При використанні ліків дуже важливо розуміти їхній принцип дії. Будь-який препарат може бути шкідливим при його неправильному застосуванні. Особливо це стосується засобів, що застосовуються при патологіях, що несуть смертельний ризик.
До них відносяться ліки на основі інсуліну. У тому числі зустрічається інсулін під назвою Аспарт. Потрібно знати особливості гормону, щоб лікування з його допомогою виявилося найефективнішим.
Загальна інформація
Торгове найменування цього препарату – НовоРапід. Він належить до інсулінів з короткою дією, сприяє зменшенню кількості цукру в крові.
Лікарі призначають його хворим на інсулінозалежний діабет. Активною речовиною ліків є інсулін Аспарт. Ця речовина дуже схожа за своїми властивостями на людський гормон, хоча вироблена хімічним шляхом.
Випускається аспарт у вигляді розчину, який вводять підшкірно або внутрішньовенно. Це двофазний розчин (розчинний інсулін Аспарт та кристали протаміну) Агрегатний станйого – безбарвна рідина.
Крім основної речовини в числі її складових можна назвати:
- вода;
- фенол;
- хлорид натрію;
- гліцерол;
- хлорводнева кислота;
- гідроксид натрію;
- цинк;
- метакрезол;
- дигідрат гідрофосфату натрію.
Інсулін Аспарт поширюється у флаконах наповнюваністю 10 мл. Використання його допускається лише за призначенням лікаря та з дотриманням інструкції.
Фармакологічні властивості
Аспарту властива гіпоглікемічна дія. Воно виникає при взаємодії активного компонентаз інсуліновими рецепторами у клітинах жирової тканини та м'язів.
Це сприяє прискоренню транспортування глюкози між клітинами, що зменшує її концентрацію у крові. Завдяки цим лікам тканини організму швидше утилізують глюкозу. Ще один напрямок впливу ліків - уповільнення процесу вироблення глюкози в печінці.
Лікарський препарат стимулює глікогеногенез та ліпогенез. Також за його вживання активно продукується білок.
Він відрізняється швидким засвоєнням. Після того, як була зроблена ін'єкція, активні компоненти поглинаються клітинами м'язової тканини. Цей процес починається через 10-20 хвилин після уколу. Найбільш сильного впливу вдається досягти через 1,5-2 години. Тривалість лікарського впливузагалом становить близько 5 годин.
Інструкція по застосуванню
Препарат можна використовувати при цукровому діабеті 1 та 2 типу. Але це слід робити лише за призначенням лікаря. Фахівець має вивчити картину хвороби, з'ясувати особливості організму хворого і тоді рекомендувати певні способилікування.
При цукровому діабеті 1 типу цей препарат часто використовується як основний метод терапії. Пацієнтам із діабетом 2 типу його призначають за відсутності результатів від лікування пероральними гіпоглікемічними засобами.
Як використовувати лікарський засібвизначає лікар. Він же розраховує дозу ліків, переважно вона становить 0,5-1 ОД на 1 кг ваги. Розрахунок проводиться на основі дослідження крові на вміст цукру. Пацієнт обов'язково має аналізувати свій стан та про будь-які несприятливі явища повідомляти лікаря, щоб той своєчасно змінив кількість ліків.
Цей препарат призначений для підшкірного введення. Іноді можна робити внутрішньовенні ін'єкціїале це здійснюється тільки за допомогою медичного працівника.
Введення ліків зазвичай виробляють щодня, перед їжею або відразу після неї. Уколи потрібно ставити в плече, передню черевну стінку або сідниці. Щоб не допустити виникнення ліподистрофії, щоразу потрібно вибирати нова ділянкау межах названої зони.
Відео-урок з техніки введення інсуліну шприц-ручкою:
Протипоказання та обмеження
Щодо будь-якого лікарського препарату необхідно враховувати протипоказання, щоб ще більше не погіршити самопочуття людини. При призначенні Аспарт це теж актуально. У цих ліків трохи протипоказань.
Серед строгих перебуває підвищена чутливістьдо лікарських компонентів. Ще одна заборона – малий вік пацієнта. Якщо діабетику менше 6 років, від цього кошти варто утриматися, оскільки невідомо, як він вплине на дитячий організм.
Також є деякі обмеження. Якщо у хворого спостерігається схильність до гіпоглікемії, слід виявляти обережність. Дозування для нього необхідно знизити та контролювати перебіг лікування. При виявленні негативної симптоматики прийому препарату краще відмовитися.
Дозу також слід коригувати при призначенні ліків людям похилого віку. Вікові змінив їхньому організмі можуть призвести до порушення у функціонуванні внутрішніх органів, через що дія лікарського засобу змінюється.
Те саме можна сказати про пацієнтів, які мають патології в роботі печінки та нирок, через які інсулін засвоюється гірше, що може стати причиною гіпоглікемії. Застосовувати цей препарат таким людям не заборонено, але його дозу слід зменшити, а також постійно перевіряти рівень глюкози.
Вплив розглянутого кошти на вагітність не вивчався. При дослідженнях на тваринах негативні реакції від цієї речовини виникали тільки при введенні великих доз. Тому іноді застосування препарату під час вагітності допускається. Але це необхідно робити лише під пильним контролем з боку медичних працівників та з постійною корекцією дозувань.
При годуванні дитини грудним молоком Аспарт також іноді використовують – якщо користь для матері перевищує ймовірний ризик для малюка.
Точних відомостей, отриманих у дослідницькій роботі, про те, як діє склад препарату на якість грудного молока, поки немає.
Це означає, що при користуванні цими ліками необхідно дотримуватися запобіжних заходів.
Побічна дія
Використання препарату можна назвати безпечним для пацієнтів. Але при недотриманні лікарських призначень, а також через індивідуальних особливостейорганізму пацієнтів при його застосуванні можуть бути побічні дії.
До них відносяться:
- . Її спричиняє надмірна кількість інсуліну в організмі, через що рівень цукру в крові різко знижується. Це відхилення є дуже небезпечним, оскільки за відсутності своєчасної лікарської допомоги хворому загрожує смерть.
- Місцеві реакції. Вони проявляються у вигляді подразнення чи алергії у місцях уколів. Основними їх особливостями є свербіж, набряк та почервоніння.
- Порушення у роботі органів зору. Вони можуть бути тимчасовими, але іноді через надлишок інсуліну зір пацієнта може суттєво погіршитися, що буває незворотним.
- Ліподистрофія. Її виникнення пов'язане з порушенням засвоєння лікарського препарату, що вводиться. Для її попередження фахівці рекомендують робити ін'єкції у різні ділянки.
- Алергія. Її прояви дуже різноманітні. Іноді вони бувають дуже важкими та небезпечними для життя хворого.
У всіх цих випадках необхідно, щоб лікар провів обстеження або змінив дозування лікарського засобу, або скасував його зовсім.
Лікарська взаємодія, передозування, аналоги
При прийомі будь-яких лікарських засобів необхідно повідомляти про них лікаря, оскільки деякі ліки неприпустимо застосовувати спільно.
В інших випадках може бути потрібна обережність – постійне спостереження та проведення аналізів. Ще може виникнути потреба у корекції дозування.
Дозу інсуліну Аспарту слід зменшувати при здійсненні лікування такими препаратами, як:
- гіпоглікемічні ліки;
- препарати, які містять спирт;
- анаболічні стероїди;
- інгібітори АПФ;
- тетрацикліни;
- сульфаніламіди;
- фенфлурамін;
- Піридоксин;
- Теофілін.
Ці лікарські засоби стимулюють активність аналізованого препарату, через що в організмі людини посилюється процес утилізації глюкози. Якщо не зменшити дозу, може виникнути гіпоглікемія.
