksimalni terapijski učinak se postiže nakon 4-6 sedmica. Efekat se nastavlja uz nastavak liječenja; po prestanku terapije nivo holesterola se postepeno vraća na prvobitni nivo.

Compound

Simvastatin + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Apsorpcija je visoka, bioraspoloživost manja od 5%. Vezanje za proteine ​​plazme je oko 95%. U tijelo ulazi u neaktivnom obliku. Hidrolizira u tkivima u svoj aktivni oblik - beta-hidroksi kiselinu i neaktivne metabolite. Metabolizira se u jetri, ima efekat "prvog prolaska" kroz jetru. Izlučuje se prvenstveno kroz crijeva (60%) u obliku metabolita. Otprilike 10-15% izlučuje se bubrezima u neaktivnom obliku.

Indikacije

Hiperholesterolemija

• primarna hiperholesterolemija (heterozigotna porodična i neporodična, tipovi 2a i 2b i mješovita prema Fredricksonovoj klasifikaciji) sa neefikasnošću dijetalne terapije niskog kolesterola i drugih mjera koje nisu lijekovi (fizička aktivnost i gubitak težine) kod pacijenata s povećanim rizikom koronarne ateroskleroze;
• kombinovana hiperholesterolemija i hipertrigliceridemija, koja se ne koriguje posebnom prehranom i fizičkom aktivnošću.

Srčana ishemija

• sekundarnom prevencijom za smanjenje ukupnog rizika od smrti, infarkta miokarda (za usporavanje progresije koronarne ateroskleroze), moždanog udara i prolaznih cerebrovaskularnih nezgoda, smanjujući rizik od revaskularizacijskih procedura.

Obrasci za oslobađanje

Tablete od 10 mg, 20 mg i 40 mg.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Prije početka liječenja simvastatinom, pacijentu treba propisati standardnu ​​dijetu za snižavanje kolesterola, koju se mora pridržavati tokom cijelog liječenja.

Simvastatin treba uzimati oralno jednom dnevno uveče sa dovoljnom količinom vode.

Vrijeme uzimanja lijeka ne smije biti povezano s unosom hrane. Trajanje upotrebe lijeka individualno određuje liječnik.

Ako je lijek neučinkovit u dozi od 40 mg, preporučuje se prelazak na drugu vrstu terapije za snižavanje lipida. Upotreba lijeka u dozi većoj od 40 mg povećava značajan rizik od miopatije.

Dozu od 80 mg simvastatina treba koristiti samo kod pacijenata koji nisu postigli ciljnu koncentraciju LDL-a kada su koristili dozu od 40 mg.

Preporučena početna doza lijeka za pacijente s hiperholesterolemijom je 10 mg. Promjene (izbor) doze treba vršiti u intervalima od 4 sedmice. Kod većine pacijenata optimalan učinak postiže se uzimanjem lijeka u dozama do 20 mg dnevno.

Kod pacijenata sa homozigotnom naslednom hiperholesterolemijom, preporučena dnevna doza Simvastatina je 40 mg (2 tablete od 20 mg jednom dnevno uveče ili 80 mg u 3 podeljene doze (20 mg ujutro, 20 mg popodne i 40 mg uveče se takvim pacijentima preporučuje upotreba Simvastatina u kombinaciji sa drugom terapijom za snižavanje lipida (npr. LDL afereza).

Srčana ishemija

U liječenju pacijenata sa koronarnom bolešću srca (CHD) ili visokim rizikom od razvoja CHD, sa ili bez hiperlipidemije, efektivne doze Simvastatina su 20, 40 mg dnevno. Stoga je preporučena početna doza kod takvih pacijenata 20 mg na dan. Promjene (izbor) doze treba vršiti u intervalima od 4 sedmice, ako je potrebno, doza se može povećati na 40 mg dnevno (2 tablete od 20 mg simvastatina). Ako je sadržaj LDL manji od 75 mg/dl (1,94 mmol/l), sadržaj ukupnog holesterola manji od 140 mg/dl (3,6 mmol/l), doza lijeka se mora smanjiti.

Istovremena terapija

Kod pacijenata koji se liječe ciklosporinom, danazolom, gemfibrozilom, drugim fibratima (osim fenofibrata) ili nikotinskom kiselinom u dozama za snižavanje lipida (više od 1 g dnevno), preporučena maksimalna dnevna doza simvastatina ne smije prelaziti 10 mg. Dalje povećanje doze u takvim situacijama se ne preporučuje.

Za pacijente koji istovremeno uzimaju amiodaron ili verapamil, dnevna doza simvastatina ne smije prelaziti 20 mg.

Za pacijente koji istovremeno uzimaju diltiazem, dnevna doza simvastatina ne smije prelaziti 40 mg.

Kod starijih pacijenata i pacijenata sa blagim ili umjerenim zatajenjem bubrega nije potrebno prilagođavanje doze.

Kod pacijenata s teškim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml/min), preporučena doza simvastatina ne smije prelaziti 10 mg dnevno. Ako je potrebno povećati dozu, takvi pacijenti se pažljivo prate.

Nuspojava

• zatvor;
• bol u stomaku;
• nadutost;
• dispepsija;
• mučnina, povraćanje;
• dijareja;
• pankreatitis;
• hepatitis;
• holestatska žutica;
• disfunkcija jetre;
• astenija;
• glavobolja;
• parestezija;
• vrtoglavica;
• periferna neuropatija;
• nesanica;
• oštećenje pamćenja;
• grčevi u mišićima;
• zamagljena vizuelna percepcija;
• poremećaj osjeta okusa;
• miastenija gravis;
• slabost;
• miopatija;
• rabdomioliza;
• mijalgija;
• grčevi u mišićima;
• uznapredovali sindrom preosjetljivosti (angioedem, sindrom sličan lupusu, reumatska polimijalgija, vaskulitis, dermatomiozitis, trombocitopenija, eozinofilija, povećana ESR, artritis, artralgija, urtikarija, fotosenzibilnost, navale krvi na kožu lica);
• osip;
• alopecija;
• anemija;
• osjećaj otkucaja srca;
• akutno zatajenje bubrega (zbog rabdomiolize);
• smanjena potencija.

Kontraindikacije

• bolesti jetre u aktivnoj fazi, uporni porast aktivnosti "jetrenih" transaminaza nepoznate etiologije;
• istovremena upotreba inhibitora citokroma P450 3A4 (izoenzima CYP3A4) (na primjer, itrakonazol, ketokonazol, inhibitori HIV proteaze, eritromicin, klaritromicin, telitromicin i nefazodon);
• bolesti skeletnih mišića (miopatija);
• trudnoća i dojenje;
• starost ispod 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene);
• nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze;
• anamneza preosjetljivosti na simvastatin ili druge komponente lijeka, kao i na druge statine (inhibitori HMG-CoA reduktaze).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Simvastatin može imati štetne učinke na fetus i kontraindiciran je za primjenu kod trudnica. Postoji nekoliko izvještaja o razvoju abnormalnosti kod novorođenčadi čije su majke uzimale simvastatin.

Žene u reproduktivnom dobu koje uzimaju simvastatin trebale bi izbjegavati trudnoću. Primjena simvastatina se ne preporučuje kod žena u reproduktivnoj dobi koje ne koriste pouzdane metode kontracepcije.

