Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: гозерелина ацетат 10,8 мг (в пересчете на гозерелин-основание)
Вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер (50:50) до общей массы 18,0 мг (препарат Золадекс® 3,6 мг), низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) до общей массы 36,0 мг (соотношение между низкомолекулярным и высокомолекулярным сополимером - 3:1, по массе) (препарат Золадекс® 10,8 мг).
ОПИСАНИЕ
Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Золадекс® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении препарат Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения
различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней в случае препарата Золадекс® 3,6 мг или каждые 3 месяца в случае препарата Золадекс® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс® 3,6 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы препарата Золадекс® 3,6 мг и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака
молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи
у большинства пациенток.
После введения препарата Золадекс® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс® 10,8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.
Показано, что препарат Золадекс® 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Введение препарата Золадекс® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс® 3,6 мг или препарата Золадекс® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
Фармакокинетика. Введение препарата Золадекс® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс® 3,6 мг или препарата Золадекс® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
Показания к применению:
Для препарата Золадекс® 10,8 мг
. Рак
предстательной железы
. Эндометриоз
. Фибромы матки
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Взрослые мужчины
Препарат Золадекс® 10,8 мг
Препарат Золадекс® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.
Взрослые женщины
Препарат Золадекс® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.
Пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной или печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
Особенности применения:
Следует с осторожностью назначать препарат Золадекс® лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность
, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
. У женщин препарат Золадекс® 10,8 мг показан только для лечения эндометриоза
и фибром матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс® 3,6 мг.
. При использовании препарата Золадекс® у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
. Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении препарата Золадекс® 3,6 мг в комбинации с гонадотропином, сообщалось о редких случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением препарата Золадекс® 3,6 мг, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется.
. Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс® 3,6 мг для лечения эндометриоза
, добавление гормонo-заместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормоно-заместительной терапии при лечении препаратом Золадекс® 10,8 мг.
. Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс® у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
. Применение препарата Золадекс® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
. Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс® доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.
. Препарат Золадекс® 3,6 мг должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
. Рекомендуется с осторожностью применять препарат Золадекс® 3,6 мг при экстра-корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов.
. По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Нет сведений о том, что препарат Золадекс® приводит к ухудшению этих видов деятельности.
Побочные действия:
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:
Часто (> 1/100, < 1/10); Нечасто (> 1/1000, < 1/100); Редко (> 1/10 000, < 1/1 000); Очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.
Новообразования
Очень редко: опухоль гипофиза.
Неуточненной частоты: дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.
Со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности.
Редко: анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы:
Очень редко: кровоизлияние в гипофиз.
Метаболические нарушения:
Часто: нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета
или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе.
Нечасто: гиперкальциемия
(у женщин).
Со стороны нервной системы и психической сферы:
Очень часто: снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене.
Часто: снижение настроения, депрессия
(у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль
(у женщин).
Очень редко: психотическое расстройство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень часто: приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене.
Часто: инфаркт миокарда (у мужчин); сердечная недостаточность
(у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня артериального давления, проявляющиеся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс®, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс®.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Очень часто: повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившая к его отмене.
Часто: алопеция
(у женщин), как правило, незначительно выраженная, в том числе, у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии.
Неуточненной частоты: алопеция
(у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Часто: артралгия
(у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически.
Нечасто: артралгия
(у мужчин).
Со стороны мочеполовой системы:
Очень часто: эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин).
Часто: гинекомастия
(у мужчин).
Нечасто: болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин)
Редко: киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами).
Неуточненной частоты: вагинальное кровотечение (у женщин)
Прочие:
Очень часто: реакция в месте введения препарата (у женщин)
Часто: реакция в месте введения препарата (у мужчин); временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.
Лабораторные исследования:
Часто: снижением минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не известно.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ
- Беременность и лактация
- Детский возраст
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. При экстра-корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.
Передозировка:
Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.
Условия хранения:
Хранить при температуре ниже 25°C. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Капсула для подкожного введения пролонгированного действия 10, 8 мг в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide).
Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению.
