Пенициллин фармакология
Фармакодинамика
Водорастворимый бензилпенициллин, который оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы - это краткая характеристика лекарственного средства Пенициллин. Действующее вещество медикамента - натриевая соль бензилпенициллина - подавляет биосинтез клеточной стенки за счет блокады пенициллинсвязывающих белков.
Резистентность
Не при всех бактериальных заболеваниях проявляет свой эффект Пенициллин. Механизм действия активного компонента препарата не срабатывает при:
- инактивации бета-лактамазами: бензилпеницилин чувствителен к бета-лактамазы и поэтому неактивен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазу (например, стафилококков или гонококков);
- снижении родства пенициллинсвязывающих белков к пенициллину в результате мутаций;
- недостаточном проникновении пенициллина у грамотрицательных бактерий через их внешнюю клеточную стенку, что приводит к недостаточному торможению пенициллинсвязывающих белков;
- срабатывании рефлюксных насосов, которые выводят натриевую соль бензилпенициллина из клетки;
- кросс-резистентности к другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Информация о резистентности возбудителей
Благоприятные виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (Group C & G streptococci)
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.
Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.
Другие микроорганизмы: Treponema pallidum.
Виды, у которых приобретенная резистентность может стать проблемой при лечении
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae.
Естественно устойчивые виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: все Enterobacteriaceae species, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.
Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.
Фармакокинетика
Всасывание
Бензилпеницилин НЕ кислотостойкий, поэтому вводится только парентерально. Щелочные соли бензилпенициллина быстро и полностью всасываются после инъекции. Максимальные уровни в плазме крови 150-200 МЕ / мл достигаются через 15-30 минут после введения 10 млн МЕ. После кратковременных инфузий (30 минут) уровни могут достигать максимума в 500 МЕ / мл. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 55% общей дозы.
Распределение
После применения пенициллина в высоких дозах терапевтические концентрации достигаются также в труднодоступные тканях, таких как клапаны сердца, кости и ликвор. Бензилпенициллин проникает через плаценту. 10-30% от концентрации в плазме крови матери обнаруживаются в крови плода. Высокие концентрации также достигаются в амниотической жидкости. С другой стороны, проникновение в грудное молоко является низким. Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л / кг у детей около 0,75 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 55%.
Метаболизм и выведение
Выводится в основном (50-80%) в виде неизмененного вещества через почки (85-95%) и в меньшей степени в активной форме с желчью (около 5%). Период полувыведения составляет около 30 минут у взрослых со здоровыми почками.
Клинические характеристики
Пенициллин назначение
Инфекционные заболевания, вызванные пенициллинчувствительными микроорганизмами:
- сепсис;
- раневые инфекции и инфекции кожи;
- дифтерия (как дополнение к антитоксину);
- пневмония;
- эмпиема;
- эризипелоид;
- перикардит;
- бактериальный эндокардит;
- медиастенит;
- перитонит;
- менингит;
- абсцессы мозга;
- артрит;
- остеомиелит;
- инфекции половых путей, вызванные фузобактериями.
Специфические инфекции:
- сибирская язва;
- инфекции, вызванные клостридиями, включая столбняк, листериоз, пастереллез;
- лихорадку, вызванную укусами крыс;
- фузоспирохетоз, актиномикоз;
- лечение осложнений, вызванных гонореей и сифилисом;
- боррелиоз Лайма после первой стадии заболевания.
Противопоказания
- гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам), следует принимать во внимание возможность перекрестной аллергии;
- новорожденные, матери которых имеют повышенную чувствительность к антибиотикам группы пенициллина;
- эпилепсия (при интралюмбальном введении);
- тяжелые аллергические реакции и бронхиальная астма в анамнезе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- с бактериостатическими антибиотиками, поскольку пенициллины действуют на пролиферирующие микробы;
- с глюкозой;
- с противовоспалительными средствами;
- с противоревматическими препаратами;
- с жаропонижающими (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах);
- с тиазидными диуретиками;
- с фуросемидом;
- с этакриновой кислотой;
- с аллопуринолом;
- с препаратами меди, ртути и цинка.
Применение бензилпенициллина может в отдельных случаях привести к снижению эффективности пероральных контрацептивов.
Влияние на показатели лабораторных исследований
- положительный прямой тест Кумбса часто развивается (≥ 1% до <10%) у пациентов, получающих 10000000 МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллину или более в сутки. После отмены пенициллина, тест может оставаться положительным в течение от 6 до 8 недель;
- определение белка в моче с использованием методов осаждения (сульфосалициловой кислоты, трихлоруксусной кислоты), метод Фолина-Чокальтеу-Лоури или метод Биурета может привести к ложно-положительным результатам. Поэтому следует соблюдать осторожность при интерпретации результатов таких тестов у больных, получающих пенициллин. На определение белка с помощью теста полоски пенициллин не влияет;
- в равной степени, определение мочевой кислоты с использованием нингидрана может привести к ложно-положительным результатам;
- пенициллины связываются с альбумином. В методах электрофореза для определения альбумина, может быть ошибочная псевдобисальбуминемия;
- во время терапии пенициллином неферментативное определение глюкозы в моче может оказаться ложно-положительным. Ферментные тесты глюкозы в моче следует применять больным, принимающим пенициллин, поскольку на них не влияет данное взаимодействие;
- при определении 17-кетостероидов (с использованием реакции Циммермана) в моче может отмечаться увеличение их значения.
