Polimiksin B
Latinski naziv
Hemijski naziv
Polipeptidni antibiotik iz Bacillus polymyxa (kao sulfat)
Farmakološka grupa
Karakteristično
Prašak ili porozna masa bijele ili bijele boje sa žućkastom nijansom. Lako rastvorljiv u vodi, higroskopan.
Farmakologija
Pharmacological djelovanje - antibakterijsko, baktericidno.
Djeluje pretežno na gram-negativne mikroorganizme. Apsorbira se na fosfolipide membrane, povećava njenu permeabilnost, uzrokuje lizu bakterija. Otpornost se razvija sporo; uzrokuje unakrsnu rezistenciju s kolistinom. Aktivan protiv Salmonele, Shigella, E.coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae (osim tipa eltor).
Kada se daje oralno, ne apsorbira se i stvara visoku koncentraciju u gastrointestinalnom traktu. Cmax pri parenteralnoj aplikaciji se postiže nakon 1-2 sata. U plazmi se vezuje za 50% proteina. Slabo prodire kroz tkivne barijere. Polako (60% tokom 3-4 dana) se izlučuje putem bubrega i žuči. Nalazi se u visokim koncentracijama u urinu. Kod ponovljenih injekcija se akumulira.
Aplikacija
Akutne infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima (Pseudomonas aeruginosa, salmonella, shigella, itd.): interno - infektivne i upalne bolesti gastrointestinalnog trakta, injekcije - sepsa, bakteremija, meningitis, upala pluća, spolja (ili u šupljinu) urinarnog trakta(cistitis, uretritis), ORL organi (otitis, sinusitis, sinusitis), koža (uklj. inficirane opekotine, apsces, flegmona, čirevi od proleža), kosti (osteomijelitis), oči (konjunktivitis, keratitis).
Kontraindikacije
Preosjetljivost, bubrežna disfunkcija, mijastenija gravis, za vanjsku upotrebu - perforacija bubna opna, opsežne lezije kože.
Ograničenja upotrebe
Trudnice se propisuju iz zdravstvenih razloga, uzimajući u obzir očekivanu korist za majku i potencijalni rizik za fetus.
Nuspojave
Oštećenje bubrega (albuminurija, cilindrurija, azotemija, proteinemija, tubularna nekroza, poremećaji elektrolita) i nervni sistem(vrtoglavica, ataksija, poremećaji svijesti, vida, pospanost, periferna parestezija, kod predisponiranih pacijenata - neuromuskularna blokada, respiratorna paraliza, apneja; kod intratekalne primjene - meningealni simptomi), superinfekcija, kandidijaza, alergijske reakcije (osip, svrab, urtikarija, eozinofilija); kada se uzima oralno - mučnina, bol u epigastričnoj regiji, gubitak apetita; kada se daje IM - bol na mjestu injekcije, IV - tromboflebitis.
Interakcija
Pokazuje sinergiju sa hloramfenikolom, tetraciklinom, sulfonamidima i trimetoprimom protiv Pseudomonas aeruginosa, Proteusa, Serratia, sa ampicilinom - u smislu njegovog dejstva na gram-negativne štapiće, karbenicilinom - Pseudomonas aeruginosa. Kombinujte sa bacitracinom i nistatinom. Pojačava oto- i nefrotoksičnost aminoglikozida (kanamicin, streptomicin, tobromin, neomicin, gentamicin) i relaksaciju mišića uzrokovanu njima, kao i blokatorima neuromuskularne transmisije. Smanjuje koncentraciju heparina u krvi (formira komplekse).
U rješenjima, nekompatibilnim sa natrijumove soli ampicilin, hloramfenikol, cefalosporinski antibiotici, tetraciklin, izotonični rastvor natrijum hlorid, rastvori aminokiselina, heparin.
Upute za upotrebu i doze
IM, IV. Odrasli: IM - 0,5-0,7 mg/kg 3-4 puta dnevno (maksimalno dnevna doza- ne više od 200 mg), intravenski - dnevna doza od 2 mg/kg u 2 doze sa intervalom od 12 sati (ne više od 150 mg). Djeca: IM, IV, bez obzira na dob - 0,3-0,6 mg/kg 3-4 puta dnevno. Ako je bubrežna funkcija oštećena, doza se smanjuje, a intervali između doza se povećavaju u skladu s kreatininom Cl.
Unutra (u obliku vodeni rastvor). Odraslima se propisuje 100 mg svakih 6 sati, djeci - 4 mg/kg 3 puta dnevno. Trajanje kursa je 5-7 dana.
Eksterno. Svakih sat vremena, 1-3 kapi 0,1-0,25% rastvora u svako oko (ako je dostupno pozitivna reakcija intervali između aplikacija su povećani).
Intratekalno. Odrasli i djeca starija od 2 godine - 50.000 jedinica jednom dnevno 3-4 dana, zatim svaki drugi dan još 2 sedmice nakon prijema pozitivni rezultati; djeca do 2 godine - 20.000 jedinica dnevno za 3-4 dana ili 25.000 jedinica jednom u 2 dana.
