Дратівливі засоби - лікарські засоби, фармакологічна дія яких обумовлена головним чином збуджуючим впливом на закінчення аферентних нервів шкіри та слизових оболонок.
Дратівливі засоби, впливаючи на певні рецепторні зони шкіри та слизових оболонок, збуджують чутливі нервові закінчення, викликаючи потік імпульсів у спинний та головний мозок, що супроводжується рядом місцевих, а потім і рефлекторних ефектів (спазм та розширення судин, зміна трофіки та функції органів тощо). .д.). Поліпшення трофіки внутрішніх органів при дії подразників може здійснюватися шляхом шкірно-вісцеральних рефлексів. На місці дії подразнюючого препарату звільняються із зв'язаного стану біологічно активні речовини (гістамін, кінін, простагландини та ін.), виникає гіперемія, покращується кровопостачання, трофіка тканин, їх регенерація.
Дратівники часто називають "відволікаючими", так як вони зменшують больові відчуття в ураженому органі. Можливо, цей ефект пов'язаний з інтерференцією на різних рівнях центральної нервової системи аферентних потоків імпульсів із вогнища патології та ділянок шкіри, на які завдали подразнювального препарату. Крім того, дратівливі засоби сприяють вивільненню в центральній нервовій системі енкефалінів та ендорфінів, які є нейромодуляторами болю.
При нанесенні дратівливих засобів на тканини поряд з місцевою реакцією (печіння, почервоніння тощо) виникають рефлекси, що змінюють функції тих органів, які отримують іннервацію з того ж сегмента спинного мозку. У східній медицині здавна широко використовується метод подразнення певних точок (акупунктура) для впливу на ті чи інші функції організму. Цим користується сучасна рефлексотерапія. Рефлекторна дія дратівливих засобів сприяє інволюції запалення, перерозподілу крові (наприклад, подразнюючи шкіру ніг, можна зменшити кровонаповнення мозкових судин, зменшити венозне повернення до серця тощо). Однак надмірне подразнення шкіри та слизових оболонок може викликати не стимуляцію, а пригнічення центрів спинного та головного мозку. Наприклад, при вдиханні великої концентрації подразнюючих засобів може спостерігатися рефлекторна зупинка дихання та ушкодження серцевого ритму. При тривалому контакті з тканинами може спостерігатися їх пошкодження з появою сильних болів та запалення, ерозій та виразок на слизових оболонках. Як дратівливі засоби використовуються препарати, що містять ефірні масла - леткі речовини зі специфічним запахом і високою ліпофільністю.
Гірчичні ефірні олії, що є початком гірчичників, утворюються при змочуванні (активація відповідного ферменту) теплою (не вище 40°С) водою. Гірчичники часто застосовують при запальних захворюваннях органів дихання, невралгіях, міалгіях, стенокардіях, артритах.
Олію терпентинну очищену (скипидар) отримують з сосни. Нанесене на неушкоджену шкіру, воно проникає через епідерміс (висока ліпофільність), подразнюючи закінчення чутливих нервів. Використовують для розтирання при артритах, міалгіях, невралгіях. Також діють камфорний спирт, финалгон, отрути бджіл і змій (апізартрон та інших.), перцевий пластир.
Дратівливі властивості аміаку розчину (нашатирного спирту) використовуються для надання невідкладної допомоги при непритомності. Впливаючи на чутливі нервові закінчення дихальних шляхів, він рефлекторно збуджує дихальний та судинно-руховий центри, в результаті поглиблюється та частішає дихання, підвищується кров'яний тиск.
Ментол - основний компонент ефірної олії, що міститься в листі м'яти перцевої. Вибірково подразнюючи холодові рецептори, викликає відчуття холоду, печіння, поколювання з наступним невеликим зниженням чутливості. Ментол звужує поверхневі судини і рефлекторно розширює судини внутрішніх органів, має слабку заспокійливу та спазмолітичну дію. Призначають його при захворюваннях верхніх дихальних шляхів (у вигляді крапель, інгаляцій), мігрені (ментоловий олівець), артритах, міозитах, невралгіях (у вигляді розтирань). Ментол є чинним початком валідолу - препарату, що застосовується (під'язично) при болях у ділянці серця (стенокардія). Дратуючи холодові рецептори в під'язикової ділянці, він розширює коронарні судини та знімає болі.
