Таблетки Ципралекс – это антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), благодаря данному биохимическому действию чему обеспечивается фармакологический и клинический эффект от приёма препарата.
Действующее вещество – эсциталопрам, он схож с главным связывающим элементом и расположенным рядом с ним алостеричным элементом транспортёра серотонина, практически не способен связываться с изобилием рецепторов. Максимальные концентрации после повторных приемов достигаются в среднем за 4 часа. Период полувыведения препарата около 30 часов.
Показания
Ципралекс показан к приёму для лечения:
- Депрессии любой степени тяжести;
- Панического расстройства (в том числе с агорафобией) ;
- Социофобии;
- Обсессивно-компульсивного расстройства;
- Генерализованного тревожного расстройства.
В силу различных специфических нюансов, Ципралекс необходимо использовать лишь после консультации врача невролога или психиатра.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость компонентов, включённых в состав препарата;
- Детям до 15 лет;
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Одновременный приём лекарств группы ингибиторов МАО.
Способ применения и дозы
Антидепрессант Ципралекс употреблять перорально 1 раз в день вне зависимости от приёма пищи.
- Депрессии любой степени тяжести: 10 мг один раз в день. Курс лечения: 2-4 недели;
- Панические расстройства: 5 мг в день на протяжении первой недели с последующим увеличением дозировки до 10 мг в сутки. Продолжительность приёма: 3 месяца;
- Социофобия: 10 мг один раз в сутки. Курс лечения: 2-4 недели, а в случае хронического протекания заболевания – 3 месяца;
- Обсессивно-компульсивное расстройство: 10 мг в сутки. Курс лечения: 6 месяцев;
- Генерализованное тревожное расстройство: 10-20 мл в сутки. Курс лечения: 6 месяцев и дольше (в случае необходимости);
- Пациенты старше 65 лет: 5-10 мг в день;
- Сниженная функция почек: лёгкая и умеренная почечная недостаточность не требует коррекции дозировок, а пациентам с выраженным течением заболевания Ципралекс должен назначаться в строго умеренных дозах;
- Сниженная функция печени: при лёгкой и умеренной печёночной недостаточности – 5 мг в сутки в течение первых двух недель, после чего дозу можно увеличить до 10 миллиграмм в день. Пациентам с выраженной формой болезни дозировку назначать с осторожностью;
- Сниженная активность цитохрома Р4502C19: 5 мг в сутки на протяжении первых двух недель с последующим увеличением дозы до 10 мг в сутки;
- Завершение лечения: необходимо постепенно снижать дозу употребления препарата в течение 1-2 недель во избежание синдрома «отмены».
В зависимости от эффекта дозировка может быть увеличена до 20 мг в сутки (максимальная доза) или снижена до 5 мг в сутки (минимальная доза). После исчезновения симптомов рекомендуется продолжать терапию ещё на протяжении 6 месяцев для закрепления результата.
Побочные эффекты
Побочные эффекты чаще проявляются на первой декаде после начала приёма лекарства, после чего уменьшаются или вовсе исчезают:
- Психическая сфера: снижение либидо у женщин, галлюцинации, спутанность сознания, тревога, панические атаки, раздражительность, ажитация, мания;
- Нервная система: сонливость или бессонница, слабость, судороги, двигательные нарушения, тремор, серотониновый синдром, головокружение, реже – притупление вкусовых рецепторов, нарушение сна;
- Мочевыделительная система: задержка мочи;
- Дыхательная система: зевота, синуситы;
- Репродуктивная система: проблемы с эякуляцией и импотенция у мужчин;
- Кожный покров: чрезмерное выделение пота, зуд, потливость, ангионевротический отёк, кожная сыпь, экхимоз;
- Нарушения метаболизма и расстройство питания: ухудшение аппетита, гипонатриемия, недостаточное выделение антидиуретического гормона;
- Пищеварительная система: запоры (или, напротив, диарея), тошнота до рвоты, анорексия, сухость во рту;
- Сердечнососудистая система: ортостатическая гипотензия;
- Костно-мышечная система: миалгия, артралгия;
- Органы зрения: расстройства зрения.
Передозировка
- Сонливость;
- Судороги;
- Ажитация;
- Помутнённое сознание;
- Головокружения;
- Дрожание пальцев рук;
- Тахикардия;
- Аритмия;
- Рвота;
- Метаболический ацидоз;
- Гипокалиемия;
- Нарушение дыхания.
