Analozi ketorolaka: ruske i strane zamjene. Čemu služe injekcije ketorolaka, upute za upotrebu?

NSAIL sa izraženim analgetskim dejstvom

Aktivna supstanca

Ketorolac trometamol (ketorolac trometamin) (ketorolac)

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Filmom obložene tablete bijele ili gotovo bijele, okrugle, bikonveksne; Na poprečnom presjeku su vidljiva dva sloja.

Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza - 42,5 mg, magnezijum stearat - 1 mg, talk - 2 mg, krospovidon (Kollidon CL) - 1 mg, laktoza monohidrat (mlečni šećer) - dok se ne dobije jezgro mase 100 mg.

Sastav školjke: hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza) - 1,8 mg, talk - 100 mcg, titanijum dioksid - 900 mcg, propilen glikol - 1 mg, makrogol 4000 (polietilen glikol 4000), polietilen oksid - 1002 mg.

10 komada. - konturna celularna ambalaža (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu prozirne, žućkaste boje.

Pomoćne supstance: - 4,35 mg, dinatrijum edetat (dinatrijum so etilendiamin-N,N,N,N"-tetrasirćetne kiseline 2-vodeni (Trilon B)) - 500 mcg, voda d/i - do 1 ml.

1 ml - tamne staklene ampule (5) - konturno pakovanje ćelija (1) - kartonska pakovanja.
1 ml - ampule od tamnog stakla (5) - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.
1 ml - ampule od tamnog stakla (10) - konturna ćelijska ambalaža (1) - kartonska pakovanja.
1 ml - tamne staklene ampule (10) - kartonske kutije.

farmakološki efekat

Ketorolac je NSAIL koji ima izražen analgetski (smanjajući bol) učinak, a ima i protuupalno i umjereno antipiretičko djelovanje.

Mehanizam djelovanja povezan je sa neselektivnom inhibicijom aktivnosti enzima COX-1 i COX-2, uglavnom u perifernim tkivima, što rezultira inhibicijom biosinteze prostaglandina - modulatora osjetljivosti na bol, upale i termoregulacije. Ketorolak je racemična mješavina R(+) i S(-)-enantiomera, s analgetskim (ublažavajućim) efektom zbog S(-)-enantiomera.

Ketorolak ne utječe na opioidne receptore, ne depresira disanje, ne uzrokuje ovisnost o lijekovima i nema sedativni ili anksiolitički učinak.

Jačina analgetskog (ublažavanja boli) efekta je uporediva sa morfijumom i značajno superiornija u odnosu na druge NSAIL.

Nakon oralne primjene, početak analgetskog (ublažavanja boli) efekta se opaža nakon 1 sata, a maksimalni učinak postiže se nakon 2-3 sata.

Nakon intramuskularne primjene, početak analgetskog (ublažavanja boli) učinka se bilježi nakon 0,5 sati, a maksimalni učinak postiže se nakon 1-2 sata.

Farmakokinetika

Usisavanje

Kada se uzima oralno, ketorolak se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost je 80-100%. Cmax u krvnoj plazmi je 0,7-1,1 mcg/ml i postiže se 40 minuta nakon uzimanja lijeka na prazan želudac u dozi od 10 mg. Hrana bogata mastima smanjuje Cmax lijeka u krvi i odgađa njegovo postizanje za 1 sat.

Uz intramuskularnu primjenu, apsorpcija je potpuna i brza. Nakon intramuskularne primjene lijeka u dozi od 30 mg, Cmax u krvnoj plazmi je 1,74-3,1 μg/ml, u dozi od 60 mg - 3,23-5,77 μg/ml. Tmax je 15-73 min, odnosno 30-60 min.

Nakon intravenske infuzije lijeka u dozi od 15 mg, Cmax je 1,96-2,98 mcg/ml, u dozi od 30 mg - 3,69-5,61 mcg/ml.

Distribucija

Vezivanje za proteine ​​plazme - 99%. Kod hipoalbuminemije povećava se količina slobodne tvari u krvi.

Vd je 0,15-0,33 l/kg.

Vrijeme za postizanje Css kada se uzima oralno je 24 sata kada se koristi 4 puta dnevno (iznad subterapeutske). C ss nakon oralne primjene u dozi od 10 mg je 0,39-0,79 mcg/ml.

C ss kod parenteralne primjene postiže se nakon 24 sata primjenom 4 puta dnevno (iznad subterapeutske) i pri intramuskularnoj primjeni u dozi od 15 mg iznosi 0,65-1,13 mcg/ml, pri intramuskularnoj primjeni u dozi od 30 mg - 1,29- 2,47 µg/ml; sa intravenskom infuzijom u dozi od 15 mg - 0,79-1,39 mcg/ml, sa intravenskom infuzijom u dozi od 30 mg - 1,68-2,76 mcg/ml.

Slabo prolazi kroz BBB, prodire u placentu (10%).

Izlučuje se u majčino mlijeko: kada majka uzima 10 mg ketorolaka oralno, Cmax u majčinom mlijeku se postiže 2 sata nakon uzimanja prve doze i iznosi 7,3 ng/ml, 2 sata nakon uzimanja druge doze ketorolaka (prilikom primjene lijeka 4 puta dnevno) Cmax je 7,9 ng/ml.

Kada se primjenjuje parenteralno, u malim količinama se izlučuje u majčino mlijeko.

Metabolizam

Više od 50% primijenjene doze metabolizira se u jetri sa stvaranjem farmakološki neaktivnih metabolita. Glavni metaboliti su glukuronidi i p-hidroksiketorolak.

Odstranjivanje

Izlučuje se urinom - 91% (40% u obliku metabolita), fecesom - 6%. Ne izlučuje se hemodijalizom.

Nakon oralne primjene, T1/2 kod pacijenata s normalnom funkcijom bubrega je 2,4-9 sati (prosječno 5,3 sata).

Nakon intramuskularne primjene 30 mg T1/2 - 3,5-9,2 sata, nakon intravenske primjene 30 mg T1/2 - 4-7,9 sati.

Ukupni klirens sa intramuskularnom injekcijom od 30 mg je 0,023 l/kg/h, sa intravenskom infuzijom od 30 mg - 0,03 l/kg/h.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega, Vd lijeka može se povećati za 2 puta, a Vd njegovog R-enantiomera za 20%. Uz koncentraciju kreatinina u plazmi od 19-50 mg/l uz intramuskularnu primjenu od 30 mg lijeka, ukupni klirens je 0,015 l/kg/h.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega sa koncentracijom kreatinina u plazmi od 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 je 10,3-10,8 sati, sa težim zatajenjem bubrega - više od 13,6 sati.

Funkcija jetre nema uticaja na T1/2.

Kod starijih pacijenata, ukupni klirens pri intramuskularnoj primjeni u dozi od 30 mg iznosi 0,019 l/kg/h. T 1/2 je produžen kod starijih pacijenata, a skraćen kod mladih.

Indikacije

• sindrom boli jake i srednje jačine: traume, zubobolja, bol u postoperativnom periodu, rak, mijalgija, artralgija, neuralgija, radikulitis, iščašenja, uganuća, reumatska oboljenja.

Namijenjen za simptomatsku terapiju, smanjuje bol i upalu u trenutku upotrebe, ne utiče na napredovanje bolesti.

Kontraindikacije

• potpuna ili nepotpuna kombinacija bronhijalne astme, rekurentne polipoze nosa i paranazalnih sinusa i netolerancije ili drugih NSAIL (uključujući anamnezu);
• urtikarija, rinitis uzrokovan uzimanjem NSAIL (anamneza);
• netolerancija na lijekove pirazolon;
• dehidracija, hipovolemija (bez obzira na uzrok);
• krvarenje ili visok rizik od njegovog razvoja;
• stanje nakon operacije koronarne arterijske premosnice;
• potvrđena hiperkalemija;
• upalne bolesti crijeva;
• erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, peptički ulkusi;
• hipokoagulacija (uključujući hemofiliju);
• teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml/min);
• teško zatajenje jetre ili aktivna bolest jetre;
• hemoragijski moždani udar (potvrđen ili sumnjiv);
• hemoragijska dijateza;
• poremećaj hematopoeze;
• trudnoća;
• porođaj;
• period laktacije (dojenje);
• djeca mlađa od 16 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene);
• preosjetljivost na ketorolak i druge NSAIL.

Lijek se ne koristi kao sredstvo za premedikaciju, održavanje anestezije, ublažavanje bolova prije i za vrijeme hirurških operacija (uključujući i akušersku praksu) zbog visokog rizika od krvarenja.