Зниження ефективності препарату спостерігається при його поєднанні з такими засобами:
- тиуретики;
- симпатоміметики;
- деякі види антидепресантів;
- гормональні засоби контрацепції;
- глюкокортикостероїди.
При їх застосуванні потрібна корекція дози у бік.
Також є лікарські засоби, які можуть як підвищувати, так і знижувати ефективність даного препарату. До них відносяться саліцилати, бета-адреноблокатори, резерпіни, ліки, що містять літій.
Зазвичай ці кошти намагаються поєднувати з інсуліном Аспарт. Якщо такої комбінації уникнути не вдається, і лікар, і пацієнт повинні бути особливо уважні до реакцій, що виникають в організмі.
При передозуванні зазвичай виникає гіпоглікемія різного ступеня важкості. У деяких випадках її симптоматика може позбавити солодка цукерка або ложка цукру.
У тяжкій ситуації пацієнт може знепритомніти. Іноді навіть розвивається гіпоглікемічна кома. Тоді хворому потрібна швидка та якісна медична допомогаІнакше результатом може стати його загибель.
Необхідність заміни Аспарта може виникнути по різних причин: непереносимість, побічні ефекти, протипоказання чи незручність використання.
Лікар може замінити цей засіб на наступні препарати:
- Протафан. Його основою є інсулін Ізофан. Препарат є суспензією, яку потрібно вводити підшкірним способом.
- Новомікс. Засіб створено з урахуванням інсуліну Аспарт. Воно реалізується як суспензії для введення під шкіру.
- Апідра. Препарат представлений ін'єкційним розчином. Його активним компонентом є інсулін Глулізін.
Крім ін'єкційних лікарських засобів, лікар може призначити і таблетовані препарати. Але вибір має належати фахівцеві, щоб не виникло додаткових проблем зі здоров'ям.
Існує багато препаратів для контролю глюкози.
Гіпоглікемічні засоби короткої діїшвидко стабілізують стан, виявляють менше побічних ефектів.
До таких препаратів належать Інсулін Аспарт.
Розглянемо характеристики докладно.
Листи від наших читачів
Тема: У бабусі нормалізувався цукор у крові!
Кому: Адміністрації сайт
Христина
м Москва
Діабетом моя бабуся хворіє давно (2 тип), але в Останнім часомпішли ускладнення на ноги та внутрішні органи.
Зниження глюкози починається з допомогою поліпшення її поглинання тканинами. Препарат уповільнює швидкість вироблення цукру в печінці та покращує надходження всередину клітин.
Дія однофазного засобу. Настає через 10-20 хвилин після застосування. Тривалість дії до 5 годин.
Дія двофазного – до доби. Терапевтичний ефектнастає через 10 хвилин, тому що в його складі є гормон короткого і .
Форма випуску
Ліки випускають у чистому вигляді, а також у складі комплексних медикаментів. Торгова назва інсуліну Аспарт – НовоРапід, двофазного – НовоМікс (30 ФлексПен або Пенфіл, 70 і 50 ФлексПен) та Райзодег.
Відпускається Інсулін Аспарт за рецептом. МНН (латинською) - Insulinum aspartum, двофазного - Insulinum aspartum biphasicum.
Існує декілька лікарських форм, Активним компонентом яких є інсулін аспарт. Випускається в і змінних картриджах.
Ціна
Середня - 1700-1800 р. за 3 мл гіпоглікемічного розчину. Ціна варіюється в залежності від форми випуску.
склад
В однофазному препараті знаходиться 350 мкг активного компонента, що дорівнює 100 ОД.
Двофазний розчин містить 30% інсуліну аспарту та 70% протаміну в кристалічній формі.
Спосіб використання залежить від форми ліки та типу ендокринної патології. На дозування впливають хронічні та гострі захворювання, вік хворого
Інструкція із застосування Інсулін Аспарт:
- Однофазний біоінженерний засіб вводять підшкірно. Приблизно 0,5-1 ОД на 1 кг маси тіла. Добову дозуподіляють на декілька застосувань, інакше з'явиться гіпоглікемія, це призведе до коматозного стану. Внутрішньовенно допускається вводити тільки медичному персоналу, самостійно введення внутрішньовенно може призвести до непередбачуваних ускладнень.
- Двофазний засіб використовується по-іншому. Початкова доза-12 ОД, її вводять на ніч перед останньою вечерею. Вводиться виключно п/к, в/в та в/м введення заборонені. Через 3 доби проводять корекцію дозування з огляду на рівень глюкози натще, який слід вимірювати протягом 3 днів.
Вводити ліки в ліподистрофічні ділянки. Двома пальцями захоплюють шкіру, утворюючи складку. У ній роблять ін'єкцію препарату.
Прийом ліків під час лактації не заборонено. Використання дозволено, якщо потенційний ризик для малюка менший за користь для матері.
Що стосується пацієнтів похилого віку, необхідно коригувати дозу. Вікові зміни в організмі можуть призвести до поганому самопочуттю. Оскільки функціонування внутрішніх органів порушується, дія гіпоглікемічного медикаменту погіршує стан.
Медикаменти, що знижують рівень цукру в крові, які приймаються внутрішньо (перорально), посилюють дію активного компонента. Такі препарати приймати не рекомендується. Розвивається гіпоглікемія, стан, що характеризується зниженням глюкози нижче нормальних значень.
Також викликають різке зниженняглюкози в крові анаболічні стероїди, Кетоконазол, Піридоксин та інші препарати, на основі етанолу та тетрациклінів, які застосовуються одночасно з цим гіпоглікемічним ліками.
Зменшити дію лікарського засобу можуть пероральні протизаплідні засоби, Гепарин та антидепресанти, що використовуються при цукровому діабеті для зменшення симптомів агресії
Збільшувати дозування рекомендується поступово, тому що швидка стабілізація глюкози на початку лікування викликає побічні реакції з боку центральної та периферичної. нервової системи. Це призводить до гострої больової, що має тимчасовий характер.
У місці ін'єкції з'являється і почервоніння. З боку зорової системи пацієнти скаржаться на анізейконію. Порушується рефракція, тобто той самий предмет в обох сітківках ока виглядає різним за величиною. Побічний ефект має оборотний характер.
При тривалому проведенні ін'єкції одне місце розвивається . Запобігти вдасться, якщо змінювати місця введення інсуліну в межах однієї області.
Рідше фіксуються генералізовані реакції гіперчутливості. Вони небезпечні життя діабетика, відзначалися випадки .
Будь-який лікарський засіб має протипоказання до застосування. Їх важливо враховувати, щоб убезпечити себе від розвитку небажаних побічних реакцій.
Інсулін Аспарт має мало протипоказань. Головне – чутливість організму пацієнта до складу. Якщо при першому застосуванні з'явився висип, область ін'єкції порозовіла або почервоніла, використовувати препарат далі не рекомендується. Можливо, при подальшому застосуванні алергічна реакція посилиться.
Застосування ліків у період виношування плода допускається. Дозування має бути невеликим. Дослідження показали, що великі дози препарату призводять до негативним реакціямна плід.
Передозування
У разі розвитку передозування необхідно звернутися до чинного медична установачи токсикологічний центр.
Легку гіпоглікемію пацієнт здатний усунути самостійно. Якщо випадково ввели дозу більш призначену, для швидкої нормалізації цукру приймають швидкі вуглеводиможна випити солодкий напій. У лікарні підшкірно вводять глюкагон. Діабетику слід тримати в домашній аптечцірозчин декстрози для внутрішньовенного введенняу разі випадкового чи навмисного перевищення дозування.
Аналогами Інсуліну Аспарта називаються препарати, які схожі з ним за дією. Ліки мають бути короткої дії, мати у складі компонент, що знижує концентрацію декстрози у плазмі.
