Najbolji insulin kratkog dejstva. Inzulin kratkog djelovanja: mehanizam djelovanja, vrste lijekova, način primjene

LP-000973

Trgovački naziv lijeka: Lisinopril -Teva

Međunarodni nevlasnički naziv: lizinopril

Oblik doziranja: pilule

Compound
1 tableta sadrži:
aktivna supstanca: lizinopril dihidrat (lisinopril) - 2,73 mg (2,50 mg); 5,46 mg (5,00 mg); 10,92 mg (10,00 mg); 21,84 mg (20,00 mg);
pomoćnisupstance: preželatinizovani skrob (12,00/12,00/12,00/12,00 mg), kukuruzni skrob (40,00/40,00/40,00/40,00 mg), kalcijum hidrogen fosfat (bezvodni) (93,07/90,34/70,34/70,06 mg/834,00 mg/70,06 mg/70,00 mg/7,00 mg/7,00 mg/7,00 mg/7,00,00/7,00,00,00,00,00 mg, kalcijum hidrogen fosfat. /70,00/70,00 mg), magnezijum stearat (2,20/2,20/2,20 /2,20 mg).

Opis
Tablete 2.5mg: Bijele, bikonveksne tablete ovalnog oblika. Na jednoj strani je gravura “LSN 2.5”.
tablete od 5 mg: Bijele, bikonveksne tablete ovalnog oblika. Na jednoj strani je gravura “LSN 5”, na drugoj je razdjelna linija.
10 mg tablete: Bijele, bikonveksne tablete ovalnog oblika. Na jednoj strani je gravura “LSN 10”, a na drugoj je linija razdvajanja.
20 mg tablete: Bijele, bikonveksne tablete ovalnog oblika. Na jednoj strani je gravura “LSN 20”, na drugoj je razdjelna linija.

Farmakoterapijska grupa: inhibitor angiotenzin konvertujućeg enzima
ATX kod: C09AA03

Farmakološka svojstva
Farmakodinamika. Inhibitor enzima koji konvertuje angiotenzin (ACE) smanjuje stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I. Smanjenje angiotenzina II dovodi do direktnog smanjenja oslobađanja aldosterona. Smanjuje razgradnju bradikinina i povećava sintezu prostaglandina. Smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor (TPVR), krvni pritisak (BP), predopterećenje, pritisak u plućnim kapilarama, uzrokuje povećanje minutnog volumena krvi i povećanje tolerancije opterećenja miokarda kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom. Više širi arterije nego vene. Neki efekti se pripisuju efektima na sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Dugotrajnom upotrebom smanjuje se hipertrofija miokarda i zidova rezistivnih arterija. Poboljšava opskrbu krvlju ishemijskog miokarda.
ACE inhibitori produžavaju očekivani životni vijek pacijenata s kroničnom srčanom insuficijencijom (CHF) i usporavaju progresiju disfunkcije lijeve komore kod pacijenata koji su pretrpjeli akutni infarkt miokarda bez kliničkih manifestacija srčane insuficijencije. Početak djelovanja lijeka je nakon 1 sata, maksimalni antihipertenzivni učinak postiže se nakon 6-7 sati i traje 24 sata. U slučaju arterijske hipertenzije, učinak se uočava u prvim danima nakon početka liječenja, stabilan učinak se razvija nakon 1-2 mjeseca. terapija. Kada je lizinopril naglo prekinut, nije uočeno značajno povećanje krvnog pritiska.
Lizinopril smanjuje albuminuriju. Ne utiče na koncentraciju glukoze u krvi kod pacijenata sa dijabetesom i ne dovodi do povećanja slučajeva hipoglikemije.

Farmakokinetika
Usisavanje. Nakon oralne primjene, lizinopril se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT) u prosjeku za 25%, ali apsorpcija može varirati od 6 do 60%. Bioraspoloživost je 29%. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (Cmax) se postiže nakon 7 sati. Unos hrane ne utiče na apsorpciju lizinoprila.
Distribucija. Lizinopril se blago vezuje za proteine plazme. Propustljivost kroz krvno-moždanu i placentnu barijeru je niska. Metabolizam. Lizinopril se u organizmu ne biološki transformiše.
Izlučivanje. Izlučuje se nepromijenjen bubrezima. Poluvrijeme (T1/2) je 12,6 sati. Klirens lizinoprila je 50 ml/min. Smanjenje koncentracije lizinoprila u serumu odvija se u dvije faze. Najveći deo lizinoprila se eliminiše tokom početne alfa faze (efikasni T1/2 - 12 sati), nakon čega sledi terminalna kasna beta faza (oko 30 sati).

Farmakokinetika u odabranim grupama pacijenata
Kod pacijenata sa CHF, apsorpcija i klirens lizinoprila su smanjeni, bioraspoloživost je 16%.
Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega (klirens kreatinina (CC) manji od 30 ml/min)
koncentracija lizinoprila je nekoliko puta veća od koncentracije u krvnoj plazmi
zdravih dobrovoljaca, a postoji povećanje vremena za postizanje Cmax u plazmi
krvi i povećanje T1/2.
Kod starijih pacijenata koncentracija lijeka u krvnoj plazmi i području ispod
kriva koncentracija-vrijeme je 2 puta duža nego kod mladih pacijenata.
Kod pacijenata sa cirozom jetre, bioraspoloživost lizinoprila je smanjena za 30%, a klirens za
50% u poređenju sa pacijentima sa normalnom funkcijom jetre.
Kod starijih pacijenata koncentracija lizinoprila u krvi je povećana u prosjeku za 60%.

Indikacije za upotrebu

Arterijska hipertenzija (u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima).
Kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije).
Rano liječenje akutnog infarkta miokarda (u prva 24 sata sa stabilnim hemodinamskim parametrima za održavanje ovih parametara i sprječavanje disfunkcije lijeve komore i zatajenja srca).
Dijabetička nefropatija (smanjena albuminurija kod pacijenata sa šećernom bolešću tipa 1 sa normalnim krvnim pritiskom i kod pacijenata sa dijabetes melitusom tipa 2 sa arterijskom hipertenzijom).

Kontraindikacije
Preosjetljivost na lizinopril, druge komponente lijeka ili druge ACE inhibitore; angioedem u anamnezi (uključujući i korištenje drugih ACE inhibitora); nasljedni angioedem i/ili idiopatski angioedem; starost ispod 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene); period trudnoće i dojenja.

