Мелатонин – польза и вред приема, дозировка, побочные эффекты. Что такое мелатонин

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона структуры головного мозга шишковидного тела (эпифиза) мелатонина.
В механизме действия основными способность обеспечить биологическую смену бодрствования и сна, циркадных ритмов через нейрогуморальные механизмы центральной нервной системы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает проявление стрессовых реакций. Оказывает антиоксидантное и иммуномодулирующее действие; стабилизирует клеточные оболочки, нормализует проницаемость сосудистой стенки и увеличивает ее резистентность, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

.
После приема внутришньомелатонин подвергается существенному метаболизму при первичном прохождении через печень. Биодоступность мелатонина - 30 - 50%. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация в сыворотке крови и слюне достигается соответственно до 20 и 60 минут. Мелатонин проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Период полувыведения - 45 минут. Выводится из организма с мочой.

Показания к применения:
Мелатонин предназначен для профилактики и лечения нарушений сна, бессонница, негативных последствий стрессовых реакций (особенно у пациентов пожилого возраста), сезонных аффективных расстройств (зимняя депрессия); для облегчения адаптации при смене часовых поясов.

Способ применения

Режим дозирования устанавливается индивидуально.
При бессоннице взрослым - внутрь от ½ до 2 таблеток за 30 - 40 минут до сна, запивая водой. Продолжительность курса определяет врач.
Для адаптации при смене часовых поясов - по 1 - 2 таблетки раз в день, в 18 часов, в течение одной недели, начиная прием за 3 дня до авиа перельотуабо переезда.
Мелатонин не следует применять в первой половине дня при условии яркого дневного освещения.

Побочные действия

При применении препарата Мелатонин возможны утренняя сонливость, умеренные отеки (в первую неделю лечения).
При явлениях аллергических реакций (кожная сыпь), нарушениях пищеварения (тошнота), дисфории (у больных депрессией), головокружении прием препарата следует прекратить. Может проявлять незначительную контрацептивное действие, нарушение сексуальной функции.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Мелатонин являются: индивидуальная препарата, ауто иммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, беременность, лактация, одновременное лечение ингибиторами моноамин оксидазы, кортикостероидами, циклоспорином; детский и подростковый возраст.

Беременность

:
Не рекомендуется применять Мелатонин женщинам, желающим забеременеть, в связи с некоторым контрацептивным эффектом препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Блокаторы b-адренорецепторов, клонидин, дексаметазон, флувоксамин и некоторые другие лекарственные средства могут изменять секрецию эндогенного мелатонина.
Мелатонин может влиять на эффективность гормональных препаратов (эстрогены, андрогены и др.), Повышать связывание бензодиазепинов со специфическими рецепторами, поэтому их одновременное применение требует медицинского контроля.
Мелатонин может усиливать противоопухолевый эффект тамоксифена.
Допаминергические и серотонинергические эффекты метамфетамина могут усиливаться при одновременном его применении с мелатонином.
Мелатонин может усиливать антибактериальное действие изониазида.

Передозировка

:
Описаны случаи передозировки мелатонина (24 - 30 мг).
При передозировке Мелатонином наиболее вероятные дезориентация, продолжительный сон, втратапамьяти на предыдущие события. При этих состояниях необходимо промыть желудок. Терапия симптоматическая.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 5 лет.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Состав

:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Мелатонин содержит мелатонин 3 мг;
вспомогательные вещества: кальция фосфат безводный двузамещенный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид, магния, стеариновая кислота.

Дополнительно

С осторожностью назначают пациентам, деятельность которых связана с необходимостью повышенной концентрации внимания и высокой концентрации психомоторных реакций.
После приема препарата не рекомендуется управлять автомобилем или любой другой сложной техникой.
С осторожностью назначают при гормональных нарушениях и / или проведении гормональной терапии, а также пациентам с аллергическими заболеваниями.
У больных циррозом печени уровень выделения эндогенного мелатонина снижен.
При приеме мелатонина следует избегать яркого освещения.