Lijek nije indiciran za liječenje kronične boli.

WITH oprez: bronhijalna astma; holecistitis; hronično zatajenje srca; arterijska hipertenzija; oštećena funkcija bubrega (kreatinin u plazmi ispod 50 mg/l); holestaza; aktivni hepatitis; sepsa; sistemski eritematozni lupus; starost (preko 65 godina); polipi nazalne i nazofaringealne sluznice, istovremena primjena s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima; prisutnost faktora koji povećavaju gastrointestinalnu toksičnost: alkoholizam, pušenje; postoperativni period, sindrom edema, ishemijska bolest srca, cerebrovaskularne bolesti, dislipidemija/hiperlipidemija, dijabetes melitus, bolesti perifernih arterija, klirens kreatinina manji od 60 ml/min, anamneza ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta, prisustvo Helicobacter pylori infekcije, dugotrajna infekcija dugotrajna upotreba NSAIL-a, teške somatske bolesti, istovremeno uzimanje oralnih kortikosteroida (uključujući prednizolon), antikoagulansa (uključujući varfarin), antitrombocitnih sredstava (uključujući klopidogrel), selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (uključujući citalopram, separparin, fluokselin).

Doziranje

Za oralnu primenu

Ketorolak treba koristiti oralno jednom ili više puta u zavisnosti od težine sindroma boli.

Pojedinačna doza je 10 mg kada se ponovo uzme, preporučuje se uzimanje 10 mg do 4 puta dnevno, ovisno o jačini boli. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 40 mg.

Kada se uzima oralno, trajanje kursa ne bi trebalo da prelazi 5 dana.

Parenteralno

Lijek treba davati duboko IM ili IV (mlazno) polako u trajanju od najmanje 15 sekundi u minimalnim efektivnim dozama, odabranim u skladu s intenzitetom bola i odgovorom pacijenta. Ako je potrebno, istovremeno se mogu propisati dodatni opioidni analgetici u smanjenim dozama.

Doze za jednokratnu parenteralnu primjenu

Pojedinačne doze za jednu IM ili IV injekciju: - 10-30 mg, u zavisnosti od težine sindroma boli; stariji pacijenti stariji od 65 godina ili sa oštećenom funkcijom bubrega- 10-15 mg.

Doze za ponovnu parenteralnu primjenu

At IM injekcija odrasli mlađi od 65 godina i djeca starija od 16 godina 10-60 mg se daje intramuskularno za prvu injekciju, zatim 10-30 mg svakih 6 sati (obično 30 mg svakih 6 sati); P za starije pacijente preko 65 godina ili sa oštećenom funkcijom bubrega- 10-15 mg svakih 4-6 sati.

At intravenozno uvođenje odrasli ispod 65 godina starosti i djeca starija od 16 godina ubrizgava se mlazom u dozi od 10-30 mg, zatim 10-30 mg svakih 6 sati. Uz kontinuiranu infuziju pomoću infuzione pumpe, početna doza je 30 mg, zatim brzina infuzije je 5 mg/sat.

At intravenozno uvođenje stariji pacijenti stariji od 65 godina ili sa oštećenom funkcijom bubrega ubrizgava se u dozi od 10-15 mg svakih 6 sati.

Maksimalna dnevna doza za intramuskularnu i intravensku primjenu za odrasli mlađi od 65 godina i djeca starija od 16 godina iznosi 90 mg; Za ili sa oštećenom funkcijom bubrega- 60 mg.

Kontinuirana IV infuzija ne bi trebalo da traje duže od 24 sata.

Kada se primjenjuje parenteralno, trajanje liječenja ne smije biti duže od 5 dana.

Prilikom prelaska s parenteralne primjene lijeka na oralnu primjenu, ukupna dnevna doza lijeka u oba dozna oblika na dan prijenosa ne smije prelaziti: 90 mg za odrasli mlađi od 65 godina i djeca starija 16 godina i 60 mg - for stariji pacijenti stariji od 65 godina ili sa oštećenom funkcijom bubrega. U tom slučaju, doza lijeka u tabletama na dan prijelaza ne smije prelaziti 30 mg.

Nuspojave

Često - >3%; rjeđe - 1-3%; rijetko -< 1%.

Iz probavnog sistema:često (posebno u starijih pacijenata starijih od 65 godina s anamnezom erozivnih i ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta) - gastralgija, proljev; rjeđe - stomatitis, nadimanje, zatvor, povraćanje, osjećaj punoće u želucu; rijetko - gubitak apetita, mučnina, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (uključujući perforaciju i/ili krvarenje - bol u trbuhu, spazam ili peckanje u epigastričnoj regiji, melena, povraćanje sa krvlju ili talogom kafe, mučnina, žgaravica), holestatska žutica, hepatitis, hepatomegalija, akutni pankreatitis.

Iz urinarnog sistema: rijetko - akutno zatajenje bubrega, bol u donjem dijelu leđa, hematurija, azotemija, hemolitičko-uremijski sindrom (hemolitička anemija, zatajenje bubrega, trombocitopenija, purpura), učestalo mokrenje, povećan ili smanjen volumen mokraće, nefritis, edem bubrežnog porijekla.

Iz centralnog i perifernog nervnog sistema:često - glavobolja, vrtoglavica, pospanost; rijetko - aseptični meningitis (uključujući groznicu, jaku glavobolju, konvulzije, ukočenost mišića vrata i/ili leđa), hiperaktivnost (uključujući promjene raspoloženja, anksioznost), halucinacije, depresiju, psihozu.

Iz kardiovaskularnog sistema: rjeđe - povišen krvni tlak; rijetko - nesvjestica.

Iz respiratornog sistema: rijetko - bronhospazam, dispneja, rinitis, plućni edem, edem larinksa (uključujući kratak dah, otežano disanje).

Od čula: rijetko - gubitak sluha, zujanje u ušima, oštećenje vida (uključujući zamagljenu vizualnu percepciju).

Iz hematopoetskog sistema: rijetko - anemija, eozinofilija, leukopenija.

Iz sistema zgrušavanja krvi: rijetko - krvarenje iz postoperativne rane, krvarenje iz nosa, rektalno krvarenje.

Sa kože: rjeđe - kožni osip (uključujući makulopapulozni), purpura; rijetko - eksfolijativni dermatitis (uključujući groznicu sa ili bez zimice, crvenilo, zadebljanje ili perutanje kože, oticanje i/ili osjetljivost krajnika), urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom.

Alergijske reakcije: rijetko - anafilaksija ili anafilaktoidne reakcije (uključujući promjenu boje kože lica, osip na koži, urtikariju, svrbež kože, tahipneju ili dispneju, oticanje očnih kapaka, periorbitalni edem, otežano disanje, otežano disanje, težinu u grudima), .

Lokalne reakcije: rjeđe - peckanje ili bol na mjestu injekcije.

ostalo:često - oticanje (uključujući lice, noge, gležnjeve, prste, stopala), debljanje; rjeđe - pojačano znojenje; rijetko - oticanje jezika, groznica.

Predoziranje

Simptomi: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, bubrežna disfunkcija, metabolička acidoza.

tretman: u slučaju oralnog uzimanja lijeka - ispiranje želuca, primjena adsorbenata (); kada se uzima oralno i parenteralno - provođenje simptomatske terapije (održavanje vitalnih funkcija tijela). Ne eliminiše se u dovoljnoj meri dijalizom.

Interakcije lijekova

Istovremena primjena ketorolaka s acetilsalicilnom kiselinom ili drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, preparatima kalcija, kortikosteroidima, etanolom, kortikotropinom može dovesti do stvaranja gastrointestinalnih ulkusa i razvoja gastrointestinalnog krvarenja.

Istodobna primjena s paracetamolom povećava nefrotoksičnost, a s metotreksatom - hepato- i nefrotoksičnost.

Istodobna primjena ketorolaka i metotreksata moguća je samo kada se koriste male doze potonjeg (pratiti koncentraciju metotreksata u krvnoj plazmi).

Uz primjenu ketorolaka, klirens metotreksata i litija se može smanjiti, a toksičnost ovih supstanci može povećati.

Istodobna primjena s indirektnim antikoagulansima, heparinom, tromboliticima, antiagregacijskim lijekovima, cefoperazonom, cefotetanom i pentoksifilinom povećava rizik od krvarenja.

Smanjuje učinak antihipertenzivnih i diuretičkih lijekova (smanjuje se sinteza prostaglandina u bubrezima).

