Применение при нарушениях функции печени. Показания к применению

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клацид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клацида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Клацида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Клацид - полусинтетический антибиотик группы макролидов. Оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий и подавляя синтез белка в микробной клетке.

Кларитромицин (действующее вещество препарата Клацид) продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Исследования, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campylobacter) pylori.

К кларитромицину нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., а также другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.

Продукция бета-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным): аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, стрептококки (группы C, F, G), стрептококки группы Viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Фармакокинетика

При однократном приеме у взрослых биодоступность суспензии была эквивалентной биодоступности таблеток (при одинаковых дозах) или несколько превышала. Прием пищи несколько задерживал всасывание суспензии Клацида, но не влиял на общую биодоступность препарата. Кларитромицин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A с образованием микробиологически активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. Кларитромицин и его метаболит хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма. Тканевые концентрации обычно в несколько раз выше сывороточных. Почками выводится приблизительно 40% поступившего в организм кларитромицина; через кишечник - примерно 30%.

Показания

• инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония);
• инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, синусит);
• отиты;
• инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, целлюлит, рожа);
• распространенные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
• локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
• эрадикация Нelicobacter pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
• профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), у ВИЧ-инфицированных больных;
• одонтогенные инфекции.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг и 500 мг (СР или пролонгированная форма Клацида).

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг и 250 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (уколы в ампулах).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Обычно взрослым назначают 250 мг 2 раза в сутки. В более тяжелых случаях дозу увеличивают до 500 мг 2 раза в сутки. Обычно продолжительность лечения составляет от 5-6 до 14 дней.

При микобактериальных инфекциях назначают 500 мг 2 раза в сутки.

При распространенных инфекциях, вызванных MAC, у больных СПИД лечение следует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтверждения его пользы. Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами.

При инфекционных заболеваниях, вызванных микобактериями, кроме туберкулеза, длительность лечения устанавливает врач.

Для профилактики инфекций, вызванных MAC, рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых - 500 мг 2 раза в сутки.

При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Для эрадикации Нelicobacter pylori

Комбинированное лечение тремя препаратами:

• кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + лансопразол по 30 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней;
• кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + омепразол по 20 мг в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Комбинированное лечение двумя препаратами:

• кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки + омепразол 40 мг в сутки в течение 14 дней с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20-40 мг в сутки;
• кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки + лансопразол 60 мг в сутки в течение 14 дней. Для полного заживления язвы может потребоваться дополнительное снижение кислотности желудочного сока.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Готовую суспензию следует принимать внутрь независимо от приема пищи (можно с молоком).

Для приготовления суспензии во флакон с гранулами постепенно добавляют воду до метки, затем флакон встряхивают. Готовую суспензию можно хранить в течение14 дней при комнатной температуре.

Суспензия 60 мл: в 5 мл - 125 мг кларитромицина; суспензия 100 мл: в 5 мл - 250 мг кларитромицина.

Рекомендуемая суточная доза суспензии кларитромицина при немикобактериальных инфекциях у детей составляет 7.5 мг/кг 2 Максимальная доза - 500 мг 2 Обычная продолжительность лечения составляет 5-7 дней в зависимости от возбудителя и тяжести состояния пациента. Перед каждым употреблением следует хорошо встряхнуть флакон с препаратом.

Данных по дозированию препарата Клацид в ампулах для детей не имеется.

Запрещено внутримышечное и болюсное введение препарата.

Пациентам с нарушением функции почек и КК менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить вдвое от нормальной рекомендуемой дозы.

Правила приготовления раствора

1) Добавляют 10 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг лиофилизата. Рекомендуется использовать только стерильную воду для инъекций, поскольку любой другой растворитель может вызвать образование осадка. Нельзя использовать растворители, содержащие консерванты или неорганические соли.

Восстановленный раствор препарата, полученный описанным выше способом, содержит достаточное количество консерванта и имеет концентрацию 50 мг/мл кларитромицина. Раствор стабилен в течение 48 ч при температуре 5°С или 24 ч при температуре 25°С. Восстановленный раствор препарата следует использовать немедленно после его приготовления. Если препарат не используется сразу же после получения его восстановленного раствора, рекомендуется хранить его не более 24 ч при температуре от 2°С до 8°С в асептических условиях.