При возникновении следующих признаков передозировки следует прибегнуть к симптоматическому и поддерживающему лечению, заключающемуся в промывании желудка, оксигенации, регулярным обследованием работы дыхательной и сердечнососудистой систем.
Особые указания
В период курса лечения Ципралексом пациентам не рекомендуется садиться за руль автотранспорта и заниматься иными потенциально опасными видами деятельности. С осторожностью стоит принимать таблетки следующей группе лиц:
- С почечной недостаточностью;
- Манией;
- При депрессии с попытками суицида;
- Диабетикам;
- Пациентам пожилого возраста;
- Страдающим циррозом печени;
- С плохой свёртываемостью крови;
- Принимающим лекарства, которые увеличивают риск судорог и гипонатриемии, а также метаболизирующимися с помощью изоферментов системы CYP2C19;
- Страдающим эпилепсией.
Принимать Ципралекс разрешено не раньше чем через 2 недели после окончания употребления необратимых ингибиторов МАО и спустя сутки после прекращения лечения обратимыми ингибиторами МАО. Неселективные ингибиторы МАО разрешены к употреблению через неделю после отмены таблеток, содержащих эсциталопрам.
Употребляя параллельно с антидепрессантом ингибиторы МАО, увеличивается возможность проявления тяжёлых побочных эффектов и развития серотонинового синдрома. Также к этому синдрому может привести совместное применение Ципралекса с такими серотонинергическими препаратами, как трамадол. Увеличивается риск судорог при одновременном приёме с лекарствами, которые уменьшают порог судорожной готовности.
Биологически активное вещество эсциталопрам усиливает действие препаратов лития, триптофана, лекарственных средств, которые влияют на свёртывание крови. Препарат усиливает токсичность лекарств, содержащих зверобой.
Срок годности и условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре не более +25 градусов. Срок годности – 3 года.
Аналоги
Ципралекс является оригинальным препаратом эсциталопрама. Близкими по механизму действия препаратами к Ципралексу, которые содержат то же действующее вещество, являются следующие препараты:
- Мирацитол;
- Селектра;
- Эйсипи;
- Ленуксин;
- Санципам;
- Элицея.
Цена
Ципралекс достаточно часто используется неврологами и психиатрами, поэтому встречается во многих аптеках. Средние цены составляют:
- Таблетки п/о 10 мг, 14 штук – 912-1200 рублей;
- Таблетки п/о 10 мг, 28 штук – 1700-2230 рублей.
Нельзя заниматься самолечением. Перед приёмом Ципралекса проконсультируйтесь с врачом!
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ципралекс . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ципралекса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ципралекса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, панических расстройств, фобий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Развитие и предотвращение синдрома отмены и взаимодействие препарата с алкоголем.
Ципралекс - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1- и D2- рецепторы, альфа1-, альфа2-, бета-адренорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.
Состав
Эсциталопрам (в форме оксалата) + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
Показания
- депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
- панические расстройства с/без агорафобии;
- социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
- генерализованное тревожное расстройство;
- обсессивно-компульсивное расстройство.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг и 20 мг.
Инструкция по применения и режим дозирования
Ципралекс назначают 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
При депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 мг в сутки В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг в сутки.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг в сутки с последующим увеличением до 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг в сутки.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
При социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) назначают 10 мг 1 раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг в сутки или увеличена до максимальной - 20 мг в сутки.
Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг в сутки. Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг в сутки.
При обсессивно-компульсивном расстройстве назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной - 20 мг в сутки.
Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и продолжаться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг в сутки) и более низкую максимальную дозу (10 мг в сутки).
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.
При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.
Побочное действие
- бессонница или сонливость;
- головокружение;
- нарушения вкусовых ощущений;
- нарушение сна;
- синуситы;
- зевота;
- тошнота, рвота;
- диарея;
- запоры;
- снижение аппетита;
- повышенная потливость;
- снижение либидо;
- аноргазмия (у женщин);
- импотенция;
- нарушение эякуляции;
- слабость;
- гипертермия;
- галлюцинации;
- мания;
- спутанность сознания;
- тревога;
- панические атаки;
- повышенная раздражительность;
- судорожные припадки;
- расстройства зрения;
- ортостатическая гипотензия;
- сухость во рту;
- анорексия;
- кожная сыпь;
- ангионевротический отек;
- повышение потоотделения;
- артралгия;
- миалгия;
- задержка мочи;
- анафилактические реакции.
Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность - ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.
Противопоказания
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в 3 триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.
Применение у детей
Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Особые указания
Ципралекс нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, в т.ч. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.
Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, необходимо отменить.
С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.
При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.
Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.
Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.
У больных, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).
Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.
Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.
При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Фармакокинетическое взаимодействие
Одновременное применение Ципралекса и омепразола в дозе 30 мг 1 раз в сутки (ингибитор изофермента CYP2С19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг 2 раза в сутки (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3А4, CYP1А2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2С19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное назначение Ципралекса и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.
Аналоги лекарственного препарата Ципралекс
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Ленуксин;
- Мирацитол;
- Санципам;
- Селектра;
- Эйсипи;
- Элицея;
- Эсциталопрам.
Аналоги по фармакологической группе (антидепрессанты):
- Агомелатин;
- Адепресс;
- Азона;
- Амизол;
- Амиксид;
- Амирол;
- Амитриптилин;
- Анафранил;
- Асентра;
- Аурорикс;
- Вальдоксан;
- Велаксин;
- Велафакс;
- Венлафаксина гидрохлорид;
- Гептор;
- Гептрал;
- Депрекс;
- Деприм;
- Доксепин;
- Дулоксетин;
- Золофт;
- Иксел;
- Кломипрамин;
- Коаксил;
- Леривон;
- Людиомил;
- Миансан;
- Мирзатен;
- Миртазапин;
- Мирталан;
- Негрустин;
- Нейроплант;
- Опра;
- Паксил;
- Пароксетин;
- Плизил;
- Прозак;
- Рексетин;
- Сералин;
- Сертралин;
- Триптизол;
- Феварин;
- Флоксэт;
- Флувал;
- Флуксонил;
- Флуоксетин;
- Циталопрам;
- Эливел;
- Эфевелон.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Ципралекс – это антидепрессант широкого спектра действия, устраняющий большинство распространенных психических нарушений средней тяжести.
Фармакотерапевтическая принадлежность
Антидепрессант, представляющий группу препаратов, селективно ингибирующих обратный захват серотонина.
В каждой таблетке содержится по 5, 10 или 20 мг действующего вещества эсцилатопрама в форме оксалата. Дополнительными веществами выступают коллоидный диоксид кремния, целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, макрогол, диоксид титана.
Выпускается в форме таблеток с пленочной оболочкой по 14 или 28 штук в упаковке с инструкцией к препарату Ципралекс. Таблетки овальные, белые, выпуклые с обеих сторон, с риской посередине и маркировкой E или L.
Фармакологические свойства
Согласно официальной инструкции по применению препарата Ципралекс, эсцилатопрам выступает селективным ингибитором обратного захвата серотонина. Это означает, что вещество способно предотвращать захват серотонина синапсами нейронов, тем самым повышая концентрацию выработанного серотонина. Не связывается с серотониновыми, адренергическими, дофаминовыми и опиатными рецепторами, что означает, что он не вызывает действия, подобного адреналину, дофамину и опиатам.
Всасывание препарата не зависит от того, принимается он во время, до или после еды. Ципралекс начинает действовать через три-четыре часа после приема.
Антидепрессант Ципралекс перерабатывается печенью с образованием активных метаболитов – веществ, образованных после обработки вещества клетками печени. Период полувыведения около тридцати часов. Выводится мочой.
У пациентов от 65 лет препарат выводится медленнее, чем у средних и младших возрастных групп.
У пациентов с печеночной и/или почечной дисфункцией выводится медленнее.
Показания к применению
Таблетки Ципралекс показаны к применению при длительных депрессивных состояниях, панических атаках и расстройствах, сопровождающихся или не сопровождающихся агорафобией.
Применяется при социальных расстройствах с тревожностью, фобиях, генерализованных расстройствах с тревожностью, при обсессивно-компульсивных расстройствах.
Противопоказан к применению у пациентов с известной гиперчувствительностью к эсцилатопраму или любым другим компонентам препарата. Запрещен к применению одновременно с препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу, пимозидом.
Инструкция по применению
Применяется один раз в сутки. Прием независим от приема пищи. Максимально допустимая концентрация в сутки – 20 мг, прием свыше этого количества должен контролироваться врачом, так как безопасность высоких дозировок не исследовалась.
