Medicinski priručnik geotar. Kontraindikacije za upotrebu

Karakteristično.

Polusintetski antibiotik iz grupe penicilina. Kiselinsko stabilan, uništen beta-laktamazama.

Karbenicilin dinatrijum so. Prašak ili porozna masa bijele ili gotovo bijela. Higroskopna. Lako rastvorljiv u vodi, sporo rastvorljiv u etanolu, praktično nerastvorljiv u eteru i hloroformu. Molekulska težina 422,36.

farmakološki efekat.
Antibakterijski širok raspon , baktericidno.

Aplikacija.

Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima, uklj. infekcije zdjeličnih organa, mokraćnih i žučnih puteva, peritonitis, sepsa, septikemija, upala pluća, infekcije kostiju i zglobova, infektivne i upalne bolesti kože i mekih tkiva, meningitis, apsces mozga, gnojne komplikacije poslije hirurške intervencije i porođaj, inficirane opekotine, upala srednjeg uha.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, uklj. drugima beta-laktamski antibiotici, hronična srčana insuficijencija, arterijska hipertenzija, bronhijalna astma, ekcem, angioedem, krvarenje (uključujući anamnezu), ulcerozni kolitis, enteritis, kronični zatajenje bubrega.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja.

Sigurnost upotrebe tokom trudnoće i tokom dojenje nije instalirano.

Nuspojave.

Izvana kardiovaskularnog sistema i krv (hematopoeza, hemostaza): trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, hemoragijski sindrom.

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, disbakterioza, pseudomembranozni kolitis.

Alergijske reakcije: urtikarija, eritem, Quinckeov edem, rinitis, konjuktivitis, angioedem, anafilaktički šok, eozinofilija.

ostalo: intersticijski nefritis, epileptiformni napadi, hipovitaminoza, vaginalna kandidijaza; superinfekcija uzrokovana mikroorganizmima rezistentnim na karbenicilin, promjene razine natrija i kalija u krvi (uz uvođenje visokih doza); lokalne reakcije: kod intramuskularne injekcije - bol na mjestu injekcije, kod intravenske primjene - flebitis.

Interakcija.

Pojačava efekte direktnih i indirektnih antikoagulansa, antitrombocitnih sredstava i fibrinolitika. Povećava vjerovatnoću nuspojave kada se kombinuje sa NSAIL. Nekompatibilan (baktericidno dejstvo) sa bakteriostaticima (tetraciklinski antibiotici, makrolidi, hloramfenikol). Ne miješati sa aminoglikozidima u istom špricu.

Način primjene i doza.

V/m, i.v.(tok ili kap po kap) . Režim doziranja je individualan, način primjene i doza određuju se težinom i lokalizacijom infekcije, te osjetljivošću patogena na karbenicilin.

Za intramuskularnu primjenu, 1 g se otopi u 2 ml vode za injekcije; za intravensku primjenu koristiti otopinu s koncentracijom ne većom od 1 g/10 ml 5% otopine glukoze ili izotonični rastvor natrijum hlorid brzinom injekcije od 60 kapi/min (rastvori se pripremaju neposredno pre primene).

IM, odrasli - 4-8 g/dan, djeca - 50-100 mg/kg/dan u 4-6 injekcija.

IV, odrasli - 20-30 g/dan, deca - 250-400 mg/kg/dan u 6 injekcija. Trajanje liječenja ovisi o obliku i težini bolesti i u prosjeku traje 10-14 dana. Ako je bubrežna funkcija oštećena, smanjite dozu i povećajte interval između doza (ako je nivo rezidualnog dušika veći od 100 mg% ili je Cl kreatinin manji od 30 ml/min - odrasli, 2 g svakih 6-8 sati).

Mere predostrožnosti.

