Три-регол – комбинированное таблетированное противозачаточное средство, действующими компонентами которого являются эстроген этинилэстрадиол и гестаген левоноргестрел. Подавляют секрецию передней долей гипофиза гонадотропинов. Последовательная фармакотерапия таблетками с различной концентрацией активных компонентов, обеспечивают уровени эстрогена и гестагена в крови, близкие к нормальному физиологическому уровню во время менструации. Противозачаточное действие препарата реализуется по нескольким направлениям. Левоноргестрел блокирует секрецию гипоталамусом либеринов, подавляет вывобождение гонадотропинов, что препятствует овуляции. Этинилэстрадиол поддерживает густую, вязкую консистенцию цервикальной слизи, что в значительной степени усложняет задачу сперматозоидов по проникновению в матку. Вместе с противозачаточным эффектом препарат устраняет отклонения в менструальном цикле, благодаря пополнению эндогенного гормонального пула. Во время перерывов в фармакотерапии (семидневных временных интервалов) наступают кровотечения из матки. Всасывание левоноргестрела в пищеварительном тракте происходит менее чем за четыре часа. Биодоступность левоноргестрела повышает отсутствие у этого вещества эффекта первичного прохождения через печень. Период его полужизни составляет в среднем 16 часов. Этинилэстрадиол всасывается в гастроинтестинальном тракте в течение короткого промежутка времени и практически в полном объеме. Пиковое его содержание в крови отмечается через 1-1,5 часа после приема. Период полужизни варьируется от 20 до 32 часов. Вещество подвергается метаболическим превращениям в печени. Три-регол противопоказан при индивидуальной непереносимости активных и/или вспомогательных компонентов препарата, в период беременности или грудного вскармливания, при тяжелых печеночных патологиях, включая злокачественные и доброкачественные новообразования, при врожденном повышении уровня билирубина в крови, желчнокаменной болезни, воспалении желчного пузыря, хроническом воспалении кишечника, наличии тяжелой кардиоваскулярной патологии в анамнезе, воспалении глубоких вен ног, наследственном неблагоприятном липидном профиле, гипертонии, операциях на ногах, воспалении поджелудочной железы и т.
д. Оптимальное время приема препарата – ежедневно вечером, через равные промежутки времени. Начало приема – 1 день менструации. Продолжительность приема – 21 день, после чего делают недельный перерыв, в ходе которого наступает маточное кровотечение, типичное для менструации. Начало следующего 21-дневного цикла – первый день после семидневного перерыва. Продолжительность фармакотерапии не ограничена: препарат принимают в течение всего времени, когда необходима контрацепция. При опоздании с приемом следующей таблетки если перерыв между приемами превысил 36 часов необходимо использовать дополнительные (негормональные) методы контрацепции. Прием Три-регола продолжается по установленной схеме за вычетом таблетки, которая не была принята вовремя. Если опоздание составило менее 12 часов, необходимо в кратчайшие сроки принять пропущенную таблетку. Перед началом фармакотерапии следует выполнить тест на определение беременности, провести физикальный осмотр, включающий пальпацию молочных желез, и лабораторное исследование мазка.
Фармакология
Комбинированный (трехфазный) пероральный контрацептивный эстроген-гестагенный препарат. При приеме угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Последовательный прием таблеток, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), обеспечивает концентрации этих гормонов в крови, близкие к их концентрациям во время нормального менструального цикла, и способствует секреторному превращению эндометрия.
Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами. Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг-факторов (ЛГ и ФСГ) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Этинилэстрадиол сохраняет высокую вязкость шеечной слизи (затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки). Наряду с контрацептивным эффектом нормализуется менструальный цикл, благодаря восполнению уровня эндогенных гормонов гормональными компонентами таблеток Три-Регол ® . В 7-дневные периоды, когда следует очередной перерыв в приеме препарата, наступает маточное кровотечение.
Фармакокинетика
Левоноргестрел
Всасывание
Левоноргестрел быстро абсорбируется (меньше 4 ч). У левоноргестрела отсутствует эффект "первого прохождения" через печень.
Распределение и выведение
Большая часть левоноргестрела в крови связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны. T 1/2 составляет 8-30 ч (в среднем 16 ч).
Этинилэстрадиол
Всасывание и метаболизм
Этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается в интервале 1-1.5 ч. Этинилэстрадиол подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизм осуществляется в печени и кишечнике.
Выведение
При приеме внутрь этинилэстрадиол выделяется в течение 12 ч из плазмы крови. Метаболиты этинилэстрадиола: растворимые в воде производные сульфатной или глюкуронидной конъюгации, поступают в кишечник с желчью, где подвергаются дезинтеграции с помощью кишечных бактерий. 60% левоноргестрела выводится почками, 40% - через кишечник, 40% этинилэстрадиола выводится почками и 60% - через кишечник. T 1/2 составляет 26±6.8 ч.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, трех видов: глянцевые, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого цвета.
Таблетки I, покрытые оболочкой розового цвета (6 шт. в блистере).
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.275 мг, магния стеарат - 0.55 мг, тальк - 1.1 мг, крахмал кукурузный - 19.995 мг, лактозы моногидрат - 33 мг.
Состав оболочки: сахароза - 22.013 мг, тальк - 6.935 мг, кальция карбонат - 2.898 мг, титана диоксид - 1.814 мг, коповидон - 0.828 мг, макрогол 6000 - 0.207 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.123 мг, повидон - 0.074 мг, кармеллоза натрия - 0.025 мг, железа оксид красный - 0.083 мг.
Таблетки II, покрытые оболочкой белого цвета (5 шт. в блистере).
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.275 мг, магния стеарат - 0.55 мг, тальк - 1.1 мг, крахмал кукурузный - 19.96 мг, лактозы моногидрат - 33 мг.
Состав оболочки: сахароза - 22.013 мг, тальк - 6.935 мг, кальция карбонат - 2.898 мг, титана диоксид - 1.897 мг, коповидон - 0.828 мг, макрогол 6000 - 0.207 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.123 мг, повидон - 0.074 мг, кармеллоза натрия - 0.025 мг.
Таблетки III, покрытые оболочкой темно-желтого цвета (10 шт. в блистере).
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.275 мг, магния стеарат - 0.55 мг, тальк - 1.1 мг, крахмал кукурузный - 19.92 мг, лактозы моногидрат - 33 мг.
Состав оболочки: сахароза - 22.013 мг, тальк - 6.935 мг, кальция карбонат - 2.898 мг, титана диоксид - 1.317 мг, коповидон - 0.828 мг, макрогол 6000 - 0.207 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.123 мг, повидон - 0.074 мг, кармеллоза натрия - 0.025 мг, железа оксид желтый - 0.58 мг.
