Норадреналіну гідротартрат відноситься до препаратів, що підвищують тиск.
Фармакологічна дія Норадреналіну
Гормон норадреналіну в організмі виробляється наднирниками. Він сприяє звуженню дрібних кровоносних судин, розширення бронхів, посилює легеневу вентиляцію та серцеві скорочення, послаблює моторику кишечника та розслаблює його м'язи.
Лікарський засіб Норадреналін – синтетичний аналоггормону норадреналіну. Препарат розширює просвіт бронхів та судини, підвищує тиск, стимулює скорочення серця.
Діючою речовиною препарату є норепінефрін, що стимулює, в основному, альфа-адренорецептори. Він має сильнішу (якщо порівнювати з адреналіном) вазопресорну дію (що звужує кровоносні судини), яка не так значно впливає на стимуляцію серцевих скорочень, крім того, сприяє слабкій бронхолітичній (що розширює просвіти бронхів) дії.
Форма випуску
Випускається норадреналіну гідротартрат у вигляді розчину. До аналогів препарату відносяться: Норепінефрін, Левартеренолабітартрат, Норексадрин, Артеренол Левофед, Левартеренол.
Показання для застосування Норадреналіну
За інструкцією Норадреналін застосовують з метою підвищення артеріального тискуу разі його гострого зниження, спричиненого хірургічним втручанням, кардіогенним шоком середньої тяжкості, внутрішніми кровотечамиабо внаслідок травм, отруєнь із пригніченням судиннорухових центрів. Крім того, застосування Норадреналіну показано для стабілізації АТ при оперативних втручанняхвидалення феохромоцитоми (пухлини надниркових залоз).
Протипоказання
Крім того, препарат не можна вводити при вираженому атеросклерозі, повній атріовентрикулярній блокаді, серцевій слабкості.
Під впливом Норадреналіну (після його введення) можливе порушення серцевого ритму, різке звуження просвіту периферичних судин, внаслідок чого при тяжкому геморагічному, кардіогенному шоціподібна реанімація є малоефективною. Також необхідно враховувати, що через дію препарату відбувається збільшення потреби серцевого м'яза у кисні.
Взаємодія з іншими засобами
При поєднанні препарату із серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, а також енфлураном, ізофлураном, хлороформом, галотаном, метоксифлураном – засобами для загального інгаляційного наркозу, велика ймовірність виникнення та розвитку аритмії.
Такі лікарські засоби як лабеталол, фентоламін, феноксибензамін, доксазозин, празозин, теразозин, галоперидол, талазозин, локсапін, фенотіазин, тіоксантен сприяють зменшенню судинорозширювальної дії препарату.
Діуретики та препарати, що знижують тиск, зменшують ефективність Норадреналіну.
При використанні одночасно з препаратами гормонів щитовидної залозизбільшується ризик розвитку коронарної недостатності.
Спосіб застосування та дозування
Препарат вводять краплинно внутрішньовенно. Розчин Норадреналіну в ампулах перед введенням розводять у розчині 5% глюкози або ізотонічному розчині натрію хлориду. У кожному літрі розчину повинно міститися від двох до чотирьох мілілітрів 0,2% розчину гідротартрату Норадреналіну.
Спочатку швидкість введення препарату становить десять-п'ятнадцять крапель на хвилину. Щоб досягти терапевтичного ефекту та рівня систолічного тискуста-ста п'ятнадцяти міліметрів ртутного стовпа, швидкість введення Норадреналіну збільшують до двадцяти-шістдесяти крапель за хвилину.
Побічні дії Норадреналіну
Швидке введення препарату може супроводжуватись нудотою, головним болем, ознобом, тахікардією (прискореним серцебиттям).
Неприпустимим є введення розчину норадреналіну в м'язи і під шкіру, тому що в цьому випадку існує небезпека омертвіння тканини (розвитку некрозів), тому необхідно постійно контролювати положення голки у вені. Якщо препарат таки потрапив під шкіру чи м'яз, вводять від п'яти до десяти міліграмів фентоламіну, розведеного у десяти мілілітрах фізіологічного розчину.
