Темата за новите допинг разкрития в руския спорт се обсъжда активно по целия свят. Как стана така, че забраненият наскоро мелдоний беше открит в пробите на тенисистката Мария Шарапова, състезателя по кънки Павел Кулижников и други наши спортисти? И защо това лекарство дори беше в черния списък, дори ако лекарите казват: може да е жизненоважно.
Създателят на мелдоний, химикът от Рига Иварс Калвинс, никога не е предполагал, че неговото лекарство ще стане толкова известно в целия свят за един ден. Трети пореден ден руски и чуждестранни медии пресмятат колко милиона долара може да загуби тенисистката Мария Шарапова, която е взела това лекарство от петдесет цента. Мария призна, че в допинг пробата й са открити следи от активното вещество милдронат, а от 1 януари то е забранено за всички спортисти в света.
„Милдронатът е регистриран за първи път през 1984 г. и оттогава е на пазара и на никого не му е хрумнало да го нарече неприемливо лекарство на територията бившия СССР, ако вземем предвид средствата за лечение на сърдечни заболявания“, отбелязва фармакологът, изобретателят на лекарството мелдоний Иварс Калвинс.
В инструкциите за мелдоний исхемична болестсърдечни заболявания, инсулт, ангина пекторис - това не е пълен списък на заболяванията, за които се приема това лекарство. Мария Шарапова каза на пресконференция, че това й е предписано от нея Семеен докторпоради здравословни проблеми. Бившият й треньор Джеф Таранго каза, че това най-вероятно са сърдечни проблеми: дори в младостта си Мария не можеше без лекарства.
"Осем години след като някой започне да приема лекарството, решава, че е допинг. Странно е, знаете ли. Тя е играла цяла кариера, много други спортисти, също добри спортисти", отбелязва бившият треньор на Мария Шарапова Джеф Таранго.
И неговият създател, и много други твърдят, че кардиопротекторът Mildonium не помага за подобряване на резултатите, той спасява спортистите от последствията от чудовищни претоварвания, като ги поддържа здрави. Освен това имаше случаи, когато WADA разрешаваше на спортисти да приемат забранени лекарства, ако те бяха предписани под медицински показания. Например известната норвежка скиорка Марит Бьорген, която страда от астма. Половината от норвежките скиори обаче се оплакват от астма и приемат лекарства, които им помагат да „дишат правилно“.
„Спортистът работи до границата на физическите си възможности. Ако прави това на фона на Mildranade, тогава той има всички шансове да вярва, че сърцето му няма да умре, сърдечните му клетки няма да умрат, няма да има микро- и макроинфаркти, дори ако е прекрачил тази граница, която не е позволено да бъде прекрачена от тези, които не използват милдронат, и сме виждали това много пъти: хората умират в разцвета на живота си на футбол, хокей и баскетболни игрища“, казва Иварс Калвинс.
Най-шумният такъв случай е смъртта на леда на нашия хокеист Алексей Черепанов, който страдаше от хроничен миокардит и трябваше непрекъснато да приема лекарства за сърцето си.
„Ако това лекарство е необходимо по медицински причини, особено за лечение на сърдечни заболявания, то може да се използва в спорта, но тогава ще е необходимо специално одобрение за тази терапия“, казва Марио Тевис, биохимик в Спортния университет в Кьолн .
Кой трябваше да получи такова разрешение и кой трябва да следи какво приемат спортистите? В крайна сметка предстоящата забрана на милдронат (независимо дали е справедлива или не) беше известна още на 30 септември. Вицепрезидентът на федерацията по тенис Евгений Кафелников смята, че лекарят на тенис отбора Сергей Ясницки не е виновен за този скандал.
"Говорих с доктора Ясницки. Той ми каза, че не е знаел, че Шарапова приема това лекарство. Тя каза, че приема мелдоний от 2006 г. Трябваше ли Ясницки да я уведоми тогава? Вероятно е имала други съветници, които и слушах. Какво общо има лекарят на отбора?“ – недоумява Евгений Кафелников.
Бившият президент на Световната антидопингова агенция Ричард Паунд нарече постъпката на Мария Шарапова безразсъдна и необяснима. Въпреки това, заедно с Мария, няколко други спортисти от бившия СССР и други страни са съдени по делото за мелдоний. на Източна Европа. Някой казва, че не е знаел, че лекарството се елиминира от тялото Повече от месец, но треньорът на скоростния скейтър Павел Кулижников напълно вярва, че е станала грешка. В една проба не е открит мелдоний, но още на следващия ден е открит. По един или друг начин, остава да видим какви решения ще вземе антидопинговата комисия и кои други спортисти ще бъдат открити с милдронат.
Академикът на Латвийската академия на науките Иварс Калвинс стана първият лауреат на наградата Соломон Гилер - за създаването на милдронат © Снимка от virotherapy.eu
Какво всъщност е мелдоний (търговска марка Mildronate), вдигнал толкова много шум, чието използване може да доведе до дисквалификация на редица водещи? руски спортисти, каза в интервю за Rosbalt ръководителят на Латвийския институт органичен синтезакадемик Иварс Калвинс.