21 шт. (I, II, III) - блистеры (1) - пачки картонные.
21 шт. (I, II, III) - блистеры (3) - пачки картонные.
Дозировка
Препарат следует принимать внутрь, в одно и то же время дня, по возможности вечером. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
С целью контрацепции в первом цикле Три-Регол ® назначают ежедневно по 1 таб./сут в течение 21 дня, начиная с 1-го дня менструального цикла, затем делают 7-дневный перерыв, во время которого наступает менструальное кровотечение. Прием следующей упаковки, содержащей 21 таблетку, покрытую оболочкой, необходимо начинать на 8-й день после 7-дневного перерыва.
Прием препарата осуществляется до тех пор, пока существует необходимость в контрацепции.
При переходе от другого перорального контрацептива к приему препарата Три-Регол ® применяется аналогичная схема.
Прием следует начинать не ранее 1-го дня менструального цикла. В период лактации применение препарата противопоказано.
Если женщина не приняла Три-Регол ® в установленный срок, следует принять пропущенную таблетку в течение ближайших 12 ч. Если после приема таблетки прошло 36 ч контрацепция не может считаться надежной. Однако во избежание межменструальных кровянистых выделений необходимо продолжить прием препарата из уже начатой упаковки за вычетом пропущенной(ных) таблетки(ок). В это время рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный способ контрацепции (например, барьерный).
Передозировка
Симптомы: тошнота, маточное кровотечение.
Лечение: при появлении первых признаков передозировки в первые 2-3 ч рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Антидота нет.
Взаимодействие
При одновременном приеме с препаратом Три-Регол ® ампициллин, рифампицин, хлорамфеникол, неомицин, полимиксин В, сульфаниламиды, тетрациклины, дигидроэрготамин, транквилизаторы, фенилбутазон способны ослаблять контрацептивный эффект. Данные комбинации следует применять с осторожностью; рекомендуется дополнительно применять иной, негормональный метод контрацепции.
При одновременном приеме препарата Три-Регол ® с антикоагулянтами, производными кумарина или индандиона может потребоваться внеочередное определение протромбинового индекса и изменение дозы антикоагулянта.
При одновременном приеме препарата Три-Регол ® и трициклических антидепрессантов, мапротилина, бета-адреноблокаторов возможно увеличение биодоступности и в связи с этим повышение токсичности.
При одновременном приеме препарата Три-Регол ® и пероральных гипогликемических препаратов, инсулина может возникнуть необходимость в изменении их доз.
При одновременном приеме препарата Три-Регол ® и бромокриптина снижается эффективность последнего.
При одновременном приеме препарата Три-Регол ® и препаратов с возможным гепатотоксическим действием, прежде всего дантролена, увеличивается риск усиления гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет.
Побочные действия
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Со стороны репродуктивной системы: возможно - нагрубание молочных желез, снижение либидо, межменструальные кровотечения; редко - усиление выделений из влагалища, кандидоз влагалища.
Со стороны пищеварительной системы: возможно - тошнота, рвота; редко - желтуха, гепатит, аденома печени, заболевания желчного пузыря (например, холелитиаз, холецистит), диарея.
Со стороны нервной системы: возможно - головная боль, подавленное настроение; при длительном приеме очень редко - увеличение частоты эпилептических припадков.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии); при длительном приеме очень редко - снижение слуха.
Со стороны обмена веществ: возможно - увеличение массы тела; редко - повышение концентрации триглицеридов, глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе.
Со стороны кожных покровов: возможно - хлоазма; редко - кожная сыпь, выпадение волос; очень редко при длительном приеме - генерализованный зуд.
Прочие: редко - повышенная утомляемость, повышение АД, тромбозы и венозные тромбоэмболии; при длительном приеме очень редко - судороги икроножных мышц, огрубение голоса.
Показания
- пероральная контрацепция.
Противопоказания
- тяжелые заболевания печени;
- опухоли печени;
- врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
- холелитиаз;
- холецистит;
- хронический колит;
- наличие или указание в анамнезе на тяжелые сердечно-сосудистые (в т.ч. декомпенсированные пороки сердца) и цереброваскулярные изменения, тромбоэмболии и предрасположенность к ним;
- флебит глубоких вен нижних конечностей;
- гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозрение на них);
- семейные формы гиперлипидемии;
- артериальная гипертензия с систолическим/диастолическим АД 160/100 мм рт.ст. и выше;
- хирургические вмешательства, хирургические операции на нижних конечностях;
- длительная иммобилизация;
- обширные травмы;
- панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией и гиперлипидемией;
- желтуха вследствие приема лекарственных средств, содержащих стероиды;
- тяжелые формы сахарного диабета;
- серповидно-клеточная анемия;
- хроническая гемолитическая анемия;
- влагалищное кровотечение неизвестной этиологии;
- мигрень;
- пузырный занос;
- отосклероз с ухудшением течения во время предшествующей(их) беременности(тей);
- идиопатическая желтуха беременных, тяжелый кожный зуд беременных, герпес беременных в анамнезе;
- курение в возрасте старше 35 лет, возраст старше 40 лет;
- недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза);
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
С осторожностью: компенсированный сахарный диабет без сосудистых осложнений, артериальная гипертензия с систолическим/диастолическим АД до 160/100 мм рт.ст., варикозная болезнь, рассеянный склероз, эпилепсия, малая хорея, порфирия, тетания, бронхиальная астма, подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов), миома матки, мастопатия, депрессия, туберкулез.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации прием препарата Три-Регол ® противопоказан.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени, опухолях печени.Применение у детей
С осторожностью: подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов).Особые указания
Перед началом применения препарата необходимо исключить беременность, провести общее медицинское и гинекологическое обследование (обследование молочных желез, цитологический анализ мазка).
Во время приема препарата требуется регулярное гинекологическое обследование каждые 6 мес.
Применение пероральных средств контрацепции допускается не ранее, чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита и при условии нормализации печеночных функций.
При появлении резкой боли в верхних отделах живота, гепатомегалии или признаков интраабдоминального кровоизлияния может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В этом случае прием препарата следует прекратить.
При появлении ациклических кровянистых выделений возможно продолжение приема препарата Три-Регол ® после исключения органической патологии лечащим врачом.
При выявлении нарушений функции печени во время применения препарата следует решить вопрос о целесообразности продолжения приема препарата Три-Регол ® .
В случае рвоты или диареи прием препарата следует продолжать, при этом рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный метод контрацепции.