Умови зберігання
Норадреналін належить до лікарських засобів списку Б. Його зберігають у місці, захищеному від світла.
Склад та форма випуску
у ампулах по 4 або 8 мл; в упаковці пластикової контурної 5 ампул; в пачці картонної 2 упаковки.Опис лікарської форми
Прозора безбарвна рідина.Фармакологічна дія
Фармакологічний вплив – адреноміметичний.
Фармакодинаміка
Агоніст αl- та α2-адренергічних рецепторів. Він слабо збуджує β1-і практично не впливає на β2-адренорецептори. Має сильну судинозвужувальну дію, призводить до підвищення АТ.Фармакокінетика
Не всмоктується з шлунково-кишкового тракту. При внутрішньовенному введенні швидко досягає Cmax у плазмі (протягом 2-3 хв).Метаболізується у печінці, нирках та плазмі крові за участю МАО та катехол-О-метилтрансферази (КОМТ) до практично неактивних метаболітів, які виводяться через нирки.Норадреналін Агетан.
Гостра гіпотензія, що супроводжує серцево-судинний колапс та шок (для відновлення та підтримки АТ — внутрішньовенна перфузія).Протипоказання
виражена гіперчутливість до препарату; артеріальна гіпотензія, зумовлена гіповолемією. Винятком у цих випадках вважається необхідність введення ліків для підтримки кровотоку в коронарних артеріяхсерця та артеріях мозку до закінчення терапії, спрямованої на відновлення ОЦК; тромбоз брижових та периферичних судин у зв'язку з ризиком посилення ішемії та збільшення зони інфаркту; загальної анестезії(у зв'язку з ризиком розвитку шлуночкової тахікардії та фібриляції); виражена гіпоксія та гіперкапнія. З обережністю:виражена лівошлуночкова недостатність, гостра серцева недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда; одночасний прийом інгібіторів МАО іміпрамінового та триптилінового ряду (у зв'язку з ризиком розвитку вираженого та тривалого підвищення АТ); При поліморфній екстрасистолії або розвитку залпів екстрасистол дозу ліків слід значно зменшити або скасувати лікування. одночасного застосуванняНорадреналіну Агетан та переливання крові або плазми препарат вводять окремо.Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність не вважається обмеженням застосування Норадреналіну Агетан. На час лікування слід припинити грудне годування(немає досвіду застосування ліків у жінок, що годують).Побічна дія
При введенні Норадреналіну Агетан може виникнути наступні симптоми: - ішемічні порушення аж до некрозу, викликані вазоконстрикцією та гіпоксією тканин, а також обумовлені екстравазацією; - аритмія; - рефлекторна брадикардія; - тривожність; - утруднення дихання; - тремор; - транзиторна головний біль;- загрудинний або глотковий біль; - вегетативні реакції - блідість, підвищене потовиділенняблювання, тахікардія. У особливо чутливих пацієнтів підвищення АТ може супроводжуватися головним болем, світлобоязню, колючим загрудинним болем, блідістю шкірних покривів, підвищенням потовиділення та блювотою. тривалому використаннінеобхідна корекція дозування, щоб уникнути зворотної гіпотонії при відміні ліків.Взаємодія
Основні небажані ефектипри поєднанні з деякими групами препаратів відносяться до фармакодинамічних. підвищена збудливістьсерця). При поєднанні з серотонінергічними і адренергічними антидепресантами, а також похідними іміпраміну та амітриптиліну може розвинутися пароксизмальна гіпертензія з ризиком аритмії серця за рахунок адреноблокуючого впливу на симпатичну нервову систему. до . при цьому відбувається синергічне посилення пресорної дії норадреналіну, що потребує ретельного медичного контролю.Спосіб застосування та дози
В/в,бажано у вену ліктьового згину. Концентрат слід розводити в 5% розчині глюкози або 0,9% розчині хлористого натрію. Чи не змішувати з іншими ліками. При введенні Норадреналіну Агетан слід постійно контролювати АТ і ЧСС. Після розведення концентрату розчин повинен бути використаний протягом 12 годин. Індивідуальне дозування встановлюється залежно від клінічного станупацієнта. Рекомендовано початкове дозування та швидкість введення від 0,1 до 0,3 μг/кг/хв норадреналіну тартрату. Найбільше дозування та швидкість введення, що застосовується при лікуванні септичного та геморагічного шокуможе досягати 3-5 μг/кг/хв.Передозування
Симптоми:може спостерігатись спазм судин шкіри, колапс, анурія, виражене підвищення артеріального тиску. Лікування:при проявах передозування дозу ліків слід зменшити.Умови зберігання: Норадреналін Агетан.
У сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 30 °C.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Норадреналін Агетан
Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Лікарська форма: концентрат для приготування розчину для внутрішньовенного введення Склад:Склад на 1 мл:
| Назва інгредієнта | Кількість | Функція компонента |
| Норепінефрину гідротартрату моногідрат у перерахунку на безводну речовину | 1,0 мг або 2,0 мг | Активна речовина |
| Натрію хлорид | 8,4 мг | Ізотонічний агент |
| Натрію гідроксид або | Підлужний агент |
|
| кислота хлористоводнева | pH від 3,0 до 4,5 | Підкислюючий агент |
| Вода для ін'єкцій | До 1 мл | Розчинник |
Кожен мл концентрату Норадреналіну для приготування розчину для внутрішньовенного введення 1 мг/мл містить 1 мг норепінефрину гідротартрату, що еквівалентно 0,5 мг норепінефрину основи.
Кожен мл концентрату Норадреналіну для приготування розчину для внутрішньовенного введення 2 мг/мл містить 2 мг норепінефрину гідротартрату, що еквівалентно 1 мг норепінефрину основи.
Опис: Прозора, безбарвна або трохи коричнево-жовта рідина. Фармакотерапевтична група:Альфа-адреноміметик.АТХ:C.01.C.A.03 Норепінефрін
Фармакодинаміка:Норепінефрін є біогенним аміном, нейромедіатором.
Має потужну стимулюючу дію на α-адренорецептори та помірно стимулює на β1-адренорецептори.
Потрапляючи в кров навіть у малих концентраціях, викликає генералізовану вазоконстрикцію, за винятком коронарних судин, які за рахунок непрямої діїрозширюються (внаслідок збільшення споживання кисню), що призводить до підвищення сили та (за відсутності ваготонії) частоти скорочення міокарда, збільшуючи ударний та хвилинний об'єм серця. Викликає підвищення артеріального тиску (АТ) як систолічного, так і діастолічного, підвищує загальний периферичний опір судин (ОПСС) та центральний венозний тиск.
Кардіотропна дія норепінефрину пов'язана з його стимулюючим впливом на β1-адренорецептори серця.
Фармакокінетика:Всмоктування.Після внутрішньовенного введення ефекти норепінефрину розвиваються швидко. має коротку тривалість дії. Період напіввиведення із плазми близько 1 - 2 хвилини.
Розподіл.
Норепінефрін швидко виводиться із плазми шляхом зворотного захоплення та метаболізму. Слабко проникає через гематоенцефалічний бар'єр.Метаболізм.Метаболізується в печінці та інших тканинах за допомогою метилювання за допомогою катехол-О-метилтрансферази (КОМТ) та дезамілювання за допомогою моноаміноксидази. Кінцевий метаболіт – 4-гідрокси-3-метоксиміндальна кислота. Проміжні метаболіти: норметанефрин та 3,4-дигідроксиміндальна кислота.
Виведення.Метаболіти норепінефрину переважно виводяться нирками разом із сечею у вигляді сульфатних кон'югатів та меншою мірою – у вигляді глюкуронідних кон'югатів.
Показання: Швидке відновлення артеріального тиску при його гострому зниженні. Протипоказання:- виражена гіперчутливість до компонентів препарату;
- артеріальна гіпотензія, спричинена гіповолемією (за винятком випадків, коли застосовується для підтримки мозкового та коронарного кровотоку до закінчення терапії, спрямованої на поповнення об'єму циркулюючої крові);
- проведення галотанової та циклопропанової загальної анестезії (у зв'язку з ризиком розвитку аритмій серця);
- виражена гіпоксія та гіперкапнія.