Pažljivo:
Bilateralna stenoza bubrežne arterije ili stenoza arterije jednog bubrega sa progresivnom azotemijom; stanje nakon transplantacije bubrega; zatajenje bubrega; hemodijaliza pomoću membrana za dijalizu visokog protoka (AN69®); azotemija; hiperkalijemija; aortna stenoza; hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija; primarni hiperaldosteronizam; arterijska hipotenzija; cerebrovaskularne bolesti (uključujući cerebrovaskularnu insuficijenciju); koronarna bolest srca (CHD); koronarna insuficijencija; autoimune bolesti vezivnog tkiva (uključujući sklerodermu, sistemski eritematozni lupus); inhibicija hematopoeze koštane srži; stanja praćena smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi (CBV) (uključujući kao rezultat dijareje, povraćanja); upotreba kod pacijenata na dijeti sa ograničenom količinom soli; kod starijih pacijenata; istovremena primena sa preparatima kalijuma, diureticima, drugim antihipertenzivima, nesteroidnim antiinflamatornim lekovima (NSAID), preparatima litijuma, antacidima, holestiraminom, etanolom, insulinom, drugim hipoglikemijskim lekovima, alopurinolom, prokainamidom, preparatima zlata, neurobilepticima, tricikličkim antipritiscima beta adrenergički blokatori, spori blokatori kalcijumskih kanala.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Upotreba Lisinopril-Teva tokom trudnoće je kontraindikovana. Ako se utvrdi trudnoća, lijek treba prekinuti što je prije moguće. Uzimanje ACE inhibitora u drugom i trećem tromjesečju trudnoće ima nepovoljan učinak na fetus (mogući su izraziti pad krvnog tlaka, zatajenje bubrega, hiperkalemija, hipoplazija kostiju lubanje i intrauterina smrt). Nema podataka o negativnom učinku lijeka na fetus kada se koristi u prvom tromjesečju. Za novorođenčad i dojenčad koja su in utero bila izložena ACE inhibitorima, preporučuje se pažljivo praćenje radi pravovremenog otkrivanja izraženog pada krvnog tlaka, oligurije i hiperkalemije. Nema podataka o prodiranju lizinoprila u majčino mlijeko. Ako je potrebno koristiti lijek Lisinopril-Teva tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Upute za upotrebu i doze
Lijek Lisinopril-Teva se uzima oralno 1 put dnevno, bez obzira na vrijeme obroka, najbolje u isto doba dana. Doza se bira pojedinačno. At arterijska hipertenzija Za pacijente koji ne primaju druge antihipertenzivne lijekove, koristite 5 mg dnevno. U nedostatku terapijskog učinka, doza se povećava svaka 2-3 dana za 5 mg do doze od 20-40 mg/dan (povećanje doze iznad 40 mg/dan obično ne dovodi do daljeg smanjenja krvnog tlaka ).
Prosječna dnevna doza održavanja je 20 mg. Maksimalna dnevna doza je 40 mg. Terapijski učinak se obično razvija u roku od 2-4 sedmice od početka liječenja, što treba uzeti u obzir pri povećanju doze. Ako je učinak nedovoljan, moguća je istovremena primjena lijeka s drugim antihipertenzivnim lijekovima.
Ako je pacijent prethodno bio na terapiji diureticima, tada se ovi lijekovi moraju prekinuti 2-3 dana prije početka primjene Lisinopril-Teva. Ako to nije moguće, početna doza Lisinopril-Teva ne bi trebala prelaziti 5 mg dnevno. U tom slučaju, nakon uzimanja prve doze, preporučuje se liječnički nadzor u trajanju od nekoliko sati (maksimalni učinak postiže se nakon otprilike 6 sati), jer može doći do izrazitog pada krvnog tlaka.
U slučaju renovaskularne hipertenzije povezane s povećanom aktivnošću RAAS-a, također je preporučljivo koristiti nisku početnu dozu od 2,5 mg dnevno tokom vremena, pod pojačanim medicinskim nadzorom (praćenje krvnog tlaka, funkcije bubrega, razine kalija u krvnom serumu) . Dozu održavanja, uz kontinuirani strogi medicinski nadzor, treba odrediti ovisno o dinamici krvnog tlaka.
At hronično zatajenje srca početna doza je 2,5 mg dnevno, doza se postepeno povećava (ne više od 10 mg, u razmaku od najmanje 2 sedmice) ovisno o krvnom tlaku. Maksimalna dnevna doza je 20 mg.
At rano liječenje akutnog infarkta miokarda prvog dana doza je 5 mg, zatim 5 mg svaki drugi dan, 10 mg nakon dva dana i zatim 10 mg dnevno kao terapija održavanja. Kod pacijenata sa akutnim infarktom miokarda, lek treba koristiti najmanje 6 nedelja. Na početku liječenja ili tokom prva 3 dana nakon infarkta miokarda kod pacijenata sa niskim sistolnim krvnim tlakom (120 mm Hg ili niže) primjenjuje se niža doza lizinoprila-Teva - 2,5 mg. Ako je sistolni krvni pritisak manji ili jednak 100 mm Hg. Ne preporučuje se upotreba Lisinopril-Teva. Uz istovremeno zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 80 ml/min.), dozu lijeka treba prilagoditi u skladu s tim.
At dijabetička nefropatija kod pacijenata sa dijabetesom mellitusom tipa 1, Lisinopril-Teva se koristi u dozi od 10 mg dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 20 mg dnevno kako bi se postigao dijastolički krvni pritisak ispod 75 mm Hg. Art. u sedećem položaju. Za pacijente sa dijabetesom mellitusom tipa 2, Lisinopril-Teva se koristi u istoj dozi kako bi se postigao dijastolički krvni pritisak ispod 90 mm Hg. u sedećem položaju.

At zatajenja bubrega i kod pacijenata na hemodijalizi, Početna doza se postavlja u zavisnosti od QC. Doza održavanja određuje se ovisno o krvnom tlaku (pod kontrolom bubrežne funkcije, razine kalija i natrijuma u krvi)

Nuspojava
Najčešći neželjeni efekti: vrtoglavica, glavobolja, umor, dijareja, suhi kašalj, mučnina.
Incidencija nuspojava je klasifikovana prema preporukama Svjetske zdravstvene organizacije: vrlo često - najmanje 10%; često - najmanje 1%, ali manje od 10%; rijetko - ne manje od 0,1%, ali manje od 1%; rijetko - ne manje od 0,01%, ali manje od 0,1%; vrlo rijetko - manje od 0,01%.
Iz kardiovaskularnog sistema:često - izraženo smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija; manje često - akutni infarkt miokarda, tahikardija, palpitacije; Raynaudov sindrom; rijetko - bradikardija, tahikardija, pogoršanje simptoma CHF, poremećaj atrioventrikularne provodljivosti, bol u grudima.
Iz centralnog nervnog sistema:često - vrtoglavica, glavobolja; manje često - labilnost raspoloženja, parestezije, poremećaji spavanja, moždani udar; rijetko - konfuzija, astenični sindrom, konvulzivni trzaji mišića udova i usana, pospanost.
Iz hematopoetskog i limfnog sistema: rijetko - smanjenje hemoglobina, hematokrita; vrlo rijetko - leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, eozinofilija, eritropenija, hemolitička anemija, limfadenopatija, autoimune bolesti, supresija funkcije koštane srži.
Iz respiratornog sistema:često - kašalj, retko - rinitis, vrlo retko - sinusitis, bronhospazam, alergijski alveolitis/eozinofilna pneumonija, kratak dah.
Iz probavnog sistema:često - proljev, povraćanje; manje često - dispepsija, promjene okusa, bol u trbuhu; rijetko - suhoća oralne sluznice; vrlo rijetko - pankreatitis, žutica (hepatocelularna ili holestatska), hepatitis, zatajenje jetre, crijevni edem, anoreksija.
Sa kože: manje često - svrab kože, osip; rijetko - angioedem lica, udova, usana, jezika, larinksa, urtikarija, alopecija, psorijaza; vrlo rijetko - pojačano znojenje, vaskulitis, pemfigus, fotosenzibilnost, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom.
Iz urinarnog sistema:često - disfunkcija bubrega; manje često - uremija, akutno zatajenje bubrega; vrlo rijetko - anurija, oligurija, proteinurija.
Iz reproduktivnog sistema: rijetko - impotencija, rijetko - ginekomastija.
Sa strane metabolizma: vrlo rijetko - hipoglikemija.
Iz laboratorijskih parametara: rijetko - povećana koncentracija uree u krvi, hiperkreatininemija, hiperkalijemija, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, rijetko - hiperbilirubinemija, hiponatremija, povećana brzina sedimentacije eritrocita, lažno pozitivni rezultati testova na antinuklearna antitijela.
Iz mišićno-koštanog sistema: rijetko - artralgija/artritis, mijalgija.
ostalo: rijetko - kada se koristi istovremeno s preparatima zlata intravenozno, opisan je kompleks simptoma, uključujući crvenilo lica, mučninu, povraćanje i pad krvnog tlaka (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima“).

Predoziranje
Simptomi: izražen pad krvnog pritiska, suvoća oralne sluznice, neravnoteža vode i elektrolita, zatajenje bubrega, pojačano disanje, tahikardija, palpitacije, bradikardija, vrtoglavica, anksioznost, pojačana razdražljivost, kašalj, pospanost, retencija mokraće, zatvor, kolaps, plućna hipervencija.
Liječenje: Ne postoji specifičan antidot. Ispiranje želuca, upotreba enterosorbenata i laksativa. Indikovana je intravenska primjena 0,9% otopine natrijum hlorida. U slučaju bradikardije otporne na liječenje, potrebno je koristiti umjetni pejsmejker. Neophodno je praćenje krvnog pritiska i ravnoteže vode i elektrolita. Hemodijaliza je efikasna.