Не менее чем за 3 мес до планируемой беременности прием препарата необходимо прекратить.
Под действием пероральных контрацептивов (в связи с эстрогенным компонентом) могут изменяться некоторые лабораторные параметры (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов).
Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях:
- при впервые возникшей или усилившейся мигренеподобной или непривычно сильной головной боли, при остром ухудшении остроты зрения, при подозрении на тромбоз или инфаркт;
- при резком повышении АД, появлении желтухи или гепатита без желтухи, возникновении генерализованного зуда или учащении эпилептических припадков;
- при наступлении беременности;
- за 6 недель до планируемой операции, при длительной иммобилизации (например, после травм).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием препарата не влияет на способность управления автомобилем и на работу с другими механизмами.
Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Действующее вещество: Таблетки I: содержат 0,03 мг этинилэстрадиола и 0,05 мг левоноргестрела, Таблетки II: содержат 0,04 мг этинилэстрадиола и 0,075 мг левоноргестрела,Концентрация действующего вещества (мг): 0,08 мг, 0,115 мг, 0,155 мг
Фармакологический эффект
Комбинированный (трехфазный) пероральный контрацептивный эстроген-гестагенный препарат. Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Последовательный прием таблеток, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), обеспечивает концентрации этих гормонов в крови, близкие к их концентрациям во время нормального менструального цикла, и способствует секреторному превращению эндометрия.Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами. Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг-факторов (ЛГ и ФСГ) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Этинилэстрадиол сохраняет высокую вязкость шеечной слизи (затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки). Наряду с контрацептивным эффектом нормализуется менструальный цикл, благодаря восполнению уровня эндогенных гормонов гормональными компонентами таблеток Три-Регол. В 7-дневные периоды, когда следует очередной перерыв в приеме препарата, наступает маточное кровотечение.
Фармакокинетика
ЛевоноргестрелВсасываниеЛевоноргестрел быстро абсорбируется (меньше 4 ч). Не подвергается эффекту первого прохождения через печень.Распределение и выведениеБольшая часть левоноргестрела в крови связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны. T1/2 составляет 8-30 ч (в среднем 16 ч). 60% левоноргестрела выводится почками, 40% - через кишечник.ЭтинилэстрадиолВсасывание и метаболизмЭтинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в интервале 1-1.5 ч. Этинилэстрадиол подвергается эффекту первого прохождения через печень. Метаболизм осуществляется в печени и кишечнике.ВыведениеПри приеме внутрь этинилэстрадиол выделяется в течение 12 ч из плазмы крови. Метаболиты этинилэстрадиола: растворимые в воде производные сульфатной или глюкуронидной конъюгации, поступают в кишечник с желчью, где подвергаются дезинтеграции с помощью кишечных бактерий. 40% этинилэстрадиола выводится почками и 60% - через кишечник. T1/2 составляет 26±6.8 ч.
Показания
Пероральная контрацепция.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата. Беременность, период кормления грудью, тяжелые заболевания печени, опухоли печени, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холелитиаз, холецистит, хронический колит; наличие или указание в анамнезе на тяжелые сердечно-сосудистые (в т.ч. декомпенсированные пороки сердца) и цереброваскулярные изменения, тромбоэмболии и предрасположенность к ним, флебит глубоких вен нижних конечностей, гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозрение на них), семейные формы гиперлипидемии, артериальная гипертензия с систолическим/диастолическим артериальным давлением 160/100 мм рт.ст. и выше, хирургические вмешательства, хирургические операции на нижних конечностях, длительная иммобилизация, обширные травмы, панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией и гиперлипидемией, желтуха вследствие приема лекарственных средств, содержащих стероиды, тяжелые формы сахарного диабета, серповидноклеточная анемия, хроническая гемолитическая анемия, влагалищное кровотечение неизвестной этиологии, мигрень, пузырный занос, отосклероз с ухудшением течения во время предшествующей(их) беременности(тей); идиопатическая желтуха беременных, тяжелый кожный зуд беременных, герпес беременных в анамнезе; курение в возрасте старше 35 лет, возраст старше 40 лет; недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).
Меры предосторожности
С осторожностью: компенсированный сахарный диабет без сосудистых осложнений, артериальная гипертензия с систолическим/диастолическим АД до 160/100 мм рт.ст., варикозная болезнь, рассеянный склероз, эпилепсия, малая хорея, порфирия, тетания, бронхиальная астма, подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов), миома матки, мастопатия, депрессия, туберкулез.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации прием препарата Три-Регол противопоказан.
Способ применения и дозы
Принимать внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Начиная с первого дня менструации, в течение 28 дней ежедневно принимать по одной таблетке, покрытой оболочкой, желательно в одно и то же время суток. Во время приема красновато-коричневых таблеток, покрытых оболочкой, наступает менструальноподобное кровотечение. К приему таблеток из следующей упаковки следует приступать без соблюдения перерыва между двумя упаковками, т.е. спустя 4 недели после начала приема препарата, в тот же день недели. Важно соблюдать следующую очередность приема таблеток: сначала следуют 6 розовых, затем 5 белых, далее 10 темно-желтых, в конце - 7 красновато-коричневых. С целью обеспечения необходимой очередности на упаковке указаны номера и стрелка. При хорошей переносимости препарат принимают до тех пор, пока существует необходимость в контрацепции. Переход к препарату Три-Регол 21+7 от другого перорального контрацептива осуществляется по той же схеме. После аборта прием препарата рекомендуется начинать в день аборта или на следующий день после операции. После родов прием препарата можно рекомендовать лишь женщинам, некормящим грудью; прием следует начинать не ранее первого дня менструации. В период лактации применение препарата противопоказано. Пропущенные таблетки: пропущенную таблетку следует принять в течение ближайших 12 ч. Если с момента приема последней таблетки прошло 36 ч, контрацепция ненадежна. В таких случаях для предотвращения возможных межменструальных кровотечении прием препарата необходимо продолжать из уже начатой упаковки за исключением пропущенной(ных) таблетки (ок). В случаях пропуска своевременного приема таблеток рекомендуется применять другой, дополнительный, негормональный способ контрацепции (например, барьерный). Это правило не относится к таблеткам красновато-коричневого цвета, т.к. они не содержат гормонов.
