Новокаиновая соль бензилпенициллина, являясь препаратом пролонгированного действия, обеспечивает терапевтическую концентрацию пенициллина в крови до 12 ч (смотрите таблицу ниже).
Концентрация бензилпенициллина в крови при введении новокаиновой соли антибиотика
| Доза, ЕД |
Концентрация (ЕД/мл) после введения через |
||||
| 1 ч | 2 ч | 3 ч | 12 ч | 24 ч | |
| 400 000 | 0,64 | 0,63 | 0,56 | 0,18 | 0,05 |
| 600 000 | 1 | 1 | 0,6 | 0,3 | 0,2 |
Выводится из организма с мочой.
Показания к применению и дозы. Новокаиновая соль бензил-пенициллина по спектру антимикробного действия аналогична другим препаратам бензилпенициллина. Показания к применению те же, что и для других его солей. Преимуществом является возможность более редкого введения по сравнению с натриевой или калиевой солью бензилпенициллина.
Новокаиновую соль бензилпенициллина применяют только внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбальное введение недопустимо.
Взрослым препарат вводят в разовой дозе 300 000 ЕД; суточная доза 600 000 ЕД, высшая суточная — 1 200 000 ЕД. Детям препарат назначают в следующей суточной дозе: до 1 года—50 000—100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг. Суточную дозу взрослым и детям распределяют на 1—2 введения.
Установка продолжительности лечения и курсовой дозы препарата
Продолжительность лечения и курсовую дозу устанавливают индивидуально для каждого больного в зависимости от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости препарата.
Непосредственно перед употреблением антибиотик растворяют стерильно в 2—4 мл изотонического раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Содержимое флакона энергично встряхивают, затем суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в верхний Наружный квадрант ягодичной области. Перед введением надо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Следует применять толстую иглу (диаметром 0,8 мм).
Новокаиновая соль бензилпенициллина противопоказана больным с повышенной индивидуальной чувствительностью к пенициллину или новокаину.
Форма выпуска
Стерильные флаконы по 300 000, 600 000 и 1 200 000 ЕД новокаиновой соли бензилпенициллина.
Бензатинпенициллин (бициллин)
N, N´ =Дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина (бициллин-1).
Синонимы: Benzathin-penicillin, Benzathacil, Dibencil, Duapen, Duropenin, Penadur и др.
Белый порошок без запаха и вкуса, плохо растворим в воде (0,32 мг/мл при 28° С). При смешивании с изотоническим раствором хлорида натрия или дистиллированной водой образует стойкую тонкую суспензию.
Инактивируется при действии кислот, щелочей, окислителей и специфического фермента пенициллиназы.
Препарат малотоксичен, не обладает кумулятивными свойствами, вследствие плохой растворимости создает в организме депо пенициллина, которое сохраняется длительное время. В концентрации 0,03 ЕД/мл пенициллин удается обнаружить в крови в течение 1—2 нед после однократного внутримышечного введения бициллина в дозе 200 000— 600 000 ЕД. При необходимости быстрого создания высокой концентрации пенициллина в крови следует одновременно с бициллином вводить натриевую или калиевую соль бензилпенициллина.
Выпускают комбинированные препараты: бициллин-3—смесь калиевой, новокаиновой и N, N´ -дибензилэтилендиаминовой солей бензилпенициллина по 100 000 ЕД каждой; бициллин-5 — смесь N, N´ – дибензилэтилендиаминовой (1 200 000 ЕД) и новокаиновой (300 000 ЕД) солей бензилпенициллина. Эти препараты обеспечивают быстрое создание высокой концентрации пенициллина в крови и длительное его пребывание в организме после однократного введения (смотрите таблицу ниже).