Смакові речовини (перець, гірчиця і т.д.) та гіркоти, подразнюючи смакові рецептори, стимулюють діяльність травних залоз та підвищують апетит. На подразненні окремих рефлексогенних зон засновано дію багатьох лікарських засобів (відхаркувальних, блювотних, проносних, жовчогінних та ін.).
Рефлекторно стимулюючі відхаркування. При вживанні цієї підгрупи препаратів відбувається дратівлива дія на слизову оболонку шлунка, що у свою чергу викликає подразнення кашльового та блювотного центру розташованих у довгастому мозку. Підвищення його активності призводить до посилення синтезу рідкого бронхіального секрету, і посилення вираженості кашльового рефлексу. Час дії препарату відносно короткий, при підвищенні дози, крім кашльового центру, активується і блювотний, у хворого виникає сильна нудота, можливе блювання. Прикладами таких препаратів є: корінь солодки, термопсис, бензоат натрію, ефірні олії (евкаліптова, терпенова).
Препарати, що збуджують закінчення чутливих нервових волокон та викликають рефлекторні або місцеві ефекти: покращення кровопостачання та трофіки тканин, ослаблення болю.
Дратівливі засоби застосовуються зовнішньо, частіше у вигляді розтирань. Вони мають неспецифічну збудливу дію на закладені в шкірі нервові закінчення (рецептори), вибірково реагують на певні види подразнень (больові, температурні та ін.).
Як дратівливі засоби використовуються:
1. Препарати, що містять ефірні олії, з листа м'яти перцевої (діючим початком є ментол), листа евкаліпта (олія евкаліпта входить до складу препаратів «інгаліпт», «евкамон», «пектусин»), плодів стручкового перцю (містять капсаїцин, який входить до складу мазей «капситрин», нікофлекс»), насіння гірчиці (гірчичний папір), а також камфорний спирт, масло терпентинове очищене (скипидар), бальзам «Золота зірка» (містить евкаліптове, гвоздичне, м'ятне масла, корицю та ін. речовини) .
2. Препарати, що містять отрути бджіл (апізатрон, апіфор) та отрути змій (віпраксин, віпросал).
3. Синтетичні препарати: хлороформ, розчин аміаку 10% (нашатирний спирт), спирт мурашиний, мазь "фіналгон".
Фармакологічні ефекти подразнюючих засобів можуть бути різноманітними, наприклад, препарати, що містять ментол, при нанесенні на слизові оболонки або шкіру викликають відчуття холоду, пов'язане з вибірковим збудженням холодових рецепторів. При цьому виникає рефлекторне звуження судин та ослаблення больової чутливості у місці застосування.
Популярним дратівливим засобом із переважно відбитою дією є гірчичники. Перед застосуванням гірчичники необхідно змочити теплою водою (не вище 40 ° С). Глікозид синігрін, що міститься в порошку гірчиці, під впливом ферменту мірозин розщеплюється з утворенням дратівливого амілізотіоціонату. Якщо гірчичники помістити в гарячу воду, вони втрачають свої властивості, оскільки мірозин при високій температурі інактивується. Область застосування різноманітних дратівливих засобів та процедур дуже велика. Застосовують їх при комплексному лікуванні артритів, міозитів, невритів та невралгій, гострих та хронічних захворюваннях легень, при деяких гінекологічних хворобах, порушеннях регіонарного кровообігу в кінцівках, захворюваннях опорно-рухового апарату тощо.
ПРЕПАРАТИ.
Гірчичники(Charta sinpis) являють собою аркуші паперу 8×12 см, покриті смлоєм знежиреного порошку гірчиці. Застосовують при запальних захворюваннях внутрішніх органів, м'язів, нервів, суглобів.
Розчин аміаку(Solutio Ammonii caustici) прозора летюча рідина з гострим характерним запахом. Використовують при непритомності, але слід пам'ятати, що велика кількість парів аміаку може викликати різке зменшення серцевих скорочень, зупинку дихання.
Ф. в.:ампули по 1мл.
