Баралгин - мощный ненаркотический анальгетик и антипиретик. Фармакологически активным компонентом данного препарата является метамизол натрия, хорошо известный благодаря еще одному популярнейшему обезболивающему - анальгину. Это вещество было синтезировано еще в начале 20-ых годов прошлого века немецкими фармацевтами и довольно широко применялось вплоть до того момента, как был обнаружен один пренеприятнейший побочный эффект от его приема - агранулоцитоз. И хотя степень риска его развития не установлена до сих пор, реализация метамизола (а, следовательно, и баралгина) в ряде стран, среди которых, например, Япония и США, полностью запрещена, либо допускается только по рецепту врача, в то время как в России баралгин является препаратом безрецептурного отпуска. Более того, 80% обезболивающих средств, реализуемых в российских аптеках, являются производными метамизола (баралгин. анальгин и т.д.). Для сравнения: на тот же ибупрофен приходится всего лишь 2,5 % в общем объеме реализации анальгетиков.
Помимо обезболивающего и жаропонижающего действия баралгин оказывает также и менее выраженный противовоспалительный эффект. Механизм действия данного препарата основан на его способности подавлять активность фермента циклооксигеназы и образование эндоперекисей, свободных радикалов, брадикининов и ряда простагландинов. Баралгин угнетает процесс перекрестного окисления липидов. Словом, как видно, принцип его работы практически ничем не отличается от прочих нестероидных противовоспалительных препаратов.
При пероральном приеме баралгин достаточно быстро и в полном объеме всасывается в пищеварительном тракте. Перед началом «боевых» действий в организме человека, направленных на получение максимальной терапевтической выгоды, препарат должен гидролизоваться в кишечной стенке и перейти в активную форму. Фармакологический эффект развивается, как правило, в течение 30-40 минут после приема и достигает своего пика примерно через 2 часа. Применяется баралгин при болях практически любой этиологии и степени выраженности: хоть острая, хоть хроническая - особого значения не имеет. Иногда препарат используют при повышении температуры тела, связанном с каким-либо инфекционно-воспалительным заболеванием. В любом случае, целесообразность приема баралгина следует обсудить с лечащим врачом.
Баралгин выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения. К слову, это оригинальный препарат, «брэнд», детище индийского фармацевтического завода «Авентис Фарма». Если говорить о таблетках, то разовая доза баралгина для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 500 мг, что эквивалентно одной таблетке. Разумным пределом для разовой дозы являются 2 таблетки, для суточной - 6. В качестве анальгетика баралгин не следует принимать более 5 дней, в качестве жаропонижающего и того меньше - 3 дней. Таблетки запиваются водой и могут приниматься в любое время независимо от приема пищи. Баралгин в виде раствора используется, в большей степени, в стационарах.
Фармакология
Баралгин М относится к ненаркотическим средствам, производным пиразолона. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.
По механизму действия практически не отличается от других нестероидных анальгетических препаратов.
Фармакокинетика
Метамизол хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. После перорального приема метамизол полностью метаболизируется с образованием активного 4-N-метиламиноантипирина.
Связь активного метаболита с белками плазмы крови - 50-60%.
Преимущественно выводится почками. После приема 1 г метамизола почечный клиренс для 4-N-метиламиноантипирина составлял 5 мл±2 мл/мин. T 1/2 – 2.7 ч.
В терапевтических дозах проникает в грудное молоко. У больных с циррозом печени период полувыведения 4-N- метиламиноантипирина увеличивался в 3 раза и составлял около 10 ч.
Форма выпуска
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, с гравировкой "BARALGIN-M" на одной стороне, риской - на другой и фаской с двух сторон.
Вспомогательные вещества: макрогол 4000 - 47 мг, магния стеарат - 3 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Дозировка
Разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 500 мг (1 таблетка). Максимальная разовая доза может достигать 1000 мг (2 таблетки). Если не предписано иначе, разовая доза может быть принята до 2-3 раз/сут. Максимальная суточная доза - 3000 мг (6 таблеток).
Продолжительность приема не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства.
Таблетки следует запивать достаточным количеством воды. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.