Інсулін Аспарт замінюють на Новомікс чи Новорапід.
Препарат можна замінити засобом аналогічної дії, але у складі з людським інсуліном. Наприклад, Актрапід, Восулін, Генсулін, Інсуген, Інсулар, Хумодар.
Аналоги має право призначати лише лікар. Він визначає дозування препарату, ґрунтуючись на результатах аналізів.
Реєстраційний номер: N012703/01
Торгова назва: НовоРапід® Пенфілл®
МНН: Інсулін аспарт
Лікарська форма
Розчин для підшкірного та внутрішньовенного введення
В 1 мл препарату міститься:
активна речовина: інсулін аспарт 100 ОД (3,5 мг);
допоміжні речовини: гліцерол 16 мг, фенол 1,5 мг, метакрезол 1,72 мг, цинку хлорид 19,6 мкг, натрію хлорид 0,58 мг, натрію гідрофосфату дигідрат 1,25 мг, гідроксид натрію 2М близько 2,2 мг, хлористоводнева кислота 2М близько 1,7 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл.
Один картридж містить 3 мл розчину, еквівалентного 300 ОД.
Опис
Прозорий безбарвний розчин.
Фармакотерапевтична група
Гіпоглікемічний засіб, аналог людського інсулінукороткої дії.
Код АТХ-А10АВ05.
Фармакодинаміка
Інсулін аспарт - аналог людського інсуліну короткої дії, вироблений методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae, в якому амінокислота проліну в положенні В28 заміщена на аспарагінову кислоту. Взаємодіє зі специфічним рецептором зовнішньої цитоплазматичної мембрани клітин та утворює інсулін-рецепторний комплекс, що стимулює внутрішньоклітинні процеси, у т. ч. синтез ряду ключових ферментів (гексокіназа, піруваткіназа, глікогенсинтазу та ін.). Зниження вмісту глюкози у крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням засвоєння тканинами, стимуляцією ліпогенезу, глікогеногенезу, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою та ін.
Заміщення амінокислоти проліну в положенні В28 на аспарагінову кислоту в інсуліні аспарт знижує тенденцію молекул до утворення гексамерів, яка спостерігається в розчині звичайного інсуліну. У зв'язку з цим інсулін аспарт набагато швидше всмоктується з підшкірно-жирової клітковини та починає діяти швидше, ніж розчинний людський інсулін. Інсулін аспарт сильніше знижує вміст глюкози крові в перші 4 години після їди, ніж розчинний людський інсулін. Тривалість дії інсуліну аспарту після підшкірного введення коротше, ніж розчинного людського інсуліну.
Після підшкірного введення препарат починається протягом 10-20 хвилин після введення. Максимальний ефект спостерігається через 1-3 години після ін'єкції. Тривалість дії препарату становить 3-5 годин.
Клінічні дослідженняза участю пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу продемонстрували зниження ризику нічної гіпоглікемії при використанні інсуліну аспарту порівняно з розчинним людським інсуліном. Ризик денної гіпоглікемії достовірно не підвищувався.
Інсулін аспарт є еквіпотенційним розчинним людським інсуліном на підставі показників молярності.
Дорослі. Клінічні дослідження за участю пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу демонструють нижчу постпрандіальну концентрацію глюкози крові при введенні інсуліну аспарт порівняно з розчинним людським інсуліном.
Літні: Було проведено рандомізоване подвійне сліпе перехресне дослідження фармакокінетики та фармакодинаміки (ФК/ФД) інсуліну аспарт та розчинного людського інсуліну у літніх хворих на цукровий діабет 2 типу (19 хворих віком 65-83 років, середній вік 70 років). Відносні відмінності фармакодинамічних властивостей між інсуліном аспарт і людським інсуліном у пацієнтів похилого віку були схожі з такими у здорових добровольців і у молодших хворих на цукровий діабет.
Діти та підлітки. Застосування інсуліну аспарт у дітей показало подібні результати тривалого контролю глікемії при порівнянні з розчинним людським інсуліном.
Клінічне дослідження з використанням розчинного людського інсуліну до їди та інсуліну аспарт після прийому їжі, було проведено у маленьких дітей (26 пацієнтів віком від 2 до б років); а також ФК/ФД дослідження з використанням одноразової дози було проведено у дітей (6-12 років) та підлітків (13-17 років). Фармакодинамічний профіль інсуліну аспарту дітей схожий з таким у дорослих пацієнтів.
Клінічні дослідження порівняльної безпеки та ефективності інсуліну аспарт та людського інсуліну при лікуванні вагітних жінок з цукровим діабетом 1 типу (322 обстежених вагітних, з них 157 отримували інсулін аспарт, 165 - людський інсулін) не виявили жодного негативного впливу інсуліну здоров'я плода/новонародженого.
Додаткові клінічні дослідження у 27 жінок з гестаційним діабетом, які отримують інсулін аспарт та людський інсулін (інсулін аспарт отримували 14 жінок, людський інсулін - 13) свідчать про сумісність профілів безпеки поряд зі значним поліпшенням контролю рівня глюкози після їди при леч.
Фармакокінетика.
Після підшкірного введення інсуліну аспарт час досягнення максимальної концентрації (tmax) у плазмі крові в середньому у 2 рази менший, ніж після введення розчинного людського інсуліну. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) у середньому становить 492±25б пмоль/л і досягається через 40 хвилин після підшкірного введення дози 0,15 ОД/кг маси тіла пацієнтам із цукровим діабетом 1 типу. Концентрація інсуліну повертається до початкового рівня через 4-6 годин після введення препарату. Швидкість абсорбції дещо нижча у пацієнтів з діабетом 2 типу, що призводить до нижчої максимальної концентрації (352±240 пмоль/л) та пізнішого tmax (60 хвилин). Внутрішньоіндивідуальна варіабельність по tmax істотно нижча при використанні інсуліну аспарт, порівняно з розчинним людським інсуліном, тоді як зазначена варіабельність в СГП для ассуліну аспарт більша.
Фармакокінетика у дітей (6-12 років) та підлітків (13-17 років) з цукровим діабетом 1 типу. Абсорбція інсуліну аспарт відбувається швидко в обох вікових групахз tmax, аналогічним такому у дорослих. Однак, є відмінності Смах у двох вікових групах, що підкреслює важливість індивідуального дозування препарату. Літні: Відносні відмінності фармакокінетики між інсуліном аспарт і розчинним людським інсуліном у хворих похилого віку (65-83 років, середній вік 70 років) цукровим діабетом 2 типу були схожі з такими у здорових добровольців і у молодших хворих на цукровий діабет. У літніх пацієнтів спостерігалося зменшення швидкості абсорбції, що призводило до уповільнення tmax (82 (варіабельність: 60-120) хвилин), тоді як Сmах була однаковою з такою, що спостерігається у молодших хворих на цукровий діабет 2 типу і трохи менше, ніж у хворих на цукровий діабетом 1 типу.
Недостатність функції печінки: Проведено дослідження фармакокінетики при введенні одноразової дози інсуліну аспарт 24 пацієнтам, функція печінки яких знаходиться в діапазоні від нормальної до тяжкої форми порушення. У осіб з порушенням функції печінки швидкість абсорбції інсуліну аспарт була знижена і більш непостійною, результатом чого було уповільнення tmax приблизно з 50 хвилин у осіб з нормальною функцієюпечінки до приблизно 85 хвилин у осіб з порушенням функції печінки середнього та тяжкого ступеня тяжкості. Площа під кривою «концентрація-час», максимальна концентрація в плазмі та загальний кліренс препарату (AUC, Сmах та CL/F) були схожими у осіб зі зниженою та нормальною функцією печінки.