Interakcija s drugim lijekovima.
Lizinopril treba oprezno primjenjivati istovremeno s diureticima koji štede kalij (spironolakton, triamteren, amilorid, eplerenon), suplementima kalija, zamjenama soli koje sadrže kalij, ciklosporinom - povećava se rizik od hiperkalijemije, posebno kod poremećene funkcije bubrega. Stoga, ove kombinacije treba koristiti samo na osnovu individualne odluke liječnika uz redovno praćenje nivoa kalija u serumu i funkcije bubrega.
Kada se koristi istovremeno s diureticima i drugim antihipertenzivnim lijekovima, pojačava se antihipertenzivni učinak lizinoprila.
Kada se koristi istovremeno sa NSAIL (uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2 (COX-2)), acetilsalicilnom kiselinom u dozi većoj od 3 g/dan, estrogenima i simpatomimetici, antihipertenzivni efekat lizinoprila je smanjen. NSAIL, uključujući COX-2, i ACE inhibitori povećavaju serumski kalij i mogu oštetiti funkciju bubrega. Ovaj efekat je obično reverzibilan. Lizinopril usporava eliminaciju preparata litijuma, pa uz istovremenu primjenu dolazi do reverzibilnog povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi, što može povećati vjerovatnoću neželjenih događaja, pa je potrebno redovno pratiti koncentraciju litijuma u krvnom serumu. .
Kada se koristi istovremeno s antacidima i kolestiraminom, smanjuje se apsorpcija lizinoprila iz gastrointestinalnog trakta. Etanol pojačava dejstvo lizinoprila.
Kada se koristi istovremeno s inzulinom i oralnim hipoglikemicima, povećava se rizik od razvoja hipoglikemije.
Uz istovremenu primjenu lizinoprila sa vazodilatatorima, barbituratima, antipsihoticima (neurolepticima), tricikličkim antidepresivima, sporim blokatorima kalcijumskih kanala, beta blokatorima, može se pojačati antihipertenzivni učinak.
Uz istovremenu primjenu ACE inhibitora i intravenskih preparata zlata (natrijum aurotiamalat), opisan je kompleks simptoma, uključujući crvenilo lica, mučninu, povraćanje i sniženje krvnog pritiska.
Kombinirana upotreba s alopurinolom, prokainamidom i citostaticima može dovesti do leukopenije.

specialne instrukcije
Najčešće do izraženog pada krvnog tlaka dolazi kada dođe do smanjenja volumena krvi uzrokovanog diuretičkom terapijom, smanjenjem sadržaja natrijevog klorida u hrani, dijalizom, proljevom ili povraćanjem. Pod nadzorom liječnika preporučuje se primjena lijeka Lisinopril-Teva kod pacijenata s koronarnom bolešću, cerebrovaskularnom insuficijencijom, kod kojih nagli pad krvnog tlaka može dovesti do infarkta miokarda ili moždanog udara. Primjena lijeka Lisinopril-Teva može dovesti do poremećene funkcije bubrega, akutnog zatajenja bubrega, koje je obično ireverzibilno čak i nakon prestanka uzimanja lijeka.
Prolazna arterijska hipotenzija nije kontraindikacija za dalju primjenu lijeka.
U slučaju stenoze bubrežne arterije (posebno sa bilateralnom stenozom ili u prisustvu stenoze arterije jednog bubrega), kao i sa zatajenjem periferne cirkulacije kao rezultatom hiponatremije i hipovolemije, primjena lijeka Lisinopril-Teva može dovesti do oštećena bubrežna funkcija, akutno zatajenje bubrega, koje se obično pokaže ireverzibilnim nakon prestanka uzimanja lijeka.
Lijek Lisinopril-Teva može se koristiti istovremeno sa standardnom terapijom za akutni infarkt miokarda (trombolitici, acetilsalicilna kiselina kao antitrombocitno sredstvo, beta-blokatori).
Lijek Lisinopril-Teva može se koristiti istovremeno s intravenskom primjenom nitroglicerina ili uz primjenu terapijskih transdermalnih nitroglicerinskih sistema.
Primjena Lisinopril-Teva se ne preporučuje kod pacijenata koji su pretrpjeli akutni infarkt miokarda ako sistolni krvni tlak ne prelazi 100 mmHg. Art. Prilikom hirurških intervencija, kao i kod primjene drugih lijekova koji uzrokuju sniženje krvnog tlaka, lizinopril, blokirajući stvaranje angiotenzina II, može uzrokovati izraženo, nepredvidivo smanjenje krvnog tlaka. Prije operacije (uključujući stomatološku operaciju), kirurga/anesteziologa treba obavijestiti o primjeni ACE inhibitora.
Kod starijih pacijenata primjena standardnih doza dovodi do viših koncentracija lijeka u krvi, pa je potrebna posebna pažnja pri određivanju doze, uprkos činjenici da nisu utvrđene razlike u antihipertenzivnom učinku lizinoprila-Teva kod starijih i mladih osoba. pacijenata.
Budući da se potencijalni rizik od agranulocitoze ne može isključiti, potrebno je periodično praćenje periferne krvi.
Angioedem lica, ekstremiteta, usana, jezika, epiglotisa i/ili larinksa, koji se može javiti tokom bilo kojeg perioda liječenja, rijetko je prijavljen kod pacijenata koji su uzimali ACE inhibitor, uključujući lizinopril. U tom slučaju, liječenje lijekom treba prekinuti što je prije moguće, a bolesnika nadzirati dok simptomi potpuno ne povuku. Angioedem sa edemom larinksa može biti fatalan. Oticanje jezika, epiglotisa ili larinksa može uzrokovati opstrukciju disajnih puteva, pa treba odmah provesti odgovarajuću terapiju (0,3-0,5 ml rastvora epinefrina (adrenalina) 1:1000 subkutano) i/ili mjere za osiguranje prohodnosti disajnih puteva. U slučajevima kada je otok lokaliziran samo na licu i usnama, stanje najčešće prolazi bez liječenja, ali je moguća primjena antihistaminika. ACE inhibitori češće uzrokuju razvoj angioedema kod pacijenata crne rase nego kod predstavnika drugih rasa. Rizik od razvoja angioedema je povećan kod pacijenata koji imaju angioedem u anamnezi koji nije povezan s prethodnim liječenjem ACE inhibitorima. U izuzetno rijetkim slučajevima, pacijenti koji uzimaju ACE inhibitore tokom desenzibilizacije na otrov himenoptera mogu razviti anafilaktoidne reakcije opasne po život. Ovo se može izbjeći privremenim prekidom liječenja ACE inhibitorima prije svake procedure desenzibilizacije Hymenoptera. Anafilaktoidne reakcije su također uočene kod pacijenata na hemodijalizi koji koriste membrane za dijalizu visokog protoka (AN69®) koji također uzimaju ACE inhibitore. U takvim slučajevima treba razmotriti upotrebu druge vrste dijalizne membrane ili drugog antihipertenzivnog sredstva. Kod pacijenata koji primaju oralne hipoglikemike i insulin, glukozu u krvi treba redovno pratiti tokom prvog meseca terapije ACE inhibitorima.
Vrlo rijetko, kada se koriste ACE inhibitori, uočen je sindrom koji je započeo holestatskom žuticom i napredovao do fulminantne nekroze jetre, ponekad sa smrću. Mehanizam razvoja ovog sindroma je nepoznat. Ako se tijekom primjene lijeka Lisinopril-Teva pojavi žutica ili značajno povećanje aktivnosti "jetrenih" transaminaza, lijek se prekida i prati stanje pacijenta.
Zabilježen je kašalj prilikom primjene ACE inhibitora. Kašalj je suv i dugotrajan, koji nestaje nakon prestanka liječenja ACE inhibitorom. U diferencijalnoj dijagnozi kašlja mora se uzeti u obzir i kašalj uzrokovan upotrebom ACE inhibitora.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama
Potreban je oprez pri uzimanju lijeka Lisinopril-Teva zbog činjenice da se mogu razviti arterijska hipotenzija, vrtoglavica i pospanost, što može utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada s potencijalno opasnim mehanizmima.

Obrazac za oslobađanje
Tablete 2,5 mg; 5 mg; 10 mg; 20 mg.
Doziranje tableta 2,5 mg: 10 tableta u Al/PVC blisteru. 3 blistera zajedno sa uputstvom za upotrebu u kartonskoj kutiji.
Doziranje tableta 5 mg: 10 tableta u Al/PVC blisteru. 1 ili 3 blistera zajedno sa uputstvom za upotrebu u kartonskom pakovanju.
Doziranje tableta 10 mg:
Tablete sa dozom od 20 mg: 10 tableta u Al/PVC blisteru. 1, 2 ili 3 blistera zajedno sa uputstvom za upotrebu u kartonskom pakovanju.

Uslovi skladištenja
Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 °C. Čuvati van domašaja djece!

Najbolje do datuma
2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.

Uslovi izdavanja iz apoteka
Na recept.

Pravno lice u čije ime je izdato RU:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Izrael

Proizvođač:

Farmaceutska fabrika Teva Private Co. doo,
st. Pallagi 13, H-4042 Debrecin, Mađarska

Adresa za primanje reklamacija: 119049, Moskva, ul. Šabolovka, 10, zgrada 1,

U ovom članku možete pročitati upute za upotrebu lijeka lizinopril. Izlažu se recenzije posetilaca sajta - potrošača ovog leka, kao i mišljenja lekara specijalista o upotrebi lizinoprila u njihovoj praksi. Molimo vas da aktivno dodajete svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a možda ih proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi lizinoprila u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Primena za lečenje arterijske hipertenzije i snižavanja krvnog pritiska kod odraslih, dece, kao i tokom trudnoće i dojenja. Sastav i interakcija lijeka s alkoholom.

lizinopril- ACE inhibitor, smanjuje stvaranje angiotenzina 2 iz angiotenzina 1. Smanjenje sadržaja angiotenzina 2 dovodi do direktnog smanjenja oslobađanja aldosterona. Smanjuje razgradnju bradikinina i povećava sintezu prostaglandina. Smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, krvni pritisak (BP), predopterećenje, pritisak u plućnim kapilarama, izaziva povećanje minutnog volumena krvi i povećanje tolerancije miokarda na stres kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom. Više širi arterije nego vene. Neki efekti se objašnjavaju efektima na tkivni sistem renin-angiotenzin. Dugotrajnom upotrebom smanjuje se hipertrofija miokarda i zidova rezistivnih arterija. Poboljšava opskrbu krvlju ishemijskog miokarda.