Олія терпентинова очищена(Oleum Terebinthinae rectificatum) ефірна олія, одержуване перегонкою живиці із сосни звичайної.
Ф. в.:флакони по 50 мл, скипідарна мазь 50,0, лінімент скипидарний 80 мл.
Ментол(Mentholum) безбарвні кристали із сильним запахом перцевої м'яти та холодним смаком. Місцево при невралгії, міалгії, болях у суглобах (2% спиртовий розчин, 10% масляний розчин); при мігрені (олівець ментоловий, яким натирають шкіру в області скронь); при запальних захворюваннях верхніх дихальних шляхів – нежить, фарингіт, ларингіт (краплі до носа, змащування, інгаляції).
Лекція №10Тема: «Дратівливі засоби»
План:
1) Загальна характеристика подразнюючих засобів.
2) Механізм дії.
3) Механізм рефлекторного, що «відволікає» дії.
4) Класифікація.
5) Застосування.
До дратівливих засобів відносять препарати, які збуджують закінчення аферентних нервів, викликають рефлекторні та місцеві ефекти: почервоніння шкіри, покращення кровопостачання, трофіки тканин, зменшення болю та запалення. Застосовують зовнішньо як розтирань, мазей, бальзамів, назальних крапель.
Механізм дії:дратують, збуджують закінчення аферентних нервів (рецептори), закладені у шкірі, які вибірково реагують певні види подразнень (больові, температурні). Внаслідок чого відбувається локальне (місцеве) вивільнення аутокоїдів, біологічно активних речовин (кінінів, гістаміну, простагландинів), які надають місцеву судинорозширювальну, гіперемічну (викликають почервоніння) дію з поліпшенням живлення тканин, поліпшенням кровообігу. При цьому глибокі кровоносні судини (наприклад коронарні) рефлекторно розширюються. Внаслідок «відволікаючого» ефекту подразнюючих засобів, зменшується або зовсім зникає, біль у місцях запалення.
Механізм рефлекторної, «відволікаючої» дії: при наявному запаленні імпульси болю безперервно надходять у відповідний сегмент спинного мозку, звідти надходять у вищі відділи ЦНС, де створюють вогнище стійкого збудження нервових центрів, так зване «больове домінантне вогнище». При нанесенні на відповідну ділянку шкіри подразнюючого засобу виникає новий потік імпульсів іншого характеру. У ЦНС створюється нове домінантне вогнище збудження, а старе згасає, больові відчуття слабшають або зникають взагалі. Тому дратівливі засоби наносять на ту ділянку шкіри, яка отримує аферентну іннервацію з того самого сегмента спинного мозку, що і хворий орган.
Класифікація:
1.Подразнюючі засоби, що містять ефірні олії рослин:
А) Препарати ментолу з листя м'яти перцевої:
«Валідол» таблетки, назальні краплі «Піносол» (ментол та олія сосни),
настоянка м'яти перцевої, 10% масляний розчин ментолу, спиртовий розчин "Меновазин" (ментол, новокаїн, анестезин).
Препарати ментолу при нанесенні на слизові та шкіру збуджують холодові рецептори, викликають відчуття холоду, рефлекторне звуження поверхневих кровоносних судин та ослаблення больової чутливості в місці застосування. Однак тонус судин та гладких м'язів глибоко розташованих органів можуть розширюватися. На цьому ґрунтується механізм дії таблеток «Валідол». Його приймають сублінгвально, ментол, що міститься в ньому, подразнює холодові рецептори слизової оболонки порожнини рота, що викликає рефлекторне розширення коронарних судин і зменшення болю в серці. Застосовують при болях у серці від спазму коронарних судин при легких нападах стенокардії.
Настоянку м'яти приймають внутрішньо, по 15-20 крапель на ¼ склянки води при спазмах жовчовивідних шляхів. Масляний 10% розчин ментолу, закопують у ніс при ринітах для зменшення запалення та полегшення носового дихання. Мазі, що містять 1-2% ментолу і «Меновазин» застосовують при шкірних захворюваннях, що супроводжуються свербежем, для розтирань при невралгіях, м'язових, суглобових болях, мігрені (втирають у ділянці скронь) як і інші подразнюючі засоби.