Mere predostrožnosti
Parenteralno se koristi samo u bolničkim uslovima. At zatajenje bubrega i bolesti praćene poremećenom neuromuskularnom transmisijom, neophodna je korekcija režima doziranja i praćenje bubrežne funkcije.
Prikazani su analozi lijeka polimiksin B, u skladu sa medicinska terminologija, koji se nazivaju “sinonimi” - lijekovi koji su zamjenjivi u svom djelovanju na tijelo, a koji sadrže jedan ili više identičnih aktivnih sastojaka. Prilikom odabira sinonima uzmite u obzir ne samo njihovu cijenu, već i zemlju proizvodnje i reputaciju proizvođača.
Opis lijeka
Polimiksin B- Antibiotik polipeptidne strukture. Mehanizam djelovanja uglavnom je posljedica blokade permeabilnosti citoplazmatske membrane bakterijske ćelije, što dovodi do njihovog uništenja.Aktivan protiv većine gram-negativnih bakterija: Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Shigella spp.; je posebno aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa.
Vibrio cholerae (sa izuzetkom Vibrio cholerae eltor) i Coccidioides immitis su također osjetljivi na polimiksin B, ali su uglavnom gljive otporne na ovaj antibiotik.
Serratia marcescens, Providencia spp., Bacteroides fragilis su obično otporne. Nije aktivan protiv Proteus spp., Neisseria spp., obveznih anaerobnih i gram-pozitivnih bakterija.
Unakrsna je otpornost na kolistin.
Spisak analoga
Bilješka! Lista sadrži sinonime Polimiksina B, koji imaju sličan sastav, tako da možete sami odabrati zamjenu, uzimajući u obzir oblik i dozu lijeka koju vam je propisao liječnik. Dajte prednost proizvođačima iz SAD-a, Japana, Zapadne Evrope, kao i poznatim kompanijama iz istočne Evrope: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Aegis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.
Recenzije
U nastavku su rezultati anketa posjetitelja stranice o lijeku polimiksin B. Oni odražavaju lična osećanja ispitanika i ne mogu se koristiti kao zvanična preporuka za lečenje ovim lekom. Izričito preporučujemo da se konsultujete sa kvalifikovanim zdravstvenim radnikom kako biste odredili personalizovani kurs lečenja.Rezultati ankete posjetitelja
Izvještaj o učinku posjetitelja
Izvještaj posjetitelja o nuspojavama
Informacije još nisu dostavljeneIzvještaj o procjeni troškova posjetitelja
Informacije još nisu dostavljeneIzvještaj o učestalosti posjeta po danu
Informacije još nisu dostavljeneTri posjetioca su prijavila dozu
| Učesnici | % | ||
|---|---|---|---|
| 11-50mg | 2 | 66.7% | |
| 101-200mg | 1 | 33.3% | |
Izvještaj o datumu početka posjetitelja
Informacije još nisu dostavljeneIzvještaj posjetitelja o vremenu prijema
Informacije još nisu dostavljeneJedanaest posetilaca prijavilo je starost pacijenta
Recenzije posjetitelja
Nema recenzija |
Zvanična uputstva za upotrebu
Postoje kontraindikacije! Prije upotrebe pročitajte uputeVILIMIXIN ®
Matični broj : LP-000840Trgovačko ime lijek: Vilimixin®
International generičko ime(IN): Polimiksin B
Hemijski naziv : mješavina polipeptida u obliku sulfatnih soli.
Oblik doziranja : prašak za pripremu rastvora za injekcije.
Compound:
Aktivna supstanca: polimiksin B sulfat (u smislu zbira polimiksina B1, B2, B3, B1-I u baznom obliku) 25 mg 50 mg
Opis: bijeli ili gotovo bijeli prah, bez mirisa ili gotovo bez mirisa.
Farmakoterapijska grupa: antibiotik – ciklični polipeptid.
ATX kod J01XB02
Farmakološka svojstva
FarmakodinamikaAntibiotik koji proizvode bakterije koje stvaraju spore Bacillus polymyxa. Svaki mg prečišćene baze polimiksina B je ekvivalentan 10.000 jedinica polimiksina B. Ima baktericidni efekat povezan sa narušavanjem integriteta mikrobne ćelijske membrane. Adsorbira se na membranske fosfolipide, povećava njenu permeabilnost i uzrokuje lizu bakterija.
Aktivan protiv većine gram-negativnih bakterija, uklj. Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp. Umjereno osjetljiv Fusobacterium spp. i Bacteroides spp.(uklj. Bacteroides fragilis). Ne utiče na aerobne koke ( Staphylococcus spp., Streptococcus spp.(uklj. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) i anaerobni mikroorganizmi, Corynebacterium diphtheriae, za većinu sojeva Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis i pečurke. Rezistencija se razvija sporo, ali je unakrsna rezistencija s kolistinom i polimiksinom E.