Kada se koriste istovremeno s opioidnim analgeticima, doze potonjih mogu se značajno smanjiti, jer njihov efekat je pojačan.

Kada se koristi istovremeno, pojačava hipoglikemijski učinak inzulina i oralnih hipoglikemijskih lijekova (potrebno je ponovno izračunavanje doze).

Istodobna primjena s uzrokuje kršenje agregacije trombocita.

Povećava koncentraciju verapamila i nifedipina u plazmi.

Kada se propisuju s drugim nefrotoksičnim lijekovima (uključujući preparate zlata), povećava se rizik od razvoja nefrotoksičnosti.

Probenecid i lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju smanjuju klirens ketorolaka i povećavaju njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi.

Mijelotoksični lijekovi pojačavaju manifestacije hematotoksičnosti lijeka.

Injekcioni rastvor se ne sme mešati u istom špricu sa prometazinom i hidroksizinom zbog precipitacije.

Farmaceutski nekompatibilno s otopinom tramadola i preparatima litijuma.

Otopina za injekciju je kompatibilna sa 0,9% rastvorom natrijum hlorida, 5% rastvorom dekstroze (glukoze) i Ringerovim laktatom, rastvorom Plasmalit, kao i rastvorima za infuziju koji sadrže aminofilin, lidokain hidrohlorid, dopamin hidrohlorid, humani insulin kratkog dejstva i heparin sod. .

specialne instrukcije

Kada se koristi zajedno sa drugim NSAIL, može doći do zadržavanja tečnosti, srčane dekompenzacije i arterijske hipertenzije.

Kako bi se smanjio rizik od razvoja NSAID gastropatije, propisuju se antacidi, misoprostol i omeprazol.

Efekat na agregaciju trombocita traje 24-48 sati.

Hipovolemija povećava rizik od razvoja neželjenih reakcija na bubrezima.

Ako je potrebno, može se propisati u kombinaciji s opioidnim analgeticima.

Ne koristiti istovremeno sa paracetamolom duže od 5 dana.

Pacijentima s poremećajima zgrušavanja krvi lijek se propisuje samo uz stalno praćenje broja trombocita, posebno u postoperativnom periodu, što zahtijeva pažljivo praćenje hemostaze.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Budući da se kod značajnog broja pacijenata kojima je prepisan ketorolac razvijaju nuspojave sa strane centralnog nervnog sistema (pospanost, vrtoglavica, glavobolja), preporučuje se izbjegavanje obavljanja poslova koji zahtijevaju povećanu pažnju i brzu reakciju (vožnja vozila, rad sa mašinama).

Ketorolac je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID) sa izraženim analgetskim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Dozni oblici ketorolaka:

• Filmom obložene tablete – okrugle, bikonveksne, bijele ili gotovo bijele (10 kom. u blister pakovanjima, 2 pakovanja u kartonskoj kutiji);
• Otopina za intramuskularnu primjenu - prozirna, svijetlo žute boje (1 ml u ampulama od svijetlozaštićenog ili žutog stakla, 5 ampula u blister pakovanju, 1 ili 2 pakovanja u kartonskoj kutiji);
• Rastvor za intramuskularnu (IM) i intravensku (IV) primenu – proziran, žućkaste boje (po 1 ml u tamnim staklenim ampulama: 5 kom. u blister pakovanju, 1 ili 2 pakovanja u kartonskoj kutiji; po 10 kom. u blister pakovanju , 1 pakovanje u kartonskoj kutiji 10 kom.

Aktivni sastojak lijeka je ketorolac trometamol (ketorolac tromethamine). Njegov sadržaj:

• 1 tableta – 10 mg;
• 1 ml otopine za intramuskularnu primjenu – 30 mg;
• 1 ml rastvora za IM i IV primenu – 30 mg.

Pomoćne komponente:

• Tablete – mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat (mlečni šećer), krospovidon (kollidon CL), magnezijum stearat, talk. Sastav ljuske: makrogol 4000, titanijum dioksid, talk, propilen glikol, hipromeloza;
• Rastvor za intramuskularnu primenu – etanol (etil alkohol), dinatrijum edetat dihidrat (trilon B), natrijum hlorid, propilen glikol, rastvor natrijum hidroksida 1 M, voda za injekcije;
• Otopina za intramuskularnu i intravensku primjenu – natrijum hlorid, dinatrijum edetat, voda za injekcije.

Indikacije za upotrebu

Ketorolac je namijenjen za ublažavanje bolova jakog i umjerenog intenziteta:

• Zubobolja;
• Reumatske bolesti;
• Artralgija, mijalgija, radikulitis, neuralgija;
• Iščašenja, uganuća i druge ozljede;
• Onkološke bolesti;
• Bol u postoperativnom i postporođajnom periodu.

Kontraindikacije

• Potpuna ili nepotpuna kombinacija bronhijalne astme sa rekurentnom polipozom nosa i paranazalnih sinusa, netolerancijom na acetilsalicilnu kiselinu ili druge NSAIL (trenutno ili u anamnezi);
• Indikacije urtikarije i/ili rinitisa u anamnezi pacijenta uzrokovane uzimanjem NSAIL;
• Teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml/min);
• Hipovolemija bilo kojeg porijekla;
• Potvrđena hiperkalemija;
• Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (GIT) u akutnoj fazi;
• Upalne bolesti crijeva;
• Poremećaji krvarenja, uključujući hemofiliju;
• Krvarenje ili visok rizik od njegovog razvoja;
• Hemoragijska dijateza;
• Hemoragični moždani udar ili sumnja na njega;
• Hematopoetski poremećaj;
• Teško zatajenje jetre ili aktivna bolest jetre;
• Trudnoća;
• porođaj;
• laktacija;
• Djeca mlađa od 16 godina;
• Stanje nakon operacije koronarne arterijske premosnice;
• Intolerancija na pirazolonske lijekove;
• Preosjetljivost na komponente ketorolaka, acetilsalicilne kiseline ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Lijek je kontraindiciran za primjenu za premedikaciju, održavanje anestezije, ublažavanje bolova u akušerskoj praksi, prije i za vrijeme hirurških operacija, jer visok rizik od krvarenja.

Ketorolak se ne koristi za liječenje kronične boli.

Poseban medicinski nadzor tokom liječenja lijekom neophodan je u sljedećim slučajevima:

• Starost (preko 65 godina);
• Prisutnost faktora koji povećavaju gastrointestinalnu toksičnost: kolecistitis, alkoholizam i pušenje duhana;
• Postoperativni period;
• Potreba za dugotrajnom upotrebom NSAIL;
• Istovremena primjena drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, oralnih glukokortikosteroida (uključujući prednizolon), lijekova protiv trombocita (uključujući klopidogrel), antikoagulansa (uključujući varfarin), selektivnih inhibitora ponovne pohrane (uključujući paroksetin, fluoksetin, citralin, ser);
• Bronhijalna astma;
• Sepsis;
• dijabetes;
• Dislipidemija/hiperlipidemija;
• Prisutnost infekcije Helicobacter pylori;
• Povijest ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta;
• Holestaza;
• Oštećena funkcija bubrega (kreatinin u plazmi ispod 50 mg/l);
• Klirens kreatinina 30–60 ml/min;
• sindrom edema;
• Srčana ishemija;
• Arterijska hipertenzija;
• Hronična srčana insuficijencija;
• Cerebrovaskularne bolesti;
• Sistemski eritematozni lupus;
• Teške somatske bolesti;
• Bolesti perifernih arterija;
• Aktivni hepatitis.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Ketorolac tablete su namijenjene za oralnu primjenu. Lijek možete uzimati jednom, po potrebi, 1 tabletu ili više puta do 4 puta dnevno, ovisno o jačini bolnog sindroma. Maksimalna dnevna doza ketorolaka je 4 tablete. Trajanje liječenja nije duže od 5 dana.

Parenteralno, otopina se ubrizgava duboko u mišić ili polako (najmanje 15 sekundi) mlazom intravenozno. Doza se odabire pojedinačno ovisno o intenzitetu boli i podnošljivosti lijeka.

Uz jednokratnu primjenu, pojedinačna doza za odrasle pacijente mlađe od 65 godina je 10-30 mg, za starije osobe i bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega - 10-15 mg.

Doze za ponovljeno intramuskularno davanje ketorolaka:

• Djeca starija od 16 godina i odrasli - 10-60 mg, zatim 10-30 mg svakih 6 sati;
• Starije osobe i pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega - 10-15 mg svakih 4-6 sati.