Б) Комбіновані препарати:
аерозолі «Інгаліпт»(стрептоцид, норсульфазол, олія евкаліптова, олія м'яти перцевої); "Каметон" (камфора, ментол, евкаліптова олія), мазі "Ефкамон", "Гевкамен" (ментол, камфора, олія гвоздична, евкаліптова), «Бен-гей»(ментол, метилсаліцилат), «Бом-бенге»(камфора, ментол, олія евкаліпта).
З плодів стручкового перцю виділяють капсаїцин, який входить до складу комбінованих мазей. "Еспол", "Капситрін", "Нікофлекс", настоянки перцю стручкового, перцевого пластиру Перцевий пластир застосовують більш тривалого впливу.
З насіння гірчиці виділяють глікозид синігрін, що входить до складу гірчичників. Гірчичники змочують лише теплою водою, т.к. у гарячій синегріні інактивується, в холодній не активується, а в теплій розщеплюється з утворенням дратівливої речовини аллилтиоционата. При накладенні на литкові м'язи, гірчичники викликають рефлекторне розширення коронарних судин і знижують АТ, як відволікаючий засіб накладають між лопаток при болях у грудях при бронхітах, при болі в горлі на область потилиці та на горло, при м'язових болях на ділянку попереку та ребер деяких гінекологічних захворюваннях на область нижче за пупок.
Ефірне масло очищене терпентинне (скипидар) отримують перегонкою живиці сосни звичайної, застосовують самостійно, у складі скипидарної мазі та інших мазей.
отрута бджіл «Апізатрон», «Апіфор», «Унгативен»;
отрута змій "Віпрасал", "Віпраксін", "Наятокс", "Наяксін".
3.Синтетичні дратівливі препарати:
розчин аміаку 10% (нашатирний спирт), використовують при непритомності, наносять на ватку 1-2 краплі і дають понюхати хворому, при цьому дратуються рецептори верхніх дихальних шляхів, що рефлекторно збуджує ЦНС і свідомість повертається.
Для розтирання використовують спирт мурашиний, мазі. «Капсикам», "Фіналгон"(бутоксиетиловий ефір нікотинової кислоти). Фіналгон наносять невелику кількість, не більше горошини, на шкірі розподіляють спеціальним аплікатором, при сильному болі видаляють сухою серветкою.
Застосування:у комплексному лікуванні артритів, міозитів, невритів, невралгій, гострих та хронічних захворювань легень, для лікування пролежнів застосовують камфорний спирт для покращення місцевого кровообігу.
Побічні ефекти:при тривалому контакті дратівливих засобів зі шкірою, можливий опік із наступним запаленням, тому при появі сильного болю необхідно припинити дію препарату.
Контрольні питання для закріплення:
1.Чим відрізняється механізм дії дратівливих засобів, від обволікаючих, в'яжучих, адсорбуючих засобів?
2. Які випускаються комбіновані препарати ментолу?
3. У чому особливість дії препаратів ментолу?
4.У чому суть відволікаючого ефекту подразнюючих засобів?
5. Яких заходів обережності необхідно дотримуватись при використанні дратівливих засобів?
Рекомендована література:
Обов'язкова:
1.В.М.Віноградов, Є.Б. Каткова, Є.А. Мухін «Фармакологія з рецептурою», підручник для фармацевтичних училищ та коледжів/за редакцією В.М. Виноградова-4 изд.испр.- СПб.: Спец. Літ., 2006-864с.: іл.
Додаткова:
1. М.Д.Гаєвий, П.А. Галенко-Ярошевський, В.І. Петров, Л.М. Гайова "Фармакологія з рецептурою": Підручник. - Ростов н / Д: видавничий центр "Березень", 2006 - 480с.
2.М.Д. Машковський «Лікарські засоби» - 16 видавництво, перероб. испр. І доп.-М.: Нова хвиля: Видавець Умеренков, 2010. - 1216 с.
3. Довідник ВІДАЛЬ, Лікарські препарати в Росії: Довідник. М: АстраФармСервіс, 2008р.- 1520с.
4.Атлас лікарських засобів. - М.: СІА Інтернейшнл ЛТД. ТФ СВІТ: Вид-во Ексмо, 2008. - 992 с., Іл.