Особенности применения
Перед началом лечения необходимо сделать предварительный тест на возможность возникновения реакции гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. У больных с гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.
Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.
С особой осторожностью следует применять препарат пациентам со следующими заболеваниями и состояниями:
- аллергический диатез (крапивница или сенная лихорадка) или астма (повышенный риск развития реакций гиперчувствительности);
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания или тяжелые электролитные нарушения любого другого происхождения;
- почечная недостаточность;
- поражение печени;
- эпилепсия, отек головного мозга или менингит (повышенный риск развития судорог, особенно при введении высоких доз (> 20 МЕ млн) пенициллина);
- существующий мононуклеоз (повышенный риск развития кожной сыпи);
- при лечении сопутствующих инфекций у больных с острым лимфолейкозом (повышенный риск кожных реакций);
- дерматомикозы.
Применение в период беременности или кормления грудью
Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода через 1-2 часа после введения соответствует концентрации в сыворотке крови матери. Имеющиеся данные по применению препарата в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод / новорожденного. Препарат можно применять в период беременности после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Бензилпенициллин проникает в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
У младенцев, которые находятся на частичном искусственном вскармливании, грудное вскармливание нужно прекратить, если мать принимает бензилпенициллин. Восстановление грудного кормления возможно через 24 часа после прекращения лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не наблюдалось.
Пенициллин дозировка и способ применения
Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость. Для приготовления раствора используют только воду для инъекций.
|
Возраст (масса тела) |
Обычная доза (в/м, в/в введение) |
Высокая доза (в/в введение) |
|
Недоношенные и новорожденные дети (до 2-х недель) |
0,03-0,1 млн МО/кг/сут 2 введения |
0,2-0,5 млн МО/кг/сут 2 введения |
|
Новорожденные дети (от 2-х до 4-х недель) |
0,03-0,1 млн МО/кг/сут 3-4 введения |
0,2-0,5 млн МО/кг/сут 3-4 введения |
|
Груднички от 1 мес и дети до 12 лет |
0,03-0,1 млн МО/кг/сут 4-6 введений |
0,1-0,5 млн МО/кг/сут 4-6 введений |
|
Взрослые и дети от 12 лет |
1-5 млн МО/сут 4-6 введений |
10-40 млн МО/сут 4-6 введений |
Для недоношенных и новорожденных детей (до 2-х недель) интервал дозы должен быть не менее 12 часов.
Дозирование при нарушении функции почек
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек разовые дозы и интервалы между ними должны быть установлены в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Взрослые и подростки
Груднички от 1 месяца и дети до 12 лет
|
Клиренс креатинина, мл/мин |
|||
|
Креатинин сыворотки крови, мг % |
|||
|
Суточная доза препарата |
0,03-0,1 млн МО/кг/сут разделенные на 4-6 доз |
0,02-0,06 млн МО/кг/сут разделенные на 2-3 дозы |
0,01-0,4 млн МО/кг/сут разделенные на 2 дозы |
Если функция почек нарушена от умеренной до серьезной степени (скорость клубочковой фильтрации = 10-50 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить каждые 8-12 часов. В очень тяжелых случаях нарушения функции почек или почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации <10 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить через каждые 12 часов.
Недоношенные и новорожденные дети (в возрасте до 4-х недель)
Не применять для недоношенных и новорожденных детей с нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Снижение дозы не требуется при условии, что функция почек не нарушена.
Способ применения
Препарат вводить (в / в) в виде инъекций или кратковременных инфузий и внутримышечно (в / м).
Для приготовления раствора для в / в инъекций растворить в 10 мл воды для инъекций не более 10 млн МЕ бензилпенициллина.
При в / м введении общий объем вводимой жидкости не должна превышать 5 мл на одно место инъекции. При повторных инъекциях места введения препарата следует менять. Высокие дозы вводить в / в капельно. У детей могут возникнуть тяжелые местные реакции при введении, поэтому желательно использовать внутривенный способ введения.
Для приготовления инфузионного раствора 10-20 млн МЕ бензилпенициллина растворить соответственно в 100 или 200 мл воды для инъекций. При указанных соотношениях получают раствор, близкий к изотонического.
Внимание: церебральные приступы могут возникнуть при быстром введении.