Препарат Золадекс предназначен для устранения доброкачественных новообразований мужских и женских половых органов. Это гормональный противоопухолевый препарат, аналогичный человеческому гонадотропин рилизинг-гормону. Золадекс останавливает выработку гормона лютеина, за счет чего прекращается избыточное производство мужских и женских гормонов — тестостерона и эстрадиола. Благодаря действию Золадекса прогрессирование опухолей останавливается.
Золадекс предназначен для подкожной инъекции с помощью шприца-аппликатора. Таблетированная форма лекарства не предусмотрена производителем. Золадекс представляет собой форму капсулы пролонгированного действия, содержащую активный действующий компонент — аналог гормона гонадотропина. Лекарство вводят подкожно в область брюшной стенки.
При наличии опухоли доброкачественной природы курс терапии длится не более полугода, при злокачественной форме новообразования курс продлевают.
Золадекс уколы назначают при лечении:
- опухолей простаты;
- опухолей молочной железы;
- гормонозависимых форм рака;
- эндометрия.
Также препарат применяют в рамках перед стимуляцией овуляции и для истончения эндометриозной ткани перед хирургической коррекцией с целью уменьшения области резекции и снижения объема кровопотери.
При лечении опухоли простаты выработка тестостерона снижается уже после введения первой дозы лекарства. Через полгода/год интенсивной терапии опухоль исчезает либо сильно уменьшается в размерах.
При терапии женских половых органов эффект в лечении достигается через 3 месяца или год: это зависит от особенностей клинической картины.
Дозировка: 3,6 мг препарата ежемесячно; 10,8 мг — раз в 3 месяца. Повторную терапию Золадексом не назначают из-за риска истончения костной ткани.
Противопоказания:
- беременность;
- грудное вскармливание;
- детский возраст;
- индивидуальная непереносимость.
Относительными противопоказаниями к назначению Золадекса считаются:
- нарушения метаболизма костной системы у женщин;
- риск развития ;
- при ЭКО;
- гормональные средства контрацепции.
Иных противопоказаний нет. Препарат можно применять даже пациентам с почечной недостаточностью.
Как колоть Золадекс? Инъекцию ставит процедурная медсестра в условиях клиники.
Побочные эффекты
Гормональная терапия всегда сопровождается побочными эффектами. Какими могут быть негативные проявления и побочные действия Золадекса? Лекарство по-разному воздействует на женщин и мужчин. У мужчин может наблюдаться снижение половой функции, у женщин — наступает менопауза. У мужчин Золадекс может спровоцировать сердечную недостаточность, у женщин — депрессивное состояние и нервозность.
У мужчин появляется боль в области грудных желез, у женщин — увеличение желез. У мужчин наблюдается обструкция (сужение) мочевыводящих путей, у женщин — кровотечения и сухость влагалища. У мужчин может появиться болевой синдром костной системы и компрессия спинного мозга, у женщин — головные боли и избыточное потоотделение.
Обратите внимание! После окончания курса терапии восстанавливается репродуктивная функция и нормализуется вес тела, однако, месячный цикл может не восстановиться.
К общим симптомам проявления побочных эффектов относятся:
- приливы к коже лица;
- вымывание кальция из костей;
- учащенное сердцебиение;
- нарушение периферического кровообращения;
- нарушения мозгового кровообращения;
- изменение артериального давления;
- расстройство стула;
- расстройство пищеварения;
- выпадение волос, особенно, у мужчин;
- полнота;
- образование абсцессов в месте укола.
Жар, потеря ориентации в пространстве и головные боли могут присутствовать в начале применения препарата. Снижение потенции у мужчин, сильное потоотделение и отечность не являются причинами отказа от продолжения терапии.
Если появляются болевые ощущения в костях из-за структурного уменьшения костной ткани, применяют симптоматическую терапию. При раке молочной железы может возникнуть временное проявление симптомов болезни — в этом случае тоже показано симптоматическое лечение.
Также может появиться бессонница и депрессивное состояние, повышенная утомляемость и вялость. При хронических бронхолегочных заболеваниях может развиться обострение.
Обратите внимание! При появлении побочных эффектов врач назначает симптоматическое лечение.
При введении препарата в процессе проведения ЭКО может появиться синдром гиперстимуляции яичников с образованием кистозных форм при сочетании Золадекса с гонадотропином. В этом случае прием гонадотропина прекращают.