Основные параметры

Название:	МЕЛАТОНИН
Код АТХ:	N05CH01 -

Мелатонин – гормональный препарат, который оказывает действие на центральную нервную систему. Препарат в таблетках назначают пациентам, оказавшимся в стрессовых ситуациях, в случае, когда психика человека не способна самостоятельно перенести острое напряжение. При длительном приеме лекарственного средства прослеживается легкий иммуностимулирующий эффект.

А теперь остановимся на этом подробнее.

Лекарственная форма

Мелатонин производится в форме таблеток и капсул, предназначенных для перорального употребления.

Описание и состав

Действующим веществом лекарственного средства Малатонин является 3 мг и 5мг гормона Мелатонина. Перечень вспомогательных веществ можно представить в следующем виде:

микрокристаллическая целлюлоза;
безводный фосфат кальция;
стеарат магния;
стеариновая кислота;
коллоидный диоксид кремния;
кроскармеллоза натрия.

Гормона сна или мелатонин продуцируется в человеческом организме эпифизом. На интенсивность продуцирования подобного элемента оказывает влияние уровень освещенности. В дневное время суток интенсивность продуцирования существенно уменьшается, в то время как в ночной период она растет. Гормон оказывает комплексное действие на организм человека и принимает участие во многих процессах жизнедеятельности.

На фоне приема средства прослеживается следующий эффект:

повышается количество серотонина в среднем отделе мозга и гипоталамусе, за счет влияния такого вещества проявляется выраженный снотворный и седативный эффект;
вещество представляет собой твердую субстанцию, обладающую способностью расщеплять и поглощать жиры, предотвращая ожирение;
можно классифицировать как важный естественный антиоксидант, который обеспечивает протекцию клеток организма от свободных радикалов, ускоряющих процесс старения;
вещество проникает в любые клетки организма и препятствует процессу старения;
компонент повышает активность клеток иммунной системы;
предотвращает процессы деления аномальных клеток, может останавливать процесс развития онкологических процессов.

Исследования ученых подтвердили, что данный гормон присутствует в некоторых продуктах питания, но из них он довольно плохо усваивается организмом человека.

Фармакологическая группа

Фармакологические компании производят синтетический аналог гормона мелатонина в форме таблеток и капсул, оказывающих разностороннее влияние на человеческий организм. По своей структуре препарат Мелатонин относится к группе гормонов. Вещество обладает следующим действием:

обеспечивает регуляцию суточных биоритмов, обеспечивает быстрое засыпание, устраняет бессоницу;
нормализует естественный цикл сон-бодрствование;
повышает иммунные свойства организма человека;
приводит в норму показатели артериального давления;
нормализует отметки ЛПНП и ЛПВП в крови;
снижает интенсивность различных реакций организма на стресс.

Некоторые исследования подтверждают тот факт, что препарат способен повышать прочность костных тканей при условии системного приема. На основании описанных данных можно сделать вывод о том, что вещество необходимо организму человека.

Показания к применению

В результате воздействия на организм человека стрессогенных факторов нарушается процесс естественного продуцирования гормона мелатонин. Следовательно, перечень показаний к использованию средства можно представить в следующем виде:

нарушения сна в том числе и невыясненной этиологии;
препарат может использоваться в качестве седативного состава;
часто назначают пациентам, переносящим смену климатических поясов, средство позволяет ускорить адаптацию организма;
на фоне чрезмерных психо-эмоциональных напряжений;
используется для купирования депрессивных расстройств.

Используется с целью профилактики для предотвращения появления синдрома хронической усталости. Лекарство часто используют для устранения последствий продолжительной работы в ночное время суток. Основное преимущество такого средства состоит в том, что подобный аналог по структурному строению идентичен с естественным гормоном. В большинстве случаях средство хорошо воспринимается организмом человека и хорошо переноситься, побочные эффекты проявляются довольно редко.

для взрослых

Перечень показаний к применению можно представить в следующем виде:

бессонница, расстройство сна;
продолжительное засыпание, частые ночные пробуждения;
нарушения биологических ритмов, спровоцированные сменой часовых поясов;
снижение иммунных качеств;
может использоваться с целью стабилизации показателей артериального давления;
применяется для профилактики опухолевых процессов.