Обычная продолжительность лечения составляет 10 - 14 дней для большинства показаний. Однако продолжительность лечения должна быть скорректирована в соответствии с тяжестью инфекции, чувствительности возбудителя, клинического и бактериологического статуса пациента. Лечение следует продолжать еще в течение 2-3 дней после исчезновения основных симптомов заболевания.
Дети и препарат
Назначать детям от рождения. С особой осторожностью следует применять препарат детям в возрасте до 2 лет.
Передозировка
Симптомы передозировки в значительной мере соответствуют характеру побочных эффектов. Возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Возможна повышенная нервно-мышечная возбудимость или склонность к церебральным судорогам.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение включает гемодиализ, промывание желудка и симптоматическую терапию; особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу.
Пенициллин побочные эффекты
Высокая аллергенность и частота развития нежелательных явлений характерны для лекарственного средства Пенициллин. Побочные действия имеют следующие критерии оценки: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Кроме того, возможны гемолитическая анемия, нарушения свертывания крови и положительный результат при проведении теста Кумбса. Сообщалось о продлении времени кровотечения и протромбинового времени.
Со стороны иммунной системы: единичные - аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит, лихорадка, боль в суставах, анафилактические или анафилактоидные реакции (астма, тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта) . Парааллергические реакции могут возникать у пациентов с дерматомикозами, поскольку они могут быть следствием антигенности между пенициллином и продуктами метаболизма дерматофитов. Сообщалось о сывороточной болезни, реакции Яриша-Герксгеймера в сочетании со спирохетной инфекцией (сифилис и клещевой боррелиоз).
Со стороны нервной системы: редко - при инфузии большой дозы (взрослым более 20 млн МЕ) особенно высокий риск возникновения судорог у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, эпилепсией, менингитом, отеком головного мозга или при использовании аппарата для экстракорпорального кровообращения, нейротоксические реакции, включая гиперрефлексию, миоклонические подергивания; кома, симптомы менингизма, парестезии. Нейропатия.
Со стороны метаболизма и питания: редко - нарушение баланса электролитов, которое возможно при быстром введении дозы свыше 10 млн МЕ, повышение уровня азота в сыворотке крови.
Со стороны пищеварительного тракта: редко - стоматит, глоссит, окраска языка в черный цвет, тошнота, рвота, диарея. Если диарея появляется во время лечения, нужно рассмотреть возможность псевдомембранозного колита.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - гепатит, застой желчи.
Со стороны кожи: пемфигоид.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит, нефропатия (при в / в введении дозы свыше 10 млн МЕ), альбуминурия, цилиндрурия и гематурия. Олигурия или анурия, как правило, проходят через 48 часов после отмены терапии. Диурез может быть восстановлен после применения 10% раствора маннита.
Средняя оценка
На основе 0 отзывов
Грибы – это царство живых организмов. Грибы бывают разными: одни из них попадают в наш рацион, другие вызывают кожные болезни, третьи настолько ядовиты, что могут привести к смерти. А вот грибы рода Penicillium спасают миллионы человеческих жизней от патогенных бактерий.
Антибиотики пенициллинового ряда до сих пор находят применение в медицине .
Открытие пенициллина и его свойства
В 30-х годах прошлого века Александр Флеминг проводил эксперименты со стафилококками. Он изучал бактериальные инфекции. Вырастив в питательной среде группу этих патогенов, ученый заметил, что в чашке есть области, вокруг которых нет живых бактерий. Расследование показало, что «виновата» в этих пятнах обычная зеленая плесень, которая любит селиться на несвежем хлебе. Плесень имела название Penicillium и, как оказалось, вырабатывала вещество, убивающее стафилококки.
Флеминг глубже изучил этот вопрос и вскоре выделил чистый пенициллин, который стал первым в мире антибиотиком . Принцип действия лекарства следующий: когда клетка бактерии делится, каждая половинка восстанавливает свою клеточную оболочку с помощью специального химического элемента — пептидогликана. Пенициллин блокирует образование этого элемента, и клетка бактерии просто «рассасывается» в окружающей среде.
Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно
Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".
Но вскоре возникли трудности. Клетки бактерий научились противостоять медикаменту – они начали вырабатывать фермент, называемый бета-лактамаза, который разрушает бета-лактамы (основу пенициллина).
Мнение эксперта
Астафьев Игорь Валентинович
Врач -невролог - городская покровская больница. Образование: Волгоградский государственный медицинский университет, Волгоград. Кабардино-Балкарский государственный университет им. Х.М. Бербекова, Нальчик.
Последующие 10 лет происходила невидимая война между патогенами, разрушающими пенициллин, и учеными, этот пенициллин модифицирующими. Так на свет появились многие модификации пенициллина, которые сейчас образуют весь пенициллиновый ряд антибиотиков.
Фармакокинетика и принцип действия
Препарат при любом способе применения быстро распространяется по организму
, проникая почти во все его части. Исключения: спинно-мозговая жидкость, предстательная железа и зрительная система. В этих местах концентрация очень низкая, в обычных условиях она не превышает 1 %. При воспалении возможен подъем до 5 %.