ACE inhibitori produžavaju očekivani životni vijek bolesnika s kroničnom srčanom insuficijencijom i usporavaju progresiju disfunkcije lijeve komore kod pacijenata koji su pretrpjeli infarkt miokarda bez kliničkih manifestacija zatajenja srca. Antihipertenzivni učinak počinje nakon približno 6 sati i traje 24 sata. Trajanje efekta također ovisi o dozi. Početak djelovanja je nakon 1 sata. Maksimalni učinak se postiže nakon 6-7 sati, učinak se bilježi u prvim danima nakon početka liječenja.

Kada je lijek naglo prekinut, nije primijećeno izraženo povećanje krvnog tlaka.

Osim što snižava krvni pritisak, lizinopril smanjuje albuminuriju. Kod pacijenata sa hiperglikemijom pomaže u normalizaciji funkcije oštećenog glomerularnog endotela.

Lizinopril ne utiče na koncentraciju glukoze u krvi kod pacijenata sa dijabetesom i ne dovodi do povećanja slučajeva hipoglikemije.

Compound

Lizinopril (u obliku dihidrata) + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Nakon oralnog uzimanja lijeka, oko 25% lizinoprila se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Jedenje ne utiče na apsorpciju leka. Gotovo se ne vezuje za proteine krvne plazme. Propustljivost kroz krvno-moždanu i placentnu barijeru je niska. Lizinopril se u organizmu ne biološki transformiše. Izlučuje se nepromijenjen bubrezima.

Indikacije

arterijska hipertenzija (u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima);
kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije za liječenje pacijenata koji uzimaju digitalis i/ili diuretike);
rano liječenje akutnog infarkta miokarda (u prva 24 sata sa stabilnim hemodinamskim parametrima za održavanje ovih parametara i sprječavanje disfunkcije lijeve komore i zatajenja srca);
dijabetička nefropatija (smanjenje albuminurije kod inzulinsko zavisnih pacijenata s normalnim krvnim tlakom i neovisnih o inzulinu pacijenata s arterijskom hipertenzijom).

Obrasci za oslobađanje

Tablete 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Unutra, bez obzira na unos hrane. Za arterijsku hipertenziju, pacijentima koji ne primaju druge antihipertenzivne lijekove propisuje se 5 mg 1 put dnevno. Ako nema efekta, doza se povećava svaka 2-3 dana za 5 mg do prosječne terapijske doze od 20-40 mg dnevno (povećanje doze iznad 40 mg dnevno obično ne dovodi do daljeg smanjenja krvnog tlaka ). Uobičajena dnevna doza održavanja je 20 mg. Maksimalna dnevna doza je 40 mg.

Puni učinak se obično razvija nakon 2-4 sedmice od početka liječenja, što treba uzeti u obzir prilikom povećanja doze. Ako je klinički učinak nedovoljan, moguće je kombinirati lijek s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Ako je pacijent prethodno bio na terapiji diureticima, tada se uzimanje takvih lijekova mora prekinuti 2-3 dana prije početka liječenja lizinoprilom. Ako to nije izvodljivo, početna doza lizinoprila ne bi trebala prelaziti 5 mg dnevno. U tom slučaju, nakon uzimanja prve doze, preporučuje se liječnički nadzor u trajanju od nekoliko sati (maksimalni učinak postiže se nakon otprilike 6 sati), jer može doći do izrazitog pada krvnog tlaka.

U slučaju renovaskularne hipertenzije ili drugih stanja sa povećanom aktivnošću renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema, preporučljivo je prepisati nisku početnu dozu - 2,5-5 mg dnevno, uz pojačan medicinski nadzor (praćenje krvnog pritiska, funkcije bubrega, koncentracija kalija u krvnom serumu). Dozu održavanja, uz kontinuirani strogi medicinski nadzor, treba odrediti ovisno o dinamici krvnog tlaka.

Za perzistentnu arterijsku hipertenziju indicirana je dugotrajna terapija održavanja od 10-15 mg dnevno.

Za hroničnu srčanu insuficijenciju, počnite s 2,5 mg 1 put dnevno, nakon čega slijedi povećanje doze za 2,5 mg nakon 3-5 dana do uobičajene dnevne doze održavanja od 5-20 mg. Doza ne bi trebalo da prelazi 20 mg dnevno.

Kod starijih osoba često se uočava izraženiji dugotrajni hipotenzivni učinak, koji je povezan sa smanjenjem brzine eliminacije lizinoprila (preporučuje se liječenje započeti s 2,5 mg dnevno).

Akutni infarkt miokarda (kao dio kombinovane terapije)

Prvog dana - 5 mg oralno, zatim 5 mg svaki drugi dan, 10 mg nakon dva dana i zatim 10 mg jednom dnevno. Kod pacijenata sa akutnim infarktom miokarda, lek treba koristiti najmanje 6 nedelja. Na početku liječenja ili tokom prva 3 dana nakon akutnog infarkta miokarda kod pacijenata sa niskim sistolnim krvnim tlakom (120 mm Hg ili niže) treba propisati nižu dozu od 2,5 mg. U slučaju sniženog krvnog tlaka (sistolički krvni tlak manji ili jednak 100 mmHg), dnevna doza od 5 mg može se, ako je potrebno, privremeno smanjiti na 2,5 mg. U slučaju dugotrajnog izraženog sniženja krvnog tlaka (sistolički krvni tlak ispod 90 mm Hg duže od 1 sata), liječenje lizinoprilom treba prekinuti.

Dijabetička nefropatija

Kod pacijenata sa dijabetes melitusom nezavisnim od insulina, 10 mg lizinoprila se koristi jednom dnevno. Doza se po potrebi može povećati na 20 mg 1 put dnevno kako bi se postigle vrijednosti dijastoličkog krvnog tlaka ispod 75 mm Hg. u sedećem položaju. Kod pacijenata sa dijabetes melitusom zavisnim od insulina doza je ista, sa ciljem postizanja vrednosti dijastoličkog krvnog pritiska ispod 90 mmHg. u sedećem položaju.

Nuspojava

vrtoglavica;
glavobolja;
slabost;
dijareja;
suhi kašalj;
mučnina, povraćanje;
osip;
bol u prsima;
angioedem (lice, usne, jezik, larinks ili epiglotis, gornji i donji ekstremiteti);
izraženo smanjenje krvnog tlaka;
ortostatska hipotenzija;
bubrežna disfunkcija;
poremećaji srčanog ritma;
kardiopalmus;
povećan umor;
pospanost;
konvulzivno trzanje mišića udova i usana;
leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija;
otkucaji srca;
tahikardija;
infarkt miokarda;
cerebrovaskularni moždani udar u bolesnika s povećanim rizikom od bolesti zbog izrazitog smanjenja krvnog tlaka;
suva usta;
anoreksija;
dispepsija;
promjene ukusa;
bol u stomaku;
košnice;
pojačano znojenje;
svrab kože;
alopecija;
bubrežna disfunkcija;
oligurija;
anurija;
akutno zatajenje bubrega;
astenični sindrom;
labilnost raspoloženja;
konfuzija;
smanjena potencija;
mijalgija;
vrućica;
poremećaj razvoja fetusa.

Kontraindikacije

angioedem u anamnezi, uklj. i od upotrebe ACE inhibitora;
nasledni angioedem;
starost ispod 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene);
preosjetljivost na lizinopril ili druge ACE inhibitore.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba lizinoprila tokom trudnoće je kontraindikovana. Ako se utvrdi trudnoća, lijek treba prekinuti što je prije moguće. Uzimanje ACE inhibitora u 2. i 3. trimestru trudnoće ima nepovoljan učinak na fetus (mogući su izraziti pad krvnog tlaka, zatajenje bubrega, hiperkalijemija, kranijalna hipoplazija i intrauterina smrt). Nema podataka o negativnim efektima lijeka na fetus kada se koristi tokom 1. trimestra. Za novorođenčad i dojenčad koja su in utero bila izložena ACE inhibitorima, preporučuje se pažljivo praćenje radi pravovremenog otkrivanja izraženog pada krvnog tlaka, oligurije i hiperkalemije.