Ukoliko dođe do trudnoće tokom terapije, treba prekinuti terapiju simvastatinom i upozoriti ženu na moguću opasnost za fetus.

Nema podataka o izlučivanju simvastatina u majčino mlijeko. Ukoliko je neophodno propisati simvastatin tokom dojenja, treba imati u vidu da se mnogi lekovi izlučuju u majčino mleko, a postoji i rizik od teških reakcija, pa je potrebno prekinuti dojenje tokom uzimanja leka.

Upotreba kod starijih pacijenata

Propisivati ​​s oprezom starijim osobama (preko 65 godina, posebno ženama).

Kod starijih pacijenata nije potrebno prilagođavanje doze.

Upotreba kod dece

Kontraindicirano kod djece mlađe od 18 godina.

specialne instrukcije

Na početku terapije simvastatinom moguće je prolazno povećanje nivoa jetrenih enzima.

Pre početka terapije, a zatim redovno vršiti test funkcije jetre (pratiti aktivnost jetrenih enzima nakon 6 nedelja tokom prva 3 meseca, zatim nakon 8 nedelja tokom preostale prve godine, a zatim jednom u šest meseci), a prilikom povećanja doze, potrebno je napraviti test krvi za određivanje funkcije jetre. Prilikom povećanja doze na 80 mg, test se mora uraditi nakon 3 mjeseca. Ako postoji uporno povećanje aktivnosti transaminaza (3 puta u odnosu na početni nivo), treba prekinuti primjenu simvastatina.

Simvastatin, kao i drugi inhibitori HMG-CoA reduktaze, ne treba koristiti ako postoji povećan rizik od rabdomiolize i zatajenja bubrega (zbog teške akutne infekcije, hipotenzije, traume, planirane velike operacije, teških metaboličkih poremećaja).

Otkazivanje lijekova za snižavanje lipida tokom trudnoće nema značajan utjecaj na rezultate dugotrajnog liječenja primarne hiperholesterolemije.

Kod pacijenata sa smanjenom funkcijom štitne žlijezde (hipotireoza) ili određenim bolestima bubrega (nefrotski sindrom), ako su razine kolesterola povišene, prvo treba liječiti osnovnu bolest.

Simvastatin treba propisivati ​​s oprezom osobama koje zloupotrebljavaju alkohol i/ili imaju istoriju bolesti jetre.

Prije i tokom liječenja, pacijent treba da bude na dijeti za snižavanje holesterola.

Istovremena upotreba soka od grejpfruta može povećati ozbiljnost nuspojava povezanih sa simvastatinom, tako da istovremenu primjenu treba izbjegavati.

Simvastatin nije indiciran u slučajevima kada postoji hipertrigliceridemija tipova 1, 4 i 5.

Liječenje simvastatinom može uzrokovati miopatiju koja dovodi do rabdomiolize i zatajenja bubrega. Rizik od ove patologije se povećava kod pacijenata koji istovremeno sa simvastatinom primaju jedan ili više od sljedećih lijekova: fibrate (gemfibrozil, fenofibrat), ciklosporin, nefazadon, makrolide (eritromicin, klaritromicin), azolne antifungalne lijekove (ketokonazol) i inhibitore HIV-aze itrakonazola ritonavir). Rizik od razvoja miopatije takođe se povećava kod pacijenata sa teškim zatajenjem bubrega.

Predisponirajući faktori za razvoj miopatije su starost (preko 65 godina), ženski spol, nekontrolirani hipotireoza i zatajenje bubrega.

Sve pacijente koji započinju terapiju Simvastatinom, kao i pacijente koji trebaju povećati dozu lijeka, treba upozoriti na mogućnost nastanka miopatije i potrebu da se odmah posavjetuju s liječnikom ako se javi neobjašnjiv bol, bol u mišićima, letargija ili slabost mišića, posebno ako je ovo praćeno slabošću ili groznicom. Terapiju proizvodom treba odmah prekinuti ako se dijagnosticira ili posumnja na miopatiju.

U cilju dijagnosticiranja razvoja miopatije preporučuje se redovno mjerenje vrijednosti CPK.

Pri liječenju simvastatinom moguće je povećanje razine CPK u serumu, što treba uzeti u obzir u diferencijalnoj dijagnozi bola u grudima. Kriterijum za ukidanje proizvoda je povećanje sadržaja CPK u krvnom serumu za više od 10 puta u odnosu na gornje granice normale. Kod pacijenata s mijalgijom, miastenijom gravis i/ili izraženim povećanjem aktivnosti CPK, liječenje ovim lijekom se prekida.

Lijek je efikasan i kao monoterapija i u kombinaciji sa sekvestrantima žučne kiseline.

Ako se trenutna doza propusti, proizvod se mora uzeti što je prije moguće.

Ako je vrijeme da uzmete sljedeću dozu, nemojte udvostručiti dozu.

Kod pacijenata s teškim zatajenjem bubrega liječenje se provodi uz praćenje bubrežne funkcije.

Trajanje upotrebe proizvoda individualno određuje ljekar koji prisustvuje.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i raznim mehanizmima (opasnost od vrtoglavice).

Interakcije lijekova

Farmakodinamičke interakcije

Istovremena primjena simvastatina s fibratima, nikotinskom kiselinom u dozama za snižavanje lipida (više od 1 g dnevno) povećava rizik od razvoja miopatije, uključujući rabdomiolizu (uz istovremenu primjenu s fenofibratom, nema dokaza o povećanju rizika od razvoj miopatije u poređenju sa monoterapijom svakim lijekom posebno)

Kada se amlodipin koristi istovremeno sa simvastatinom u dozi od 80 mg, postoji neznatno povećan rizik od razvoja miopatije.

Farmakokinetičke interakcije

Inhibitori izoenzima citokroma CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, eritromicin, klaritromicin, telitromicin, inhibitori HIV proteaze i nefazodon), koji sudjeluje u metaboličkoj transformaciji simvastatina u jetri, povećavaju rizik od razvoja miopatije i sivastatine. Istovremena primjena s ovim lijekovima je kontraindicirana. Potreban je oprez u kombinaciji sa manje snažnim inhibitorima izoenzima CYP3A4: ciklosporinom, verapamilom i diltiazemom.

Dnevna doza simvastatina kada se koristi istovremeno sa ciklosporinom ne smije prelaziti 10 mg.

Dnevna doza simvastatina za vrijeme istodobne primjene amiodarona ili verapamila ne smije prelaziti 20 mg, odnosno 40 mg tijekom istodobne primjene diltiazema, osim ako očekivana korist jasno nadmašuje potencijalni rizik od razvoja miopatije i rabdomiolize.

Simvastatin u dozi od 20-40 mg dnevno kod zdravih dobrovoljaca i pacijenata s hiperholesterolemijom pojačava djelovanje indirektnih antikoagulansa derivata kumarina (na primjer, varfarina), posebno povećanje protrombinskog vremena i međunarodnog normaliziranog omjera (MHO). Stoga, kod pacijenata koji uzimaju kumarinske antikoagulanse, protrombinsko vrijeme i MHO moraju se odrediti prije početka terapije simvastatinom, tokom početnog perioda liječenja, pri promjeni doze simvastatina ili prestanku uzimanja lijeka. Kada se postigne stabilno protrombinsko vrijeme i MHO, potrebno je dalje praćenje u intervalima koji se preporučuju za pacijente koji primaju antikoagulansnu terapiju. Terapija simvastatinom ne uzrokuje promjene u protrombinskom vremenu i riziku od krvarenja kod pacijenata koji ne uzimaju antikoagulanse.