Депрессивные эпизоды
Начинают лечение Ципралексом со средних дозировок, принимают один раз в сутки. Если препарат переносится хорошо, возможно увеличение дозировки до максимальной суточной по решению лечащего врача.
Первые антидепрессивные эффекты развиваются на вторую-четвертую неделю после начала приема. Когда симптомы депрессии исчезнут, требуется продолжение лечения в течение как минимум полугода для предотвращения рецидивов депрессивных состояний.
Панические расстройства
При панических расстройствах, которые сопровождаются агорафобией или без нее, лечение начинают с минимальных дозировок. Принимают препарат раз в день, затем возможно увеличение суточных дозировок. Для ускорения наступления эффекта дозировка может быть увеличена до максимально допустимой только спустя месяц после начала лечения.
Терапевтический эффект в лечении панических расстройств наступает спустя три месяца. Длительность лечения – до полугода, в зависимости от состояния пациента.
Социальные фобии
Назначают средние дозировки для приема один раз в день. Если в течение двух недель данные дозировки переносятся хорошо, необходимо повысить дозировку приема до максимальной суточной.
Устранение симптомов наблюдается со второй недели и до конца первого месяца лечения. Терапию продолжают еще в течение трех месяцев для предотвращения рецидивов и закрепления лечебного эффекта. Индивидуально может быть назначено продолжение лечения в течение полугода для предотвращения рецидива.
Тревожные расстройства
При назначаются средние дозировки раз в день. В дальнейшем дозировку повышают до максимальной. Лечение продолжается в течение трех месяцев после достижения терапевтического эффекта. Длительное лечение в течение полугода может быть назначено в случае, если ранее отмечены рецидивы расстройства.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Принимают средние дозировки, в дальнейшем повышая до максимальной. Так как обсессивно-компульсивное расстройство считается хроническим заболеванием, лечение необходимо продолжать достаточно долго, свыше полугода, даже после исчезновения симптомов.
Пациенты от 65 лет
Начальная дозировка должна быть вдвое меньше обычной. В зависимости от переносимости препарата и тяжести патологии, можно повышать дозировку но не более, чем в половину от максимально допустимой суточной.
Почечная и/или печеночная недостаточность
При почечной дисфункции ограничений в приеме препарата нет, кроме случаев тяжелой формы почечной недостаточности. При недостаточности печеночной функции лечение начинают с дозировок, вполовину меньше минимальных суточных.
Лечение препаратом любых групп пациентов должно прекращаться медленно, в течение нескольких недель, чтобы предотвратить возможный синдром отмены.
Нежелательные эффекты
Побочные эффекты Ципралекса преимущественно развиваются в течение первых двух недель лечения. В дальнейшем их выраженность и частота должны снижаться.
Возможны такие нежелательные эффекты, как тромбоцитопения, анафилактический шок, снижение секреции вазопрессина. Со стороны пищеварения и обмена веществ могут наблюдаться снижение аппетита или его усиление, набор веса. Реже – снижение массы тела, анорексия, гипонатриемия.
Со стороны психики часто наблюдается усиление тревожности, беспокойства, кошмарные или странные сны, аноргазмия и снижение либидо. Реже наблюдается скрежетание зубами, нервозность, возбужденность, спутанное сознание и панические приступы. Наиболее редкие побочные эффекты со стороны психики: агрессивность, слуховые галлюцинации, деперсонализация, мания, суицидальное поведение или мысли.
ЦНС может отвечать на прием препарата бессонницей, сонливостью, головокружением, тремором конечностей, ощущением мурашек по телу. Реже наблюдаются искажения вкуса, проблемы с засыпанием, обмороки, судороги и двигательные расстройства. Возможно расстройство психомоторики, синдром беспокойных ног.
Зрительный и слуховой аппарат могут отвечать расширением зрачков, неточностью зрения, звоном в ушах. Сердечно-сосудистая система отвечает брадикардией, тахикардией, изменениями на электрокардиограмме, гипотензией.
Печень и желудочно-кишечный тракт могут отвечать тошнотой, диареей, ощущением сухости во рту, запором, изменениями в лабораторных показателях печени. Возможен медикаментозный гепатит, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Среди прочих побочных действий Ципралекса: повышенная потливость, сыпь, крапивница, отечность, гематомы, миалгия, задержка оттока мочи, нарушения эякуляции, меноррагия, галакторея, усталость, отечность.