Анафилактические реакции не характерны для применения средства, однако, могут встречаться в исключительных случаях. Возникновение побочных эффектов при передозировке препарата устраняют симптоматическим лечением.
Совместимы ли Золадекс и алкоголь? Употребление алкогольсодержащих напитков во время терапии недопустимо. Это может спровоцировать усиление симптоматики побочных эффектов либо привести к непредсказуемым последствиям.
Лечение эндометриоза, поликистоза и миомы
Золадекс является одним из эффективных препаратов при . Внутримышечные инъекции не сравнить с лапароскопией, поэтому женщины выбирают малоинвазивный способ лечения. Разрастание тканей эндометрия не является злокачественным, однако, доставляет много неудобств и препятствует зачатию ребенка.
Опухолевидные наросты эндометрия пагубно влияют на функциональность других систем организма, вызывают кровотечения и в критических случаях могут стать причиной удаления матки из тела женщины.
Как влияет Золадекс на организм при эндометриозе? Препарат останавливает патологические менструации, давая организму возможность отдохнуть и реабилитироваться. Яичники временно перестают производить половые клетки, за счет чего ткани эндометрия подвергаются обратному развитию.
Обратите внимание! Преимущество применения препарата состоит в одноразовой инъекции в месяц. Однако к недостаткам относится очень высокая цена за ампулу, так как лекарство производят в Англии.
Во всех ли случаях удается избавиться от разрастания эндометрия с помощью Золадекса? К сожалению, это удается не всегда. При повторном появлении патологии назначают лапароскопию. Данный метод является новшеством в гинекологической сфере, поэтому материалов исследования собрано недостаточно.
Однако медики констатируют положительное влияние препарата в послеоперационный период — после проведения лапароскопии. Курс терапии в разы повышает шанс забеременеть даже при тяжелой клинике. Золадекс назначают после удаления больших очагов эндометриозной ткани и при отсутствии уверенности полного удаления отростков в полостных органах.
При миоме больших размеров развивается анемия, которая является противопоказанием к проведению хирургического вмешательства. В этом случае Золадекс приостанавливает рост опухоли и дает время на излечение от анемии. Во многих случаях после курса терапии хирургическое вмешательство проходит без тяжелых последствий.
Поликистоз яичников успешно лечится с помощью Золадекса. Препарат останавливает патологическое производство половых клеток. На фоне чего проводится медикаментозная стимуляция яичников при помощи введения гормонов, имитирующих здоровый ритм производства половых клеток.
Реабилитация после лечения
Гормональные препараты относятся к группе сильнодействующих средств, так как увеличивают концентрацию гормонов в крови. Поэтому после курса терапии необходим длительный восстановительный период. У женщин менструальный цикл может восстановиться спустя два или три месяца, поэтому планирование беременности нужно обговорить с гинекологом. После соответствующего обследования врач даст разрешение на оплодотворение.
Гормоны — это белковые вещества, синтезирующиеся в организме определенными органами. Они управляют работой всех систем организма. Тропные гормоны, контролирующие функцию яичников, щитовидной железы и надпочечников, определяют здоровье репродуктивной системы.
Ученые установили, что сбой в гормональном балансе провоцируют стрессовые ситуации. Поэтому очень важно исключить стресс из жизни либо поменять к нему свое отношение — не реагировать эмоционально на бытовые ситуации. Чем больше организм продуцирует гормонов стресса, тем меньше остается резервов для выработки полезных гормонов.
Правила восстановительного периода:
- полноценный сон и отдых;
- расслабляющий массаж;
- витаминное питание без консервантов и пищевых добавок;
- исключить прием гормональных контрацептивов;
- заниматься фитнесом или гимнастическими упражнениями;
- чаще бывать на свежем воздухе;
- избавиться от вредных пристрастий к курению/алкоголю.
Важно! Помните, что прием гормональных контрацептивов провоцирует ранний климакс и проблемы с репродуктивной функцией.
Чтобы организм функционировал в нормальном режиме, нужно придерживаться давно известных правил здоровой жизни — хорошо питаться, пить качественную воду и активно двигаться в течение дня.
Аналоги
Структурных аналогов Золадекса не существует, так как препарат содержит уникальное вещество. Заменителем лекарства могут быть препараты противоопухолевого действия.