5. Н.І. Федюкович Довідник з лікарських препаратів: о 2 год. Ч. П.. – Мн.: Інтерпрессервіс; Книжковий Дім, 2008 – 544 с.
6.Д.А.Харкевич Фармакологія із загальною рецептурою: Підручник для медичних училищ та коледжів. - М: ГЕОТАР - МЕД, 2008, - 408 с., іл.
Електронні ресурси:
1. Електронна бібліотека з дисципліни. Лекція на тему «Засоби, що подразнюють».
До групи дратівливих належать лікарські засоби, які збуджують закінчення чутливих нервів. У цьому виникають рефлекси, змінюється функція різних відділів нервової системи як сегментарного апарату, і центрів довгастого мозку (дихального, сосудодвигательного). Можливо також, що дратівливі лікарські засоби стимулюють біологічно активні точки шкіри та рефлекторно впливають на гіпоталамус, де починають утворюватися енкефаліни, які знижують інтенсивність больового відчуття.
Препарати мають:
1. Місцеву подразнюючу дію, пов'язаної з вивільненням гістаміну та інших біологічно активних речовин, розширенням судин, ексудацією, покращенням мікроциркуляції.
2. Анестезуючу дію. Знеболювальна дія подразнюючих засобів, з одного боку, пояснюється тим, що в сегментах спинного мозку виникає інтерференція больових імпульсів з ураженого органу та місця нанесення подразнення, ліквідує домінантне вогнище, яке підтримує патологічний процес, гіперальгезію, напругу м'язів. Крім того, після всмоктування біологічно активних речовин із зони подразнення шкіри, впливу на головний мозок потоку висхідних аферентних імпульсів змінюється обмін медіаторів, що вивільняються антиноцицептивні фактори (β-ендорфін, енкефаліни, анандамід-2-арахідонілгліцерол), зменшується виділення соматостатин, холецистокінін), зростає секреція рилізинг-гормонів гіпоталамуса, адренокортикотропного та тиреотропного гормонів, підвищується секреція глюкокортикоїдів, пригнічується запальна реакція. Больові імпульси із зони подразнення шкіри надходять у задні роги сегментів спинного мозку, перемикаються на бічні роги цих сегментів, збуджують ядра прегангліонарних волокон симпатичних нервів. Симпатична імпульсація покращує кровопостачання легень, скелетних м'язів, послаблює запалення.
3. стимуляцію життєво важливих центрів Загальна рефлекторна дія спрямована на підвищення тонусу дихального та судинно-рухового центрів. У цьому спостерігається поглиблення дихання, підвищення артеріального тиску.
4. Відхаркувальну дію. Деякі масла мають відхаркувальну дію, що виділяються залозами бронхів і сприяють видаленню мокротиння.
5. Противірусна та імуномодулююча дія, тому що місцеве застосування подразнюючих засобів сприяє синтезу інтерферону.
За фармакологічними властивостями дратівливі засоби відрізняються.
Дратівливі властивості мають різні лікарські засоби рослинного походження. Поширеним дратівливим засобом є гірчичники – папір, вкритий знежиреним порошком насіння гірчиці. Випускають також гірчичники-пакети (гірчичники-мішечки). Гірчиця містить глікозид синегрін, який під впливом ферменту мірозин, що активується у теплій воді (40 ° С), розкладається з утворенням ефірної гірчичної олії, тіоціаналілу, а також глюкози та калію дисульфат. Ефірна гірчична олія добре розчиняється в ліпідах, тому легко проникає у шкіру, подразнюючи закінчення периферичних нервів. Особливо широко використовують дію гірчичників на сегментарний апарат. Наприклад, подразнення певних ділянок шкіри грудей збуджує центри симпатичної нервової системи у спинному мозку, завдяки чому посилюється трофічний вплив на легені та покращується їх функція.
Призначають гірчичний папір при захворюваннях верхніх дихальних шляхів, іноді прикладають на потилицю для зниження артеріального тиску, а в ділянку серця – при стенокардії.
Значна кількість ефірних олій є похідними терпенів (гідроароматична сполука). Так, у терпентинової олії (скипидар) міститься пінен, що зумовлює дратівливі властивості цього препарату. Лініменти та мазі з терпентиновим маслом призначають при невралгіях, міалгіях, використовують також для інгаляцій при бронхітах як відхаркувальне.
