Miorelaksanti dugog djelovanja. Mišićni relaksanti

N.V. ORGANON (Holandija)

ATX: V03AB35 (Sugammadex)

Protuotrov za relaksante mišića

ICD: T48 Trovanje lijekovima koji prvenstveno djeluju na glatke i skeletne mišiće i respiratorni sistem

Selektivni antidot za relaksante mišića rokuronijum bromid i vekuronijev bromid. Sugamadex je modificirani gama-ciklodekstrin, koji je spoj koji selektivno veže rokuronijum bromid i vekuronijum bromid. S njima stvara kompleks u krvnoj plazmi, što dovodi do smanjenja koncentracije mišićnog relaksansa koji se veže za nikotinske receptore u neuromišićnoj sinapsi. Ovo dovodi do preokreta neuromuskularne blokade uzrokovane rokuronijum bromidom ili vekuronijevim bromidom.
Postojala je jasna zavisnost efekta od doze sugamadeksa, koji je davan u različitim vremenskim periodima i na različitim dubinama bloka neuromišićne provodljivosti. Sugamadeks je davan u dozama od 0,5 do 16 mg/kg i nakon jednokratne primene rokuronijum bromida u dozama od 0,6, 0,9, 1 i 1,2 mg/kg, ili nakon primene vekuronijum bromida u dozi od 0,1 mg/kg, i nakon primjene doza održavanja ovih mišićnih relaksansa.
Sugamadex se može koristiti u različito vrijeme nakon primjene rokuronijevog bromida ili vekuronijevog bromida.
Otkazivanja bubrega. Dvije otvorene kliničke studije upoređivale su efikasnost i sigurnost sugamadeksa kod pacijenata sa ili bez teškog oštećenja bubrega koji su bili podvrgnuti operaciji. U jednoj studiji, sugamadeks je davan za reverznu blokadu uzrokovanu rokuronijum bromidom u prisustvu 1-2 post-tetaničnih odgovora (4 mg/kg; n =68); u drugoj studiji, sugamadeks je primenjen na početku drugog odgovora na T2 (2 mg/kg; n=30). Oporavak neuromuskularne provodljivosti nakon blokade nije bio značajno duži kod pacijenata sa teškim zatajenjem bubrega u odnosu na bolesnike bez zatajenja bubrega. U ovim studijama nije bilo slučajeva rezidualne neuromuskularne blokade ili njenog nastavka kod pacijenata sa teškim zatajenjem bubrega.
Uticaj na QTc interval. U tri klinička ispitivanja sugamadeksa koji se koristi sam ili u kombinaciji sa rokuronijum bromidom ili vekuronijum bromidom, ili u kombinaciji sa propofolom ili sevofluranom, nije primećeno klinički značajno povećanje QT/QTc intervala.

Indikacije

Farmakokinetički parametri sugamadeksa izračunati su na osnovu zbrajanja koncentracija slobodnog sugamadeksa i sugamadeksa kao dijela sugamadeksa-mišićnog relaksansa. Farmakokinetički parametri kao što su klirens i Vd smatraju se istim...

Kontraindikacije

- teško zatajenje bubrega (KK - teško zatajenje jetre;
- trudnoća;
- period dojenja;
- djeca mlađa od 2 godine;
- preosjetljivost na komponente lijeka.

Doziranje

Sugamadex treba davati samo anesteziolog ili pod njim. Za praćenje stepena neuromuskularne blokade i obnavljanja neuromišićne provodljivosti preporučuje se korištenje odgovarajuće metode praćenja. Prema opšteprihvaćenom...

Predoziranje

Do danas je zabilježen jedan izvještaj o slučajnom predoziranju lijekom u dozi od 40 mg/kg. Nije bilo značajnih nuspojava. Sugamadex se dobro podnosi u dozama do 96 mg/kg bez ikakvih nuspojava...

Interakcije lijekova

Interakcija po tipu vezivanja (hormonski kontraceptivi)
Zbog primjene sugamadeksa, djelotvornost nekih lijekova može biti smanjena zbog smanjenja njihove (slobodne) koncentracije u plazmi. U takvoj situaciji neophodno je...

Nuspojava

Sljedeće nuspojave su najčešće (≥1/100 do 1/100) povezane s primjenom sugamadexa.
Sistem tijela
Učestalost pojavljivanja
Neželjene reakcije
Poremećaj imunološkog sistema
Rijetko (od ≥1/...

Tokom trudnoće i dojenja

Upotreba sugamadeksa tokom trudnoće se ne preporučuje zbog nedovoljnih podataka.
Izlučivanje sugamadeksa u mlijeko kod žena tokom dojenja nije proučavano, ali na osnovu podataka iz pretkliničkih studija, ova vjerovatnoća nije...

Koristi se za disfunkciju jetre

Kontraindicirano kod teškog zatajenja jetre.

Koristiti kod oštećenja bubrega

Kontraindikovana kod teškog zatajenja bubrega (CC upotreba kod dece Kontraindikovana kod dece mlađe od 2 godine.