Для лечения рака молочной железы в постменопаузе может быть назначен препарат Анабрез . Возможными заменителями препарата могут быть:
- Селана;
- Анастрозол-ТЛ;
- Аримидекс;
- Аксастрол;
- и другие.
Препарат противопоказан при острой форме почечной недостаточности.
Препарат Анандрон назначают при раке предстательной железы и изменении пола. Лекарство регулирует повышенную выработку тестостерона. Противопоказанием к назначению является почечная недостаточность и детский возраст.
Препарат Анастера является противоопухолевым средством для лечения рака молочной железы в постменопаузе. Противопоказанием к назначению является выраженная почечная недостаточность, вынашивание плода и период пременопаузы.
Препарат Андроборк обладает выраженным противоопухолевым эффектом, применяется при лечении опухолей предстательной железы. Женщинам данный препарат не назначается.
Лекарство Гормоплекс выписывают при эстрогендефицитных состояниях мужчинам и женщинам. Гормоплекс обладает противоопухолевым эффектом при новообразованиях в молочной и предстательной железах. Противопоказанием к назначению является миома матки, патологии эндометрия, печеночная недостаточность, злокачественные новообразования половых органов.
Препарат назначают при женском бесплодии в рамках протокола ЭКО и иных репродуктивных методиках, для уменьшения размеров миомы и для снижения функциональности яичников. Также препарат показан при симптоматической терапии гормонозависимой карциномы простаты.
Препарат Летроза противодействует развитию рака молочной железы в постменопаузе. Лекарство не назначают пациенткам репродуктивного возраста, беременным и кормящим матерям.
Итог
Золадекс является эффективным противоопухолевым гормональным препаратом, который производят в Великобритании. Средство не имеет структурных аналогов, так как содержит в себе уникальную лекарственную формулу. Лекарство выписывают для лечения новообразований половых органов мужчин и женщин — рака простаты и молочной железы. Также Золадекс используют для подавления функциональности яичников в рамках протокола ЭКО и иных методик искусственного оплодотворения.
Побочные эффекты во время курса терапии устраняют симптоматическим лечением. По окончании приема препарата патологические симптомы не требуют лечения, так как проходят самостоятельно. Если менструальный цикл не восстановился, применяют специальную восстановительную терапию.
Препарат Золадекс — дорогостоящее импортное средство, которое можно заменить менее дорогими медикаментами схожего действия. Однако заниматься поиском замены самостоятельно запрещено — аналог должен подобрать доктор на основании анамнеза болезни и состояния пациента.
За последние годы в аптеках появилось немало новых лекарственных средств, которые пришли на смену устаревшим, ставшим малоэффективными. О препарате Золадекс известно больным немного. Это лекарственное средство представляет категорию гормональных средств, содержащих в своем составе полученное синтетическим путем активное вещество, являющееся аналогом гонадолиберина. Терапевтическое действие этого медикамента проявляется в понижении концентрации эстрадиола и тестостерона в крови, что часто требуются больным, имеющим гормональный сбой и нарушения, вызванные опухолями.
Описание
В качестве главного активного компонента в составе этого лекарства выступает вещество гозерелин. В аптеках Золадекс предлагает в форме капсул для подкожного введения, которые обладают пролонгированным действием.
Дополнительно это лекарство содержит и ряд вспомогательных веществ — уксусную кислоту, сополимеры молочной и гликолевой кислоты.
Фармакологическое воздействие
Золадекс 3,6 мг относится к категории синтетических аналогов гормона гонадотропина. В случае продолжительного приема он может вызвать понижение концентрации эстрадиола в крови у женщин и прогестерона в сыворотке крови у мужчин. Однако этот эффект является временным
и исчезает после окончания курса лечения.
В первые дни лечения лекарством Золадекс 3,6 мг повышается риск развития у больных вагинальных кровотечений. Однако это состояние специалисты не считают веской причиной для отмены Золадекас .
Примерно спустя три недели с момента начала лечения у женщин начинает понижаться концентрация эстрадиола в плазме крови. При регулярном приеме лекарство поднимает уровень эстрогенов до уровня, который присутствует у больных в период менопаузы. Именно за счёт этих гормональных изменений лекарство оказывает сильный лечебный эффект при терапии заболеваний молочной железы.