для детей

При наличии показаний к применению может использоваться в педиатрической практике в отношении детей в возрасте старше 12 лет. Рекомендуемые дозировки препарата для использования в педиатрии должны определяться индивидуально.

Безопасность применения средства в период беременности не установлена. Препарат может провоцировать проявление нарушений в процессе . При необходимости применения средства в период грудного вскармливания принимают решение о переводе ребенка на адаптированную смесь.

Противопоказания

Несмотря на то, что препарат довольно хорошо переноситься человеческим организмом, существуют некоторые факторы, ограничивающие возможность его потребления. К перечню подобных относят:

детский и подростковый возраст – прием синтетического гормона может стать фактором-провокатором серьезного гормонального дисбаланса, невосполнимый вред может принести прием в период полового созревания;
запрещено принимать состав в период беременности и грудного вскармливания, средство может действовать на течение беременности и проникать в грудное молоко;
– принимать такое средство не следует потому, как реакция поджелудочной железы может быть непредсказуемой;
запрещен прием средства у пациентов с почечной недостаточностью, синтетический гормон выводится из организма человека вместе с уриной;
не следует принимать подобное средство пациентам, имеющим различные аутоиммунные расстройства;
эпилепсия;
опухолевые процессы злокачественной природы.

При условии соблюдения простых правил осторожности средство может назначаться пациентам имеющим склонность к аллергическим реакциям.

Применения и дозы

Оптимальный режим дозирования определяется в частном порядке. В расчет принимают возраст пациента, его общее состояние здоровья, оценивают тяжесть состояния.

для взрослых

для детей

В педиатрической практике лекарственный состав назначается лицам в возрасте старше 12 лет при наличии строгих показаний к применению. Не рекомендуется использовать для подростков в период полового созревания, высока вероятность проявления последствий. Действие состава на организм ребенка окончательно не изучено, дозы определяет врач после установления наличия показаний к приему.

для беременных и в период лактации

Препарат не назначают кормящим матерям и беременным женщинам.

Побочные действия

Перечень возможных побочных реакций можно представить в следующем виде:

проявление сонливости;
апатия;
чувство голода;
сбои в работе желудочно-кишечного тракта;
повышенная возбудимость;
постоянная сонливость, сложности при пробуждении.

Присутствует риск проявления симптомов аллергии:

отечность слизистых оболочек;
пересыхание слизистых оболочек;
отек Квинке;
покраснение;
кожная сыпь, сопровождающаяся зудом.

При проявлении аллергической реакции нужно принимать соответствующие меры – пациент должен принять антигистаминное средство и сорбент.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Данные о лекарственном взаимодействии с другими средствами не установлены. Если пациент принимает какие-либо средства на постоянной основе, требуется консультация специалиста.

Особые указания

С соблюдением правил повышенной осторожности состав назначают пациентам, повседневная деятельность которых связана с необходимостью повышенной концентрации внимания. Подобное средство обладает способностью действовать на скорость психомоторных реакций.

С соблюдением правил повышенной осторожности средство используют при гормональных нарушениях и в условиях проведения гормональной терапии. Не следует назначать пациентам имеющим склонность к аллергическим реакциям.

Передозировка

Симптомы передозировки подобным составом проявляются довольно интенсивно. У пациента проявляются следующие признаки:

спутанность сознания;
чувство беспричинной тревоги;
боли в загрудинной области;
повышение показателей артериального давления.

Нередко на фоне нарушения норм приема у пациента развивается острая светобоязнь. Устранить подобные проявления поможет отмена средства и проведение соответствующих терапевтических манипуляций.

Условия хранения

Лекарственное средство стоит хранить при температуре, не превышающей 25 градусов. Средство хранят в недоступном для детей месте. Регламентируемые производителем сроки хранения – 5 лет от даты производства препарата.

Аналоги

Подобрать адекватный аналог препарату Мелатонин сможет только врач. Стоит помнить о том, что препараты, имеющие схожий механизм действия могут содержать разные дозировки действующего вещества. Только врач сможет проработать схему приема с учетом особенностей, в частности, если препарат является одной из составляющих медикаментозного воздействия.