Upotreba kod starijih pacijenata

Stariji pacijenti: nakon primjene sugamadeksa u prisustvu 2 odgovora u režimu TOF stimulacije na pozadini blokade uzrokovane rokuronijevim bromidom, puno vrijeme oporavka neuromišićne provodljivosti (omjer T4/T1 do 0,9) kod odraslih pacijenata. ..

specialne instrukcije

Praćenje respiratorne funkcije tokom obnove neuromišićne provodljivosti
Potrebno je provoditi mehaničku ventilaciju do potpunog obnavljanja adekvatnog spontanog disanja nakon otklanjanja neuromuskularne blokade. Čak i da je došlo do potpunog oporavka...

Posebni uslovi prijema

kontraindicirano u trudnoći, oprezno se koristi za vrijeme dojenja, kontraindicirano kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, kontraindicirano kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, kontraindicirano u djece, koristi se s oprezom kod starijih pacijenata

Farmakokinetika

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi skladištenja

Lijek treba čuvati van domašaja djece, zaštićen od svjetlosti, na temperaturi od 2° do 8°C. Nemojte zamrzavati. Rok trajanja - 3 godine.

Obrazac za oslobađanje

Otopina za intravensku primjenu je prozirna, bezbojna do svijetložuta.
1 ml
sugamadeks natrijum
108,8 mg,
što odgovara sadržaju sugamadeksa
100 mg
Pomoćne supstance: hlorovodonična kiselina - q.s. do pH 7...

Poštovani doktori!

Ako imate iskustva u propisivanju ovog lijeka svojim pacijentima, podijelite rezultat (ostavite komentar)! Da li je ovaj lijek pomogao pacijentu, da li su se pojavile neke nuspojave tokom liječenja? Vaše iskustvo će biti od interesa i za vaše kolege i za pacijente.

Dragi pacijenti!

Ako vam je prepisan ovaj lijek i završili ste terapiju, recite nam da li je bio efikasan (pomagao), da li je bilo nuspojava, šta vam se sviđa/ne sviđa. Hiljade ljudi na internetu pretražuju recenzije raznih lijekova. Ali samo nekoliko ih napušta. Ako vi lično ne ostavite recenziju na ovu temu, drugi neće imati šta da čitaju.

Hvala vam puno!

U medicini se često dešavaju situacije kada je potrebno opustiti mišićna vlakna. U te svrhe se koriste oni koji se unose u tijelo, blokiraju se neuromišićni impulsi, a prugasto-prugasti mišići se opuštaju.

Lijekovi iz ove grupe se često koriste u hirurgiji, za ublažavanje napadaja, prije reverziranja iščašenog zgloba, pa čak i tokom pogoršanja osteohondroze.

Mehanizam djelovanja lijekova

Kada se u mišićima javi jak bol, može doći do grča, koji u konačnici ograničava kretanje u zglobovima, što može dovesti do potpune nepokretnosti. Ovo pitanje je posebno akutno kod osteohondroze. Konstantni grčevi ometaju pravilno funkcioniranje mišićnih vlakana, te se, shodno tome, liječenje produžava na neodređeno vrijeme.

Kako bi se opće stanje pacijenta vratilo u normalu, propisuju se miorelaksanti. Lijekovi za osteohondrozu prilično su sposobni opustiti mišiće i smanjiti upalu.

S obzirom na svojstva mišićnih relaksansa, možemo reći da se koriste u bilo kojoj fazi liječenja osteohondroze. Sljedeći postupci su efikasniji kada ih koristite:

Massage. Opušteni mišići najbolje reaguju na stimulaciju.
Manualna terapija. Nije tajna da je uticaj lekara efikasniji i sigurniji, što su mišići opušteniji.
Fizioterapeutske procedure.
Pojačan je učinak lijekova protiv bolova.

Ako često imate ili patite od osteohondroze, ne biste trebali sami sebi prepisivati lijekove za relaksaciju mišića; Činjenica je da imaju prilično opsežnu listu kontraindikacija i nuspojava, tako da samo liječnik može odabrati lijek za vas.

Klasifikacija mišićnih relaksansa

Podjela lijekova ove grupe u različite kategorije može se posmatrati sa različitih stajališta. Ako govorimo o tome koji mišićni relaksanti postoje, postoje različite klasifikacije. Analizirajući mehanizam djelovanja na ljudsko tijelo, možemo razlikovati samo dvije vrste:

Lijekovi perifernog djelovanja.
Centralni mišićni relaksanti.

Lijekovi mogu imati efekte različitog trajanja, ovisno o tome se razlikuju:

Ultra kratka akcija.
Kratko.
Prosjek.
Dugotrajno.

Samo lekar može tačno da zna koji lek je najbolji za vas u svakom konkretnom slučaju, stoga nemojte da se bavite samo-liječenjem.

Periferni mišićni relaksanti

Može blokirati nervne impulse koji prolaze do mišićnih vlakana. Široko se koriste: tokom anestezije, tokom konvulzija, tokom paralize tokom tetanusa.

Mišićni relaksanti, lijekovi perifernog djelovanja, mogu se podijeliti u sljedeće grupe:

Svi ovi lekovi utiču na holinergičke receptore u skeletnim mišićima, zbog čega su efikasni kod grčeva i bolova u mišićima. Djeluju prilično nježno, što im omogućava da se koriste u raznim kirurškim intervencijama.

Lijekovi centralnog djelovanja

Mišićni relaksanti iz ove grupe se također mogu podijeliti na sljedeće vrste, uzimajući u obzir njihov hemijski sastav:

Derivati glicerola. To su Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
Na bazi benzimidazola - "Flexin".
Mješoviti lijekovi, na primjer "Mydocalm", "Baclofen".