Farmakokinetika
Kada se primjenjuje intramuskularno, maksimalne koncentracije u plazmi od 2-7 mg/ml postižu se nakon 1-2 sata; uz intravensku primjenu u dozi od 2-4 mg/kg, maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi su 2-8 mg/ml. Komunikacija sa proteinima plazme - 50%. Slabo prodire kroz tkivne barijere i ne prodire u krvno-moždanu barijeru. U malim količinama prodire u placentu i u majčino mleko. Nije metabolisano. Izlučuje se nepromijenjen bubrezima (60% u roku od 3-4 dana) i kroz crijeva. Poluvrijeme eliminacije je 3-4 sata, u slučaju teškog zatajenja bubrega - 2-3 dana. Ne akumulira se pri ponovljenoj primjeni.
Indikacije za upotrebu
Teške infekcije uzrokovana gram-negativnim mikroorganizmima osjetljivim na polimiksin B sa višestrukom rezistencijom na druge antibiotike: sepsa, meningitis (intratekalno primijenjen), pneumonija, infekcije kože i mekih tkiva, uklj. infekcija rane, infekcije kod opečenih osoba.Kontraindikacije
Preosjetljivost na polimiksine, mijastenija gravis.Mjere opreza pri upotrebi
Manifestacije nuspojava polimiksina B mogu uključivati oštećenu funkciju bubrega (nefrotoksičnost) i nervnog sistema (neurotoksičnost), čiji je rizik veći kod pacijenata sa hroničnim zatajenjem bubrega i/ili kada se koriste istovremeno sa drugim lijekovi, koji imaju neurotoksična i/ili nefrotoksična svojstva.
Vilimixin ® treba koristiti s oprezom kod kroničnog zatajenja bubrega.
Treba izbjegavati istovremena upotreba lijek Vilimixin ® s drugim neuro- i nefrotoksičnim lijekovima.
Upotreba tokom trudnoće i dojenje
Kontraindikovana tokom trudnoće.
Ako je neophodno koristiti lek tokom dojenja, treba izbegavati dojenje.
Upute za upotrebu i doze
Intravenozno (IV), intramuskularno (IM), intratekalno.Intravenozno: za odrasle i djecu stariju od 1 godine u dnevnoj dozi od 1,5-2,5 mg/kg, koja je podijeljena u 2 injekcije sa razmakom od 12 sati. Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća od 2,5 mg/kg.
Kod djece mlađe od 1 godine s normalnom funkcijom bubrega dnevna doza se može povećati na 4 mg/kg, koja se dijeli u 2 injekcije u razmaku od 12 sati.
Otopina za intravensku primjenu priprema se u dvije faze:
1) dodati 3-5 ml sterilne vode za injekcije ili 5% rastvora dekstroze u bočicu sa suvim antibiotskim prahom;
2) dobijeni rastvor se prebacuje u bocu koja sadrži 300-500 ml 5% rastvora dekstroze; davati kap po kap brzinom od 60-80 kapi/min. Kod djece se količina rastvarača (5% otopina dekstroze) smanjuje proporcionalno dozi; primjenjuje se u kapima brzinom od 30-60 kapi/min ili sporije.
Intramuskularno: za odrasle i djecu stariju od 1 godine u dnevnoj dozi od 2,5-3,0 mg/kg, podijeljeno u 3-4 injekcije u razmaku od 6-8 sati.
Kod djece mlađe od 1 godine sa normalnom funkcijom bubrega dnevna doza se može povećati na 4 mg/kg, podijeljena u 4 injekcije sa intervalom od 6 sati.
Za intramuskularnu primenu sterilni antibiotski prah (25 mg i 50 mg) se rastvori u 2 ml 0,5-1% rastvora prokaina, vode za injekcije ili 0,9% rastvora natrijum hlorida. Dobivena otopina se ubrizgava duboko intramuskularno u područja tijela s izraženim mišićnim slojem, na primjer, u gornji vanjski kvadrant stražnjice ili bočnu površinu bedra. Kod djece mlađe od 1 godine intramuskularna primjena Vilimixin® je indikovana samo ako nije moguća intravenozno davanje.
Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, doza lijeka se smanjuje, a intervali između doza se povećavaju u skladu s klirensom kreatinina, kao što je prikazano u tabeli.
Intratekalna primjena je tretman izbora za meningitis uzrokovan P. aeruginosa. Prije primjene, 25 mg ili 50 mg suhog antibiotskog praha se otopi u 10 ml vode za injekcije. Odrasli i djeca starija od 2 godine primjenjuju se 5 mg jednom dnevno tokom 3-4 dana, zatim 5 mg jednom u 2 dana; djeca mlađa od 2 godine - 2 mg/dan 3-4 dana, ili 2,5 mg 1 put na 2 dana. Liječenje se nastavlja dvije sedmice nakon prijema negativan rezultat bakteriološka kultura i normalizacija koncentracije glukoze u cerebrospinalnu tečnost.
Nuspojave
Iz nervnog sistema: vrtoglavica, ataksija, poremećena svijest, pospanost, parestezija, neuromuskularna blokada.Iz urinarnog sistema: albuminurija, cilindrurija, azotemija, proteinurija, renalna tubularna nekroza.
Izvana respiratornog sistema : paraliza respiratornih mišića, apneja.
Izvana probavni sustav : bol u epigastričnoj regiji, mučnina, gubitak apetita.
Od čula: oštećenje vida.
Alergijske reakcije: kožni osip, svrab, eozinofilija.