Передозировка
В случае передозировки необходимо проконсультироваться с врачом. Возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боли в желудке, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: вызвать рвоту, промывание желудка через зонд; солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ; при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
Взаимодействие
Одновременный прием алкоголя и метамизола взаимно отражается на их эффектах. При применении совместно с циклоспорином может иметь место снижение концентрации циклоспорина в крови. Одновременное применение метамизола с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
Трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола.
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие препарата. Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны прменяться во время лечения метамизолом.
Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероидные средства и индометацин, увеличивает их активность.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичсности препарата. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол.
Побочные действия
Побочные эффекты были классифицированы следующим образом: очень частые (≥10%), частые (≥1, <10%), не частые (≥0.1, <1%), редкие (≥0.01, <0.1%), очень редкие (<0.01%).
Аллергические реакции: крапивница, в том числе, на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки, отек Квинке, в редких случах - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, редко агранулоцитоз и тромбоцитопения иммунного генеза.
Со стороны мочевыделительноп системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия; очень редко - развитие острого интерстициального нефрита, окрашивание мочи в красный цвет (за счет выделения метаболита - рубазоновой кислоты).
Прочие: возможно снижение АД, нарушение сердечного ритма.
Показания
- болевой синдром различной этиологии (слабой и умеренной выраженности);
- лихорадка.
Противопоказания
- печеночная порфирия;
- врожденный дефицит глюкозо-6- фосфат дегидрогеназы;
- I и III триместр беременности;
- бронхиальная астма (в том числе индуцированной приемом ацетилсалициловой кислоты, салицилатами или другими нестероидными противовоспалительными препаратами);
- заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом;
- развитие анафилактоидных реакций (крапивница, ринит, отек) в ответ на салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен;
- выраженные нарушения функции печени и почек,
- выраженные нарушениях кроветворения (агранулоцитоз, цитопластическая и инфекционная нейтропения);
- не следует принимать детям моложе 15 лет;
- повышенная чувствительность к метамизолу - активному веществу, а также другим компонентам препарата, или другим пиразолонам (изопропиламинофеназол, пропифеназон, феназон или фенилбутазон).
С осторожностью: систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., нестабильность кровообращения (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит в том числе в анамнезе), длительное злоупотребление этанолом.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
В течение l и lll триместра беременности принимать Баралгин М нельзя. С четвертого по шестой месяцы беременности прием Баралгина М должен осуществляться по строгим медицинским показаниям.
После приема Баралгина М кормление грудью должно быть прекращено на 48 ч.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: выраженные нарушения функции печени.Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: выраженные нарушения функции почек.Применение у детей
Не следует принимать детям моложе 15 лет.Особые указания
При лечении больных, получающих цитостатические средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
Во время беременности, особенно в первые 3 месяца и последние 3 месяца, нельзя применять никакие нестероидные противовоспалительные средства.
Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия имеется:
У больных бронхиальной астмой, особенно с сопутствующими полипами в
области носовых пазух;
У больных с хронической крапивницей;
У больных с алкогольной непереносимостью;
У больных с непереносимостью к красителям (например, тартразин) или к консервантам (например, бензоат).
При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, эрозивно-язвенных поражений ротовой полости, вагинита или проктита, необходима немедленная отмена препарата.
Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
У пациентов с нарушением функции печени и почек рекомендуется избегать приема метамизола натрия в высоких дозировках.
Состав и форма выпуска
1 мл раствора для инъекций содержит метамизола натрия 500 мг; в ампулах по 5 мл, коробке 5 ампул.
1 таблетка — 500 мг; в блистере 10 шт., в коробке 10 блистеров.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, спазмолитическое, анальгезирующее .Блокирует циклооксигеназу и снижает синтез ПГ.
Фармакокинетика
После приема внутрь гидролизуется в ЖКТ с образованием активного метаболита — 4-метиламиноантипирина (4-ММА), который абсорбируется в печени в 4-аминоантипирин (4-АА), а также фармакологически неактивные метаболиты. После приема внутрь 1 г метамизола 58% 4-ММА и 48% 4-АА связываются с белками плазмы крови. Эффективная терапевтическая концентрация в плазме 4-ММА достигается через 20-40 мин, C max — через 2 ч.