Антибиотики не затрагивают клетки человеческого организма, так как последние не содержат в себе пептидогликана.
Лекарство быстро выводится из организма, через 1-3 часа его большая часть выходит через почки.
Посмотрите видео на эту тему
Классификация антибиотиков
Все препараты делятся на: природные (короткого и пролонгированного действия) и полусинтетические (антистафилококковые, препараты широкого спектра действия, антисинегнойные).
Природные
Эти препараты получают непосредственно из плесени
. На данный момент большинство из них устарело, так как патогены выработали к ним иммунитет. В медицине чаще всего применяют бензилпенициллин и Бициллин, которые эффективны против грамположительных бактерий и кокков, некоторых анаэробных бактерий и спирохет. Все эти антибиотики применяются только в виде уколов в мышцы, так как кислотная среда желудка их быстро разрушает.
Бензилпенициллин в виде натриевой и калиевой соли относится к природным антибиотикам короткого действия. Его действие прекращается через 3-4 часа, поэтому необходимо часто делать повторные инъекции.
Пытаясь устранить этот недостаток, фармацевты создали природные антибиотики пролонгированного действия: Бициллин и новокаиновую соль бензилпенициллина. Эти препараты называются «депо-формами», так как после введения в мышцу они образуют в ней «депо», из которого лекарство медленно всасывается в организм.
Мнение эксперта
Митруханов Эдуард Петрович
Врач -невролог, городская поликлиника, Москва. Образование: Российский государственный медицинский университет, ГБОУ ДПО Российская медицинская академия последипломного образования МЗД РФ, Волгоградский государственный медицинский университет, Волгоград.
Примеры препаратов: соль бензилпенициллина (натриевая, калиевая или новокаиновая), Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5.
Полусинтетические антибиотики пенициллиновой группы
Через несколько десятков лет после получения пенициллина фармацевты смогли выделить его основное действующее вещество, и начался процесс модификации
. Большинство лекарств после улучшения приобрело устойчивость к кислотной среде желудка, и полусинтетические пенициллины стали выпускать в таблетках.
Изоксазолпенициллины – это лекарства, которые эффективны против стафилококков. Последние научились вырабатывать фермент, разрушающий бензилпенициллин, и препараты из этой группы препятствуют выработке ими фермента. Но за улучшение приходится платить – лекарства этого типа хуже всасываются в организме и обладают меньшим спектром действия по сравнению с природными пенициллинами. Примеры препаратов: Оксациллин, Нафциллин.
Аминопенициллины – препараты широкого спектра действия. Уступают бензилпенициллинам по силе при борьбе с грамположительными бактериями, но охватывают больший спектр инфекций. По сравнению с другими препаратами, они дольше остаются в организме и лучше проникают через некоторые барьеры организма. Примеры препаратов: Ампициллин, Амоксициллин. Часто можно встретить Ампиокс – Ампициллин + Оксациллин.
Карбоксипенициллины и уреидопенициллины – антибиотики, эффективные против синегнойной палочки . На данный момент практически не используются, так как инфекции быстро получают к ним резистентность. Изредка можно встретить их как часть комплексного лечения.
Примеры препаратов: Тикарциллин, Пиперациллин
Список препаратов
Таблетки
Сумамед
Действующее вещество: азитромицин.
Показания: инфекции дыхательных путей.
Противопоказания: непереносимость, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст до 6-ти месяцев.
Цена: 300-500 рублей.
Оксациллин
Действующее вещество: оксациллин.
Показания: инфекции, чувствительные к препарату.
Цена: 30-60 рублей.
Амоксициллин Сандоз
Показания: инфекции дыхательных путей (в т. ч. ангина, бронхит), инфекции мочеполовой системы, кожные инфекции, другие инфекции.
Противопоказания: непереносимость, детский возраст до 3-х лет.
Цена: 150 рублей.
Ампициллина тригидрат
Показания: пневмония, бронхит, ангина, другие инфекции.
Противопоказания: гиперчувствительность, печеночная недостаточность.
Цена: 24 рубля.
Феноксиметилпенициллин
Действующее вещество: феноксиметилпенициллин.
Показания: стрептококковые заболевания, инфекции легкой и средней тяжести.
Цена: 7 рублей.
Амоксиклав
Действующее вещество: амоксициллин + клавулановая кислота.
Показания: инфекции дыхательных путей, мочевыводящей системы, инфекции в гинекологии, другие инфекции, чувствительные к амоксициллину.
Противопоказания: гиперчувствительность, желтуха, мононуклеоз и лимфолейкоз.
Цена: 116 рублей.
Уколы
Бициллин-1
Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин.
Показания: острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление, сифилис, лейшманиоз.
Противопоказания: гиперчувствительность.
Цена: 15 рублей за инъекцию.
Оспамокс
Действующее вещество: амоксициллин.
