Ципролет - 250: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит Ципрофлоксацин 250.0 мг, Кукурузный крахмал 57.87 мг, микрокристаллическую целлюлозу 7.5 мг, кроскармеллоза натрия 10.0 мг, коллоидный ангидрат кремния 5.0 мг, тальк 7.0 мг, стеарат магния 3.510 мг, гипромеллоза 6.0 мг, сорбиновую кислоту 0.1 мг, титана диоксид 2.5 мг, макрогол 1.7 мг, полисорбат 0.1 мг, диметикон 0.1 мг
Ципролет - 500: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата в дозе, эквивалентной 500 мг ципрофлоксацина и вспомогательные вещества - микрокристаллическую целлюлозу 5.0 мг, кроскармеллоза натрия 20 мг, кукурузный крахмал 37.25 мг, магния стеарат 4.5 мг, двуокись кремния коллоидную 5.0 мг, тальк 8.5 мг, гипромеллоза 7.0 мг, сорбиновую кислоту 0.1 мг, титана диоксид 2.5 мг, макрогол 1.7 мг, полисорбат 0.1 мг, диметикон 0.1 мг
Описание:Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой. Вид на изломе - белая, или почти белая масса.
Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство, фторхинолон. АТХ:J.01.M.A.02 Ципрофлоксацин
Фармакодинамика:Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе, клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК- гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Активен в отношении Bacillus anthracis in vitro.
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика:При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), преимущественно в 12-перстной и тощей кишке. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную, концентрацию (С мах) и биодоступность. Биодоступность - 50-85%, объем распределения - 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40%. Время достижения максимальной концентрации (ТС мах) при пероральном приеме - 60-90 мин, С мах линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг, соответственно, 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл.
Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1; 0,2 и 0,4 мкг/мл, соответственно.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая богатую жирами ткань, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при наличии воспаления - 14-37%. хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (оксо-, диэтил-, сульфо-, формилципрофлоксацина).
Период полувыведения (Т½) - около 3-5 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) - до 12 ч. Выводится, в основном, почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть - через кишечник. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс -8-10 мл/мин/кг.
При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата - снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения кишечником.
Показания:Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.
Взрослые:
Инфекции нижних дыхательных путей: острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза;
Инфекции ЛОР-органов: острый синусит;
Инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;
Инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит;
Инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);
Инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
Инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
Сепсис и перитонит;
Инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией;
Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Дети и подростки (от 5 до 17 лет):
Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких;
Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).
Противопоказания:Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов и вспомогательным веществам, детский возраст (до 18 лет - до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), беременность, период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью:Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, повышенный риск удлинении интервала QT или развитии аритмии тина "пируэт" (например, синдром врожденного удлинения интервала QT), заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе, антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP450 1А2 (в том числе , метилксантин, ), пациенты, имеющие в анамнезе указания на поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдсгндрогеназы.
Способ применения и дозы:Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными кальцием (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной нище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Взрослые
инфекции дыхательных путей (в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента): от 500 мг 2 раза в сутки, до 750 мг 2 раза в сутки;
инфекции мочеполовой системы: острые, неосложненные: от 250 мг 2 раза в сутки до 500 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы): 500 мг 1 раз в сутки; осложненные: от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки; инфекции половых органов (кроме гонореи): от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки; гонорея: 500 мг 1 раз в сутки однократно; - диарея: 500 мг 2 раза в сутки;
Другие инфекции (см. раздел "Показания к применению"): 500 мг 2 раза в сутки; особо тяжелые, представляющие угрозу жизни (в особенности при наличии Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), в т.ч. стрептококковая пневмония, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит: 750 мг 2 раза в сутки.
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста (после 65 лет): пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина.
Режим дозировании дли пациентов с почечной недостаточностью:
При клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м 2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина - 1000 мг;
При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин/1,73 м 2 или концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина - 500 мг;
Пациенты с почечной недостаточностью на гемодиализе: при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м 2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина - 1000 мг; при клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73 м 2 и менее или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина - 500 мг. В дни проведения гемодиализа принимают после процедуры.
Амбулаторные пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на непрерывном перитонеальном диализе: максимальная суточная ципрофлоксацина - 500 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 3 диен после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов. Средняя продолжительность лечения: 1 день при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней при инфекциях ночек, мочевыводящих путей, интраабдоминальных инфекциях; весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом; не более 2 месяцев при остеомиелите; от 7 до 14 дней при других инфекциях. При инфекциях, вызванных Streptococcus spp., из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней; при инфекциях, вызванных Chlamydia spp., лечение также следует продолжать не менее 10 дней.
Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 60 дней.
Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования.
Дети и подростки
При отсутствии других назначении следует придерживаться следующего режима дозирования:
При лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей от 5 до 17 лет с муковисцидозом легких - 20 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная доза 1500 мг). Продолжительность лечения - 10-14 дней. При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) - 15 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 500 мг, суточная - 1000 мг. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина - 60 дней.