— Mildronate е разработен от вас през 70-те години и времето на неговото създаване съвпадна с операцията в Афганистан и едва тогава лекарството се превърна в лекарство „за сърцето“ и придоби широка популярност, включително сред спортистите, в целия постсъветски съюз. пространство. Как и за какви цели всъщност е първоначално разработен?
— Работата по лекарството продължи около пет години. Измислих молекулата в края на 70-те години, а първата регистрация беше официална през 1984 г. Създаването на лекарството се основава на желанието по някакъв начин да повлияе на последствията от негативния стрес, който провокира различни заболявания. Потърсихме причината, опитвайки се да идентифицираме вещество, чиито ресурси в организма се изчерпват при продължителен стрес. Предположих, че физическият и психологическият стрес може да причини дефицит на някои неизвестни невротрансмитери в човешкото тяло.
Понятието „стрес“ е въведено за първи път от канадския учен Ханс Селие, който въз основа на множество експериментални изследвания установява, че под въздействието на различни видове стимули - стресови фактори (студ, преумора, страх, разочарование, унижение и др.) - възниква стереотипна реакция, която той нарича „синдром на обща адаптация“. Този синдром е в основата на стреса - състояние на напрежение в тялото, проявяващо се в активирането на неговите защитни и адаптивни механизми в отговор на въздействието на прекомерен стресор (по сила, честота или продължителност на въздействието).
Моята хипотеза беше проста: има някакво вещество, което пренася сигнал от нервните клетки до клетките, които изпълняват заповеди. При стрес тя се изчерпва – ние сме обект на глобална регулация от страна на мозъка. Търсих това вещество и намерих подходящ кандидат - гамабутиробетаин (GBB), който се синтезира в отговор на стрес от крайните аминокиселинни молекули на съединителни тъкани, а това са мускули и т.н.
Ако молекулата се синтезира, тя бързо се превръща в карнитин, естествено вещество, свързани с витамини от група В, добре познати, използвани като Хранителни добавкив бодибилдинга. След като крайните молекули се отделят, сигналът вече не може да бъде синтезиран.
Опитахме се да инхибираме превръщането на GBB в карнитин. Създадох молекула, почти същата GBB, само един въглерод тук е заменен с азот. Оказа се, че концентрацията на GBB може да се възстанови, но концентрацията на карнитин пада. В резултат на това транспортът намалява мастни киселиникръв в клетките, което води до лек спад физическо представяне, но в същото време се включва използването на захари, което е много полезно, когато нямате достатъчно кислород. Ако изгаряте захари, можете да получите същото количество енергия с по-малко кислород.
Подробно проучване на фармакологията и биохимията потвърди, че мелдонийът намалява нивата на карнитин в човешкото тяло и поддържа скоростта метаболитни процеси, а скоростта на окисление на мастни киселини за производство на енергия намалява. Това позволява на клетките да компенсират липсата на кислород по време на физическа активност. Това означава, че мелдонийът е защитно лекарство, което не води до повишаване на енергийната продуктивност или физическите способности на хората.
— В какви случаи се предписва на спортисти? Какъв ефект има meldonium върху тялото?
— Спортистите тренират много, работят на предела на физическите си възможности. Препоръчително е да им препоръчате милдронат като клетъчен протектор, за да ги предпазите от инфаркти и мускулни увреждания при претрениране.
Трябва да се има предвид, че един грам мазнини може да произведе 2,5 пъти повече енергия от един грам глюкоза. Процесът на намаляване на скоростта на окисление на мастните киселини по никакъв начин не може да доведе до производство на повече енергия, но това предпазва клетките от смърт, която настъпва при липса на кислород, тъй като тогава мазнините се натрупват в клетката в активирана формаи напълно блокират транспорта на цялата произведена енергия, тоест ATP, от мястото на производство до мястото на потребление. Освен това тези активирани мастни киселини са просто „сапун“, който разтваря всичко клетъчни мембрании клетката умира.
Оказва се, че ако с помощта на милдронат намалите притока на мастни киселини в клетката, в случай на кислороден глад клетката ще бъде жива! Клетката няма да може да работи повече от преди, просто ще има по-малко енергия, но ще оцелее. А за един спортист това е застраховка за живота и здравето му. Тъй като окисляването на глюкозата намалява нуждата от кислород за производство на енергия, сърцето е защитено от исхемично увреждане в случай на претоварване. Така че мелдониумът е защитник на сърцето по време на исхемия, което ви позволява да тренирате по-устойчиво и безопасно за здравето на спортиста.