Показания: инфекции нижних и верхних дыхательных путей, ЖКТ, мочеполовой системы, гинекологические и хирургические инфекции.
Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелые инфекции ЖКТ, лимфолейкоз, мононуклеоз.
Цена: 65 рублей.
Ампициллин
Действующее вещество: ампициллин.
Показания: инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, ЖКТ, менингит, эндокардит, сепсис, коклюш.
Противопоказания: повышенная чувствительность, нарушения функции почек, детский возраст, беременность.
Цена: 163 рубля.
Бензилпенициллин
Показания: тяжелые инфекции, врожденный сифилис, абсцессы, пневмония, рожа, сибирская язва, столбняк.
Противопоказания: непереносимость.
Цена: 2,8 рубля за инъекцию.
Бензилпенициллина новокаиновая соль
Действующее вещество: бензилпенициллин.
Показания: аналогичны бензилпенициллину.
Противопоказания: непереносимость.
Цена: 43 рубля за 10 инъекций.
Для лечения детей подходят Амоксиклав, Оспамокс, Оксациллин. Но перед использованием лекарства нужно обязательно проконсультироваться с врачом , чтобы скорректировать дозу.
Показания к применению
Антибиотики группы пенициллинов назначаются при инфекциях, тип антибиотиков подбирается исходя из вида инфекции. Это могут быть различные кокки, палочки, анаэробные бактерии и так далее.
Чаще всего антибиотиками лечат инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы.
Особенности применения
В случае лечения детей нужно следовать указаниям врача, который назначит нужный антибиотик и скорректирует дозу.
В случае беременности антибиотики нужно использовать предельно осторожно, так как они проникают в плод. Во время лактации лучше перейти на смеси, так как лекарство проникает и в молоко.
Для пожилых людей нет особых указаний, хотя врачу стоит учитывать состояние почек и печени пациента при назначении лечения.
Противопоказания и побочные действия
Основным и, зачастую, единственным противопоказанием является индивидуальная непереносимость. Она встречается часто – примерно у 10 % пациентов. Дополнительные противопоказания зависят от конкретного антибиотика и прописаны в его инструкции по применению.
Перечень побочных действий
- Развитие аллергии — от зуда и повышения температуры до анафилактического шока и комы.
- Мгновенное развитие аллергической реакции в ответ на введение препарата в вену.
- Дисбактериоз, кандидоз.
В случае появления побочных эффектов нужно немедленно обратиться за медицинской помощью, отменить препарат и проводить симптоматическое лечение.
Популярность пенициллинов обусловлена их выраженным бактерицидным действием, низкой токсичностью и широким диапазоном дозировок. К недостаткам этого класса антибиотиков относится частая аллергия на пенициллин и высокий риск перекрёстных аллергических реакций с другими .
Всех представителей данной группы можно разделить на биосинтетические пенициллины и полусинтетические.
Первым представителем природных противомикробных лекарств и родоначальником класса пенициллинов является бензилпенициллин (пенициллин).
Препарат абсолютно нестабилен при пероральном приёме и полностью разрушается в желудочно-кишечном тракте. Пенициллин применяется только для инъекций. При назначении внутримышечно лекарство хорошо всасывается и способно создавать значимую терапевтическую концентрацию в течение получаса.
Для перорального употребления можно использовать другие биосинтетические пенициллины. Препараты феноксиметилпенициллина (Мегациллин Орал ® , Пенициллин v ®) и бензатина феноксиметилпенициллина (Оспен) обладают хорошей стабильностью при приёме внутрь, их биодоступность мало зависит от употребления пищи.
Другие пролонгированные природные пенициллины (бензилпенициллин прокаин и бензатин бензилпенициллин) назначаются внутримышечно.
Также перорально (как заменитель инъекционного пенициллина) применяются полусинтетические пенициллины:
- расширенного спектра ( и Амоксициллин ®);
- защищенные пенициллины ( /Клавуланат ®);
- комбинация двух антибиотиков (Ампициллин ® /).
Таблетированную форму выпуска имеет также антистафилококковый Оксациллин.
Ингибиторозащищённые антисинегнойные защищенные пенициллины (Тикарциллина/клавуланат ® , Пиперациллина/тазобактам ®) и антисинегнойные не защищённые пенициллины применяются только в/в.
Пенициллин ® -что это?
Бензилпенициллин ® — это биосинтетический антибиотик, первый природный противомикробный препарат.
Пенициллин подавляет у бактерий синтез компонентов клеточной стенки, нарушая резистентность мембраны, провоцируя гибель патогена. Механизм действия пенициллинов – бактерицидный.
Препарат обладает низкой токсичностью и малой стоимостью, однако на данный момент уровень приобретенной устойчивости у стафило-, гоно-, пневмококков и бактероидов достаточно высок, что ограничивает его применение при лечении заболеваний, вызванных данными возбудителями.
Аллергия на пенициллин — наиболее распространённый побочный эффект от его использования. Поэтому, перед применением обязательно ставят пробу на переносимость.