Doze za višestruku bolus intravensku primjenu ketorolaka:

• Djeca starija od 16 godina i odrasli - 10-30 mg svakih 6 sati. Početna doza za kontinuiranu infuziju pomoću infuzijske pumpe je 30 mg, zatim je brzina infuzije 5 mg/sat, maksimalno trajanje IV infuzije je 24 sata;
• Starije osobe i pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega - 10-15 mg svakih 6 sati.

Maksimalne dnevne doze za parenteralnu primjenu lijeka:

• Djeca starija od 16 godina i odrasli – 90 mg;
• Starije osobe i pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega – 60 mg.

Trajanje liječenja nije duže od 5 dana.

Prilikom prelaska pacijenta s parenteralne primjene ketorolaka na oralnu primjenu treba uzeti u obzir ukupnu dozu oba oblika doziranja. U tom slučaju, doza lijeka u tabletama na dan prijelaza ne smije prelaziti 30 mg.

Nuspojave

• Probavni sistem: često (posebno kod starijih osoba s anamnezom erozivnih i ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta) - dijareja i gastralgija; rjeđe - osjećaj punoće u želucu, nadutost, povraćanje, zatvor, stomatitis; rijetko – mučnina, hepatitis, gubitak apetita, akutni pankreatitis, hepatomegalija, holestatska žutica, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (uključujući krvarenje i/ili perforaciju), mučnina, žgaravica, melena, bol u trbuhu, „povraćanje ili talog od kafe“ sa krvlju, pečenjem ili grčevima u epigastričnoj regiji;
• Kardiovaskularni sistem: rjeđe - povišen krvni tlak; rijetko - nesvjestica;
• Urinarni sistem: rijetko - edem bubrežnog porijekla, smanjenje ili povećanje volumena urina, nefritis, učestalo mokrenje, azotemija, hematurija, bol u donjem dijelu leđa, hemolitičko-uremijski sindrom (zatajenje bubrega, hemolitička anemija, trombocitopenija, purpura), akutno zatajenje bubrega;
• Hematopoetski sistem: rijetko – leukopenija, eozinofilija, anemija;
• Centralni i periferni nervni sistem: često – pospanost, vrtoglavica, glavobolja; rijetko - hiperaktivnost (uključujući promjene raspoloženja i anksioznost), halucinacije, psihoze, depresija, aseptični meningitis (uključujući ukočenost mišića vrata i/ili leđa, jaku glavobolju, groznicu, konvulzije);
• Sistem koagulacije krvi: rijetko - krvarenje (nazalno, rektalno, iz postoperativne rane);
• Respiratorni sistem: rijetko - edem larinksa (uključujući kratak dah i otežano disanje), rinitis, dispneja, bronhospazam, plućni edem;
• Koža: povremeno – purpura i kožni osip (uključujući makulopapulozni); rijetko - urtikarija, eksfolijativni dermatitis (uključujući oticanje i/ili osjetljivost krajnika, groznica, ponekad s zimicama, zadebljanje, crvenilo i/ili ljuštenje kože), Stevens-Johnson i Lyellovi sindromi;
• Čulni organi: rijetko - zujanje u ušima, gubitak sluha, oštećenje vida (uključujući zamagljen vid);
• Alergijske reakcije: rijetko - anafilaksija, anafilaktoidne reakcije (uključujući kožni osip, urtikariju, svrab, promjenu boje kože lica, težinu u grudima, poteškoće i piskanje, otežano disanje, tahipneju ili dispneju, periorbitalni edem oka i oticanje);
• Lokalne reakcije tokom parenteralne primjene: peckanje i/ili bol na mjestu injekcije;
• Ostalo: često - debljanje, oticanje (lica, prstiju, stopala, gležnjeva, nogu); rjeđe - pojačano znojenje; retko – groznica, oticanje jezika.

Simptomi predoziranja: mučnina i/ili povraćanje, bol u abdomenu, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, metabolička acidoza, poremećena funkcija bubrega. Ako je visoka doza ketorolaka uzeta oralno, potrebno je isprati želudac i uzeti adsorbens. U slučaju predoziranja kao rezultat parenteralne primjene lijeka i naknadno nakon oralne primjene, provodi se simptomatska terapija. Ne uklanja se dovoljno dijalizom.

specialne instrukcije

Ketorolac je namijenjen za simptomatsku terapiju, tj. za smanjenje boli i upale u trenutku upotrebe, ne utiče na napredovanje bolesti.

Prije propisivanja ketorolaka, važno je pregledati bolesnikovu anamnezu o prethodnim alergijama na NSAIL. Zbog rizika od alergijskih reakcija, prva doza IV ili IM se daje pod strogim nadzorom.

Ako je potrebno, opioidni analgetici se mogu koristiti istovremeno, ali u manjim dozama.

Kada se koristi zajedno sa drugim NSAIL, moguće je zadržavanje tečnosti, arterijska hipertenzija i srčana dekompenzacija.

Da bi se smanjio rizik od razvoja NSAIL gastropatije, propisuju se antacidi, omeprazol ili misoprostol.

Kod hipovolemije povećava se rizik od razvoja nuspojava na bubrezima.

Ketorolak se ne smije uzimati istovremeno s paracetamolom duže od 5 dana.

Pacijentima kod kojih je dijagnosticiran poremećaj zgrušavanja krvi, lijek se može propisati samo ako se broj trombocita redovno prati, posebno u postoperativnom periodu.

Pospanost, glavobolja i vrtoglavica su prilično česte nuspojave lijeka na centralni nervni sistem sa potencijalno opasnim posljedicama, pa se u periodu liječenja preporučuje suzdržati se od obavljanja poslova koji zahtijevaju brzu reakciju i povećanu pažnju (uključujući vožnju vozila). .

Interakcije lijekova

Moguće neželjene (uključujući teške) reakcije:

• Indirektni antikoagulansi, trombolitici, antitrombocitni agensi, pentoksifilin, heparin, cefoperazon, cefotetan, – razvoj krvarenja;
• Etanol, acetilsalicilna kiselina, drugi NSAIL, preparati kalcijuma, glukokortikosteroidi i kortikotropin - stvaranje gastrointestinalnih ulkusa, gastrointestinalna krvarenja;
• Paracetamol i drugi nefrotoksični lijekovi, uklj. preparati zlata – nefrotoksičnost;
• Verapamil i nifedipin - povećavaju njihovu koncentraciju u krvnoj plazmi;
• Mijelotoksični lijekovi - povećana hematotoksičnost ketorolaka;
• Metotreksat i litij - smanjen klirens i povećana toksičnost;
• Valproična kiselina – poremećaj agregacije trombocita;
• Probenecid i lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju - smanjuju klirens ketorolaka, povećavaju njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi.

Ketorolak smanjuje učinkovitost diuretika i antihipertenzivnih lijekova, pojačava hipoglikemijski učinak inzulina i oralnih hipoglikemika (potrebno je ponovno izračunavanje doze).

Kada se koristi istovremeno, pojačava učinak opioidnih analgetika, pa se njihova doza smanjuje.

U obliku rastvora, ketorolak se ne može mešati u istom špricu sa morfijum sulfatom, hidroksizinom i prometazinom, jer pojavljuje se talog.

Droga Ketorolac- analgetik, protuupalno, antipiretik. Mehanizam djelovanja ketorolaka uzrokovan je inhibicijom biosinteze prostaglandina inhibicijom ciklooksigenaze-1, kao i smanjenjem stvaranja drugih medijatora boli i upale. Ne utiče na opioidne receptore, ne izaziva depresiju respiratornog centra, nema sedativni ili anksiolitički efekat. Lijek ne uzrokuje ovisnost o lijeku ili simptome ustezanja. Inhibira agregaciju trombocita i može produžiti vrijeme krvarenja.
Analgetski učinak nakon intravenske i intramuskularne primjene javlja se nakon otprilike 30 minuta, maksimalni učinak se razvija nakon 1-2 sata, trajanje djelovanja je 4-6 sati.

Farmakokinetika

.
Nakon intramuskularne primjene, maksimalna koncentracija ketorolaka u krvi se postiže nakon 40-50 minuta. Vezivanje za proteine ​​plazme je više od 99%. Ketorolak se metabolizira u tijelu uglavnom konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Ketorolac se eliminiše putem bubrega (do 90%), uklj. u nepromijenjenom obliku (~ 58%), u obliku praktično neaktivnog metabolita - p-hidroksiketorolaka (~ 11%) i drugih metabolita, eventualno konjugata (~ 31%). Poluvrijeme eliminacije je 4-6 sati. Kod starijih pacijenata (preko 65 godina), kao i kod zatajenja bubrega, klirens ketorolaka iz plazme se smanjuje, a poluvrijeme eliminacije produžava. Lijek se ne akumulira u tijelu.