У представителей сильного пола через три недели с момента начала проведения лечения препаратом Золадекс начинает понижаться уровень прогестерона. В результате, успешно подавляются основные симптомы заболевания, начинается регрессия опухоли.
При назначении лекарства женщинам нельзя исключать вероятность наступления менопаузы. Большой редкостью является полное исчезновение менструации у пациенток после окончания лечения.
После изучения инструкции можно узнать об основных состояниях, при которых Золадекс рекомендован к приему:
- проведение процедуры экстракорпорального оплодотворения;
- подготовка к проведению операции на эндометрии;
- фиброма матки;
- комплексная терапия эндометриоза;
- рак молочной и предстательной железы.
Также часто Золадекс включается в состав комплексного лечения мастопатии.
Золадекс: противопоказания к применению
Инструкция к препарату содержит информацию о состояниях, при которых это лекарственное средство не следует назначать для лечения. Главным среди них является наличие повышенной чувствительности к основным компонентам препарата . Также специалисты выделяют и другие состояния, при которых не следует применять Золадекс:
- абсолютным противопоказанием является возраст младше 12 лет;
- период грудного кормления;
- период вынашивания ребенка.
С особой осторожностью необходимо назначать лекарство мужчинам, имеющим повышенный риск развития непроходимости мочеточника и сдавления спинного мозга.
Очень тщательно должен принимать решение о назначении препарата врач для осуществления оплодотворения, если в процессе беседы у пациентки был выявлен поликистоз яичников.
Побочные эффекты
У ряда пациентов Золадекс 3,6 мг может вызвать нежелательные побочные реакции:
Как указывает статистика, вызванные приемом Золадекса побочные реакции являются переходными и самостоятельно исчезают после его отмены.
Ещё нужно учесть, что это лекарственное средство может вызывать развитие сахарного диабета, негативным образом влиять на контроль уровня сахара в плазме крови у больных с сахарным диабетом в анамнезе. Также существует риск развития гиперкальциемии у женщин.
При приеме Золадекса сохраняется риск набора лишнего веса и негативных изменений минерального состава костной ткани.
Не следует применять препарат вместе с алкоголем из-за риска снижения эффективности лечения.
На текущий момент неизвестно о случаях передозировки, при которых бы возникали побочные эффекты. Но при обнаружении у себя любого из побочных эффектов больной должен прекратить прием препарата и показаться врачу за рекомендациями относительно дальнейшего лечения.
Длительность проводимого с применением лекарства лечения определяется конкретным заболеванием, которое необходимо вылечить:
- в рамках борьбы со злокачественными образованиями допускается использование препарата в течение довольно длительного промежутка времени;
- при проведении комплексной терапии гинекологических заболеваний доброкачественной природы рекомендуется принимать его не более 6 месяцев.
Остальным больным дозировку и продолжительность приема Золадекса должен подобрать лечащий врач, приняв во внимание показания к применению и сопутствующие проявления болезни.
Если врач прописал лекарство Золадекс для лечения нарушений почек, то менять дозировку препарата не нужно.
Если препарат Золадекс, аналогов которого сегодня в аптеках не представлено, был назначен мужчинам, имеющим высокий риск сдавливания спинного мозга и развития непроходимости мочеточников, то им необходимо во время приема препарата регулярно наблюдаться у лечащего врача.
Если в рамках проводимого лечения были диагностированы проявления почечной недостаточности, то в подобной ситуации больному назначают поддерживающее лечение.
На текущий момент специалисты не располагают сведениями касательно безопасности использования препарата Золадекс в лечении доброкачественных образований сроком более шести месяцев.
Но при этом известно, что назначать препарат Золадекс для осуществления оплодотворения можно исключительно под наблюдением квалифицированного доктора.
Это лекарственное средство обладает способностью влиять на состав костной ткани больных женщин. Когда курс приема препарата завершен, минеральный состав костей начинает восстанавливаться без дополнительных корректировок. Если же подобного не последовало, то приходится действовать и проводить соответствующее поддерживающее лечение.