Подобное средство обладает схожими показаниями и противопоказаниями к приему. Препарат не рекомендуют применять в педиатрической практике. Состав позволяет корректировать недостаточный уровень гормона в организме. Побочные эффекты проявляются довольно редко. Отличительной особенностью является то, что средство может использоваться в период беременности и грудного вскармливания.

Препарат отличается довольно коротким периодом полувыведения. Основное отличие подобного средства и Мелатонина в присутствующих в составе вспомогательных веществах. Пациенты сообщают о том, что средство помогает стабилизировать сон через 2- 3 дня после начала приема средства.

Лекарственное средство имеет схожие показания и противопоказания к применению. Препарат используется в педиатрической практике, при наличии показаний к приему средство может быть назначено детям в возрасте старше 8 лет. Препарат могут назначать женщинам в период беременности и грудного вскармливания.

Цена

Стоимость Мелатонина колеблется от 255 до 3590 рублей.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской с одной стороны. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — нормализующее биологические ритмы, нормализующее физиологический сон, адаптогенное .

Фармакодинамика

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.

Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК , дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, эмоционально-личностную сферу.

Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в ЖКТ . У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг C max в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 и 60 мин. T max в сыворотке крови — 60 мин (нормальный диапазон 20-90 мин). После приема 3-6 мг мелатонина C max в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью.

Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность. Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).

Распределение. В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и ЛПВП . V d около 35 л. Быстро распределяется в слюну и проходит через ГЭБ , определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

Биотрансформация. Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1 , CYP1А 2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин неактивен.

Выделение. Мелатонин выделяется из организма почками. Средний T 1/2 мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводился в неизмененном виде.

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Пожилой возраст. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и C max получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Нарушение функции почек. При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T 1/2 мелатонина у человека.

Нарушение функции печени. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Показания препарата Мелатонин-СЗ

Расстройства сна, в т.ч. обусловленные нарушением ритма сон-бодрствование, такие как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата;

аутоиммунные заболевания;

печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: пациенты с различной степенью почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто — раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко — перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто — мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко — обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром беспокойных ног, плохое качество сна, парестезии.

Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго, позиционное вертиго.

Со стороны ССС : нечасто — артериальная гипертензия; редко — стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения, приливы.

Со стороны ЖКТ : нечасто — абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко — ГЭРБ , желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гипербилирубинемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко — экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна — отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в конечностях; редко — артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — глюкозурия, протеинурия; редко — полиурия, гематурия, никтурия.

Со стороны половых органов и грудной железы: нечасто — менопаузные симптомы; редко — приапизм, простатит; частота неизвестна — галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, боль в груди; редко — утомляемость, боль, жажда.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro . Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых ЛС;

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro . Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1А, по-видимому, незначимо;

Метаболизм мелатонина главным образом опосредован изоферментами CYP1A . Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими ЛС вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A ;

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и C max в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450: CYP1А 2 и CYP2C19 . Следует избегать такой комбинации;

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма;

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D ), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего;

Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1А 2;

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2 ;

Индукторы изофермента CYP1A2 , такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина;

В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов ПГ , бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.

Фармакодинамическое взаимодействие

Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, т.к. он снижает эффективность препарата;

Мелатонин потенциирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом;

В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на ЦНС . Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства помутнения в голове, в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30-40 мин. При нарушении сна — по 3 мг 1 раз в сутки.

При десинхрозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов — за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней — по 3 мг. Максимальная суточная доза — 6 мг.

Пожилые пациенты. С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 мин до сна.

Почечная недостаточность. Влияния различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно принимать с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы : по имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания. При передозировке возможно развитие сонливости.

Лечение: промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь.

Особые указания

В период применения препарата Мелатонин-СЗ рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.

Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Для нормального функционирования организма ему необходим в достаточном количестве гормон сна мелатонин. Википедия его так называет, поскольку 70% этого гормона вырабатывается во время сна человека.