Дети с нарушениями функции почек
Нет какой-либо информации о схеме корректировки дозы для детей с нарушениями функции почек.
Побочные эффекты:В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые (>1% и <10%), нечастые (>0,1 и <1%), редкие (>0,01 и <0,1%), очень редкие (<0,01 %).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, повышенная утомляемость; редко - бессонница, тремор; очень редко - тревожность, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, в том числе доброкачественная внутричерепная гипертензии, спутанность сознания, депрессия (которая может приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (которые могут приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, ажитация, дезориентация, парестезии и дизестезии, гипестезии, судороги, вертиго, нарушение координации движений, нарушение походки, гиперестезия, периферическая нейропатия и полинейропатия, приступы эпилепсии.
Со стороны органов чувств: нечасто - нарушения вкуса; редко - расстройства зрения, шум в ушах, потеря слуха; очень редко - нарушение обоняния, нарушение цветового восприятия, нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в очень редких случаях - тахикардия, другие нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа "пируэт").
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко - холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), панкреатит; очень редко - гепатит, гепатонекроз.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия; очень редко - лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, сывороточная болезнь.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия; очень редко - гломерулонефрит, уретральные кровотечения, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: редко нарушение дыхания (включая бронхоспазм).
Аллергические реакции : нечасто - кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии); редко - отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность; очень редко - васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические реакции, анафилактический шок.
Со стороны лабораторных показателей: нечасто - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия; редко - изменение содержании протромбина (в том числе гипопротромбинемия), гипергликемия или гипогликемия, повышение активности амилазы; частота неизвестна - гиперкреатининемия.
Прочие: нечасто - "приливы" крови к лицу; редко - артралгия, артрит, тендовагинит; очень редко - разрывы сухожилий (преимущественно ахилловых), астения, миалгия, повышение мышечного тонуса, мышечная слабость, обострение симптомов миастении, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит); частота неизвестна - острая генерализованная пустулезная экзантема, повышение международного нормализованного отношения (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).
Передозировка:Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение. Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и другие меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая pH и кислотность мочи. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.
Взаимодействие:Лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала ОТ
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, пациентам, получающим лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Образование хелатных соединений
Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и катионсодержащих препаратов, минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо, сукральфата, антацидов, полимерных фосфатных соединений ( , карбонат лантана) и препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях следует принимать либо за 1-2 часа до, либо через 4 часа после приема этих препаратов.
Это ограничение не относится к лекарственным препаратам, принадлежащим к классу блокаторов Н2- гистаминовых рецепторов.
Прием нищи и молочных продуктов
Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Омепразол
При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение С мах в плазме и уменьшение площади под фармакокинетической кривой "концентрация - время" (AUC).
Теофиллин
Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих , может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и, соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных нежелательных явлений; в очень редких случаях эти неблагоприятные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов необходимо, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина.
Другие производные ксантина
Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Сочетание очень высоких доз хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.
Циклоспорин
При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих , наблюдалось
кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.
Пероральные гипогликемические средства
При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом, препаратов сульфонилмочевины (например, глибенкламида, глимепирида), развитие гипогликемии может быть обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств.
Пробенецид
Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.
Фенитоин
При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови.
Метотрексат
При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.
Тизанидин
В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих , выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение С мах в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные и седативные побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих , противопоказано.
Дулоксетин
В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1А2 (таких как ) может вести к увеличению AUC И С мах дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
Ропинирол
Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к увеличению С мах и AUC ропинирола на 60 и 84%, соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Лидокаин
В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих , и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к снижению клиренса лидокаина па 22% при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.
Клозапин
При одновременном применении клозапнна и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапнна и N-десметилклозапина на 29% н 31%, соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапнна во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Силденафил
При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение С мах и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.
Антагонисты витамина К
Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумон, флуиндон) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение международное нормализованное отношение (МНО). Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Особые указания:Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными анаэробными бактериями
При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.
Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae
Инфекции половых путей
При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrh oeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать локальную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.
Нарушения со стороны сердца
Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию подобных препаратов. Следует с осторожностью использовать в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками), или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа "пируэт", (например, синдром врожденного удлинения интервала QT), заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), скорректированным электролитным дисбалансом (например, при гипокалиемии, гипомагниемии).
Применение у детей
Ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов с приемом препарата. Не рекомендуется использовать у детей для лечения других заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы.
Гиперчувствительность
В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.
Желудочно-кишечный тракт
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
Гепатобилиарная система
При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии таких симптомов заболеваний печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненный живот, применение ципрофлоксацина следует прекратить.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг.
Упаковка:По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:.
Препарат ингибирует топоизомеразы и ДНК-гиразы патогенов, вызывая их гибель. Механизм действия – бактерицидный.
Доза антибиотика и продолжительность лечения подбираются индивидуально. При этом важно учитывать локализацию инфекционно-воспалительного процесса, степень его тяжести, чувствительность возбудителя, возраст пациента, наличие фоновых, отягощающих течение болезни состояний.
Если заболевание вызвано синегнойной палочкой, стафилококками или ацинетобактером, назначаются высокие дозы Ципролета ® , также может потребоваться комбинированная терапия (два антибактериальных препарата).