Kolestiramin i kolestipol smanjuju bioraspoloživost (upotreba simvastatina je moguća 4 sata nakon upotrebe ovih lijekova, a primjećuje se aditivni učinak).

Simvastatin povećava koncentraciju digoksina u krvnoj plazmi.

Sok od grejpfruta sadrži jednu ili više komponenti koje inhibiraju CYP3A4 i mogu povećati koncentraciju tvari u plazmi metaboliziranih CYP3A4. Povećanje aktivnosti inhibitora HMG-CoA reduktaze nakon ispijanja 250 ml soka dnevno je minimalno i nema klinički značaj. Međutim, konzumacija veće količine soka (više od 1 litre dnevno) prilikom upotrebe lijeka simvastatin značajno povećava inhibitornu aktivnost protiv HMG-CoA reduktaze u krvnoj plazmi. Zbog toga je potrebno izbjegavati konzumaciju soka od grejpfruta u velikim količinama.

Analozi lijeka Simvastatin

Strukturni analozi aktivne supstance:

• Actalipid;
• Aterostat;
• Basilip;
• Vero Simvastatin;
• Zokor;
• Zokor forte;
• Zorstat;
• Owencore;
• Simvacard;
• Symvacol;
• Simvalimit;
• Simvastatin Zentiva;
• Simvastatin Pfizer;
• Simvastatin Ferein;
• Simvastatin Chaikapharma;
• Simvastol;
• Simvor;
• Simgal;
• Simlo;
• Syncard;
• Kholvasim.

Analogi po farmakološkoj grupi (statini):

• Akorta;
• Anvistat;
• Apexstatin;
• Aterostat;
• Atocord;
• Atomax;
• Atorvastatin;
• Atorvox;
• Atoris;
• Vasator;
• Basilip;
• Zorstat;
• kardiostatin;
• Crestor;
• Leskol;
• Leskol forte;
• Lipobay;
• Lipona;
• Lipostat;
• Lipoford;
• Liprimar;
• Liptonorm;
• Lovacore;
• Lovastatin;
• Lovasterol;
• Mevacor;
• Medostatin;
• Mertenil;
• Owencore;
• Pravastatin;
• Rovacor;
• Rosuvastatin;
• Rosecard;
• Rozulip;
• Rocker;
• Tevastor;
• Torvazin;
• Torvacard;
• Tulip;
• Kholvasim;
• Holetar.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapijski učinak.

Simvastatin je lijek za snižavanje lipida koji se koristi za snižavanje nivoa holesterola u slučajevima kada je dijetalna terapija neefikasna.

Simvastatin smanjuje nivoe lipoproteina niske gustine (LDL), triglicerida (TG), ukupnog holesterola i lipoproteina veoma niske gustine (VLDL) u plazmi. Povećava nivo lipoproteina visoke gustine (HDL) u krvi, smanjuje odnos ukupnog holesterola/HDL i LDL/HDL.

Osim toga, lijek ima antioksidativno i antiproliferativno djelovanje, pozitivno djeluje na pretkliničke znakove rane ateroskleroze, stanje ateroma, vaskularnih zidova, a također poboljšava reološka svojstva krvi.

Simvastatin se dobro vezuje za proteine ​​i postiže svoj maksimalni efekat 4 sata nakon primene. Terapeutski efekat počinje da se javlja nakon 14 dana terapije, maksimalni efekat se postiže nakon 28-42 dana i traje tokom čitavog perioda upotrebe tableta. Nakon prestanka terapije nivo holesterola se postepeno vraća na prvobitne vrednosti.

Prije upotrebe lijeka, pacijentu se propisuje standardna dijeta s niskim sadržajem holesterola. Ova dijeta se mora pridržavati tokom čitavog terapijskog kursa.

Indikacije za upotrebu

U čemu pomaže Simvastatin? Lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

• Za smanjenje incidencije kardiovaskularnih poremećaja (prolazni ishemijski napadi ili moždani udar), za prevenciju infarkta miokarda, za usporavanje progresije koronarne ateroskleroze, za smanjenje rizika od revaskularizacijskih procedura.
• Kombinirana hipertrigliceridemija i hiperholesterolemija, koja se ne koriguje fizičkom aktivnošću i posebnom prehranom.
• Primarna hiperholesterolemija (tip IIa i IIb) sa neefikasnom dijetalnom terapijom sa niskim nivoom holesterola i drugim merama bez lekova (gubitak težine i fizičke vežbe) kod osoba sa povećanim rizikom od razvoja koronarne ateroskleroze.

Upute za upotrebu Simvastatina, doziranje

Tablete se uzimaju oralno sa dovoljnom količinom vode ili druge tečnosti, jednom dnevno (uveče), ne tokom obroka.

Odabir (promjena) doze mora se vršiti u intervalima od 4 sedmice. Kod većine pacijenata, optimalni učinak liječenja postiže se uzimanjem Simvastatina u dozama do 20 mg/dan.

Doziranje za pacijente sa homozigotnom porodičnom hiperholesterolemijom je 40 mg/dan uveče ili 80 mg na dan, podeljeno u 3 doze (20, 20 i 40 mg noću). Lijek treba koristiti kao dodatak drugim tretmanima za snižavanje lipida (na primjer, LDL afereza).

Za koronarne arterijske bolesti, početna doza je 1 tableta Simvastatina od 20 mg dnevno u 1 dozi uveče. Prema uputama, prilagođavanje doze od 20 mg se također provodi nakon 4 tjedna, ako je potrebno.

Klinička efikasnost lijeka je utvrđena kako u monoterapiji tako iu kombinaciji sa sekvestrantima žučne kiseline.

Nuspojave

Prema uputstvu za upotrebu, primjena Simvastatina može biti praćena sljedećim nuspojavama:

• Od centralnog nervnog sistema i senzornih organa: slabost, nesanica, oštećenje ukusa, glavobolja, oštećenje pamćenja, astenija, parestezija, vrtoglavica, grčevi u mišićima, periferna neuropatija, mijastenija gravis, zamućena vizuelna percepcija;
• Sa strane probavnog sistema: dispepsija, bol u trbuhu, zatvor, dijareja, nadutost, mučnina, povraćanje, pankreatitis, hepatitis, holestatska žutica, oštećena funkcija jetre, povećana aktivnost alkalne fosfataze, jetrenih transaminaza, kreatin fosfokinaze;
• Iz mišićno-koštanog sistema: mijalgija, miopatija, rabdomioliza, grčevi u mišićima;
• Dermatološke reakcije: svrab kože, osip, alopecija;
• Alergijske i imunopatološke reakcije: sindrom ekstenzivne preosjetljivosti - urtikarija, dermatomiozitis, otežano disanje, crvenilo lica, reumatska polimijalgija, sindrom sličan lupusu, vaskulitis, eozinofilija, trombocitopenija, povećana ESR (brzina eritrocita, umjetnička slika eritrocita), angioedem;
• Ostalo: akutno zatajenje bubrega (zbog rabdomiolize), palpitacije, anemija, smanjena potencija.