Концентрация пенициллина в сыворотке крови после однократного введения бициллина
| Время после введения, ч | 1 | 3 | 6 | 9 | 12 | 24 | 48 | 72 | 96 | 120 | 144 | 168 |
| Концентрация, ЕД/мл | 3,6 | 1,55 | 0,73 | 0,44 | 0,31 | 0,21 | 0,07 | 0,05 | 0,05 | 0,043 | 0,035 | 0,03 |
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
Бензилпенициллина новокаиновая соль (новоциллин, прокайн, бензилпенициллин и др .) - кристаллический белый порошок горького вкуса, без запаха, не гигроскопичный, слабо растворимый в воде (6 мг/мл), но образующий с ней тонкую взвесь. Является препаратом пенициллина с относительно длительным действием, образует терапевтические концентрации в течение 10 - 12 ч, поэтому вводят его 3-4 раза в сутки. Однако содержание бензилпенициллина новокаиновой соли в организме при этом несколько меньше, чем при введении его калиевой или натриевой соли. Поэтому бензилпенициллина новокаиновую соль применяют сравнительно редко, учитывая и содержание новокаина, повышающего его анафилактогенные свойства.
Смесь бензилпенициллина новокаиновой соли и бензилпенициллина натриевой соли в соотношении 3:1 - «Новоцин » - выпускают во флаконах по 400 000, 800 000 и 1 200 000 ЕД.
Бензилпенициллина новокаиновая соль разрушается кислотами, основаниями и пенициллиназой (поэтому не действует на пенициллиноустойчивый стафилококк), не устойчива к действию света.
Побочное действие такое же, как и остальных его препаратов. Однако аллергические осложнения, включая и анафилактический шок, наблюдаются несколько чаще в связи с содержанием новокаина. Поэтому перед введением новокаиновой соли бензилпенициллина следует провести пробу на чувствительность больного и к новокаину (по возможности его вообще не следует применять).
Дозировка такая же, как и для остальных препаратов бензилпенициллина. Обычная разовая доза-300 000 ЕД, вводят ее 5-6 раз в сутки. Массивные дозы бензилпенициллина новокаиновой соли не применяют. Вводят препарат только внутримышечно, внутривенное или эндолюмбальное введение не допускается. Детям до 2 лет вводят 50 000 ЕД/кг в сутки, 2 - 7 лет - до 250 000 ЕД, а 7-12 лет - 500 000 ЕД/кг в сутки.
Непосредственно перед введением во флакон на 300 000 ЕД добавляют через иглу 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Тщательно взбалтывают и сразу же вводят при помощи толстой иглы (диаметром 0,8 мм) глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Предварительно надо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. После инъекции следует сразу промыть шприц и иглу водой.
Противопоказания к применению бензилпенициллина новокаиновой соли те же, что и для остальных солей бензилпенициллина, а также повышенная чувствительность больного к новокаину.
Форма выпуска : в стерильном состоянии, во флаконах по 300 000, 600 000 и 1 200 000 ЕД.
Хранение : при комнатной температуре.
Читайте также:
Метициллина натриевая соль (целбенин, стафициллин и др.) - белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в воде.…
Диклоксациллина натриевая соль (верациллин и др.) - белый кристаллический порошок или пористая масса горького вкуса,…
Бактериальные инфекции можно вылечить только при помощи противомикробных средств. Фармакологические компании предлагают большой выбор средств. Но прежде чем начать лечение, нужно провести анализ и понять, что привело к заболеванию. Хорошо справляется с грамположительными бактериями Бензилпенициллина новокаиновая соль.
АТХ
Форма выпуска и состав
Препарат представлен в виде порошка для приготовления суспензии. Готовый раствор предназначен для внутримышечного введения. Порошкообразная субстанция напоминает мельчайшие кристаллы, которые имеют беловатый оттенок. Помещается в стеклянный флакон объемом 2 мл.
В качестве действующего вещества выступает бензилпенициллин. Существует несколько видов дозировок: 600000 и 1000000 Ед. В 1 коробке находится 10 и 50 бутыльков.
Фармакологические свойства
Препарат относится к категории противомикробных средств. Проявляет активность в отношении грамположительных бактерий и некоторых видов грамотрицательных микробов.
Фармакодинамика
Действующее вещество является бактерицидным антибиотиком из категории биосинтетических пенициллинов. Воздействие медикамента заключается в подавлении синтезирования клеточной стенки микробов.
Бензилпенициллин имеет способность уничтожать грамположительных бактерий в виде:
- стафилококков;
- стрептококков;
- пневмококков;
- дифтерийных коринебактерий;
- анаэробных спорообразующих палочек;
- палочек сибирской язвы.
