Liječenje sulfonamidima. Sulfonamidni lijekovi - lista i klasifikacija, mehanizam djelovanja i kontraindikacije

Pretplatite se
Pridružite se zajednici "shango.ru"!
U kontaktu sa:

04-02-2016

Antimikrobna sredstva (sulfonamidi, nitrofurani, antibiotici).

Antimikrobne supstance su kemoterapeutski agensi koji selektivno djeluju na aktivnost određenih bakterija. Savremena kemoterapija nastala je krajem prošlog stoljeća razvojem mikrobiologije, kada je utvrđena uloga mikroorganizama u nastanku bolesti, a napredak hemije omogućio je sintetizaciju supstanci sa antibakterijskim svojstvima.

Da biste uspješno koristili lijekove za kemoterapiju, morate se striktno pridržavati sljedećih pravila:

1. Bakteriološka dijagnoza mora biti tačno utvrđena, tj. mora se znati koji mikroorganizmi uzrokuju bolest. Međutim, ako je bakteriološka dijagnoza teška, ne treba se ustručavati započeti liječenje. U takvim slučajevima koriste se lijekovi širokog spektra antimikrobnog djelovanja.

2. Liječenje treba započeti što je prije moguće. Treba imati na umu da se mikroorganizmi vrlo brzo razmnožavaju, a što je njihov broj veći, to je teže boriti se protiv njih.

3. Lijekovi za kemoterapiju moraju biti propisani u maksimalnim dozama kako bi se snažno djelovalo na mikroorganizme, sprječavajući ih da se prilagode, tj. naviknuti se na nove uslove.

4. Liječenje hemoterapijskim sredstvima mora se provoditi u propisanom roku, bez prekida čak i ako dođe do poboljšanja.

5. Ako je moguće, sprovesti kombinovani tretman, tj. koristiti ne jedno, već različito sredstvo, s različitim mehanizmima djelovanja na mikroorganizme. Time se sprječava nastanak oblika mikroorganizama otpornih na određene lijekove.

6. Odmah ponovite tretman kada je to indicirano.

7. Pri liječenju zaraznih bolesti težiti ne samo uništavanju patogenih bakterija, već i poduzeti mjere za otklanjanje patoloških promjena u organizmu uzrokovanih infekcijom.

8. Provedite restorativni tretman za jačanje otpornosti organizma.

Nažalost, mnogi lijekovi za kemoterapiju mogu uzrokovati nuspojave.

Najčešće primećeni:

a) disfunkcija bubrega,

b) alergijske reakcije,

c) trovanja (toksikoza) uzrokovana produktima raspadanja mikroorganizama,

d) poremećaji uzrokovani supresijom normalne bakterijske i gljivične crijevne flore hemoterapijskim sredstvima.

sulfonamidni lijekovi (sulfonamidi)- ovo uključuje derivate sulfanilne kiseline, u gotovom obliku su bijeli ili blago žućkasti prah, bez mirisa i ukusa, slabo topljivi u vodi.

Njihovo antimikrobno dejstvo je uglavnom zbog činjenice da remete proces mikroba u dobijanju faktora “rasta” neophodnih za njihov život i razvoj – folne kiseline i drugih supstanci. Uzimanje sulfonamida u nedovoljnim dozama ili prerano prekidanje liječenja može dovesti do pojave rezistentnih sojeva patogena koji nisu osjetljivi na dalje djelovanje sulfonamida.

Trenutno se u medicinskoj praksi koriste različiti lijekovi iz ove grupe. Izbor ovisi o uzročniku i toku bolesti, farmakološkim karakteristikama lijeka i njegovoj podnošljivosti.

Od velikog značaja je apsorpcija lijeka iz gastrointestinalnog trakta, put i brzina njegovog oslobađanja, te sposobnost prodiranja u različite organe i tkiva.

Tako se streptocid, norsulfazol, etazol, sulfadimezin i dr. relativno lako apsorbiraju i brzo se akumuliraju u krvi i organima u bakteriostatskim koncentracijama te se stoga koriste u liječenju raznih zaraznih bolesti uzrokovanih raznim kokama (streptokoki, pneumokoki, stafilokoki, gonokoki , meningokoki), vibrio (kolera), brucela, neki veliki virusi.

Ostali lijekovi, poput ftalazola, sulgina, teško se apsorbiraju, relativno dugo ostaju u crijevima u visokim koncentracijama i izlučuju se uglavnom izmetom, pa se koriste uglavnom za infektivne bolesti gastrointestinalnog trakta.

Sulfonamidni lijekovi se, ako je potrebno, mogu koristiti u različitim kombinacijama - slabo se apsorbiraju u isto vrijeme kao i dobro apsorbiraju, u kombinaciji s antibioticima.

Sulfonamidi mogu izazvati alergijske i druge pojave: mučninu, povraćanje, dermatitis, neuritis itd.

Zbog slabe rastvorljivosti u vodi, mogu se taložiti u bubrezima u obliku kristala i začepiti mokraćne puteve.

Stoga, kada koristite sulfa lijekove, preporučuje se piti puno alkalnih tekućina (soda bikarbona, Borjomi). S obzirom na mogućnost nuspojava, lijekove iz ove grupe treba koristiti samo prema preporuci ljekara.

Streptocid- jedan od prvih hemoterapeutskih lekova iz grupe sulfonamida.

Kada se unese u organizam, brzo se apsorbira, najveća koncentracija u krvi se otkriva nakon 1-2 sata, nakon 4 sata nalazi se u cerebrospinalnoj tekućini.

Koristi se u liječenju epidemijskog cerebrospinalnog meningitisa, erizipela, upale grla, cistitisa, pijelitisa, za prevenciju i liječenje infekcija rana. Najveća rasna doza za odrasle oralno: 0,5-1 g, dnevno 3-b g.

Prilikom uzimanja streptocida ponekad se javljaju glavobolja, mučnina, povraćanje, a moguće su i komplikacije iz hematopoetskog, nervnog i kardiovaskularnog sistema.

U posljednje vrijeme umjesto streptocida sve se više koriste etazol, sulfadimezin i drugi efikasniji sulfonamidi koji izazivaju manje nuspojava.

Lokalno, streptocid se koristi za liječenje gnojnih rana, pukotina, čireva, opekotina u obliku praha, streptocidne masti, linimenta.

Za akutni rinitis, prah (pomiješan sa norsulfazolom, penicilinom, efedrinom) se uduvava u nosnu šupljinu pomoću specijalnog puhala za prah ili se uvlači u nos prilikom udisanja.

Norsulfazol- koristi se za upalu pluća, cerebralni meningitis, gonoreju, stafilokoknu i streptokoknu sepsu i druge zarazne bolesti.

Lako se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i brzo se izlučuje iz organizma urinom. Veće doze za odrasle - pojedinačna doza 2 g, dnevna doza 7 g.

Prilikom primjene norsulfazola preporučuje se održavanje povećane diureze: unošenjem 1-2 litre tekućine u organizam dnevno, nakon svake doze lijeka, popiti 1 čašu vode uz dodatak 1/2 čajne žličice sode (natrijum bikarbonata). ) ili čašu Borjomija.

Ingalipt- kombinovani aerosolni preparat koji sadrži norsulfazol i streptocid, timol, ulja eukaliptusa i peperminta, glicerin, alkohol i druge supstance.

Propisuje se kao antiseptik protiv upale kod tonzilitisa, faringitisa, laringitisa, ulceroznog stomatitisa itd.

Nanesite prskanjem iz posebne boce koja sadrži lijek pod pritiskom komprimovanog dušika.

Slobodni kraj raspršivača se ubacuje u usta i glava se pritiska 1-2 sekunde. Prije navodnjavanja, usta se ispiru toplom prokuhanom vodom, a sterilnim tamponom se uklanja nekrotični plak sa zahvaćenih područja usne šupljine.