2) Перед введением, приготовленный раствор препарата (500 мг в 10 мл воды для инъекций) должен быть добавлен не менее чем к 250 мл одного из следующих растворителей для в/в введения: 5% раствор глюкозы в лактатном растворе Рингера, 5% раствор глюкозы, лактатный раствор Рингера, 5% раствор декстрозы глюкозы в 0.3% растворе натрия хлорида, раствор Нормосол-М в 5% растворе глюкозы, раствор Нормосол-R в 5% растворе глюкозы, 5% раствор глюкозы в 0.45% растворе натрия хлорида, 0.9% раствор натрия хлорида.

Физические и химические параметры раствора в процессе хранения в течение 48 ч при температуре 5°С или 6 ч при температуре 25°С не изменяются. Однако полученный раствор препарата рекомендуется использовать немедленно после его приготовления. Если полученный раствор не может быть использован немедленно, следует обеспечить его хранение в асептических условиях. Раствор препарата остается стабильным на протяжении 24 ч хранения при температуре от 2° до 5°С. После этого срока не рекомендуется дальнейшее сохранение и использование раствора кларитромицина в/в.

Не следует смешивать раствор с какими-либо лекарственными средствами или растворителями, если не была первично установлена их физическая или химическая совместимость с кларитромицином в/в.

Побочное действие

• диарея;
• тошнота, рвота;
• боль в животе;
• псевдомембранозный энтероколит;
• глоссит;
• стоматит;
• молочница полости рта;
• изменение цвета языка;
• изменение цвета зубов (эти изменения обычно обратимы и могут быть устранены стоматологом);
• панкреатит;
• головокружение;
• тревога;
• бессонница;
• кошмарные сновидения;
• шум в ушах;
• спутанность сознания;
• дезориентация;
• галлюцинации;
• психоз;
• удлинение интервала QT;
• желудочковая тахикардия;
• желудочковая тахикардия по типу "пируэт";
• потеря слуха (после прекращения лечения слух обычно восстанавливался);
• нарушение обоняния, обычно сочетавшееся с извращением вкуса;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• крапивница;
• сыпь;
• анафилаксия;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• синдром Лайелла.

Противопоказания

• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек (КК<30 мл/мин);
• порфирия;
• одновременное применение с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином, дигидроэрготамином;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 3-х лет (для лекарственной формы в виде таблеток);
• повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

Известно, что кларитромицин выделяется с грудным молоком.

Поэтому применять препарат Клацид при беременности и в период лактации следует только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Особые указания

Кларитромицин выводится в основном печенью. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении Клацида больным с нарушением функции печени.

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

Осторожность следует соблюдать при лечении Клацидом больных с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.

В клинической практике описаны случаи токсичности колхицина при его сочетании с кларитромицином, особенно у пожилых людей. Некоторые из них наблюдались у больных почечной недостаточностью; сообщалось о нескольких случаях смерти у подобных пациентов.

Необходимо учитывать возможность перекрестной резистентностью между кларитромицином и другими макролидными препаратами, а также линкомицином и клиндамицином.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью.

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами, необходимо контролировать протромбиновое время.

Лекарственное взаимодействие

В клинических исследованиях при сочетании теофиллина или карбамазепина с кларитромицином отмечалось небольшое, но статистически значимое (р<0.05) повышение уровней теофиллина и карбамазепина в сыворотке крови.

При одновременном применении Клацида с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) в редких случаях развивался рабдомиолиз.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение уровней последнего. Это может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и полиморфную желудочковую тахикардию по типу "пируэт". Сходные эффекты были зарегистрированы у пациентов, получавших кларитромицин с пимозидом.

Макролиды вызывают нарушение метаболизма терфенадина, что приводит к повышению его уровней в плазме и иногда ассоциируется с развитием аритмий, в т.ч. удлинением интервала QT, желудочковой тахикардией, фибрилляциями желудочков и желудочковой тахикардией по типу "пируэт". В одном исследовании у 14 здоровых добровольцев сочетанное применение таблеток кларитромицина и терфенадина привело к увеличению сывороточного уровня кислого метаболита терфенадина в 2-3 раза и удлинению интервала QT, которое не сопровождалось какими-либо клиническими эффектами.

В клинической практике зарегистрированы случаи желудочковой тахикардии по типу "пируэт" при сочетании кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. При лечении кларитромицином следует контролировать сывороточные уровни этих препаратов.

В клинической практике при сочетании кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином регистрировали случаи острой токсичности последних, которая характеризуется вазоспазмом, ишемией конечностей и других тканей, включая ЦНС.