Indikacije za upotrebu

Droga Ketorolac koristi se za ublažavanje bolova umjerenog i jakog intenziteta, uglavnom u postoperativnom i posttraumatskom periodu.

Način primjene

Droga Ketorolac namenjen za kratkotrajnu upotrebu. Lijek se primjenjuje intravenozno u mlazu ili intramuskularno polako, duboko u glutealni mišić. Režim doziranja se postavlja pojedinačno, uzimajući u obzir težinu sindroma boli.
Odraslim osobama mlađim od 65 godina daje se 10-30 mg (0,3-1 ml) intramuskularno, zatim 10-30 mg svakih 4-6 sati. Kada se primjenjuje intravenozno (u trajanju od najmanje 15 sekundi), početna doza je 10-30 mg, zatim 10-30 mg svakih 6 sati po potrebi.
Najveća pojedinačna doza: za intravensku primjenu - 30 mg, za jednokratnu intramuskularnu primjenu - 60 mg, za ponovljeno intramuskularno davanje - 30 mg.
Najviša dnevna doza za bilo koji način primjene ne smije prelaziti 90 mg. Maksimalno trajanje terapije je 5 dana.
Za pacijente starije od 65 godina ili bolesnike sa oštećenom funkcijom bubrega (serumski kreatinin 170-442 µmol/l), 10-15 mg (0,3-0,5 ml) se daje intramuskularno ili intravenozno, ako je potrebno, injekcije se ponavljaju svakih 4-6 sati Najviša dnevna doza za oba načina primjene u ovoj kategoriji pacijenata ne smije prelaziti 60 mg.

Nuspojave

Kod nekih pacijenata moguće je:
Sa strane gastrointestinalnog trakta: dispepsija, mučnina, bol u epigastriju, rjeđe - nadutost, podrigivanje, povraćanje, zatvor, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, poremećena funkcija jetre.
Sa strane centralnog nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, pospanost, nesanica, depresija, nervoza, poremećaj sna, agitacija, poteškoće u koncentraciji, suva usta.
Iz urinarnog sistema: opisani su povećana učestalost mokrenja, oligurija, hematurija, slučajevi akutnog zatajenja bubrega.
Iz sistema zgrušavanja krvi: stvaranje hematoma, postoperativno krvarenje, krvarenje iz nosa, produženje vremena krvarenja.
Alergijske reakcije: svrab kože, urtikarija, anafilaksija, edem larinksa, bronhospazam.

Kontraindikacije

:
Kontraindikacije za upotrebu lijeka Ketorolac su: erozivna i ulcerozna oštećenja gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi ili u anamnezi, disfunkcija bubrega (serumski kreatinin iznad 442 µmol/l), hipovolemija, dehidracija, bronhijalna astma, bronhospazam, poremećaji koagulacije krvi, visok rizik od postoperativnog krvarenja, mogućnost ili prisutnost gastrointestinalnog i/ili kranijalnog krvarenja i poremećaja hemostaze, trudnoća, dojenje, dob ispod 16 godina, povećana individualna osjetljivost na ketorolak i druge nesteroidne protuupalne lijekove.

Trudnoća

Tokom trudnoće lek Ketorolac upotreba je kontraindicirana.

Interakcija s drugim lijekovima

Istovremena upotreba Ketorolac sa pentoksifilinom, antikoagulansima i dekstranima povećava rizik od krvarenja. Istovremena primjena s inhibitorima angiotenzin konvertujućeg enzima može povećati rizik od razvoja bubrežne disfunkcije (posebno kod pacijenata s hipovolemijom). Povećava toksičnost metotreksata, ciklosporina, gastrotoksičnost nesteroidnih protuupalnih lijekova i glukokortikoida. Kada se koristi istovremeno s litijevim solima, moguće je smanjiti izlučivanje litija u urinu i povećati njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi. Probenecid povećava koncentraciju ketorolaka u plazmi i produžava njegov poluvijek.
Lijek Novalket-Zdorovye ne smije se miješati u istom špricu s drugim lijekovima.

Predoziranje

Simptomi predoziranja Ketorolac: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, erozivno i ulcerativno oštećenje želuca, hiperventilacija, bubrežna disfunkcija. Liječenje: prekid uzimanja lijeka, simptomatska terapija.

Uslovi skladištenja

Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi između
15 o C do 25 o C. Čuvati van domašaja djece. Rok trajanja - 2 godine.

Obrazac za oslobađanje

Ketorolac - rastvor za injekcije.
Rastvor 3% u ampulama od 1 ml, br. 10, br. 5x2.

Compound

1 ml rastvora ketorolaka sadrži ketorolak trometamin (izračunato kao 100% supstanca) - 30 mg.
Pomoćne supstance: natrijum hlorid, natrijum metabisulfit, dinatrijum edetat (trilon B), benzil alkohol, 0,1 M rastvor natrijum hidroksida, voda za injekcije.

Dodatno

Treba biti oprezan prilikom propisivanja lijeka Ketorolac bolesnici stariji od 65 godina, bolesnici sa oštećenom funkcijom jetre i bubrega, hronična srčana insuficijencija, arterijska hipertenzija, bronhijalna astma i bronho-opstruktivni sindrom, osobe u toku aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.
Ako je potrebno, lijek se može propisati u kombinaciji s narkotičkim analgeticima, a njihova doza se može smanjiti.

Glavna podešavanja

ime:

KETOROLAC

- lijek, nesteroidni protuupalni lijek iz grupe derivata etanske kiseline, po strukturi sličan indometacinu. Inhibitor stvaranja prostaglandina. Ovo je anestetik koji je savršen za simptomatsko liječenje većine bolesti. Lijek se izdaje u obliku tableta i koristi se strogo prema preporuci ljekara. Prodaje se isključivo na recept. Prema uputama za upotrebu, ketorolak u ampulama priprema se za intravenske i intramuskularne injekcije. Dostupan i u obliku gela, masti, rektalnih supozitorija. Prije upotrebe, potrebno je pažljivo proučiti nuspojave za upotrebu i kontraindikacije navedene u napomeni.

Međunarodni nezaštićeni naziv (INN):

latinski naziv: Ketorolac.

Zvuči isto na ruskom i engleskom.

spoj: ketorolac trometamin.

Hemijska formula: C15H13NO3

Farmakološka grupa

Ketorolac se odnosi na:

NSAIDs- Derivati ​​etanske kiseline i srodna jedinjenja.

Farmakologija

Widalova referentna knjiga definira farmakološki učinak lijeka kao analgetik, protuupalni, antipiretički.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Otopina za intramuskularnu i intravensku primjenu, tablete

Lijek pripada grupi nesteroidnih protuupalnih lijekova, ima izrazito analgetsko djelovanje, kao i protuupalno i blago antipiretik. Mehanizam njegovog djelovanja je posljedica neselektivne supresije aktivnosti enzima COX-1 i COX-2, koji stimuliraju sintezu prostaglandina - medijatora upale. Ketorolak je opisan kao racemična kombinacija S(−)- i R(+)-enantiomera, uz ublažavanje boli zbog prvog oblika. Jačina analgetskog učinka je slična morfiju, značajno superiornija u odnosu na druge nesteroidne protuupalne lijekove. Analgetski učinak lijeka u obliku otopine za injekciju javlja se nakon pola sata, maksimalni učinak je nakon 1-2 sata, trajanje djelovanja je 4-6 sati. Oralna primjena uzrokuje početak analgezije ne ranije od sat vremena kasnije, maksimalni učinak je nakon 4-6 sati.

Kapi za oči

Prema uputama za upotrebu, Ketorolac smanjuje koncentraciju prostaglandina u intraokularnoj tekućini. Ponovljena upotreba ne dovodi do sužavanja zjenica. Ne doprinosi primjetnoj promjeni IOP-a.

Gel za vanjsku upotrebu

U čemu pomaže ketorolac kada se primjenjuje lokalno? Pomaže u otklanjanju bolova u zglobovima, otklanja nepokretnost i oticanje zglobova.

Rektalne supozitorije

Lijek u čepićima se propisuje kao simptomatsko liječenje bolesti koje se javljaju s bolnim napadom.