Показания препарата Баралгин ® М
Болевой синдром слабой и средней интенсивности (головная и зубная боль, невралгии, боли при радикулите, остеохондрозе, артрите, меналгии), спазмы гладкой мускулатуры (почечная колика, желчная колика, кишечная колика), лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность к пиразолонам (в т.ч. метамизолизопропиламинофеназону, пропифеназону и феназонсодержащим средствам, фенилбутазону). Острая печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I и III триместрах беременности. Применение во II триместре — только по строгим медицинским показаниям. Кормление грудью противопоказано в течение 48 ч после приема Баралгина М.
Побочные действия
Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, резкое падение АД, преходящие нарушения функции почек (олигурия или анурия, протеинурия), интерстициальный нефрит, аллергические и иммунопатологические реакции (уртикарные высыпания на коже, конъюнктиве, слизистых оболочках в области носоглотки; синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок).
Взаимодействие
Снижает концентрацию цефалоспорина в крови, усиливает эффект алкоголя.
Способ применения и дозы
В/в, в/м. Для взрослых и подростков старше 15 лет разовая доза составляет 2-5 мл (в/в или в/м), суточная доза — до 10 мл. В/в введение разовой дозы, превышающей 2 мл (1 г), возможно только после тщательной постановки показаний. Для детей и грудных младенцев суточную дозу устанавливают с учетом массы тела (грудные младенцы 5-8 кг — 0,1-0,2 мл в/м; дети 9-15 кг — 0,2-0,5 мл в/в или в/м; дети 16-23 кг — 0,3-0,8 мл в/в или в/м; дети 24-30 кг — 0,4-1 мл в/в или в/м; 31-45 кг — 0,5-1,5 мл в/в или в/м; 46-53 кг — 0,8-1,8 мл в/в или в/м. В/в введение препарата следует проводить медленно (по 1 мл в течение 1 мин), в положении больного лежа и под контролем АД, ЧСС и дыхания. Инъекционный раствор должен иметь температуру тела.
Внутрь, взрослым — по 500-1000 мг 4 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г.
Меры предосторожности
Следует соблюдать особую осторожность при артериальной гипотонии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.); в ситуациях, характеризующихся нестабильными показателями системной гемодинамики (острый инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок); у больных, имеющих в анамнезе нарушения картины периферической крови (например, получавших цитостатические средства) или реакции повышенной чувствительности на лекарственные вещества (продукты питания, консерванты, меха, краску для волос), страдающих бронхиальной астмой и/или хроническими инфекционно-воспалительными заболеваниями дыхательных путей, с повышенной чувствительностью к любым НПВС и анальгетикам-антипиретикам (угроза развития бронхиальной астмы и шока); у грудных детей первых 3 мес жизни или с массой тела менее 5 кг (повышенный риск развития нарушений функции почек). Не рекомендуется сочетать с препаратами, вызывающими реакции непереносимости (рентгеноконтрастные средства, плазмозамещающие растворы, пенициллины). При неожиданном ухудшении общего состояния больного (повышение температуры, воспаление слизистых оболочек полости рта, носа и глотки, повышение СОЭ) необходимо немедленно отменить прием. В случае анафилактического шока требуется ввести в/в (медленно) 0,1% раствор адреналина (при необходимости — повторно с интервалами 15-30 мин), затем — глюкокортикоид, антигистаминные средства, провести замещение объема крови, ИВЛ, массаж сердца.
Особые указания
Нельзя смешивать в одном шприце с др. лекарственными средствами. Выведение с мочой одного из продуктов биотрансформации может вызывать красное окрашивание мочи (клинического значения не имеет и исчезает после отмены).