У пациентов, получавших кларитромицин в таблетках в сочетании с дигоксином, наблюдали повышение сывороточных концентраций последнего. Целесообразно мониторирование сывороточных уровней дигоксина.

Колхицин является субстратом для CYP3A и Р-гликопротеина. Кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При одновременном назначении колхицина и кларитромицина ингибирование Р-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Пациентов следует тщательно наблюдать с целью выявления симптомов токсического действия колхицина.

Одновременное пероральное применение Клацида в таблетках с зидовудином у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов может привести к снижению равновесных концентраций зидовудина. Подобного взаимодействия не наблюдали у ВИЧ-инфицированных детей, принимавших суспензию кларитромицина с зидовудином или дидезоксиинозином.

Аналоги лекарственного препарата Клацид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Арвицин;
• Арвицин ретард;
• Биноклар;
• Зимбактар;
• Киспар;
• Клабакс;
• Кларбакт;
• Кларитромицин;
• Кларитросин;
• Кларицин;
• Кларицит;
• Кларомин;
• Класине;
• Клацид СР;
• Клеримед;
• Коатер;
• Криксан;
• Сейдон-Сановель;
• СР-Кларен;
• Фромилид;
• Фромилид Уно;
• Экозитрин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Инструкция по применению Клацид СР
Купить Клацид СР тб 500мг
Лекарственные формы
таблетки замедленного высвобождения в оболочке из сахара (ретард) 500мг, таблетки покрытые оболочкой пролонгированного действия 500мг, таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 500мг
Производители
Эбботт Лабораториз (Великобритания), Эйсика Куинборо Лимитед (Великобритания)
Группа
Антибиотики - макролиды и азалиды
Состав
Активное вещество-Кларитромицин.
Международное непатентованное название
Кларитромицин
Синонимы
Арвицин, Биноклар, Клабакс, Клабакс ОД, Кларбакт, Кларитромицин, Кларитромицин Протекх, Кларитромицин СР, Кларитромицин-OBL, Кларитромицин-Верте, Кларитромицин-Тева, Кларитросин, Кларицин, Кларомин, Клацид, Клеримед, Фромилид, Фромилид Уно, Экозитрин
Фармакологическое действие
Антибактериальное (бактериостатическое), противоязвенное. При приеме внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. В плазме связывается с сывороточными белками. Сразу окисляется в печени с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина (обладает выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae). Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, создавая концентрации, в 10 раз превышающие уровень в сыворотке крови. Выводится с мочой в неизмененной форме и в виде метаболитов.Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), грамположительных (Streptoсoccus spp. и Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.) и грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae и Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Helicobacter pylori), некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), Toxoplasma gondii и всех микобактерий, кроме V.tuberculosis.
Показания к применению
Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит), нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, бактериальная и атипичная пневмония), кожи и мягких тканей, микобактериальная инфекция (M.avium complex, M.cansasii, M.marinom, M.leprae), язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, вызванная Helicobacter pylori (комбинированная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, порфирия, беременность и кормление грудью.
Побочное действие
Тошнота, рвота, изменение вкуса, боль в области живота, диарея, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит, головокружение, головная боль, беспокойство, страх, бессонница, ночные кошмары, увеличение активности ферментов печени, холестатическая желтуха, аллергические (крапивница, синдром Стивенса - Джонсона и др.) и анафилактоидные реакции.
Взаимодействие
Увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохромного комплекса P450: варфарина и других непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, тиазолама, мидазолама, циклоспорина, дигоксина, алкалоидов спорыньи и др., снижает абсорбцию зидовудина.
Способ применения и дозировка
Взрослым назначают по 500 мг (1 таблетки) 1 раз/сутки. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1 г (2 таблетки) 1 раз/сутки. Обычная продолжительность лечения - 5-14 дней. Исключение составляют внебольничная пневмония и синусит, которые требуют лечения в течение 6-14 дней. Таблетки следует принимать во время еды, проглатывая целиком, не разламывая и не разжевывая.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея.Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Особые указания
С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови). В случае комбинации с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

ABBOTT LABORATORIES ABBOTT LABORATORIES LTD Фамар Л"Эйль ЭббВи С.р.Л. ЭББОТТ ГмбХ и Ко.КГ Эбботт Лэбораториз Лимитед Эбботт С.п.А. Эбботт С.р.Л. Эбботт Франс Эбботт Хелскеа САС Эйсика Куинборо Лимитед

Страна происхождения

Великобритания Италия Соединенное королевство СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ Франция