Уничтожает грамотрицательных бактерий в виде:
- Neisseria gonorrhoeae и meningitidis;
- трепонемы;
- гонококков;
- менингококков;
- спирохет.
К влиянию препарата не восприимчивы пенициллинобразующие штаммы, риккетсии, вирусы и простейшие.
Фармакокинетика
Лекарство подвергается разрушению в кислой среде.
Новокаиновая соль бензилпенициллина отличается продолжительным действием, если сравнивать с калиевой и натриевой солями. После внутримышечного введения моментально всасывается в кровь. Терапевтический эффект наступает через 15 минут. Считается малотоксичной. Минует кишечный канал.
Показания к применению Бензилпенициллина новокаиновой соли
Антибиотик назначается пациентам при:
- крупозной и очаговой пневмонии, плевральной эмпиеме, бронхите острого и хронического типа;
- сепсисе, септическом эндокардите в острой и подострой форме, перитоните;
- менингите;
- остеомиелите;
- пиелонефрите, пиелите, цистите, уретрите, гонореи, сифилисе, цервиците;
- холангите и холецистите;
- раневой инфекции, рожистом воспалении, импетиго;
- дифтерии;
- скарлатине;
- сибирской язве;
- актиномикозе;
- бактериальном повреждении зрительного органа;
- поражении ЛОР-органов.
Используется также при инфекционных заболеваниях средней и тяжелой степени тяжести.
Противопоказания
Осторожно назначается пациентам при наличии в анамнезе бронхиальной астмы, сенной лихорадки, заболеваниях аллергического характера, пониженной свертываемости крови, почечной недостаточности.
Запрещено использовать для лечения беременных и кормящих женщин.
Способ применения и дозировка Бензилпенициллина новокаиновой соли
Препарат предназначен только для внутримышечного введения. Категорически запрещается внутривенное и пероральное применение.
Подбор дозировки зависит от тяжести патологии, наличия осложнений и возраста больного. Взрослым в среднем полагается 30000 Ед за 1 прием. Кратность применения - дважды в день. Максимальное количество вводимого препарата - 1200000 Ед.
Медикамент может использоваться для лечения детей:
- Грудничкам до 1 года вводится по 50000-100000 Ед на 1 кг веса в сутки. Полученная доза разделяется на 2 раза.
- Детям старше 1 года назначается по 50000 Ед на 1 кг веса в сутки. Кратность применения - единожды в день.
При болезнях средней степени тяжести курс лечения составляет 1-1,5 недели. При осложненных болезнях длительность медикаментозной терапии увеличивается до 6-8 недель.
Чтобы приготовить раствор, нужно порошок смешать с водой для инъекции или с 0,9% натрием хлорида. Содержимое флакона тщательно взбалтывается до образования однородной суспензии. Полученная жидкость быстро набирается в шприц и вводится в мышцу.
Побочные действия Бензилпенициллина новокаиновой соли
Во время противомикробной терапии у пациента может появиться побочная симптоматика в виде:
- красноты и зуда;
- крапивницы;
- высыпаний на кожном покрове;
- отека слизистых оболочек.
В отяжеленных случаях диагностируется анафилактический шок, отек Квинке, интерстициальный нефрит.
В месте введения инъекций возникает уплотнение и болезненность.
После проникания в кровь наблюдается шум в ушах, нарушение зрительной функции, чувство страха, головокружение.
Передозировка
Если вводится большая доза препарата, то возникают явления нейротоксического характера, которые характеризуются тошнотой, повышением рефлекторной возбудимости, симптомами менингита, судорогами, комой.
При развитии передозировки требуется отмена препарата и проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании бактерицидных антибиотиков в виде цефалоспоринов, ванкомицина, аминогликозидов происходит синергидное воздействие на организм. Если сочетаются бактериостатические антибиотики в виде макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов, то наблюдается антагонистический эффект.
Прокаиновая соль ведет к повышению эффективности непрямых антикоагулянтов. На фоне этого подавляется состояние кишечной флоры.
При использовании антибиотика происходит понижение эффективности пероральных контрацептивов. Поэтому во время лечения врачи рекомендуют женщинам пользоваться дополнительными методами защиты.