Близьким до пінену є ментол, який вибірково подразнює холодові рецептори, викликає місцевий судинозвужувальний рефлекс та зниження збудливості больових рецепторів. Використовують місцево (при невралгії, міалгії, артралгії), а також під язик у складі валідолу, корвалдину, валокордину, корвалолу. Дія ментолу на слизову оболонку ротової порожнини рефлекторно сприяє усуненню спазму коронарних судин.
Ментол входить до складу багатьох мазей та лініментів: "Бен-Гей", "Бом-Бенге", "Фаст Реліф", "Діп Ріліф".
До засобів, що впливають переважно на центри довгастого мозку, належить розчин аміаку (нашатирний спирт). Вдихання його викликає інтенсивне подразнення закінчень трійчастого нерва, наслідком є збудження сітчастої освіти, підвищення тонусу судин, стимуляція дихання. У розчинах препарат можна застосовувати місцево як луг для обробки рук хірурга.
З дратівливих лікарських засобів широко застосовують перцевий пластир при невралгії, радикуліті, міалгії.
Плоди стручкового перцю, який містить капсаїцин і подібно до медіаторів каннабіноїдів є агоністом ванілоїдних циторецепторів (VR, в ЦНС), що призводить до місцевої дії. Настоянка з перцю стручкового має аналгетичну дію при больовому синдромі на фоні порушень опорно-рухового апарату, посилює кровообіг та гіперемію тканин, сприяє виділенню ендорфінів та енкефалінів.
Показання: міозит, невралгія, артралгія, ішіас, люмбаго, алопеція, для підвищення апетиту. Стручковий перець у складі перцово-камфорного лініменту, ЕСПОЛІ, Нікофлекс.
Олію евкаліпта призначають для інгаляцій при захворюваннях дихальних шляхів. Вона входить до складу інгаліпта, препарату для інгаляцій при бронхітах, ефкамон, який застосовують місцево при радикулітах, міозитах. Бальзам "Золота зірка", в який входять олію гвоздики, кориця, призначають при головному болі, укусах комах.
препарати
|
Назва |
форми випуску |
дозування |
|
танін |
Для полоскання ротової порожнини 1-2%; для промивання шлунка 0,5-1% |
|
|
Відвар кори дуба Дек. cort. Quercus |
ех 20,0-200 мл |
для полоскання |
|
Настій листя шавлії Inf. fol. Salviae |
ех 20,0-200 мл |
для полоскання |
|
Настій трави звіробою Inf. herbae Hyperici |
ех 20,0-200 мл, ех 50,0 - 200 мл |
для полоскання |
|
Олія терпентинова очищена Oleum Terebinthinae rectifi catum |
флакони 50 мл мазь 20%, лінімент 40% |
В інгаляціях зовні |
|
ментол |
24% -30% розчин ментолу в ментиловому ефірі ізовалеріанової кислоти (валідол) |
Зовні 0,5-2% спиртовий розчин, 1% мазь, 10% масляна завись |
|
розчин аміаку Sol. Ammonii caustici |
флакони 40,100 мл |
Для вдихання 5-10 крапель усередину; 25 мл на 5 л води для миля рук |
|
гірчичні мішечки Sinapismus |
||
|
слиз крохмальний Мис. Amyli |
Всередину, ректально |
|
|
Слиз насіння льону Мис. sem. Uni |
||
|
активоване вугілля Carbo activatus |
таблетки 0,25 г |
При метеоризмі 1-2 таблетки, при отруєнні 20-30 г |
|
Ентеросгель |
порошок, паста 135; 270; 405 г |
Всередину 45 г |
Дратівливими називають лікарські засоби, які при контакті з чутливими нервовими закінченнями викликають їх деполяризацію та збудження, надаючи місцевий подразнюючий ефект, що супроводжується рефлекторними реакціями у вигляді покращення кровопостачання та трофіки тканин, ослаблення болю.