З обережністю:- виражена лівошлуночкова недостатність, гостра серцева недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, стенокардія Принцметалу;
- тромбоз коронарних, брижових або периферичних судин (ризик посилення ішемії та збільшення зони інфаркту), недостатній кровообіг.
Вагітність та лактація:Норепінефрін здатний порушувати перфузію плаценти та викликати брадикардію плода. може викликати скорочення матки та призвести до асфіксії плода на пізньому термінівагітності.
Препарат норепінефрину в період грудного вигодовування слід застосовувати з обережністю, тому що відсутні дані про його здатність проникати в грудне молоко.
Застосування препарату Норадреналін у період вагітності можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризикдля плоду.
Спосіб застосування та дози:Вводять лише внутрішньовенно.
Індивідуальна доза Норадреналіну встановлюється лікарем залежно від клінічного стану пацієнта.
Препарат Норадреналін необхідно вводити за допомогою пристроїв центрального венозного доступу, з метою зниження ризику екстравазації та подальшого некрозу тканин.
Розведення:
Для введення за допомогою шприцевої інфузійної помпи до 4 мл препарату Норадреналін 1 мг/мл додають 46 мл 5 % розчину декстрози. Чи не змішувати з іншими препаратами.
Для введення за допомогою крапельниці до 40 мл препарату Норадреналін 1 мг/мл додати 460 мл розчину декстрози 5 %. Чи не змішувати з іншими препаратами.
В обох способах розведення кінцева концентрація отриманого розчину для внутрішньовенного введення повинна становити 80 мг/л, що еквівалентно 40 мг/л норепінефрину основи.
Рекомендована початкова доза Норадреналіну та швидкість ведення від 0,1 до 0,3 мкг/кг/хв. Швидкість інфузії прогресивно збільшують титруванням покроково, по 0,05 - 0,1 мкг/кг/хв, відповідно до спостережуваного пресорного ефекту до тих пір, поки не досягнуто бажаної нормотонії. Існують індивідуальні відмінності у дозі, необхідної для досягнення та підтримання нормотонії. Мета – досягнення нижньої межі норми систолічного тиску (100 – 120 мм рт. стовпа) або досягнення достатнього рівня середнього значення (вище 65 – 80 мм рт. стовпа залежно від стану пацієнта).
- Перед початком або під час терапії потрібна корекція гіповолемії, гіпоксії, ацидозу, гіперкапнії.
Норадреналін слід застосовувати одночасно з належним поповненням об'єму циркулюючої крові.
Артеріальний тиск:
Тривалість, швидкість введення та дозування розчину Норадреналіну визначаються даними контролю серцевої діяльності та під обов'язковим лікарським контролем артеріального тиску (кожні 2 хвилини до досягнення нормотонії, після кожні 5 хвилин протягом усієї інфузії), щоб уникнути виникнення гіпертензії.
Припинення терапії:
терапію Норадреналіном слід знижувати поетапно, оскільки різке скасування може призвести до гострої гіпотензії.
Курс лікування може тривати від кількох годин до 6 днів.
Необхідно остерігатися введення розчину норадреналіну під шкіру та в м'язи через небезпеку розвитку некрозів (Див. розділ "Особливі вказівки").
Побічні ефекти:З боку серцево-судинної системи : артеріальна гіпертензіята гіпоксія тканин; ішемічні порушення (викликані потужною вазоконстрикцією, яка може призвести до блідості та похолодання кінцівок та обличчя); тахікардії, брадикардія (ймовірно, рефлекторно внаслідок підвищення артеріального тиску), аритмії, відчуття серцебиття, підвищення скорочувальної здатностісерцевого м'яза в результаті бета-адренергічного ефекту на серці (інотропного та хронотропного), гостра серцева недостатність.При швидкому введенні спостерігається головний біль, озноб, охолодження кінцівок, тахікардія.