Navodnjavanje se vrši 3-4 puta dnevno, lijek se drži u usnoj šupljini 7-8 minuta. Proizvod je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na sulfapilamide i eterična ulja. Liječenje se provodi pod nadzorom ljekara.

Ftalazol- Polako se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta.

Glavnina se zadržava u crijevima, visoka koncentracija lijeka stvorena u kombinaciji s njegovom aktivnošću protiv crijevne flore objašnjava specijalizaciju ftalazola - crijevne infekcije.

Karakterizira ga niska toksičnost i kombinira se s tetraciklinom i drugim antibioticima. Koristi se za dizenteriju (u akutnim i kroničnim slučajevima u akutnoj fazi), kolitis, gastroenteritis.

Najveća doza za odrasle je 2 g (jednokratna), dnevno - 7 g. Preporučljivo je istovremeno sa ftalazolom prepisati sulfonamide koji se dobro apsorbuju (sulfadimezin, etazol, norsulfazol itd.).

Derivati ​​nitrofurana- koristi se u medicinskoj praksi u liječenju zaraznih bolesti, efikasan protiv raznih koka, kao i nekih velikih virusa, trihomonasa, lambija.

U nekim slučajevima inhibira se rast mikroorganizama otpornih na antibiotike i sulfonamide. U zavisnosti od hemijske strukture, jedinjenja ove serije imaju razlike u spektru delovanja.

Dakle, furadonin i furagin su posebno efikasni kod infektivnih bolesti urinarnog trakta (pijelonefritis, cistitis, pijelitis, uretritis).

Furacilin- antibakterijska supstanca koja djeluje na različite mikrobe (stafilokoke, streptokoke, bacil dizenterije, bacil paratifusa, uzročnik plinske gangrene itd.).

Koristi se interno za liječenje bakterijske dizenterije. Spolja - za liječenje i prevenciju gnojno-upalnih procesa.

Za anaerobnu infekciju (plinska gangrena), uz konvencionalnu hiruršku intervenciju, rana se liječi furatsilinom za kronični gnojni otitis, koristi se alkoholna otopina furatsilina u obliku kapi.

Osim toga, lijek se koristi za čireve vanjskog slušnog kanala i empiem paranazalnih sinusa. Vodena otopina furatsilina koristi se za ispiranje maksilarne šupljine i paranazalnih sinusa.

Za konjunktivitis očiju, vodeni rastvor se ukapa i za blefaritis, rubovi kapaka se podmazuju furatsilinskom mašću. furaplast - lijek se koristi za liječenje ogrebotina, ogrebotina, pukotina, posjekotina i drugih manjih ozljeda kože.

Tečnost je svetlo žute boje, sirupaste konzistencije, sadrži 0,25 g furatsilina, 25 g dimetil ftalata, perhlorovinil smole, aceton, hloroform.

Furaplast se može proizvesti i u obliku rastvora furatsilina u kolodiju (5% rastvor ricinusovog ulja u kolodiju).

Oštećeno područje kože se čisti (vodikovim peroksidom ili alkoholom), obriše suhim sterilnim gazom, a zatim se staklenim ili drvenim štapićem nanosi tanak sloj furaplasta. Nakon 1-2 minute, lijek se suši, formirajući gusti, elastični film.

Stabilan je, ne ispire se vodom i obično traje 1-3 dana. Ako je film oštećen, lijek se ponovo nanosi prije nego što rana zacijeli. Furaplast se ne smije koristiti u slučaju jakog nagnojenja rane, znakova upale, pioderme ili jakog krvarenja. Ako dođe do blagog krvarenja, prvo ga treba zaustaviti na uobičajen način, a zatim ranu prekriti furaplastom.

Fastin- mast koja sadrži furatsilin (2%), sintomicin, anestezin, lanolin, vazelin, stearin (fastin 1) ili spermaceti (fastin 2), koristi se za opekotine I-III stepena, gnojne rane, piodermu. Mast se nanosi na sterilne jastučiće od gaze i nanosi na zahvaćenu površinu kože. Promijenite zavoj nakon 7-10 dana. Ako dođe do nakupljanja eksudata iz rane ili boli, zavoj se mijenja ranije.

Antibiotici- organske tvari koje formiraju mikrobi i druge razvijenije biljne tvari i organizmi koji imaju sposobnost inhibiranja ili ubijanja mikroba.

Antibiotici se dobijaju iz tečnosti kulture u kojoj se nalaze mikroorganizmi koji ih formiraju, kao i sintetički. Lijek mora naznačiti svoju aktivnost u jedinicama djelovanja (AU), vrijeme proizvodnje i rok trajanja.

Antibiotici izazivaju bakteriostatsko, rjeđe baktericidno djelovanje u ljudskom tijelu. Mehanizam njihovog djelovanja na mikroorganizme još nije detaljno razjašnjen, ali nema sumnje da smanjuju vitalnost mikroba, narušavajući njihov metabolizam.

Pod uticajem višekratnog izlaganja antibioticima, mnogi mikrobi postaju otporni na njih. Ova okolnost je od veoma ozbiljnog značaja za terapiju, jer u velikoj meri utiče na efikasnost upotrebe antibiotika.

Jedan od razloga povećanja rezistencije mikroba na antibiotike su nedovoljno visoke doze ovih potonjih, zbog čega se moraju koristiti u kombinaciji s drugim kemoterapijskim sredstvima.

Penicilin- antibiotik koji proizvode razne vrste plijesni. Fenomen antagonizma plijesni prema Staphylococcus aureus otkrio je Fleming. Hemijski, čisti penicilin uklonjen iz tečnosti kulture je jedinjenje koje se sastoji od dve aminokiseline, tj. Njegova hemijska struktura je kiselina i iz nje se mogu dobiti razne soli (natrijum, kalij, itd.). Benzilpenicilin (benzilpenicilin natrijeva sol) je najaktivniji broj spojeva koji su stabilniji i imaju bolji spektar djelovanja od njega.

Karakteristična karakteristika penicilinskih preparata je da imaju baktericidni učinak na mikrobe koji su u fazi rasta - mladi rastući mikroorganizmi su osjetljiviji na penicilin od starih. Lijekovi su nedjelotvorni protiv virusa (gripa, poliomijelitis, velike boginje), mikobakterije tuberkuloze, ali imaju vrlo visoku kemoterapeutsku aktivnost protiv mnogih koka - streptostafilo-pneumonije, itd. A proteinska sredina (krv, gnoj) ne sprječava razvoj antibakterije. dejstvo penicilina (za razliku od sulfonamida), tj. protiv piogenih koka. Stoga se penicilin najuspješnije koristi u liječenju sepse, flegmona, pneumonije, apscesa, peritonitisa i meningitisa.

Penicilin se uglavnom izlučuje bubrezima, dio se uništava u jetri. Komplikacije tokom liječenja njime su relativno rijetke, jer je niskotoksičan. Ali kada se koriste nedovoljno kvalitetni lijekovi, moguće su glavobolje, urtikarija i groznica. Alergijske reakcije su u posljednje vrijeme sve češće, a opisani su i slučajevi anafilaktičkog šoka sa smrtnim ishodom. S tim u vezi, ponovljeni kurs liječenja penicilinom uvijek treba provoditi s oprezom. U slučaju teške alergijske reakcije pribjegavaju primjeni adrenalina, antihistaminika (difenhidramin, diprazin), kalcijum hlorida. Koristi se enzimski preparat penicilinaza. U slučaju teških alergijskih reakcija propisuje se prednizolon ili drugi glukokortikosteroidi Zbog mogućnosti gljivičnih infekcija sluznice i kože (zbog supresije normalne crijevne flore), posebno kod novorođenčadi, starijih i oslabljenih osoba. prepisati vitamine B tokom liječenja penicilinom, C, a ako je potrebno - nistatinom.