Условия хранения препарата Баралгин ® М
В защищенном от света месте, при температуре 8-25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Баралгин ® М
4 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| N23 Почечная колика неуточненная | Болевой синдром при почечной колике |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея) | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея) | |
| Колика почечная | |
| Мочеточниковая колика | |
| Почечная колика | |
| Почечная колика при уролитиазе | |
| Почечнокаменная болезнь | |
| Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыделительной системы | |
| Спазм мочевыводящих путей | |
| Спазм мочеточника | |
| Спазм мочеточников | |
| Спазмы мочевыводящих путей | |
| Спазмы мочевых путей | |
| R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота | Абдоминальный болевой синдром |
| Боль в животе | |
| Детская колика | |
| Желудочно-кишечный спазм | |
| Кишечная колика | |
| Колика кишечная | |
| Колика у детей раннего возраста | |
| Колика у новорожденных | |
| Ощущение переполнения желудка | |
| Рези в животе | |
| Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях органов ЖКТ | |
| Спазм желчевыводящих путей | |
| Спазм желчного тракта | |
| Спазм кишечника | |
| Спазм органов ЖКТ | |
| Спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ | |
| Спазмы желудка | |
| Спазмы ЖКТ | |
| Спастические состояния ЖКТ | |
| Тенезмы кишечника | |
| Чувство переполнения желудка |
Судя по названию, догадаться, от чего помогает Баралгин М, несложно. Оно созвучно с более известным Анальгином и действует приблизительно также. Правда, используется медикамент не так часто, поскольку считается чуть более сильным и опасным, соответственно.
Состав БаралгинаЭто лекарство – ненаркотическое средство, относящееся к группе производных пиразолона. Основное действующее вещество в Баралгине – метамизол натрия. Помимо него в препарат входят следующие компоненты:
- макрогол;
- стеарат магния.
Выпускается медикамент в разных формах. Наибольшей популярностью пользуются таблетки. В них содержится стандартная дозировка метамизола натрия – 500 мг. Столько же активного вещества находится и в инъекциях лекарства. А свечи Баралгин М считаются наиболее лояльными – в них метамизола натрия всего 300 мг.
Сказать однозначно, какая форма выпуска препарата более эффективна, нельзя. Все зависит от индивидуальных особенностей организма пациента и типа заболевания. Медицине известно немало случаев, когда одним людям идеально подходили таблетки, в то время как другие совершенно не замечали их действия, излечиваясь исключительно инъекциями.
От чего помогают таблетки, уколы и свечи Баралгин М?
Лекарство обладает мощным болеутоляющим и противовоспалительным действием. Помимо этого, препарату под силу оказывать жаропонижающий эффект. В основном средство назначается для купирования болевых синдромов. Некоторых пациентов Баралгин может избавить и от сильной боли, и все же считается, что лучше всего медикамент справляется с неприятными ощущениями слабой и средней интенсивности.
Помогает ли Баралгин от головной боли? Разумеется, да! Головные боли и легкие мигрени считаются едва ли не основными показаниями к применению лекарства. Кроме того, назначается оно при таких диагнозах, как:
- радикулит;
- почечные колики;
- меналгия;
- лихорадка;
- миалгия;
- менструальные боли;
- остеохондроз;
- холецистит;
- пиелонефрит;
- патологические поражения органов пищеварительного тракта;
- субфебрилитет;
- миозит;
- болезни мочеполовой системы;
- воспалительные процессы инфекционного происхождения;
- ожоги;
- заболевания органов малого таза и другие.
От чего еще отлично помогает Баралгин – зубная боль. Действует медикамент быстрее многих аналогов и уже через несколько минут после приема неприятные ощущения исчезают. Иногда его назначают также для борьбы с послеоперационным болевым синдромом. Быстрота действия объясняется тем, что лекарство очень оперативно всасывается в желудочно-кишечном тракте. А за выведение метамизола отвечают преимущественно почки.
Как принимать Баралгин, чтобы он помогал от головной и зубной боли?
Для каждого пациента дозировка препарата определяется индивидуально. Минимальная разовая доза – одна таблетка. В большинстве случаев пить нужно по две – три пилюли в сутки. Максимальная же суточная норма метамизола – 3000 мг или шесть таблеток.