Ако един спортист е преминал тази линия, когато стресът започне преди тренировка, когато клетките започнат да умират, тогава на фона на Mildronate последствията няма да бъдат катастрофални, той няма да има нито микроинфаркти, нито големи. обширни инфаркти. Дори ако един спортист падне, бягайки с всички сили към финала, на следващия ден той няма да лежи в болничното легло.
— И все пак какво е „официално“ милдронатът – допинг, витамин или лекарство?
— Милдронатът не е наркотик и не подобрява резултатите; не повишава работоспособността на спортиста над нормалното. Допингът по същество изчерпва резервите на тялото ви. Когато го вземете, в тялото се вкарва нещо, което надвишава нормата на това, което може да бъде там - стероидни хормонив излишък и така нататък и в крайна сметка вредите на здравето си. Милдронатът също не е витамин. Наистина е добро активно лекарство, което предотвратява смъртта на клетките при претоварване.
„Но Световната антидопингова агенция класифицира милдроната в изключително сериозната категория S4 – хормони и метаболитни модулатори. За използването му спортистът може да бъде отстранен от състезания до четири години. Как оценявате решението на WADA? Как е направено, предоставени ли са доказателства, че това решение е обосновано? Представителите на WADA консултирали ли са се с вас?
— Решението за забрана на милдронат беше взето без никаква научна обосновка. Преди пет години европейският отдел на WADA се обърна към мен с молба да ви кажа какво е милдронат, как действа и дали е допинг. Написах им всичко, което знам за милдроната и им донесох научна основаче лекарството не е допинг. Те ми благодариха за уточнението и се съгласиха с мен.
Считам, че включването на милдронат в списъка на забранените лекарства е неприемливо. За мен това е незаконно решение. Спортистите имат същите права като всеки друг човек. Те имат право да използват лекарства, които предотвратяват увреждането на тяхното здраве. Особено когато няма доказателства, че това лекарство ги прави по-силни. Това е същото като да забраните на спортистите да ядат месо от високо съдържаниекарнитин, който повишава скоростта на окисление на мастните киселини и стимулира производството на енергия.
„Очевидно е необходимо спортистите, треньорите и лекарите да започнат тази битка. И аз ще се радвам да се присъединя към тях. Докато не се докаже, че употребата на мелдоний повишава „производителността“ на спортистите, забраната трябва да бъде премахната.
— Наскоро се появи информация, че вашият институт е създал нова молекула, чиято ефективност на лекарството е 40 пъти по-висока от ефективността на милдроната. За кого ще е предназначена?
— Изчислението тук е следното: с 20 пъти по-малка доза можете да постигнете удвояване на ефекта. Всъщност тази нова молекула, която моята лаборатория разработи, ще лекува сърдечен удар, дори ако първата инжекция е поставена два часа след началото на сърдечния удар.
— Кога може да се появи на пазара ново лекарство-чудо?
- След около пет години. Предклиничните проучвания вече са завършени - това е основен етап в разработването и въвеждането на лекарство в клиничната практика.
— Благодарим Ви за интервюто и Ви желаем успех, към което вероятно се интересуват всички – здрави и болни, спортисти и любители.
Интервюто взе Олга Соколова, Рига
Поздрави на всички, които четат тези редове сега. Замисляли ли сте се какво е допинг? И изобщо какъв смисъл влагате в тази дума? И така, днес ще говорим за това какво е мелдоний и защо е допинг. Ще се опитам да го обясня възможно най-просто, за да не ви „натоварвам“ с неясни изказвания.
Както вероятно знаете, има Световна антидопингова агенция, наречена WADA (на английски). Всяка година списъкът на забранените вещества, използвани в състезания, се увеличава.
Сравнително наскоро той включва и мелдоний, лекарство с определени свойства, за което ще говоря малко по-долу. Между другото, той беше намерен от добре познат човек. Това е всичко, скъпи спортисти.
Но първо, все още трябва да разберете какво е допинг, за да разберете защо мелдоният е включен в списъка на забранените вещества.
Какво значи допинг?
Този термин е приложим само за спорта, въпреки че може да се използва и в косвен смисъл.
Допинг означава приемане или използване на ненаркотични вещества с цел повишаване на спортните постижения и в резултат на това постижения.
За да се запази здравето на една от най-добрите части на човечеството (атлетите) и да се контролира този процес, беше въведена горепосочената агенция. В полезрението им попаднал и така нареченият мелдоний. Между другото, научното наименование на лекарството звучи много сложно.
Какви лекарства могат да служат като допинг? О, момчета, този въпрос не е към мен - има толкова много от тях, че ще се уморите да описвате всеки един. Но мога да кажа едно. Преди да използвате който и да е продукт в навечерието на сериозни състезания, погледнете точно тези списъци. Слава Богу, те са обществено достояние.
Лекарството "Мелдоний"
Така го наричат за по-лесно обозначаване. Всъщност името му е триметилхидразиниев пропионат или милдронат. Не е ли страхотно? Шегувам се.