Нейрогуморальна дія. Зумовлено резорбтивним ефектом біологічно активних речовин, що утворилися у зоні подразнення шкіри, а також посиленням аферентної імпульсації з нейронів ретикулярної фармації. При цьому відбувається зміна обміну медіаторів головного мозку:
Звільняються антиноцицептивні фактори: -ендорфін, енкефалін.
Знижується виділення ноцицептивних медіаторів: субстанції Р, соматостатину, холецистокініна.
Посилюється секреція рилізинг гормонів, АКТГ, ТТГ, що в результаті підвищує активність гіпоталамі-гіпофізарно-тиреоїдної та гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової систем, що надають протизапальну дію.
М 
ентол (Menthol)Є спиртом терпенового ряду, має дуже сильний запах м'яти та смак, що холодить. Місцева дія пов'язана з впливом лише на холодові рецептори, тому відразу після аплікації викликає відчуття почуття холоду, що переходить у легку термінальну анестезію. Одночасно розвивається звуження судин шкіри та слизових у місці нанесення ментолу та зменшується набряк. Таким чином, місцева дія ментолу має низку суттєвих відмінностей від дії інших подразнюючих засобів.
Рефлекторна дія пов'язана з розвитком шкірно-вісцеральних рефлексів, рефлекторна дуга яких не торкається головного мозку, а замикається на рівні спинного мозку. Воно проявляється у вигляді розширення спазмованих судин внутрішніх органів та скелетних м'язів, а також скорочення судин мозкових оболонок. Раніше ментол намагалися використовувати для усунення нападів стенокардії (у складі таблеток «Валідол» для сублінгвального застосування). Однак, ефект його можна порівняти з ефектом плацебо. Це тим, що у основі нападів класичної стенокардії лежить не функціональний спазм, а органічне звуження просвіту судини атеросклеротическими бляшками.
Додаткові ефекти:
У малих дозах при оральному застосуванні виявляє кармінативну (вітрогінну) дію, яка характеризується помірною стимуляцією моторики ШКТ та розслабленням сфінктерів, внаслідок чого покращується відходження газів.
При прийомі великих доз може мати резорбтивну дію, яка проявляється зниженням артеріального тиску та пригніченням ЦНС.
У місці нанесення невибірковий антисептичний ефект за рахунок розчинення в ліпідах мембран бактеріальних клітин і порушення їх нормального функціонування.
Показання для застосування та режими дозування:
При запальних захворюваннях верхніх дихальних шляхів (риніт, фарингіт, ларингіт, трахеїт) – у вигляді інгаляцій, льодяників та інстиляцій у ніс 4-6 разів на день.
При невралгії, міалгії та артралгії – у вигляді втирань 2% спиртового розчину або 10% масляної суспензії 3-4 рази на день.
При мігрені – натирання рефлексогенних зон трійчастого нерва (віскі, лоб) за допомогою олівця під час нападу.
Для усунення нудоти - розсмоктування льодяників або таблеток.
Для усунення небажаного ефекту нітрогліцерину (гіперемія обличчя та головний біль, зумовлена розширенням судин мозкових оболонок) – у вигляді таблетки під язик одночасно з прийомом нітрогліцерину.
НЕ: Введення всередину у великих дозах викликає появу болів у животі, нудоти, блювання, запаморочення. У дітей 1-го року життя при контакті зі слизовими оболонками носоглотки може спричинити рефлекторне пригнічення та зупинку дихання. Іноді викликає алергічні реакції як контактного дерматиту.
ФВ: порошок, олія ментолова 1 і 2% у флаконах по 10 мл, розчин ментолу спиртовий 1 і 2%, олівець ментоловий ( StilusMentholi). Комбіновані лікарські препарати: мазь "Гевкамен" ( « Geucamenum» ), таблетки «Пектуссин» ( « Pectussinum» ), валідол (25-30% розчин ментолу в метиловому ефірі ізовалеріанової кислоти) таблетки по 60 мг та ін.
Олія терпентинна очищена (OleumTerebinthinaerectificatum) Являє собою ефірну олію (основний компонент -пінен), одержуване перегонкою живиці із сосни звичайної (PinussilvestrisL.). Має вигляд прозорої безбарвної рухомої рідини з характерним запахом та пекучим смаком.