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Антибиотик группы макролидов

Формы выпуска

• 7 - блистеры (1) - пачки картонные. 14 таб в уп 42.3 г - флаконы пластиковые объемом 60 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой или шприцем - пачки картонные. 5 - блистеры (1) - пачки картонные. 7 - блистеры (1) - пачки картонные. 70.7 г - флакон пластиковый объемом 100 мл - в комплекте с дозировочной ложкой или шприцем - пачки картонные 70.7 г - флаконы пластиковые объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой или шприцем - пачки картонные Таблетки, покрытые оболочкой 250мг - 10 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой 500мг - 14 шт в уп. Флаконы (1) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

• Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до почти белого цвета, со слабым ароматическим запахом Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь в виде гранул белого или почти белого цвета, с фруктовым ароматом; при встряхивании с водой образуется белая или почти белая непрозрачная суспензия с фруктовым ароматом. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные. Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные. Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий и подавляя синтез белка в микробной клетке. Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Исследования, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campylobacter) pylori. Препарат также активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, микобактерий Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. К кларитромицину не чувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., а также другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии. Продукция бета-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину. Чувствительность Helicobacter pylori к кларитромицину изучалась на изолятах Helicobacter pylori, выделенных от 104 пациентов, до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы Helicobacter pylori, у 2-х - штаммы с промежуточной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты Helicobacter pylori были чувствительны к кларитромицину. Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным): аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococcus (группы C, F, G), Streptococcus группы viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni. Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий. Исследования чувствительности Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны задержки роста микроорганизмов, дают наиболее точные оценки чувствительности бактерий к противомикробным средствам. Одна из рекомендуемых процедур определения чувствительности использует диски, пропитанные 15 мкг кларитромицина, (диффузионный тест Кирби-Бауэра); результаты теста интерпретируют в зависимости от диаметра зоны задержки роста микроорганизма и значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) кларитромицина. Значение МПК определяют методом разведения среды или диффузии в агар. Лабораторные испытания дают один из трех результатов: 1)"устойчивый" - можно считать, что инфекция не поддается лечению данным препаратом; 2)"среднечувствительный" - терапевтический эффект неоднозначен, и возможно, увеличение дозировки может привести к чувствительности; 3)"чувствительный" - можно считать, что инфекция поддается лечению кларитромицином.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение После приема препарата внутрь абсолютная биодоступность составляет 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено. При приеме Клацида СР в дозе 500 мг 1 раз/ Cmax кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляла 1.3 мкг/мл и 0.48 мкг/мл соответственно. При приеме Клацида СР в дозе 1 г (по 500 мг 2) Cmax кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляла 2.4 мкг/мл и 0.67 мкг/мл соответственно. При приеме препарата в дозах 500 мг и 1 г/ время достижения Cmax в плазме крови составляет около 6 ч. Cmax 14-гидроксикларитромицина не увеличивалась пропорционально дозе кларитромицина, в то время как T1/2 как кларитромицина, так и его гидроксилированного метаболита имел тенденцию к увеличению с повышением дозы. Такая нелинейная фармакокинетика кларитромицина в сочетании с уменьшением образования 14-гидроксилированных и N-деметилированных продуктов при высоких дозировках указывает на нелинейный метаболизм кларитромицина, который становится более отчетливым при высоких дозировках. Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 до 4.5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую. Кларитромицин и его метаболит 14-гидроксикларитромицин быстро проникают в ткани и жидкости организма. Ограниченные данные, полученные в испытаниях с участием небольшого количества пациентов, свидетельствуют о том, что концентрация кларитромицина в цереброспинальной жидкости при пероральном приеме незначительна. Концентрации в тканях обычно в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. Метаболизм и выведение Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р450 с участием изофермента CYP3A. Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. При многократном приеме дозы препарата характер метаболизма в организме человека не изменялся. Около 40% дозы выводится с мочой, около 30% - через кишечник. При приеме Клацида СР в дозе 500 мг 1 раз/ T1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.3 ч и 7.7 ч. При приеме Клацида СР в дозе 1 г (по 500 мг 2) T1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.8 ч и 8.9 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях В сравнительном исследовании было показано, что при сохраненной почечной функции у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов с заболеваниями почек концентрация в плазме T1/2, Cmax и Cmin кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина были выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек AUC была больше, а константа элиминации и выведение почками - меньше. Степень этих отличий коррелировала со степенью тяжести заболеваний почек: чем более выр

Особые условия

Длительный прием кларитромицина, как и других антибиотиков, может спровоцировать колонизацию с увеличением числа невосприимчивых бактерий и грибков. При появлении вторичной инфекции должна быть назначена адекватная терапия. При лечении практически всеми антибактериальными средствами описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Одним из симптомов псевдомембранозного колита является диарея, вызванная Clostridium difficile. Поэтому при появлении диареи после назначения антибактериальных средств следует учитывать возможность такого заболевания. После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приема антибиотиков. Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами, необходимо контролировать протромбиновое время.