Фармакологическая группа
Фторхинолоновые антибиотики.
Ципролет ® таблетки 250 и 500 мг и инфузионный раствор: состав
Табл. по 250 и 500 содержат по 0.25 и 0.5 граммов ципрофлоксацина соответственно. Также в составе указаны дополнительные, неактивные компоненты. Таблетки могут содержать МКЦ, крахмал, коллоидный диоксид силициума, тальк, стеарат магния, пропиленгликоль и т.д.
Инфузионный раствор дополнительно содержит молочную и хлористоводородную кислоту, воду для инъекций и т.д.
Формы выпуска Ципролета ®
Препарат выпускается в виде:
- Табл.по 250 и 500 мг по десять таб в упаковке;
- Флак. по сто мг, содержащих по 200-ти мг ципрофлоксацина (парентеральная форма);
- Глазных кап. по 3 мг в одном миллилитре (5 мл в флаконе).
Также существует Ципролет А ® .
В чем разница между Ципролет А ® и обычным Ципролетом ® ?
Ципролет А ® является комбинированным препаратом, содержащим антибиотик и производное имидазола, способное проявлять противопротозойную активность – имидазол.
Глазные капли
Назначаются взрослым и деткам старше года. Рекомендованная доза составляет 1-2 капли каждые четыре часа. При тяжёлых инфекциях возможно применение каждые два часа. После снижения выраженности клинической симптоматики интервалы между закапываниями увеличивают до 4-х часов. Стандартный курс лечения составляет от 5-ти до 14-ти дней.
Для лечения бак. язв роговицы необходимо назначать по 1-й капле четыре раза в час в течение 6-ти часов. Далее – по 1 кап., два раза в час. На вторые сутки по 1 кап. каждый час. С третьего по 14-й день, стандартно – по капле каждые четыре часа. Превышение двухнедельного курса допустимо только по назначению врача в случае, если нет эпителизации язвы.
Другие препараты ципрофлоксацина:
Рецепт на антибиотик Ципролет ® на латыни
Rp: Ciprolet 0.25
D.t.d: N 10 in tab.
S: По 1 табл. каждые двенадцать часов.
Ципролет ® таблетки и раствор для инфузий-от чего они?
Спектр действия препарата включает:
- Эшерихию коли;
- Энтеробактер;
- Серрации;
- Протей;
- Гонококки;
- Шигеллы;
- Сальмонеллу;
- Стафило- и стрептококки;
- Хламидию
- Листерии;
- Моракселлу;
- Ацинетобактер;
- Синегнойную палочку;
- и т.д.
Активен в отношении пенициллино-, цефалоспорино-, аминогликозидо- и тетрациклиноустойчивых штаммов.
Средне эффективен против микобактерий туберкулёза, стрептококка пневмония, пиогенного стрептококка, микоплазмы.
Резистентностью к ципрофлоксацину обладают бактероиды, грибы, трепонемы, метициллинустойчивые стафилококки, уреаплазма.
Показания и противопоказания к применению Ципролета ®
Ср-во высокоэффективно при лечении:
- тяжёлых, осложнённых ;
- может применяться при паратонзиллярных и заглоточных абсцессах;
- тяжёлых инфек. нижних дых. путей (осложнённые , кистозный фиброз, инфицированные бронхоэктазы);
- остеомиелите;
- внутрибрюшных инфек.;
- воспалениях органов малого таза;
- шигеллезе;
- инф. кожных покровов и ПЖК;
- сепсисе;
- бактериемие;
- и пельвиоперитоните;
- нейтопении.
Капли назначаются для лечения конъюнктивитов; язв роговицы бак. природы; ; кератитах; , мейбомиитах;
Противопоказаниями к назначению Ципролета ® служат:
- Период вынашивания ребёнка и лактации;
- Дети до 18-ти лет;
- Гемолитическая анемия;
- Псевдомембранозный колит;
- Индивидуальная непереносимость;
- Эпилепсия;
- Порфирия;
- Поражение сухожилий в анамнезе;
- Тяжелые нарушения мозгового кровообращения.
С осторожностью назначается при психических заболеваниях, атеросклерозе, пациентам пожилого возраста или с заболеваниями печени или почек (сопровождающимися снижением клиренса креатинина).
Капли не назначаются деткам до года (при наличии альтернативы не рекомендовано использовать до 12-ти лет); беременным; кормящим; при вирусной природе заболевания; ввиду индив. непереносимости.
Применения Ципролета ® при беременности и грудном вскармливании
Ввиду высокой токсичности антибиотика и его способности выделяться с молоком запрещено назначать его во время вынашивания ребёнка и в период грудного вскармливания.
Капли Ципролет ® также противопоказаны данной категории больных.
Дозировка Ципролета ®
При парентеральном введении
Ципролет ® в виде раствора для инфузий применяют внутривенно-капельно. Длительность введения должна составлять около 60-ти минут.
При поражении органов дыхательной системы вводят по 200 миллиграмм два раза в день.