Має місцеву та рефлекторну подразнюючу дію, нейрогуморальну дію. Застосовують, переважно, зовнішньо у складі мазей і лініментів для розтирань при невралгіях, міозитах, невритах. Іноді призначають для інгаляцій (по 10-15 крапель на 200 мл гарячої води) при гнійних бронхітах, бронхоектатичній хворобі.
НЕ: Нудота, блювання, альбумін-і гематурія при прийомі всередину. При місцевому застосуванні у високих дозах викликає еритему та везикулярний екземоподібний висип.
ФВ: флакони 50,0; мазь скипидарна (Unguentum Terebimthinae) банки по 50,0; лінімент скипидарний складний (Linimentum Olei Terebinthinae compositum) флакони по 80 мл.
Розчин аміаку (SolutioAmmoniicaustici) Є офіцинальним розчином 9,5-10,5% аміаку у воді з гострим характерним запахом, сильно лужної реакції.
МД: Має рефлекторну подразнювальну дію при вдиханні парів. Аміак активує рецептори чутливих закінчень трійчастого нерва в ділянці носоглотки та посилює потік імпульсів від них до ядр дихального центру та активуючої частини ретикулярної формації стовбура мозку. Це викликає почастішання та поглиблення дихання, підвищення тонусу судин.
Застосування:
Як засіб невідкладної допомоги при синкопальних станах для повернення пацієнта до тями. Для цього невеликий шматочок вати або марлеву кульку змочують розчином аміаку і підносять на 0,5-1 с до ніздрів.
Всередину як блювотний засіб (по 5-10 кап на ½ склянки води) при алкогольній та медикаментозних інтоксикаціях (тільки за умови, що пацієнт перебуває у свідомості).
Раніше у хірургічній практиці широко застосовувався для миття рук за методом С.І.
Спасокукоцького – І.Г. Кочергіна у розрахунку на неспецифічну антимікробну дію аміаку, пов'язану з ушкодженням ліпідів мембран бактерій. Використовували із розрахунку 25 мл на 5 літрів теплої кип'яченої води (0,5% розчин).
НЕ: При вдиханні високих концентрацій парів аміаку можлива рефлекторна зупинка дихання. Місцево – колікваційні опіки слизових та шкіри. Допомога при опіках полягає в промиванні контакту з аміаком водою протягом 15 хв або 0,5-1,0% розчином лимонної кислоти. Забороняється використовувати олії та мазі на олійній основі при наданні допомоги протягом 24 годин після опіку. ФВ: рідина у флаконах по 10,40 та 100 мл, ампулах по 1 мл. Комбіновані препарати: лінімент аміачний (Linimentum ammoniatum ), краплі нашатирно-анісові (AmmoniiLiquor anisatus
) рідина у флаконах по 25 мл.
1Лікарські засоби з групи відхаркувальних, гіркоти, жовчогінних та проносних будуть розглянуті у відповідних розділах, присвячених фармакології лікарських засобів, що впливають на функції виконавчих органів.
2 Залежність кількості іонізованої та неіонізованої частки основної лікарської речовини в тканинах при різних рН визначається співвідношенням Гендерсона-Гассельбаха:
3 Раніше кокаїн, що застосовувався як місцевоанестезуючий засіб, відрізняється за своєю резорбтивною дією від інших місцевих анестетиків: він викликає стимуляцію ЦНС, підвищення сили серцевих скорочень, тахікардію та підвищення АТ, обумовлене звуженням судин. Така унікальність обумовлена поєднанням у кокаїну місцевоанестезуючої та симпатоміметичної дії.
4Докладніше протиаритмічні властивості лідокаїну розглянуті у відповідному розділі
5Раніше фармацевтична промисловість випускала драже по 250 мг, призначене для пероральної терапії аритмій. Однак, прийом драже не чинив протягом аритмії жодного впливу, оскільки їхня біодоступність становила менше 1% внаслідок інтенсивного пресистемного метаболізму.
6В даний час Helicobacter pyloriвідводиться одна з провідних ролей у розвитку виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки.
7При лікуванні діареї інфекційного генезу (збереження рідкого випорожнення більше 48 год або наявність лихоманки) потрібно також призначення антибактеріальних засобів і поповнення втрат рідини.