Това лекарство е изобретено още в съветско време, или по-точно през 70-те години за военни нужди. Няма да ви казвам как това лекарство се използва в армията (и там имаше малко пациенти), мисля, че сами ще разберете всичко.
Имаше следното: трябваше да стимулира и защитава най-важния ни мускул - сърцето. Е, ако копаете още по-дълбоко, тогава регулирайте функционирането на клетките, които нямат кислород или хранене. Просто казано, лекарството улеснява работата на сърцето тежки условия, и, както знаете, спортистите, въпреки че са опитни хора, прекомерни натоварванияне е защитен. Така че се опитвате да се поддържате с помощта на мелдоний. По-точно, трябваше, но сега не мога.
Между другото, въпреки че лекарството е извън закона в света на спорта, то има добра репутация в медицината и е популярно сред сърдечно болните.Има таблетна форма и се усвоява относително бързо от организма.
Мелдоний в спорта
Или в други спортове това лекарство се използва, според самите спортисти, изключително като витаминно лекарство, което няма ефект върху производителността. Хм, къде са витамините? Така или иначе. Напоследък в спорта лекарството е класифицирано като хормонален и метаболитен модулатор.
Спортистите, които тренират изключително за себе си, все още не се колебаят да приемат лекарството. Но тези, които трябва да се подготвят за състезания или скоро ще участват в тях, не могат да направят това - те няма да пропуснат.
Според производителите, meldonium се елиминира от тялото в рамките на максимум 24 часа. Но на практика се оказа, че наличието му може да се установи дори след 120 дни - има специален тест. Просто така.
Защо е допинг?
Както вече разбирате, лекарството е класифицирано като определена групапоради стимулиращия си ефект. И нищо не може да се направи по въпроса. Но наистина има една вратичка, която се затваря все повече и повече с времето.
Ако тестове за забранени вещества са били проведени преди списъците на същите тези вещества да бъдат актуализирани, тогава агенцията не може да повдигне такси за употребата на забранено вещество. Нещо като това.
Но много експерти и специалисти единодушно се съгласяват, че това лекарство е предназначено да предпазва сърцето от екстремни и екстремни натоварвания по време на тренировки и състезания и по никакъв начин не засяга способността за адаптиране към тях.
Те обясняват това с факта, че като се хранят правилно, спортистите също до известна степен се адаптират към натоварването. И какво? Сега храната също ли е допинг? Дори употребата на лекарството по време на състезания няма да повлияе по никакъв начин на резултатите на спортиста, а по-скоро ще предпази сърцето му от развитието на исхемия. Какво му е лошото? В крайна сметка има много стероидни лекарства, чиито ефекти отдавна са доказани - така че се борете с тях.
Говорейки лично, можете да разберете и двете страни. Моята гледна точка е алтернативна - можете да използвате лекарството, но много преди състезанието. А кого ще слушате е ваш личен избор. Ти от коя страна си? Нека обсъдим в коментарите.
Заключение
И така, мелдоният вече се смята за допинг и няма спасение от него. Надявам се, че успях повече или по-малко да покрия темата „Какво е мелдоний и защо е допинг“. Ако имате въпроси в тази област, пишете в коментарите.
Научете повече за курса »»
Ако се интересувате от спорт или спортни диети, не забравяйте да се абонирате за актуализациите на моя блог. Имате ли приятели спортисти? Не пропускайте да споделите тази информация с тях. Това е всичко, което исках да кажа. ще се видим
С най-добри пожелания, Владимир Манеров
Абонирайте се и научавайте първи за новите статии в сайта, направо в имейла си.
Meldonium е лекарство, което регулира метаболитните процеси на ниво енергийни функции на клетките. Основният ефект на meldonium върху тялото е да увеличи оцеляването на тъканните клетки при много заболявания на сърцето и мозъка на фона на исхемия (нарушение на кръвоснабдяването) и хипоксия (кислородно гладуване).
Веществото е разработено през 1975 г. от съветския професор Ивар Калвинс (понастоящем ръководител на катедрата по медицинска химия в латвийския институт в Рига). От 2012 г. в Русия фармакологичният продукт е включен в списъка на жизненоважните лекарства.
По време на терапията лекарственото вещество:
- поддържа сърдечните и мозъчните клетки с незадоволително кръвоснабдяване и недостиг на постъпващ кислород, като предотвратява тяхната смърт;
- предотвратява развитието на исхемия (намалено кръвоснабдяване) на сърдечния мускул и мозъка,
- при налично нарушение на кръвоснабдяването активира кръвообращението в зоната със засегнатите клетки;
- намалява честотата на пристъпите при пациенти с ангина пекторис;
- повишава податливостта към интензивна физическа и интелектуална дейност по време на спортни дейности, подготовка за изпити;
- предотвратява изтощението нервна система;
- повишава имунната устойчивост;
- активира кръвообращението в съдовете на ретината на зрителните органи.