Centralni mišićni relaksanti su u stanju da blokiraju reflekse koji imaju mnogo sinapsi u mišićnom tkivu. Oni to čine smanjenjem aktivnosti interneurona u kičmenoj moždini. Ovi lijekovi ne samo da opuštaju, već imaju i šire djelovanje, zbog čega se koriste u liječenju raznih bolesti koje su praćene povećanim mišićnim tonusom.

Ovi relaksanti mišića nemaju gotovo nikakav učinak na monosinaptičke reflekse, pa se mogu koristiti za olakšanje bez zaustavljanja prirodnog disanja.

Ako su vam propisani mišićni relaksanti (lijekovi), možete naići na sljedeća imena:

"Metakarbamol".
"Baclofen."
"Tolperison".
"Tizanidine" i drugi.

Bolje je početi uzimati lijekove pod nadzorom ljekara.

Princip korištenja mišićnih relaksansa

Ako govorimo o upotrebi ovih lijekova u anesteziologiji, možemo primijetiti sljedeće principe:

Mišićne relaksante treba koristiti samo kada je pacijent u nesvijesti.
Upotreba takvih lijekova značajno olakšava umjetnu ventilaciju.
Uklanjanje nije najvažnija stvar, glavni zadatak je provesti sveobuhvatne mjere za izmjenu plinova i održavanje cirkulacije krvi.
Ako se tijekom anestezije koriste mišićni relaksanti, to ne isključuje upotrebu anestetika.

Kada su se lijekovi iz ove grupe učvrstili u medicini, mogli smo sa sigurnošću govoriti o početku nove ere u anesteziologiji. Njihova upotreba omogućila je istovremeno rješavanje nekoliko problema:

Nakon uvođenja ovakvih lijekova u praksu, anesteziologija je imala priliku postati samostalna industrija.

Područje primjene mišićnih relaksansa

S obzirom na to da supstance iz ove grupe lekova imaju širok uticaj na organizam, oni se široko koriste u medicinskoj praksi. Mogu se navesti sljedeće oblasti:

U liječenju neuroloških bolesti koje su praćene povišenim tonusom.
Ako koristite miorelaksante (lijekove), bolovi u donjem dijelu leđa će se također povući.
Prije operacije u trbušnoj šupljini.
Tokom složenih dijagnostičkih procedura za određene bolesti.
Tokom elektrokonvulzivne terapije.
Prilikom izvođenja anesteziologije bez zaustavljanja prirodnog disanja.
Za sprječavanje komplikacija nakon ozljeda.
Mišićni relaksanti (lijekovi) za osteohondrozu se često propisuju pacijentima.
Kako bi se olakšao proces oporavka nakon
Prisutnost intervertebralne kile također je indikacija za uzimanje mišićnih relaksansa.

Uprkos tako opsežnoj listi upotrebe ovih lekova, ne biste ih trebali sami prepisivati, bez konsultacije sa lekarom.

Nuspojave nakon uzimanja

Ako su vam propisani mišićni relaksanti (lijekovi), bol u donjem dijelu leđa bi vas definitivno trebao ostaviti na miru kada uzimate ove lijekove. Neki su mogući, ali ima i ozbiljnijih, među njima vrijedi istaknuti sljedeće:

Smanjena koncentracija, što je najopasnije za ljude koji voze automobil.
Smanjen krvni pritisak.
Povećana nervna razdražljivost.
Mokrenje u krevet.
Alergijske manifestacije.
Problemi sa gastrointestinalnim traktom.
Konvulzivna stanja.

Posebno često, sve ove manifestacije mogu se dijagnosticirati pogrešnim doziranjem lijekova. Ovo posebno vrijedi za lijekove protiv depolarizacije. Hitno je prestati uzimati i obratiti se ljekaru. Otopina neostigmina se obično propisuje intravenozno.

Depolarizirajući relaksanti mišića su bezopasniji u tom pogledu. Kada se ponište, stanje pacijenta se normalizira, a upotreba lijekova za uklanjanje simptoma nije potrebna.

Trebali biste biti oprezni kada uzimate miorelaksante (lijekove) čiji vam nazivi nisu poznati. U ovom slučaju, bolje je konsultovati lekara.

Kontraindikacije za upotrebu

Bilo kakve lijekove treba početi uzimati tek nakon konsultacije sa ljekarom, a ove lijekove još više. Imaju čitavu listu kontraindikacija, među kojima su:

Ne smiju ih uzimati osobe koje imaju problema s bubrezima.
Kontraindicirano za trudnice i dojilje.
Psihološki poremećaji.
Alkoholizam.
Epilepsija.
Parkinsonova bolest.
Otkazivanje jetre.
Uzrast djece do 1 godine.
Peptički ulkus.
miastenija.
Alergijske reakcije na lijek i njegove komponente.

Kao što vidite, mišićni relaksanti (lijekovi) imaju mnogo kontraindikacija, tako da ne biste trebali dodatno štetiti svom zdravlju i početi ih uzimati na vlastitu odgovornost i rizik.

Zahtjevi za relaksante mišića

Moderni lijekovi ne samo da moraju biti efikasni u ublažavanju grčeva mišića, već moraju ispunjavati i određene zahtjeve:

Jedan takav lijek koji praktično ispunjava sve zahtjeve je Mydocalm. Zbog toga se vjerovatno koristi u medicinskoj praksi više od 40 godina, ne samo kod nas, već i u mnogim drugim.