Побочные действия
Побочное эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто ≥1/10; часто >1/100, ≤1/10, иногда ≥1/1000, ≤1/100; редко ≥1/10000, ≤1/1000; очень редко ≤1/10000 включая отдельные сообщения. Обычно препарат хорошо переносится. Возможные Побочное эффекты, носящие транзиторный характер и не требующие лечения: тошнота, рвота, головная боль, нагрубание молочных желез, повышение массы тела, снижение либидо, подавленное настроение, межменструальные кровотечения, в отдельных случаях - отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии). Редко встречаются повышение концентрации триглицеридов, глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе, повышение артериального давления, гепатит, аденома печени, заболевания желчного пузыря (например, холелитиаз, холецистит), тромбозы и венозные тромбоэмболии, желтуха, кожная сыпь, выпадение волос, усиление выделений из влагалища, кандидоз влагалища, повышенная утомляемость, диарея. Очень редко, при более длительном приеме: хлоазма. Фумарат железа, входящий в состав красновато-коричневых таблеток, покрытых сахарной оболочкой, может вызывать раздражение слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта, тошноту, рвоту, диарею, запоры и окрашивать каловые массы в черный цвет.
Передозировка
Симптомы: тошнота, маточное кровотечение.Лечение: при появлении первых признаков передозировки в первые 2-3 ч рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с препаратом Три-Регол ампициллин, рифампицин, хлорамфеникол, неомицин, полимиксин В, сульфаниламиды, тетрациклины, дигидроэрготамин, транквилизаторы, фенилбутазон способны ослаблять контрацептивный эффект. Данные комбинации следует применять с осторожностью; рекомендуется дополнительно применять иной, негормональный метод контрацепции.При одновременном применении препарата Три-Регол с антикоагулянтами, производными кумарина или индандиона может потребоваться внеочередное определение протромбинового индекса и изменение дозы антикоагулянта.При одновременном применении препарата Три-Регол и трициклических антидепрессантов, мапротилина, бета-адреноблокаторов возможно увеличение биодоступности и в связи с этим повышение токсичности.При одновременном применении препарата Три-Регол и пероральных гипогликемических препаратов, инсулина может возникнуть необходимость в изменении их доз.При одновременном применении препарата Три-Регол и бромокриптина снижается эффективность последнего.При одновременном применении препарата Три-Регол и препаратов с возможным гепатотоксическим действием, прежде всего дантролена, увеличивается риск усиления гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет.
Особые указания
Перед началом применения препарата необходимо исключить беременность, провести общее медицинское и гинекологическое обследование (обследование молочных желез, цитологический анализ мазка).Во время приема препарата требуется регулярное гинекологическое обследование каждые 6 мес.Применение пероральных средств контрацепции допускается не ранее, чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита и при условии нормализации печеночных функций.При появлении резкой боли в верхних отделах живота, гепатомегалии или признаков интраабдоминального кровоизлияния может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В этом случае прием препарата следует прекратить.При появлении ациклических кровянистых выделений возможно продолжение приема препарата Три-Регол после исключения органической патологии лечащим врачом.При выявлении нарушений функции печени во время применения препарата следует решить вопрос о целесообразности продолжения приема препарата Три-Регол.В случае рвоты или диареи прием препарата следует продолжать, при этом рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный метод контрацепции.Не менее чем за 3 мес до планируемой беременности прием препарата необходимо прекратить.Под действием пероральных контрацептивов (в связи с эстрогенным компонентом) могут изменяться некоторые лабораторные параметры (функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов).Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях: при впервые возникшей или усилившейся мигренеподобной или непривычно сильной головной боли, при остром ухудшении остроты зрения, при подозрении на тромбоз или инфаркт; при резком повышении АД, появлении желтухи или гепатита без желтухи, возникновении генерализованного зуда или учащении эпилептических припадков; при наступлении беременности; за 6 недель до планируемой операции, при длительной иммобилизации (например, после травм).Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПрием препарата не влияет на способность к управлению автомобилем и работе с другими механизмами.
Чтобы не дать сперматозоидам оплодотворить яйцеклетку во время овуляции, гинекологи прописывают пероральный контрацептив Три-Регол. Назначение медикамента происходит только после сдачи анализов и изучения индивидуальных данных пациентки. Без них нельзя прописывать препарат, а чтобы применять средство правильно, ознакомьтесь с инструкцией по использованию.
Инструкция по применению Три-Регола
Согласно фармакологической классификации, противозачаточные Три-Регол относятся к пероральным контрацептивам трезхфазного типа. Каждая фаза таблеток содержит гормон, который подавляет активность сперматозоидов и не дает женщине забеременеть. Точное соблюдение инструкции с правилами применения поможет избежать нежелательной беременности.
Состав и форма выпуска
Так как препарат трехфазный, то внутри упаковки количество таблеток, кратное трем. Состав и описание каждой:
| Описание | Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета, внутри белые, с глянцевой поверхностью | Белые таблетки | Темно-желтая оболочка |
| Концентрация этинилэстрадиола, мкг на шт. | |||
| Концентрация левоноргестрела, мкг на шт. | |||
| Коллоидный диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния, кукурузный крахмал, тальк |
|||
| Компоненты оболочки | Сахароза, красный оксид железа, тальк, карбонат кальция, кармеллоза натрия, диоксид титана, повидон, коповидон, коллоидный диоксид кремния, макрогол | То же, но без красителя | То же, но краситель оксид железа желтый |
| Упаковка | 6 шт. в блистере | ||
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат Три-Регол относится к комбинированным пероральным контрацептивным эстроген-гестагенным средствам, угнетающим гипофизарную секрецию дозы гормонов. Надо последовательно принимать таблетки с разным содержанием гестагена и эстрогена. Это обеспечивает достижение концентрации гормонов в крови, близкой к их уровню во время нормального менструального цикла. За счет этого происходит секреторное изменение эндометрия.
Эффект контрацепции Три-Регола связан с механизмом действия: левоноргестрел блокирует высвобождение рилизинг-факторов лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов. Это ведет к ингибированию (угнетению) созревания и выхода яйцеклетки (овуляции). Этинилэстрадиол сохраняет высокую вязкость шеечной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в оболочку матки.
Помимо контрацептивного эффекта препарат Три-Регол способен нормализовать менструальный цикл за счет восполнения уровня эндогенных гормонов составными компонентами. Через 21 день приема делается перерыв на неделю, во время которого происходит менструальное кровотечение. Левоноргестрел абсорбируется за четыре часа, выводится за 32 часа, связывается с альбумином, глобулином.
Этинилэстрадиол достигает максимума концентрации через 1-1,5 часа, выводится за 52 часа. Метаболизм вещества происходит в печени и кишечнике, оно обнаруживается в плазме крови в течение 12 часов после приема. Этинилэстрадиол посредством глюкуронидной конъюгации распадается на активные метаболиты, которые выводятся с почками и кишечником, аналогично левоноргестрелу.