Приложение в спорта
Мелдоният по никакъв начин не е допинг и кога спортни дейностиИзползва се само като средство за защита на миокардните клетки на фона на работа с висока интензивност. При ускорен пулс по време на спортни дейности се развива кислороден глад, което може да доведе до исхемия на сърдечния мускул. А фармацевтичният продукт действа превантивно, като помага за възстановяване на силите между тренировките и повишава устойчивостта на органа към претоварване.
По време на състезания това фармакологичен агентняма да увеличи скоростта мускулна силаи издръжливостта на самия спортист, но само ще намали риска от инфаркт и инсулт. Това е, терапевтичен ефектЛекарството ще се прояви в по-добра поносимост към тренировка и по-спокойна реакция на сърцето и мозъка към интензивния ритъм на дейност.
За диабет
Днес ефектът на мелдония върху процесите, протичащи в организма по време на диабет, се изучава активно. Медицински тестове показват, че веществото инхибира растежа на нивата на глюкозата, без да повишава нивото на инсулин или млечна киселина в кръвта, и предотвратява загубата на чувствителност.
Комбинацията от мелдоний и метформин, първо, подобрява терапевтичен ефектна двете лекарства, второ, облекчава такива страничен ефект, тъй като ацидозата (повишена киселинност в организма), която възниква при продължителна употреба на метформин, трето, допринася за по-изразен ефект на отслабване при пациенти, склонни към наддаване на тегло.
Показания за употреба
При физически условия, емоционално натоварванев случай на сърдечно-съдови и церебрални патологии, интензивен физически стрес при спортисти, Meldonium е в състояние да преразпредели притока на кръв към области, изпитващи най-голям недостиг на кислород, да намали концентрацията на токсини по време на метаболитни процеси, предпазвайки клетъчната структура от разрушаване, което бързо компенсира енергията загуби. Оценката на фармакологичната активност на лекарството показа неговия благоприятен ефект при лечението на сърдечна исхемия, нарушения на кръвоснабдяването на церебралните тъкани и техните последствия. При хора с тези патологии и миокардна недостатъчност лекарството се използва за подобряване на метаболизма и енергийни процесив клетките на сърдечния мускул.
Поради своите терапевтични свойства Meldonium се използва широко заедно с други лекарства при лечението на много патологични състояния:
1. Ангина пекторис, инфаркт, прединфарктно и слединфарктно състояние, дисхормонална кардиомиопатия (дисфункция на сърдечния мускул поради хормонален дефицит), хронична миокардна исхемия, застойна недостатъчностсърца.
Действието на фармацевтичния продукт се състои от следните ефекти:
- сърдечният мускул по-лесно понася стреса поради увеличаване на силата на миокардните контракции и обема на сърдечния дебит;
- устойчивостта на органа към агресивни външни фактори се увеличава;
- при остър инфарктлекарството инхибира клетъчната смърт, намалявайки огнищата на некроза (тъканна смърт) поради повишено кръвообращение в засегнатата област;
- честотата на стенокардните пристъпи намалява;
- забавя разпространението на патологични процеси в тъканите на сърцето, преходът на болестта в тежка форма се забавя;
- намалява възстановителен периодслед остри състояния.
2. Цереброваскуларна (мозъчно-съдова) недостатъчност, исхемичен инсулт.
Лекарството намалява тежестта на такива съдови синдроми като:
- слабост, повишена умора;
- пристъпи на главоболие, припадък;
- намалена умствена ефективност;
- неврологични и емоционални разстройства, включително паническа атака, депресивни състояния;
- двигателни нарушения (нестабилна походка) и епилептични припадъци;
- нарушение на паметта, пристъпи на световъртеж (често с гадене);
- загуба на слуха, шум в ушите;
- "замъглено" зрение, появата на петна, нишки и "плавки" пред очите;
- съдова деменция (интелектуални разстройства) на фона на съдова исхемия.
3. Дисциркулаторна енцефалопатия - увреждане на мозъчната тъкан в резултат на бавно нарастващи нарушения на кръвообращението.
4. Миокардна дистрофия (миокардна дисфункция, която не е свързана с възпалителни и дегенеративни процеси), включително тийнейджърската форма.
5. Заболявания периферни съдове, тромбофлебит, тромбоза.
6. Бронхиална астма.
7. Висока умора, физическо, нервно и психическо претоварване.
8. Неврологични разстройства, дължащи се на изтощение на нервната система.
9. Намалена работоспособност, общо изтощение на тялото.
10. Периодът след тежки заболявания и операции за по-бързо възстановяване.
11. Абстинентен синдром („синдром на отнемане“) при алкохолизъм и абстиненция от наркотици. Meldonium помага за облекчаване на остри неврологични разстройства, подобрява вътреклетъчния метаболизъм, повишава общия тонус и намалява риска от патологични събития като инфаркт и инсулт.
12. Съдови нарушенияв ретината на окото, включително увреждане поради диабет, хипертония, дистрофични патологии, хемофталм (влизане на кръв стъкловидно тялос разкъсване на кръвоносни съдове), венозна тромбоза, кръвоизливи в стъкловидното тяло, ретина.