Lizinopril prolazi kroz placentu. Nema podataka o prodiranju lizinoprila u majčino mlijeko. Tokom perioda liječenja lijekom, dojenje treba prekinuti.

specialne instrukcije

Simptomatska hipotenzija

Najčešće se do izraženog pada krvnog tlaka javlja smanjenje volumena tekućine uzrokovano diuretičkom terapijom, smanjenjem količine soli u hrani, dijalizom, proljevom ili povraćanjem. Kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom sa ili bez istovremenog zatajenja bubrega, moguće je izraženo smanjenje krvnog pritiska. Češće se otkriva kod pacijenata s teškim kroničnim zatajenjem srca, kao rezultat primjene velikih doza diuretika, hiponatremije ili poremećene funkcije bubrega. Kod takvih pacijenata liječenje lizinoprilom treba započeti pod strogim nadzorom liječnika (uz oprez pri odabiru doze lijeka i diuretika).

Slična pravila moraju se pridržavati i pri propisivanju bolesnika s koronarnom bolešću srca ili cerebrovaskularnom insuficijencijom, kod kojih nagli pad krvnog tlaka može dovesti do infarkta miokarda ili moždanog udara.

Prolazna hipotenzivna reakcija nije kontraindikacija za uzimanje sljedeće doze lijeka.

Kod primjene lizinoprila, kod nekih pacijenata s kroničnim zatajenjem srca, ali s normalnim ili niskim krvnim tlakom, može doći do smanjenja krvnog tlaka, što obično nije razlog za prekid liječenja.

Prije početka liječenja lizinoprilom, ako je moguće, treba normalizirati koncentraciju natrijuma i/ili nadoknaditi izgubljeni volumen tečnosti i pažljivo pratiti učinak početne doze lizinoprila na pacijenta.

U slučaju stenoze bubrežne arterije (posebno sa bilateralnom stenozom, ili u prisustvu stenoze arterije jednog bubrega), kao i sa zatajenjem cirkulacije usled nedostatka natrijuma i/ili tečnosti, primena lizinoprila takođe može dovesti do na oštećenu funkciju bubrega, akutno zatajenje bubrega, koje se obično pokaže ireverzibilnim nakon prestanka uzimanja lijeka.

Kod akutnog infarkta miokarda

Indicirana je primjena standardne terapije (trombolitici, acetilsalicilna kiselina, beta-blokatori). Lizinopril se može koristiti zajedno s intravenskom primjenom ili uz korištenje terapijskih transdermalnih nitroglicerinskih sistema.

Operacija/opća anestezija

Prilikom opsežnih hirurških intervencija, kao i kod upotrebe drugih lijekova koji uzrokuju sniženje krvnog tlaka, lizinopril, blokiranjem stvaranja angiotenzina 2, može uzrokovati izraženo, nepredvidivo smanjenje krvnog tlaka.

Kod starijih pacijenata ista doza dovodi do veće koncentracije lijeka u krvi, pa je potrebna posebna pažnja pri određivanju doze.

Budući da se potencijalni rizik od agranulocitoze ne može isključiti, potrebno je periodično praćenje krvne slike. Kada se lijek koristi u uvjetima dijalize s poliakril-nitril membranom, može doći do anafilaktičkog šoka, pa se preporučuje ili druga vrsta dijalizne membrane ili propisivanje drugih antihipertenzivnih lijekova.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama

Nema podataka o uticaju lizinoprila na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama kada se koristi u terapijskim dozama, ali treba imati na umu da može doći do vrtoglavice, pa je potreban oprez.

Interakcije lijekova

Lizinopril smanjuje izlučivanje kalijuma iz organizma tokom terapije diureticima.

Poseban oprez potreban je kada se lijek koristi istovremeno sa:

diuretici koji štede kalij (spironolakton, triamteren, amilorid), kalijum, zamjene kuhinjske soli koje sadrže kalij (povećavaju rizik od hiperkalemije, posebno kod oštećene funkcije bubrega), pa se mogu istovremeno propisivati samo na osnovu individualne odluke ljekara uz redovno praćenje nivoa kalija u serumu krvi i funkcije bubrega.

Oprezno koristite zajedno:

s diureticima: uz dodatnu primjenu diuretika pacijentu koji uzima lizinopril, u pravilu se javlja aditivni antihipertenzivni učinak - rizik od izrazitog smanjenja krvnog tlaka;
s drugim antihipertenzivnim lijekovima (aditivni efekat);
s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID) (indometacin, itd.), estrogenima, kao i adrenergičkim stimulansima - smanjenje antihipertenzivnog učinka lizinoprila;
sa litijumom (izlučivanje litijuma može da se smanji, pa treba redovno pratiti koncentraciju litijuma u krvnom serumu);
s antacidima i kolestiraminom - smanjuju apsorpciju u gastrointestinalnom traktu.

Alkohol pojačava djelovanje lijeka.

Analozi lijeka lizinopril

Strukturni analozi aktivne supstance:

Dapril;
Diropress;
Diroton;
Irumed;
Lizacard;
Lysigamma;
Lisinopril Grindeks;
Lisinopril Organic;
Lisinopril Pfizer;
Lisinopril Stada;
Lisinopril OBL;
Lisinopril Teva;
lizinopril dihidrat;
Lisinoton;
Lizonorm;
Lizoril;
Listril;
Liten;
Prinivil;
Rileys Sanovel;
Sinopril.

U kombinaciji sa hidroklorotiazidom:

Zonixem ND;
Zonixem NL;
Iruzid;
Co-Diroton;
lizinopril N;
Lisinoton N;
Lysoretic;
Listril Plus;
Liten N;
Rileys Sanovel Plus;
Copril plus.

U kombinaciji sa amlodipinom:

Equacard;
Ekvator.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapijski učinak.

Matični broj

ATX kod

Međunarodno nezaštićeno ime

lizinopril

Oblik doziranja

pilule

Compound

1 tableta sadrži:
aktivna supstanca: lizinopril dihidrat 5,445 mg, 10,89 mg i 21,78 mg (u smislu lizinoprila 5 mg, 10 mg i 20 mg, respektivno);
Pomoćne tvari: manitol 12,5 mg/13,0 mg/30,0 mg, mikrokristalna celuloza 23,255 mg/25,0 mg/27,0 mg, ludipress LCE (laktoza monohidrat 94,7–98,3%, povidon 3–4%) - 60,0 mg/7810 mg/7810 mg K. - 4,0 mg/4,5 mg/6,4 mg, koloidni silicijum dioksid 2,5 mg/3,61 mg/6,0 mg, magnezijum stearat 1,3 mg/1,5 mg/2,2 mg, kroskarmeloza natrijum 5,0 mg/5,0 mg/5,0 mg, kalcijum-hidrogen 16 mg/25,5 mg/ 43,6 mg.

Opis

Tablete od bijele do gotovo bijele s kremastom nijansom, ravne cilindrične, zakošene i sa brazdom.

Farmakoterapijska grupa

inhibitor angiotenzin konvertujućeg enzima (ACE).

Farmakološka svojstva.

Farmakodinamika

ACE inhibitor, smanjuje stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I. Smanjenje sadržaja angiotenzina II dovodi do direktnog smanjenja oslobađanja aldosterona. Smanjuje razgradnju bradikinina i povećava sintezu prostaglandina. Inhibira tkivni sistem renin-angiotenzin-aldosteron, uklj. vaskularni zid. Kao rezultat, krvni tlak (BP), ukupni periferni vaskularni otpor, predopterećenje i pritisak u plućnim kapilarama se smanjuju; Minutni volumen krvi se povećava kod pacijenata s kroničnim zatajenjem srca, povećava se tolerancija miokarda na stres. Lizinopril više širi arterije nego vene.

Antihipertenzivni efekat počinje da se razvija nakon 1 sata, dostiže maksimum nakon 6-7 sati i traje 24 sata. Kod arterijske hipertenzije, učinak se opaža u prvim danima liječenja, stabilan - nakon 1-2 mjeseca. Kod naglog prekida uzimanja lijeka, ne uočava se izraženo povećanje krvnog tlaka.

Lizinopril smanjuje albuminuriju. Kod pacijenata sa hiperglikemijom pomaže u normalizaciji funkcije oštećenog glomerularnog endotela.

Dugotrajnom upotrebom dovodi do obrnutog razvoja hipertrofije miokarda i patološkog remodeliranja u kardiovaskularnom sistemu, poboljšava funkciju endotela i prokrvljenost ishemijskog miokarda.