Женщинам, проходящим лечение эндометриоза, иногда может быть назначен прием прогестагенных и эстрогенных препаратов. В результате подобной терапии происходит уменьшение риска развития вазомоторных симптомов. Также препараты оказывают положительный эффект на минеральный состав костной ткани.
После приема препарата Золадекс 3,6 мг менструальный цикл может возобновиться не сразу, а лишь спустя некоторое время. Иногда подобное лечение может привести к развитию менопаузы.
На текущий момент специалисты не располагают сведениями о воздействии препарата на возможность управления транспортными средствами . Есть предположение, что приём препарата может понижать скорость психомоторных реакций. Из этого следует, что больным рекомендуется на время отказаться от управления транспортом и деятельности, где требуется повышенная концентрация внимания.
На сегодняшний день специалисты не располагают подтвержденными данными о передозировке препаратом Золадекс. Если же у больного будут обнаружены признаки превышения дозировки, то в этом случае ему назначают симптоматическое лечение.
Золадекс: цена и аналоги
На сегодняшний день в российских аптечных сетях препарат Золадекс можно купить по следующим ценам:
- капсулы для введения подкожно дозировкой 3,6 мг стоят 800-950 р.;
- капсулы для введения подкожно дозировкой 10,8 мг — 2200-2600 р.
На текущий момент ни в одной аптеке нет полноценных структурных аналогов оригинального препарата. Поэтому, чтобы подобрать безопасное и эффективное средство в качестве замены Золадекса, больному придется проконсультироваться по этому вопросу с лечащим врачом.
Если препарат Золадекс
3,6 мг был назначен больным, которые уже принимают железосодержащие препараты, то подобное сочетание лекарственных средств может вызвать у них повышение в организме уровня гемоглобина. Также это может стать причиной развития аменореи у женщин, в анамнезе которых присутствует фиброма матки и сопутствующая ей анемия.
Информацией о том, как ведет себя препарат с другими группами лекарств, на сегодняшний день специалисты не располагают. Чтобы избежать нежелательных последствий, лечащий врач должен перед назначением лечения знать о том, какие препараты больной принимает или собирается сочетать с препаратом Золадекс.
Заключение
В определенный период жизни
в организме каждого человека происходят гормональные изменения, которые могут ослабить организм и сделать его восприимчивым к различным инфекциям и вирусам. Чтобы помочь ему справиться с внешними угрозами, ему требуется помощь. Оказать ее может такой высокоэффективный препарат, как Золадекс.
Особенно в нём нуждаются женщины в период беременности, когда их организм становится сильно ослабленным. Если препарат будет применяться только по рекомендации лечащего врача и с учетом указаний инструкции, то он быстро поможет пациентке восстановить защитные силы и с легкостью перенести столь ответственный для неё этап жизни.
Золадекс – противоопухолевое лекарство синтетического происхождения, являющееся веществом со свойствами, аналогичными гонадотропин-рилизинг гормону. Лечение проводится против гормонозависимых опухолей простаты, рака груди.
Форма выпуска, состав и упаковка
Лекарство выпускается производителем в виде капсул, предназначенных для инъекций под кожу.
На фото препарат Золадекс 10,8 мг
Продаются капсулы вместе со шприцем, снабженным устройством с аппликатором для введения. Капсула с устройством вкладывается в алюминиевый пакет, упакованный в пачку из картона.
Лекарственное средство имеет вид светлых цилиндрических гранул, содержащих гозерелин в количествах 10,8 м и 3,6 мг. Активный ингредиент – гозерелин.
Производитель
Производит противоопухолевое средство AstraZeneca, Великобритания, торговое наименование лекарства – Золадекс.
Показания
Капсулы с пролонгированным действием, содержащие гозерелин, применяются при лечении гормонозависимых опухолевых злокачественных, доброкачественных образований.
Капсулы с гозерелином 3, 6 мг
Средство предназначается для лечения:
- доброкачественных образований матки – эндометриоза, ;
Лекарство, кроме лечения рака, доброкачественных опухолей, применяется для проведения операций, в которых требуется истончение эндометрия, а также в протоколе экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).
Капсулы с гозерелином 10,8 мг
Препаратом лечат при возникновении:
- рака простаты;
- фибром матки;
- эндометриоза.
Противопоказания
Запрещено пользоваться:
- беременным, а также женщинам, вскармливающим детей грудным молоком;
- в детском возрасте;
- при индивидуальной чувствительности.