Među centralnim mišićnim relaksansima, značajno se razlikuje od drugih na bolje. Ovaj lijek djeluje na nekoliko nivoa odjednom: ublažava pojačane impulse, potiskuje stvaranje receptora za bol i usporava hiperaktivne reflekse.

Kao rezultat uzimanja lijeka, ne samo da se smanjuje napetost mišića, već se uočava i njegov vazodilatacijski učinak. Ovo je možda jedini lijek koji ublažava grč mišićnih vlakana, ali ne uzrokuje slabost mišića, a također ne stupa u interakciju s alkoholom.

Osteohondroza i relaksanti mišića

Ova bolest je prilično česta u savremenom svijetu. Naš način života postepeno dovodi do bolova u leđima, na koje pokušavamo ne reagirati. Ali dolazi vrijeme kada se bol više ne može zanemariti.

Obraćamo se doktoru za pomoć, ali se često gubi dragocjeno vrijeme. Postavlja se pitanje: "Da li je moguće koristiti relaksante mišića za bolesti mišićno-koštanog sistema?"

Budući da je jedan od simptoma osteohondroze mišićni spazam, ima smisla razgovarati o korištenju lijekova za opuštanje spaziranih mišića. U terapiji se najčešće koriste sljedeći lijekovi iz grupe miorelaksanata.

U terapiji obično nije uobičajeno uzimanje više lijekova u isto vrijeme. Ovo je predviđeno tako da se nuspojave, ako ih ima, mogu odmah identificirati i prepisati drugi lijek.

Gotovo svi lijekovi se proizvode ne samo u obliku tableta, već postoje i injekcije. Najčešće, u slučaju jakog spazma i jakih bolova, drugi oblik se propisuje za hitnu pomoć, odnosno u obliku injekcija. Aktivna tvar brže prodire u krv i započinje svoj terapeutski učinak.

Tablete se obično ne uzimaju na prazan želudac, kako ne bi oštetile sluzokožu. Morate piti vodu. I injekcije i tablete propisane su za uzimanje dva puta dnevno, osim ako ne postoje posebne preporuke.

Upotreba mišićnih relaksansa donijet će željeni učinak samo ako se koriste u kompleksnoj terapiji, nužno u kombinaciji s fizioterapeutskim postupcima, terapijskim vježbama i masažom.

Uprkos njihovoj visokoj efikasnosti, ove lekove ne treba uzimati bez prethodne konsultacije sa lekarom. Ne možete samostalno odrediti koji je lijek prikladan za vaš slučaj i koji će donijeti veći učinak.

Ne zaboravite da postoji mnogo kontraindikacija i nuspojava koje ne treba zanemariti. Samo kompetentan tretman će vam omogućiti da zauvijek zaboravite na bol i grčenje mišića.

Lijekovi ove grupe prvenstveno blokiraju prijenos nervnih impulsa na nivou neuromišićnih sinapsa prugasto-prugastih mišića. To uključuje: tubokurarin hlorid, diplacin, ciklobutonijum, kvalidil, anatruksonijum, dioksonijum, ditilin (listenon, miorelaksin), meliktin, kondelfin. Sve su to sintetičke tvari, s izuzetkom meliktina i kondelfina - alkaloida iz raznih vrsta larkspura.

Postoje lijekovi s depolarizirajućim (ditilin) i kompetitivnim, antidepolarizirajućim (svi ostali lijekovi) djelovanjem. Pod djelovanjem depolarizirajućih sredstava sličnih kurareu dolazi do uporne depolarizacije završnih ploča, praćene relaksacijom skeletnih mišića.

Antidepolarizirajući lijekovi slični kurareu blokiraju n-holinergičke receptore na neuromuskularnim sinapsama i na taj način eliminiraju

posredničke funkcije acetilkolina, koji prenosi ekscitaciju s motornog neurona na skeletni mišić, što dovodi do opuštanja potonjeg.

Patogeneza trovanja. Gutanje toksičnih doza mišićnih relaksansa, njihovo predoziranje ili povećana osjetljivost na njih, uključujući i nasljednu, uzrokuju paralizu respiratornih interkostalnih mišića i dijafragme, što rezultira gušenjem. Zbog toga se miorelaksanti tokom operacije koriste samo uz intubacijsku anesteziju i uz prisustvo svih uslova neophodnih za kontrolisano disanje. Inhalacijski lijekovi (eter, fluorotan), antibiotici (neomicin, streptomicin sulfat) mogu uzrokovati neuromišićnu blokadu, što treba uzeti u obzir kada se koristi zajedno s mišićnim relaksansima. Opuštajući učinak potonjeg pojačan je komplikacijama povezanim s predoziranjem lijekom (anoksija, hiperkapnija, acidoza), neravnotežom elektrolita (hipokalemija, hipokalcemija) i gubitkom krvi tijekom anestezije. Zatajenje cirkulacije u slučaju toksičnog djelovanja lijekova sličnih kurareu povezano je s hipotenzijom i obično je sekundarne prirode zbog razvoja respiratorne depresije. Curare-slične lijekove antidepolarizirajućeg tipa djelovanja karakterizira i efekat blokiranja ganglija i oslobađanje histamina iz tkiva, što u slučaju predoziranja može biti dodatni uzrok hipotoničnog stanja.