Пациентам с неосложнённой гонореей, достаточно однократного введения 0.1 грамма однократно.
Для терапии инфек. мочевыводящих путей (неослонённых) назначают по 0.1 г каждые 12-ть часов.
При пиелонефритах или осложнённых ИМП необходимо назначать по 0.2 г дважды в день.
Продолжительность курса зависит от тяжести заболевания. При нормализации клинической картины и сохранении положительной динамики на протяжении 48 часов, рассматривается вопрос о переходе на табл. форму употребления препарата.
Корректировку дозы при заболеваниях печени не проводят. Изменение дозировки антибиотика или увеличение временных промежутков между приёмами требуется больным с почечной недостаточностью и пациентам преклонного возраста.
При пероральном употреблении
Обострение хронического синусита или отита средней степени тяжести также лечится по 500 мг дважды в день или по 750 мг (тяжёлое, осложнённое течение).
Продолжительность лечения составляет от 1-й до 2-х недель. При необходимости, в первые дни заболевания Ципролет ® может использоваться парентерально (уколы), с последующим переходом на табл. форму препарата.
Тяжёлое течение наружного отита занимает в среднем от 28-ми дней (по 0.75 грамма каждые 12-ть часов).
Лечение неосложнённых циститов (лёгкое и среднетяжёлое течение заболевания) длится трое суток. Рекомендованная доза составляет от 0.25 до 0.5 грамм.
Если заболевание сопровождается частыми рецидивами или развились осложнения, лечение продлевается до семи суток. Суточная доза составляет 1 грамм, разделяя на два приёма.
При осложнённых пиелонефритах Ципролет ® принимают от 10-ти дней до трёх недель (в случае развития абсцессов). Доза – от 500 до 750 мг дважды в день.
Курс лечения простатита при остром заболевании составляет в среднем от 2-х до 4-х недель и около 6-ти недель при хроническом течении. Суточная доза — от 1-го до 1.5 грамм в два приёма.
Гонококковая инфекция (неосложнённые уретриты и ) лечится однократным приёмом 500 миллиграмм препарата однократно.
Терапия воспалений органов малого таза занимает 14-ть дней (по 1-1.5 грамма в день за два приёма). При подозрении на смешанную флору назначают комбинированную терапию.
Для устранения диареи путешественников также назначается однократный приём в дозе 500 миллиграмм.
При диарее, вызванной дизентерийной шигеллой первого типа, назначают по 0.5 грамм средства на протяжении пяти суток. При холерном вибрионе рекомендованы те же дозы — три дня.
Для лечения тифоидной лихорадки используют 1 грамм в сутки (разделяя на два приёма) в течение семи дней.
При внутрибрюшных инфек., вызванных грамотрицательной флорой, необходимо использовать по 1-1.5 г/сутки от пяти до 14-ти дней.
Инфек. кожных покровов и ПЖК необходимо лечить от семи до 14-ти дней, дозой по 0.5 грамм или 750 мг лекарства каждые 12-ть часов.
Лечение гнойных воспалений костной ткани и суставов может занимать до трёх месяцев.
У лиц с иммунодефицитными состояниями Ципролет ® (1-1.5 г в сутки, за два приёма) комбинируют с другими противомикробными препаратами. Лечение необходимо продолжать весь период нейтропении.
Назначение детям
Препараты фторхинолонов не назначаются до восемнадцати лет. Исключение могут составлять Левофлоксацин ® и Ципрофлоксацин ® . Они могут применяться, в крайнем случае, по жизненным показаниям, при неэффективности других антибиотиков и отсутствии безопасной альтернативы с 15-ти лет.
При кистозном фиброзе или других тяжёлых, осложнённых инфек. дозировка ципролета детям составляет до 20-ти мг/кг дважды в день. Максимальна разовая доза 0.75 грамм.
Продолжительность терапии зависит от локализации и тяжести заболевания. Кистозный фиброз – от 10-ти до 14-ти суток. Тяжёлые пиелонефриты (осложнённые абсцессами) – от 10 до 21-го дня.
Побочные действия Ципролет ®
Препараты фторхинолонов высокотоксичные и имеют большое количество побочных эффектов. Наиболее характерны для этой группы антибиотиков усиление фоточувствительности и выраженное токсическое действие на сухожилия.
Также побочные эффекты могут проявляться аллергическими реакциями различной степени тяжести, нарушениями сердечного ритма, поражением почек и печени, флебитом в месте введения. Возможны изменения в общем и биохимическом анализах крови, головная боль, судороги, .
При использовании капель возможны зуд, слезотечение, боли и рези в глазах, отёк века.
Особенности применения препарата
Несмотря на то, что антибиотик можно принимать независимо от употребления пищи, в инструкции по применению таблеток по 250 и 500 мг рекомендовано употребление натощак, запивая стаканом кипяченой воды, тогда достигается максимальная скорость всасывания.
Табл. не следует разжёвывать или растворять в жидкости. Запрещено запивать антибиотик соками, газировкой, компотами и т.д. Также на время лечения, необходимо отказаться от приёма йогуртов, молока, соков, газировок, сладостей.