Состав

• 5 мл готовой сусп. кларитромицин 125 мг Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974P), повидон К90, гипромеллозы фталат, касторовое масло, кремния диоксид, мальтодекстрин, сахароза, титана диоксид, камедь ксантановая, ароматизатор фруктовый, калия сорбат, лимонная кислота безводная. кларитромицин 250 мг/5мл Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974P), повидон К90, гипромеллозы фталат, касторовое масло, кремния диоксид, мальтодекстрин, сахароза, титана диоксид, смола ксантановая, отдушка фруктовая, калия сорбат, лимонная кислота безводная. кларитромицин 500 мг Вспомогательные вещества: лактобионовая кислота, натрия гидроксид 4%. кларитромицин 500 мг Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия альгинат, натрия кальция альгинат, лактоза, повидон К30, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый (Е104), сорбиновая кислота кларитромицин 500 мг Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия альгинат, натрия кальция альгинат, лактоза, повидон К30, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый (Е104), сорбиновая кислота. кларитромицин 500 мг Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид, повидон, стеариновая кислота, магния стеарат, тальк, хинолиновый желтый (E104). Состав оболочки: гипромеллоза, гипролоза, пропиленгликоль, сорбитана моноолеат, титана диоксид, сорбиновая кислота, ванилин, хинолиновый желтый (E104).

Клацид показания к применению

• - инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония); - инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, синусит); - отиты; - инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, целлюлит, рожа); - распространенные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; - локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii; - эрадикация Нelicobacter pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки; - профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), у ВИЧ-инфицированных больных с содержанием лимфоцитов CD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3; - одонтогенные инфекции.

Клацид противопоказания

• - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); - одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин, дигидроэрготамин; - одновременный прием со следующими препаратами: алпразолам, мидазолам, триазолам (пероральные лекарственные формы); - дети до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - порфирия; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов. С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени и почек, миастении гравис (возможно усиление симптомов), одновременном приеме с препаратами, которые метаболизируются печенью.

Клацид дозировка

• 0,5 г 0,5г 125 мг/5 мл 250 мг 250 мг/5 мл 250мг/5мл 500 мг

Клацид побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - желудочковая аритмия, в т.ч. типа "пируэт", трепетание и мерцание желудочков, увеличение интервала QT на ЭКГ. Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, боли в животе, рвота, диарея, гастралгия, острый панкреатит, глоссит, стоматит, кандидоз полости рта, обесцвечивание языка и зубов; редко - псевдомембранозный энтероколит, нарушения функции печени, в т.ч. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатическая желтуха. В очень редких случаях сообщалось о случаях печеночной недостаточности с летальным исходом в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии. Со стороны ЦНС: часто - головная боль; редко - головокружение, беспокойство, бессонница, кошмарные сновидения, звон в ушах, деперсонализация, галлюцинации, судороги, психические расстройства, спутанность сознания, дезориентация, депрессия. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит. Со стороны органов чувств: часто - искажение или потеря вкусовых ощущений; возможны - глухота, изменение обоняния. Аллергические реакции: анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны лабораторных показателей: увеличение содержания креатинина в крови;

Лекарственное взаимодействие

Использование следующих препаратов совместно с кларитромицином противопоказано в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов. Цизаприд и пимозид При совместном применении возможно увеличение концентрации цизаприда, увеличение интервала QT, появление сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию типа "пируэт". Терфенадин и астемизол При совместном применении возможно увеличение концентрации терфенадина/астемизола в крови, появление сердечных аритмий, увеличение интервала QT, развитие желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и желудочковой тахикардии типа "пируэт". Эрготамин/дигидроэрготамин При совместном применении возможно следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготамина: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Влияние других лекарственных препаратов на кларитромицин

Передозировка

: прием большой дозы кларитромицина может вызывать симптомы нарушений со стороны ЖКТ. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

← Вернуться