Трябва ясно да се разбере, че лекарството е най-ефективно за предотвратяване на обостряне на горните състояния и за лечение на заболявания, които са в остър стадий, използва се само като помощно средство.
Формуляри за освобождаване
Има два лекарствени форми Meldonium - капсули и инжекционен разтвор за инжектиране в мускул, вена или пара - ретробулбарно (в тъканта около окото).
1 ml разтвор съдържа 100 mg мелдоний, така че ампула от 5 ml съдържа 500 mg от лекарственото вещество. Една опаковка съдържа 5 или 10 ампули.
Една капсула може да съдържа 250 или 500 mg от активната съставка. Всеки блистер съдържа 10 капсули. Една опаковка обикновено съдържа блистери с общ брой капсули от 30 или 60 броя.
фармакологичен ефект
Мелдоний е структурен аналоггама-бутиробетаин ензим, който присъства в клетките.
Благодарение на този ензим концентрацията на карнитин в организма намалява и процесът на транспортиране на мастни киселини в клетките на миокарда се забавя.
Това забавяне е особено важно при недостиг на кислород. При нормално снабдяване на сърдечната тъкан с мазнини и липса на кислород мастните киселини не се окисляват напълно. В същото време токсичен странични продуктиметаболизма се натрупват, отравят сърдечната тъкан и блокират доставката на молекули АТФ киселина до клетките - основният доставчик на енергия за всички важни процеси.
Като блокира метаболизма на мазнините, meldonium активира метаболизма на въглехидратите, по време на който се образува по-интензивно ATP молекули и има по-ниска нужда от кислород, което позволява на клетките да оцелеят при кислородно гладуване. В същото време гама-бутиробетаин има релаксиращ и разширяващ ефект върху съдовете на сърцето, мозъка и периферните вени и артерии.
Meldonium: инструкции за употреба
Характеристики на приложението:
- Лекарството има тонизиращ ефект върху нервната система, поради което поради лекия си стимулиращ ефект е най-добре да използвате лекарството до 15 часа. При предписване на трикратна доза оптимално е последната доза да се приеме по възможност преди 17:00 часа, за да не се нарушава нощния сън.
- Капсулите се поглъщат цели преди или след хранене със средно количество вода.
- Дозите, честотата и продължителността на употреба се определят само от лекар, като се вземе предвид конкретното заболяване и в съответствие с инструкциите за употреба на лекарството.
- Средната доза, която най-често се предписва при хронични процеси: Таблетките Meldonium се приемат по 2 капсули от 250 mg 2 - 4 пъти на ден, 500 mg 1 - 2 пъти. При инжектиране на разтвора - 1 - 2 ампули еднократно (0,5 - 1 грам) или 1 ампула - два пъти дневно
- Стандартната продължителност на терапията е до 14-20 дни с възможност за повторение на курса през подобен интервал.
Стандартни дози за определени видове патологии
Ангина пекторис в стабилна форма, хронична миокардна дисфункция: в капсули - 250 mg три пъти дневно (първите 4 дни), след това в продължение на 30 - 60 дни лекарството се приема в същата доза, но само два пъти седмично.
При инфаркт или нестабилна стенокардия начинът на приложение се различава по това, че през първите 3-4 дни се инжектират 1-2 ампули веднъж дневно (мускулно или венозно).
Остро разстройство мозъчно кръвообращение: в продължение на 10 дни се прилага 1 интравенозна инжекция (1 ампула) веднъж дневно, след което се приемат капсули в продължение на 20-30 дни (500-1000 mg на ден).
При хроничен процес правете веднъж на ден интрамускулна инжекция(500 mg) или приемайте таблетки от 250 mg три пъти дневно (3 – 4 седмици).
Синдром на отнемане: в капсули - 4 пъти по 500 mg, при тежки случаи се изисква два пъти дневно венозни инжекции 500 mg (до 10 дни). Състоянието на бъбреците и черния дроб изисква специално внимание.
Съдови и дистрофични патологии на окото: изключително в инжекции от 0,5 ml разтвор за 10 дни.
Странични ефекти и противопоказания
Лекарството е забранено:
- ако пациентът е на възраст под 16 години, ако жена кърми бебе кърмаили очаква раждането на дете (поради липса на изследвания);
- с повишена вътречерепно налягане;
- когато има нарушение на изтичането на кръв през вените;
- при диагностициране на вътречерепни неоплазми;
- ако пациентът има повишена непоносимост към мелдоний.
При хронични бъбречни и чернодробни патологии лекарството се предписва с повишено внимание и при редовно проследяване на урината и кръвните изследвания.
Нежеланите реакции, ако се спазва дозировката, не се появяват често, но основните включват:
- превъзбуда, спад или повишаване на кръвното налягане,
- повишен сърдечен ритъм;
- слабост, главоболие, световъртеж;
- дискомфорт в стомаха, оригване, диария, образуване на газове.