Совместимость Ципролет ® и алкоголь
Важно помнить, Ципролет ® и алкоголь категорически не совместимы. Такая комбинация может привести к тяжёлым, непоправимым последствиям для здоровья.
При сочетании Ципролета ® с алкоголем возможно токсическое поражение нервной системы, проявляющееся тремором конечностей, выраженной головной болью, рвотой, потерей ориентации в пространстве, тревожностью, галлюцинациями. Также этанол усиливает негативное действие фторхинолона на почки и печень, что может привести к тяжёлым нефритам, почечной недостаточности, токсическому гепатиту.
К тому же, алкоголь снижает эффективность от лечения, то есть побочные эффекты для здоровья такая комбинация обеспечит, а вот эффективности от приёма антибиотика будет ноль.
Состав
Ципролет — таблетки 250 мг
Активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид 250 мг.
Неактивные вещества: тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксиметилцеллюлоза 2910, натрия крахмалгликолят, пропиленгликоль, диоксид титана.
Ципролет — таблетки 500 мг
Активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид 500 мг.
Неактивные вещества: тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксиметилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят, пропиленгликоль, диоксид титана.
Производство
ДОКТОР РЕДДИС/DR.REDDYS LAB., Индия
Свойства
Ципролет — антибактериальное средство. Действующим веществом препарата является ципрофлоксацин (противомикробное вещество группы фторхинолонов). Ципрофлоксацин влияет на топоизомеразу (ДНК-гиразу) бактерий, чем способствует подавлению репродукции микробной ДНК. Имеет бактерицидный эффект, выражающийся в воздействии как на микроорганизмы в состоянии покоя, так и при их активном размножении.
Дозировка
Предназначены для взрослых и детей более 15 лет. Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от еды. Для лучшего всасывания рекомендуется прием до еды, запивая достаточным количеством воды. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от типа возбудителя, течения инфекционного процесса и функции почек пациента. Таблетки следует принимать через равные промежутки времени (обычно — каждые 12 часов).
При инфекциях нижних дыхательных путей назначают по 250-500 мг 2 р/сутки. В случае острой пневмонии, ассоциированной с Streptococcus pneumoniae, назначают по 1,5 г/сутки (разделить на 2 приема — каждые 12 часов).
При инфекциях мочеполовой системы (неосложненных) — по 250 мг 2 р/сутки.
При осложненных инфекциях мочеполового тракта или простатите — по 500 мг 2 р/сутки.
При инфекциях опорно-двигательного аппарата и ЛОР-инфекциях — по 500–750 мг 2 р/сутки.
При гинекологических заболеваниях — по 500 мг 2 р/сутки.
При острой кишечной инфекции — по 500 мг 2 р/сутки.
При гастроэнтерите — по 250 мг 2 р/сутки.
При перитоните, бактериемии и сепсисе ципрофлоксацин применяют сначала в форме внутривенной инфузии, затем лечение продолжают по 500–750 мг 2 р/сутки в форме таблеток Ципролет.
Длительность лечения зависит результатов бактериологических исследований и от тяжести инфекции (в среднем курс лечения составляет от 5 до7 суток). Рекомендуется продолжать прием Ципролета еще 3 дня после купирования всех симптомов инфекционного процесса.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина в пределах ниже 20 мл/мин, дозировка Ципролета уменьшается в 2 раза.
Показания
Ципролет — раствор для инфузий и таблетки применяют при инфекциях, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину бактериям (в т.ч. и при смешанных инфекциях):
1. инфекции органов дыхания: обострение хронического бронхита, пневмония, бронхопневмония, абсцесс легкого, эмпиема, инфекционный плеврит, инфицированные бронхоэктазы, легочные инфекции у больных с кистозно-фиброзными изменениями легких;
2. инфекции мочеполовой системы: простатит, хронический и острый пиелонефрит, цистит, эпидидимит;
3. инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, мастоидит;
4. гинекологические инфекции: аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, абсцесс малого таза, пельвиоперитонит, инфицированная язва;
5. гонорея, включая ректальную, уретральную и фарингеальную локализации гонококкового поражения, включая случаи, вызванные резистентными гонококками;
6. инфекции органов брюшной полости: холецистит, перитонит, внутрибрюшные абсцессы, холангит, эмпиема желчного пузыря;
7. инфекции суставов и костей: гнойный артрит, хронический и острый остеомиелит;
8. инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, бактериальная диарея;
9. общие тяжелые инфекционные заболевания: бактериемия, септицемия и инфекции у пациентов с угнетенным иммунитетом;
10. инфекции мягких тканей и кожи: инфицированная рана, целлюлит, ожог, абсцесс.
Противопоказания
· повышенная чувствительность к ципрофлоксацину, а так же другим компонентам средства;
· повышенная чувствительность к другим фторхинолонам.