Золадекс назначается с учетом возможной пользы для женщины и опасности для плода женщинам при ЭКО в случае поликистоза яичников.
У мужчин препарат с осторожностью используется при риске непроходимости мочи в мочеточниках.
Механизм действия
Лечение Золадексом позволяет добиваться:
- снижения гормона тестостерона у мужчин;
- уменьшения содержания гормона эстрадиола у женщины.
Действие лекарства основано на способности гозерелина обратимо блокировать синтез лютеинизирующего гормона в гипофизе.
Гозерелин не накапливается в тканях. Терапевтическая концентрация при применении Золадекса 3,6 мг сохраняется 28 суток, при использовании Золадекса 10,8 мг поддерживается в необходимом значении 12 недель.
Время полувыведения составляет до 4 часов, при почечной недостаточности период удлиняется. Болезни печени не влияют на фармакокинетику препарата.
Фармакодинамика
На первоначальном этапе лечения содержание эстрадиола временно увеличивается, иногда отмечаются кровотечения из влагалища.
При экстракорпоральном оплодотворении лекарство используют для десенсибилизации гипофиза и снижения эстрадиола до 150 пмоль/л, что соответствует 7-21 дню менструального цикла.
После первого применения капсулы концентрация эстрадиола снижается в течение 3 недель до уровня, сравнимого с уровнем этого гормона при менопаузе. Для поддержания низкой концентрации эстрадиола больной вводят капсулу с интервалом, составляющим 4 недели.
Низкая концентрация необходима для достижения терапевтического эффекта при подавлении гормонозависимых новообразований — опухоли молочной железы, фибромы матки.
Побочным явлением при лечении служит подавление созревания фолликулов, истонченный эндометрий, отсутствие менструаций.
Концентрация эстрадиола после первого применения средства с содержанием гозерелина 10,8 мг понижается до уровня менопаузы в течение 4 недель. Терапевтический эффект при применении препарата у женщин достигается в отношении эндометриоза, фибромы матки.
Фармакодинамика у мужчин
После кратковременного увеличения тестостерона, которое обнаруживается на первом этапе лечения, концентрация тестостерона постепенно снижается.
К концу 3 недели достигается уровня, соответствующему кастрации. Обратимое снижение тестостерона требуется для лечения рака простаты.
Чтобы добиться уменьшения опухоли и исчезновению клинических симптомов больному вводят:
- Золадекс, в котором 3,6 мг гозерелина – интервал — 28 суток
- Золадекс 10,8 мг – интервал — 3 месяца
Инструкция по применению
Золадекс вводят с помощью шприца-аппликатора в брюшную стенку подкожно.
Золадекс 3, 6 мг
Интервал введения препарата 3, 6 мг составляет 28 дней. Различия в схемах лечения опухолей состоят в продолжительностях курсов.
- Лечение злокачественных опухолей – продолжительный курс.
- Терапия при гинекологических доброкачественных заболеваниях продолжается до 6 месяцев.
- Истончения эндометрия добиваются двумя инъекциями через 28 суток, абляцию проводят спустя 14 дней.
Золадекс 10, 8 мг
- Для мужчин — капсулу вводят с интервалом в 3 месяца один раз
- Женщинам делают инъекции препарата через 12 недель
Побочные эффекты
К редким побочным действиям Золадекса относятся:
- Развитие опухолевых новообразований, ;
- Патологии зндокринной системы – кровоизлияние в гипофиз;
- болезни иммунной системы – гиперчувствительность, .
Побочные эффекты действия препарата проявляются чаще:
- нарушением обмена веществ — повышение риска развития сахарного диабета, гиперкальциемии;
- патологиями нервной системы – снижением либидо, депрессией, головной болью, психотическим расстройством, у мужчин – сдавлением спинного мозга;
- болезнями мочевыделительной, половой системы – у мужчин обнаруживается эректильная дисфункция, гинекомастия, непроходимость мочеточников, для женщин – сухость влагалища, киста, кровотечение;
- патологиями сердечно-сосудистой системы – изменение артериального давления, приливы у женщин, инфаркт, сердечная недостаточность у мужчин;
- кожные болезни – потливость, алопеция, сыпь;
- болью в суставах, костях;
- уменьшением плотности костей, увеличением веса, кожным раздражением в месте инъекции.