Суицидальные мысли возможны как во время лечения, так и после прекращения приема препарата, потому такие пациенты требуют особенного внимания со стороны лечащего врача.
Прекращение лечения и особенности
Изменения на кардиограмме и брадикардия отмечались у тех пациентов, у которых во время лечения препаратом уже имелись заболевания сердечнососудистой системы.
Исследования действия препарата у пациентов старше пятидесяти лет показали, что повышается риск переломов костей, хотя и механизм этого явления не исследован.
Внезапное прекращение лечения препаратом приводит к синдрому отмены. Симптомами синдрома отмены Ципралекса выступают нарушения сна, бессонница, яркие сны, головокружения, тревожность. Может наблюдаться возбуждение или спутанность сознания, головные боли, диарея, тахикардия, нестабильность настроения. Иногда отмечалась раздражительность, светобоязнь и неясность зрения, повышенная потливость. Симптомы отмены обычно достаточно легкие или средние, переходящие. У некоторых пациентов они могут быть тяжелыми.
Лечение прекращают, постепенно снижая дозировки до полного прекращения приема.
Передозировка
Данные о передозировке препаратом достаточно ограничены. Нередко передозировка вызывалась одновременным приемом лекарственных средств, которые не сочетаются по действию с препаратом. Обычно передозировка сопровождается легкими симптомами или вовсе без симптомов.
Симптоматика передозировки проявляется, в основном, центральной нервной системой. Отмечаются головокружения, тремор, ажитация, в редких случаях – судороги и кома. Зафиксированы симптомы передозировки со стороны желудочно-кишечного тракта – рвота, тошнота. Сердечно-сосудистая система отвечает снижением артериального давления, тахикардией, аритмией.
Антидота у препарата нет. При передозировке поддерживают дыхательную функцию, промывают желудок, принимают активированный уголь. Требуется наблюдение сердечной функции и других жизненно важных функций, лечение направлено на устранение симптомов.
Беременным и кормящим женщинам
Ципралекс при беременности противопоказан. Исключение составляют те случаи, когда были тщательно исследованы преимущества и недостатки приема препарата, и была доказана необходимость в лечении Ципралексом.
Новорожденные, матери которых принимали препарат во время вынашивания, требуют тщательного наблюдения, особенно, если лечение проводилось в последнем триместре.
Грудные дети, матери которых лечились препаратом на третьем триместре, должны быть тщательно исследованы на предмет отсутствия синдрома отмены препарата или серотонинового синдрома. Возможные симптомы: цианоз, апноэ, нестабильная температура, гипертония, тремор, сонливость, апатичность, трудности с кормлением и длительный плач.
Ципралекс проникает в грудное молоко, потому применение кормящим мамам противопоказано.
Применение в детском возрасте
Ципралекс противопоказан для применения в педиатрии. Согласно клиническим испытаниям препарата, суицидальные попытки и мысли чаще наблюдались у детей, принимающих антидепрессанты. Если же прием антидепрессантов необходим, требуется тщательное наблюдение с особенным вниманием к суицидальным мыслям и наклонностям.
Особенности лечения
У некоторых пациентов наблюдалось обострение тревожности в начале применения антидепрессантов. Такая реакция исчезает самостоятельно в первые две недели лечения, для ее предотвращения лечение начинают с минимальных дозировок.
При развитии судорожных припадков препарат следует отменить. Пациенты с контролируемым типом эпилепсии требуют тщательного наблюдения, а при нестабильном типе применять препарат не рекомендуется.
При развитии маниакального поведения у пациентов с гипоманией или манией, лечение следует прекратить. Диабетикам может понадобиться корректировка дозировок инсулина.
На ранних стадиях лечения может повышаться риск суицидальных попыток, потому в первые недели необходим тщательный контроль пациента.
Возможно развитие беспокойства, неспособности усидеть на месте на первых порах лечения. Повышение дозировок препарата может быть небезопасным для таких пациентов.
При лечении препаратом Ципралекс могут развиваться кожные кровоизлияния и пурпура. Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного лечения антикоагулянтами, фенотиазинами, антидепрессантами трициклического ряда, аспирином, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Осторожность требуется при одновременном лечении триптофаном, трамадолом и другими препаратами аналогичного действия, так как не исключен риск развития серотонинового синдрома.