Антибиотик активен в отношении непенициллиназообразующих штаммов стафилококков, стрептококков, трепонем, возбудителя сибирской язвы и дифтерии, некоторых грамотрицательных возбудителей (менингококки) и т.д. Риккетсии и большая часть грам- патогенов, а также штаммы, продуцирующие пенициллиназы, устойчивы к пенициллину.
Терапевтическая концентрация достигается через полчаса после введения внутримышечно. Из организма лекарство выводится с мочой, почками. Хорошо накапливается в органах и тканях. Однако не способен проникать в предстательную железу и не преодолевает гематоофтальмический и неизменённый гематоэнцефалический барьеры.
Фармакологическая группа пенициллина ®
Бета-лактамые антибиотики — пенициллины.
Формы выпуска пенициллина ®
Бензилпенициллин полностью разрушается при попадании в кислую среду, поэтому не применяется перорально и не имеет таблетированной формы.
Для инъекционного введения производится в виде бензилпенициллина:
- натриевой соли (пенициллин g);
- калиевой соли;
- прокаиновой соли.
Прокаиновая соль характеризуется наибольшей длительностью терапевтического действия. Натриевая – наименее токсичная и редко приводит к местному раздражению тканей при введении, используется в педиатрической практике.
Пенициллин g производится в виде флаконов, содержащих порошок для изготовления инъекционного раствора по 500 тыс. ЕД и 1 млн. ЕД.
Прокаиновая соль имеет форму выпуска по триста тыс., шестьсот тыс. и 1.2 млн. ЕД.
Рецепт пенициллина ® на латинском
Пример рецепта на пенициллин на латинском:
Rp.: Benzylpenicillini-natrii 1000000ED
D.t.d. №10 in flac.
S. в/м по 1000000 ЕД 4 р/д в 2мл воды для инъекций
Показания и противопоказания к назначению пенициллина ®
Назначается для лечения бактериальных инфекций, ассоциированных чувствительной флорой.
Местно пенициллин ® можно использовать для полоскания горла и закапывания в нос (при гнойном, бактериальном насморке).
Одним из методов лечения конъюнктивита у детей считается закапывание слабого раствора пенициллина, однако при использовании этого препарата необходимо проконсультироваться со своим педиатром, самостоятельное назначение не рекомендовано. Это связано с тем, что аллергия на пенициллин возникает даже при местном назначении и может проявляться не только жжением слизистой, покраснением глаза, но и ангионевротическим отёком или анафилактическим шоком.
Системно пенициллин ® может назначаться для устранения инфекций: раневых, мочевыводящих путей, кожи и ПЖК. Для терапии , остеомиелита, септических эндокардитов, . А также при , пиемии, дифтерии (в сочетании с анатоксином), актиномикозе, сибирской язве. Используется при ЛОР — патологиях и в офтальмологической практике.
Препарат противопоказан больным, у которых аллергия на пенициллин или другие бета-лактамные ср-ва, так как высок риск перекрёстной гиперчувствительности. Также не назначается новорождённым детям, от матерей с непереносимостью пенициллина.
Интралюмбальное введение не используется для терапии больных с эпилепсией.
Ср-во можно назначать с рождения, однако детям до двух лет назначается только по жизненным показаниям, строго по назначению врача.
Калиевая соль противопоказана больным с аритмиями и гиперкалиемией.
С осторожностью используется для женщин, вынашивающих ребёнка или кормящих грудью.
Дозировка и инструкция по применению натриевой соли пенициллина ® в ампулах (уколы)
Пенициллин g может использоваться внутримышечно, внутривенно (струйное или капельное введение) и подкожно, также иногда используют эндолюмбальное и интратрахеальное введение.
Так как аллергия на пенициллин встречается достаточно часто, перед введением обязательно проводится проба на чувствительность к препарату.
Стандартная суточная дозировка для взрослых Пенициллин g (внутривенное назначение) при среднетяжёлых заболеваниях составляет от одного до двух миллионов ЕД, при тяжёлом течении инфекционного процесса – до 20-ти млн. ЕД.
Дозировка вводимая за один раз– от 250 тысяч до пятиста тысяч ЕД. Пенициллин вводится четыре раза в день.
У пациентов с газовой гангреной суточная доза составляет от 40 до 60-ти млн. ЕД.
Для малышей до года в сутки вводят от 50 до 100 тысяч единиц/кг. От года – 50 тыс. единиц/кг. При тяжёлом заболевании дозировка может быть поднята до двухсот-трёхсот тыс. ЕД/кг. Суточную дозу необходимо разделить на четыре-шесть введений.
Для соблюдения техники разведения пенициллина, раствор готовят непосредственно перед введением. При применении в/в, для разведения порошка используют воду для инъекций или 0.9% физиологический раствор. Вводится медленно, в течение от 5-ти до 10-ти минут.