В индивидуальном порядке определяется и продолжительность лечения. Оптимальным считается пятидневный курс. Если же Баралгин используется в качестве жаропонижающего, пить его рекомендуется не дольше трех суток.
Чтобы избежать возможных побочных эффектов, следует знать, какие у медикамента имеются противопоказания. Среди них:
Некоторые ненаркотические анальгетики - к таким сохранившимся в свободной продаже и государственном реестре лекарств, входящих в стандарт при оказании скорой медицинской помощи, относится медикамент Баралгин М. О свойствах, механизме воздействия и показаниях Баралгин подробно расскажет инструкция по применению.
Многие заболевания сопровождаются болевыми ощущениями различной интенсивности, воспалением, мышечными спазмами, подъемом температуры, поэтому тема выбора подходящего лекарственного средства, облегчающего состояние больного, всегда актуальна. Для этих целей в арсенале врачей сегодня существует множество эффективных и безопасных лекарств, в т.ч. новейшие разработки – противовоспалительные средства нестероидного ряда, относящиеся к классу селективных ингибиторов. Эти препараты постепенно вытеснили с фармацевтического рынка ранее популярные и активно используемые для купирования острой боли и лихорадки пиразолоновые средства. Баралгин – один из них.
Фармакологические свойства препарата
Под торговым названием, в котором присутствует слово Баралгин, в России зарегистрирован всего лишь один лекарственный препарат – «Баралгин М», содержащий единственное активное вещество. Это метамизол натрия, иначе анальгин, производное 5-пиразолона. Причисляется Баралгин М к НПВС со слабо выраженной противовоспалительной активностью, неселективно блокирующим ферменты циклооксигеназы и угнетающим синтез простагландинов. До 2009 года существовало лекарственное средство с названием «Баралгин», состав которого включал 3 действующих вещества. Помимо метамизола, это миотропный спазмолитик питофенон и м-Холинолитик фенпивериния бромид. Комбинации этих активных соединений обуславливала более широкий спектр применения медикамента.
Для чего назначали Баралгин: в дополнении к терапевтическому действию метамизола натрия, он мог использоваться также для расслабления гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудистых стенок, купирования спастической боли, укрепления спазмированных мышечных волокон сосудов, улучшения кровотока, в т.ч. мозгового, и для снижения артериального давления.
В настоящий момент аптечные сети комбинированный препарат не реализуют.
Баралгин М, изготовленный на основе метамизола, оказывает следующее действие:
- анальгезирующее – ослабляет или полностью купирует боли слабой или средней интенсивности за счет торможения проведения болевых импульсов, повышения порога возбудимости и снижения чувствительности рецепторов к действию различных болевых стимулов;
- жаропонижающее – снижает патологически повышенную температуру, не влияя на величину нормальной. Эффект достигается тормозящим действием Баралгина, снижающим поток импульсов с тепловых рецепторов в ядра гипоталамуса, отвечающие за теплорегуляцию. Благодаря подавлению активности нервных клеток заднего гипоталамуса происходит уменьшение теплообразования, ликвидация периферической вазоконстрикции, рост теплоотдачи и, соответственно, возвращение температуры тела к норме;
- спазмолитическое – устраняет спазмы, вызванные сильным сокращением мышц стенок внутреннего органа, преимущественно мочеточников, почечной лоханки, пузырной стенки мочевой полости и желчевыводящих путей;
- противовоспалительное – уменьшает выраженность воспаления. Эффект незначительной силы.
Состав, формы выпуска
Держатель регистрационного удостоверения Баралгин М – мировая фармацевтическая корпорация Sanofi-Aventis. Производится препарат в Индии. Выпускается в 2-х состояниях, соответствующих способу введения в организм и достижению желаемого лечебного эффекта: в дозированной таблетированной лекарственной форме и в ампулах, содержащих раствор для медленного внутривенного вливания или введения внутримышечно. Дозировка действующего вещества в них одинаковая – 500 мг метамизола натрия (анальгина) в таблетке и в мл раствора.