Indikacije za upotrebu tableta

1. Reumatske bolesti;
2. Impresivno rastezanje;
3. Teški oblik radikulitisa;
4. mijalgija;
5. Artralgija;
6. Terapija održavanja za pacijente s rakom;
7. Postoperativni period;
8. Nakon porođaja;
9. Zubobolja;
10. Povrede.

Za svaki konkretan slučaj liječnici propisuju vlastitu dozu i određuju pravila upotrebe.

Kontraindikacije za upotrebu

Prema uputama, Ketorolac se ne smije uzimati ako:

• alergije na ovaj ili sličan lijek;
• teški tok bronhijalne astme;
• pojava hipovolemije;
• opasnost od razvoja ulceroznih lezija u želucu;
• smanjenje volumena cirkulirajuće krvi;
• hipokoagulacija;
• smanjena funkcija jetre i bubrega;
• hemoragični moždani udar;
• dijateza;
• anamneza rizika od krvarenja;
• polipi u predjelu nosa;
• hematopoetski poremećaji;
• trudnoća;
• laktacija;
• mlađi od 16 godina.

Da biste izbjegli ozbiljne komplikacije, neophodan je pregled i konsultacija sa specijalistom.

Doziranje lijeka

Lekar propisuje lek u obliku tableta, na osnovu stadijuma bolesti i jačine bola. Maksimalna dnevna doza ne prelazi 40 mg. Jednom - 10 mg. Tok tretmana se sprovodi u roku od nedelju dana.

Ako je funkcija bubrega oštećena ili je tjelesna težina osobe manja od 50 kg, sljedeća karakteristika: dnevna doza ne smije prelaziti 60 mg intramuskularnom ili intravenskom injekcijom. U normalnim uslovima, ne određuje se više od 120 mg/dan ketorola. Ketorol i ketorolak su ista stvar. Razlikuju se samo po karakteristikama uvoda. Ljekar odlučuje koliko dana i kako davati injekciju.

Da biste propisali individualnu metodu liječenja, trebate se obratiti ljekaru. To će spriječiti pojavu neželjenih komplikacija.

Nuspojave supstance

Ketorolac ima nekoliko nuspojava koje se javljaju zbog nepravilne terapije ili alergije na njega.

Lokalizacija	Nuspojave
Probavni trakt	Bol u stomaku; Stomatitis; Smanjen apetit; Dispeptički poremećaji; Peptički ulkus; želučano krvarenje; Akutni abdominalni bol; Hepatitis; Pankreatitis.
Urinarni organi	Smanjena funkcija izlučivanja bubrega; Teški bol u donjem dijelu leđa; Hematurija; Azotemija; trombocitopenija; Učestalo mokrenje; Smanjenje dnevnog volumena urina; Nefrotski edem (u početku na licu, u predjelu očnih kapaka).
Nervni sistem	Glavobolja; Smanjene performanse; Vrtoglavica; Mala hipertermija; konvulzivni sindrom; Ukočenost mišića leđa; Pojava panike i anksioznosti; Česte promjene raspoloženja; Halucinacije; Depresija; Može postojati psihoza; Nesvjestica.
Hematopoetski sistem	Teška anemija; leukopenija; Nagli porast krvnog pritiska; eozinofilija; krvarenje iz nosa; Krvarenje u postoperativnom periodu.
Koža	Crveni osip; Purpura; Dermatitis; Teška hipertermija; Piling kože; Koprivnjača; Stevens-Johnsonov sindrom Lyellov sindrom.
Organi čula	Gubitak sluha; Osjećaj zujanja u ušima; Smanjen vid; Zamućena percepcija.
Netolerancija	Anafilaktoidna reakcija; Promjena boje kože; Teški svrab; Oticanje očnih kapaka; dispneja; Ubrzano, teško disanje; Težina u predelu grudnog koša.
Drugi uticaj	Oticanje lica i jezika; Povećanje tjelesne težine; hiperhidroza; Oticanje prstiju na rukama i nogama; Opipljiva groznica.

Ako se pojavi bilo koji od navedenih simptoma, morate odmah prestati uzimati supstancu. Da li je potrebno smanjiti dozu ili zamijeniti lijek, odlučuje liječnik.

Prekoračenje dozvoljene doze (oblik tableta)

U ovom slučaju, opšte zdravstveno stanje se pogoršava. Početni klinički znaci predoziranja su:

1. Kontinuirani bol u abdominalnom području;
2. Mučnina, povraćanje.

Moguć je razvoj čira na želucu i metaboličke acidoze, oštećenje funkcije jetre i bubrega. Ako se pojave takvi simptomi, odmah prestanite uzimati lijek i odmah poslati pacijenta u bolnicu. Kompetentni specijalista će propisati adekvatnu terapiju koja ima za cilj održavanje vitalnih funkcija tijela. U pravilu je dovoljno aktivno ispiranje želuca.

Specifičnosti upotrebe tableta

Postoji niz suptilnosti koje treba zapamtiti prilikom upotrebe. Iskusni ljekari savjetuju:

• Da biste bili sigurni da je lijek prikladan, prvo napravite test na alergiju;
• Budite izuzetno oprezni kada pišete recept za tablete osobama koje zloupotrebljavaju pušenje i alkohol;
• Davati s oprezom pacijentima koji pate od bronhijalne astme ili želučane disfunkcije;
• Slično za hipovolemiju;
• Ne koristiti za održavanje anestezije;
• Zapamtite da istovremena upotreba nekoliko NSAIL povećava krvni pritisak ili zadržavanje mokraće;
• Ni u kom slučaju ne smijete ga uzimati s paracetamolom duže od pet dana;
• Ako postoji poremećaj zgrušavanja krvi, ponovite koagulogram;
• Posmatrajte pacijente u postoperativnom periodu i promijenite broj doza više puta

Neželjeni događaji su najvjerovatniji kada se koristi više od 40 mg ketorolaka dnevno.

Vožnja tokom terapije

Lekari savetuju da ne vozite automobil tokom lečenja. Supstanca lijeka može uzrokovati poteškoće u koncentraciji i vrtoglavica. Ovo izaziva hitnu situaciju. Osim toga, trebali biste prestati komunicirati sa složenim mehanizmima koji zahtijevaju brze reakcije.

Interakcija s drugim lijekovima

Ne zaboravite na kompatibilnost aktivne tvari s drugim lijekovima, i to:

1. Istovremena primjena s paracetamolom povećava negativno djelovanje ketorolaka;
2. Kombinirana upotreba s narkotičkim analgeticima dovodi do pojačane analgezije. Stoga se količina uzetog lijeka smanjuje;
3. Istovremena upotreba nekoliko NSAID-a doprinosi iritaciji želučane sluznice i krvarenju;
4. Ovaj lijek smanjuje učinak diuretika;
5. Mijelotoksični lijekovi pojačavaju štetno djelovanje opisanog lijeka.

Obavezno recite svom ljekaru ako uzimate druge lijekove. Tada će se tretman prilagoditi.

Upotreba za trudnice

Lijek je strogo kontraindiciran za trudnice, posebno u ranim fazama. Njegova upotreba će dovesti do povećanja neželjenih reakcija i može negativno uticati na zdravlje nerođene bebe.

Lijek nije indiciran tokom dojenja. Supstanca prolazi kroz mlijeko do bebe i izaziva toksične reakcije.

Mogućnost korištenja za djecu

Nije propisano za djecu mlađu od 16 godina. Ali čak i nakon 16. rođendana, potrebno je stalno pratiti upotrebu. Ako osjetite bilo kakvu nelagodu, odmah prestanite uzimati i potražite pomoć.

Ketorolac i alkohol

Ovaj lijek zajedno sa alkoholom je izuzetno štetna kombinacija. Negativan učinak lijeka na želučanu sluznicu pogoršava konzumacija alkoholnih pića.

Alkoholizam smanjuje učinak lijeka na ublažavanje bolova. S tim u vezi, pacijent mora uzimati dodatne lijekove, što povećava rizik od predoziranja i nuspojava.

Uslovi skladištenja leka

Čuvati na suvom i hladnom mestu, van domašaja dece, izbegavajući vlagu i sunčevu svetlost. Tablete se nalaze u originalnom pakovanju. Temperatura skladištenja ne prelazi 23 stepena. Rok važenja: 2 godine. Zabranjeno je koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti.