Prije parenteralne primjene lijeka potrebno je uraditi intravenski test individualne osjetljivosti sa 0,1 ml lijeka. Rezultati testa se procjenjuju nakon 30 minuta. Ako se tokom terapije jave alergijske reakcije, potrebno je prekinuti primjenu lijeka i provesti desenzibilizirajuću terapiju. Karbenicilin može produžiti vrijeme krvarenja. Kada se primjenjuje parenteralno, može biti potrebno odrediti vrijeme krvarenja i nivoe K+ i Na+ jona u serumu.

Pacijentima s oštećenom funkcijom bubrega može biti potrebno smanjenje doze (pratiti znakove hemoragijskih komplikacija).

Kada se daje intramuskularno, više od 2 g se ne smije ubrizgati na isto mjesto.

Sinonimi: Anabactyl, Geopen, Microcillin, Pyopen. Polusintetički penicilin širokog spektra (vidi sliku ispod). Primljeno 1967

Fizičko-hemijske karakteristike

Dinatrijeva so 6-(α-karboksi-α-fenilacetamido)-penicilanske kiseline, α-karboksibenzilpenicilin. Ukupna formula: C 17 H 16 N 2 Na 2 O 6 S. Molekularna težina 422,4.

Karbenicilin dinatrijum so je beli higroskopni prah, visoko rastvorljiv u vodi (850 mg/ml pri pH 6,0-8,0). Brzo smanjuje aktivnost u kiseloj sredini: poluživot u rastvorima na pH 2,0 i temperaturi od 21°C je oko 140 minuta, na 37°C - 30 minuta. Otopina od 1 g lijeka u 2 ml vode na 5 °C ostaje aktivna 5 dana.

Antimikrobno djelovanje

Karbenicilin ima širok spektar antimikrobno dejstvo, aktivan je protiv većine gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama (vidi tabelu ispod).

Antimikrobni spektar karbenicilin u poređenju sa ampicilinom i benzilpenicilinom

Mikroorganizmi	MIC, µg/ml
Mikroorganizmi	karbenicilin	ampicilin	benzilpenicilin1
Gram-pozitivna
Staphylococcus aureus(formiranje penicilinaze)	5 – 25 ili više	Stabilan	Stabilan
Staphylococcus aureus (ne proizvodi penicilinazu)	0,5—2,5	0,05—0,5	0,03—0,1
Streptococcus pyogenes	0,15—0,25	0,02	0,01
Streptococcus faecalis	2,5 - 50 ili više	1,25	2,5
Streptococcus viridans	1,25	0,01	0,01—0,1
Streptococcus pneumoniae	0,15—0,5	0,02	0,015
Clostridia spp.	0,25—1	0,02—0,1	0,01—0,1
Gram-negativni
Neisseria gonorrhoeae	0,05	0,02	0,006—1,5
Neisseria meningitidis	0,02	0,01—0,05	0,01—0,3
Haemophilus influenzae	0,5	0,25—1	0,5—2—30 i više
Klebsiella pneumoniae	250	>100	>100
Escherichia coli	2,5 - 25 ili više	0,8–10 ili više	50
Salmonella typhi	5	0,25 — 3	3—100 ili više
Shigella spp.	5	2,5	>25
Proteus mirabilis	2,5—5	1,25—10	5—25 ili više
Proteus morganii	2,5—12,5	50	>100
Proteus vulgaris	5—12,5	50	>100
Proteus rettgeri	2,5—12,5	50	>100
Pseudomonas aeruginosa	62,5—100 ili više	100—250 ili više	100—250 ili više
Vibrio cholerae	2,5	2,5	2,5

1 MIC benzilpenicilina dat je u jedinicama/ml.

Glavna razlika između karbenicilina i drugih penicilina, posebno od ampicilina, koji je sličan po svom spektru antimikrobnog djelovanja, je njegova aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa. MIC karbenicilina prema većini sojeva ovog mikroorganizma kreće se od 6,2-100 μg/ml; učestalost otkrivanja sojeva prirodno otpornih na antibiotik je 10-20%. Većina sojeva Pseudomonas spp. koji ne pripadaju vrsti Ps otporna je na djelovanje karbenicilina. aeruginosa.