Еще одно название мелатонина – , и это неслучайно, потому что он воздействует на все клетки в организме, восстанавливая их, приводя в тонус. Таким образом, происходит омоложение, повышается иммунитет, кожа омолаживается, снимается болевой синдром. Если у человека уровень гормона в норме, то после 8 часов здорового сна он просыпается посвежевшим, полным сил и энергии, исчезает депрессия, появляется чувство радости и удовлетворенности жизнью. Вот почему сон так важен для организма.

Мелатонин вырабатывается в темноте, поэтому врачи не рекомендуют спать при включенном освещении, ночнике, работающем телевизоре. Более того, рекомендуется включать приглушенный свет уже с 7 часов вечера, а во время сна надевать специальную маску. Самый полезный сон, способствующий выработке мелатонина, наступает с 21:00, а сам гормон синтезируется в период с 00:00 до 04:00. Ложиться спать после 4 утра совсем бессмысленно, восстановление организма не произойдет, и весь последующий день будет сопровождаться чувством сонливости, раздражительности и усталости.

Полезные влияния гормона на наш организм

Гормон был впервые открыт в 1958 году – это достаточно поздно, например, в 1935 г. уже могли синтезировать . Пищевые добавки и лекарственные средства, содержащие искусственный мелатонин, стали поступать в продажу только в 1993 году. Многие ошибочно считают, что гормон необходим лишь для сна, и не представляют, для чего и зачем мелатонин нужен организму?

Кроме регулирования режима дня и способствования быстрому засыпанию, можно выделить еще ряд очень важных функций мелатонина в организме:

подавляет выработку стрессовых гормонов;
замедляет процессы старения;
способствует выработке иммунных клеток;
регулирует артериальное давление;
оказывает положительное влияние на желудочно-кишечный тракт;
продляет жизненный цикл клеток мозга, стимулируя деятельность ЦНС;
предотвращает ожирение и контролирует массу тела;
снижает болевой синдром.

Роль мелатонина в организме очень велика, его воздействие на системы жизнедеятельности еще продолжают исследовать, особенно влияние гормона на раковые опухоли.

Выработка гормона в организме

Производство мелатонина в организме человека происходит во сне. За его синтез отвечает железа в головном мозге – эпифиз, его еще называют шишковидным телом. Вернее сказать, вырабатывается не сам мелатонин эпифизом, а другой гормон – серотонин, который является его основой. В течение дня, под воздействием солнечных лучей, аминокислота триптофан трансформируется в серотонин. Очень важно каждый день минимум один час проводить на свежем воздухе, даже если погода не совсем солнечная. Чем больше за день будет произведено серотонина, тем в большем количестве ночью вырабатывается мелатонин. Естественно, при условии, что тело будет отдыхать, а сон длиться более 8 часов.

К чему приводит недостаток гормона сна

Дневная норма выработки мелатонина в организме составляет 30–35 мкг. При его недостаточном количестве могут возникнуть следующие симптомы:

бессонница;
ослабление иммунитета, и, как следствие – частые простудные и вирусные заболевания;
повышение артериального давления;
нервные срывы;
снижение работоспособности;
состояние тревоги, отчаяния.

Это первые симптомы того, что в организме происходит нарушение работы эпифиза, и есть повод изменить образ жизни, увеличивать продолжительность ночного сна, корректировать питание или обратиться к врачу за консультацией.

Мелатонин в организме не накапливается – он вырабатывается и расходуется, поэтому один день здорового сна не обеспечит нормальное функционирование организма на неделю.

Если выработка мелатонина недостаточна, то через некоторое время можно наблюдать следующие последствия:

появление первых признаков старения (морщин, вялости кожи, изменение ее цвета);
значительная прибавка в весе (за полгода можно набрать до 10 кг);
раннее наступление менопаузы у женщин, даже в 30 лет;
доказано, что женщины со сниженным уровнем мелатонина страдают от рака груди на 80% чаще.