Simvastatin tablete se ne preporučaju istovremeno sa fungicidnim (antifungalnim) lijekovima, imunosupresivima, eritromicinom, inhibitorima HIV proteaze, klaritromicinom. Ova interakcija lijekova povećava rizik od razvoja miopatije.

Kada se daje pacijentu istovremeno s oralnim antikoagulansima, lijek može dovesti do krvarenja. Važno je stalno pratiti nivoe trombocita i fibrinogena u krvi pacijenta.

Kontraindikacije

Simvastatin je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

• miopatija;
• Bolesti jetre u akutnoj fazi, uporno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza nepoznatog porijekla;
• Intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak enzima laktaze;
• Istovremena primjena inhibitora citokroma P450 3A4 (na primjer, ketokonazola, eritromicina, itrakonazola, telitromicina, klaritromicina, inhibitora HIV proteaze i nefazodona);
• Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (pošto sigurnost i djelotvornost lijeka nisu utvrđeni);
• Period trudnoće;
• Period dojenja;
• Povijest preosjetljivosti na glavne ili pomoćne komponente lijeka ili drugih statina.

Predoziranje

U poznatim slučajevima predoziranja lijekom nisu identificirani specifični simptomi, međutim, ako se pojave bilo kakve manifestacije, potrebno je uzeti aktivni ugalj i isprati želudac.

Analozi simvastatina, cijena u ljekarnama

Ako je potrebno, Simvastatin možete zamijeniti analogom za terapeutsko djelovanje - to su sljedeći lijekovi:

1. aterostat,
2. Vasilip,
3. Simgal,
4. Zokor,
5. Owencore,
6. akorta,
7. Atomax,
8. pravastatin,
9. Simvastol,
10. Lipitor.

Prilikom odabira analoga, važno je razumjeti da se upute za upotrebu Simvastatina, cijena i recenzije lijekova sa sličnim učincima ne primjenjuju. Važno je konsultovati lekara i ne menjati lek sami.

Cijena u ruskim ljekarnama: Simvastatin tablete 10 mg 30 kom. – od 31 do 52 rubalja, 20 mg 30 kom. – od 49 do 61 rublje.

Čuvati na temperaturi od 15-25 °C. Čuvati dalje od djece. Rok trajanja – 2 godine. Izdaje se u apotekama na recept lekara.

Simvastatin je lijek koji se prepisuje ljudima za smanjenje kolesterola, “štetnih” lipoproteina i triglicerida u krvi. Može biti korisna i za prevenciju srčanog i moždanog udara. Prema uputstvu, ovaj lijek spada u grupu statina, koji su po mehanizmu djelovanja inhibitori enzima HMG-CoA reduktaze.

Pažnja: Čitate pojednostavljena uputstva za lijek “Simvastatin”.

Sastav, oblik oslobađanja

Lijek pod nazivom Simvastatin proizvodi nekoliko kompanija. To su tablete različitih oblika, boja, ureza, gravura ili bez njih. Aktivna tvar lijeka je simvastatin. Njegov sadržaj po tableti: 10, 20 ili 40 mg. Pomoćne supstance - vitamin C, limunska kiselina, talk, celuloza, butil hidroksianizol, silicijum dioksid, skrob, laktoza monohidrat. Sastav ljuske razlikuje se među različitim proizvođačima.

farmakološki efekat

Simvastatin se dobiva iz metaboličkog produkta mikroskopskog organizma Aspergillus. Po svojoj hemijskoj prirodi, lijek je neaktivan lakton i ne može biti uključen u reakciju sinteze kolesterola. Nakon apsorpcije iz probavnog trakta, lijek se prenosi krvotokom do jetre. Ovaj organ ga pretvara u svoj aktivni oblik.

Modificirani statin je po strukturi vrlo sličan enzimu HMG-CoA reduktazi. Ljudsko tijelo se može prevariti. Zamijenio je simvastatin za enzim, pretvorio ga u reakciju, ali ništa se dalje ne događa. Sinteza holesterola se zaustavlja u prvoj fazi. Neiskorišteni enzim se pretvara u acetil-CoA, koji je tijelu potreban za mnoge zadatke.

Uzimanje simvastatina efikasno snižava nivo visokog i normalnog holesterola, smanjuje koncentraciju u krvi „štetnih“ lipoproteina male gustine, lipoproteina veoma niske gustine (LDL, VLDL), triglicerida i povećava sadržaj „dobrih“ lipoproteini visoke gustine (HDL). Promjenom sadržaja poboljšava se ravnoteža između različitih grupa lipoproteina, kao i omjer holesterol/HDL. Dakle, uzimanje lijeka pomaže u sprječavanju razvoja ateroskleroze.

Primarna efikasnost lijeka Simvastatin može se procijeniti ne odmah, već nakon 2 sedmice. Ovaj vremenski period je neophodan da bi krvni test na holesterol pokazao značajnu razliku. Maksimalni efekat uzimanja leka se može videti nakon 4-6 nedelja. Kako se tok liječenja nastavlja, koncentracija kolesterola u krvi ostaje na istom nivou. Nakon prestanka uzimanja Simvastatina, nivoi holesterola, triglicerida i lipoproteina se vraćaju na prvobitne vrednosti.

Lijek se dobro apsorbira u digestivnom traktu. Maksimalni nivo lijeka se bilježi nakon 78-144 minuta. Izlučuje se iz organizma izmetom i urinom.

Simvastatin: indikacije za upotrebu

Visok nivo holesterola kod mnogih pacijenata se koriguje dijetom. Ako je uz njegovu pomoć moguće postići željene rezultate, lijekovi se ne propisuju. Uzimanje Simvastatina preporučljivo je ako su promjene u ishrani u kombinaciji s fizičkom aktivnošću neučinkovite.

Za vrijeme trajanja liječenja tabletama morate se pridržavati dijete. U suprotnom, učinak upotrebe lijeka će biti poništen.

Ne mogu se sve vrste visokog holesterola lečiti Simvastatin tabletama. Upute sadrže jasnu listu hiperholesterolemije za koje je lijek efikasan:

• heterozigotna porodica;
• neporodični (tipovi 2a, 2b);
• kombinovana hipertrigliceridemija.

Prema uputama za upotrebu Simvastatina, neefikasan je za liječenje homozigotne porodične hiperholesterolemije zbog odsustva LDL receptora u jetri.

Lijek se propisuje za prevenciju komplikacija na kardiovaskularnom sistemu kod pacijenata sa koronarnom bolešću srca (CHD). Pozitivan rezultat uzimanja lijeka objašnjava se njegovom sposobnošću da spriječi razvoj i napredovanje ateroskleroze. Studija anamneze gotovo 4.500 ljudi potvrdila je da lijek kod pacijenata sa koronarnom bolešću/visokim rizikom od njenog nastanka dovodi do:

• usporavanje ateroskleroze koronarnih žila;
• smanjenje rizika od fatalnog i nefatalnog infarkta miokarda;
• prevencija moždanog udara, prolaznih poremećaja cerebralne cirkulacije;
• smanjenje broja hospitalizacija sa pritužbama na anginu pektoris (angina pektoris);
• smanjenje broja pacijenata kojima je potrebna revaskularizacija;
• smanjenje smrtnosti od ishemijske bolesti srca.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Simvastatin tablete se uzimaju interno, jednom dnevno, uveče, sa vodom. Nije potrebno uskladiti lijek s hranom, jer to ne utiče na njegovu apsorpciju.