Tržišna imena

Trgovačko ime	Indeks Wyshkowskog (Vrijednost u procentima) ®
0.1258
Ketorol®	0.0672
Ketanov®	0.0614
Dolak	0.019
Toradol	0.0092
Ketolac®	0.0041
Ketocam®	0.0025
Ketalgin®	0.0023
Ketofril®	0.001
Acular LS	0.001
Ketorolac trometamin	0.0009
Dolomin®	0.0004
Ketorolac-SOLOpharm	0.0004
Ketadrop®	0.0003
Matrolgin VM	0.0003
Thorolak	0.0003
Ketorolac-Eskom	0.0002
Ketorolac Rompharm	0.0002
Vatorlak	0.0002
0.0001
Ketorolac trometamin-Pharmaplant	0.0001

Proizvođač:

• SYNTHEZ dd (Rusija)
• VERTEX CJSC (Rusija)
• JSC NPK Eskom (Rusija)
• Solopharm (Rusija)

Analogi

Ako ste netolerantni na ovaj lijek, ljekar će vam propisati nešto drugo sličnog sastava i djelotvornosti, na primjer:

1. Ketalgi (Rješenje);
2. Ketanov tablete;
3. Ketorol (rastvor);
4. Lek Ketorolac-Jason;
5. Novalket u obliku tableta;
6. Lijek Emodol.

Prije upotrebe svakog novog lijeka potrebno je pročitati upute i potražiti mišljenje stručnjaka. Analogi također imaju kontraindikacije i nuspojave.

Lekovi protiv bolova su oni koje skoro svaka osoba koristi s vremena na vreme. A ako obični analgetici pomažu u rješavanju glavobolje ili zubobolje, što je onda s teškim, intenzivnim sindromom?

Danas se ketorolac često koristi za ublažavanje bolova. Upute za upotrebu su prilično jednostavne. Istovremeno, recenzije pacijenata pokazuju da lijek zaista brzo i uspješno obavlja svoj posao. I danas se sve veći broj pacijenata zanima za pitanja o tome šta je u sastavu lijeka, koja svojstva ima i koji su rizici povezani s uzimanjem.

Opis sastava i oblika oslobađanja

Lijek "Ketorolac" je prilično jak lijek protiv bolova. Danas je dostupan u obliku tableta i rastvora za injekcije.

U apoteci možete kupiti ravne tablete okruglog oblika obložene trajnim bijelim premazom. Glavna aktivna tvar u ovom lijeku je ketorolak trometamin. Svaka tableta sadrži 10 mg glavnog aktivnog sastojka. Tablete se stavljaju u aluminijumske blistere, po deset komada. Naravno, tablete sadrže i neke dodatne supstance. Konkretno, sadrže koloidni silicijum dioksid, krompirov polisaharid, kao i kalcijum stearat, celulozu i laktozu monohidrat.

Osim toga, otopina ketorolaka dostupna je u ampulama. Jedan mililitar lijeka sadrži 30 mg ketorolak trometamina. Otopina sadrži pročišćenu vodu, malu količinu natrijum hlorida i dinatrijum edetat kao pomoćne supstance.

Osnovna farmakološka svojstva

"Ketorolac" (vidi sliku iznad) je nesteroidni protuupalni lijek. Ima snažna analgetska i protuupalna svojstva, a djeluje i kao antipiretik.

Jednom u tijelu, glavna aktivna tvar lijeka inhibira aktivnost određenih enzimskih sistema, što dovodi do usporavanja sinteze prostaglandina (upravo te tvari su odgovorne za modulaciju procesa termoregulacije, kao i osjetljivost na bol i razvoj upalnog procesa). Također je vrijedno napomenuti da lijek ne proizvodi sedativni učinak i ne uzrokuje ovisnost kod pacijenta.

Aktivne tvari lijeka brzo se apsorbiraju u digestivnom traktu, odakle prodiru u krv i šire se po cijelom tijelu. U većini slučajeva primjetan učinak javlja se 30-60 minuta nakon primjene. Maksimalna koncentracija u krvi se opaža nakon 2-3 sata. Otprilike polovina primijenjene doze lijeka akumulira se u jetri u obliku neaktivnih metabolita, koji se zatim izlučuju bubrezima.

Kada lekari prepisuju ovaj lek?

Danas mnogi stručnjaci preporučuju pacijentima da uzimaju Ketorolac tablete. U čemu pomaže ovaj lijek? Kao što je već spomenuto, ovaj lijek ima snažan analgetski učinak. Preporučuje se za privremeno ublažavanje bolova različitog porijekla, uključujući glavobolju i zubobolju, tegobe tokom menstruacije itd.

Šta je sa rastvorom za injekcije ketorolaka? Injekcije su namijenjene ublažavanju jakih bolova, a u većini slučajeva se propisuju pacijentima u postoperativnom periodu. Odmah je vrijedno napomenuti da je, unatoč brzom i snažnom učinku, lijek zabranjen za primjenu prije operacije. Takođe se ne koristi u akušerskoj praksi. Činjenica je da lijek utiče na zgrušavanje krvi - postoji velika vjerovatnoća krvarenja.

Također morate shvatiti da lijek može samo ublažiti bol, ali ne eliminira uzroke njegove pojave.

Lijek protiv bolova "Ketorolac" (tablete): upute za upotrebu

Za početak, napominjemo da ne biste trebali uzimati ovaj lijek bez prethodne konsultacije sa ljekarom. Danas su mnogi pacijenti zainteresirani za pitanja o tome kako pravilno piti ketorolac (tablete). Upute za upotrebu sadrže informacije o tome.

Jedna doza je 10 mg aktivne supstance, što odgovara sadržaju jedne tablete. U zavisnosti od intenziteta bola, možete uzeti do četiri tablete dnevno. Maksimalna dnevna doza od 40 mg ketorolaka ne smije se prekoračiti ni pod kojim okolnostima. Inače, masna hrana usporava apsorpciju aktivne tvari lijeka. Za ublažavanje bolova, ovaj lijek se može uzimati najviše pet dana.

Samo lekar zna šta je lek "Ketorolac" (tablete). Uputstva ne bi trebala biti glavni vodič za akciju. Prije nego počnete uzimati lijekove, obavezno se posavjetujte sa specijalistom.

Lijek "Ketorolac": upute za upotrebu (otopina za injekcije)

Kao što je već spomenuto, otopine za injekcije se koriste samo u slučajevima zaista intenzivne boli. Kako pravilno koristiti Ketorolac (injekcije)? Upute sadrže samo preporučene doze - trajanje i režim terapije treba odrediti isključivo liječnik.

Doza u ovom slučaju direktno ovisi o stanju pacijenta, njegovoj dobi i odgovoru na lijek. Otopina se daje intramuskularno ili intravenozno u sljedećim količinama:

• Za jednu dozu, pojedinačna doza je 10-30 mg aktivne tvari. Izuzetak su samo stariji pacijenti (preko 65 godina). Za njih dnevna količina ne bi trebala prelaziti 15 mg.
• Uz ponovljenu intramuskularnu primjenu, pacijentu se prvo daje 10-60 mg aktivne tvari. Nakon toga, pacijentu se daje 10-30 mg (ne više od jedne ampule) svakih šest sati. Ako je riječ o starijim pacijentima, onda im se preporučuje davanje 10-15 mg lijeka svakih 4-6 sati (ovisno o težini sindroma boli).
• Doziranje će se promijeniti ako se otopina primjenjuje intravenozno. Jedna doza je 10-30 mg aktivne supstance. Injekcije se ponavljaju svakih šest sati. Shodno tome, pojedinačna doza za starije osobe ne bi trebala prelaziti 15 mg lijeka.

Samo Vam ljekar može reći kako pravilno koristiti Ketorolac (injekcije). Upute su date samo za opće informacije.

Injekcije se mogu davati ne duže od pet dana. Nakon toga, pacijent se obično prebacuje na drugi lijek ili se otopina zamjenjuje tabletiranim oblikom lijeka.

Postoje li kontraindikacije?

Danas mnoge pacijente zanimaju pitanja o tome ima li ovaj lijek kontraindikacije. Zaista, ne mogu svi ljudi koji pate od sindroma boli koristiti takav lijek. Prije početka uzimanja tableta (ili otopine) potrebno je upoznati se sa listom kontraindikacija.