З боку центральної нервової системи:
тривога, безсоння, головний біль, психотичні стани, цефалгія, слабкість, тремор, сплутаність свідомості, зниження уваги, нудота, блювання, анорексія.З боку дихальної системи : задишка, болі в області грудини та середостіння, утруднення дихання, дихальна недостатність.
З боку сечовидільної системи:затримка сечовипускання.
З боку органів зору: гостра глаукома (у пацієнтів з анатомічною схильністю – із закриттям кута передньої камери очного яблука).
З боку імунної системи: при гіперчутливості до одного з інгредієнтів препарату можливі алергічні реакціїта утруднення дихання.
Місцеві реакції: подразнення в місці введення або розвиток некрозу (Див. розділ "Особливі вказівки").
Тривале введення вазопресора для підтримки артеріального тиску за відсутності відновлення об'єму циркулюючої крові може викликати такі побічні ефекти:
Важкий периферичний та вісцеральний ангіоспазм;
Зниження ниркового кровотоку;
Гіпоксія тканин;
Збільшення рівня лактату у сироватці крові;
Зниження виробітку сечі.
У разі гіперчутливості: при застосуванні високих доз або звичайних спостерігається виражене підвищення артеріального тиску (що супроводжується головним болем, світлобоязню, колючим загрудинним болем, блідістю шкірних покривів, підвищенням потовиділення та блюванням); диспепсичні явища.
Передозування:Можуть спостерігатись спазми судин шкіри, колапс, анурія, виражене підвищення артеріального тиску.
Лікування:При появі дозозалежних симптомів передозування наскільки можна зменшити дозу препарату.
Взаємодія:При застосуванні норепінефрину одночасно із серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами зростає ризик розвитку аритмій.
Альфа-адреноблокатори ( , лабеталол, феноксибензамін, фентоламін, талазозин) та інші лікарські засоби мають альфа-адреноблокуючу активність ( , локсапін, фенотіазини, тіоксантени), протидіють судинозвужувальної дії.
Засоби для інгаляційної загальної анестезії (хлороформ, енфлуран, циклопропан та метоксифлуран)- Ризик розвитку шлуночкових аритмій.
Трициктичні антидепресанти та мапротилін- можливе посилення серцево-судинних ефектів, пресорної дії, тахікардії та аритмій.
Гіпотензивні лікарські засоби та діуретики- Зниження ефекту від дії норепінефрину.
Бета-адреноблокатори
- Взаємне послаблення дії.Кокаїн, доксапрам - Взаємне посилення гіпертензивної дії.
Інгібітори МАО та селегілін - можливе подовження та посилення пресорного ефекту.
Нітрати- ослаблення антиангінальної дії.
Алкалоїди ріжків або окситоцин можуть посилювати вазопресорний та судинозвужувальний ефекти.
Гормони щитовидної залози - ризик виникнення коронарної недостатності і натомість стенокардії. Особливі вказівки:При тривалому застосуванніпрепарату може спостерігатися зниження плазмового об'єму (необхідна корекція, щоб уникнути зворотної гіпотонії при відміні препарату).
Літні пацієнти можуть бути особливо чутливими до дії норадреналіну.
Під час вливання слід часто (кожні 2 хвилини) перевіряти кров'яний тискі швидкість потоку, щоб уникнути гіпертензії.
При виникненні порушення серцевого ритму під час вливання слід скоротити дозу.
При застосуванні Норадреналіну у пацієнтів з гіпертиреозом та цукровим діабетом, також необхідно бути обережними.
Особливої обережності слід дотримуватись для пацієнтів з тромбозом коронарних, брижових або периферичних судин, оскільки норадреналін може призвести до посилення ішемії та збільшення зони інфаркту.
Для пацієнтів з гіпотонією після інфаркту міокарда та пацієнтів зі стенокардією Принцметалу також необхідна обережність застосування.