Streptomicin- i njegovi derivati ​​koriste se za razne bolesti uzrokovane na njih osjetljivim bakterijama (peritonitis, upala pluća, infekcije urinarnog trakta i dr.), ali se najviše koristi kao lijek protiv tuberkuloze. Pri liječenju streptomicinom (i njegovim derivatima) mogu se javiti različite toksične i alergijske pojave: vrtoglavica, glavobolja, dijareja. Najozbiljnija komplikacija je oštećenje VIII para kranijalnih nerava i prateći vestibularni poremećaji, oštećenje sluha, a pri dugotrajnoj primjeni velikih doza može se razviti gluvoća. Stoga liječenje treba provoditi pod strogim medicinskim nadzorom, prije i za vrijeme liječenja, sistematski ispitivati ​​funkciju kranijalnih nerava, vestibularnog i slušnog aparata, pratiti funkciju bubrega i krvnu sliku.

Tetraciklin- supstance ove serije dobijene su kao rezultat sistematskog ispitivanja velikog broja uzoraka tla na sadržaj mikroorganizama sposobnih za proizvodnju antibiotika. Hemijski, tetraciklinsku „bazu“ karakteriše činjenica da sadrži kondenzovani četvorociklični (tetra) sistem u molekulu. Ostali lijekovi iz ove grupe imaju sličnu strukturu.

Pokazalo se da su aktivni ne samo protiv mnogih koka, već i protiv rikecija, brucela, određenih velikih virusa, kao i protozoa (amebe, trichomonas). Dakle, širina spektra je superiornija od penicilina i mnogih drugih antibiotika. Tetraciklini se nakon oralne primjene pojavljuju u krvi u roku od 1 sata, zatim njihova koncentracija doseže maksimalnu razinu u roku od 2-6 sati, nakon čega se postepeno smanjuje. Oni su ravnomjerno raspoređeni u tijelu, ali u relativno malim količinama prodiru u cerebrospinalnu tekućinu.

Izlučuju se urinom u roku od 12-24 sata, uglavnom nepromijenjeni. U teškim septičkim stanjima tetraciklin se može propisati zajedno sa penicilinom, streptomicinom i drugim antibioticima. Najveća doza za odrasle je jednokratna - 0,5 g, dnevna - 2 g.

Tetraciklini se obično dobro podnose, ali mogu izazvati i nuspojave: gubitak apetita, mučninu, povraćanje, dijareju, promjene na sluznici usta i gastrointestinalnog trakta (glositis, stomatitis, gastritis).

Osetljivost kože na sunčevu svetlost može se povećati. Dugotrajna upotreba u periodu formiranja zuba (propisuje se djeci u prvim mjesecima života, kao i ženama u posljednja 3 mjeseca trudnoće) može uzrokovati tamnožutu promjenu boje zuba.

Prilikom liječenja tetraciklinom potrebno je pažljivo pratiti stanje pacijenta ako postoje znakovi povećane osjetljivosti na njega, napraviti pauzu ili prijeći na antibiotike druge grupe.

Za prevenciju nuspojava i razvoja kandidijaze (oštećenja kože i sluzokože) preporučuje se istovremena upotreba vitamina (tablete Vitacycline), antifungalnih sredstava (nistatin, levorin) uz nistatin.

Tetraciklin Kontraindicirano kod distrofičnih oboljenja jetre, poremećene funkcije bubrega, potreban je oprez u trudnoći i preosjetljivosti na nju i srodne antibiotike.

Tetraciklinska mast - koristi se za kožne bolesti: akne, furunkuloza, folikulitis, trofične čireve, ekceme itd. Nanesite na zahvaćeno područje 1-2 puta dnevno ili stavite kao zavoj 12-24 sata. Trajanje liječenja je od nekoliko dana do 2-3 sedmice. Ako se javi svrab, peckanje ili crvenilo kože, liječenje mašću se prekida.

Levomicetin- je antibiotik širokog spektra koji djeluje na sojeve otporne na penicilin, streptomicin i sulfonamide. Praktično nema efekta na bakterije otporne na kiseline, Pseudomonas aeruginosa, protozoe, anaerobe. Lako se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija u krvi se stvara 2-4 sata nakon primjene. Kontraindicirano u slučaju supresije hematopoeze, psorijaze, ekcema, gljivičnih i drugih kožnih oboljenja, kao i u slučaju preosjetljivosti na ovaj lijek. Oblik oslobađanja: prašak, tablete, kapsule, supozitorije, mast.

Microplast- 1% rastvor hloramfenikola u kolodiju (5% rastvor ricinusovog ulja u kolodiju). Koristi se za liječenje manjih ozljeda (abrazije, ogrebotine, pukotine, ogrebotine, itd.). Nakon čišćenja kože oko rane tamponom natopljenim antiseptikom, sloj lijeka se nanosi na ranu i okolnu kožu, a još 2 sloja nanosi se na film koji se formira nakon sušenja. Za manje krvarenje ranu prekrijte komadom vate ili gaze i nanesite slojeve mikroplastike. Lijek se ne smije koristiti za opsežne rane ili rane koje jako krvare, teške nagnojenje ili opekotine.

Sintomicin- Njegov aktivni sastojak je hloramfenikol. Komplikacije od upotrebe su slične hloramfenikolu, osim toga, uočene su komplikacije od strane nervnog sistema u vidu uznemirenosti, osećaja straha i drugih poremećaja.

Antiseptička biološka pasta - sadrži suhu plazmu, sintomicin, furatsilin, novokain, ricinusovo ulje. Koristi se u liječenju gnojno-upalnih bolesti usne šupljine, apscesirajućih oblika parodontopatije, kao i kod hirurških stomatoloških intervencija. Sredstvo za uklanjanje zubnog kamenca se koristi za popunjavanje zubnih džepova pastom. Ako postoje apscesi desni, rub desni se gurne nazad kako bi se ispustio gnoj, a zatim se ubrizgava pasta. Tok tretmana je 3-6 dana, ponavlja se u slučaju pogoršanja.

Antiseptički biološki prah - sadrži: osušene eritrocite retroplacentarne krvi, sintomicin, sulfacil, novokain. Koristi se u liječenju trofičnih ulkusa, mlohavih granulirajućih rana nakon opekotina, čireva, karbunula. Površina rane se prethodno tretira dezinfekcijskim rastvorom, zatim se nanosi tanak sloj praha debljine 1-2 mm i stavlja sterilni zavoj koji se menja svakodnevno ili nakon 2-3 dana (ako je iscjedak oskudan).

Baktericidni flaster je impregniran antibakterijskim supstancama: sintomicinom, furatsilinom, briljantnom zelenom. Koristi se kao antiseptički zavoj za male rane, opekotine, posjekotine, trofične čireve. Sintomicin je također uključen u antiseptičke biološke supozitorije i Fastin mast.

Eritromicin- takozvani rezervni antibiotik, koji treba koristiti u slučajevima kada su drugi antibiotici neefikasni. Eritromicin se prvenstveno koristi za liječenje bolesti uzrokovanih rezistentnim sojevima stafilokoka. Nuspojave (mučnina, povraćanje, dijareja) su relativno rijetke. Kod dugotrajne primjene moguće su reakcije jetre (žutica).

Eritromicinska mast - za liječenje pustularnih bolesti, kože, inficiranih rana, dekubitusa, opekotina, trofičnih ulkusa. Mast se obično dobro podnosi. Nanositi na zahvaćena područja svakodnevno, kursom 1-3 mjeseca.

Gramicidin- antibiotik koji se koristi samo lokalno. Za liječenje rana, opekotina itd. gramicidinska pasta se koristi za piodermu i druge gnojne kožne bolesti, koriste se alkoholne otopine koje se mažu s kožom 2-3 puta dnevno.