"Racionalna antibiotska terapija"
S.M.Navašin, I.P.Fomina

Kada se primjenjuje intramuskularno dnevna doza karbenicilin za odrasle je 4-8 g, za djecu 50-100 mg/kg. Dnevna doza je podijeljena u 4-6 pojedinačnih doza. Za intramuskularna injekcija 1 g lijeka se otopi u 2 ml vode za injekcije. Dnevna doza karbenicilina kada se daje intravenozno odraslima je 20-30 g, djeci 250-400 mg/kg. Za intravensku primenu koristi se rastvor sa koncentracijom...

Za bolesti praćene kršenjem ekskretorna funkcija bubrezi, kinetika karbenicilina se mijenja: kada je rezidualni dušik u krvi iznad 100 mg%, koncentracija antibiotika nakon intravenske primjene u dozi od 1 g je 10-15 puta veća od uobičajene i nakon 5 sati je i dalje 90 μg/ml. U tim uslovima T1/2 se produžava na 10-15 sati, a uz istovremenu jetreno-bubrežno zatajenje...

Karbenicilin je kiselinski labilan i njegova apsorpcija kada se uzima oralno je neznatna. Glavne metode primjene antibiotika su intramuskularne i intravenozno davanje. Maksimalna koncentracija u krvnom serumu kada se 1 g karbenicilina daje intramuskularno postiže se 30 minuta do 1 sat nakon primjene (15 minuta nakon intravenske primjene) nagli pad za 4-6 sati zavisnost nivoa antibiotika u krvi od vrednosti...

Karbenicilin se odlikuje značajnom aktivnošću protiv streptokoka, pneumokoka i stafilokoka koji ne stvaraju penicilinazu, a po težini je inferioran u odnosu na benzilpenicilin i ampicilin. Antibiotik uništava stafilokokna penicilinaza i nema efekta na stafilokoke koji stvaraju penicilinazu otporne na benzilpenicilin. Karbenicilin je aktivan protiv svih vrsta Proteusa (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus rettgeri, Proteus morganii) otpornih na druge antibiotike. Međutim, otporan na ampicilin...

Trgovačko ime

Carbenicillin

Međunarodno ime

Carbenicillin

Grupna pripadnost

Antibiotik, polusintetski penicilin

Opis aktivna supstanca

Carbenicillin

Oblik doziranja

Prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu, prašak za pripremu otopine za intramuskularnu primjenu

farmakološki efekat

Antibiotik širokog spektra iz grupe polusintetičkih penicilina za parenteralna primena. Djeluje baktericidno (poremeti sintezu ćelijskog zida mikroorganizama). Aktivan protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama, uklj. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (indol-pozitivni sojevi), neki anaerobni mikroorganizmi. Uništena penicilinazama.

Indikacije

Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivom mikroflorom (uključujući teške miješane aerobno-anaerobne infekcije): sepsa, peritonitis, infekcije zdjeličnih organa, mokraćnih i žučnih puteva, upala pluća, empiem pleure, kolienteritis, meningitis, apsces moždanog tkiva, infekcije kože i puru komplikacije nakon operacije i porođaja, inficirane opekotine, upala srednjeg uha.

Kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući i druge beta-laktamske antibiotike), trudnoća, CHF, arterijska hipertenzija, bronhijalna astma, ekcem, ulcerozni kolitis, enteritis, kronično zatajenje bubrega, angioedem, krvarenje (uključujući anamnezu).

Nuspojave

Alergijske reakcije: urtikarija, anafilaktički šok, hiperemija kože, angioedem, rinitis, konjuktivitis, eozinofilija, sa strane probavni sustav: mučnina, povraćanje, bol u abdomenu, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, disbakterioza, pseudomembranozni enterokolitis. Od hematopoetskih organa: anemija, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija. Iz urinarnog sistema: hiperkreatininemija, intersticijski nefritis. Ostalo: groznica, artralgija, hipokalemija i hipernatremija (kada se koriste u visokim dozama), hemoragijski sindrom, epileptiformni napadi, kandidijaza, hipovitaminoza. S intramuskularnom injekcijom - bol na mjestu injekcije; s intravenskom primjenom - flebitis.