Ризик екстравазації:
З метою зниження ризику екстравазації та подальшого некрозу тканин, необхідний постійний контроль положення голки у вені при введенні препарату Норадреналін. Місце інфузії необхідно часто перевіряти виникнення вільного потоку (інфільтрації). Слід діяти з обережністю, щоб уникнути перебігу препарату із судини (екстравазація). Через вазоконстрикцію вени з підвищеною проникністю може статися протікання Норадреналіну в тканини, що оточують вену, що використовується для інфузії, в цьому випадку слід змінити місце інфузії, щоб послабити ефект локальної вазоконстрикції.
Лікування ішемії, спричиненої екстравазацією:
При протіканні препарату Норадреналіну з судини або ін'єкції повз вену, може статися збліднення і в подальшому руйнування тканин внаслідок судинозвужувальної дії ліків на судини.
При попаданні препарату повз венозний кровоток, в місце ін'єкції, місцево, вводять 5 - 10 мл фентоламіну мезилату в 10 - 15 мл фізіологічного розчину.
Після розведення концентрату Норадреналіну отриманий розчин необхідно використовувати протягом 12 годин.
Форма випуску/дозування:концентрат для приготування розчину для внутрішньовенного введення
Упаковка:По 2 мл, 4 мл або 8 мл в ампули з нейтрального безбарвного скла марки НС - 1 або НС - 3. По 5 або 10 ампул поміщають в контурну коміркову упаковку (піддон) з полівінілхлориду за ГОСТ 25250-88 або імпортної плівки або поліетилену ТУРБ 00916408002-94 або імпортного, дозволеного до застосування в РФ, або пакувального паперу з полімерним покриттям або без покриття.
По 1 або 2 упаковки (5 або 10 ампул) разом з інструкцією із застосування та ножем ампульним, за ТУ 400-6-169-85 або ампунним скарифікатором за ТУ 64-1-994-79 або за ТУ 9432-001-147837 2003, поміщають в картонну пачку. При упаковці ампул з насічками, кільцями або точками надлому скарифікатори або ампульні ножі не вкладають.
Умови зберігання:Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності:2 роки.
Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Умови відпустки з аптек:За рецептом Реєстраційний номер:ЛП-002774 Дата реєстрації: 19.12.2014 Власник Реєстраційного посвідчення:ЕСКО ФАРМА, ТОВ Виробник: Дата поновлення інформації: 07.08.2015 Ілюстровані інструкціїПрепарат Норадреналін (Noradrenaline) відноситься до групи синтетичних адрено- та симпатоміметиків, що стимулюють адренергічні рецептори, що впливають на метаболічні та фізіологічні процесив організмі. Його дія спрямована на звуження кровоносних судин та підвищення артеріального тиску при непритомності, гострій гіпотензії, серцево-судинному колапсі, у період підготовки пацієнта до хірургічного втручання.
Склад та форма випуску
Лікарський засіб виробляється у вигляді розчину для внутрішньовенного введення. Рідина прозора, безбарвна або жовтуватого відтінку міститься в ампулах по 2, 4 і 8 мл. Основне діюча речовинапрепарату – гідротартрат норепінефрін. Додатково розчин містить:
- воду для ін'єкцій;
- хлорид;
- гідроксид натрію;
- хлористоводневу кислоту.
Фармакологічні властивості
Ліки Норадреналін надає дратівлива діяна β1-адренорецептори серця, не торкаючись β2-рецепторів, виявляє виражені α-адреностимулюючі властивості. Застосування препарату викликає:
- звуження артерій (за винятком коронарних);
- швидко підвищує артеріальний тиск, загальний периферичний опір судин;
- знижує частоту серцевих скорочень;
- розширює просвіт бронхів;
- не призводить до гіперглікемії.
Адреноміметик збільшує вміст іонів кальцію, циклічного аденозинмонофосфату в крові, виявляє вазодилатуючий, інотропний, дромотропний, хронотропний, батмотропний ефект.
Кардіотропні властивості Норадреналіну пов'язані з адреностимулюючою дією на β-адренорецептори серця, препарат провокує появу симптомів брадикардії, підвищення тонусу блукаючого нервана фоні збільшення артеріального тиску. Внутрішньовенне введення препарату стимулює серцевий викид, внаслідок чого зростає опір судинних стінок струму крові, підвищується венозний тиск.