Lokalne reakcije : flebitis, periflebitis, tromboflebitis, bol na mjestu intramuskularne injekcije.
Drugi: superinfekcija, kandidijaza, sa intratekalnom primjenom - meningealni simptomi.
Predoziranje
Simptomi: paraliza respiratornih mišića, ototoksičnost, nefrotoksičnost.Tretman: podrška i simptomatska terapija.
Interakcija s drugim lijekovima
Nekompatibilno s nedepolarizirajućim mišićnim relaksansima (prijetnja od razvoja paralize respiratornih mišića).Uz istovremenu primjenu, javlja se sinergistički efekat sa hloramfenikolom, karbenicilinom, tetraciklinom, sulfonamidima i trimetoprimom u odnosu na Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp.; s ampicilinom – protiv većine gram-negativnih bakterija.
Kompatibilan sa bacitracinom i nistatinom.
U kombinaciji s aminoglikozidima (kanamicin, streptomicin, neomicin, gentamicin), povećava se rizik od razvoja oto- i nefrotoksičnosti, kao i blokade neuromuskularnog prijenosa. Povećava nefrotoksičnost amfotericina B.
Farmaceutski nekompatibilno sa natrijum soli ampicilina, hloramfenikolom, cefalosporinskim antibioticima, tetraciklinom, rastvorima aminokiselina, heparinom; ne treba ih miješati u istom špricu ili mediju za infuziju.
specialne instrukcije
Za infekcije uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima ( Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa itd.), propisuju se samo ako je patogen otporan na druge manje toksične antimikrobna sredstva. At dugotrajno liječenje Potrebno je pratiti funkciju bubrega jednom u 2 dana. Parenteralno se koristi samo u bolničkim uslovima. Intramuskularne injekcije su bolni, stoga se preporučuje upotreba otopine za intramuskularnu primjenu lokalni anestetik(1% rastvor prokaina).Potencijal uticaja implementacije opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju posebnu pažnju i brzinu reakcija
Nema podataka koji ukazuju na negativan učinak polimiksina B na sposobnost upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Obrazac za oslobađanje
Prašak za rastvor za injekcije 25 mg i 50 mg. 25 i 50 mg svaki aktivna supstanca u staklenim bocama zapremnine 10 ml, hermetički zatvorene gumenim čepovima, presovane aluminijskim ili uvoznim ili kombinovanim zatvaračima (aluminijskim sa sigurnosnim plastičnim čepovima). Sigurnosni plastični poklopac ima reljef "ABOLmed" ili bez utiskivanja. Na svaku bocu je pričvršćena etiketa sa senzorom radio emisije (RFID tag) ili bez senzora.Rastvarač – “Voda za injekcije” u staklenim ampulama od 5 ml.
1 boca s lijekom i uputama za upotrebu stavlja se u kartonsko pakovanje.
1 bočica sa lijekom i 1 ampula s rastvaračem su upakovane u blister pakiranje. Jedno blister pakovanje i uputstvo za upotrebu nalaze se u kartonskoj kutiji.
5 boca lijeka pakirano je u blister pakovanja. Jedno blister pakovanje i uputstvo za upotrebu nalaze se u kartonskoj kutiji.
5 boca lijeka, zajedno sa 5 ampula rastvarača, upakovano je u blister pakovanja. Jedno blister pakovanje sa lekom, jedno blister pakovanje sa rastvaračem i uputstvom za upotrebu smešteni su u kartonsko pakovanje.
Najbolje do datuma
3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.Uslovi skladištenja
Na mestu zaštićenom od svetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati van domašaja djece.Uslovi odmora
Na recept lekara.Proizvođač/adresa za podnošenje reklamacija
ABOLmed LLC, Rusija.
Pravna adresa: 630071, Novosibirska oblast, Novosibirsk, Leninski okrug, ul. Dukach, 4.
Adresa proizvođača:
630071, Novosibirska oblast, Novosibirsk, Leninski okrug, ul. Dukach, 4.
Podatke na stranici potvrdila je liječnica-terapeutkinja E.I.
Polimiksin B sulfat .
Obrazac za oslobađanje
Bijeli prašak za pripremu rastvora bez mirisa u staklenim bocama od 10 ml, hermetički zatvorenim sa 25 i 50 mg aktivne supstance, u kompletu sa ampulom rastvarača od 5 ml - "Voda za injekcije" u kartonskim pakovanjima br. 5 i 10.
farmakološki efekat
Baktericidno.
Farmakodinamika i farmakokinetika
Farmakodinamika
Polimiksin pripada grupi antibiotika - cikličkih polipeptida ( poliksen B , polimiksin M , polimiksin E ), koju proizvode bakterije koje stvaraju spore Bacillus polymyxa. Lijek ima izražen baktericidni učinak. Mehanizam djelovanja nastaje zbog narušavanja integriteta membrane patoloških mikroorganizama putem adsorpcije na membranskim fosfolipidima i povećanja njene permeabilnosti, praćene lizom bakterija. Aktivan protiv većine gram-negativnih bakterija, ne utiče aerobne koke , anaerobni mikroorganizama i gljivica. Otpornost na lijek se razvija izuzetno sporo.