Pronalaženje optimalne doze Simvastatina je dugotrajan proces. Terapija počinje minimalnom dozom koju liječnik povremeno prilagođava. Najkraći period uzimanja iste doze je 4 sedmice.

Uzimanje lijeka treba da bude praćeno redovnim analizama krvi radi praćenja efikasnosti liječenja (nivo ukupnog kolesterola, lipoproteina) i pravovremenog otkrivanja negativnih posljedica.

Prema uputama, Simvastatin se propisuje pacijentima s hiperholesterolemijom u početnoj dozi od 10 mg. Promjene doze se provode kako je gore opisano. Uzimanje lijeka u dozi većoj od 40 mg povećava vjerojatnost oštećenja mišićnog tkiva. Ako terapija Simvastatinom ne daje pozitivan učinak pri ovoj dozi, preporučljivo je promijeniti lijek. Dozu od 80 mg rijetko liječnik prepisuje kada je korist od uzimanja tableta veća od moguće štete.

Trajanje kursa određuje lekar.

Za nasljednu hiperholesterolemiju Simvastatin se propisuje 40 mg jednom dnevno ili 80 mg u tri doze: 20 mg ujutro, popodne, 30 mg uveče.

Za prevenciju srčanog i moždanog udara, uzimanje lijeka kod pacijenata sa IHD/visokim rizikom od IHD je efikasno u dozama od 20-40 mg. Stoga se preporučuje početak liječenja s 20 mg. Kada je LDL ispod 75 mg/dL, a ukupni holesterol ispod 140 mg/dL, doza simvastatina se smanjuje na 10 mg.

Za pacijente s teškim zatajenjem bubrega, lijek se propisuje ne više od 10 mg/dan.

Kontraindikacije, nuspojave

Lekari ne prepisuju simvastatin za:

• uporno povećanje jetrenih transaminaza;
• miopatije, kao i druge bolesti skeletnih mišića;
• nedostatak laktaze;
• sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze;
• preosjetljivost na komponente lijeka;
• uzimanje inhibitora citokroma P450 3A4;
• maloljetnici.

Trudnicama i dojiljama zabranjeno je uzimanje lijeka. Uputstva objašnjavaju zabranu nedovoljnim brojem pouzdanih studija koje potvrđuju sigurnost lijeka. U slučaju neplanirane trudnoće, primjena lijeka se mora prekinuti. Doktor upozorava ženu na moguće negativne posljedice po fetus.

Zbog većeg rizika od komplikacija, uzimanje Simvastatina zahtijeva oprez kod osoba sa:

• bolesti jetre;
• ozbiljni metabolički poremećaji;
• alkoholizam;
• sepsa;
• epilepsija;
• oštećena bubrežna funkcija;
• nakon operacije;
• periferne vaskularne bolesti;
• dok uzimate fibrate (osim fenofibrata), velike doze niacina, amiodarona, ciklosporina, verapamila, diltiazema;
• smanjen/povećan tonus mišića;
• osobe starije od 65 godina (posebno žene).

Moguće nuspojave lijeka:

• Sa strane gastrointestinalnog trakta: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, probavni poremećaji, upala jetre, gušterače, žutica;
• Od centralnog nervnog sistema: opšta slabost, glavobolja, vrtoglavica, poremećaji osetljivosti, poremećaj sna (nesanica, noćne more), depresija, periferna neuropatija.
• Od čula: zamagljen vid, oštećen ukus;
• Od skeletnih mišića: mišićna slabost, bol, grčevi, rabdomioliza;
• Koža: svrab, osip, ćelava područja;
• Od imunološkog sistema: sindrom preosjetljivosti;
• Ostalo: palpitacije, valovi vrućine, akutno zatajenje bubrega, problemi s potencijom;
• Krvni test: povišene transaminaze (ALT, AST, GGT), alkalna fosfataza, kreatin kinaza.

Interakcija

Kada se Simvastatin uzima istovremeno s ciklosporinom, derivatima fibrinske kiseline, nikotinskom kiselinom, eritromicinom, klaritromicinom, ketokonazolom, itrakonazolom, nefazodonom, povećava se rizik od razvoja miopatije s rabdomiolizom i zatajenjem bubrega.

Uzimanje lijeka s varfarinom povećava vjerovatnoću krvarenja.

Primjena digoksina povećava koncentraciju potonjeg.

Predoziranje

Analiza svih slučajeva predoziranja (maksimalna doza Simvastatina 450 mg) nije pomogla da se napravi lista specifičnih simptoma. Stoga liječenje trovanja treba temeljiti na postojećim poremećajima.

Prva pomoć je usmjerena na sprječavanje daljnje apsorpcije lijeka. Najefikasnije procedure su ispiranje želuca, uzimanje sorbenata (aktivni ugljen, Enterosgel) ili laksativa.

Potrebno je pratiti opće stanje bolesnika, kontrolirati stanje jetre, bubrega, te koncentraciju kreatin kinaze.

Ako su mišićna vlakna oštećena rabdomiolizom ili akutnim zatajenjem bubrega, primjenu lijeka Simvastatin treba odmah prekinuti. Pacijentu se daje intravenski natrijum bikarbonat i diuretik. Razgradnju skeletnih mišića prati nedostatak kalcijuma. Da bi ga nadoknadio, pacijentu se intravenozno propisuje kalcijum hlorid/glukonat, glukoza sa inzulinom.

Mere predostrožnosti

Cijena

Ljekarne nude lijek Simvastatin različitih proizvođača. Među njima su lekovi ruske proizvodnje (Pharmstandard-Leksredstva OJSC, ZiO-Zdorovye CJSC, Valenta Pharm PJSC, Vertex AD), kao i stranih (Indija). Njihove cijene uvelike variraju. Raspon cijena Simvastatina u ruskim ljekarnama je:

• 10 mg, 28 tableta. – 45-224 rub.;
• 10 mg, 30 tableta. – 39-168 rub.;
• 20 mg, 20 tableta. – 86-266 rub.;
• 20 mg, 28 tableta. – 86-319 rub.;
• 20 mg, 30 tableta. – 39-121 rub.;
• 40 mg, 28 tableta. – 99-367 rub.;
• 40 mg, 30 tableta. – 108-379 rub.

Analozi i zamjene simvastatina

Analozi simvastatina za aktivnu supstancu su:

• Vasilip - 150-580 rub. (za 28 kom.);
• Zokor – 185-781 rub. (za 28 kom.);
• Owencore – 419-578 rub. (za 30 kom.);
• Simvahexal – 249-421 rub. (za 30 kom.);
• Simvastol – 247-333 rub. (za 28 kom.);
• Simbol – 218-348 rub. (za 30 kom.);
• Simlo – 73-262 rub. (za 28 kom.).

Radi lakšeg poređenja, sve cijene su date za najčešću dozu od 20 mg.

Simvastatin je statin prve generacije. Ovo je prvi lijek grupe, koji su sintetizirali Merck Sharp i Dome B.V. Lijek se aktivno propisivao pacijentima s bilo kojom vrstom hiperholesterolemije, uz postizanje dobrih rezultata liječenja za to vrijeme, značajno smanjenje broja srčanih i moždanih udara.