Застосування препарату Норадреналін викликає уповільнення кровотоку в ниркових та брижових судинах кишечника. Це може стати причиною гіпоксії тканин, розвитку кишкової бактеріальної інфекції, загальної інтоксикаціїорганізму через уповільнену фільтрацію крові, анурію.
Фармакокінетика
Після внутрішньовенного введення Норадреналін починає діяти протягом 1-2 хвилин, швидко досягає Cmax, але терапевтичний ефектзберігається недовго. Період напіввиведення речовини з плазми становить 1-2 хвилини, екскреція відбувається шляхом зворотного захоплення та обмінних процесів. Лікарський засіб слабо проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Норадреналін не всмоктується в органах. травного тракту, метаболізується печінкою, нирками та плазмою крові, виводиться з організму переважно разом із сечею. Метаболіти виходять у вигляді сульфатних, глюкуронідних кон'югатів.
Показання до застосування
- гостра гіпотензія;
- кардіогенний шок середньої тяжкості;
- стабілізація АТ під час хірургічного втручання, при тяжких травмах, отруєннях;
- після видалення пухлини надниркових залоз – феохромоцитоми.
У разі тяжкого кардіогенного геморагічного шоку відбувається різке звуження судин, тому застосування Норадреналіну може погіршити стан хворого. А також при призначенні препарату враховується зростаюча потреба серцевого м'яза у кисні.
Інструкція із застосування Норадреналіну
Розчин вводять внутрішньовенно за допомогою пристрою для венозного доступу. Дозування підбирається індивідуально для кожного хворого.
При використанні інфузійної шприцевої помпи концентрат Норадреналіну розводять Декстрозою, на 4 мл основної речовини додають 45 мл п'ятивідсоткового. ізотонічного розчину. В разі краплинного введення лікарського засобудо 40 мл адреностимулюючого препарату додають 460 мл Декстрози 5%. Приготовлений склад слід використовувати протягом 12 годин.
Змішувати розчин із іншими медикаментами не можна. Інфузійне вливання починають покроково, первинне дозування та швидкість введення не повинна перевищувати 0,1–0,2 мкг на кілограм на хвилину. Кількість препарату поступово збільшують, доки не буде досягнуто нижньої граничної межі артеріального тиску (100–120/65–80 мм рт. ст.). Процес контролює лікар, вимірюючи АТ кожні 2-5 хвилин.
Після отримання задовільного результату дозування ліків потроху зменшують, різке скасування може спровокувати гостру, зворотну гіпотензію. При необхідності виконання переливання крові адреноміметик вводять окремо. Тривалість лікування варіюється від кількох годин до 5-6 діб, залежно від причини призначення препарату.
Застосування концентрату Норадреналіну виконують одночасно із засобами, що збільшують обсяг загальної циркулюючої крові. Перед початком інтенсивної терапіїпроводять корекцію гіпоксії, ацидозу, гіперкапнії, гіповолемії. Забороняється робити підшкірні або внутрішньом'язові ін'єкціїчерез високої ймовірностірозвитку некрозу м'яких тканин
Абсолютні та відносні протипоказання
Забороняється застосування Норадреналіну у таких випадках:
- індивідуальна нестерпність діючої речовини;
- введення галотанової, фторотанової загальної анестезії;
- гіповолемія;
- облітеруючі захворювання судин;
- хронічна серцева недостатність;
- гіперкапнія – отруєння вуглекислим газом;
- тромбоз периферичних судин;
З обережністю розчин Норадреналіну застосовують:
- після перенесеного інсульту, інфаркту міокарда;
- при лівошлуночковій недостатності;
- у разі порушення кровообігу;
- при стенокардії Принцметалу.
Вагітність не є протипоказанням до лікування, але доцільність призначення препарату оцінюється лікарем. Годуючим матерям на час терапії необхідно припинити грудне вигодовування.
Побічні дії та передозування
Застосування концентрату Норадреналіну може викликати такі симптоми:
- З боку центральної нервової системи:тривожність, тремор кінцівок, безсоння, зниження концентрації уваги, мігрень, сплутаність свідомості, анорексія.