Farmakokinetika

Apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta je 30%. Jedenje ne utiče na apsorpciju leka. Bioraspoloživost je u prosjeku 25-30%. Vrijeme dostizanja maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi (Tmax) je 6-7 sati, u ranom postinfarktnom periodu - 8-10 sati. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (Cmax) je 90 ng/ml. Lizinopril nije lipofilan i praktično se ne vezuje za proteine plazme (manje od 5%). Penetracija kroz krvno-moždanu i placentnu barijeru je slaba. Lizinopril se u organizmu ne biološki transformiše. Izlučuje se nepromijenjen bubrezima. Poluvrijeme (T 1/2) je 12 sati. Nema kumulativna svojstva. Akumulacija u organizmu se uočava samo u slučajevima teškog zatajenja bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml/min).

Kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom, apsorpcija i klirens lizinoprila je smanjena. Apsolutna bioraspoloživost je 16%.

Kod pacijenata sa cirozom jetre smanjena je bioraspoloživost lizinoprila (za 30%) i njegov klirens (za 50%).

Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml/min) koncentracija lizinoprila je nekoliko puta veća od koncentracije u krvnoj plazmi zdravih dobrovoljaca, vremena do postizanja maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi i polu- život se povećava.

Kod starijih pacijenata koncentracija lijeka u krvnoj plazmi i površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme su 2 puta veća nego kod mladih pacijenata.

Indikacije za upotrebu

Arterijska hipertenzija (u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima)
Kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije za liječenje pacijenata koji uzimaju srčane glikozide i/ili diuretike)
Akutni infarkt miokarda (rani (u prva 24 sata) liječenje pacijenata sa stabilnim hemodinamskim parametrima, radi održavanja ovih parametara i sprječavanja disfunkcije lijeve komore i zatajenja srca)
Dijabetička nefropatija (za smanjenje albuminurije kod pacijenata sa šećernom bolešću tipa 1 s normalnim krvnim tlakom i u bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2 s arterijskom hipertenzijom).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na lizinopril i/ili druge komponente lijeka, preosjetljivost na druge ACE inhibitore, angioedem u anamnezi, uključujući povezanu s upotrebom ACE inhibitora, nasljedni angioedem ili idiopatski angioedem, dob ispod 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene), trudnoća , laktacija, nedostatak laktaze, galaktozemija, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze.

Pažljivo

Stenoza aorte, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, arterijska hipotenzija, koronarna bolest srca, koronarna insuficijencija; dijeta s ograničenom količinom soli, hiperkalemija; bilateralna stenoza bubrežne arterije ili stenoza arterije jednog bubrega sa progresivnom azotemijom, stanje nakon transplantacije bubrega, zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml/min), hemodijaliza pomoću membrana za dijalizu visokog protoka (AN 69®); primarni hiperaldosteronizam; cerebrovaskularne bolesti, uklj. cerebrovaskularna insuficijencija; sistemske bolesti vezivnog tkiva (uključujući sklerodermu, sistemski eritematozni lupus); inhibicija hematopoeze koštane srži; hipovolemijska stanja (uključujući i kao rezultat proljeva, povraćanja); starosti (preko 65 godina).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba lizinoprila tokom trudnoće je kontraindikovana. Ako je trudnoća potvrđena, lijek treba odmah prekinuti.

Lizinopril prolazi kroz placentu i može dovesti do malformacija fetusa, uklj. nespojivo sa životom.

Nema podataka o prodiranju lizinoprila u majčino mlijeko. Međutim, ako je liječenje lijekom neophodno, dojenje treba prekinuti.

Za novorođenčad i dojenčad koji su bili izloženi ACE inhibitorima, preporučuje se pažljivo praćenje radi pravovremenog otkrivanja izraženog pada krvnog tlaka, oligurije i hiperkalemije.

Upute za upotrebu i doze

Oralno, bez obzira na unos hrane, 1 put dnevno ujutru, najbolje u isto vreme.

Odabir doze se vrši sve dok se ne postigne optimalni (ciljni nivo) krvnog tlaka. Doza održavanja određuje se ovisno o dinamici krvnog tlaka. Dozu lijeka ne treba povećavati prije 2 tjedna (ubrzana titracija doze je dozvoljena kod pacijenata sa asimptomatskom disfunkcijom lijeve komore, početnim i umjerenim zatajenjem srca, arterijskom hipertenzijom i hospitaliziranim pacijentima).

Arterijska hipertenzija početna doza - 10 mg/dan, doza održavanja - 20 mg/dan, maksimalna dnevna doza - 40 mg (povećanje doze iznad 40 mg/dan obično ne dovodi do daljeg smanjenja krvnog pritiska).

Prethodnu terapiju diureticima treba prekinuti 2-3 dana prije početka liječenja lizinoprilom. Ako je nemoguće otkazati diuretike, početna doza lizinoprila ne smije biti veća od 5 mg/dan. U tom slučaju, nakon uzimanja prve doze, preporučuje se liječnički nadzor nekoliko sati, uzimajući u obzir maksimalni hipotenzivni učinak nakon 6-7 sati.

Za renovaskularnu hipertenziju ili druga stanja sa povećanom aktivnošću renin-angiotenzin-aldosteron sistema, početna doza je 5 mg dnevno, pod strogim medicinskim nadzorom u bolničkim uslovima (praćenje krvnog pritiska, funkcije bubrega, nivoa kalijuma u serumu). Dozu održavanja, uz kontinuirani strogi medicinski nadzor, treba odrediti ovisno o dinamici krvnog tlaka.

Za zatajenje bubrega Zbog činjenice da se lizinopril izlučuje putem bubrega, početna doza se određuje ovisno o klirensu kreatinina. Nadalje, u skladu s terapijskim učinkom i podnošljivošću, treba odrediti dozu održavanja pod uslovima čestog praćenja funkcije bubrega, nivoa kalija i natrijuma u krvnom serumu.

*uključujući pacijente na hemodijalizi

Za perzistentnu arterijsku hipertenziju indicirana je dugotrajna terapija održavanja od 10-15 mg/dan.

Za hroničnu srčanu insuficijenciju(istovremeno s diureticima i/ili srčanim glikozidima) - lizinopril u dozi od 5-10 mg koristi se za terapiju održavanja. Početna doza - 2,5 mg (koriste se tablete od 2,5 mg ili 5 mg sa zarezom). Maksimalna dnevna doza je 20 mg. Ako je apsolutno neophodno, povećajte dozu na 35 mg/dan u periodu od najmanje 2 nedelje, pod strogim nadzorom lekara u bolničkom okruženju. Ako je moguće, dozu diuretika treba smanjiti 2-3 dana prije početka liječenja lizinoprilom.

Akutni infarkt miokarda(kao dio kombinovane terapije).
Prvog dana lizinopril je indiciran samo za pacijente sa stabilnim hemodinamskim parametrima - 5 mg oralno, zatim 5 mg nakon 1 dana, 10 mg nakon dva dana i zatim 10 mg jednom dnevno. Bolesnici s niskim sistoličkim krvnim tlakom (100-120 mmHg) na početku liječenja i tokom prva 3 dana nakon akutnog infarkta miokarda trebaju primati dozu od najviše 2,5 mg dnevno.

Tok tretmana je najmanje 6 sedmica.

U slučaju sniženog krvnog pritiska (sistolički krvni pritisak manji ili jednak 100 mm Hg), dnevnu dozu od 5 mg treba privremeno smanjiti na 2,5 mg.

U slučaju dugotrajnog izraženog sniženja krvnog tlaka (sistolički krvni tlak ispod 90 mm Hg duže od 1 sata), liječenje lizinoprilom treba prekinuti.

Za dijabetičku nefropatiju Koristi se 10 mg lizinoprila jednom dnevno. Doza se, ako je potrebno, može povećati na 20 mg 1 put dnevno kako bi se postigle vrijednosti dijastoličkog krvnog tlaka ispod 75 mm Hg. u sjedećem položaju, za pacijente sa dijabetes melitusom tipa 2 i ispod 90 mmHg. u sjedećem položaju kod pacijenata sa dijabetes melitusom tipa 1.

Nuspojava

Nuspojave su klasifikovane prema učestalosti: često (1-10%), ređe (0,1-1%), retko (0,01-0,1%), vrlo retko (manje od 0,01%).

Iz kardiovaskularnog sistema:često - izraženo smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija; rijetko - palpitacije, tahikardija, Raynaudov sindrom, infarkt miokarda, cerebrovaskularni moždani udar kod pacijenata s povećanim rizikom od bolesti.

Iz centralnog nervnog sistema:često - vrtoglavica, glavobolja; ne često - labilnost raspoloženja, parestezija, pospanost/nesanica; rijetko - konfuzija; učestalost nepoznata - depresija, nesvjestica.

Od čula: ne često - poremećaji ukusa i olfaktornih senzacija.