Studije su potvrdile efikasnost simvastatina, a nakupili su se i dokazi o ozbiljnim nuspojavama. Vremenom su sintetizovani statini druge (fluvastatin), treće (atorvastatin, cerivastatin), četvrte (rosuvastatin, pitavastatin) generacije.

Analogi simvastatina po mehanizmu djelovanja uključuju statine svih generacija. Najčešći u Rusiji:

• lovastatin (Cardiostatin, Choletar) - 231-419 rubalja. za 30 tableta, 20 mg.
• atorvastatin (Atomax, Atoris, Liprimar, Tulip, Torvacard, Liptonorm) – 234-328 po 30 tableta, 20 mg
• rosuvastatin (Acorta, Crestor, Mertenil, Tevastor, Roxera, Rosucard, Rozulip) 323-912 rub. za 30 tableta, 20 mg;
• fluvastatin (Leskol Forte) 2225-3401 rub. za 28 tableta, 80 mg.

Odgovori na često postavljana pitanja

Po čemu se Simvastatin razlikuje od novijih lijekova?

Najnovija generacija statina je mnogo snažnija. Mogu se prepisivati ​​u manjim dozama. Istovremeno, njihova sposobnost da snize holesterol, “štetne” i povećaju “korisne” lipoproteine ​​je veća. Simvastatin ima mnogo više negativnih interakcija s lijekovima, što ograničava njegovu upotrebu.

Zašto mi je holesterol ponovo postao visok nakon što sam prestao da uzimam lek?

Simvastatin i drugi statini ne liječe hiperholesterolemiju. Pomažu u normalizaciji nivoa holesterola kako bi se sprečile komplikacije. Povlačenje lijekova omogućuje tijelu da sintetizira sterol u istim količinama, njegov nivo počinje postupno rasti.

Zašto lekar propisuje Simvastatin ako ne leči bolest?

Sprovedeno je više studija tokom kojih su neki pacijenti uzimali statine, a neki placebo. Kod osoba koje su uzimale placebo, učestalost komplikacija ateroskleroze bila je mnogo veća. Štaviše, vremenom se jaz samo povećavao.

Ako počnem da uzimam Simvastatin, da li ću to morati da radim do kraja života?

Vjerovatno da. samo dok su prihvaćeni. Imaju pogodan režim doziranja (jednom dnevno prije spavanja), što znači da vam ne komplikuju život. Poteškoće mogu biti samo zbog osjetljivosti na lijek. Ako su nuspojave teške, Vaš ljekar će Vam pomoći da odaberete analog Simvastatina.

Da li je moguće dobiti dijabetes ako uzimate Simvastatin?

Svi statini imaju sposobnost povećanja šećera u krvi. Ali to ih ne čini uzrokom dijabetesa. Nedavno je analizirano zdravstveno stanje 10.000 ljudi koji su uzimali prosječne doze statina 5 godina. Utvrđeno je da su stope prevalencije među njima bile gotovo identične onima kod zdravih ljudi. Mali porast se objašnjava rizičnom osobom, a ne upotrebom statina.

Ne želim da uzimam statine, opasni su. Šta ih može zamijeniti?

Statini su mnogo sigurniji od mnogih grupa lijekova. Ali ako ste kategorički protiv njih, liječnik će moći odabrati režim liječenja bez njihove upotrebe. Za smanjenje nivoa holesterola propisuju se sekvestranti žučne kiseline, fibrati i nikotinska kiselina.

Mišljenja lekara o Simvastatinu

Mnogi ljekari smatraju da je vrijeme simvastatina prošlo. Na tržištu su se pojavili efikasniji, a što je najvažnije sigurniji, statini 3. i 4. generacije (cerivastatin, atorvastatin, pitavastatin, rosuvastatin). Jedini razlog zašto se i dalje propisuje je niska cijena lijekova. Napredni statini su 3-4 puta skuplji u odnosu na simvastatin. To privlači ljude koji su voljni podnijeti komplikacije nuspojava za nižu cijenu.

Posljednje ažuriranje: 21. januara 2020

Pomoćne supstance: krompirov skrob, laktoza monohidrat, hidroksitoluen butilat, bezvodna limunska kiselina, preželatinizovani skrob, magnezijum stearat.

Sastav školjke: talk, hipromeloza, hidroksipropilceluloza, titanijum dioksid, crvena kisela boja.

10 komada. - konturna celularna ambalaža (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna ćelijska ambalaža (4) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (5) - kartonska pakovanja.
30 kom. - polimerne limenke (1) - kartonska pakovanja.
30 kom. - polimerne boce (1) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Lijek za snižavanje lipida dobiven sintetički iz proizvoda fermentacije Aspergillus terreus. To je neaktivan lakton i podvrgava se hidrolizi u tijelu da bi se formirao derivat hidroksi kiseline. Aktivni metabolit inhibira 3-hidroksi-3-metil-glutaril-CoA reduktazu (HMG-CoA reduktazu), enzim koji katalizuje početnu reakciju stvaranja mevalonata iz HMG-CoA. Budući da je konverzija HMG-CoA u mevalonat rani korak u sintezi kolesterola (C), upotreba simvastatina ne uzrokuje nakupljanje potencijalno toksičnih sterola u tijelu. HMG-CoA se lako metabolizira u acetil-CoA, koji je uključen u mnoge procese sinteze u tijelu.

Smanjuje koncentraciju TG, LDL, VLDL i ukupnog holesterola (C) u (u slučajevima heterozigotnih porodičnih i neporodičnih oblika hiperholesterolemije, sa mešovitom hiperlipidemijom, kada je povećan nivo holesterola faktor rizika). Smanjuje odnos LDL/HDL i ukupnog holesterola/HDL. Početak djelovanja - nakon 2 sedmice. od početka liječenja, maksimalni terapijski učinak je nakon 4-6 sedmica. Efekat se nastavlja uz nastavak liječenja; po prestanku terapije nivo holesterola se vraća na početni nivo (pre početka lečenja).

Farmakokinetika

Usisavanje i distribucija

Nakon oralne primjene, simavstatin se visoko apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon oralne primjene, Cmax se postiže nakon 1,3-2,4 sata i smanjuje se za 90% nakon 12 sati.

Metabolizam i izlučivanje

Simvastatin ima efekat prvog prolaza kroz jetru. Hidrolizira prvenstveno u svoj aktivni oblik, beta hidroksi kiselinu. Otkriveni su i drugi aktivni i neaktivni metaboliti. Metabolizam se odvija uz učešće izoenzima CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7. T 1/2 aktivnih metabolita je 1,9 sati. Izlučuje se uglavnom fecesom (60%) u obliku metabolita. Otprilike 10-15% izlučuje se bubrezima u neaktivnom obliku.

Indikacije

- primarna hiperholesterolemija tip IIa i IIb (uz neefikasnu dijetoterapiju kod pacijenata sa povećanim rizikom od razvoja koronarne ateroskleroze), kombinovana hiperholesterolemija i hipertrigliceridemija, hiperlipoproteinemija koja se ne može korigovati posebnom ishranom i fizičkom aktivnošću.

- prevencija infarkta miokarda (za usporavanje progresije koronarne ateroskleroze), moždanog udara i prolaznih cerebrovaskularnih nezgoda.