Синдром отмены Ципралекса будет зависеть от длительности лечения и дозировки. Симптомы отмены Ципралекса обычно средней или легкой тяжести, проходят самостоятельно в течение 14 дней. В некоторых случаях могут продолжаться в течение нескольких месяцев. Антибиотики и Ципралекс совместимы.
Лекарственное взаимодействие
Серьезные реакции могут быть при одновременном лечении ингибиторами МАО, в том числе, серотониновый синдром. Одновременно применять с любыми препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу, нельзя.
Осторожности в применении требует лекарство Ципралекс в комбинации со следующими препаратами:
- Моклобемид – повышен риск развития серотонинового синдрома, в случае необходимости сочетают только в минимальных дозах с постоянным обследованием состояния.
- Селегилин, трамадол, триптаны – также повышен риск серотонинового синдрома.
- Антидепрессанты, нейролептики, мефлохин, бупропион – так как данные препараты снижают порог судорожности, рекомендуется соблюдать осторожность в одновременном применении с препаратом Ципралекс.
- Триптофан, препараты лития – в комплексе с Ципралексом действие каждого из этих лекарственных средств многократно усиливается.
- Зверобой – повышается вероятность развития побочных реакций Ципралекса и их частота.
- НПВП, антикоагулянты – возможны изменения в системе свертывания крови, противовоспалительные средства повышают риск кровотечений в ЖКТ.
- Этанол – Ципралекс и алкоголь не взаимодействуют. Но совмещать Ципралекс и алкоголь не рекомендуется.
Во время назначения препарата обязательно сообщите лечащему врачу о всех препаратах, которые принимаются в данный момент или принимались в течение последних двух недель.
Стоимость и аналоги
Цена Ципралекса в Москве от 1144 до 1978 рублей за упаковку. Прежде чем его купить, посоветуйтесь с лечащим врачом. Цена Ципралекса может отличаться в зависимости от аптеки.
Аналоги
Аналоги препарата:
Согласно отзывам и инструкции по применению Ципралекса, аналоги препарата могут иметь тот же ряд побочных эффектов, но проявлять более низкую активность в лечении.
Селектра
Селектра, она же – Ципралекс, это дженерик с более низкой стоимостью. Оказывает аналогичное действие и полностью эквивалентна Ципралексу, отличаясь только по цене и стране-производителю.
Паксил
Выбирая, что лучше: Ципралекс или Паксил, следует ссылаться на мнение лечащего врача. Первый применяется чаще и на него стараются переходить с Паксила, хотя некоторые врачи настаивают на применении строго Паксила, потому, что лучше между Паксилом и Ципралексом, выбирает лечащий врач в зависимости от картины заболевания.
Золофт
Для лечения обсессивно-компульсивных расстройств считается лучше Ципралекс, чем Золофт, в остальном препараты схожи во многом и с равным успехом могут применяться при других расстройствах.
Феварин
Выбирая, что лучше: Феварин или Ципралекс при обсессивно-компульсивных расстройствах, следует учитывать тяжесть патологии. Предпочтение отдают Феварину, а в дальнейшем поддерживают результат Ципралексом, хотя и прием в обратном порядке сильно не скажется на самочувствии.
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой "Е" и "N" симметрично вокруг риски.
Вспомогательные вещества: тальк - 14 мг, кроскармеллоза натрия - 9 мг, целлюлоза микрокристаллическая ~ 195 мг, кремния диоксид коллоидный ~ 3.98 мг, магния стеарат - 2.5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза 5cP - 3.51 мг, макрогол 400 - 0.325 мг, титана диоксид (Е171) - 1.17 мг.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват ; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D 1 и D 2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.
Фармакокинетика
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения C max в - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. C ss достигается через 1 нед. Средняя C ss составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся V d - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T 1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T 1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T 1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.
Показания
Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).
Противопоказания
Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.
Дозировка
Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза - 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. Длительность лечения - несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома "отмены".
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза - 5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг.
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения - 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.
Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Прочие: синуситы, синдром "отмены" (головокружение, головные боли и тошнота).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.
Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с , триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.
Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).
Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. ), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и в 2 раза.
Особые указания
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.
Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.
Эсциталопрам способен повышать концентрацию в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.
Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.
При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.
При нарушениях функции печени
C осторожностью следует применять при циррозе печени.
Применение в пожилом возрасте
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.