Недостатність функції нирок. Було проведено дослідження фармакокінетики інсуліну аспарт у 18 пацієнтів, функція нирок яких коливалася від нормальної до тяжкої форми порушення. Не було виявлено явного впливу величини кліренсу креатиніну на AUC, Cmax tmax інсуліну аспарт. Дані обмежувалися показниками для осіб із порушеннями функції нирок середньої та тяжкої форми. Особи з нирковою недостатністю, Що вимагає проведення діалізу, не були включені в дослідження.
Доклінічні дані щодо безпеки: У ході доклінічних випробувань не було виявлено жодної небезпеки для людей, виходячи з даних загальноприйнятих досліджень фармакологічної безпеки, повторної токсичності, генотоксичності та репродуктивної токсичності.
У тестах in vitro, включаючи зв'язування з рецепторами інсуліну та інсуліноподібного чинника росту-1, і навіть впливом геть зростання клітин, характер поведінки інсуліну аспарт дуже схожий з таким людського інсуліну. Результати досліджень також показали, що дисоціація зв'язування інсуліну аспарт з рецептором інсуліну еквівалентна для людського інсуліну.
Показання до застосування
Цукровий діабет у дорослих, підлітків та дітей віком від 2 років.
Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до інсуліну аспарт або до будь-якого з компонентів препарату.
Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування
НовоРапід® Пенфілл® можна призначати при вагітності. Дані двох рандомізованих контрольованих клінічних досліджень (157+14 обстежених вагітних) не виявили жодного несприятливого впливуінсуліну аспарт протягом вагітності або здоров'я плода/новонародженого в порівнянні з людським інсуліном (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Рекомендується ретельний контроль рівня глюкози в крові та моніторинг вагітних жінок з цукровим діабетом (діабет 1 типу, діабет 2 типу або гестаційний діабет) протягом всієї вагітності та в період можливого настання вагітності. Потреба в інсуліні, як правило, знижується в І триместрі і поступово підвищується у ІІ та ІІІ триместрах вагітності. Незабаром після пологів потреба в інсуліні швидко повертається до рівня, який був до вагітності.
У період грудного вигодовування НовоРапід® Пенфілл® може застосовуватись, т.к. введення інсуліну жінці в період годування груддю не становить загрози для дитини. Однак може виникнути потреба у корекції дози препарату.
Спосіб застосування та дози
НовоРапід® Пенфілл® є швидкодіючим аналогом інсуліну. Доза НовоРапід® Пенфілл® визначається лікарем індивідуально відповідно до потреб пацієнта. Зазвичай препарат використовують у поєднанні з препаратами інсуліну середньої тривалостіабо тривалої дії, які вводять щонайменше 1 раз на добу. Для досягнення оптимального контролю глікемії рекомендується регулярно вимірювати концентрацію глюкози у крові та коригувати дозу інсуліну.
Зазвичай індивідуальна добова потребав інсуліні у дорослих та дітей становить від 0,5 до 1 ОД/кг маси тіла. При введенні препарату перед їдою, потреба в інсуліні може забезпечуватися препаратом НовоРапід Пенфілл на 50-70%, потреба в інсуліні, що залишилася, забезпечується інсуліном продовженої дії. Підвищення фізичної активностіпацієнта, зміна звичного харчування або супутні захворювання можуть призвести до корекції дози.
НовоРапід® Пенфілл® має більш швидкий початок і меншу тривалість дії, ніж розчинний людський інсулін. Завдяки меншій тривалості дії порівняно з людським інсуліном, ризик розвитку нічних гіпоглікемій у пацієнтів, які отримують НовоРапід Пенфілл, нижчий.
Особливі групи пацієнтів
Як і при застосуванні інших препаратів інсуліну, у літніх пацієнтів та пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністюслід ретельніше контролювати концентрацію глюкози в крові та коригувати дозу інсуліну аспарт індивідуально.
Діти та підлітки
Застосовувати НовоРапід® Пенфілл® замість розчинного людського інсуліну у дітей краще в тому випадку, коли необхідно швидке початок дії препарату, наприклад, коли дитині важко дотримуватися необхідного інтервалу часу між ін'єкцією та прийомом їжі.
Переведення з інших препаратів інсуліну
При переведенні пацієнта з інших препаратів інсуліну на НовоРапід® Пенфілл®, може знадобитися корекція дози НовоРапід® Пенфілл® та базального інсуліну.
НовоРапід® Пенфілл® вводиться підшкірно в область передньої черевної стінки, стегно, плече, дельтоподібну або сідничну ділянку. Місця ін'єкцій в межах однієї ділянки тіла потрібно регулярно змінювати для зменшення ризику розвитку ліподистрофії. Як і при застосуванні всіх препаратів інсуліну, підшкірне введення в передню черевну стінку забезпечує швидше всмоктування порівняно з введенням в інші місця. Тривалість дії залежить від дози, місця введення, інтенсивності кровотоку, температури та рівня фізичної активності. Тим не менш, швидший початок дії в порівнянні з розчинним інсуліном людини зберігається незалежно від локалізації місця ін'єкції. НовоРапід® може використовуватися для тривалих підшкірних інсулінових інфузій (ППІІ) в інсулінових насосах, розроблених для інфузій інсуліну. ППІІ слід проводити в передню черевну стінку. Місця інфузій слід періодично змінювати. При використанні інсулінового насоса для інфузій, НовоРапід® не слід змішувати з іншими типами інсулінів.
Пацієнти, які використовують ППІІ, повинні бути повністю навчені користування насосом, відповідним резервуаром та системою трубок для насоса. Інфузійний набір (трубка та катетер) слід замінювати відповідно до посібника користувача, що додається до інфузійного набору.
Пацієнти, які отримують НовоРапід® за допомогою ППІІ, повинні мати додатковий інсулін на випадок поломки інфузійної системи.
Внутрішньовенне введення
При необхідності НовоРапід® може вводитися внутрішньовенно, але тільки кваліфікованим. медичним персоналом. Для внутрішньовенного введення використовуються інфузійні системи з препаратом НовоРапід® 100 ОД/мл із концентрацією від 0,05 ОД/мл до 1 ОД/мл інсуліну аспарт у 0,9% розчині хлориду натрію; 5% розчин декстрози або 10% розчин декстрози, що містить 40 ммоль/л хлориду калію, з використанням поліпропіленових контейнерів для інфузій. Дані розчини стабільні за кімнатної температури протягом 24 годин. Незважаючи на стабільність протягом деякого часу певна кількість інсуліну спочатку абсорбується матеріалом інфузійної системи. Під час інфузій інсуліну слід постійно контролювати концентрацію глюкози крові.
Побічна дія
Побічні реакції, що спостерігаються у пацієнтів, які використовують препарат НовоРапід® Пенфілл®, зумовлені переважно фармакологічним ефектомінсуліну.
Найчастішою побічною реакцієює гіпоглікемія. Частота виникнення побічних ефектів змінюється залежно від популяції пацієнтів, режиму дозування препарату та контролю за глікемією (див. розділ нижче).
на початковій стадіїінсулінотерапії можуть виникати порушення рефракції, набряки та реакції у місцях введення препарату (біль, почервоніння, кропив'янка, запалення, гематома, припухлість та свербіж у місці ін'єкції). Ці симптоми зазвичай мають транзиторний характер. Швидке покращенняконтролю глікемії може призводити до стану «гострої больової нейропатії», яка зазвичай є оборотною. Інтенсифікація інсулінотерапії з різким покращенням контролю вуглеводного обмінуможе призвести до тимчасового погіршення стану діабетичної ретинопатіїУ той же час тривале поліпшення контролю глікемії знижує ризик прогресування діабетичної ретинопатії.