При капельном назначении, разводят 0.9% физиологическим раствором и вводят в течение полутора часа.
Внутривенное использование можно чередовать с в/м (один-два раза в/в в сутки, остальное внутримышечно).
Для внутримышечного введения, для разведения порошка используют воду для инъекций, раствор прокаина, 0.9 % физиологический раствор.
Стандартная доза (за сутки) при среднётяжелых инфекциях:
- ВДП (верх. дых. пути);
- НДП (ниж. дых. пути);
- МВП (мочевыводящие);
- ЖВП (желчевыводящие);
- Кожи и ПЖК,
Находится в пределах от 2.5 до 5-ти млн. ЕД (для взрослых). Доза вводится за 4-ре раза.
Также препарат можно применять подкожно, с целью обкалывания воспалительных инфильтратов. Пенициллин в дозе от 100 до 200 тысяч разводится 0.25-0.5% раствором прокаина (1 миллилитр).
В офтальмологии применяется в дозе от 20-ти до 100 тысяч, разведённый физиологическим раствором или дистиллированной водой. Назначают по 1-2 капли от четырёх до шести раз в день. Перед применением препарата необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.
Особенности применения пенициллина ®
Важно помнить, что все растворы пенициллина для парентерального ведения должны быть использованы немедленно. Так как при хранении ср-во распадается на метаболиты.
При продолжительном применении антибиотика возрастает риск грибковых заболеваний кожи и слизистых оболочек, поэтому с целью профилактики назначаются витамины группы В, аскорбиновая кислота, противогрибковые средства (Нистатин ® , реже Леворин ®).
Необходимо помнить, что недостаточные по длительности курсы лечения, а также низкие дозировки могут стать причиной формирования антибиотикорезистентных штаммов бактерий.
При терапии пенициллином запрещено употреблять алкоголь, так как они категорически несовместимы, соки, сладости, йогурты и молоко. Также рекомендовано исключить сдобу и газированные напитки.
Симптомы передозировки препаратом проявляются судорогами, менингеальными симптомами, потерей сознания, электролитными нарушениями, аритмиями.
Лечение передозировки носит симптоматический характер. В тяжёлых случаях может быть проведен гемодиализ.
Пенициллин может быть применён для лечения женщин, вынашивающих ребёнка, однако при назначении препарата в период лактации кормление грудью рекомендовано прекратить. Это связано со способностью антибиотика проникать в молоко и вызывать сенсибиллизацию, диспепсические расстройства и грибковые поражения у грудничка.
При отсутствии эффекта от монотерапии пенициллином в течение от трёх до пяти суток, необходимо переходить на комбинированную антибактериальную терапию или проводить смену препарата.
Пенициллин не сочетается с Аллопуринолом ® , это может привести к возникновению неаллергической сыпи.
Также, он не назначается с тетрациклином, в виду антагонистического взаимодействия бензилпенициллина с бактериостатическими противомикробными средствами.
С бактерицидными антибиотиками пенициллин взаимодействует синергично.
Нивелирует эффективность гормональных контрацептивов, увеличивая риск нежелательной беременности или кровотечения (если они применялись с лечебной целью).
Не сочетается с антикоагулянтными препаратами, такая комбинация может стать причиной кровотечения. При назначении антибиотика данной категории пациентов необходимо тщательно и регулярно контролировать показатель протромбинового времени.
Антибиотик не оказывает влияния на скорость психических и моторных реакций, а также не влияет на способность к управлению автомобилем. Однако важно учитывать риск побочного действия препарата на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему, так как побочные эффекты могут повлиять на способность работы со сложными механизмами.
Аллергия на пенициллин ® и другие побочные эффекты от применения
Нежелательные эффекты от использования могут проявляться аллергией на пенициллин различной степени тяжести. Непереносимость может проявляться крапивницей, обычными и эксфолиативными дерматитами, артралгиями, бронхоспахмом, эозинофилией, ангионевротическим отёком, лихорадкой, мультиформной эритемой. Анафилактическим шоком, тромбоцитопенической пурпурой.
При использовании натриевой соли (пенициллин g) может снижаться нагнетательная функция сердца.
Для калиевой характерны нарушения ритма сердца и гиперкалиемия, в редких случаях возможна остановка сердца.
Также возможны: нефриты, менингеальная симптоматика, развитие судорог.
В анализе крови возможно снижение числа лейкоцитов, нейтрофилов. Редко развивается гемолитическая анемия.
Могут наблюдаться расстройства со стороны ЖКТ, флебиты в месте введения (для предотвращения этого, каждые два дня меняют место введения), и .
При терапии сифилиса может развиться синдром Яриша-Герксгеймера, характеризующийся ознобом, повышением температуры, болями в мышцах и суставах, сывороточной болезнью, тахикардией, резким снижением АД (вплоть до коллапса), болями в животе и редко, сердечной недостаточностью.
| Pencillinum
Аналоги (дженерики, синонимы)
Рецепт
Rp. Penicillini 200 000 ЕД
D. t. d. N. 10
S. Растворить непосредственно во флаконе в 4 мл 0,5% раствора новокаина. Вводить внутримышечно по 100 000 ЕД через каждые 8 часов.