Инструкция приводит описание внешнего вида и состава Баралгина:
- Таблетки – белые, круглые, без выпуклостей, с закругленной боковой поверхностью. С одной стороны таблетки посредине нанесена разделительная риска, с другой – выгравирована надпись BARALGIN-M. Расфасованы таблетки в 10-ти ячейковый пластиковый блистер зеленого цвета. В индивидуальную картонную пачку с инструкцией может быть вложено 1, 2, 5 или 10 таких блистерных упаковок. В качестве вспомогательных ингредиентов в состав входит полиэтиленгликоль 4000 (макрогол) – наполнитель, связующий элемент и магния стеарат – смазывающее вещество.
- Инъекционный раствор – прозрачная, практически бесцветная жидкость, разлитая в темные стеклянные ампулы емкостью 5 мл. Пластиковые контурные поддоны (на 5 ампул) вместе с инструкцией помещают в картонные пачки. Растворителем является специально очищенная вода для инъекций.
Как действует Баралгин М
Клинико-фармакологический классификатор относит Баралгин М к группе анальгетиков-антипиретиков – это основное предназначение лекарства. Во многих странах препараты, включающие метамизол, запрещены из-за их потенциальной способности даже при однократном применении провоцировать возникновение агранулоцитоза. Это угрожающее жизни патологическое состояние, характеризуемое уменьшением количества белых кровяных клеток, что делает человека восприимчивым к различным грибковым и бактериальным инфекциям.
Но, в отличие от многих НПВС с выраженным противовоспалительным эффектом, Баралгин не нарушает обмен натрия в организме, не задерживает воду, не приводит к отекам, не раздражает слизистую ЖКТ. Оценить соотношение риска и пользы в каждом конкретном случае способен лишь лечащий врач.
От чего помогает Баралгин М :
- сильнейший анальгетик – эффективно борется с болью различного происхождения, в т.ч. локализующейся в нервных стволах, мышцах, сухожилиях, области зуба, какой-либо части головы;
- сбивает жар – сила действия уступает жаропонижающему эффекту Аспирина (не рекомендуемого к лечению лихорадки у детей и подростков из-за вероятности развития синдрома Рея), но превосходит эффект применения парацетамола и Ибупрофена;
- снимает спазм, понижая тонус гладких мышц полых органов – желчного протока, мочеточников, мочевого пузыря, и других органов мочевыделительной системы.
Действие таблеток проявляется уже через 20-40 мин после перорального применения, максимальный эффект наступает спустя 4 ч. Для быстрого облегчения состояния, уменьшения болевых ощущений, гипертермического синдрома Баралгин М назначается внутримышечно (в условиях медицинского учреждения под контролем медперсонала – внутривенно). При назначении препарата и выборе режима дозирования учитываются процессы, происходящие с активным веществом после его введения в организм.
Фармакокинетические параметры, имеющие клиническое значение, приведены в инструкции:
- Всасывание: таблетки практически полностью абсорбируется из ЖКТ, в стенках кишечника действующее вещество подвергается гидролизу – полностью разлагается водой, образуя активный метаболит. В неизменном виде в кровь Баралгин не поступает, только после внутривенной инъекции метамизол обнаруживается в плазме в малом количестве. Достаточная для оказания терапевтического действия концентрация метаболита в плазме фиксируется через 20-30 мин, пиковые значения достигаются через 2 ч.
- Распределение: 50-60% образовавшегося метаболита в системном кровотоке циркулирует в связанном состоянии в виде комплекса с белками плазмы. Широко распределяется, экскретируется в материнское молоко в дозах, способных вызвать терапевтический эффект.
- Метаболизм: под влиянием печеночных ферментов метаболит метамизола натрия трансформируется в другую форму фармакологически активного метаболита и в несколько неактивных соединений.
- Экскреция: метаболиты уходят из организма преимущественно с мочой (более 96%). Концентрация вещества снижается вдвое через 14 мин после парентерального (внутривенного) ввода и 2,7 ч после приема таблетки. У пациентов с циррозом печени показатели периода полувыведения увеличиваются в 3 раза и могут достигать 10 ч, что повышает токсичность Баралгина, поэтому данной категории больных требуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
Показания к приему
Использование Баралгина оправдано в случаях отсутствия адекватных заменителей или их недостаточной эффективности. Обычно он назначается в составе комплексной терапии. Недопустимо применять препарат для лечения острой боли в районе живота до момента выявления вида и точной причины возникновения этого болевого синдрома.