Gramicidin pasta se takođe koristi kao kontraceptivno sredstvo.

Gramicidin tablete - za akutni faringitis, lezije sluznice usne šupljine i ždrijela, stomatitis, gingivitis, tonzilitis. Uzimati 2 tablete (jednu za drugom 30 minuta) 4 puta dnevno, držati u ustima dok se potpuno ne upije.

Nistatin, levorin- antibiotici "protiv antibiotika". Suzbijaju rast gljivica, posebno Candide slične kvascu, koje se često razvijaju na sluznicama, koži i unutrašnjim organima kada se koriste antibiotici, posebno tetraciklini, kao rezultat njihove inhibicije normalne mikrobne flore organizma (crijeva).

Sulfonamidi, poznati ljudima, odavno su se dokazali, jer su se pojavili i prije povijesti otkrića penicilina. Danas su ovi lijekovi djelimično izgubili na važnosti u farmakologiji, jer su inferiorni po djelotvornosti u odnosu na moderne lijekove. Međutim, oni su nezamjenjivi u liječenju određenih patologija.

Sulfanilamidi (sulfonamidi) uključuju sintetičke antimikrobne lijekove koji su derivati ​​sulfanilne kiseline (aminobenzensulfamid). Natrijum sulfanilamid potiskuje vitalnu aktivnost koka i bacila, utiče na nokardiju, malariju, plazmodiju, proteus, klamidiju, toksoplazmu i ima bakteriostatski efekat. Sulfonamidni lijekovi su lijekovi koji se propisuju za liječenje bolesti uzrokovanih patogenima koji su otporni na antibiotike.

Klasifikacija sulfonamida

Po svojoj aktivnosti, sulfonamidni lijekovi su inferiorni u odnosu na antibiotike (ne treba ih brkati sa sulfonanilidima). Ovi lijekovi imaju visoku toksičnost, tako da imaju ograničen raspon indikacija. Klasifikacija sulfonamida podijeljena je u 4 grupe, ovisno o farmakokinetici i svojstvima:

  1. Sulfonamidi se brzo apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta. Propisuju se za sistemsko liječenje infekcija koje su uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: Etazol, Sulfadimethoxine, Sulfamethizole, Sulfadimidine (Sulfadimezin), Sulfcarbamide.
  2. Sulfonamidi, nepotpuno ili sporo apsorbirani. Oni stvaraju visoku koncentraciju u debelom i tankom crijevu: Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Etazol natrijum
  3. Lokalni sulfonamidi. Dobro dokazano u terapiji oka: Sulfacyl sodium (Albucid, Sulfacetamide), Silver sulfadiazine (Dermazin), Mafenide acetat mast 10%, Streptocide mast 10%.
  4. Salazosulfonamidi. Ova klasifikacija sulfonamidnih jedinjenja sa salicilnom kiselinom: Sulfasalazin, Salazometoksin.

Mehanizam djelovanja sulfonamida

Izbor lijeka za liječenje pacijenta ovisi o svojstvima patogena, jer je mehanizam djelovanja sulfonamida blokiranje osjetljivih mikroorganizama u stanicama sinteze folne kiseline. Iz tog razloga, neki lijekovi, na primjer, Novocaine ili Metionomixin, nisu kompatibilni s njima, jer slabe njihov učinak. Ključni princip djelovanja sulfonamida je poremećaj metabolizma mikroorganizama, suzbijanje njihove reprodukcije i rasta.

Indikacije za upotrebu sulfonamida

Ovisno o svojoj strukturi, sulfidni lijekovi imaju zajedničku formulu, ali različitu farmakokinetiku. Postoje oblici doziranja za intravensku primjenu: Natrijum sulfacetamid, Streptocid. Neki lijekovi se daju intramuskularno: Sulfalen, Sulfadoxine. Kombinirani lijekovi se koriste na oba načina. Za djecu se sulfonamidi koriste lokalno ili u tabletama: Co-trimoxazole-Rivopharm, Cotripharm. Indikacije za upotrebu sulfonamida:

  • folikulitis, akne vulgaris, erizipel;
  • impetigo;
  • opekotine 1. i 2. stepena;
  • pioderma, karbunuli, čirevi;
  • gnojno-upalni procesi na koži;
  • inficirane rane različitog porijekla;
  • tonzilitis;
  • bronhitis;
  • očne bolesti.

Spisak sulfa lekova

Prema periodu cirkulacije, sulfonamidni antibiotici se dijele na: kratke, srednje, duge i ekstra duge ekspozicije. Nemoguće je navesti sve lijekove, pa su u ovoj tabeli prikazani dugodjelujući sulfonamidi koji se koriste za liječenje mnogih bakterija:

Ime

Indikacije

srebrni sulfadiazin

inficirane opekotine i površinske rane

Argosulfan

srebrni sulfadiazin

opekotine bilo koje etiologije, manje ozljede, trofični ulkusi

Norsulfazol

norsulfazol

patologije uzrokovane kokama, uključujući gonoreju, upalu pluća, dizenteriju

sulfametoksazol

infekcije mokraćnog kanala, respiratornog trakta, mekih tkiva, kože

pirimetamin

pirimetamin

toksoplazmoza, malarija, primarna policitemija

Prontosil (crveni streptocid)

sulfonamid

streptokokna pneumonija, puerperalna sepsa, erizipela kože

Kombinirani sulfonamidni lijek

Vrijeme ne miruje, a mnogi sojevi mikroba su mutirali i prilagodili se. Liječnici su pronašli novi način borbe protiv bakterija - stvorili su kombinirani sulfonamidni lijek, koji kombinuje antibiotike s trimetoprimom. Spisak takvih sulfopreparata:

Naslovi

Indikacije

sulfametoksazol, trimetoprim

gastrointestinalne infekcije, nekomplicirana gonoreja i druge zarazne patologije.

Berlocid

sulfametoksazol, trimetoprim

hronični ili akutni bronhitis, apsces pluća, cistitis, bakterijska dijareja i dr.

Duo-Septol

sulfametoksazol, trimetoprim

antibakterijski, antiprotozoalni, baktericidni agens širokog spektra

sulfametoksazol, trimetoprim

trbušni tifus, akutna bruceloza, apsces mozga, ingvinalni granulom, prostatitis i dr.

Sulfonamidni lijekovi za djecu

Budući da su ovi lijekovi lijekovi širokog spektra, koriste se i u pedijatriji. Sulfonamidni preparati za djecu proizvode se u tabletama, granulama, mastima i otopinama za injekcije. Spisak lekova:

Ime

Aplikacija

sulfametoksazol, trimetoprim

od 6 godina: gastroenteritis, pneumonija, infekcije rana, akne

Etazola tablete

sulfaetidol

od 1 godine: upala pluća, bronhitis, upala grla, peritonitis, erizipel

Sulfargin

srebrni sulfadiazin

od 1 godine: rane koje ne zacjeljuju, čirevi od proleža, opekotine, čirevi

Trimezol

ko-trimoksazol

od 6 godina: infekcije respiratornog trakta, genitourinarnog sistema, kožne patologije

Uputstvo za upotrebu sulfonamida

Antibakterijski agensi se propisuju i interno i lokalno. U uputama za upotrebu sulfonamida navodi se da će djeca koristiti lijek: do godinu dana, 0,05 g, od 2 do 5 godina - 0,3 g, od 6 do 12 godina - 0,6 g za cijelu dozu. Odrasli uzimaju 0,6-1,2 g 5-6 puta dnevno. Trajanje liječenja ovisi o težini patologije i propisuje ga liječnik. Prema napomeni, kurs traje ne više od 7 dana. Svaki sulfonamidni lijek treba uzimati s alkalnom tekućinom i konzumirati hranu koja sadrži sumpor kako bi se održala reakcija urina i spriječila kristalizacija.