U zavisnosti od mehanizma relaksacije, pristup liječenju trovanja lijekovima sličnim kurare je različit. U slučaju predoziranja antidepolarizacijskim sredstvima, metoda antidot terapije je primjena antiholinesteraze, koja povećavaju koncentraciju acetilholina u području završnih ploča. U slučaju trovanja depolarizirajućim sredstvima, upotreba istih lijekova može pojačati pojave depolarizacije i dovesti do produbljivanja neuromišićnog bloka.

Diplacin. U relativno velikim količinama ne ometa cirkulaciju krvi. Kada se primjenjuje intravenozno u dozama od 3-4 mc/kg, lijek uzrokuje potpunu relaksaciju mišića i apneju u roku od 5-6 minuta. Trajanje posljednjeg je 20-25 minuta. Nakon što se disanje obnovi, opuštanje mišića traje dugo. Ponovljenom primjenom učinak se povećava, pa dozu treba smanjiti za 1/3-1/2 prvobitne. Antidot za diplacin, iako nije uvijek prilično efikasan, je prozerin.

Ditilin- kratkotrajni relaksant mišića, jer se lako hidrolizira u tijelu enzimom butirilholin sterazom u krvnom serumu. U slučaju malignih bolesti i oboljenja jetre, praćenih smanjenjem proizvodnje ovog enzima, uz često pojavu kongenitalne hipoholin-esterazemije, uočava se povećana osjetljivost na ditilin. To se također opaža kod bolesti bubrega, što ometa oslobađanje ditilina.

Jednokratnom intravenskom primjenom lijeka u dozi od 0,2-0,3 mg/kg tjelesne težine (1-2 ml 1% otopine) nakon 1-1,5 minuta može doći do maksimalnog efekta (bez prestanka disanja) u trajanju do 3- 7 minuta. Ako se ditilin primjenjuje u dozama od 1-1,7 mg/kg, dolazi do potpunog opuštanja mišića i apneje u trajanju od 5-7 minuta. Da biste postigli dugotrajnu relaksaciju mišića, možete koristiti kap po kap ili frakcijsku primjenu. U ovom slučaju, mehanizam djelovanja se može promijeniti - blok depolarizacije zamjenjuje se konkurentskim. Kao rezultat toga, u slučaju predoziranja ditilinom nakon produžene ili višekratne upotrebe, nroserin se može oprezno koristiti kao antagonist.

Simptomi trovanja su: težina očnih kapaka, diplopija, otežano govor i gutanje, paralitičko stanje mišića udova, vrata, interkostalnih i na kraju dijafragme. Disanje je plitko, isprekidano, ubrzano, sa pauzom nakon izdisaja i udisaja. U slučaju predoziranja može se javiti teška bradikardija s naglim padom krvnog tlaka.

Prva pomoć i liječenje. Kada je disanje isključeno, odmah se mora koristiti kontrolirano disanje kisikom. U svrhu dekurarizacije, prilikom propisivanja antidepolarizacijskih sredstava (diplacin i dr.), intravenozno se daje 3 ml 0,05% rastvora proserina na pozadini 0,5-1 ml 0,1% rastvora atropin sulfata. Potonji je propisan da ograniči stimulaciju proserinom n-holinergičkih receptora u mišićima i autonomnim čvorovima. Dekurarizacijski učinak prozerina pojačava se intravenskom primjenom kalcijum hlorida ili glukonata (5-10 ml 5% rastvora).

Perzistentna hipotenzija se eliminira intravenskom primjenom simpatomimetičkih amina (efedrin hidrohlorid, norepinefrin hidrotartrat).

U slučaju predoziranja ditilinom preporučuje se transfuzija svježe krvi ili plazme kako bi se popunile rezerve butirilholinesteraze, kao i lijekovi za zamjenu plazme. Kod ponovljene primjene velikih doza lijeka koji ima antidepolarizirajući učinak, neki autori smatraju preporučljivom primjenu proserina.

Liječenje akutnog trovanja, 1982

Miorelaksanti ili relaksanti mišića su lijekovi koji uzrokuju opuštanje prugastih mišića.

Klasifikacija mišićnih relaksansa.

Općenito prihvaćena klasifikacija je u kojoj se mišićni relaksanti dijele na centralne i periferne. Mehanizam djelovanja ove dvije grupe razlikuje se po stepenu uticaja na sinapse. Centralni mišićni relaksanti utiču na sinapse kičmene moždine i duguljastu moždinu. I periferne - direktno u sinapse koje prenose uzbuđenje do mišića. Pored navedenih grupa, postoji klasifikacija koja dijeli miorelaksante ovisno o prirodi učinka.

Centralni mišićni relaksanti nisu postali široko rasprostranjeni u anesteziološkoj praksi. Ali lijekovi s perifernim djelovanjem aktivno se koriste za opuštanje skeletnih mišića.

Istaknite:

depolarizirajući mišićni relaksanti;
antidepolarizirajući relaksanti mišića.

Postoji i klasifikacija na osnovu trajanja djelovanja:

ultra-kratko - traje 5-7 minuta;
kratko - manje od 20 minuta;
srednje - manje od 40 minuta;
dugotrajno - više od 40 minuta.