Побочные действия
Препарат хорошо переносится больными. Терапия Ципролетом может спровоцировать следующие побочные действия (обычно — обратимые):
1. Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: отсутствие аппетита, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, холестатическая желтуха, боль в животе, гепатит;
2. со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, тахикардия, нарушение сердечного ритма, мигрень, артериальная гипотензия (очень редко);
3. со стороны психики, анализаторов и нервной системы: ощущение усталости, бессонница, головная боль, головокружение, потеря сознания, повышенная возбудимость, тремор; в очень редких случаях - неустойчивость при походке, потливость, ощущение страха, приступы судорог, ночные кошмары, ослабление внимания, галлюцинации, депрессия, расстройства зрения; (хроматопсия, диплопия), временное снижение остроты слуха, особенно на высокие звуки, шум в ушах, тромбоз церебральных артерий. При появлении подобных эффектов необходимо прекратить прием Ципролета и обратиться к врачу;
4. со стороны иммунной системы: зуд кожи, медикаментозная лихорадка, кожная сыпь, возможна фотосенсибилизация; редко - бронхоспазм, отек Квинке и боли в суставах, очень редко - миалгия, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, синдром Лайела (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса - Джонсона, гепатит;
5. со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитопения; очень редко - тромбоцитоз, лейкоцитоз, гемолитическая анемия;
6. со стороны опорно-двигательного аппарата: имеются отдельные сообщения о разрывах ахиллового сухожилия и сухожилий плеча на фоне приема Ципролета, что требовало хирургического вмешательства. В случае развития любых симптомов прием Ципролета следует прекратить;
7. со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, гломерулонефрит, дизурия, задержка мочи, полиурия, уретральные кровотечения, альбуминурия, интерстициальный нефрит;
8. со стороны лабораторных показателей: повышение уровня щелочной фосфатазы и трансаминаз, особенно у пациентов с нарушением функции печени (обычно — временное); временное увеличение концентрации креатинина, мочевины и билирубина в сыворотке крови; возможна так же гипергликемия.
Передозировка
При передозировке Ципролета проводят симптоматическое лечение. Незначительно эффективен (до 10% выведения действующего вещества) перитонеальный и гемодиализ. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
Антациды, которые включают магний и алюминия гидроксид, а так же средства, содержащие ионы железа или цинка, могут уменьшить абсорбцию ципрофлоксацина в желудке, поэтому необходимо соблюдать интервал между приемом этих средств не менее 4 часов.
Одновременное назначение препаратов, которые содержат теофиллин, с Ципролетом сопровождается повышением плазменной концентрации теофиллина, поэтому рекомендуется корректировать дозы так, чтобы не развились симптомы передозировки теофиллина.
При одновременном применении варфарина и Ципролета возможно потенцирование действия варфарина.
Риск развития судорог повышается при одновременном применении нестероидных противовоспалительных средств (кроме кислоты ацетилсалициловой).При одновременном с Ципролетом применении пероральных гипогликемических препаратов, нестероидных противовоспалительных средств (кроме кислоты ацетилсалициловой) и ксантинов увеличивается их концентрация в плазме крови и удлиняется период полувыведения.
Пробенецид уменьшает элиминацию ципрофлоксацина из организма.
При одновременном применении циклоспорина и Ципролета в некоторых отдельных случаях наблюдают повышение выраженности нефротоксического действия циклоспорина, которое сопровождается повышением уровня креатинина плазмы крови. Рекомендуется при комбинации этих препаратов довольно часто контролировать уровень креатинина (2 раза в неделю).
Ципролет можно сочетать с противомикробными средствами других групп: аминогликозидами, цефалоспоринами, пенициллинами и препаратами, которые используют в лечении инфекции, вызванной анаэробными бактериями (например, метронидазол).
Ципролет можно назначать в сочетании с ванкомицином и изоксазоилпенициллинами при инфекциях стафилококковой этиологии. Ципролет можно назначать в сочетании с цефтазидимом и азлоциллином при инфекциях, ассоциированных с Pseudomonas; с азлоциллином и мезлоциллином, а так же другими эффективными бета-лактамными антибиотиками при инфекциях, вызванных стрептококками.
Данных о взаимодействии Ципролет — глазных капель с другими лекарственными средствами нет.
Условия хранения
Ципролет — таблетки хранят в месте, защищенном от действия влаги и света месте при температуре 15–25°С.
При повышенной активности вредоносных микроорганизмов врачи рекомендуют использовать эффективный медикамент под названием Ципролет – инструкция по применению указывает медицинские показания, особенности и длительность интенсивной терапии указанным лекарством. Таким общедоступным способом бактериальная инфекция будет истреблена в кратчайшие сроки, при этом тяжесть заболевания не имеет значения. Ципролет для детей тоже уместен к применению, но для начала требуется внимательно ознакомиться с инструкцией.
От чего помогает Ципролет
Этот антибактериальный препарат относится к фармакологической группе фторхинолонов, имеет несколько форм выпуска, эффективен при повышенной активности патогенной флоры. В пораженном организме обладает бактерицидными, противовоспалительными, антимикробными свойствами, разрушающе воздействует непосредственно на целостность мембран патогенных микроорганизмов. Суточные дозы лекарства Ципролет зависят от заболевания и возраста пациента.