- З боку серцево-судинної системи:рефлекторна брадикардія, прискорення серцебиття при швидкому введенні Норадреналіну, артеріальна гіпертензія, аритмія, гостра серцева недостатність.
- Місцеві симптоми: кожний зуд, подразнення тканин у місці ін'єкції, утворення ділянок некрозу
- З боку дихальної системи:утруднення дихання, дихальна недостатність, глоточний біль.
- Алергічна реакція:почервоніння, висипання на шкірі, набряк Квінке, ядуха.
- Вегетативні розлади:гіпергідроз, блювання, тахікардія, головний біль, світлобоязнь, блідість шкіри, колючий загрудинний біль.
- Прогресування закритої глаукоми.
При надто швидкому введенні препарату Норадреналіну може з'являтися озноб, головний біль, розвивається тахікардія, стають холодними периферичні відділи верхніх та нижніх кінцівок. Якщо потрібне тривале введення розчину, але не заповнюється дефіцит об'єму циркулюючої крові, виникає вісцеральний ангіоспазм, біль у загрудинній ділянці, нудота або блювання, прогресує гіпоксія тканин.
Тривале застосування Норадреналіну вимагає корекції дозування з метою запобігання гострої гіпотоніїпісля відміни препарату. Одночасне використанняадреноміметика з інгібіторами МАО триптилінового та іміпрамінового ряду може призвести до тривалого, надмірного підвищення артеріального тиску.
У разі передозування спостерігаються спазми судин, виражена гіпертензія, колапс, анурія. У таких випадках дозування лікарського засобу зменшують.
Аналоги
Можливі замінники препарату Норадреналін:
- Норадреналін Кабі.
- Лівофед.
- Норадреналін гідротартрат.
- Норадреналін агетан.
Подібне Фармакологічна діянадає Адренор, Добутамін, Допмін, Дофамін, Мезатон. Застосування аналогів лікарського засобу можливе тільки після консультації з лікарем!
Взаємодія Норадреналіну з іншими медикаментами
При поєднанні адреноміметику з інгаляційними наркозними препаратами може розвиватися шлуночкова аритмія, підвищена збудливість серця. Одночасне введення розчину Норадреналіну з прийомом антидепресантів, серцевих глікозидів, Хінідіну викликає пароксизмальну гіпертензію з порушенням серцевого ритму за рахунок адреноблокуючої дії на симпатичні відділинервової системи.
Застосування гормонів щитовидної залози (L-тироксину) підвищує ризик розвитку коронарної недостатності на фоні вираженої стенокардії. Літні пацієнти особливо сприйнятливі до дії препарату Норадреналіну, тому при його використанні ретельно контролюють швидкість підвищення артеріального тиску.
Окситоцин і алкалоїди ріжків посилюють вазопресорний, судинозвужувальний ефект. Кокаїн та Доксапрам у поєднанні з адреноміметиком стимулюють стрімке підвищення АТ.
Забороняється поєднувати ліки із селективними та неселективними інгібіторами МАО, Лінезолідом, це може призвести до посилення пресорного ефекту. Поєднання α-адреноблокаторів, гіпотензивних засобів, з Норадреналіном послаблює судинозвужувальну дію Фуразолідон, Прокарбазин, Селегілін збільшують тривалість і підвищують ефект препарату.
Препарат Норадреналін має адреностимулюючу дію, застосовується для підвищення артеріального тиску, зниження частоти серцевих скорочень. Терапія проводиться під постійним контролемпоказників тонометра, лікар підбирає оптимальне дозування лікарського засобу та схему основного лікування індивідуально для кожного хворого.
Норепінефрін* (Norepinephrine*)
АТХ
C01CA03 Норепінефрін
Фармакологічна група
Склад та форма випуску
у ампулах по 4 або 8 мл; в упаковці пластикової контурної 5 ампул; в пачці картонної 2 упаковки.Опис лікарської форми
Прозора безбарвна рідина.Фармакологічна дія
Фармакологічний вплив - адреноміметичний.