Kontraindikacije

- zatajenje jetre;

- akutne bolesti jetre;

- povećana aktivnost jetrenih transaminaza nepoznatog porijekla;

- starost ispod 18 godina (bezbednost i efikasnost upotrebe nisu utvrđeni);

- trudnoća;

- period laktacije (dojenje);

- preosjetljivost na komponente lijeka;

- anamneza preosjetljivosti na druge statine (inhibitori HMG-CoA reduktaze).

Pažljivo propisuje se osobama koje zloupotrebljavaju alkohol i/ili imaju istoriju bolesti jetre; pacijenti nakon transplantacije organa koji su podvrgnuti terapiji (zbog povećanog rizika od rabdomiolize i zatajenja bubrega); u stanjima koja mogu dovesti do razvoja teškog zatajenja bubrega (arterijska hipotenzija, teške akutne zarazne bolesti, teški metabolički i endokrini poremećaji, neravnoteža vode i elektrolita, hirurške intervencije (uključujući i stomatološke), traume); pacijenti sa smanjenim ili povišenim mišićnim tonusom nepoznate etiologije; za epilepsiju.

Doziranje

Tablete se uzimaju oralno, 1 put dnevno uveče.

At blaga do umjerena hiperholesterolemija početna doza je 5 mg/dan; at teška hiperholesterolemija- 10 mg/dan. Ako je potrebno, doza se može povećati najkasnije nakon 4 sedmice. Maksimalna dnevna doza je 80 mg.

At koronarne bolesti srca početna doza - 20 mg; ako je potrebno, doza se postepeno povećava svake 4 sedmice. do 40 mg. Ako je koncentracija LDL manja od 75 mg/dl (1,94 mmol/l), ukupna koncentracija holesterola je manja od 140 mg/dl (3,6 mmol/l), doza lijeka se mora smanjiti.

Za ili uz istovremenu primjenu fibrata (ili nikotinamida), početna doza je 5 mg, maksimalna dnevna doza je 10 mg.

U pozadini imunosupresivne terapije (na primjer, ciklosporin), preporučena početna doza je 5 mg/dan. Maksimalna dnevna doza je 5 mg.

Ako propustite trenutnu dozu, lijek morate uzeti što je prije moguće. Ako je vrijeme za sljedeću dozu, nemojte udvostručiti dozu.

Nuspojave

Iz probavnog sistema: dispepsija (mučnina, povraćanje, gastralgija, bol u trbuhu, konstipacija, dijareja, nadutost), hepatitis, žutica, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, alkalne fosfataze, CPK; rijetko - akutni pankreatitis.

Iz centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: astenični sindrom, vrtoglavica, glavobolja, nesanica, konvulzije, parestezija, periferna neuropatija, zamagljen vid, oštećenje ukusa.

Iz mišićno-koštanog sistema: miopatija, mijalgija, slabost mišića; rijetko - rabdomioliza.

Alergijske i imunopatološke reakcije: angioedem, sindrom sličan lupusu, reumatska polimijalgija, vaskulitis, trombocitopenija, eozinofilija, povećana ESR, artritis, artralgija, urtikarija, fotosenzitivnost, groznica, crvenilo kože, valungi, kratak dah.

Dermatološke reakcije: kožni osip, svrab, alopecija.

Ostalo: anemija, palpitacije, akutno zatajenje bubrega (zbog rabdomiolize), smanjena potencija.

Predoziranje

tretman: treba izazvati povraćanje, uzeti; indicirana je simptomatska terapija. Treba pratiti funkciju jetre i bubrega i nivoe CPK u krvnom serumu.

Interakcije lijekova

Kada se koristi zajedno, simvastatin pojačava učinak indirektnih antikoagulansa i povećava rizik od krvarenja.

Kada se koriste zajedno sa simvastatinom, citostaticima, antifungalnim lijekovima (ketokonazol, itrakonazol), fibratima, nikotinskom kiselinom u visokim dozama, imunosupresivima, eritromicinom, klaritromicinom, inhibitorima proteaze povećava se rizik od razvoja rabdomiolize.

Kada se koristi zajedno, simvastatin povećava koncentraciju digoksina u krvnoj plazmi.

Kada se uzimaju istovremeno, kolestiramin i kolestipol smanjuju bioraspoloživost simvastatina (simvastatin se može uzimati 4 sata nakon uzimanja ovih lijekova, a primjećuje se aditivni efekat).

specialne instrukcije

Ako se javi mijalgija, mijastenija gravis i/ili uz značajno povećanje aktivnosti CPK, liječenje lijekom se prekida.

Atherostat (kao i drugi inhibitori HMG-CoA reduktaze) ne treba koristiti ako postoji povećan rizik od rabdomiolize i zatajenja bubrega (zbog teške akutne infekcije, hipotenzije, velikih operacija, traume, teških metaboličkih poremećaja).

Aterostat nije indiciran u slučajevima kada postoji hipertrigliceridemija tipa I, IV i V. Lijek je efikasan i kao monoterapija i u kombinaciji sa sekvestrantima žučne kiseline.

Prije i tokom liječenja, pacijent treba biti na dijeti za snižavanje kolesterola.

Kontrola laboratorijskih parametara

Prije početka liječenja potrebno je uraditi test funkcije jetre, a zatim pratiti aktivnost jetrenih transaminaza svakih 6 sedmica u prva 3 mjeseca, zatim svakih 8 sedmica u preostaloj prvoj godini i zatim jednom u šest mjeseci. Za pacijente koji primaju simvastatin u dnevnoj dozi od 80 mg, funkcija jetre se prati jednom svaka 3 mjeseca. U slučajevima kada se aktivnost jetrenih transaminaza poveća (preko 3 puta GGN), lijek se prekida.

Za pacijente s teškim zatajenjem bubrega liječenje se provodi uz praćenje bubrežne funkcije.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran za primjenu tokom trudnoće.

Zbog činjenice da inhibitori HMG-CoA reduktaze inhibiraju sintezu holesterola, a holesterol i drugi proizvodi njegove sinteze igraju značajnu ulogu u razvoju fetusa, uključujući sintezu steroida i ćelijskih membrana, simvastatin može imati neželjene efekte na fetus kada se primenjuje tokom trudnoća (žene u reproduktivnom dobu trebaju izbjegavati začeće). Ukoliko dođe do trudnoće tokom terapije, lek treba prekinuti i ženu upozoriti na moguću opasnost za fetus.

Otkazivanje lijekova za snižavanje lipida tokom trudnoće nema značajan utjecaj na rezultate dugotrajnog liječenja primarne hiperholesterolemije.

Ako je potrebno propisati lijek za vrijeme dojenja, treba odlučiti o pitanju prekida dojenja.

Upotreba u detinjstvu

Kontraindicirano: mlađi od 18 godina (nije utvrđena sigurnost i efikasnost upotrebe).

Za oštećenu funkciju bubrega

U pacijenti s kroničnom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina manji od 30 ml/min) početna doza - 5 mg, maksimalna dnevna doza - 10 mg.

Za disfunkciju jetre

Lijek je kontraindiciran kod zatajenja jetre; akutne bolesti jetre i povećana aktivnost jetrenih transaminaza nepoznatog porijekla.