Опис окремих побічних реакцій:
Анафілактичні реакції
Відзначені дуже рідкісні реакції генералізованої гіперчутливості (у тому числі генералізований висипання на шкірі, свербіж, підвищене потовиділення, шлунково-кишкові розлади, ангіоневротичний набряк, утруднення дихання, прискорене серцебиття, зниження артеріального тиску), які є потенційно небезпечними для життя.
Гіпоглікемія
Гіпоглікемія є найчастішим побічним явищем. Вона може розвинутись, якщо доза інсуліну надто висока по відношенню до потреби в інсуліні. Тяжка гіпоглікемія може призводити до втрати свідомості та/або судом, тимчасового або незворотного порушення функції головного мозку аж до летального результату. Симптоми гіпоглікемії, як правило, розвиваються раптово. Вони можуть включати « холодний піт», блідість шкірних покривів, підвищену стомлюваність, нервозність чи тремор, почуття тривоги, незвичайну втому чи слабкість, порушення орієнтації, зниження концентрації уваги, сонливість, виражене почуття голоду, порушення зору, біль голови, нудоту і прискорене серцебиття. Клінічні дослідження показали, що частота розвитку гіпоглікемії варіює залежно від популяції пацієнтів, режиму дозування та контролю глікемії. У ході клінічних досліджень не виявлено різниці в загальній частоті настання епізодів гіпоглікемії між пацієнтами, які одержують терапію інсуліном аспарт, та пацієнтами, які використовують препарати людського інсуліну.
Ліподистрофія
Повідомлялося про нечасті випадки розвитку ліподистрофії. Ліподистрофія може розвиватися у місці введення препарату.
Передозування
Певної дози, необхідної для передозування інсуліну не встановлено, проте гіпоглікемія може поступово розвиватися, якщо вводяться занадто високі дози по відношенню до потреби пацієнта.
Легку гіпоглікемію пацієнт може усунути сам, прийнявши всередину глюкозу або цукрозміщуючі продукти харчування. Тому, хворим на цукровий діабет рекомендується постійно носити із собою цукрозміщуючі продукти.
У разі тяжкої гіпоглікемії, коли пацієнт непритомний, слід ввести від 0,5 мг до 1 мг глюкагону внутрішньом'язово або підшкірно (може вводити навчена людина), або внутрішньовенно розчин глюкози (декстрози) (може вводити тільки медичний працівник). Також необхідно внутрішньовенно ввести декстрозу у разі, якщо через 10-15 хв після введення глюкагону пацієнт не приходить до тями. Після відновлення свідомості пацієнту рекомендується прийняти багату на вуглеводиїжу для профілактики рецидиву гіпоглікемії
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Є низка лікарських засобів, які впливають потребу в інсуліні.
Гіпоглікемічна дія інсуліну посилюють пероральні гіпоглікемічні препарати, інгібітори моноамінооксидази, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, інгібітори карбоангідрази, неселективні бета-адреноблокатори, бромокриптин, сульфонаміди, анабол мебендазол, піридоксин, теофілін, циклофосфамід, фенфлурамін, препарати літію, саліцилати .
Гіпоглікемічна дія інсуліну послаблюють пероральні контрацептиви, глюкокортикостероїди, тиреоїдні гормони, тіазидні діуретики, гепарин, трициклічні антидепресанти, симпатоміметики, соматропін, даназол, клонідин, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, діазоксид, морфін, фенітоїн, нікотин.
Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії, Октреотид/ланреотид можуть підвищувати, так і знижувати потребу в інсуліні.
Алкоголь може посилювати, так і знижувати гіпоглікемічний ефект інсуліну.
Несумісність
Деякі лікарські засоби, наприклад, що містять тіолову або сульфітну групи, при додаванні до препарату НовоРапід Пенфілл можуть викликати руйнування інсуліну аспарт.
Препарат НовоРапід Пенфілл не слід змішувати з іншими лікарськими засобами. Виняток становлять ізофан-інсулін та розчини для інфузій, описані в розділі «Спосіб застосування та дози».
Перед тривалою поїздкою, пов'язаної зі зміною часових поясів, пацієнт повинен проконсультуватися зі своїм лікарем, оскільки зміна часового поясу означає, що пацієнт повинен приймати їжу та вводити інсулін в інший час.
Гіперглікемія
Недостатня доза препарату або припинення лікування, особливо при цукровому діабеті 1 типу, може призвести до розвитку гіперглікемії та діабетичного кетоацидозу. Як правило, симптоми гіперглікемії з'являються поступово протягом декількох годин або днів. Симптомами гіперглікемії є нудота, блювання, сонливість, почервоніння і сухість шкіри, сухість у роті, збільшення кількості сечі, спрага і втрата апетиту, а також поява запаху ацетону в повітрі, що видихається. Без відповідного лікування гіперглікемія може спричинити смерть.
Гіпоглікемія
Пропуск їди, незапланована підвищена фізичне навантаженняабо занадто висока до потреби пацієнта доза інсуліну може призвести до гіпоглікемії.
Після компенсації вуглеводного обміну, наприклад, при інтенсифікованій інсулінотерапії, у пацієнтів можуть змінитись типові для них симптоми-провісники гіпоглікемії, про що хворі мають бути поінформовані.
Звичайні симптоми-провісники можуть зникати при тривалому перебігу цукрового діабету.
Наслідком фармакодинамічних особливостей аналогів інсуліну короткої дії є те, що розвиток гіпоглікемії при їх застосуванні може починатися раніше, ніж при застосуванні розчинного людського інсуліну.
Оскільки НовоРапід® Пенфілл® слід застосовувати у безпосередньому зв'язку з прийомом їжі, слід враховувати високу швидкість настання ефекту препарату при лікуванні пацієнтів, які мають супутні захворювання або приймають лікарські засоби, що уповільнюють всмоктування їжі.
Супутні захворювання, особливо інфекційні і лихоманкою, що супроводжуються, зазвичай підвищують потребу організму в інсуліні. Корекція дози препарату може також знадобитися за наявності пацієнта супутніх захворюваньнирок, печінки, порушення функції надниркових залоз, гіпофіза або щитовидної залози.
При переведенні пацієнта на інші типи інсуліну ранні симптоми-провісники гіпоглікемії можуть ставати менш вираженими, порівняно з такими при використанні попереднього типу інсуліну.
Переклад хворого на інші препарати інсуліну
Переведення пацієнта на новий тип інсуліну або інсуліну іншого виробника необхідно здійснювати під суворим медичним контролем. При зміні концентрації, типу, виробника та виду (людський інсулін, інсулін тваринного походження, аналог людського інсуліну) препаратів інсуліну та/або методу виготовлення може знадобитися зміна дози або збільшення частоти ін'єкцій порівняно з препаратами інсуліну, що раніше застосовувалися. При необхідності корекції дози вона може бути проведена вже при першому введенні препарату або протягом перших тижнів або місяців лікування.
Реакції у місці введення
Як і при лікуванні іншими препаратами інсуліну, можуть розвиватися реакції у місці введення, що проявляється болем, почервонінням, кропив'янкою, запаленням, гематомою, набряклістю та свербежем. Регулярна зміна місця ін'єкції в одній і тій же анатомічній ділянці може зменшити симптоми або запобігти розвитку реакцій. У дуже поодиноких випадках може знадобитися скасування НовоРапід® Пенфілл®.
Одночасне застосування препаратів групи тіазолідиндіону та препаратів інсуліну.
Повідомлялося про випадки розвитку хронічної серцевої недостатності при лікуванні пацієнтів тіазолідиндіонами у комбінації з препаратами інсуліну, особливо за наявності у таких пацієнтів факторів ризику хронічної серцевої недостатності. Слід враховувати цей факт при призначенні пацієнтам комбінованої терапіїтіазолідиндіонами та препаратами інсуліну. При призначенні такої комбінованої терапії необхідно проводити медичні обстеженняпацієнтів на предмет виявлення у них ознак та симптомів хронічної серцевої недостатності, збільшення маси тіла та наявності набряків. У разі погіршення у пацієнтів симптоматики серцевої недостатності лікування тіазолідиндіонами необхідно припинити.