Состав
Активный компонент в химическом составе Ципролет – ципрофлоксацина гидрохлорид, продуктивно подавляет синтез ДНК бактерий, причем одинаково воздействует на вредоносных микроорганизмов активной и пассивной стадии развития. Являясь представителем группы антибиотиков, этот медикамент действует системно, активен по отношению ко многим микробам. Среди таковых кишечная палочка, стафилококки, стрептококки, хламидии, возбудители тифа, дифтерии, пневмонии, чумы, туберкулеза, гонореи и т.д.
Форма выпуска
Продолжая изучать антибактериальные средства, сразу стоит уточнить, что Ципролет имеет несколько форм выпуска, задействован в нескольких направлениях современной медицины. В современной фармакологии хорошо известны своей высокой эффективностью:
- форма таблеток для приема внутрь;
- лечебный раствор для введения внутримышечно или внутривенно;
- глазные капли для местного применения.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент Ципролет быстро проникает в системный кровоток, своей высокой концентрации в плазме достигает спустя 1-2 часа после приема внутрь. Если вводить препарат внутривенно, всасывание ципрофлоксацина и показатель биодоступности еще выше. Лечение Ципролетом сохраняется на 6 часов, процесс метаболизма наблюдается в печени, а выводится почками в качестве неактивных метаболитов, частично – желчью и через желудок. При соблюдении предписанных дозировок риск интоксикации минимальный.
Ципролет – показания к применению
Этот противомикробный препарат назначают для лечения и профилактики инфекций, одиночно и в составе комплексной терапии. Такое предписание должен осуществлять только специалист, тогда как самовольное вмешательство может существенно навредить собственному здоровью. Лечение фторхинолонами эффективно, продолжительность терапии часто варьируется в пределах 5-10 дней. Этого времени хватает, чтобы остановить инфекционный процесс, обеспечить положительную динамику основного заболевания. Согласно инструкции по применению, медицинские показания следующие:
- инфекционные заболевания дыхательной системы: бронхит, пневмония, абсцесс легких;
- гинекологические инфекционные процессы: воспаление яичников и придатков, гонорея;
- инфекции мочеполовой системы: пиелонефрит, цистит, простатит;
- токсические, инфекционные заболевания печени: вирусный гепатит, жировая дистрофия, цирроз;
- заболевания сухожилий: острые и хронические артриты;
- стафилококковые инфекции;
- инфицирование дермы и мягких тканей;
- инфекционные болезни ЛОР-органов: синусит, отит, ларингит.
В современной офтальмологии глазную жидкость назначают при всех формах конъюнктивита, блефарита, язвы роговицы глаза, в послеоперационный период и на фоне перенесенных ранее травм с последующим инфицированием. Форма капель для глаз лучшая в таких клинических картинах, поскольку позволяет применить лечебные мероприятия непосредственно на очаг патологии.
Противопоказания
Внутривенное или пероральное применение медикамента возможно только после внимательного изучения медицинских ограничений, потенциальных побочных явлений и осложнений со здоровьем. Согласно инструкции по применению, противопоказания по отношению к антибиотику Ципролет следующие:
- периоды беременности, лактации;
- повышенная чувствительность организма к активным компонентам;
- склонность к аллергии;
- эпилепсия, судорожный синдром;
- возрастные ограничения в зависимости от формы выпуска лекарства.
Согласно инструкции по применению, Ципролет противопоказан пациентам с хроническими проблемами сердца или сосудов, нарушенным мозговым кровообращением, непроходимостью сосудистых стенок, склонностью к кровотечениям. Врачи опасаются возникновения судорог, поэтому рекомендуют такое назначение лишь в осложненных клинических картинах. Для каждой лекарственной формы имеются свои медицинские противопоказания, но лучше перед началом курса дополнительно проконсультироваться с лечащим врачом.
Способ применения и дозировка
Лекарство Ципролет при правильном применении демонстрирует в организме выраженное противомикробное действие. Способ применения, дозировки и длительность интенсивной терапии полностью зависят от тяжести инфекции, специфики и возраста пациента. Для каждой формы выпуска рекомендуется представить отдельные советы для успешного, плодотворного лечения. Итак, если врач назначил таблетки для перорального приема, суточные дозы Ципролета таковы:
- При инфекции почек, мочевыводящих путей, дыхательной системы показано принимать по 250 мг дважды в сутки в неосложненных клинических картинах, по 500 мг 2 раза за день – в осложненных.
- Для успешного лечения гонореи рекомендуется однократный прием медицинского препарата Ципролет в дозе 250-500 мг. При других более опасных диагнозах из области гинекологии этот показатель вырастает до 500 мг лекарства дважды за сутки (интервалы разрывные – утром и вечером).
- Ампулы с лечебным раствором показано вводить внутривенно капельным путем. При разовой дозе Ципролета 200 мл время процедуры – 30 минут, а для 400 мл – 1 час (для осложненных клинических картин). Такие лечебные сеансы показано проводить утром и вечером на протяжении 1-2 недель до обеспечения устойчивой положительной динамики характерного недуга.
Особые указания
- Лекарственный препарат при пероральном приеме требуется выпивать целиком, не разжевывать, запивать достаточным количеством воды.