Ultrakratki depolarizirajući relaksanti mišića su: listenon, sukcinilholin, ditilin. Lijekovi kratkog, srednjeg i dugog djelovanja su uglavnom nedepolarizirajući relaksanti mišića. Kratko dejstvo: mivakurijum. Srednjeg dejstva: atrakurijum, rokuronijum, cisatrakurijum. Dugotrajno djelovanje: tubokurorin, orfenadrin, pipekuronijum, baklofen.

Mehanizam djelovanja mišićnih relaksansa.

Nedepolarizirajući mišićni relaksanti se također nazivaju nedepolarizirajućim ili kompetitivnim. Ovaj naziv u potpunosti karakterizira njihov mehanizam djelovanja. Nedepolarizirajući relaksanti mišića natječu se s acetilkolinom u sinaptičkom prostoru. Tropski su prema istim receptorima. Ali acetilholin se uništava pod uticajem holinesteraze za nekoliko milisekundi. Zbog toga nije u stanju da se takmiči sa mišićnim relaksansima. Kao rezultat ovog djelovanja, acetilkolin nije u stanju djelovati na postsinaptičku membranu i izazvati proces depolarizacije. Lanac provođenja neuromišićnog impulsa je prekinut. Mišić nije uzbuđen. Da bi se zaustavila blokada i obnovila provodljivost, moraju se primijeniti antiholinesterazni lijekovi, na primjer, proserin ili neostigmin. Ove supstance će uništiti holinesterazu, acetilholin se neće razgraditi i moći će da se takmiči sa relaksantima mišića. Prednost će se dati prirodnim ligandima.

Mehanizam djelovanja depolarizirajućih mišićnih relaksansa je stvaranje trajnog depolarizirajućeg efekta koji traje oko 6 sati. Depolarizirana postsinaptička membrana nije u stanju da prima i provodi nervne impulse, a lanac prijenosa signala do mišića je prekinut. U ovoj situaciji, upotreba lijekova protiv holinesteraze kao protuotrova bit će pogrešna, jer će akumulacija acetilkolina uzrokovati dodatnu depolarizaciju i povećati neuromuskularnu blokadu. Depolarizirajući relaksanti imaju uglavnom ultra kratko djelovanje.

Ponekad mišićni relaksanti kombiniraju djelovanje depolarizirajućih i kompetitivnih grupa. Mehanizam ovog fenomena je nepoznat. Pretpostavlja se da antidepolarizirajući mišićni relaksanti imaju naknadni učinak u kojem mišićna membrana poprima upornu depolarizaciju i postaje neosjetljiva neko vrijeme. U pravilu se radi o lijekovima dužeg djelovanja

Upotreba relaksansa mišića.

Prvi relaksanti mišića bili su alkaloidi određenih biljaka ili kurare. Tada su se pojavili njihovi sintetički analozi. Nije sasvim ispravno sve relaksante mišića nazivati tvarima sličnim kurare, jer se mehanizam djelovanja nekih sintetičkih lijekova razlikuje od alkaloida.

Glavno područje primjene mišićnih relaksansa postala je anesteziologija. Trenutno klinička praksa ne može bez njih. Izum ovih supstanci omogućio je veliki iskorak u području anesteziologije. Mišićni relaksanti omogućili su smanjenje dubine anestezije, bolju kontrolu funkcionisanja tjelesnih sistema i stvorili uslove za uvođenje endotrahealne anestezije. Za većinu operacija glavni uvjet je dobro opuštanje prugasto-prugastih mišića.

Učinak mišićnih relaksansa na funkcionisanje tjelesnih sistema ovisi o selektivnosti djelovanja na receptore. Što je lijek selektivniji, to manje nuspojava izaziva na organe.

U anesteziologiji se koriste sljedeći mišićni relaksanti: sukcinilholin, ditilin, listenon, mivakurij, cisatrakurij, rokuronijum, atrakurij, tubokurarin, mivakurij, pipekuronijum i drugi.

Osim u anesteziologiji, miorelaksanti su našli primjenu u traumatologiji i ortopediji za opuštanje mišića prilikom redukcije dislokacija i prijeloma, kao i u liječenju bolesti leđa i ligamenata.

Nuspojave relaksatora.

Za kardiovaskularni sistem, mišićni relaksanti mogu uzrokovati ubrzani rad srca i povišen krvni tlak. Sukcinilholin ima dvostruki efekat. Ako je doza mala, izaziva bradikardiju i hipotenziju, ako je velika, izaziva suprotne efekte.

Relaksanti depolarizirajućeg tipa mogu uzrokovati hiperkalemiju ako su nivoi kalija kod pacijenta inicijalno povišeni. Ova pojava se javlja kod pacijenata sa opekotinama, većim ozljedama, crijevnom opstrukcijom i tetanusom.

U postoperativnom periodu, neželjeni efekti uključuju produženu slabost mišića i bol. Ovo se objašnjava trajnom depolarizacijom. Produženi oporavak respiratorne funkcije može biti povezan i s djelovanjem mišićnih relaksansa i s hiperventilacijom, opstrukcijom dišnih puteva ili predoziranjem dekurarizirajućih lijekova (neostigmin).

Sukcinilholin može povećati pritisak u komorama mozga, unutar oka i u lubanji. Stoga je njegova upotreba u relevantnim operacijama ograničena.