Показания к применению
Согласно инструкции по применению, противозачаточные таблетки Три-Регол имеют единственное показание для использования. Оно заключается в пероральной гормональной контрацепции – защите и предохранении женщины от беременности. Принимать препарат Три-Регол можно только женщинам детородного возраста после осмотра у врача и изучения анализов гормонов и крови.
Как принимать Три-Регол
Препарат принимается в одно и то же время каждый вечер. Таблетки проглатываются целиком, не разжевываются, запиваются водой. Каждый день на протяжении 21 дня принимается по таблетке/сутки, затем делается недельный перерыв для наступления месячных, потом прием возобновляется. Принимать Три-Регол можно, пока нужна контрацепция. При переходе с другого контрацептива на препарат схема приема не меняется.
После проведения аборта прием таблеток начинается в тот же или следующий после процедуры день. После родов принимать средство можно только тем, кто не кормит грудью. Если не принять таблетку Три-Регола в установленный срок, то следует выпить ее в ближайшие 12 часов. Если с момента приема прошло 36 часов, контрацепция не считается надежной. Чтобы избежать межменструальных кровянистых выделений, рекомендовано продолжить прием из уже начатой упаковки за вычетом пропущенной. Чтобы беременность не наступила, лучше воспользоваться барьерным методом контрацепции.
Лекарственное взаимодействие
При применении Три-Регола можно столкнуться с побочными эффектами от сочетания с другими препаратами. Рискованные комбинации:
- Ампициллин, Рифампицин, Хлорамфеникол, Неомицин, антибиотики из группы сульфаниламидов и тетрациклинов, транквилизаторы, Фенилбутазон ослабляют действие медикамента;
- Индандион, любые дозы антикоагулянта, производные кумарина, инсулин, гипогликемические препараты требуют коррекции дозировки препарата;
- Мапротилин, трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы повышают токсичность средства;
- контрацептив снижает эффективность Бромокриптина;
- Дантролен усиливает риск гепатотоксичности, особенно в возрасте старше 35 лет.
Побочные действия Три-Регола
Пациентки, принимающие Три-Регол, отмечают побочные эффекты. К распространенным реакциям относятся:
- нагрубание молочных желез, понижение либидо;
- кровотечения между менструациями, усиление выделений из влагалища, молочница;
- тошнота, рвота, желтуха, гепатит;
- диарея, холецистит, головная боль, подавленность;
- увеличение частоты припадков эпилепсии, отек век, конъюнктивит;
- нарушение зрения, снижение слуха;
- увеличение массы тела, повышение глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе;
- хлоазма, кожная сыпь, выпадение волос, зуд кожи;
- повышение давления, тромбоз, судороги мышц, огрубение голоса.
Передозировка
Инструкция Три-Регол предупреждает, что симптомами передозировки лекарственного средства служат тошнота и маточное кровотечение. Женщина чувствует слабость, головокружение, у нее падает артериальное давление. В первые 2-3 часа после обнаружения передозировки рекомендуется промыть желудок и дать активированный уголь. Специфического антидота не существует.
Противопоказания
Три-Регол с осторожностью назначают при компенсированном сахарном диабете, варикозе, рассеянном склерозе, эпилепсии, порфирии, бронхиальной астме, миоме матки, мастопатии, депрессии, туберкулезе. Противопоказаниями для применения препарата являются:
- тяжелые заболевания, опухоли печени;
- врожденные синдромы гипербилирубинемии;
- холецистит, холелитиаз, хронический колит;
- декомпенсированный порок сердца, тромбоэмболия;
- флебит глубоких вен ног;
- гормонозависимые опухоли или злокачественные новообразования половых органов и молочных желез;
- семейная форма гиперлипидемии, артериальная гипертензия;
- операции, длительная иммобилизация, обширные травмы;
- панкреатит, желтуха, тяжелый сахарный диабет;
- серповидно-клеточная или хроническая гемолитическая анемия, влагалищные кровотечения;
- мигрень, пузырный занос, отосклероз, герпес беременных;
- курение в возрасте старше 35 лет, возраст старше 40 лет;
- непереносимость лактозы, любые сроки беременности (при ее обнаружении прием немедленно прекращают, т.к. в небольшой степени увеличиваются риски нарушений развития), лактация;
- гиперчувствительность к компонентам.
Фармакологическая группа
Гормональное пероральное противозачаточное средство .Форма выпуска и состав
Препарат Три-регол выпускается в трех лекарственных формах: драже, таблетки и таблетки, покрытые оболочкой.Один блистер содержит 21 таблетку трех цветов: розовые – 6 штук, белые – 5 штук, темно-желтые – 10 штук; упакован в картонную коробку. 1 блистер препарата Три-регол 21 и 7 содержит 7 таблеток плацебо (вещество без лекарственных свойств) красновато-коричневого цвета.
1 таблетка розового цвета включает этинилэстрадиола 30 мкг и левоноргестрела 50 мкг. Вспомогательные вещества, входящие в состав таблетки: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат и крахмал кукурузный. Составляющие оболочки: сахароза, кальция карбонат, тальк, коповидон, титана диоксид (Е171), кремния диоксид коллоидный, макрогол 6000, повидон , железа оксид красный (Е172), кармеллоза натрия. Вспомогательные вещества и компоненты оболочки одинаковы для таблеток всех цветов.
1 таблетка белого цвета включает левоноргестрела 75 мкг и этинилэстрадиола 40 мкг.
1 таблетка темно-желтого цвета включает левоноргестрела 125 мкг и этинилэстрадиола 30 мкг.
1 таблетка плацебо содержит железа фумарат - 76,05 мг. К вспомогательным веществам добавляется крахмал картофельный.
Описание препарата Три-регол
Препарат Три-регол представляет собой круглые таблетки, покрытые оболочкой трех цветов (розовые, белые и темно-желтые). Наружная поверхность таблетки глянцевая, внутри вещество белого цвета.Таблетки плацебо выпускают с глянцевой поверхностью круглой формы, на изломе коричневого цвета.
Фармакологическое действие препарата Три-регол
ФармакодинамикаТри-регол относится к группе контрацептивных комбинированных (трехфазных) эстроген-гестагенных препаратов. Гестагенный компонент представлен левоноргестрелом, эстрогенный – этинилэстрадиолом.
Левоноргестрел путем снижения выработки гонадотропных гормонов приводит к снижению скорости созревания яйцеклетки, и предотвращает овуляцию . Этинилэстрадиол снижает возможность прохождения сперматозоидов в полость матки , увеличивая вязкость шеечной слизи.
Одним из эффектов препарата является нормализация менструального цикла , поскольку Три-регол дополняет уровень эндогенных гормонов за счет своих компонентов.