Передозировка
При случайном введении препарата в большой дозировке не отмечалось ухудшения состояния больного. Данных о передозировке Золадекса нет.
Особые указания
- Сведений о влиянии средства на способность управлять автотранспортом не существует.
- При лечении женщины должны пользоваться негормональными средствами контрацепции.
- Нормализация менструации после использования Золадекса может наступать с задержкой. Известны случаи наступления менопаузы.
- Требуется постоянно контролировать глюкозу в крови у мужчин при лечении препаратом из-за риска развития диабета.
Совместимость
Лечение Золадексом в сочетании с приемом с железосодержащими препаратами ведет к прекращению менструаций.
Одновременный прием с антиандрогенными препаратами повышает у мужчин риск сердечной недостаточности. Нельзя применять Золадекс с алкоголем из-за риска понижения минеральной плотности костей.
Относится к классу гормональных средств, в составе которого находится аналог вещества гонадолиберин, но только его синтетическая версия. Препарат эффективно снижает эстрадиол и тестостерон в крови в случае гормональных сбоев и нарушений, вызванных развитием опухолей.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Золадекс, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Золадексом, оставляйте отзывы в комментариях.
Клинико-фармакологическая группа: аналог гонадотропин-рилизинг гормона – депо-форма. По инструкции Золадекс выпускают в форме капсул для подкожного введения.
В капсулах-депо дозировкой 3,6 или 10,8 мг содержится активное вещество – ацетат гозерелина, и вспомогательные компоненты в виде: сополимера молочной, гликолевой и ледяной уксусной кислоты.
Реализуют в шприцахаппликаторах с защитным механизмом, помещенных в алюминиевые ламинированные конверты, в картонных пачках.
Для чего применяется Золадекс?
Основными показаниями к применению препарата Золадекс 10,8 мг являются:
Основными показаниями к применению препарата Золадекс 3,6 мг являются:
Лечение рака предстательной железы в следующих случаях: лечение метастатического рака простаты; лечение местно-распространенного рака простаты как альтернатива хирургической кастрации; как адъювантная терапия к лучевой терапии у пациентов с высоким риском локализованного или местно-распространенного рака простаты; как неоадъювантная терапия, которая предшествует лучевой терапии у пациентов с высоким риском локализованного или местно-распространенного рака простаты; как адъювантная терапия к радикальной простатэктомии у пациентов с местно-распространенным раком простаты и высоким риском прогрессирования заболевания.
Фармакологическое действие
Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин.
Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.
- У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней.
- У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в .
Такое снижение концентрации тестостерона у большинства мужчин приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению. У женщин снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению Золадекс, капсулы вводятся подкожно в брюшную стенку.
- Золадекс 3,6 мг. Взрослые. Одну капсулу (3,6 мг) препарата Золадекс вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
- Золадекс 10,8 мг. Взрослые мужчины. 1 капсулу (10,8 мг) препарата Золадекс вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 3 мес. Взрослые женщины. Эндометриоз и фиброма матки: лечение должно продолжаться не более 6 мес, поскольку клинические данные относительно более длительного периода применения отсутствуют.
При необходимости перед введением Золадекса возможно проведение местной анестезии. Изменения дозировки у больных с печеночной или почечной недостаточностью не требуется.
Противопоказания
Применение Золадекса противопоказано:
С осторожностью назначают препарат мужчинам, подверженным особому риску возникновения сдавления спинного мозга или непроходимости мочеточников, а также при экстракорпоральном оплодотворении у женщин с синдромом поликистозных яичников.
Побочные действия
Применение Золадекса может вызвать следующие нежелательные эффекты:
- стойкая ;
- опухоль гипофиза;
- вагинальные кровотечения (на начальных этапах);
- дегенерация фиброматозных узлов;
- анафилаксия;
- кожный зуд;
- кровоизлияния в гипофиз;
- крапивница;
- снижение либидо;
- снижение настроения;
- сдавление спинного мозга;
- головные боли;
- психические расстройства;
- приливы;
- инфаркты;
- снижение/повышение АД;
- повышенное потоотделение;
- алопеция;