- Такую процедуру лучше проводить перед едой, при этом исключить завышение суточных дозировок. Желаемый эффект быстрее не наступит, а вот передозировка Ципролетом обеспечена.
- Действие циклоспорина продуктивное, но может затронуть все внутренние органы и системы, поэтому высока вероятность общей интоксикации.
- Пациентам с почечной недостаточностью важно контролировать клиренс креатинина, иначе лечение дает серьезные осложнения на пораженный орган.
- Если пациенту с проблемами почек назначили Ципролет, не исключено дополнительное проведение диализа для очищения крови от токсинов и ускорения лечебного эффекта.
- Препарат не снижает активность психомоторных функций, не вызывает ощущение сонливости и эффект привыкания.
Ципролет при беременности
Согласно инструкции по применению, использовать медицинский препарат по назначению при вынашивании плода и грудном вскармливании категорически противопоказано. Активный компонент проникает сквозь плацентарный барьер, вызывает мутации плода на любом сроке беременности. Кроме того, активно выделяется с грудным молоком, поэтому на период интенсивной терапии требуется перемести малыша на искусственное вскармливание, временно прекратить лактацию.
В детском возрасте
Маленьким детям такое антибактериальное лечение категорически противопоказано в период интенсивного роста костно-мышечной системы, т.е. до 18 лет. В осложненных клинических картинах назначение Ципролет возможно ребенку в возрасте 15 лет, но лечение должно протекать под строгим врачебным контролем с индивидуальной коррекцией суточных дозировок медикамента.
Лекарственное взаимодействие
Врачи часто назначают Ципролет в комплексе с другими лекарствами, чтобы усилить общий терапевтический эффект, в разы ускорить процесс выздоровления. Согласно инструкции по применению, имеется лекарственное взаимодействие. Вот, какие фармакологические взаимодействия пациенту и лечащему врачу важно учитывать при назначении схемы интенсивной терапии:
- В дуэте с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается, чему способствуют образованные при взаимодействии алюминиевые и магниевые соли.
- Совместное употребление Ципролета и Теофиллина повышает концентрацию теофиллина в плазме крови.
- В комплексе с антацидами наблюдается резкое снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между пероральными приемами не менее 4 ч.
- Совместными усилиями Ципролет и антикоагулянты удлиняют временной интервал и обильность кровотечения.
- Сочетание Ципролета и Циклоспорина усиливает нефротоксический эффект последнего медикамента.
- Одновременное применение Варфарина и указанного противомикробного вещества способно потенцировать действие первого медицинского препарата.
- Комплекс Ципролета с НПВС может вызвать судороги, требует немедленной отмены обоих медикаментов.
Побочные действия
Таблетки Ципролета чаще назначают в облегченных клинических картинах, тогда как внутривенные инъекции уместны к применению при тяжелых воспалениях. В обоих случаях не стоит исключать риск развития побочных явлений, которые требуют срочной отмены препарата и выбора аналога. Ввиду системного действия противомикробного средства Ципролет побочные явления могут быть таковыми:
- со стороны органов ЖКТ: признаки диспепсии, желтуха, гепатит;
- со стороны органов ЦНС: мигрень, головокружение, тремор конечностей, бессонница;
- со стороны органов чувств: посадка зрения, сухость слизистых оболочек; снижение слуха;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы к лицу, спад артериального давления;
- со стороны мочевыделительной системы: щелочная реакция мочи, низкий диурез;
- со стороны костно-мышечной системы: разрывы связок, боли сухожилий;
- со стороны кожных покровов: местные и аллергические реакции, синдром Лайелла.
Ципролет - новое описание медикамента, Вы сможете посмотреть фармакологическое действие, побочные эффекты, цены в аптеках на Ципролет. Отзывы о Ципролет -
Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов.
Препарат: ЦИПРОЛЕТ®
Активное вещество препарата:
ciprofloxacin
Кодировка АТХ: J01MA02
КФГ: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Регистрационный номер: П №008395
Дата регистрации: 26.02.06
Владелец рег. удост.: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. {Индия}
Раствор для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтой жидкости. Раствор для инфузий 1 мл 1 фл. ципрофлоксацин 2 мг 200 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, молочная кислота, динатрия эдетат, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, хлороводородная кислота, вода д/и.
100 мл - флаконы (1) в комплекте с петлей для крепления - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
Фармакологическое действие Ципролет
Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.
Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.
Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.
К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика препарата.
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных - до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.
Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.
Дозировка и способ применения препарата.
Индивидуальный. Внутрь - по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения - от 7-10 дней до 4 недель.
Для в/в введения разовая доза - 200-400 мг, кратность введения - 2 раза/сут; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.
При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.
Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г.
Побочное действие Ципролет:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.
Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.
Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении). При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.
Прочие: васкулит.
Противопоказания к препарату:
Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.
Применение при беременности и лактации.
Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.
Особый указания по применению Ципролет.
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.
Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.
В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.
При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.
В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).
Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.
Взаимодействие Ципролет с другими препаратами.
При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами.
При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.
Одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома P450, что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.
Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.