Nuspojave sulfonamida

Kod produžene ili nekontrolirane primjene mogu se javiti nuspojave sulfonamida. To su alergijske reakcije, mučnina, vrtoglavica, glavobolja, povraćanje. Kada se sistemski apsorbiraju, sulfolijekovi mogu proći kroz placentu i zatim se naći u krvi fetusa, uzrokujući toksične efekte. Iz tog razloga je upitna sigurnost lijekova tokom trudnoće. Ljekar treba da uzme u obzir ovaj hemoterapeutski efekat kada ih propisuje trudnicama i tokom dojenja. Kontraindikacije za upotrebu sulfonamida su:

  • preosjetljivost na glavnu komponentu;
  • anemija;
  • porfirija;
  • zatajenje jetre ili bubrega;
  • patologije hematopoetskog sistema;
  • azotemija.

Cijena sulfonamida

Nije problem kupiti lijekove iz ove grupe u online prodavnici ili ljekarni. Razlika u cijeni bit će primjetna ako naručite nekoliko lijekova iz kataloga na Internetu odjednom. Ako kupite lijek u jednoj verziji, morat ćete dodatno platiti dostavu. Sulfonamidi domaće proizvodnje su jeftiniji, dok su uvozni lijekovi mnogo skuplji. Približna cijena za sulfonamidne lijekove:

Video: šta su sulfonamidi

Sulfonamidni lijekovi - lista. Mehanizam djelovanja sulfonamida, upotreba i kontraindikacije - sve o lijekovima i zdravlju na stranici

Međunarodni naziv: Sulfadiazin

Oblik doziranja:

Farmakološki efekat:

Indikacije:

Kelfizin

Međunarodni naziv: Sulfalen

Oblik doziranja: otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu, tablete

Farmakološki efekat: Antimikrobno bakteriostatsko sredstvo, sulfonamid ultra dugog djelovanja. Mehanizam djelovanja je posljedica kompetitivnog antagonizma...

Indikacije: Infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: pneumonija, bronhitis, gonoreja, sepsa, toksoplazmoza, sinusitis, upala srednjeg uha, upalne bolesti...

Mafenid acetat

Međunarodni naziv: Mafenide

Oblik doziranja: mast za vanjsku upotrebu

Farmakološki efekat: Mafenid acetat je sulfonamid, antimikrobni lijek širokog spektra, aktivan in vitro protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih...

Indikacije: Inficirane opekotine, gnojne rane, čirevi, trofični čirevi.

Norsulfazol

Međunarodni naziv: Sulfatiazol

Oblik doziranja: pilule

Farmakološki efekat:

Indikacije: Infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: bolesti respiratornog i bilijarnog trakta.

Salazodimethoxin

Oblik doziranja: pilule

Farmakološki efekat: Antibakterijsko sredstvo, ima protuupalno djelovanje. Razgrađuje se u crijevima, stvarajući 5-aminosalicilnu kiselinu i sulfadimetoksin,...

Indikacije: Nespecifični ulcerozni kolitis, Crohnova bolest; reumatoidni artritis (osnovna terapija).

Silvederm

Međunarodni naziv: Sulfadiazin

Oblik doziranja: aerosol za vanjsku upotrebu, krema za vanjsku upotrebu, mast za vanjsku upotrebu

Farmakološki efekat: Sulfanilamidni lijek za lokalnu primjenu. Ima širok spektar antibakterijskog djelovanja koji uključuje gotovo sve mikroorganizme...

Indikacije: Inficirane površinske rane i opekotine sa slabim izlučivanjem, čirevi od proleža, trofični i dugotrajno nezacijeljivi ulkusi (uključujući rane patrljka), abrazije, kožni transplantati.

Silverdine

Međunarodni naziv: Sulfadiazin

Oblik doziranja: aerosol za vanjsku upotrebu, krema za vanjsku upotrebu, mast za vanjsku upotrebu

Farmakološki efekat: Sulfanilamidni lijek za lokalnu primjenu. Ima širok spektar antibakterijskog djelovanja koji uključuje gotovo sve mikroorganizme...

Indikacije: Inficirane površinske rane i opekotine sa slabim izlučivanjem, čirevi od proleža, trofični i dugotrajno nezacijeljivi ulkusi (uključujući rane patrljka), abrazije, kožni transplantati.

Streptocid

Međunarodni naziv:

Oblik doziranja:

Farmakološki efekat: Antimikrobni bakteriostatski agens, sulfanilamid. Mehanizam djelovanja je posljedica kompetitivnog antagonizma s PABA, inhibicije dihidropteroat sintetaze,...

Indikacije:

Streptocid rastvorljiv

Međunarodni naziv: Sulfanilamid

Oblik doziranja: liniment, mast za vanjsku upotrebu, prašak za vanjsku upotrebu, tablete

Farmakološki efekat: Antimikrobni bakteriostatski agens, sulfanilamid. Mehanizam djelovanja je posljedica kompetitivnog antagonizma s PABA, inhibicije dihidropteroat sintetaze,...

Indikacije: Lokalno liječenje: tonzilitis, inficirane rane različite etiologije, opekotine (I-II stepen), folikulitis, furunkul, karbunkul, akne vulgaris, impetigo, drugi gnojno-upalni procesi kože, erizipel.

Sulfonamidi su antimikrobni agensi, derivati ​​para (π)-aminobenzensulfamida - amida sulfanilne kiseline (para-aminobenzensulfonske kiseline). Mnoge od ovih supstanci se koriste kao antibakterijski lekovi od sredine dvadesetog veka.

Aminobenzensulfamid, najjednostavniji spoj ove klase, naziva se i bijeli streptocid i još uvijek se koristi u medicini. Sulfanilamid prontosil (crveni streptocid), koji je nešto složenije strukture, bio je prvi lijek ove grupe i općenito prvi u svijetu sintetički antibakterijski lijek.

Antibakterijska svojstva Prontozila otkrio je 1934. G. Domagk. 1935. godine naučnici sa Pasteur instituta (Francuska) ustanovili su da je sulfonamidni dio molekule prontozila taj koji ima antibakterijski učinak, a ne struktura koja mu daje boju. Utvrđeno je da je “aktivni princip” crvenog streptocida sulfonamid, koji nastaje tokom metabolizma (streptocid, bijeli streptocid). Crveni streptocid je izašao iz upotrebe, a na osnovu molekule sulfonamida sintetiziran je veliki broj njegovih derivata, od kojih su neki bili široko primijenjeni u medicini.

farmakološki efekat

Sulfonamidi imaju bakteriostatski učinak. Kao analozi PABA po hemijskoj strukturi, kompetitivno inhibiraju bakterijski enzim odgovoran za sintezu dihidrofolne kiseline, prekursora folne kiseline, koja je najvažniji faktor u životu mikroorganizama. U sredinama koje sadrže velike količine PABA, kao što su gnoj ili produkti razgradnje tkiva, antimikrobni učinak sulfonamida je značajno oslabljen.

Neki lokalni sulfonamidni preparati sadrže srebro (srebro sulfadiazin, srebro sulfatiazol). Kao rezultat disocijacije, joni srebra se polako oslobađaju, ispoljavajući baktericidno djelovanje (zbog vezivanja za DNK), koje je neovisno o koncentraciji PABA na mjestu primjene. Stoga, djelovanje ovih lijekova traje u prisustvu gnoja i nekrotičnog tkiva.

Spektar aktivnosti

U početku su sulfonamidi bili aktivni protiv širokog spektra gram-pozitivnih (S.aureus, S.pneumoniae, itd.) i gram-negativnih (gonokoki, meningokoki, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., salmonela, šigela, itd.) bakterije. Osim toga, djeluju na klamidiju, nokardiju, pneumocistis, aktinomicete, malarijske plazmodije i toksoplazmu.