Farmakokinetika
Maksimalne koncentracije polimiksina u krvi kada se daju intramuskularno javljaju se u prosjeku nakon 2 sata. Komunikacija sa proteinima krvi je oko 50%. Lijek praktički ne prodire u BBB u malim koncentracijama, prodire u majčino mlijeko i kroz placentu. Uz naknadne primjene ne akumulira se i ne biološki se transformiše u tijelu. Izlučuje se urinom u roku od 3-4 dana nepromijenjen i kroz crijeva. Poluvrijeme eliminacije je do 5 sati.
Indikacije za upotrebu
IN kompleksan tretman infektivne i upalne bolesti gastrointestinalnog trakta, kože, urinarnog trakta, ORL organi, sepsa uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek.
Kontraindikacije
Visoka osetljivost na polimiksin, period laktacije hroničnog zatajenja bubrega. Za vanjske i lokalna aplikacija- oštećenje velikih površina kože, oštećenje bubne opne.
Nuspojave
Disfunkcija bubrega ( cylindruria , poremećaji metabolizma elektrolita) i nervnog sistema (, albuminurija , poremećaji svijesti, periferna parestezija, neuromuskularna blokada, alergijske reakcije, meningealni simptomi, mučnina, gubitak apetita, bol u želucu, bol na mjestu injekcije, .
Upute za upotrebu polimiksina (način i doziranje)
Polimiksin se primjenjuje intravenozno i intramuskularno u dozi od 1,5-2,5 mg/kg. Trajanje primjene lijeka je u prosjeku 5-10 dana i određeno je težinom i prirodom infekciona zaraza. U slučajevima relapsa je propisano novi kurs tretman nakon pauze od 4-5 dana.
Predoziranje
Nema dostupnih podataka.
Interakcija
At dijeljenje droga sa prokainamid , lijekovi za periferno djelovanje, mišićni relaksanti, povećava se rizik od pojačane neuromuskularne blokade.
Polimiksin međusobno pojačava efekat, karbenicilin , sulfonamidi , relativno Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Serratia; c – dejstvo na gram-negativne mikroorganizme.
Lijek smanjuje koncentraciju u krvi i povećava nefrotoksičnost aminoglikozida (
Oblik doziranja: L jofilizat za pripremu otopine za injekcije. spoj:Za jednu bocu:
| Aktivna supstanca | Doziranje |
|
| 25 mg | 50 mg |
|
| Polimiksin B sulfat u smislu zbira polimiksina B1, B2, B3 i B 1-I | ||
Prašak ili porozna masa u obliku tablete, cijele ili zdrobljene, bijele ili gotovo bijele.
Farmakoterapijska grupa:ciklički antibiotski polipeptid ATX:J.01.X.B.02 Polimiksin B
farmakodinamika:Antibiotik koji proizvodi bakterija Bacillus polymyxa koja stvara spore. Svaki mg prečišćene baze polimiksina B je ekvivalentan 10.000 jedinica polimiksina B. Ima baktericidni efekat povezan sa narušavanjem integriteta mikrobne ćelijske membrane. Adsorbira se na membranske fosfolipide, povećava njenu permeabilnost i uzrokuje lizu bakterija.
Aktivan protiv većine gram-negativnih bakterija, uklj. Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp. Umjereno osjetljiv Fusobacterium spp. I Bacteroides spp.(uklj. Bacteroides fragilis).
Ne radi do koknog aerobika ( Staphylococcus spp., Streptococcus spp.(uklj. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) i anaerobni mikroorganizmi, Corynebacterium diphtheriae, za većinu sojeva Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis i pečurke.
Rezistencija se razvija sporo, ali je unakrsna rezistencija s kolistinom i polimiksinom E.
Farmakokinetika:Kada se primjenjuje intramuskularno, maksimalne koncentracije u plazmi od 2-7 mg/ml postižu se nakon 1-2 sata; uz intravensku primjenu u dozi od 2-4 mg/kg, maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi su 2-8 mg/ml. Komunikacija sa proteinima plazme - 50%. Slabo prodire kroz tkivne barijere i ne prodire u krvno-moždanu barijeru. U malim količinama prodire u placentu i u majčino mlijeko. Nije metabolisano. Izlučuje se nepromijenjen bubrezima (60% u roku od 3-4 dana) i kroz crijeva. Poluvrijeme eliminacije je 3-4 sata, u slučaju teškog zatajenja bubrega - 2-3 dana. Kada se primjenjuje više puta, akumulira se.
Indikacije:Teške infekcije uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima osjetljivim na polimiksin B sa višestrukom rezistencijom na druge antibiotike: sepsa, bakteremija, meningitis (primijenjen intratekalno), pneumonija, generalizirana infekcija rane.
Kontraindikacije:Preosjetljivost na polimiksine, mijastenija gravis.
Pažljivo:Hronična bubrežna insuficijencija.
Trudnoća i dojenje:Polimiksin B je kontraindiciran tokom trudnoće.
Ako je neophodno koristiti lek tokom dojenja, treba izbegavati dojenje.
Upute za upotrebu i doziranje:Intravenozno, intramuskularno, intratekalno.