Вплив на здатність до управління транспортними засобамита роботи з механізмами
Здатність пацієнтів до концентрації уваги та швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ці здібності особливо необхідні (наприклад, при керуванні транспортним засобом або роботі з машинами та механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для запобігання розвитку гіпоглікемії при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників гіпоглікемії, що розвивається або страждають частими епізодами гіпоглікемії.
Форма випуску
Розчин для підшкірного та внутрішньовенного введення 100 ОД/мл.
По 3 мл у картриджі зі скла 1 гідролітичного класу, закупорені дисками з бромбутилової гуми/поліізопрену з одного боку та поршнями з бромбутилової гуми з іншого.
По 5 картриджів у блістер із ПВХ/алюмінієвої фольги.
По 1 блістер разом з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.
Умови зберігання
Зберігати при температурі від 2°С до 8°С (у холодильнику), але не поряд із морозильною камерою. Чи не заморожувати.
Зберігати картриджі у картонній пачці для захисту від світла.
НовоРапід® Пенфілл® слід оберігати від впливу надлишкового тепла та світла.
Для картриджів: не зберігати в холодильнику. Тримати при температурі не вище 30°С. Використовувати протягом 4 тижнів.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
30 місяців. Не використовувати після терміну, вказаного на етикетці картриджа та упаковці.
Умови відпустки з аптек
За рецептом.
Виробник
Ново Нордіськ А/С
Ново Алле
DK-2880 Багсваєрд, Данія
Представництво
Ново Нордіськ А/С
119330, Москва, Ломоносівський проспект, 38, офіс 11
Запобіжні заходи при використанні
НовоРапід® Пенфілл® та голки призначені лише для індивідуального використання. Не допускається повторне заповнення картриджа Пенфіл®.
НовоРапід® Пенфілл® не можна використовувати, якщо він перестав бути прозорим і безбарвним, або якщо він був заморожений. Поінформуйте пацієнта про необхідність викидати голку після кожної ін'єкції. НовоРапід® може використовуватися в інсулінових насосах (див. «Спосіб застосування та дози»). Трубки, внутрішня поверхня яких виконана з поліетилену або поліолефіну, були проконтрольовані та визнані придатними для використання у насосах.
У екстрених випадках(госпіталізація, несправність пристрою для введення інсуліну) НовоРапід® для введення пацієнту можна витягти з картриджа за допомогою інсулінового шприца U100.
Інструкції для пацієнтів щодо використання НовоРапід® Пенфілл®
Не використовуйте НовоРапід® Пенфілл®
У разі наявності алергії (гіперчутливості) до інсуліну аспарт або до будь-якого іншого компонента НовоРапід®.
Якщо у Вас починається гіпоглікемія ( низький рівеньцукру у крові).
Якщо картридж або систему для введення інсуліну зі встановленим картриджем упускали, або картридж пошкоджений або роздавлений.
Якщо були порушені умови зберігання препарату, або він був заморожений.
Якщо інсулін перестав бути прозорим та безбарвним.
Перед використанням НовоРапід® Пенфілл®
Перевірте етикетку, щоб переконатися, що вибрано правильний тип інсуліну.
Завжди перевіряйте картридж, включаючи гумовий поршень. Не використовуйте картридж, якщо він має видимі ушкодження, або видно проміжок між поршнем і білою смужкою на картриджі. За подальшими вказівками зверніться до інструкції щодо використання системи інсуліну.
Завжди використовуйте нову голку для кожної ін'єкції, щоб запобігти зараженню.
НовоРапід® Пенфілл® та голки призначені лише для індивідуального використання.
Спосіб застосування
НовоРапід® призначений для підшкірних ін'єкцій або тривалих інфузій в інсуліновій насосній системі (ППІІ). НовоРапід® також може застосовуватися внутрішньовенно під суворим контролем лікаря. Ніколи не вводьте інсулін внутрішньом'язово.
Щоразу змінюйте місце ін'єкції у межах анатомічної області. Це допоможе зменшити ризик утворення ущільнень та виразок у місці введення. Найкраще вводити препарат у передню черевну стінку, плече або передню поверхню стегна. Інсулін діятиме швидше, якщо він введений в ділянку передньої черевної стінки. Регулярно вимірюйте концентрацію глюкози у крові.
Як зробити ін'єкцію
Інсулін слід вводити під шкіру. Використовуйте техніку ін'єкції, рекомендовану Вашим лікарем або медичною сестрою, дотримуйтеся вказівок щодо інсуліну, наведених у посібнику пристрою для інсуліну.
Утримуйте голку під шкірою щонайменше секунд. Тримайте пускову кнопку натиснутою, доки голка не витягнеться з-під шкіри. Це забезпечить введення повної дозипрепарату і запобігатиме попаданню крові в голку або картридж з інсуліном.
Після кожної ін'єкції обов'язково знімайте та викидайте голку. В іншому випадку можливе витікання рідини з картриджа, що може призвести до неправильне дозуванняінсуліну.
Не заповнюйте картридж інсуліном повторно.
НовоРапід® Пенфілл® розроблений для використання з ін'єкційними системами для введення інсуліну компанії Ново Нордіск та голками НовоФайн® або НовоТвіст®.
Якщо одночасно використовуються препарат НовоРапід Пенфілл та інший інсулін у картриджі Пенфілл, необхідно використовувати дві окремі ін'єкційні системи для введення інсуліну, по одній для кожного типу інсуліну.
Як запобіжний засіб завжди носіть із собою запасну систему для введення інсуліну на випадок втрати або пошкодження Вашого НовоРапід® Пенфілл®.
Цей препарат є дуже популярним і доступним засобомкорекції рівня глюкози у крові. Інсулін Аспарт застосовується як альтернатива людському гормону підшлункової залози в тій ситуації, коли пацієнт відчуває нестачу у вказаній біологічно активній речовині і потребує її додаткового надходження ззовні. Ознайомтеся з інструкцією із застосування лікарського засобу.
Інсулін Аспарт двофазний
Препарат отримано методом особливої ДНК-технології з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae, в якому здійснено заміну амінокислоти пролін на аспарагінову кислоту. Застосування даного медикаменту дозволяє компенсувати цукровий діабет (ЦД), знизити ймовірність настання специфічних ускладнень захворювання або відстрочити їхню неминучу появу в осіб з обтяженим анамнезом.
Склад та форма випуску
Діюча речовинапрепарату (інсулін Аспарт) є генномодифікованим людським інсуліном. ультракороткої дії. Гіпоглікемічний засіб випускається у вигляді двофазного розчину (розчинний інсулін Аспарт та кристали протаміну) для підшкірного та внутрішньовенного введення. Крім активного компонента до складу ліків входять допоміжні компоненти. Докладніше дивіться в таблиці нижче.
Назва речовини
Інсулін Аспарт
Гліцерол
Цинку хлорид
Натрію гідрофосфату дигідрат
Метакрезол
Натрію гідроксид 2М
Кислота хлористоводнева 2М
Фармакологічні властивості
Активна речовинапрепарат взаємодіє зі специфічними рецепторами цитоплазматичної мембрани клітин, утворюючи своєрідний інсулінрецепторний комплекс, який стимулює синтез ряду важливих ферментів. Ефект лікарської речовиниобумовлений підвищенням засвоєння тканинами глюкози, зниженням глікогенної функції печінки.