Фармакокинетика
Полностью всасывается в кишечнике при приеме внутрь. Перерабатывается в печени и кишечнике, выводится почками (60% левоноргестрела и 40% этинилэстрадиола) и через кишечник (40% левоноргестрела и 60% этинилэстрадиола).
Показания к применению
В гинекологической практике препарат Три-регол назначается для:
- предупреждения беременности (контрацепция);
- лечения дисфункциональной метроррагии;
- лечения дисменореи неорганической причины;
- лечения предменструального синдрома ;
- лечения расстройства менструального цикла.
Противопоказания к применению
Противопоказано назначение препарата Три-регол при наличии заболеваний, указанных ниже:- беременность и период лактации ;
- наличие повышенной чувствительности к какому-нибудь компоненту препарата в виде аллергических реакций;
- в анамнезе - тяжелый зуд и тяжелая идиопатическая желтуха беременных;
- заболевания печени (опухоли печени, гепатиты , синдромы Жильбера , Ротора и Дубина-Джонсона в анамнезе, печеночная недостаточность);
- заболевания желчного пузыря: холелитиаз, холецистит ;
- возраст старше 40 лет, курение в возрасте 35 лет и старше;
- тяжелые сердечно-сосудистые (артериальная гипертензия в тяжелой форме, миокардит , декомпенсированные пороки сердца , декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность) и цереброваскулярные (геморрагический и ишемический инсульты) изменения в анамнезе, тромбоэмболии и тромбозы , а также предрасположенность к ним;
- влагалищное кровотечение неизвестной этиологии;
- сахарный диабет в тяжелой форме;
- серповидно-клеточная и гемолитическая анемия ;
- нарушения жирового обмена;
- злокачественные опухоли, особенно рак эндометрия или молочных желез ;
- пузырный занос;
- хронический колит ;
- отосклероз с ухудшением слуха;
- воспаление стенок глубоких вен нижних конечностей (флебит);
- хирургические операции (особенно на ногах);
- обширные травмы и длительная иммобилизация;
- лактазная недостаточность (недостаточность фермента , необходимого для переваривания лактозы молока).
- сахарный диабет в стадии компенсации без сосудистых осложнений;
- хроническая венозная недостаточность нижних конечностей;
- артериальная гипертензия с артериальным давлением до уровня 160/100 мм рт.ст.;
- малая хорея;
- порфирия;
- отсутствие регулярных овуляторных циклов в подростковом возрасте.
Режим дозирования препарата Три-регол
Препарат Три-регол принимается внутрь. Таблетки необходимо проглотить целиком, запивая небольшим количеством воды . Принимать таблетки лучше вечером, перерыв между приемами не должен превышать 36 часов.С целью контрацепции препарат Три-регол необходимо принимать в первый день менструального цикла. Длительность приема составляет 21 день с последующим перерывом в 7 дней. В перерыве между приемами отмечается умеренное кровотечение , как при месячных. Таблетки принимаются в строгой очередности, они пронумерованы в соответствии с днями менструального цикла. Прием препарата следует продолжить на 8-ой день. Прием препарата Три-регол 21+7 осуществляется в непрерывном режиме.
Если вы пропустили прием таблетки, ее необходимо принять в течение 12 часов, не позже. При перерыве в приеме противозачаточных таблеток Три-регол 36 часов и более, прием препарата продолжают по схеме, исключив пропущенную таблетку (она не принимается). При этом возможно наступление беременности, поэтому наряду с приемом препарата Три-регол следует воспользоваться другими методами контрацепции (лучше барьерными).
Средство принимается все время, пока необходимо предупреждение беременности.
С лечебной целью дозу врач подбирает индивидуально в каждом определенном случае.
Побочное действие препарата Три-регол
При применении Три-регола возможно появление в качестве побочных эффектов тошноты , рвоты , головной боли , масталгии (нагрубание и болезненность молочных желез), лабильности настроения и утомляемости, изменение массы тела, межменструальных кровотечений, конъюнктивита и временного нарушения зрения .К редким побочным эффектам относят повышение концентрации глюкозы и триглицеридов в сыворотке крови, повышение артериального давления, изменения со стороны печени (желтуху, гепатит, аденому печени), заболевания желчного пузыря (холецистит, холелитиаз), тромбозы и венозные тромбоэмболии, кожную сыпь , выпадение волос , кандидоз влагалища, диарею .
Очень редко, в основном при длительном приеме препарата, отмечают возникновение судорог икроножных мышц, генерализованного зуда, огрубение голоса, увеличение частоты эпилептических припадков, снижение слуха.
Симптомы передозировки препаратом Три-регол
В результате передозировки препарата отмечаются тошнота и маточные кровотечения . В этом случае необходимо обратиться к врачу (для промывания желудка и назначения симптоматической терапии .Взаимодействие препарата Три-регол с другими лекарственными
средствами
Ампициллин , хлорамфеникол , рифампицин , полимиксин В, неомицин , сульфаниламиды , дигидроэрготамин, тетрациклины , транквилизаторы , фенилбутазоны могут снижать контрацептивный эффект при одновременном приеме с препаратом Три-Регол, нарушая баланс микрофлоры.При одновременном приеме препарат Три-Регол усиливает побочные эффекты гепатотоксических препаратов (прежде всего дантролена), особенно у женщин старше 35 лет.
При приеме препарата Три-регол возможно потребуется коррекция приема непрямых антикоагулянтов и гипогликемических лекарственных средств, в том числе инсулина .
В случае диареи или рвоты снижается всасывание препарата в кишечнике, что ведет к снижению противозачаточного эффекта. Прием препарата следует продолжить, но необходимо дополнительно применять негормональный метод контрацепции.
При возникновении умеренных кровянистых выделений не требуется прекращение курса приема препарата Три-регол.
Немедленно прекратить курс необходимо:
- при возникшей впервые, или ставшей более интенсивной, мигренеподобной головной боли;
- при наступлении беременности;
- при появлении колющих болей при кашле или дыхании, чувства стеснения и боли в грудной клетке ;
- при остром ухудшении остроты зрения ;
- при учащении эпилептических припадков;
- при подозрении на тромбоз;
- при подозрении на опухоль печени (ноющие боли в правом подреберье, появление желтухи, увеличение печени);
- при длительной иммобилизации после травм;
- за 6 недель до плановой операции.
Применение препарата Три-регол противопоказано в период кормления грудью (выделяется в небольшом количестве с грудным молоком) и при беременности. За три месяца до наступления запланированной беременности следует прекратить прием препарата.