Trenutno se mnogi sojevi stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, gonokoka, meningokoka i enterobakterija odlikuju visokim nivoom stečene rezistencije. Enterokoki, Pseudomonas aeruginosa i većina anaeroba su prirodno otporni.

Preparati koji sadrže srebro su aktivni protiv mnogih uzročnika infekcija rana - Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Candida gljivica.

Farmakokinetika

Sulfonamidi se dobro apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta (70-100%). Veće koncentracije u krvi zapažaju se kod primjene lijekova kratkog trajanja (sulfadimidin itd.) i srednjeg trajanja (sulfadiazin, sulfametoksazol). Sulfonamidi dugog djelovanja (sulfadimetoksin itd.) i ultradugo djelujući (sulfalen, sulfadoksin) se u većoj mjeri vezuju za proteine ​​krvne plazme.

Široko rasprostranjen u tkivima i tjelesnim tekućinama, uključujući pleuralni izljev, peritonealnu i sinovijalnu tekućinu, eksudat srednjeg uha, komorni humor i tkiva urogenitalnog trakta. Sulfadiazin i sulfadimetoksin prolaze kroz BBB, dostižući 32-65% odnosno 14-30% serumskih koncentracija u CSF. Prolazi kroz placentu i ulazi u majčino mlijeko.

Metabolizira se u jetri, uglavnom acetilacijom, uz stvaranje mikrobiološki neaktivnih, ali toksičnih metabolita. Izlučuju se bubrezi približno upola nepromijenjeni uz alkalnu reakciju urina, izlučivanje se povećava; male količine se izlučuju žučom. U slučaju zatajenja bubrega moguće je nakupljanje sulfonamida i njihovih metabolita u tijelu, što dovodi do razvoja toksičnih učinaka.

Kada se primjenjuju lokalno, sulfonamidi koji sadrže srebro stvaraju visoke lokalne koncentracije aktivnih komponenti. Sistemska apsorpcija preko oštećene (rana, opekotina) površine kože sulfonamida može dostići 10%, srebra - 1%.

Vrste

Sulfonamidi se dijele u sljedeće grupe:

  1. Lijekovi koji se potpuno apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu i brzo izlučuju bubrezima: sulfatiazol (norsulfazol), sulfaetidol (etazol), sulfadimidin (sulfadimezin), sulfkarbamid (urosulfan).
  2. Lijekovi koji se potpuno apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, ali se sporo izlučuju bubrezima (dugo djeluju): sulfametoksipiridazin (sulfapiridazin), sulfamonometoksin, sulfadimetoksin, sulfalen.
  3. Lijekovi koji se slabo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta i djeluju u lumenu crijeva: ftalilsulfatiazol (ftalazol), sulfagvanidin (sulgin), ftalilsulfapiridazin (ftazin), kao i sulfonamidi konjugirani sa salicilnom kiselinom - salazosulfatiazolidin (ftalazolidin), telazolazin salazinazid.
  4. Preparati za lokalnu upotrebu: sulfanilamid (streptocid), sulfacetamid (sulfacil natrij), srebro sulfadiazin (sulfargin) - potonji, kada se otopi, oslobađa ione srebra, pružajući antiseptički i protuupalni učinak.
  5. Kombinirani lijekovi: ko-trimoksazol (Bactrim, Biseptol), koji sadrži trimetoprim sa sulfametoksazolom ili sulfamonometoksin sa trimetoprimom (Sulfatone), također su antimikrobni agensi širokog spektra djelovanja.

Prva i druga grupa, koje se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, koriste se za liječenje sistemskih infekcija; treći - za liječenje crijevnih bolesti (lijekovi se ne apsorbiraju i djeluju u lumenu probavnog trakta); četvrti - lokalno, a peti (kombinovani lekovi sa trimetoprimom) su efikasni protiv infekcija respiratornog i urinarnog trakta, gastrointestinalnih bolesti.

Indikacije za upotrebu sulfonamida

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

  • infekcije respiratornog trakta (akutni i kronični bronhitis, bronhiektazije, lobarna pneumonija, bronhopneumonija, Pneumocystis pneumonija, empiem pleure, apsces pluća)
  • ORL infekcije (otitis media, sinusitis, laringitis, tonzilitis, faringitis, tonzilitis)
  • šarlah
  • infekcije genitourinarnih organa (pijelonefritis, pijelitis, epididimitis, cistitis, uretritis, salpingitis, prostatitis, gonoreja kod muškaraca i žena, šankroid, limfogranulom venereum, ingvinalni granulom)
  • gastrointestinalne infekcije (dizenterija, kolera, trbušni tifus, prenosivost salmonele, paratifus, holecistitis, holangitis, gastroenteritis uzrokovan enterotoksičnim sojevima E. coli)
  • infekcije kože i mekih tkiva (akne, furunkuloza, pioderma, apsces, infekcije rana)
  • osteomijelitis (akutni i kronični)
  • bruceloza (akutna)
  • sepsa
  • peritonitis
  • meningitis
  • apsces mozga
  • osteoartikularne infekcije
  • Južnoamerička blastomikoza
  • malarija
  • veliki kašalj (kao dio kompleksne terapije).
  • folikulitis, erizipel
  • impetigo
  • Opekline 1. i 2. stepena
  • pioderma, karbunuli, čirevi
  • gnojno-upalni procesi na koži
  • inficirane rane različitog porijekla
  • tonzilitis
  • očne bolesti.

Uputstvo za upotrebu sulfanilamida (način i doziranje)

10% i 5% mast, liniment ili prah se nanose na zahvaćene površine ili na zavoj od gaze. Previjanje se radi jednom dnevno.

Pri liječenju dubokih rana proizvod se unosi u šupljinu rane u obliku usitnjenog (u prah) steriliziranog praha. Doziranje od 5 do 15 grama. Paralelno se provodi sistemsko liječenje i propisuju se antibiotici za oralnu primjenu.

Lijek se također često kombinira sa efedrinom, sulfatiazolom i benzilpenicilinom za liječenje rinitisa. Koristi se u obliku praha. Prašak (pažljivo zdrobljen) se udiše kroz nos.

Sulfanilamid se može koristiti oralno u dnevnoj dozi od 0,5 do 1 grama, raspoređenih u 5-6 doza. Za djecu se preporučuje prilagođavanje dnevne doze ovisno o dobi.

Maksimalna količina antibiotika koja se može uzeti dnevno je 7 grama, po 2 grama.

Nuspojave sulfa lijekova

Od nuspojava koje se ponekad primjećuju, najčešće se primjećuju dispeptične i alergijske.

Alergija

Za alergijske reakcije propisuju se antihistaminici i preparati kalcijuma, posebno glukonat i laktat. Kod manjih alergijskih pojava sulfonamidi se često ni ne prekidaju, što je neophodno u slučaju težih simptoma ili upornijih komplikacija.

Efekti na centralni nervni sistem

Moguće pojave iz centralnog nervnog sistema:

  • glavobolja;
  • vrtoglavica, itd.

Krvni poremećaji

Ponekad se uoče promjene u krvi:

  • anemija;
  • agranulocitoza;
  • leukopenija, itd.

Crystallouria

Sve nuspojave mogu biti trajnije uz uvođenje dugodjelujućih lijekova koji se sporije oslobađaju iz organizma. Budući da se ovi slabo rastvorljivi lijekovi izlučuju urinom, mogu formirati kristale u urinu. Ako je urin kisel, moguća je kristalurija. Da bi se spriječio ovaj fenomen, sulfonamidne lijekove treba uzimati sa značajnom količinom alkalnog pića.

Kontraindikacije za sulfonamide

Glavne kontraindikacije za primjenu sulfonamida su: povećana individualna osjetljivost pojedinaca na sulfonamide (obično cijele grupe).

Na to mogu ukazivati ​​anamnestički podaci o prethodnoj netoleranciji na druge lijekove različitih grupa.