Upute za upotrebu i doze

Unosi se intramuskularno ili intravenozno. Odrasli sa težak tok infekcije urinarnog trakta- IV kap po kap, u dozi od 200 mg/kg/dan. Za nekomplikovane infekcije urinarnog trakta - intramuskularno, 1-2 g svakih 6 sati. Za sepsu, meningitis, teške infekcije respiratornog trakta, generalizirana infekcija mekog tkiva - u dnevnoj dozi od 400-500 mg/kg, intravenski kap po kap ili nekoliko injekcija. Maksimalna dnevna doza je 40 g Za gonorejnu infekciju urogenitalnog trakta - jednom intramuskularno za muškarce - 2 g, za djecu - intramuskularno, u dozi od 50-100 mg/kg/dan i intravenski. kap po kap, u dnevnoj dozi od 250-500 mg/kg (učestalost primene - svakih 6 sati; moguća je dugotrajna infuzija). Novorođenčad težine do 2 kg: IM ili IV, 75 mg/kg svakih 12 sati tokom prve sedmice života, a zatim 75 mg/kg svakih 8 sati Novorođenčad težine 2 kg ili više: IV/m ili IV, 75 mg /kg svakih 8 sati tokom prve sedmice, a zatim 75 mg/kg svakih 6 sati Za pacijente sa zatajenjem bubrega, povećajte intervale između doza.

specialne instrukcije

Tokom liječenja potrebno je pratiti protrombinsko vrijeme i parcijalno tromboplastinsko vrijeme, jer karbenicilin inhibira agregaciju trombocita. Određivanje koncentracije K+ ili Na+ u krvnom serumu može biti potrebno u periodičnim intervalima kod pacijenata sa niskom rezervom K+ i kod onih koji primaju citotoksične lijekove ili diuretike istovremeno s visokim dozama antibiotika, jer se mogu razviti hipokalijemija i hipernatremija (zbog visokog sadržaja Na+ u preparatu). Koncentracija Na+ u lijeku je približno 4,7-5,3 mmol/g, ali može doseći 6,5 mmol po 1 g karbenicilina. Ovo treba uzeti u obzir prilikom izračunavanja ukupnog dnevnog unosa Na+ u organizam kod pacijenata sa ograničenim unosom. Karbenicilin se može ubrizgati u zglobnu šupljinu, intrapleuralno, koristiti za inhalaciju i za ispiranje šupljina. Otopine se pripremaju samo prije primjene. Kada se daje intramuskularno, više od 2 g se ne smije ubrizgavati na isto mjesto.

Interakcija

Ne miješati sa aminoglikozidima u istom špricu. Kod pacijenata koji imaju povećana osjetljivost za peniciline, moguće je umrežavanje alergijske reakcije sa cefalosporinskim antibioticima. Pojačava efekte indirektnih i direktnih antikoagulansa, antitrombocitnih sredstava i fibrinolitika. Povećava vjerovatnoću nuspojava u kombinaciji s NSAIL. Ozbiljnost baktericidnog efekta se smanjuje bakteriostatski aktivni antibiotici(tetraciklinski antibiotici, makrolidi, hloramfenikol). Smanjuje učinak aminoglikozida; aminoglikozidi smanjuju aktivnost lijeka. Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju povećavaju koncentraciju karbenicilina u plazmi.