Rp. Penicillini natrii cryst. 100 000 ЕД
D. t. d. N. 5
S. Растворить непосредственно во флаконе в 5 мл стерильного изотонического раствора хлористого натрия или дважды дестиллированной воды. Вводить в спинномозговой канал по 25 000- 50 000 ЕД (при эпидемическом менингите).
Rp. Penicillini 50 000 ЕД
Sol. Adrenalini hydrochlorici 0,1% gtts X
Sol. Natrii chlorati isotonicae 15,0
MDS. По 2-3 капли в каждую ноздрю 3-4 раза в день (при остром рините).
Rp. Penicillini 500 000 ЕД
Sol. Natrii chlorati isotonicae 20,0
MDS. По 30 капель на полстакана воды для полоскания горла.
Фармакологическое действие
Это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum. В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние.
Способ применения
Врачи считают, что наибольший лечебный эффект достигается при внутримышечном или подкожном введении Пенициллина. Также это антибактериальное средство часто применяют в виде растворов для полосканий, промываний, капель для носа и глаз.
Например, при внутримышечном введении уже через 30 минут в крови наблюдается наивысшая концентрация антибиотика, после чего он быстро распространяется в полости суставов, легкие и остальные мышцы. Чтобы поддерживать необходимый уровень концентрации, препарат вводят каждые 3 – 4 часа. Дозировку и длительность лечения определяет лечащий врач.
Показания
Применение пенициллина показано при сепсисе (особенно стрептококковом), во всех сульфаниламидорезистентных случаях соответствующих инфекций (пневмококковой, гонококковой, менингококковой инфекции и др.), при обширных и глубоко локализованных инфекционных процессах (остеомиелиты, тяжёлые флегмоны, газовая гангрена), после ранений с вовлечением в процесс и инфицированием больших костно-мышечных массивов, в послеоперационном периоде для профилактики гнойных осложнений, при инфицированных ожогах третьей и четвертой степени, при ранениях мягких тканей, ранениях грудной клетки, гнойном менингите, абсцессах мозга, рожистом воспалении, гонорее и её сульфаниламидоустойчивых формах, сифилисе, тяжёлом фурункулёзе, сикозе, при различных воспалениях глаза и уха.
В клинике внутренних болезней Пенициллин применяется для лечения крупозной пневмонии (вместе с сульфаниламидными препаратами), очаговой пневмонии, острого сепсиса, холецистита и холангита, затяжного септического эндокардита, а также для профилактики и лечения ревматизма.
У детей Пенициллин применяется: при пупочных сепсисах, септикопиемиях и септико-токсических заболеваниях новорожденных, пневмониях у новорожденных и детей грудного и раннего возраста, отитах детей грудного и раннего возраста, септической форме скарлатины, септико-токсической форме дифтерии (обязательно в сочетании со специальной сывороткой), плевролегочных процессах, не поддающихся действию сульфаниламидных препаратов, гнойных плевритах и гнойных менингитах, при гонорее.
Противопоказания
Пенициллин, как и любой антибиотик, имеет противопоказания к применению. Очень многие имеют повышенную чувствительность к препаратам пенициллиновой группы и сульфаниламидам. Поэтому таким людям лучше подобрать другое антибактериальное средство. Не рекомендуется использовать данный антибиотик при сенной лихорадке, бронхиальной астме, крапивнице, а также беременным женщинам и кормящим матерям. Во время лечения
Пенициллином категорически запрещено употребление алкогольных напитков.
Побочные действия
Из побочных эффектов, которые может вызывать Пенициллин, инструкция по применению отмечает, что наиболее распространенные негативные проявления – это аллергические реакции. Особенно страдает кожа человека. Могут появиться эксфолиативный дерматит, уртикарноподобная сыпь, крапивница, эритема, пустулезные, везикулезные и макулезные высыпания.
Органы дыхания могут отозваться астматическим бронхитом, ларингофарингитом, ринитом. А самое тяжелое осложнение – анафилактический шок. Поэтому врач всегда спрашивает пациента о переносимости этого антибиотика.
Форма выпуска
Выпускаются препараты для инъекций, а также таблетки пенициллина.
Средство для инъекций производятся во флаконах из стекла, которые закрываются пробками из резины и металлическими колпачками. Во флаконах содержатся разные дозы пенициллина. Его растворяют перед введением.
Производятся также пенициллин-экмолиновые таблетки, предназначенные для рассасывания и для перорального приема. В таблетках для сосания содержат по 5000 ЕД пенициллина. В таблетках для приема перорально – 50000 ЕД.
В таблетках пенициллина с цитратом натрия может содержаться по 50000 и 100000 ЕД.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.