• Prije svega, spomenimo preosjetljivost na komponente lijeka. Pažljivo proučite sastav lijeka - ako ste alergični na bilo koju od tvari sadržanih u njemu, odmah obavijestite svog liječnika. U suprotnom može doći do neželjenih reakcija.
• Predmetni lijek je zabranjen za pacijente s preosjetljivošću na bilo koje nesteroidne protuupalne lijekove. Pacijenti s alergijama mogu osjetiti urtikariju i druge kožne reakcije, kao i oticanje i laringospazam. Mnogo je rjeđe da lijek uzrokuje anafilaktičko stanje.
• Kontraindikacije također uključuju netoleranciju na lijekove pirazolon.
• Lijek se ne propisuje pacijentima s hiperkalemijom.
• Kontraindikacije su hipovolemija i dehidracija, bez obzira na razloge za njihovu pojavu.
• Osim toga, ovaj anestetik se ne može koristiti za ublažavanje boli nakon operacije koronarne arterijske premosnice.
• Neke bolesti probavnog sistema također se smatraju kontraindikacijama. Konkretno, lijek se ne preporučuje za primjenu kod pacijenata s crijevnom upalom, peptičkim ulkusima, kao i peptičkim ulkusima želuca i crijeva u akutnoj fazi.
• Lijek utječe na hematopoetske procese, pa su bilo kakva kršenja u ovom slučaju kontraindikacija za njegovu upotrebu.
• Lijek nije prikladan za liječenje osoba s poremećajima krvarenja, jer postoji visok rizik od krvarenja.
• Odvojeno, vrijedi spomenuti trudnoću i majčinstvo. Aktivna komponenta lijeka lako prodire u placentu, tako da se lijek ne koristi za ublažavanje boli kod budućih majki. Nikada se ne smije koristiti kao sredstvo protiv bolova tokom porođaja. Osim toga, predmetni lijek se izlučuje zajedno s mlijekom, pa je bolje prestati sa dojenjem tokom terapije ili odabrati prikladniji lijek.
• Ovo sredstvo protiv bolova se ne koristi za liječenje pacijenata mlađih od šesnaest godina. Starije pacijente (preko 65 godina starosti) tokom terapije treba stalno pratiti lekar.
• Lijek se ne koristi za ublažavanje bolova kod pacijenata koji boluju od akutnih bubrežnih bolesti ili teških oblika kroničnog zatajenja bubrega.

Koje neželjene reakcije se mogu javiti?

Da li su nuspojave moguće kada uzimate Ketorolac? Upute za uporabu priložene uz lijek sadrže potpunu listu mogućih komplikacija povezanih s terapijom. U stvari, lijek "Ketorolac" može negativno utjecati na gotovo sve sisteme ljudskog tijela, što dovodi do određenih poremećaja.

• Poremećaji iz probavnog trakta su prilično česti. Na primjer, pacijenti često prijavljuju pojavu dijareje. Rjeđe, nuspojave uključuju povećano stvaranje plinova, zatvor i stomatitis. Ponekad lijek može uzrokovati mučninu i povraćanje kod osobe. Ozbiljnije smetnje u radu probavnog sistema su mnogo rjeđe. Nuspojave uključuju jak bol u trbuhu, gubitak apetita, pojavu čireva i erozije na sluznici probavnog trakta. Postoje i teže posledice - akutni pankreatitis, hepatitis, holestatska žutica, crevno krvarenje, perforacija zidova želuca.
• Od lijeka često pati i nervni sistem. Kod nekih pacijenata uzimanje lijeka je povezano s glavoboljom, pojačanom pospanošću i vrtoglavicom. Ne tako često, aseptični meningitis se razvija kao nuspojava. Poremećaji koji se rijetko javljaju uključuju halucinacije, psihoze, hiperaktivnost i depresiju.
• Ponekad aktivne komponente lijeka mogu utjecati i na urinarni sistem. Nuspojave u ovom slučaju uključuju bol u donjem dijelu leđa, učestalo mokrenje, povećanje ili, obrnuto, smanjenje dnevne količine urina, kao i otekline uzrokovane oštećenom funkcijom bubrega. Izuzetno je rijetko da uzimanje lijeka dovodi do razvoja nefritisa i akutnog zatajenja bubrega.
• Mogući poremećaji u radu respiratornog sistema, koji su uglavnom predstavljeni raznim alergijskim reakcijama, uključujući dispneju, rinitis, bronhospazam, otežano disanje, otežano disanje, oticanje larinksa i pluća.
• Lijek može utjecati na parametre zgrušavanja krvi, što dovodi do razvoja krvarenja različitog porijekla. Krvni testovi otkrivaju anemiju, leukopeniju i eozinofiliju kod nekih pacijenata.
• Ovaj lijek protiv bolova može utjecati na funkcioniranje osjetila. Neki pacijenti se žale na oštećenje vida, gubitak sluha i tinitus.
• Lijek "Ketorolac" može izazvati reakcije na koži. Kod nekih ljudi uzimanje lijeka je povezano s pojavom osipa, urtikarije, purpure i nekih oblika dermatitisa.
• Ostale nuspojave uključuju pojavu edema, koji se, inače, prilično često opaža. Pacijenti ponekad primjećuju značajno povećanje tjelesne težine. Osim toga, može doći do pojačanog znojenja, povišene temperature, oticanja jezika i očnih kapaka.

Predoziranje i njegovi simptomi

Šta se dešava kada uzmete previše ketorolaka? Upute za upotrebu potvrđuju da su slučajevi predoziranja, iako rijetki, zabilježeni. Koji simptomi prate ovo stanje?

Prvi znakovi predoziranja su jaki bolovi u trbuhu. Neki pacijenti imaju i mučninu, koja se često završava povraćanjem. U nedostatku pravovremene pomoći, uočava se ozbiljnija šteta na tijelu. Posebno je oštećena funkcija bubrega. Pacijenti razvijaju metaboličku acidozu. Također je moguće da se na zidovima gastrointestinalnog trakta pojave erozije ili čirevi.

Osobu koja se predozirala treba hitno odvesti u hitnu pomoć. Ako se lijek uzima oralno (u obliku tableta), pacijentu se propisuju adsorbenti i vrši se ispiranje želuca. Mnogo je teže očistiti tijelo od lijeka u obliku injekcije. U pravilu se u takvim slučajevima provodi simptomatsko liječenje. Glavni zadatak liječnika je da svim sredstvima održavaju vitalne funkcije tijela.

Dodatne informacije

Za početak, vrijedi informirati o osnovnim pravilima čuvanja ovog lijeka. Treba ga čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi od 15 do 25 stepeni. Naravno, treba voditi računa o tome da djeca ne mogu doći do lijeka.

Danas mnoge pacijente zanimaju pitanja o tome koliko košta lijek Ketorolac. Cijena u ovom slučaju je pristupačna. Na primjer, paket tableta koštat će otprilike 30-50 rubalja, ovisno o proizvođaču i financijskoj politici ljekarne. Lijek "Ketorolac" u ampulama je, naravno, skuplji. U prosjeku, pakovanje košta od 150 do 200 rubalja. S druge strane, otopina za injekcije se koristi samo kao posljednje sredstvo i efikasnije se nosi sa bolom.

Još jedno zanimljivo pitanje je da li postoje drugi lijekovi sa sličnim svojstvima. Uostalom, nije uvijek moguće kupiti ovaj lijek, posebno u hitnim slučajevima. Šta može zamijeniti lijek protiv bolova Ketorolac? Analogi lijeka, naravno, postoje. Konkretno, Ketolak je prilično dobra zamjena - ovaj lijek brzo ublažava bol, a cijena mu je prilično pristupačna. Liječnici također često nude pacijentima lijekove kao što su "Ketanov", "Adolor", "Dolak" i "Ketalgin" i drugi kao adekvatnu zamjenu.

Kratke informacije o interakcijama s drugim lijekovima

Napominjemo da se lijek "Ketorolac" ne smije uzimati istovremeno s lijekom "Aspirin", etanolom ili suplementima kalcija. U suprotnom, postoji velika vjerovatnoća nastanka čireva u gastrointestinalnom traktu.

Indirektne antikoagulanse, antiagregacijske agense, trombolitičke lijekove i heparin također ne treba propisivati ​​dok uzimate ketorolac, jer to može uzrokovati ekstenzivno krvarenje. A kada se uzimaju istovremeno s mijelotoksičnim lijekovima, negativni učinak dotičnog lijeka protiv bolova na ljudsku jetru se povećava.

U svakom slučaju, pre nego što počnete da uzimate tablete (ili rastvore), obavezno obavestite svog lekara o svim lekovima koje koristite, kao io eventualnim alergijama koje imate. Ova informacija je izuzetno važna, jer pomaže stručnjaku da pravilno sastavi režim liječenja.

Povratak