Intravenska primjena: za odrasle i djecu (stariju od 1 godine) sa normalnom funkcijom bubrega, dnevna doza je 1,5-2,5 mg/kg (uzimajući u obzir da je 1 mg prečišćene baze polimiksina B ekvivalent 10.000 jedinica polimiksina B) u 2 primjene sa intervalom od 12 h.
Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 2,5 mg/kg.
Kod djece mlađe od 1 godine s normalnom funkcijom bubrega, ako je potrebno, dnevna doza se može povećati na 4 mg/kg, koja se dijeli u 2 doze i primjenjuje u intervalima od 12 sati.
Za pripremu otopine za intravensku primjenu kod odraslih, 50 mg lijeka se otopi u 300-500 ml 5% otopine dekstroze i primjenjuje kap po kap brzinom od 60-80 kapi/min.
Kod djece, doza lijeka namijenjena za intravensku primjenu otopi se u 30-100 ml 5-10% otopine dekstroze.
Intramuskularna primjena (samo ako intravenska primjena nije moguća):
za odrasle i djecu (stariju od 1 godine) sa normalnom funkcijom bubrega dnevna doza je 2,5-3 mg/kg u 3-4 primjene svakih 6-8 sati.Kod djece mlađe od 1 godine s normalnom funkcijom bubrega, ako je potrebno, dnevna doza se može povećati na 4 mg/kg, koja se dijeli u 4 doze i primjenjuje u intervalima od 6 sati.
Za pripremu rješenja za intramuskularna injekcija 50 mg lijeka se rastvori u 2 ml 1% rastvora prokaina, vode za injekcije ili 0,9% rastvora natrijum hlorida.
Intratekalna primjena (je lijek izbora za meningitis uzrokovanPseudomonasaeruginosa ): odrasli i djeca (stara od 2 godine) - 5 mg 1 put dnevno 3-4 dana, zatim svaki drugi dan još 2 sedmice. nakon dobivanja negativnog rezultata bakteriološke kulture i normalizacije koncentracije glukoze u cerebrospinalnoj tekućini; djeca mlađa od 2 godine - 2 mg jednom dnevno tokom 3-4 dana ili 2,5 mg jednom u 2 dana. Zatim u dozi od 2,5 mg svaki drugi dan još 2 tjedna nakon dobijanja negativnog rezultata bakteriološke kulture i normalizacije koncentracije glukoze u cerebrospinalnoj tekućini.
Prije primjene, lijek (50 mg) se otopi u 10 ml 0,9% otopine natrijum hlorida (koncentracija pripremljenog rastvora je 5 mg/ml).
Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, doza lijeka se smanjuje, a interval između doza povećava u skladu s klirensom kreatinina (uz klirens kreatinina od 20-50 ml/min, 75-100% doze se koristi na normalna funkcija bubrezi s intervalom između primjena od 12 sati; s klirensom kreatinina od 5-20 ml/min, 50% doze se koristi uz normalnu funkciju bubrega s intervalom između doza od 12 sati; kada je klirens kreatinina manji od 5 ml/min, koristite 15% doze sa normalnom funkcijom bubrega sa intervalom između doza od 12 sati).
Nuspojave:Iz nervnog sistema :
vrtoglavica, ataksija, oštećenje svijesti, pospanost, parestezija, neuromuskularna blokada, meningealni simptomi (crvenilo lica, glavobolja, groznica, ukočenost vrata, povećan broj ćelija i proteina u cerebrospinalnoj tečnosti).Iz urinarnog sistema :
albuminurija, cilindrurija, azotemija, proteinurija, renalna tubularna nekroza.Iz respiratornog sistema : paraliza respiratornih mišića, apneja.
Iz probavnog sistema : bol u epigastriju, mučnina, gubitak apetita, pseudomembranozni kolitis.
Od čula :oštećenje vida.
Alergijske reakcije : kožni osip, svrab, eozinofilija.
Lokalne reakcije: flebitis, periflebitis, tromboflebitis, bol u tom području intramuskularna injekcija.
Drugi : superinfekcija, kandidijaza; s intratekalnom primjenom - meningealni simptomi.
predoziranje:Simptomi: paraliza respiratornih mišića, ototoksičnost, nefrotoksičnost.
tretman: potpornu i simptomatsku terapiju.
interakcija:Ne preporučuje se istovremena primjena s nedepolarizirajućim mišićnim relaksansima (prijetnja od razvoja paralize respiratornih mišića) i drugim neurotoksičnim lijekovima.
At istovremena upotreba postoji sinergistički efekat sa hloramfenikolom, karbenicilinom, tetraciklinom, sulfonamidima i trimetoprimom u odnosu na Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp..; s ampicilinom - protiv većine gram-negativnih bakterija.
U kombinaciji s aminoglikozidima (kanamicin, streptomicin, neomicin, gentamicin), povećava se rizik od razvoja oto- i nefrotoksičnosti, kao i blokade neuromuskularnog prijenosa. Povećava nefrotoksičnost amfotericina B.