Toksični efekti na krv s drugim lijekovima

Sulfonamide ne treba uzimati zajedno s drugim lijekovima koji imaju toksični učinak na krv:

  • hloramfenikol;
  • griseofulvin;
  • Pripravci amfotericina;
  • jedinjenja arsena itd.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Ako se apsorbira sistemski, sulfonamid može brzo proći kroz placentu i naći se u krvi fetusa (koncentracija u krvi fetusa je 50-90% od one u krvi majke), a također može uzrokovati toksične efekte. Sigurnost primjene sulfonamida tokom trudnoće nije utvrđena. Nije poznato može li sulfonamid uzrokovati oštećenje fetusa kada ga uzimaju trudnice. Eksperimentalne studije na štakorima i miševima liječenim tokom trudnoće određenim sulfonamidima kratkog, srednjeg i dugog djelovanja (uključujući sulfonamide) oralno u visokim dozama (7 do 25 puta veće od terapeutske oralne doze za ljude) pokazale su značajno povećanje incidencije rascjep nepca i druge malformacije kostiju kod fetusa. Prolazi u majčino mlijeko i može uzrokovati kernikterus kod novorođenčadi.

Šta se ne smije konzumirati sa sulfonamidima?

Sulfonamidi su nekompatibilni s takvim lijekovima jer povećavaju njihovu toksičnost:

  • amidopirin;
  • fenacetin;
  • derivati ​​nitrofurana;
  • salicilate.

Sulfonamidi su nekompatibilni sa određenim namirnicama koje sadrže sljedeće hemikalije:

  • sumpor:
  • jaja.
  • folna kiselina:
  • paradajz;
  • grah;
  • grah;
  • jetra.

Cijena sulfonamida

Nije problem kupiti lijekove iz ove grupe u online prodavnici ili ljekarni. Razlika u cijeni bit će primjetna ako naručite nekoliko lijekova iz kataloga na Internetu odjednom. Ako kupite lijek u jednoj verziji, morat ćete dodatno platiti dostavu. Sulfonamidi domaće proizvodnje su jeftiniji, dok su uvozni lijekovi mnogo skuplji. Približna cijena za sulfonamidne lijekove:

  • Sulfanilamid (bijeli streptocid) 250 g Švicarska 1900 rub.
  • Biseptol 20 kom. 120 mg svaki Poljska 30 rub.
  • Sinersul 100 ml Republika Hrvatska 300 rub.
  • Sumetrolim 20 kom. 400 mg svaki Mađarska 115 rub.

Sulfonamidi su antimikrobni agensi, derivati ​​para (π)-aminobenzensulfamida - amida sulfanilne kiseline (para-aminobenzensulfonske kiseline). Mnoge od ovih supstanci se koriste kao antibakterijski lekovi od sredine dvadesetog veka.

Aminobenzensulfamid, najjednostavniji spoj ove klase, naziva se i bijeli streptocid i još uvijek se koristi u medicini. Sulfanilamid prontosil (crveni streptocid), koji je nešto složenije strukture, bio je prvi lijek ove grupe i općenito prvi u svijetu sintetički antibakterijski lijek.

Antibakterijska svojstva Prontozila otkrio je 1934. G. Domagk. 1935. godine naučnici sa Pasteur instituta (Francuska) ustanovili su da je sulfonamidni dio molekule prontozila taj koji ima antibakterijski učinak, a ne struktura koja mu daje boju. Utvrđeno je da je “aktivni princip” crvenog streptocida sulfonamid, koji nastaje tokom metabolizma (streptocid, bijeli streptocid). Crveni streptocid je izašao iz upotrebe, a na osnovu molekule sulfonamida sintetiziran je veliki broj njegovih derivata, od kojih su neki bili široko primijenjeni u medicini.

farmakološki efekat

Sulfonamidi imaju bakteriostatski učinak. Kao analozi PABA po hemijskoj strukturi, kompetitivno inhibiraju bakterijski enzim odgovoran za sintezu dihidrofolne kiseline, prekursora folne kiseline, koja je najvažniji faktor u životu mikroorganizama. U sredinama koje sadrže velike količine PABA, kao što su gnoj ili produkti razgradnje tkiva, antimikrobni učinak sulfonamida je značajno oslabljen.

Neki lokalni sulfonamidni preparati sadrže srebro (srebro sulfadiazin, srebro sulfatiazol). Kao rezultat disocijacije, joni srebra se polako oslobađaju, ispoljavajući baktericidno djelovanje (zbog vezivanja za DNK), koje je neovisno o koncentraciji PABA na mjestu primjene. Stoga, djelovanje ovih lijekova traje u prisustvu gnoja i nekrotičnog tkiva.

Spektar aktivnosti

U početku su sulfonamidi bili aktivni protiv širokog spektra gram-pozitivnih (S.aureus, S.pneumoniae, itd.) i gram-negativnih (gonokoki, meningokoki, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., salmonela, šigela, itd.) bakterije. Osim toga, djeluju na klamidiju, nokardiju, pneumocistis, aktinomicete, malarijske plazmodije i toksoplazmu.

Trenutno se mnogi sojevi stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, gonokoka, meningokoka i enterobakterija odlikuju visokim nivoom stečene rezistencije. Enterokoki, Pseudomonas aeruginosa i većina anaeroba su prirodno otporni.

Preparati koji sadrže srebro su aktivni protiv mnogih uzročnika infekcija rana - Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Candida gljivica.

Farmakokinetika

Sulfonamidi se dobro apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta (70-100%). Veće koncentracije u krvi zapažaju se kod primjene lijekova kratkog trajanja (sulfadimidin itd.) i srednjeg trajanja (sulfadiazin, sulfametoksazol). Sulfonamidi dugog djelovanja (sulfadimetoksin itd.) i ultradugo djelujući (sulfalen, sulfadoksin) se u većoj mjeri vezuju za proteine ​​krvne plazme.

Široko rasprostranjen u tkivima i tjelesnim tekućinama, uključujući pleuralni izljev, peritonealnu i sinovijalnu tekućinu, eksudat srednjeg uha, komorni humor i tkiva urogenitalnog trakta. Sulfadiazin i sulfadimetoksin prolaze kroz BBB, dostižući 32-65% odnosno 14-30% serumskih koncentracija u CSF. Prolazi kroz placentu i ulazi u majčino mlijeko.

Metabolizira se u jetri, uglavnom acetilacijom, uz stvaranje mikrobiološki neaktivnih, ali toksičnih metabolita. Izlučuju se bubrezi približno upola nepromijenjeni uz alkalnu reakciju urina, izlučivanje se povećava; male količine se izlučuju žučom. U slučaju zatajenja bubrega moguće je nakupljanje sulfonamida i njihovih metabolita u tijelu, što dovodi do razvoja toksičnih učinaka.

Kada se primjenjuju lokalno, sulfonamidi koji sadrže srebro stvaraju visoke lokalne koncentracije aktivnih komponenti. Sistemska apsorpcija preko oštećene (rana, opekotina) površine kože sulfonamida može dostići 10%, srebra - 1%.