Вождение автотранспорта и работа с механизмами
Препарат Три-регол не влияет на скорость физических и психических реакций.
Аналоги препарата Три-регол
- Триквилар – лечебный трехфазный препарат контрацептивного действия. Действующие вещества и принцип действия аналогичны препарату Три-регол. Производитель: Шеринг, Германия.
- Тризистон относится к лечебным комбинированным эстраген-гестагеным препаратам. Действие и лечебные компоненты идентичны препарату Три-регол, отличается дозировка действующих веществ. Женщинам с регулярными большими нагрузками на голосовые связки (профессиональные лекторы, дикторы) препарат принимать не следует. Производитель: Шеринг, Германия.
- Овидон – монофазный комбинированный противозачаточный препарат. Показан для женщин эстрогенного фенотипа (женственный внешний вид), поскольку в препарате повышено содержание левоноргестрела. Производитель: Гедеон Рихтер, Венгрия.
Условия и сроки хранения
Срок годности – 5 лет. По истечении срока годности препарат использовать запрещено.Три-регол относится к препаратам из списка Б, хранение которых осуществляется с осторожностью, в недоступном для детей месте и при температуре от 15 до 30 о С.
Условия отпуска в аптеках препарата Три-регол
Препарат Три-регол в аптечной сети можно приобрести только по рецепту врача.Цена препарата Три-регол
Средняя цена на препарат Три-регол в аптечной сети Москвы составляет:Три-регол противозачаточные таблетки - 163.78 руб.;
Три-регол противозачаточные таблетки, покрытые оболочкой 21+7 - 460,53 руб.
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ:
Три-Регол® 21+7
Международное непатентованное название:
этинилэстрадиол + левоноргестрелЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:
Таблетки покрытые оболочкой
СОСТАВ
Действующие вещества:
Таблетки I:
содержат 0,03 мг этинилэстрадиола и 0,05 мг левоноргестрела,
Таблетки II:
содержат 0,04 мг этинилэстрадиола и 0,075 мг левоноргестрела,
Таблетки III:
содержат 0,03 мг этинилэстрадиола и 0,125 мг левоноргестрела.
Таблетки Плацебо:
Железа фумарат: 76,05 мг
Вспомогательные вещества
Таблетки I.
Ядро:
Оболочка:
сахароза, тальк, кальция карбонат, титана диоксид (Е171), коповидон, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный, повидон, кармеллоза натрия, железа оксид красный (Е172).
Таблетки II.
Ядро:
кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат (33,0 мг).
Оболочка:
сахароза, тальк, кальция карбонат, титана диоксид (Е171), коповидон, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный, повидон, кармеллоза натрия.
Таблетки III.
Ядро:
кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат (33,0 мг).
Оболочка:
сахароза, тальк, кальция карбонат, титана диоксид (Е171), коповидон, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный, повидон, кармеллоза натрия, железа оксид желтый (Е172).
Таблетки плацебо
Ядро:
кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон, тальк, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат (24,55 мг).
Оболочка:
сахароза, тальк, кальция карбонат, титана диоксид (Е171), коповидон, кремния диоксид коллоидный, повидон, макрогол 6000, кармеллоза натрия.
ОПИСАНИЕ
Таблетки I
Розовые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с глянцевой поверхностью. На изломе белого цвета.
Таблетки II
Белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с глянцевой поверхностью. На изломе белого цвета.
Таблетки III
Темно-желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с глянцевой поверхностью. На изломе белого цвета.
Таблетки IV - плацебо, содержащие железа фурмарат
Круглые двояковыпуклые глянцевые таблетки красновато-коричневого цвета, покрытые оболочкой. На изломе светло-коричневого цвета.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:
контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген).
Код ATX: G03AB03
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Комбинированный, пероральный трёхфазный контрацептивный эстроген-гестагенный препарат. Подавляет овуляцию, блокируя секрецию фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов в гипофизе, способствует секреторному превращению эндометрия, увеличивает вязкость цервикальной слизи.
Последовательный приём таблеток препарата, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрела) и эстрогена (этинилэстрадиола), позволяет восполнить и обеспечить концентрации этих гормонов в крови, близкие к физиологическим с последующей нормализацией нарушений менструального цикла.
Фармакокинетика
Левоноргестрел быстро абсорбируется (меньше 4 ч). У левоноргестрела отсутствует эффект «первого прохождения» через печень. Период полувыведения составляет 8-30 ч (в среднем 16 ч). Большая часть левоноргестрела в крови связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны.
Этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается в интервале 1-1,5 ч. Период полувыведения составляет 26±6,8 ч. Этинилэстрадиолу присущ эффект «первого прохождения» через печень (т.н. «first pass» эффект). Метаболизм осуществляется в печени и кишечнике.
При приёме внутрь этинилэстрадиол выводится из плазмы крови в течение 12 ч.
Метаболиты этинилэстрадиола: растворимые в воде производные сульфатной или глюкуронидной конъюгации, поступают в кишечник с желчью, где с помощью кишечных бактерий подвергаются дезинтеграции.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Пероральная контрацепция.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
Беременность, период кормления грудью, тяжелые заболевания печени, опухоли печени, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холелитиаз, холецистит, хронический колит; наличие или указание в анамнезе на тяжелые сердечно-сосудистые (в т.ч. декомпенсированные пороки сердца) и цереброваскулярные изменения, тромбоэмболии и предрасположенность к ним, флебит глубоких вен нижних конечностей, гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозрение на них), семейные формы гиперлипидемии, артериальная гипертензия с систолическим/диастолическим артериальным давлением 160/100 мм рт.ст. и выше, хирургические вмешательства, хирургические операции на нижних конечностях, длительная иммобилизация, обширные травмы, панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией и гиперлипидемией, желтуха вследствие приема лекарственных средств, содержащих стероиды, тяжелые формы сахарного диабета, серповидноклеточная анемия, хроническая гемолитическая анемия, влагалищное кровотечение неизвестной этиологии, мигрень, пузырный занос, отосклероз с ухудшением течения во время предшествующей(их) беременности(тей); идиопатическая желтуха беременных, тяжелый кожный зуд беременных, герпес беременных в анамнезе; курение в возрасте старше 35 лет, возраст старше 40 лет; недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Сахарный диабет, заболевания эндокринных желез, заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия с артериальным давлением до 160/100 мм рт.ст, нарушения функций почек, варикозная болезнь, рассеянный склероз, порфирия, тетания, эпилепсия, малая хорея, бронхиальная астма.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Во время беременности и в период лактации прием препарата Три-Регол® 21+7 противопоказан.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Принимать внутрь, не разжёвывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Начиная с первого дня менструации, в течение 28 дней ежедневно принимать по одной таблетке, покрытой оболочкой, желательно в одно и то же время суток. Во время приёма красновато-коричневых таблеток, покрытых оболочкой, наступает менструальноподобное кровотечение. К приёму таблеток из следующей упаковки следует приступать без соблюдения перерыва между двумя упаковками, т.е. спустя 4 недели после начала приёма препарата, в тот же день недели. Важно соблюдать следующую очерёдность приёма таблеток: сначала следуют 6 розовых, затем 5 белых, далее 10 тёмно-жёлтых, в конце - 7 красновато-коричневых. С целью обеспечения необходимой очерёдности на упаковке указаны номера и стрелка. При хорошей переносимости препарат принимают до тех пор, пока существует необходимость в контрацепции.