Много рядко алергични реакциипод формата на обриви, сърбеж по кожата, бронхоспазъм или оток на Квинке. В кръвта на фона на алергии може да се открие еозинофилия - повишаване на еозинофилите.
Аналози
Пълни синоними на Meldonium, т.е. лекарства със същото активно вещество и същия терапевтичен ефект: Mildronate, Angiocardil, Vasomag, Idrinol, Cardionat, Midolat, Mildrocard (в Беларус), Melfor, Medatern, Mildracor (в Украйна).
Аналози на Meldonium - лекарства с подобен или частичен ефект терапевтичен ефект, но от др активни съставки: Метамакс, Рибоксин, Вазонат, Цефасел, Ангиозил, Мексикор.
Защо мелдонийът е забранен - допинг скандал
Meldonium беше добавен към клас S4 на забранения списък на WADA като хормон и метаболитен модулатор през януари 2016 г. Според WADA това лекарство, подобно на инсулина, модулира метаболитните процеси и подобрява представянето на спортистите в състезания. Поради това беше забранено да се приема преди и по време на състезания.
Създателят на лекарството, биохимикът Иварс Калвинс и други експерти смятат, че изследването не е доказало, че мелдоният може да увеличи силата, скоростта или издръжливостта на спортист по време на състезания. Той само предпазва сърцето и мозъка на спортиста при претоварване и ускорява възстановяването на клетъчните структури.
Това означава, че няма реални медицински основания за включването на мелдоний в списъка на допинг продуктите;
Лекарствени комбинации
Може да се използва паралелно с лекарства против аритмия и стенокардия, лекарства за разреждане на кръвта, антиагреганти, диуретици и бронходилататори. Внимание при комбиниране с лекарства, които понижават кръвното налягане, сърдечни гликозиди, нитроглицерин, нифедипин, алфа-блокери, лекарства, които разширяват кръвоносните съдове на сърцето и мозъка.
Въпросът какво е Meldonium е от интерес за мнозина след поредния скандал с допинг тестовете. Ще ви запозная с лекарството и ще разгледам тънкостите на неговото използване - показания, противопоказания и дозировка.
Meldonium е метаболитен агент, разработен в Латвия през 80-те години, който нормализира енергиен метаболизъмклетки, изложени на исхемия или хипоксия. Използва се за борба със сърдечно-съдови заболявания, предотвратяване на инфаркт и стенокардия. През 2012 г. лекарството беше включено в списъка на жизненоважните лекарства. През януари 2016 г. Световната антидопингова агенция включи лекарството в своя забранителен списък.
Иварс Калвинс, създателят на мелдония, твърди, че неговото дете оптимизира консумацията на кислород, карайки клетките в тялото да произвеждат енергия в условия на по-малко кислород.
В постсъветското пространство мелдоният е в завидно търсене. Той е особено популярен сред професионалните спортисти, тъй като позволява на тялото да се адаптира към огромни натоварвания и ускорява възстановяването, без да увеличава значително физическите възможности.
В началото на 2015 г. мелдоният се появи в списъка с лекарства, които не се считат за допинг, но се изследват за наличие в кръвта на спортната площадка. През есента на същата година (забраната влезе в сила на 1 януари 2016 г.) той беше включен в списъка на веществата, забранени за употреба от спортисти, съставен от Световната антидопингова агенция.
Според настоящата класификация мелдонийът е хормон и метаболитен модулатор. Имаше информация, че експертите са открили доказателства за употребата на лекарството от спортисти за подобряване на резултатите. Създателят на лекарството твърди, че оценката на агенцията е научно необоснована, а забраната е инициатива на конкуренти, произвеждащи карнитин.
Как действа допингът мелдоний на спортистите?
Meldonium е структурен аналог на -butyrobetaine, вещество, присъстващо в тялото, което има положителен ефект върху енергийния метаболизъм и стимулира функционирането на нервната система. Намира приложение в спорта, тъй като повишава издръжливостта на тялото по време на тренировка и помага за справяне с психическия стрес по време на състезания. Нека разгледаме по-подробно принципа на действие на допинг мелдония.
- Когато тялото е редовно и продължително подложено на физически и психически стрес, meldonium контролира баланса на доставяне и потребление на кислород. Това се дължи на стимулирането на метаболитните процеси, което осигурява енергия с по-малка консумация на кислород.
- Поради голямото натоварване тялото бързо губи енергия и сила. Благодарение на мелдония, спортистът се справя с титанични тренировки, консумира кислород пестеливо и възстановява доставките си много по-бързо енергийни ресурси.
- Meldonium ускорява предаването нервна възбуда, което води до по-бърза работа мускулна маса. Веществото ви позволява да използвате максимално възможностите на тялото и да улесните издържането на физически и нервно-психически стрес. Особено се проявява, когато човек помпа мускулите си.