Показания к применению Баралгин такие:
- лихорадочный синдром, вызванный инфекцией, воспалительным процессом, укусом насекомого, последствиями трансфузии или ее осложнением;
- боли различной выраженности, локализации и этиологии, в т.ч. резистентные (устойчивые) к другому лечению:
- суставные, мышечные, зубные, менструальные или головные боли;
- декомпрессионная болезнь, ожоговые повреждения, послеоперационный восстановительный период, посттравматические боли;
- различные типы миозитов, орхит, неврологические патологии, радикулит;
- слабые схваткообразные боли или спазмы умеренной силы – кишечная, желчная, почечная колика.
Инструкция по применению
При определении дозы, метода введения и назначении схемы приема учитывается состояние пациента, возраст, масса тела, разновидность заболевания и степень выраженности болевого синдрома. Придерживаются правила минимальной эффективной дозировки при наименьшей продолжительности курсового приема.
Как болеутоляющее и антипиретическое средство, Баралгин М разрешено принимать при повышенном давлении, в умеренной дозе и при правильном введении инъекционного раствора уровень давления препарат не меняет.
Однако при использовании высокой дозы (более 1 г метамизола) или чересчур быстром (быстрее 1 мл/мин) внутривенном вливании возможно учащение частоты пульса и снижение кровяного давления вплоть до стремительного падения и шокового состояния. Поэтому увеличивать дозу и сроки прием допустимо лишь с позволения лечащего врача, а вводить Баралгин желательно в условиях стационара или под контролем опытного специалиста.
- Таблетки принимать независимо от еды, употреблять целиком, запивая достаточным объемом жидкости. До непосредственного введения в организм ампулы с Баралгином должны быть согреты до нормальной температуры тела. Для постановки внутримышечного укола лучше использовать длинную тонкую иглу.
- Разовая доза пациентам старше 15 лет – 500 мг, в исключительных случаях – 1000 мг. Кратность приема: 2-3 раза, но не более 3 г (6 шт.) в день в виде таблеток и 2 г (4 мл) – раствора.
- Новорожденные в возрасте 3-12 месяцев (5-9 кг) – только внутримышечное применение (0,1-0,2 мл). Детям 1 года и старше – 50-100 мг (в виде раствора) на каждые 10 кг веса.
- Длительность применения ограничена 5 днями – как болеутоляющее, 3 – как жаропонижающее.
Передозировка проявляется диспепсическими расстройствами, сокращением количества мочи, патологическим снижением давления или температуры, одышкой, судорогами, кровоточивостью, изменением сознания, почечной, печеночной или дыхательной недостаточностью. В таком случае требуется срочное промывание желудка – рвота, использование зонда, слабительных либо энтеросорбентов.
При позднем обнаружении острых симптомов отравления показаны методы, способствующие резкому возрастанию диуреза, различные процедуры очищения крови, Диазепам, прием быстродействующих барбитуратов.
Повышенной осторожности требует прием препарата пациентами с гипотензией, высокой лихорадкой, почечной, печеночной, сердечной дисфункцией, лицами, злоупотребляющими продукцией, содержащий этиловый спирт.
Применять Баралгин М при беременности допустимо лишь во 2 триместре, и только по назначению и под контролем врача. В 1, 3 триместре и в период грудного вскармливания (если прошло менее 48 ч после приема) принимать Баралгин инструкция запрещает.
Кроме этих, имеются и другие противопоказания:
- непереносимость компонентов лекарства, пиразолидинов, какого-либо производного пиразолона, аллергическая реакция на анальгетики;
- нарушения процессов кроветворения, болезни системы крови;
- врожденный дефицит активности фермента Г-6-ФДГ;
- острая фаза порфириновой болезни печеночной формы.
Побочные эффекты
Применение Баралгина часто сопровождается различными нежелательными явлениями. Риск увеличивается при несоблюдении установленных дозировок и выявленных противопоказаний, о которых сообщает инструкция.