Переход к препарату Три-Регол® 21+7 от другого перорального контрацептива
осуществляется по той же схеме.
После аборта приём препарата рекомендуется начинать в день аборта или на следующий день после операции.
После родов
приём препарата можно рекомендовать лишь женщинам, некормящим грудью; приём следует начинать не ранее первого дня менструации.
В период лактации применение препарата противопоказано.
Пропущенные таблетки:
пропущенную таблетку следует принять в течение ближайших 12 ч. Если с момента приёма последней таблетки прошло 36 ч, контрацепция ненадёжна. В таких случаях для предотвращения возможных межменструальных кровотечении приём препарата необходимо продолжать из уже начатой упаковки за исключением пропущенной(ных) таблетки (ок).
В случаях пропуска своевременного приёма таблеток рекомендуется применять другой, дополнительный, негормональный способ контрацепции (например, барьерный).
Это правило не относится к таблеткам красновато-коричневого цвета, т.к. они не содержат гормонов.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто ≥1/10; часто >1/100, ≤1/10, иногда ≥1/1000, ≤1/100; редко ≥1/10000, ≤1/1000; очень редко ≤1/10000 включая отдельные сообщения.
Обычно препарат хорошо переносится.
Возможные побочные эффекты, носящие транзиторный характер и не требующие лечения: тошнота, рвота, головная боль, нагрубание молочных желез, повышение массы тела, снижение либидо, подавленное настроение, межменструальные кровотечения, в отдельных случаях - отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии). Редко встречаются повышение концентрации триглицеридов, глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе, повышение артериального давления, гепатит, аденома печени, заболевания желчного пузыря (например, холелитиаз, холецистит), тромбозы и венозные тромбоэмболии, желтуха, кожная сыпь, выпадение волос, усиление выделений из влагалища, кандидоз влагалища, повышенная утомляемость, диарея.
Очень редко, при более длительном приёме: хлоазма.
Фумарат железа, входящий в состав красновато-коричневых таблеток, покрытых сахарной оболочкой, может вызывать раздражение слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта, тошноту, рвоту, диарею, запоры и окрашивать каловые массы в чёрный цвет.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
При случайном приеме внутрь больших доз препарата возможна передозировка, в т.ч. у детей. Симптомы передозировки: тошнота, маточное кровотечение. При появлении признаков передозировки в первые 2-3 ч рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Антидота нет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Применение таблеток Три-Регол® 21+7 требует осторожности, когда одновременно с контрацептивом принимают следующие препараты:
- ампициллин, рифампицин, хлорамфеникол, неомицин, полимиксин В, сульфаниламиды, тетрациклины, дигидроэрготамин, транквилизаторы, фенилбутазон, т.к. последние могут ослаблять контрацептивный эффект, одновременно рекомендуется применять дополнительный, негормональный метод контрацепции;
- антикоагулянты, производные кумарина или индандиона (возможна необходимость во внеочередном определения протромбинового индекса и изменения дозы антикоагулянта);
- трициклические антидепрессанты, мапротилин, бета-адреноблокаторы (возможно увеличение их биодоступности и токсичности);
- пероральные гипогликемические препараты, инсулин (возможна необходимость в изменения их дозы);
- бромокриптин (снижение эффективности бромокриптина);
- препараты с потенциальным гепатотоксическим действием, например, дантролен.
Опасность гепатотоксичности увеличивается с возрастом, особенно у женщин старше 35 лет.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Прежде, чем назначить препарат, необходимо исключить наличие беременности, провести общее медицинское обследование (в том числе, измерение артериального давления, лабораторные исследования функции печени и уровня сахара в крови) и гинекологическое обследование (состояние молочных желез, цитологический анализ влагалищного мазка).
Во время приёма препарата подобные общемедицинское и гинекологическое обследования следует проводить регулярно, каждые 6 месяцев.
Применение пероральной контрацепции допускается не ранее, чем через 6 месяцев после перенесённого вирусного гепатита, при условии полной нормализации печёночных функций.
При появлении резких болей в верхних отделах живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминального кровоизлияния может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В этом случае приём препарата следует прекратить.
При выявлении нарушений функции печени во время применения препарата следует решить вопрос о целесообразности продолжения приема препарата Три-Регол® 21+7. При появлении ациклических кровянистых выделений возможно продолжение приёма таблетокТри-Регол® 21+7 после исключения органической патологии лечащим врачом. В случае рвоты или диареи приём препарата следует продолжать, одновременно применяя дополнительный, негормональный метод контрацепции.
Не менее чем за 3 месяца до планируемой беременности необходимо прекратить приём препарата.
Под действием пероральных контрацептивов (в связи с эстрогенным компонентом) могут изменяться функциональные показатели печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, показатели свертывания крови и фибринолитических факторов, уровни липопротеинов и транспортных протеинов.
Приём препарата следует прекратить:
в случае возникновения впервые или усилении уже имеющихся мигренеподобных болей, либо возникновении непривычно сильных головных болей;
при остром ухудшении остроты зрения;
при подозрении на тромбоз или инфаркт;
при резком повышении артериального давления;
при появлении желтухи или гепатита без желтухи, генерализованного зуда;
при учащении эпилептических припадков;
перед планируемой операцией (за 6 недель до операции), при длительной иммобилизации;
при наступлении беременности.
Влияние препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Исследований по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими, связанными с повышенным риском травматизма, механизмами не проводилось.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки покрытые оболочкой.
Таблетки I розового цвета - 6 шт.
Таблетки II белого цвета - 5 шт.
Таблетки III темно-желтого цвета - 10 шт.
Таблетки IV красно-коричневого цвета - 7 шт.
28 таблетка (I, II, III, IV) в блистере Аl/ПВХ. 1 или 3 блистера в картонной коробке с инструкцией по применению.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
При температуре 15-30 °С, в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.