Vrste

Sulfonamidi se dijele u sljedeće grupe:

  1. Lijekovi koji se potpuno apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu i brzo izlučuju bubrezima: sulfatiazol (norsulfazol), sulfaetidol (etazol), sulfadimidin (sulfadimezin), sulfkarbamid (urosulfan).
  2. Lijekovi koji se potpuno apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, ali se sporo izlučuju bubrezima (dugo djeluju): sulfametoksipiridazin (sulfapiridazin), sulfamonometoksin, sulfadimetoksin, sulfalen.
  3. Lijekovi koji se slabo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta i djeluju u lumenu crijeva: ftalilsulfatiazol (ftalazol), sulfagvanidin (sulgin), ftalilsulfapiridazin (ftazin), kao i sulfonamidi konjugirani sa salicilnom kiselinom - salazosulfatiazolidin (ftalazolidin), telazolazin salazinazid.
  4. Preparati za lokalnu upotrebu: sulfanilamid (streptocid), sulfacetamid (sulfacil natrij), srebro sulfadiazin (sulfargin) - potonji, kada se otopi, oslobađa ione srebra, pružajući antiseptički i protuupalni učinak.
  5. Kombinirani lijekovi: ko-trimoksazol (Bactrim, Biseptol), koji sadrži trimetoprim sa sulfametoksazolom ili sulfamonometoksin sa trimetoprimom (Sulfatone), također su antimikrobni agensi širokog spektra djelovanja.

Prva i druga grupa, koje se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, koriste se za liječenje sistemskih infekcija; treći - za liječenje crijevnih bolesti (lijekovi se ne apsorbiraju i djeluju u lumenu probavnog trakta); četvrti - lokalno, a peti (kombinovani lekovi sa trimetoprimom) su efikasni protiv infekcija respiratornog i urinarnog trakta, gastrointestinalnih bolesti.

Indikacije za upotrebu sulfonamida

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

  • infekcije respiratornog trakta (akutni i kronični bronhitis, bronhiektazije, lobarna pneumonija, bronhopneumonija, Pneumocystis pneumonija, empiem pleure, apsces pluća)
  • ORL infekcije (otitis media, sinusitis, laringitis, tonzilitis, faringitis, tonzilitis)
  • šarlah
  • infekcije genitourinarnih organa (pijelonefritis, pijelitis, epididimitis, cistitis, uretritis, salpingitis, prostatitis, gonoreja kod muškaraca i žena, šankroid, limfogranulom venereum, ingvinalni granulom)
  • gastrointestinalne infekcije (dizenterija, kolera, trbušni tifus, prenosivost salmonele, paratifus, holecistitis, holangitis, gastroenteritis uzrokovan enterotoksičnim sojevima E. coli)
  • infekcije kože i mekih tkiva (akne, furunkuloza, pioderma, apsces, infekcije rana)
  • osteomijelitis (akutni i kronični)
  • bruceloza (akutna)
  • sepsa
  • peritonitis
  • meningitis
  • apsces mozga
  • osteoartikularne infekcije
  • Južnoamerička blastomikoza
  • malarija
  • veliki kašalj (kao dio kompleksne terapije).
  • folikulitis, erizipel
  • impetigo
  • Opekline 1. i 2. stepena
  • pioderma, karbunuli, čirevi
  • gnojno-upalni procesi na koži
  • inficirane rane različitog porijekla
  • tonzilitis
  • očne bolesti.

Uputstvo za upotrebu sulfanilamida (način i doziranje)

10% i 5% mast, liniment ili prah se nanose na zahvaćene površine ili na zavoj od gaze. Previjanje se radi jednom dnevno.

Pri liječenju dubokih rana proizvod se unosi u šupljinu rane u obliku usitnjenog (u prah) steriliziranog praha. Doziranje od 5 do 15 grama. Paralelno se provodi sistemsko liječenje i propisuju se antibiotici za oralnu primjenu.

Lijek se također često kombinira sa efedrinom, sulfatiazolom i benzilpenicilinom za liječenje rinitisa. Koristi se u obliku praha. Prašak (pažljivo zdrobljen) se udiše kroz nos.

Sulfanilamid se može koristiti oralno u dnevnoj dozi od 0,5 do 1 grama, raspoređenih u 5-6 doza. Za djecu se preporučuje prilagođavanje dnevne doze ovisno o dobi.

Maksimalna količina antibiotika koja se može uzeti dnevno je 7 grama, po 2 grama.

Nuspojave sulfa lijekova

Od nuspojava koje se ponekad primjećuju, najčešće se primjećuju dispeptične i alergijske.

Alergija

Za alergijske reakcije propisuju se antihistaminici i preparati kalcijuma, posebno glukonat i laktat. Kod manjih alergijskih pojava sulfonamidi se često ni ne prekidaju, što je neophodno u slučaju težih simptoma ili upornijih komplikacija.

Efekti na centralni nervni sistem

Moguće pojave iz centralnog nervnog sistema:

  • glavobolja;
  • vrtoglavica, itd.

Krvni poremećaji

Ponekad se uoče promjene u krvi:

  • anemija;
  • agranulocitoza;
  • leukopenija, itd.

Crystallouria

Sve nuspojave mogu biti trajnije uz uvođenje dugodjelujućih lijekova koji se sporije oslobađaju iz organizma. Budući da se ovi slabo rastvorljivi lijekovi izlučuju urinom, mogu formirati kristale u urinu. Ako je urin kisel, moguća je kristalurija. Da bi se spriječio ovaj fenomen, sulfonamidne lijekove treba uzimati sa značajnom količinom alkalnog pića.

Kontraindikacije za sulfonamide

Glavne kontraindikacije za primjenu sulfonamida su: povećana individualna osjetljivost pojedinaca na sulfonamide (obično cijele grupe).

Na to mogu ukazivati ​​anamnestički podaci o prethodnoj netoleranciji na druge lijekove različitih grupa.

Toksični efekti na krv s drugim lijekovima

Sulfonamide ne treba uzimati zajedno s drugim lijekovima koji imaju toksični učinak na krv:

  • hloramfenikol;
  • griseofulvin;
  • Pripravci amfotericina;
  • jedinjenja arsena itd.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Ako se apsorbira sistemski, sulfonamid može brzo proći kroz placentu i naći se u krvi fetusa (koncentracija u krvi fetusa je 50-90% od one u krvi majke), a također može uzrokovati toksične efekte. Sigurnost primjene sulfonamida tokom trudnoće nije utvrđena. Nije poznato može li sulfonamid uzrokovati oštećenje fetusa kada ga uzimaju trudnice. Eksperimentalne studije na štakorima i miševima liječenim tokom trudnoće određenim sulfonamidima kratkog, srednjeg i dugog djelovanja (uključujući sulfonamide) oralno u visokim dozama (7 do 25 puta veće od terapeutske oralne doze za ljude) pokazale su značajno povećanje incidencije rascjep nepca i druge malformacije kostiju kod fetusa. Prolazi u majčino mlijeko i može uzrokovati kernikterus kod novorođenčadi.

Šta se ne smije konzumirati sa sulfonamidima?

Sulfonamidi su nekompatibilni s takvim lijekovima jer povećavaju njihovu toksičnost:

  • amidopirin;
  • fenacetin;
  • derivati ​​nitrofurana;
  • salicilate.

Sulfonamidi su nekompatibilni sa određenim namirnicama koje sadrže sljedeće hemikalije:

  • sumpor:
  • jaja.
  • folna kiselina:
  • paradajz;
  • grah;
  • grah;
  • jetra.

Cijena sulfonamida

Nije problem kupiti lijekove iz ove grupe u online prodavnici ili ljekarni. Razlika u cijeni bit će primjetna ako naručite nekoliko lijekova iz kataloga na Internetu odjednom. Ako kupite lijek u jednoj verziji, morat ćete dodatno platiti dostavu. Sulfonamidi domaće proizvodnje su jeftiniji, dok su uvozni lijekovi mnogo skuplji. Približna cijena za sulfonamidne lijekove:

  • Sulfanilamid (bijeli streptocid) 250 g Švicarska 1900 rub.
  • Biseptol 20 kom. 120 mg svaki Poljska 30 rub.
  • Sinersul 100 ml Republika Hrvatska 300 rub.
  • Sumetrolim 20 kom. 400 mg svaki Mađarska 115 rub.


Povratak

×
Pridružite se zajednici "shango.ru"!
U kontaktu sa:
Već sam pretplaćen na zajednicu “shango.ru”.