Заміна амінокислоти у позиції B28 на аспарагінову кислоту знижує схильність молекул до формування гексамерів у розчинній фракції препарату, яка відзначається у природному варіанті гормону. Через це абсорбція Інсуліну Аспарт з підшкірної жирової клітковини відбувається швидше за людське. Після ін'єкції препарату ефект гіпоглікемії розвивається протягом 15-20 хвилин, досягає свого максимуму через 1-3 години, а через 5-6 годин концентрація глюкози повертається до початкового рівня.
Показання до застосування
Інсулін Аспарт призначається у разі декомпенсованого діабету. При ЦД 2 типу препарат використовується, коли у пацієнта повністю або частково втрачено чутливість інсулінових рецепторів до пероральних гіпоглікемічних засобів під час проведення комбінованої терапії. Крім того, фармакологічний продукт рекомендований для застосування особам, які, крім основного захворювання (діабету), відчувають інтеркурентні. патологічні стани.
Інструкція по застосуванню
Спосіб застосування препарату - підшкірні ін'єкції. Вводити розчин внутрішньом'язово забороняється. Інфузії інсуліну призначаються вкрай рідко особливим свідченням. Вводити препарат слід у черевну стінку, стегно чи сідницю. Використовувати аналог людського інсуліну можна як до, так і після їди. Доза препарату розраховується індивідуально кожному за пацієнта.
При порушеннях функції нирок або печінки потреба в гормоні знижується, тоді як при інфекційних захворюваннях– зростає, що потребує відповідної корекції дози Інсуліну Аспарту. Прийом цього лікарського засобу пов'язаний з їжею, тому варто враховувати високу швидкість виникнення ефекту у хворих, які приймають препарати, що уповільнюють всмоктування їжі. Після компенсації вуглеводного обміну у пацієнтів можуть змінюватися звичні для них симптоми гіпоглікемії, що вимагають негайного прийому розчину глюкози або цукру всередину.
особливі вказівки
В інструкції із застосування повідомляється, що недостатнє дозування або переривання лікування діабету може призвести до гіперглікемії, кетоацидозу. Використання Інсуліну Аспарт у ряді випадків вимагає збільшення кількості ін'єкцій гіпоглікемічних засобів, що застосовувалися раніше. Під час терапії діабету цим препаратом слід дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими небезпечними видамидіяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Лікарська взаємодія
Інсулін Аспарт фармацевтично не сумісний з іншими розчинами медикаментозних засобів. Дія препарату посилюють гіпоглікемічні пероральні ліки, інгібітори МАО, АПФ, карбоангідрази, сульфаніламіди, анаболічні стероїди, тетрацикліни, етанолвмісні препарати. Пригнічують гіпоглікемічний ефект двофазного гормону пероральні контрацептиви, тіазидні діуретики, гепарин, трициклічні антидепресанти, морфін, нікотин. Під впливом саліцилатів та резерпіну може спостерігатися як посилення, так і ослаблення дії препарату.
Побічні дії та передозування
Судячи з відгуків, на початку лікування аналізованим препаратом нерідко виникає порушення рефракції, яке здебільшого носить тимчасовий характер. Можливий розвиток місцевих алергічних реакцій у вигляді гіперемії, свербежу шкіри у місці введення, висипу, набряклості. У поодиноких випадках відзначаються генералізовані побічні ефекти: ангіоневротичний набряк, зниження артеріального тиску, тахікардія, утруднення дихання. На тлі перевищення дозування Інсуліну Аспарт можуть виникати такі патологічні стани:
- гіпоглікемія;
- судоми;
- гіпоглікемічна кома;
- гостра больова нейропатія;
- порушення мови;
- депресія;
- загострення діабетичної ретинопатії;
- підвищене потовиділення.
Протипоказання
Інсулін Аспарт не застосовується при індивідуальної нестерпностійого компонентів. Обмеженням запровадження препарату служить періодична чи стала схильність до гіпоглікемії. Аналог людського гормону не призначається дітям віком до 6 років. Оскільки адекватних досліджень впливу препарату на організм жінки під час виношування плода та лактації не проведено, застосування препарату у цієї категорії осіб залишається під сумнівом. Якщо лікарський засіб призначено майбутній мамі, доза підбирається з урахуванням триместру вагітності
Формула, хімічна назва:немає даних.
Фармакологічна група:гормони та їх антагоністи/інсуліни.
Фармакологічна дія:гіпоглікемічний.Фармакологічні властивості
Препарат є інсуліном ультракороткої дії. Молекулярна масаскладає 5825,8. Аналог інсуліну людини, отриманий методом рекомбінантної ДНК-технології із застосуванням штаму Saccharomyces cerevisiae. В інсуліні аспарт у положенні B28 амінокислота пролін заміщена на аспарагінову кислоту. Інсулін аспарт зв'язується з інсуліновими рецепторами на жирових та м'язових клітинахта й утворює комплекс, який стимулює процеси всередині клітини, включаючи синтез деяких ключових ферментів (піруваткіназу, гексокіназу, глікогенсинтазу та інші). Підсилює внутрішньоклітинний транспорт глюкози, збільшує утилізацію глюкози тканинами, зменшує швидкість печінкового утворення глюкози, внаслідок цих механізмів відбувається зниження глюкози у крові. Інсулін аспарт підвищує інтенсивність синтезу білка, глікогеногенезу, ліпогенезу. Заміна в положенні В28 амінокислоти проліну на аспарагінову кислоту зменшує утворення гексамерів з молекул препарату, яке є в розчині звичайного інсуліну. Тому інсулін аспарт набагато швидше всмоктується та діє, ніж розчинний інсулін людини. У перші 4 години після їди інсулін аспарт сильніше знижує вміст глюкози крові, ніж розчинний людський інсулін. Тривалість дії інсуліну аспарт при підшкірному введенні коротше, ніж у людського розчинного інсуліну. При підшкірному введенні дія розвивається протягом 10 – 20 хвилин, максимальний ефектвідзначається через 1 – 3 години після ін'єкції, тривалість дії становить 3 – 5 годин. Клінічні дослідження за участю хворих на цукровий діабет 1 типу показали зниження ризику нічної гіпоглікемії при застосуванні інсуліну аспарт при порівнянні з розчинним інсуліномлюдини. Ризик денної гіпоглікемії достовірно не зростав.
Інсулін аспарт швидко всмоктується у підшкірно-жировій клітковині. При підшкірному введенні максимальна концентрація досягається через 40-50 хвилин. Максимальна концентрація в плазмі в середньому становить 492 ± 256 пмоль/л при підшкірному введенні 0,15 ОД/кг маси тіла препарату хворим на цукровий діабет 1 типу. До вихідного показника концентрація інсуліну повертається через 4-6 годин після введення препарату. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу швидкість всмоктування дещо нижча, що призводить до нижчої максимальної концентрації (352 ± 240 пмоль/л) та пізнішого її досягнення (1 год). З білками плазми зв'язується на 0-9%. Період напіввиведення становить 81 хв.
Не виявлено порушень фертильності у самок та самців щурів при підшкірному введенні препарату в дозах, які приблизно в 32 рази вищі за рекомендовану дозу для підшкірного введення для людини.
Стандартні дворічні дослідження щодо оцінки можливої канцерогенності інсуліну аспарт не проводилися. У однорічних дослідженнях онкогенності при підшкірному введенні щурам 10, 50 і 200 одиниць/кг препарату (приблизно в 2, 8 і 32 рази вище за дозу рекомендованої для підшкірного введення для людини) отримано, що при дозі 200 одиниць/кг у самок зростала частота пухлин залози порівняно з контрольною групою.
Не показана мутагенність інсуліну аспарт ex vivo в UDS-тесті (позапланового синтезу ДНК) на гепатоцитах щурів та in vivo у мікроядерному тесті у мишей, а також у ряді генотоксичних тестів (включаючи тест генних мутацій на клітинах мишачої лімфоми, тест Еймса, тест на аберації на культурі клітин лімфоцитів людини).Показання
Цукровий діабет.