Strukturna formula

Rusko ime

Latinski naziv supstance Carbenicillin

karbenicilin ( rod. karbenicilini)

Hemijski naziv

6-[(karboksifenilacetil)amino]-3,3-dimetil-7-okso-4-tia-1-azabicikloheptan-2-karboksilna kiselina (kao dinatrijeva so)

Bruto formula

C17H18N2O6S

Farmakološka grupa supstance karbenicilin

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

4697-36-3

Karakteristike supstance karbenicilin

Polusintetski antibiotik iz grupe penicilina. Kiselinsko stabilan, uništen beta-laktamazama.

Carbenicillin. Molekulska težina 378,40.

Karbenicilin dinatrijum so. Prah ili porozna masa bijele ili gotovo bijele boje. Higroskopna. Lako rastvorljiv u vodi, sporo rastvorljiv u etanolu, praktično nerastvorljiv u eteru i hloroformu. Molekulska težina 422,36.

Farmakologija

farmakološki efekat- baktericidno, antibakterijsko širokog spektra.

Acetilira enzim transpeptidazu vezanu za membranu, blokira propusnost i sintezu peptidoglikana stanične stijenke, uzrokujući osmotsku nestabilnost mikroorganizma.

Visoko aktivan protiv gram-negativnih bakterija, uklj. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp.(indol-pozitivni sojevi), neki anaerobne bakterije. Aktivan i protiv gram-pozitivnih mikroorganizama. Ne utiče na sojeve stafilokoka koji uništavaju penicilinazu. Upotreba za infekcije uzrokovane gram-pozitivnim mikroorganizmima je neprikladna.

Nakon intramuskularne primjene, Cmax se postiže nakon 1 sata 50-60% se vezuje za proteine u krvi. Prodire u tjelesna tkiva i tekućine, uključujući peritonealnu tekućinu, žuč, pleuralni izliv, tečnost srednjeg uha, crevna sluzokoža, žučne kese, pluća, genitalije. Samo mali dio (oko 2%) prolazi kroz biotransformaciju u jetri. T1/2 je 1-1,5 sati Izlučuje se uglavnom putem bubrega (60-90% nepromijenjeno), stvarajući visoka koncentracija u urinu. Prolazi kroz placentu i prodire u majčino mleko(V niske koncentracije).

Upotreba supstance karbenicilin

Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima, uklj. infekcije zdjeličnih organa, mokraćnih i žučnih puteva, peritonitis, sepsa, septikemija, upala pluća, infekcije kostiju i zglobova, infektivne i upalne bolesti kože i mekih tkiva, meningitis, apsces mozga, gnojne komplikacije nakon operacije i porođaja, inficirane opekotine , umjereni otitis.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, uklj. drugim beta-laktamskim antibioticima, hronična srčana insuficijencija, arterijska hipertenzija, bronhijalna astma, ekcem, angioedem, krvarenje (uključujući anamnezu), ulcerozni kolitis, enteritis, hronična bubrežna insuficijencija.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Sigurnost upotrebe tokom trudnoće i dojenja nije utvrđena.

Nuspojave supstance karbenicilin

Iz kardiovaskularnog sistema i krvi (hematopoeza, hemostaza): trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, hemoragijski sindrom.

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, disbakterioza, pseudomembranozni kolitis.

Alergijske reakcije: urtikarija, eritem, Quinckeov edem, rinitis, konjuktivitis, angioedem, anafilaktički šok, eozinofilija.

Interakcija

Pojačava efekte direktnih i indirektnih antikoagulansa, antitrombocitnih sredstava i fibrinolitika. Povećava vjerovatnoću nuspojava u kombinaciji s NSAIL. Nekompatibilan (baktericidno dejstvo) sa bakteriostaticima (tetraciklinski antibiotici, makrolidi, hloramfenikol). Ne miješati sa aminoglikozidima u istom špricu.

Putevi administracije

V/m, i.v.(tok ili kap po kap) .