Iz respiratornog sistema: često - suv kašalj; ne često - rinitis; vrlo rijetko - bronhospazam, sinusitis, alergijski alveolitis/eozinofilna pneumonija.

Iz probavnog sistema:često - proljev, povraćanje; ne često - mučnina, bol u trbuhu, dispepsija; rijetko - suhoća oralne sluznice; vrlo rijetko - pankreatitis, hepatocelularna ili holestatska žutica, hepatitis, izolirani slučajevi zatajenja jetre.

Iz urinarnog sistema:često - disfunkcija bubrega; rijetko - uremija, akutno zatajenje bubrega; vrlo rijetko - oligurija, anurija.

Iz reproduktivnog sistema: rijetko - smanjena potencija, ginekomastija.

Iz hematopoetskih organa: rijetko - smanjenje hemoglobina i hematokrita; vrlo rijetko - supresija funkcije koštane srži, anemija, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, hemolitička anemija, limfadenopatija.

Sa kože: retko - svrab; rijetko - osip, alopecija, psorijaza; vrlo rijetko - pojačano znojenje, pemfigus.

Alergijske reakcije: rijetko - urtikarija, angioedem (lice, usne, jezik, larinks ili epiglotis, gornji i donji ekstremiteti); vrlo rijetko - toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, kožni pseudolimfom; u nekim slučajevima - intestinalni angioedem, sindrom koji uključuje groznicu, vaskulitis, mijalgiju, artralgiju, ubrzanu brzinu sedimentacije eritrocita (ESR) i pozitivni rezultati testova na antinuklearna antitijela, eozinofiliju, leukocitozu, fotosenzitivnost.

Laboratorijski indikatori: ne često - povećane koncentracije uree i kreatinina, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, hiperkalemija; rijetko - hiperbilirubinemija, hiponatremija.

ostalo: retko - povećan umor, astenija; vrlo rijetko - hipoglikemija, autoimune bolesti; u nekim slučajevima - neadekvatno lučenje antidiuretskog hormona.

Predoziranje

Simptomi: izrazito smanjenje krvnog tlaka, kašalj, suhoća oralne sluznice, vrtoglavica, anksioznost, povećana razdražljivost, pospanost, vaskularni kolaps, pojačano disanje, palpitacije, tahikardija, bradikardija, neravnoteža vode i elektrolita, zatajenje bubrega, retencija mokraće.
Liječenje: ispiranje želuca, sredstva za upijanje, postavljanje bolesnika u horizontalni položaj sa podignutim nogama, intravenska primjena 0,9% otopine natrijum hlorida, po potrebi vazopresornih lijekova, praćenje krvnog tlaka, ravnoteže vode i elektrolita, kreatinina. Za upornu bradikardiju koristite umjetni pejsmejker. Hemodijaliza je efikasna.

Interakcija s drugim lijekovima

Lizinopril se može koristiti istovremeno sa beta-blokatorima, acetilsalicilnom kiselinom (ne više od 300 mg/dan), tromboliticima, nitratima.

Uz istovremenu primjenu lizinoprila s diureticima koji štede kalij (spironolakton, triamteren, amilorid), pripravcima kalija, nadomjescima soli koji sadrže kalij, ciklosporinom, povećava se rizik od razvoja hiperkalemije, posebno s oštećenom funkcijom bubrega. Kombinovana upotreba je dozvoljena samo uz redovno praćenje nivoa kalijuma u krvi i funkcije bubrega.

Kada se lizinopril koristi s drugim antihipertenzivnim lijekovima, uključujući diuretike, beta-blokatore, spore blokatore kalcijevih kanala itd., treba uzeti u obzir aditivni antihipertenzivni učinak.

Kombinacija lizinoprila sa tricikličkim antidepresivima/neurolepticima, barbituratima, vazodilatatorima, fenotiazinima može dovesti do značajnog smanjenja krvnog pritiska.

Lizinopril usporava eliminaciju litijumskih lekova, pa je potrebno redovno pratiti koncentraciju litijuma u krvi.

Antacidi i kolestiramin smanjuju apsorpciju lizinoprila u gastrointestinalnom traktu.

Istovremena primjena lizinoprila s inzulinom i oralnim hipoglikemicima povećava rizik od hipoglikemije, posebno tokom prvog mjeseca terapije ACE inhibitorima.

Nesteroidni protuupalni lijekovi, uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2, estrogene i adrenergičke agoniste, pomažu u smanjenju antihipertenzivnog učinka lizinoprila.

Uz istovremenu primjenu ACE inhibitora i preparata zlata za intravensku primjenu (natrijum aurotiomalat), opisan je kompleks simptoma, uključujući crvenilo lica, mučninu, povraćanje i sniženje krvnog tlaka.

Kombinirana primjena lizinoprila sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina može dovesti do teške hiponatremije i izraženog smanjenja krvnog tlaka.

Kombinirana upotreba s alopurinolom, prokainamidom i citostaticima može dovesti do leukopenije.

Etanol pojačava djelovanje lijeka.

specialne instrukcije

Terapiju ACE inhibitorima treba započeti pod kontrolom krvnog pritiska, uzimajući u obzir maksimalno dejstvo lizinoprila nakon 6-8 sati (za infarkt miokarda 8-10 sati). Pacijenti sa visokim rizikom od razvoja opasnih nuspojava su pacijenti sa zatajenjem srca (sa ili bez zatajenja bubrega). U takvim slučajevima, liječenje lizinoprilom treba započeti pod strogim nadzorom ljekara u bolničkom okruženju. Slična pravila treba se pridržavati i kada se propisuje pacijentima s koronarnom bolešću srca ili cerebrovaskularnom insuficijencijom, kod kojih nagli pad krvnog tlaka može dovesti do infarkta miokarda ili moždanog udara. Može doći do hipotenzije prve doze, posebno kod pacijenata sa visokom aktivnošću renina u plazmi (npr. tokom terapije visokim dozama diuretika ili kongestivnog zatajenja srca). Do izraženog smanjenja krvnog tlaka dolazi uz inicijalno smanjen volumen cirkulirajuće krvi zbog terapije diureticima, dijete s malo soli, hemodijalize, proljeva i povraćanja. Prije početka liječenja lizinoprilom potrebno je nadoknaditi volumen cirkulirajuće krvi i normalizirati neravnotežu vode i elektrolita. Prolazna arterijska hipotenzija nije kontraindikacija za uzimanje sljedeće doze lijeka. Kod primjene lizinoprila, kod nekih pacijenata s kroničnim zatajenjem srca s normalnim ili niskim krvnim tlakom može doći do smanjenja krvnog tlaka, što nije razlog za prekid liječenja. Kod stenoze bubrežne arterije (posebno sa bilateralnom stenozom ili sa stenozom arterije jednog bubrega), kao i sa zatajenjem cirkulacije zbog nedostatka natrijuma i/ili tečnosti, upotreba lizinoprila može dovesti do povećanja koncentracije uree i kreatinina u krvi, poremećena funkcija bubrega, akutno zatajenje bubrega. Liječenje lizinoprilom u akutnom infarktu miokarda provodi se u pozadini standardne terapije (trombolitici, acetilsalicilna kiselina (ne više od 300 mg/dan), beta-blokatori). Kompatibilan sa intravenskim nitroglicerinom i transdermalnim terapijskim sistemom (TTS) nitroglicerina. Operacija/opća anestezija. Prilikom opsežnih hirurških intervencija, kao i kod upotrebe drugih lijekova koji uzrokuju sniženje krvnog tlaka, lizinopril, blokiranjem stvaranja angiotenzina II, može uzrokovati izraženo, nepredvidivo smanjenje krvnog tlaka. Prije operacije, uključujući i stomatološku operaciju, kirurga/anesteziologa treba obavijestiti o primjeni ACE inhibitora. Kod starijih pacijenata ista doza dovodi do veće koncentracije lijeka u krvnoj plazmi, pa je potrebna posebna pažnja pri određivanju doze. Angioedem pri upotrebi ACE inhibitora, uključujući lizinopril, može se razviti u bilo kojoj fazi liječenja. Uz oticanje jezika, ždrijela i larinksa može se razviti opstrukcija disajnih puteva sa smrtnim ishodom. Ako se jave opisane tegobe, treba odmah prestati uzimati lijek i obratiti se ljekaru. U takvim slučajevima neophodna je brza potkožna primjena otopine adrenalina 0,1% (0,3-0,5 ml), primjena glukokortikosteroida, antihistaminika i/ili mjere za osiguranje prohodnosti disajnih puteva. Kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom, dijabetesom melitusom i istovremenom uzimanjem suplemenata kalija, nadomjestaka soli koje sadrže kalij, diuretika koji štede kalij ili drugih lijekova koji povećavaju sadržaj kalijevih jona u serumu (heparin), ACE inhibitori povećavaju rizik od razvoj hiperkalemije. Uzimanje lizinoprila, kao i svih ACE inhibitora, može biti praćeno suhim kašljem, koji prestaje kada se smanji doza lijeka ili prekine liječenje. Budući da se potencijalni rizik od agranulocitoze ne može isključiti, potrebno je periodično praćenje krvne slike. Kod pacijenata koji uzimaju ACE inhibitore, tokom desenzibilizacije otrovom himenoptera (pčele i ose), može doći do anafilaktoidne reakcije opasne po život. Neophodno je privremeno prekinuti liječenje ACE inhibitorom prije početka kursa desenzibilizacije. Anafilaktoidne reakcije se mogu javiti tokom istovremene hemodijalize korišćenjem membrana visokog protoka (uključujući AN 69®), kao i tokom afereze lipoproteina niske gustine sa adsorpcijom na dekstran sulfatu. Treba razmotriti drugu vrstu dijalizne membrane ili različit antihipertenziv. Pacijentima sa dijabetesom potrebno je pažljivo praćenje šećera u krvi, posebno tokom prvog mjeseca terapije lizinoprilom; Potreban je oprez pri izvođenju fizičkih vježbi po vrućem vremenu (rizik od dehidracije i pretjeranog smanjenja krvnog tlaka zbog smanjenja volumena cirkulirajuće krvi). Tokom perioda lečenja ne preporučuje se piti alkoholna pića, jer alkohol pojačava hipotenzivni efekat leka.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Nema podataka o uticaju lizinoprila u terapijskim dozama na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama. Međutim, mora se uzeti u obzir da može doći do vrtoglavice, pa je potreban oprez.