Farmaceutski nekompatibilno sa natrijum soli ampicilina, hloramfenikolom, cefalosporinskim antibioticima, tetraciklinskim i rastvorima aminokiselina, heparinom; ne treba ih miješati u istom špricu ili mediju za infuziju.
specialne instrukcije:Za infekcije uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima ( Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa itd.), propisuju se samo ako je patogen otporan na druge manje toksične antimikrobne lijekove.
Tokom dugotrajnog liječenja potrebno je pratiti funkciju bubrega jednom u 2 dana.
Parenteralno se koristi samo u bolničkim uslovima.
Intramuskularne injekcije su bolne, pa se za pripremu rastvora za intramuskularnu injekciju preporučuje upotreba lokalnog anestetika (1% rastvor prokaina).
Pseudomembranozni kolitis uzrokovan Clostridium difficile, može se pojaviti u pozadini dugotrajna upotreba i 2-3 sedmice nakon prekida liječenja; manifestuje se proljevom, leukocitozom, groznicom, bolovima u trbuhu (ponekad praćeni iscjetkom sa feces krv i sluz).
Ako se ovi fenomeni jave u blagim slučajevima, dovoljno je prekinuti liječenje i koristiti smole za ionsku izmjenu (kolestipol, u težim slučajevima, nadoknaditi gubitak tekućine, elektrolita i proteina, te imenovanje vankomicina ili metronidazola);
Ne može se koristiti lijekovi, inhibirajući pokretljivost crijeva.
Manifestacije nuspojava polimiksina B mogu uključivati oštećenje funkcije bubrega (nefrotoksičnost) i nervnog sistema (neurotoksičnost), čiji je rizik veći kod pacijenata sa hroničnim zatajenjem bubrega i/ili kada se koriste istovremeno s drugim lijekovima koji imaju neurotoksični i/ili nefrotoksični učinak. svojstva.
Polimiksin B treba koristiti s oprezom kod kronične bubrežne insuficijencije.
Treba izbjegavati istovremenu primjenu lijeka B s drugim neurotoksičnim i nefrotoksičnim lijekovima.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima. sri i krzno.:Za vrijeme liječenja lijekom potreban je oprez pri obavljanju potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju. pažnja i brzina psihomotornih reakcija (kontrola vozila, rad sa pokretnim mehanizmima, rad dispečera, operatera).
Oblik/doziranje:Liofilizat za pripremu rastvora za injekcije, 25 mg i 50 mg.
Paket:25,0 i 50,0 mg aktivne supstance u staklenim bocama zapremine 5 i 10 ml, hermetički zatvorenim gumenim čepovima, savijenim aluminijumskim ili uvoznim čepovima, ili kombinovanim (aluminijum sa sigurnosnim plastičnim čepovima).
rastvarač:
voda za injekcije (RU br. LP-002377 od 18.02.2014.) 5,0 ili 10,0 ml po ampuli od bezbojnog neutralnog stakla ili polietilena niske gustine sa linijom loma.Doziranje 25 mg: 1 boca lijeka i 1 ampula od 5,0 ili 10,0 ml sa rastvaračem ili bez rastvarača zajedno sa uputstvom za upotrebu u kartonskoj kutiji.
5 boca lijeka, zajedno sa 5 ampula rastvarača od po 5,0 ili 10,0 ml, ili bez rastvarača, pakovano je u blister pakovanja od polivinilhloridnog filma i lakirane aluminijumske folije ili bez folije. Jedno konturno pakovanje sa lekom, jedno konturno pakovanje sa rastvaračem (po potrebi) i uputstvo za upotrebu stavlja se u kartonsko pakovanje.
Doziranje 50 mg: 1 bočica sa lijekom i 1 ampula od 10,0 ml ili 2 ampule od 5,0 ml sa rastvaračem ili bez rastvarača zajedno sa uputstvom za upotrebu u kartonskoj kutiji.
5 boca lijeka, zajedno sa 5 ampula rastvarača od 10,0 ml ili 10 ampula rastvarača od 5,0 ml, ili bez rastvarača, pakovano je u blister pakovanja od polivinilhloridnog filma i lakirane aluminijumske folije ili bez folije. Jedno konturno pakovanje sa lekom, jedno konturno pakovanje sa rastvaračem (po potrebi) i uputstvo za upotrebu stavlja se u kartonsko pakovanje.
Uslovi skladištenja:Na mestu zaštićenom od svetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C.
Čuvati van domašaja djece.
Rok trajanja:Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.
Uslovi izdavanja iz apoteka:Polimiksin B uglavnom djeluje na gram-negativne mikroorganizme. Polimiksin B se apsorbira na fosfolipidima membrane, povećavajući njenu permeabilnost, što dovodi do lize mikroorganizama. Otpornost na polimiksin B razvija se sporo. Polimiksin B sa kolistinom izaziva unakrsnu rezistenciju. Polimiksin B je aktivan protiv Shigella, Salmonella, E.coli, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Vibrio cholerae (osim tipa eltor). Kada se uzima oralno, polimiksin B se ne apsorbira i stvara visoku koncentraciju u gastrointestinalnom traktu. Maksimalna koncentracija pri parenteralna primena kreiran u roku od 1-2 sata. 50% se vezuje za proteine plazme. Polimiksin B slabo prodire u tkivne barijere. Polimiksin B se izlučuje sporo (60% u roku od 3-4 dana) putem žuči i bubrega. Visoke koncentracije polimiksin B se određuje u urinu. Polimiksin B se akumulira uz ponovljene primjene.