Производитель предупреждает о возможности развития следующих эффектов:
- острый коронарный аллергический синдром, резкое падение давления, аритмия сердца;
- сбои в работе почек, острое воспаление интерстициальной ткани, окрашивание урины в красный цвет;
- изменение картины крови, гематологические нарушения иммунного генеза, вплоть до недостаточности всех типов клеток крови и летального исхода;
- крапивница, бронхоспазм, реакция гиперчувствительности, анафилаксия, фиксированная лекарственная сыпь или эритема, зуд, жжение, отек;
- постинъекционный инфильтрат – болезненное уплотнение в месте укола.
Инструкция информирует о многочисленных лекарственных взаимодействиях Баралгина. Чтобы не допустить повышения токсичности лекарств и усиления выраженности негативных последствий, обо всех случаях одновременного или последовательного приема других медикаментозных средств необходимо уведомлять врача. Только специалист исключит недопустимые комбинации и подкорректирует дозировки лекарств.
Стоимость препарата, аналоги
Баралгин – препарат рецептурного отпуска. Хранить его следует в заводской таре при температуре в диапазоне 8-25 градусов. Годен медикамент в течение 4-х лет. На то, сколько стоит Баралгин М влияет месторасположение аптеки и политика ценообразования аптечной сети.
Средняя стоимость составляет:
- таблетки 500 мг 10 шт. – 100 руб., 20 шт. – 210 руб., 100 шт. – 940 руб.;
- ампулы с раствором 5 мл 500 мг/мл 5 шт. – 310 руб.
Заменителей с аналогичным лечебным эффектом, также выполненных на основе метамизола натрия, существует множество, в первую очередь это Анальгин, Оптальгин, Метамизол натрия, суппозитории для детей Спаздользин.
Полными, структурными заменителями комбинированного препарата Баралгин, включающими 3 активных вещества, являются следующие аналоги в таблетках:
- Брал;
- Спазган;
- Ревалгин;
- Спазматон;
- Максиган;
- Спазмоблок.
Аналоги в виде в/м раствора:
- Спазмалгон;
- Спазмофарм;
- Спазмалин.
Прием Баралгина или его аналогов чреват развитием серьезных побочных реакций, их бесконтрольное применение может нести угрозу жизни, поэтому к лечению и выбору препарата нужно подходить с полной ответственности. Окончательное решение лучше доверить специалисту.
Состав таблеток: 500 мг метамизола натрия и дополнительные компоненты (стеарат магния, макрогол). 1 мл раствора содержит 500 мг активного вещества (в ампулах по 5 мл).
Форма выпуска Баралгин М
Таблетки Баралгин выпускаются в блистерах по 10 штук. В коробке из картона содержится 1, 2, 5 или 10 блистеров. Раствор выпускается в ампулах объёмом 5 мл. В пачке — по 5 ампул.
Фармакологическое действие
Активное вещество относится к ненаркотическим средствам и является производным пиразолона . Лекарственный препарат оказывает антипиретическое, противоболевое и слабовыраженное противовоспалительное воздействие. По основному механизму действия медикамент схож с другими ненаркотическими анальгетиками .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество гидролизуется в пищеварительном тракте, образуя активный метаболит, абсорбируемый в печёночной системе. Активный компонент способен связываться с плазменными белками. Показатель максимальная концентрация регистрируется через 120 минут.
Взаимодействие
Токсичность медикамента повышается при одновременной терапии , трициклическими антидепрессантами и . Снижение эффективности препарата наблюдается при лечении индукторами микросомальных ферментов (фенилбутазон, барбитураты).
Усиление выраженности негативных реакций наблюдается при лечении другими ненаркотическими анальгетиками. Противоболевой эффект лекарственного средства усиливается при одновременной терапии седативными препаратами. Выраженная гипертермия наблюдается при лечении производными Фенотиазина, Хлорпромазином .
Недопустимо одновременное лечение , введение коллоидных кровезаменителей, рентгенконтрастных веществ. Активный компонент способен вступать в борьбу за связь с белками при лечении