- По време на тренировка се изразходва много енергия, а количеството на мастните киселини в клетките намалява. Благодарение на милдроната, клетките се адаптират към дефицита на мастни киселини и оцеляват в условия, при които неподготвените клетки умират.
- По време на състезания тялото на спортиста също е подложено на нервно-психически стрес. Приготвя се милдронат нервни клеткида се стресира. В същото време спортистът поддържа ясен ум и оптимален физически фитнес.
- Уникалният механизъм на действие върху тялото позволи на мелдония да намери приложение в борбата с различни заболявания. Използвано е здрави хораза подобряване на производителността.
- Въпросното метаболитно вещество подобрява транспорта на глюкозата до клетките. Нормалното енергоснабдяване на сърдечния мускул и мозъка се осъществява дори при условия на ниски нива на кръвната захар.
Ако по време на тренировка или състезание не е възможно кръвта да се насити с кислород и да се осигури на тялото енергия, клетките оцеляват само благодарение на правилна употребаналични ресурси.
Инструкции за употреба на мелдоний
Всяко лекарство има странични ефектии противопоказания. Ефектът на лекарствата се влияе значително от диетата, тъй като храните могат да засилят или да намалят терапевтичния ефект. Най-често проблемите възникват поради неправилна дозировка.
Ще прегледам инструкциите за употреба на мелдоний за различни заболявания. Преди да приемете лекарството, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар.
- Цереброваскуларни нарушения . По време на остра фазаприемайте по 0,5 g дневно, курсът на лечение е един месец.
- Сърдечно-съдови заболявания . В този случай мелдоний е елемент комплексна терапия. Приемайте 500 mg всеки ден. Дневна дозачесто разделени на две дози. Шест седмици - оптимално времелечение.
- кардиалгия. Приемайте по 500 mg дневно. Кардиалгията не е самостоятелно заболяване, а следствие патологичен процес. Отстраняването на проблема отнема месец и половина.
- Хронични разстройства . Дневна доза 500 mg, период на лечение - един месец. Повторен курс е разрешен само след консултация с лекар.
- Психическо и физическо претоварване . Спортистите приемат лекарството по 0,5 грама на ден в продължение на две седмици. Понякога лечението се повтаря след две десетилетия.
- Хроничен алкохолизъм . Когато човек иска да спре да пие, му се препоръчва да приема мелдоний 500 mg четири пъти на ден в продължение на една седмица под наблюдението на лекар.
- Съдови патологии . Лекарството се прилага инжекционно. Дозировката се изчислява от лекаря, като се вземат предвид състоянието на пациента и фазата на заболяването.
- Тренировки и състезания . Професионални спортистиприлагайте два пъти дневно по 0,5 грама преди тренировка. Курсът на лечение по време на подготвителния период е 2 десетилетия, по време на състезания - едно десетилетие.
Mildronate не трябва да се приема при повишено вътречерепно налягане, по време на бременност или по време на кърмене. Списъкът с противопоказания включва и висока чувствителност.
Мелдоний и милдронат едно и също нещо ли са?
Meldonium е лекарство, което подобрява метаболизма и осигурява на тялото енергия на клетъчно и тъканно ниво. IN понастоящемВ търговската мрежа се предлагат три дозирани форми:
- капсули;
- сироп;
- Инжекционен разтвор.
Въз основа на изброените лекарствени формилъжи активно веществомелдоний, търговски именаот които - Mildronate, Mildrocard, Cardionat, Midolat, TNR.
Спортисти, дисквалифицирани за мелдоний в Русия и света
Мелдоният не се смяташе за допинг в продължение на почти 50 години, до 2016 г. Към 11.03.2016г положителен резултатдаде допинг проби на 60 спортисти.
Лекарството е взето от Мария Шарапова, руска тенисистка и многократна световна шампионка. В списъка на руските спортисти, хванати с мелдоний, са колоездачът Ворганов, волейболистът Маркин, състезателят по бързо пързаляне Кулижников и състезателката по фигурно пързаляне Боброва.
Спортисти от други страни също признаха, че са използвали Mildronate през март 2016 г.: украинската биатлонистка Абрамова и биатлонистката Тищенко, етиопският маратонец Негесе, шведските и турските бегачи на средни разстояния Арегави и Булут, грузинският национален отбор по борба в пълна сила.
Според настоящи правила WADA, допингът се наказва с дисквалификация до 48 месеца. По време на разследването спортисти с положителни допинг проби са отстранени от състезания. Ако експертната комисия реши да дисквалифицира спортист, той може да загуби титлите, получени на шампионата, в който е открито нарушението.
Видео информация
Финансовата страна на въпроса заслужава специално внимание. Например, с Шарапова, която беше замесена в скандала с мелдония, бяха спрени рекламни договори с марки Nike и Porsche. Ако ръководителите на компанията нарушат договорите, тенисистът ще загуби стотици милиони долари.