Depolarizirajući relaksanti mišića u kombinaciji s lijekovima za opću anesteziju mogu uzrokovati maligno povećanje tjelesne temperature. Ovo je stanje opasno po život koje je teško liječiti.

Osnovni nazivi lijekova i njihove doze.

Tubocurarine. Doza tubokurarina koji se koristi za anesteziju je 0,5-0,6 mg/kg. Lijek treba davati polako tokom 3 minute. Tokom operacije, doze održavanja od 0,05 mg/kg se daju u frakcijskim koracima. Ova supstanca je prirodni alkaloid kurare. Snižava krvni tlak i uzrokuje značajnu hipotenziju u velikim dozama. Protuotrov za tubokurarin je Prozerin.

Ditilin. Ovaj lijek je relaksant depolarizirajućeg tipa. Ima kratko, ali snažno dejstvo. Stvara dobro kontrolirano opuštanje mišića. Glavne nuspojave: produžena apneja, povišen krvni pritisak. Nema specifičnog antidota. Lijekovi imaju sličan učinak listenone, sukcinilholin, mišićni relaksant.

Diplatz in. Nepolarizirajući relaksant mišića. Traje oko 30 minuta. Doza dovoljna za jednu operaciju je 450-700 mg. Nisu uočene značajne nuspojave pri njegovoj upotrebi.

Pipekuronijum. Doza anestezije je 0,02 mg/kg. Efikasan dugo vremena, 1,5 sata. Za razliku od drugih lijekova, selektivniji je i ne utječe na kardiovaskularni sistem.

Esmeron(rokuronijum). Doza za intubaciju je 0,45-0,6 mg/kg. Vrijedi do 70 minuta. Bolusne doze tokom operacije: 0,15 mg/kg.

Pankuronijum. Poznat kao Pavulon. Doza dovoljna za uvođenje u anesteziju je 0,08-0,1 mg/kg. Doza održavanja od 0,01-0,02 mg/kg se daje svakih 40 minuta. Ima više nuspojava na kardiovaskularni sistem, jer je neselektivni lijek. Može izazvati aritmiju, hipertenziju, tahikardiju. Značajno utiče na intraokularni pritisak. Može se koristiti za carske rezove, jer ne prodire dobro u placentu.

Sve ove lijekove koriste isključivo anesteziolozi i reanimatori sa specijaliziranom opremom za disanje!

Mišićni relaksanti za ublažavanje grčeva mišića, kada ih uzimate? Mnoge akutne i kronične bolesti mišićno-koštanog sistema praćene su pojavom upornih grčeva skeletnih mišića. Ovo pojačava postojeći sindrom boli i može pomoći u konsolidaciji patoloških položaja zahvaćenih područja tijela. Osim toga, grčevi mišići postaju gusti i ponekad komprimiraju obližnje neurovaskularne snopove. Stoga, režim liječenja mnogih bolesti uključuje relaksante mišića za suzbijanje mišićnih grčeva.

Kako djeluju relaksanti mišića?

Nakon preporuke doktora da uzimaju miorelaksante, ljudi se često pitaju šta je to. Često greškom ljudi počnu uzimati antispazmodike (obično No-shpu ili drotaverin) i razočarani su kada ne postignu željeni učinak.

Zapravo, to su 2 različite grupe lijekova.

Mišićni relaksanti djeluju na prugaste mišiće, koji su dizajnirani da održavaju položaj tijela i izvode dobrovoljne i automatizirane pokrete. Naziva se i skeletnim jer su ovi mišići pričvršćeni za kosti. Ali antispazmodici djeluju prvenstveno na glatka mišićna vlakna, koja se nalaze u zidovima krvnih sudova i šupljim unutrašnjim organima. Stoga su indikacije za ove lijekove različite.

Mišićni relaksanti se dijele prema mehanizmu djelovanja. Oni su centralni i periferni, ovisi o području primjene molekula aktivne tvari. Svaka grupa uključuje lijekove različite molekularne strukture, što određuje karakteristike njihove upotrebe.

Lijekovi s perifernim djelovanjem su depolarizirajući, nedepolarizirajući i miješani. Imaju efekat sličan kurareu, utičući na neuromišićnu transmisiju na nivou sinapsi sa acetilkolinskim receptorima.

Nedepolarizirajući lijekovi imaju kompetitivni učinak u odnosu na acetilholin, nazivaju se i antidepolarizirajućim lijekovima. Zbog sadržaja atoma dušika, periferni mišićni relaksanti su topljivi u vodi i praktički ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru. Uništavaju ih probavni enzimi, pa se mogu davati samo parenteralno. Lijekovi ove grupe su prilično moćni, pa je potrebno striktno pridržavati se doziranja i pratiti funkciju respiratornih mišića tokom njihove upotrebe.

Centralni mišićni relaksanti djeluju na nivou centralnog nervnog sistema. Utječu na formiranje ekscitatornih impulsa u određenim motoričkim područjima mozga i nekim područjima kičmene moždine. Stabilnost njihovih molekula i farmakodinamičke karakteristike omogućavaju upotrebu mnogih od ovih lijekova u obliku tableta i otopina za parenteralnu primjenu. Često se propisuju za različite bolesti kralježnice i druge patologije mišićno-koštanog sistema, uključujući ambulantno liječenje.