Спосіб застосування інсуліну аспарт та дози
Інсулін аспарт вводиться підшкірно, внутрішньовенно. Підшкірно, в ділянку стегна, черевної стінки, сідниці, плеча відразу після їжі (постпрандіально) або безпосередньо перед прийомом (прандіально) їжі. Потрібно регулярно міняти місця ін'єкцій у межах однієї й тієї ж ділянки тіла. Режим введення та дозу встановлюють індивідуально. Зазвичай потреба в інсуліні становить 0,5 – 1 ОД/кг на добу, 2/3 у тому числі припадає на прандиальный (перед прийомом їжі) інсулін, 1/3 - на фоновий (базальний) інсулін.
Внутрішньовенно вводять за потреби, із застосуванням інфузійних систем, таке введення може проводити лише кваліфікований медичний персонал.
При перериванні терапії або недостатній дозі (особливо при цукровому діабеті 1 типу) може розвинутись гіперглікемія та діабетичний кетоацидоз. Зазвичай гіперглікемія розвивається поступово протягом кількох годин або днів. Симптоми гіперглікемії: нудота, сонливість, блювання, сухість і почервоніння шкіри, збільшення кількості сечі, що виділяється, сухість у роті, втрата апетиту, спрага, поява в повітрі, що видихається, запаху ацетону. Гіперглікемія без відповідного лікування може призвести до смерті.
При порушенні функції нирок чи печінки – потреба в інсуліні зазвичай знижується, а за наявності супутніх захворювань, особливо інфекційних, – зростає. Порушення функції гіпофіза, надниркових залоз, щитовидної залози може змінювати потребу в інсуліні.
Переклад пацієнта на нову торгову маркуабо тип інсуліну необхідно суворо контролювати.
При застосуванні інсуліну аспарт може знадобитися зміна дози або Велика кількістьін'єкцій на добу на відміну звичайних інсулінів. Корекція дози може бути потрібна вже при першому введенні.
У пацієнтів після компенсації вуглеводного обміну можуть змінюватися типові їм симптоми-провісники гіпоглікемії, про це хворих слід проінформувати.
Незаплановане фізичне навантаження або пропуск їжі можуть призвести до гіпоглікемії.
Через особливості фармакодинаміки гіпоглікемія при застосуванні інсуліну аспарт може розвинутись раніше, ніж при використанні розчинного людського інсуліну.
Так як інсулін аспарт необхідно використовувати в безпосередньому зв'язку з їдою, то варто враховувати високу швидкість настання ефекту препарату при терапії хворих, які мають супутню патологіюабо приймають препарати, що уповільнюють всмоктування їжі.
Лікування інсуліном з різким поліпшенням глікемічного контролю може супроводжуватися розвитком гострої больової нейропатії та погіршенням перебігу діабетичної ретинопатії. Тривале покращення контролю глікемії знижує ризик нейропатії та діабетичної ретинопатії.
Під час терапії необхідна обережність при зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності (включаючи водіння автотранспорту), де потрібна підвищена концентрація уваги та швидкість психомоторних реакцій, оскільки може розвинутись гіпоглікемія, особливо у хворих з її частими епізодами або відсутніми (слабко вираженими) симптомами-провісниками.Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, гіпоглікемія.
Обмеження до застосування
Вік до 6 років (безпека та ефективність використання не встановлені).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
У дослідженнях на тварин встановлено, що при введенні інсуліну аспарт (а також звичайного інсуліну людини) у дозах, які більше рекомендованої дози для підшкірного введення для людини приблизно в 3 рази (кролики) та 32 рази (щури), виникали пост- та передімплантаційні втрати , скелетні та вісцеральні аномалії. У вагітних жінок строго контрольованих та адекватних досліджень не проведено. Необхідно ретельне спостереження та контроль рівня глюкози в крові під час можливого настання вагітності та протягом усього її терміну у жінок з цукровим діабетом та з гестаційним діабетом в анамнезі. Зазвичай потреба в інсуліні знижується в 1 триместрі вагітності та зростає у 2 та 3 триместрах. Потреба в інсуліні може різко знизитися під час безпосередньо після пологів. Досвід клінічного використання інсуліну аспарту під час лактації обмежений. Необхідно застосовувати обережно (невідомо, чи виділяється інсулін аспарт з грудним молоком).
Побічні дії інсуліну аспарт
Гіпоглікемія (холодний піт, слабкість, блідість шкірних покривів, нервозність, серцебиття, тремор, парестезії в ногах, кистях рук, язику, губах, почуття голоду, головний біль, невпевненість рухів, сонливість, порушення зору та мови, депресія), транзиторне оборотне порушення рефракції ока, транзиторні набряки, гостра больова нейропатія, загострення діабетичної ретинопатії, кропив'янка, висипання на шкірі, генералізовані алергічні реакції(включаючи анафілаксію, висипання, утруднення дихання, артеріальну гіпотензію, тахікардію, підвищені потовиділення), місцеві реакції(набряк, гіперемія, свербіж, біль, почервоніння, запалення, кропив'янка, гематома, припухлість, ліподистрофія).
Взаємодія інсуліну аспарт з іншими речовинами
Гіпоглікемічна дія інсуліну аспарт послаблюють глюкагон, глюкокортикоїди, соматропін, естрогени, тиреоїдні гормони, прогестогени (наприклад, пероральні контрацептиви), блокатори кальцієвих каналів, тіазидні діуретики, сульфінпіразон, гепарин алін), похідні фенотіазину, ізоніазид , даназол, діазоксид, трициклічні антидепресанти, нікотин, морфін, фенітоїн.
Гіпоглікемічна дія інсуліну аспарт посилюють сульфаніламіди, пероральні гіпоглікемічні препарати, інгібітори моноамінооксидази (включаючи прокарбазин, фуразолідон, селегілін), інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, інгібітори карбоангідрази, андр метандростенолон), бромокриптин, дизопірамід, фібрати, тетрацикліни, флуоксетин, мебендазол, кетоконазол, теофілін, фенфлурамін, циклофосфамід, піридоксин, хінін, хлорохінін, хінідин,
Бета-адреноблокатори, солі літію, клонідин, резерпін, пентамідин, саліцилати, етанол та етанолвмісні препарати – можуть, як послаблювати, так і посилювати гіпоглікемічну дію інсуліну аспарт.
Інсулін аспарт фармацевтично несумісний із розчинами інших препаратів.
Є повідомлення про розвиток хронічної серцевої недостатності при терапії хворих на тіазолідиндіон разом із препаратами інсуліну, особливо за наявності у таких хворих факторів ризику розвитку хронічної серцевої недостатності. При призначенні такого комбінованого лікування необхідно обстежити пацієнтів для виявлення симптомів та ознак хронічної серцевої недостатності, наявності набряків, збільшення маси тіла. При погіршенні симптомів серцевої недостатності терапії тіазолідиндіонами необхідно відмінити.Передозування
При передозуванні інсуліном аспарт розвиваються гіпоглікемія, судоми, гіпоглікемічна кома. Легку гіпоглікемію пацієнт може усунути самостійно, прийнявши всередину багаті на легкозасвоювані вуглеводи продукти харчування або цукор (тому хворим рекомендовано мати при собі ці продукти). внутрішньовенно вводять гіпертонічний розчин декстрози або підшкірно, внутрішньовенно або внутрішньом'язово глюкагон. При гіпоглікемічній комі внутрішньовенно струминно вводять 20 - 40 мл (до 100 мл) 40% розчину декстрози доти, доки пацієнт не вийде з коматозного стану; після відновлення свідомості для профілактики рецидиву гіпоглікемії рекомендується пероральний прийом вуглеводів.