Mjere opreza za supstancu karbenicilin

"karbenicilin" koristi se u liječenju i/ili prevenciji sledeće bolesti(nozološka klasifikacija - MKB-10):

Bruto formula: C17-H18-N2-O6-S

CAS kod: 4697-36-3

Opis

karakteristika: Odnosi se na treću generaciju penicilina. Prah ili porozna masa bijele ili gotovo bijele boje. Higroskopna. Lako rastvorljiv u vodi, polako u alkoholu.

farmakološki efekat

farmakologija: Farmakološko djelovanje - antibakterijsko. Acetilira enzim transpeptidazu vezanu za membranu, blokira propusnost i sintezu peptidoglikana stanične stijenke, uzrokujući osmotsku nestabilnost mikroorganizma. Osim toga, stupa u interakciju s proteinima koji vežu penicilin (PSB-1 i PSB-3) citoplazmatske membrane, što također remeti normalno funkcioniranje mikrobne stanice.

Nakon intramuskularne primjene, C_max se postiže nakon 1 sata 50-60% se vezuje za proteine u krvi. Prodire u tkiva i tjelesne tekućine, uključujući peritonealnu tekućinu, žuč, pleuralni izljev, tekućinu srednjeg uha, crijevnu sluznicu, žučnu kesu, pluća, genitalije. Samo mali dio (oko 2%) prolazi kroz biotransformaciju u jetri. T_1/2 je 1-1,5 sati Izlučuje se uglavnom putem bubrega, 60-90% nepromijenjen, stvarajući visoku koncentraciju u urinu. Prolazi kroz placentu i ulazi u majčino mlijeko (u malim koncentracijama). Kiselinsko stabilan, uništen beta-laktamazama.

Baktericidno za većinu gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama, bacteroides, Pseudomonas aeruginosa i bacil gripe, indol-pozitivni Proteus.

Indikacije za upotrebu

primjena: Infekcije genitourinarni organi, urinarnog i bilijarnog trakta, peritonitisa, sepse, upale pluća, infektivnih i upalnih bolesti kože i mekih tkiva, meningitisa, apscesa mozga, upale srednjeg uha.

Kontraindikacije

Kontraindikacije: Preosjetljivost, uklj. drugim beta-laktamskim antibioticima, bronhijalna astma, ekcem, angioedem, pojačano krvarenje, ulcerozni kolitis, enteritis, Infektivna mononukleoza, oštećena bubrežna funkcija.

Nuspojave

Nuspojave: Dispeptički simptomi (mučnina, povraćanje, bol u abdomenu), pojačano krvarenje, intersticijski nefritis, epileptiformni napadi, neutropenija, pseudomembranozni kolitis, disbakterioza, kandidijaza, hipovitaminoza, reakcija pogoršanja, alergijske reakcije ( kožni osip i svrab, groznica, serumska bolest, angioedem, anafilaktički šok); hiperemija i bol na mjestu injekcije.

Interakcija: Pojačava efekte direktnih i indirektnih antikoagulansa, antitrombocitnih sredstava i fibrinolitika. Povećava vjerovatnoću nuspojava u kombinaciji s NSAIL. Baktericidni učinak neutraliziraju bakteriostatici (tetraciklinski antibiotici, makrolidi, hloramfenikol). Smanjuje (međusobno) aktivnost aminoglikozida.

Doziranje i način primjene

Upute za upotrebu i doziranje: IM, IV. Za odrasle: IM - 50-83,3 mg/kg svakih 4-6 sati. Za djecu: donošenu novorođenčad u hitnim situacijama - 100 mg/kg svakih 6 sati. za druge nozološke oblike - 12,5-50 mg/kg IM svakih 6 sati ili 8,3-33,3 mg/kg svaka 4 sata, dnevna doza za odrasle je 20-30 g, za djecu - 250-400 mg/kg. .

Mjere opreza: Prije parenteralne primjene lijeka potrebno je uraditi intravenski test na individualnu osjetljivost sa 0,1 ml lijeka. Rezultati testa se procjenjuju nakon 30 minuta. Propisivati s oprezom (bolje je suzdržati se) trudnicama i dojiljama i djeci, jer sigurnost upotrebe karbenicilina u njima nije utvrđena.