Opseg primjene

Miorelaksanti centralnog djelovanja uključeni su u anestetički protokol za različite kirurške intervencije, jer njihova primjena olakšava intubaciju traheje i omogućava privremeno blokiranje respiratornih mišića ako je neophodna mehanička ventilacija (vještačka ventilacija). Koriste se i u traumatologiji prilikom repozicije pomaknutih fragmenata tokom prijeloma za opuštanje velikih mišićnih grupa. Neki lijekovi se koriste za ublažavanje rezistentnog konvulzivnog sindroma iu modernoj verziji elektrokonvulzivne terapije.

Periferni mišićni relaksanti imaju mnogo širu upotrebu, što se objašnjava ne samo jednostavnošću upotrebe, već i većim sigurnosnim profilom.

Najčešće situacije u kojima se propisuju lijekovi ove grupe:

teški miofascijalni sindrom, uključujući one praćene psihosomatskim i neurotičnim uzrocima, kronični stres;
sindrom kronične boli različitog porijekla, često uzrokovan prisustvom mišićnih grčeva;
u prisustvu centralne paralize (nakon moždanog udara, s multiplom sklerozom, cerebralnom paralizom).

Jednostavno rečeno, centralni mišićni relaksanti se često propisuju kod lokalnih ili zračećih na udove i vrat, te kod spastične paralize. A ako postoji napetost mišića u cervikalnoj regiji, ovi lijekovi mogu biti indikacija.

Kontraindikacije

Upotreba mišićnih relaksansa ograničena je prisustvom zatajenja bubrega i jetre, mijastenije gravis i miastenijskog sindroma, Parkinsonove bolesti, peptičkih ulkusa i preosjetljivosti na komponente lijeka.

Epilepsija i konvulzivni sindrom druge etiologije su kontraindikacije za primjenu lijekova ove grupe. Ali u slučaju teškog napada koji prijeti srčanim zastojem, liječnik može odlučiti primijeniti relaksante mišića uz istovremeno prebacivanje pacijenta na mehaničku ventilaciju. Istovremeno, upotreba mišićnog relaksanta nije način suzbijanja napadaja, ona samo pomaže u smanjenju spazma gornjih dišnih puteva i respiratornih mišića i postizanju kontroliranog disanja.

Mišićni relaksanti se ne preporučuju trudnicama i dojiljama. Takvi lijekovi se propisuju samo kada su druge metode liječenja neučinkovite, ako je potencijalna korist za majku veća od rizika od komplikacija kod djeteta.

Nuspojave i predoziranje

Sljedeće nuspojave se mogu javiti pri upotrebi mišićnih relaksansa:

glavobolja, vrtoglavica;
opšta slabost;
mučnina, nelagodnost u stomaku;
suva usta;
snižavanje krvnog tlaka (uglavnom kada se koriste lijekovi s perifernim djelovanjem);
osip;
anafilaktički šok;
slabost mišića lica, vrata i respiratornih mišića (interkostalni mišići i dijafragma) - kada se koriste periferni mišićni relaksanti.

Nepoštivanje preporuka ljekara i neovlašteno prekoračenje dozvoljene doze može dovesti do predoziranja, što može predstavljati opasnost po život. Ali izražene nuspojave mogu se razviti čak i uz prosječnu terapijsku dozu lijeka. Kada koristite periferne miorelaksante, to može biti zbog nedostatka acetilholina zbog urođenih karakteristika ili upotrebe drugih lijekova.

Pojačajte efekat relaksanti mišića alkohol, psihotropni lijekovi i lijekovi koji utiču na brzinu metabolizma lijekova u jetri.

Predoziranje relaksantima mišića zahtijeva hitno liječenje. S obzirom da postoji veliki rizik od respiratornog zastoja zbog inhibicije respiratornih mišića, pokušavaju pacijenta hospitalizirati na odjelu intenzivne njege. Ako su korišteni antidepolarizirajući lijekovi, u režim liječenja se uvode proserin ili drugi lijekovi protiv holinesteraze. Za ostale miorelaksante nema antidota, pa se u svim ostalim slučajevima koriste metode pročišćavanja krvi, mehaničke ventilacije i simptomatske terapije.

Glavni predstavnici

Popis mišićnih relaksansa centralnog djelovanja koji se najčešće koriste u Ruskoj Federaciji uključuje lijekove kao što su Baclofen, Sirdalud, Mydocalm i njihovi analozi.

Osim toga, mogu se koristiti i lijekovi iz drugih farmaceutskih grupa s dodatnim opuštajućim djelovanjem mišića - na primjer, sredstva za smirenje i preparati memantina.

A u estetskoj kozmetologiji koriste se Mirra krema za relaksaciju mišića (biljnog porijekla) i preparati botulinum toksina. Klinička praksa i recenzije pokazuju da vam omogućavaju da postignete očito i trajno opuštanje mišića lica uz povećan tonus.

Relaksacija mišića uz otklanjanje grčeva skeletnih mišića omogućava da se utiče na jedan od važnih mehanizama razvoja boli, poboljša stanje pacijenta sa spastičnom paralizom, pa čak i poveća vanjsku privlačnost. Ali ne biste trebali koristiti relaksante mišića nekontrolirano, jer ovi lijekovi mogu izazvati ozbiljne nuspojave. Osim toga, kontaktiranje liječnika omogućit će vam da razjasnite uzrok postojećih simptoma i odaberete najprikladniji sveobuhvatan režim liječenja.