Повышение концентрации бензилпенициллина происходит при употреблении диуретиков, аллопуринола, блокаторов канальциевой секреции, фенилбутазона, нестероидных противовоспалительных средств.
Аллопуринол в комбинации с антибиотиками ведет к повышению риска возникновения кожных высыпаний.
Сроки и условия хранения
Препарат хранится в заводской упаковке в темном и сухом месте при комнатной температуре. Срок годности порошка составляет 3 года. Дата изготовления указана на флаконе или коробке.
Готовый раствор можно хранить в холодильнике не больше 12 часов. При образовании осадка остатки утилизируются.
Условия отпуска из аптек
Не продается без рецепта врача.
Цена в аптеках
Приобрести лекарственное средство сложно в аптеках. Чаще всего его используют в стационарных условиях и закупают оптом на складах. В среднем стоимость препарата с дозой 600 тыс. Ед (50 шт.) составляет 268 рублей.
Аналоги
Если медикамента нет в наличии, то часто во время приготовления совмещается новокаин и бензилпенициллин. Есть аналогичные средства с похожим составом:
- Аббоциллин.
- Биоциллин.
- Дурациллин.
- Новоциллин.
Перед покупкой стоит ознакомиться с аннотацией и убедиться в отсутствии противопоказаний.
Менингит - симптомы, пути заражения
Дифтерия и столбняк - Школа доктора Комаровского - Инт
Антибактериальные средства
Код в 1С
Наименование
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД
Единица хранения остатков
Фармакотерапевтическая группа
антибиотик - пенициллин биосинтетический
Торговое название
Бензилпенициллина новокаиновая соль
Международное непатентованное название
бензилпенициллин
Лекарственная форма
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения.
Состав
активное вещество: бензилпенициллин прокаина (бензилпенициллина новокаиновая соль) - 600000 ЕД.
Код ATX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., гонококков, менингококков и в отношении спирохет. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении - 20-30 мин. Период полувыведения 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гемато-энцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания, глазные болезни.
Противопоказания
Гиперчувствительность к группе пенициллинов, аллергия к прокаину.
С осторожностью - бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, снижение свертывающей активности крови, беременность, период лактации, почечная недостаточность.
Применение при беременности
не указано
Способ применения и дозы
Внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбальное введение запрещается!
Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300000 ЕД, суточная - 600000 ЕД. Высшая суточная доза для взрослых - 1200000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50000-100000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - по 50000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки.
Длительность лечения в зависимости от формы и тяжести течения заболевания продолжается от 7-10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис).
Растворы готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 3 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций 0.9%. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцу.
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Показания к применению
Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.
Форма выпуска
Бензилпенициллина новокаиновая соль
порошок для приготовления раствора для инъекций 600000 ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 50
порошок для приготовления раствора для инъекций 600000 ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 10
Бензилпенициллина новокаиновая соль
пачка картонная 1
Бензилпенициллина новокаиновая соль
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 5
Бензилпенициллина новокаиновая соль
Бензилпенициллина новокаиновая соль
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 10
Бензилпенициллина новокаиновая соль
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик)
Бензилпенициллина новокаиновая соль
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 50
Бензилпенициллина новокаиновая соль
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик)
Фармакодинамика
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.
Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.
Фармакокинетика
После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.
T1/2 - 30 мин. Выводится с мочой.
Способ применения и дозы
В/м, глубоко (в/в или эндолюмбально вводить запрещается). Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300000 ЕД, суточная - 600000 ЕД. Максимальная суточная доза для взрослых - 1,2 млн ЕД. Детям в возрасте до года назначают по 50000–100000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - по 50000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1–2 раза в сутки. Растворы готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2–4 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц, для введения рекомендуется применять иглы 0,8 мм.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - от 7–10 дней до 2 мес и более (септический эндокардит, сепсис). При отсутствии клинического эффекта через 3–5 дней после начала лечения переходят на прием других антибиотиков или их комбинаций с аминогликозидами (стрептомицин, канамицин, гентамицин) и пенициллиназоустойчивыми пенициллинами (оксациллин).
Взаимодействия с другими препаратами
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.
При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.
Особые указания при приеме
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).
Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.
Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Бензилпенициллина новокаиновая соль? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.