Obrazac za oslobađanje

Tablete od 5, 10 i 20 mg. 10 ili 30 tableta u blister pakovanju od polivinilhloridnog filma i aluminijumske folije.
2 ili 3 blister pakovanja od 10 tableta ili 1 blister pakiranje od 30 tableta zajedno s uputama za upotrebu u kartonskom pakovanju.

Uslovi skladištenja

Na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi ne višoj od 25°C.
Čuvati van domašaja djece.

Najbolje do datuma

3 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi odmora

Na recept.

Proizvođač

MAKIZ-PHARMA LLC, Rusija
109029, Moskva, Avtomobilni proezd, 6, zgrada 5
Adresa mjesta proizvodnje
109029, Moskva, Avtomobilni proezd, 6, zgrada 4, zgrada 6, zgrada 8

ili
Hemofarm doo, Rusija
249030, Kaluška oblast, Obninsk, autoput Kijev, 62

Vlasnik potvrde o registraciji
JSC Nizhpharm, Rusija
603950, Nižnji Novgorod, GSP-459, ul. Salganskaya, 7

lizinopril- ACE inhibitor, smanjuje stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I. Smanjenje sadržaja angiotenzina II dovodi do direktnog smanjenja oslobađanja aldosterona. Smanjuje razgradnju bradikinina i povećava sintezu Pg. Smanjuje periferni vaskularni otpor, krvni pritisak, predopterećenje, pritisak u plućnim kapilarama, uzrokuje povećanje IOC-a i povećanje tolerancije miokarda na stres kod pacijenata sa CHF. Više širi arterije nego vene. Neki efekti se objašnjavaju efektima na tkivni sistem renin-angiotenzin. Dugotrajnom upotrebom smanjuje se hipertrofija miokarda i zidova rezistivnih arterija. Poboljšava opskrbu krvlju ishemijskog miokarda. ACE inhibitori produžavaju životni vijek pacijenata sa CHF i usporavaju progresiju LV disfunkcije kod pacijenata koji su pretrpjeli infarkt miokarda bez kliničkih manifestacija HF. Početak djelovanja je nakon 1 sata. Maksimalni učinak se postiže nakon 6-7 sati, trajanje - 24 sata. U slučaju arterijske hipertenzije, učinak se uočava u prvim danima nakon početka liječenja, stabilan učinak se razvija nakon 1-2 mjeseca.

Indikacije za upotrebu

Različiti oblici arterijske hipertenzije (povišeni krvni tlak), uključujući renovaskularnu (uzrokovanu bolešću bubrega). Zatajenje srca (kao dio kompleksne terapije).

Način primjene

Za arterijsku hipertenziju (uporno povećanje krvnog tlaka) lijek se propisuje u početnoj dozi od 10 mg 1 put dnevno. Ako je hipotenzivni učinak (snižavanje krvnog tlaka) nedovoljan, doza lijeka se povećava na 20-40 mg (rijetko do 80 mg). Za kronično zatajenje srca propisana je početna doza od 2,5 mg; doza održavanja - 5-20 mg. Za pacijente sa poremećenim metabolizmom vode i elektrolita, zatajenjem bubrega, renovaskularnom hipertenzijom, kao i onima koji primaju diuretike, početna doza lizinopril iznosi 2,5-5 mg. Lijek se uzima 1 put dnevno, bez obzira na obroke.

Nuspojave

Od kardiovaskularnog sistema: sniženi krvni pritisak, aritmije, bol u grudima, retko - ortostatska hipotenzija, tahikardija. Od nervnog sistema: vrtoglavica, glavobolja, povećan umor, pospanost, trzanje mišića udova i usana, rijetko - astenija, labilnost raspoloženja, konfuzija. Sa strane probavnog sistema: mučnina, dispepsija, gubitak apetita, promjena okusa, bol u trbuhu, dijareja, suha usta. Iz hematopoetskih organa: leukopenija, trombocitopenija, neutropenija, agranulocitoza, anemija (smanjenje Hb, eritrocitopenija). Alergijske reakcije: angioedem, osip na koži, svrab. Laboratorijski pokazatelji: hiperkalijemija, hiperurikemija; rijetko - povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hiperbilirubinemija. Ostalo: "suvi" kašalj, smanjena potencija; rijetko - akutno zatajenje bubrega, artralgija, mijalgija, groznica, oticanje (jezika, usana, udova), poremećeni razvoj bubrega fetusa.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na lizinopril ili drugi ACE inhibitori, trudnoća, dojenje. angioedem u anamnezi tokom terapije ACE inhibitorima, nasljedni ili idiopatski angioedem, stenoza aorte, cerebrovaskularne bolesti (uključujući cerebrovaskularnu insuficijenciju), koronarne arterijske bolesti, koronarna insuficijencija, teške autoimune sistemske bolesti vezivnog tkiva (uključujući sklerodermsku bolest bopoa, skleroza slepo , dijabetes melitus, hiperkalemija, bilateralna stenoza bubrežne arterije, stenoza arterije jednog bubrega, stanje nakon transplantacije bubrega, zatajenje bubrega, dijeta ograničena na Na+, stanja praćena smanjenjem volumena krvi (uključujući dijareju, povraćanje), starija dob , starosti ispod 18 godina (bezbednost i efikasnost upotrebe nisu proučavani).

Interakcija s drugim lijekovima

Hipotenzivni efekat je pojačan diureticima i oslabljen indometacinom. U kombinaciji s nitratima, propranololom i digoksinom, nisu primijećene klinički značajne štetne farmakokinetičke interakcije. Povećava toksičnost litijuma. Diuretici koji štede kalij, suplementi kalija i lijekovi koji sadrže kalij povećavaju rizik od hiperkalemije.

Predoziranje

Simptomi: akutna arterijska hipotenzija.
Liječenje: davanje fiziološkog rastvora i druga simptomatska terapija. Uklanja se hemodijalizom.

Obrazac za oslobađanje

Tablete 2.5; 5 i 10 mg, kao i 15 tableta po blisteru (2 blistera se stavljaju u kartonsku kutiju zajedno sa uputstvom za upotrebu).
Žute heksagonalne tablete sa razdjelnom crtom na jednoj strani.

Uslovi skladištenja

Lista B. Na temperaturama do 25 °C.

Sinonimi

Corik(Ćorić), Prinivil(Prinivil), Zestril(zestril), Dapril.

Compound

(S)-1--L-prolin.
Bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah, bez mirisa, rastvorljiv u vodi, slabo rastvorljiv u metanolu i praktično nerastvorljiv u etanolu.

Dodatno

Prije početka liječenja potrebno je nadoknaditi gubitak tekućine i soli. Primjenjivati s velikim oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, kao i kod pacijenata koji primaju diuretike i antidepresive. Kada se koristi istovremeno s diureticima, vazodilatatorima i beta blokatorima, pojačava se učinak lijeka, koji liječnici često koriste u liječenju teške hipertenzije. Kada se koristi istovremeno s protuupalnim lijekovima protiv bolova, učinak lijeka se smanjuje.

Glavna podešavanja

ime:	LISINOPRIL
ATX kod:	C09AA03 -