WITH oprez propisuje se osobama koje zloupotrebljavaju alkohol i/ili imaju istoriju bolesti jetre.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi i rokovi skladištenja

Lijek treba čuvati na suhom, nepristupačnom mjestu na temperaturi ne višoj od 30°C. Najbolje do datuma - 2 godine.

Simvastatin (latinski Simvastatinum) je lijek koji snižava nivo “teškog” lošeg holesterola u krvi, preporučuje se u kombinaciji sa ishranom i redovnim vežbanjem. Simvastatin tablete štite organizam od razvoja ateroskleroze, poboljšavaju stanje krvnih žila i stabiliziraju njihovu funkciju, rastvaraju plakove, djeluju protuupalno na arterije.

Lijek se također koristi za smanjenje rizika od moždanog udara ili prolaznih ishemijskih napada (“mini-moždani udari”) kod pacijenata sa visokim nivoom holesterola i koronarnom bolešću.

Obično se propisuje nakon početnih mjera, uključujući promjene u ishrani, gubitak težine i pojačano vježbanje, ne smanjuju ukupni kolesterol i nivo holesterola lipoproteina niske gustine (LDL) u krvi.

Dostupan u obliku tableta. Tableta sadrži aktivni sastojak Simvastatin. Doze aktivne supstance: 10, 20, 40, 80 mg.

Recenzije liječnika pokazuju da je Simvastatin lijek za snižavanje lipida i da je neaktivan lakton. U ljudskom tijelu prolazi kroz hidrolizu i nakon toga formira derivat hidroksi kiseline. Upotreba lijeka ne uzrokuje nakupljanje toksina. Brzo se metabolizira i učestvuje u mnogim procesima sinteze.

Indikacije za upotrebu Simvastatina

Povećan “loš” LDL kolesterol u krvi ako dijeta i fizička aktivnost ne pomažu dovoljno. Koronarna bolest srca - za prevenciju infarkta miokarda, ishemijskog moždanog udara, inhibiciju razvoja ateroskleroze koronarnih žila.

Početak djelovanja je 2 sedmice od početka primjene, maksimalni terapijski učinak se postiže nakon 4-6 sedmica. Efekat se nastavlja uz nastavak liječenja; po prestanku terapije nivo holesterola se postepeno vraća na prvobitni nivo.

Upute za upotrebu Simvastatina, doziranje

Simvastatin se uzima oralno, jednom, uveče. Za blagu ili umjerenu hiperholesterolemiju, početna doza je 5 mg; za tešku hiperholesterolemiju, početna doza od 10 mg/dan; ako terapija nije dovoljno efikasna, doza se može povećati (ne ranije od 4 nedelje); maksimalna dnevna doza je 80 mg.

Terapeutska "vilica" za simvastatin spada u raspon doza od 10 do 80 mg s učestalošću doziranja 1 put dnevno. Prilagodba doze se može izvršiti najkasnije nakon 4 tjedna, ovisno o laboratorijskim parametrima. Maksimalno trajanje liječenja Simvastatinom trenutno je 8-10 godina.

Trajanje upotrebe i tačnu dozu lijeka određuje samo liječnik, na osnovu individualnih karakteristika pacijenta.

Ako propustite trenutnu dozu, lijek morate uzeti što je prije moguće. Ako je vrijeme da uzmete sljedeću dozu, nemojte udvostručiti dozu.

Karakteristike primjene

Prije prepisivanja statina, nivo holesterola se smanjuje posebnom dijetom za snižavanje holesterola. Ako je neefikasan, Simvastatin se dodatno propisuje.

Treba izbjegavati istovremenu primjenu soka od grejpfruta sa simvastatinom.

Kontraindikovano je konzumiranje tečnosti koja sadrži alkohol tokom terapije statinima.

Bolje je ne koristiti ovaj lijek zajedno s nikotinskom kiselinom, imunosupresivima, antifungalnim lijekovima koji su derivati ​​azola i fibratima.

Nuspojave i kontraindikacije Simvastatin

Neželjeni efekti prilikom uzimanja lijeka mogu se izraziti kao:

• Glavobolja, grčevi u mišićima, vrtoglavica, parestezije, periferna neuropatija (centralni i periferni nervni sistem);
• Bol u epigastričnoj regiji, zatvor, gubitak apetita, dijareja, nadimanje, mučnina, crijevne kolike, pankreatitis (probavni sistem);
• Mijalgija, miopatija, rabdomioliza (mišićno-koštani sistem);
• Prolazna arterijska hipotenzija (kardiovaskularni sistem).

Ukoliko dođe do bilo kakvih negativnih efekata tokom uzimanja leka, trebalo bi da ih prijavite svom lekaru.

Predoziranje

Dugotrajna upotreba lijeka povećava vjerovatnoću nuspojava.

U slučaju predoziranja (istovremena primjena lijeka u dozi znatno većoj od preporučene od strane stručnjaka), potrebno je isprati želudac i uzeti aktivni ugalj. Treba pratiti nivoe CPK u serumu.

Kontraindikacije:

• bolesti jetre u aktivnoj fazi, uporni porast aktivnosti jetrenih enzima nepoznate etiologije;
• bolesti skeletnih mišića (miopatija);
• starost ispod 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene);
• anamneza preosjetljivosti na simvastatin ili druge komponente lijeka (uključujući nasljednu netoleranciju na laktozu), kao i na druge lijekove statine (inhibitori HMG-CoA reduktaze).

Prije početka liječenja trebate obavijestiti ljekara ako imate bilo koje kronične bolesti.

Pažljivo Simvastatin je propisan za:

• Hronični alkoholizam i česta zloupotreba alkoholnih pića;
• Imunosupresija lijekovima;
• Teški metabolički, endokrini, infektivni i upalni poremećaji;
• Liječenje pacijenata s oštećenim mišićnim tonusom;
• Epilepsija.

Sigurnost i djelotvornost simvastatina u pedijatrijskoj praksi nisu utvrđene. Ne preporučuje se upotreba kod dece.

Analozi Simvastatina, lista

Simvastatin kao aktivna tvar uključen je u mnoge lijekove:

1. avestatin,
2. atorvastatin,
3. SymvaHexala,
4. aktalipid,
5. Zokora,
6. Simlo,
7. Vazilipa,
8. Zorstata,
9. ovenkora,
10. Aterostata,
11. Simvora,
12. Simgala,
13. Simvalimita,
14. Kholvasima,
15. Zovatina.

Važno - upute za upotrebu Simvastatina, cijena i recenzije ne odnose se na analoge i ne mogu se koristiti kao vodič za korištenje lijekova sličnog sastava ili djelovanja. Sve terapijske recepte mora propisati ljekar. Prilikom zamjene Simvastatina analogom, važno je da se konsultujete sa specijalistom, možda ćete morati promijeniti tok terapije, dozu itd.

Ako već uzimate Simvastatin, poboljšava rezultate testova krvi i ne uzrokuje ozbiljne ili trajne nuspojave, onda nema smisla prelaziti na drugu tabletu za holesterol. Recenzije liječnika koji upoređuju različite statine ukazuju na to da se njihov izbor ne temelji na „novini” ili „starosti” lijeka, već na podnošljivosti lijeka i ozbiljnosti njegovog učinka. I ovi pokazatelji su donekle individualni.

Povratak