Indikacije
Akutne infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima (Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Shigella i drugi): oralno - infektivna i upalna patologija gastrointestinalnog trakta, injekcija - bakteremija, upala pluća, sepsa, meningitis, spolja (uključujući i šupljine) - bolesti ORL organa (sinusitis, otitis, sinusitis), mokraćnih puteva (uretritis, cistitis), kože (uključujući apsces, inficirane opekotine, rana flegmona), oči (keratitis, konjuktivitis), kosti (osteomijelitis).
Način primjene polimiksina B i doza
Polimiksin B se primjenjuje intramuskularno, intravenozno. Odrasli: intravenozno - dnevna doza od 2 mg/kg u 2 doze sa razmakom od 12 sati (ne više od 150 mg), intramuskularno - 3 - 4 puta dnevno 0,5 - 0,7 mg/kg (maksimalna dnevna doza nije veća od 200 mg). Djeca: intramuskularno, intravenozno, bez obzira na dob - 3 – 4 puta dnevno 0,3 – 0,6 mg/kg. Ako je funkcionalno stanje bubrega narušeno, doza se smanjuje, a intervali između primjena se povećavaju u skladu s klirensom kreatinina. Uzimati oralno u obliku vodenog rastvora: odrasli 100 mg svakih 6 sati, deca 3 puta dnevno 4 mg/kg. Trajanje terapije je 5-7 dana. Intratekalno: za pacijente starije od 2 godine - 50.000 jedinica jednom dnevno tokom 3 - 4 dana, zatim svaki drugi dan još 2 nedelje nakon pozitivnih rezultata; djeca do 2 godine - 25.000 jedinica jednom u 2 dana ili 20.000 jedinica dnevno tokom 3-4 dana. Spolja: 1-3 kapi 0,1-0,25% rastvora svakog sata u svako oko (ako je reakcija pozitivna, intervali između injekcija se povećavaju).
Parenteralni polimiksin B se koristi samo u bolničkim uslovima. U slučaju patologije koja je praćena poremećenim neuromišićnim prijenosom i zatajenjem bubrega, potrebno je praćenje funkcionalno stanje bubrezi i korekcija režima doziranja.
Kontraindikacije za upotrebu
Preosjetljivost, mijastenija gravis, poremećena funkcija bubrega, za vanjsku upotrebu - opsežne lezije kože, perforacija bubne opne.
Ograničenja upotrebe
Nema podataka.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Trudnicama se polimiksin B propisuje samo iz zdravstvenih razloga, uzimajući u obzir mogući rizik za fetus i očekivanu korist za majku. Upotreba polimiksina B tokom laktacije: nema informacija.
Nuspojave polimiksina B
Lezije nervnog sistema(ataksija, vrtoglavica, smetnje vida, svijesti, periferne parestezije, pospanost, kod predisponiranih pacijenata - neuromuskularna blokada, apneja, respiratorna paraliza;
za intratekalnu upotrebu- meningealni simptomi) i bubrega (cilindrurija, albuminurija, azotemija, tubularna nekroza, proteinemija, poremećaji metabolizma elektrolita), kandidijaza, superinfekcija, alergijske reakcije (svrab, kožni osip, eozinofilija, urtikarija);
kada se daje intravenozno- tromboflebitis, intramuskularno - bol na mjestu injekcije, kada se uzima oralno - bol u epigastričnoj regiji, mučnina, gubitak apetita.
Interakcija polimiksina B sa drugim supstancama
Polimiksin B pokazuje sinergizam sa tetraciklinom, hloramfenikolom, trimetoprimom i sulfonamidima protiv Serratia, Proteusa, Pseudomonas aeruginosa, sa karbenicilinom na Pseudomonas aeruginosa, sa ampicilinom na gram-negativnim štapićima. Polimiksin B se kombinuje sa nistatinom i bacitracinom. Polimiksin B pojačava nefro- i ototoksičnost aminoglikozida (streptomicin, kanamicin, tobromicin, gentamicin, neomicin) i relaksaciju mišića koju uzrokuju oni, kao i blokatori neuromuskularne transmisije. Polimiksin B smanjuje nivo heparina u krvi (formira komplekse). U rastvorima, polimiksin B je nekompatibilan sa hloramfenikolom, natrijumom ampicilina, tetraciklinom, cefalosporinima, izotoničnim rastvorom natrijum hlorida, rastvorima heparina, aminokiselinama.
Predoziranje
Nema podataka.
Trgovački nazivi lijekova sa aktivnom supstancom polimiksinom B
Kombinirani lijekovi:
Bacitracin + Neomicin + Polimiksin B: Triasept;
Deksametazon + Neomicin + Polimiksin B: Maxitrol, Polydexa;
Deksametazon + Neomicin + Polimiksin B + Fenilefrin: Polideksa sa fenilefrinom;
Lidokain + Neomicin + Polimiksin B: Anauran;
Neomicin + Nistatin + Polimiksin B: Polygynax, Polygynax Virgo.