Вырабатывается ли мелатонин днём

Мелатонин не вырабатывается только ночью - около 30% гормона синтезируется и в дневное время, но это лишь окончание процессов, начатых во сне. Если у человека работа в ночное время, частые перелеты со сменой часовых поясов, тогда врачи советуют спать днем в темноте. Нужно плотно задергивать шторы, выключать все источники света, использовать маску на глаза. Только так, пусть и в незначительной мере можно получать необходимую порцию гормона.

Как определяют уровень гормона

Конечно, недостаток гормона можно заподозрить по различным симптомам, но достоверную картину даст только клинический анализ крови из вены. Мелатонин имеет очень короткий период полураспада – 45 минут, поэтому забор крови должен осуществляться несколько раз, через небольшие промежутки времени. Такой анализ не делают в обычных поликлиниках и даже не во всех частных лабораториях. Для получения корректных и достоверных результатов необходимо сдавать кровь в условиях стационара.

Нормальный уровень гормона у взрослого человека составляет 80–100 пг/мл – в ночное время и до 10 пг/мл – днем. После 60 лет отмечается снижение уровня до 20% и ниже. Максимальные показатели отмечаются у детей до трех лет – 325 пг/мл.

А если уровень гормона повышен?

При дисфункции эпифиза, а также при наличии других серьезных заболеваний может отмечаться и повышенный уровень мелатонина в крови. На увеличение нормы гормона в плазме указывают следующие симптомы:

снижение полового влечения;
климактерический синдром;
снижение синтеза эстрогенов;
замедленное половое созревание.

При шизофрении отмечается повышенный уровень гормона.

Как повысить, усилить уровень гормона в организме

Многих интересует, как повысить уровень выработки мелатонина, не прибегая к синтетическим препаратам. Для этого необходимо соблюдать простые правила здоровой жизни:

ложиться спать не позднее 23:00;
не использовать ночью искусственное освещение;
увеличить потребление продуктов, стимулирующих выработку гормона;
находиться на свежем воздухе минимум один час в день.

Соблюдение таких простых правил приведет к естественному синтезу гормона в необходимых количествах. Но, если нехватка гормона обусловлена тяжелыми заболеваниями, то врачи назначают препараты, содержащие мелатонин.

Препараты, содержание гормон

Искусственный гормон молодости производят в форме таблеток и инъекций. Наиболее популярные препараты, которыми можно повышать уровень гормона в крови:

мелаксен;
циркадин;
мелапур;
юкалин.

Чтобы увеличение количества гормона происходило естественным путем, некоторые врачи рекомендуют делать инъекции серотонина.

Есть еще ряд биологически активных добавок, которые используются спортсменами. При частых и интенсивных физических нагрузках в организме резко увеличивается количество свободных радикалов, которые вызывают чувство усталости. Мелатонин действует как антиоксидант и нейтрализует свободные радикалы.

Наиболее распространенные БАДы:

Twinlab – Melatonin Caps;
Source Naturalis – Melatonin;
Natrol – Melatonin TR;

Гормон сна – это мелатонин, он вырабатывается в организме и не содержится в чистом виде в продуктах питания. Но в некоторых продуктах содержится аминокислота триптофан, которая участвует в синтезе гормона.

Чтобы повышать уровень мелатонина необходимо включать в рацион:

кукурузу;
овсяную кашу;
говядину;
молоко;
морковь;
петрушку;
томаты;
редьку;
инжир;
арахис;
изюм.

В последний прием пищи следует совместить белки с углеводами. Нужно совсем исключить употребление:

кофеина;
копченого мяса;
молочного шоколада;
алкогольных напитков;
энергетических напитков.

Вырабатывать мелатонин помогают бананы – они стимулируют синтез серотонина. Этот продукт содержит много магния и калия, которые способствуют расслаблению и поднимают настроение.

Меланин и мелатонин в чем разница

Многие люди ошибочно считают, что мелатонин и меланин – это тождественные понятия. Но это не так - кроме созвучия, у них нет ничего общего. Меланин – это пигментное вещество, которое содержится в клетках кожи, волос, ногтей – он окрашивает ткани человека. Формула меланина содержит:

углерод;
азот;
серу;
водород.

Еще в составе присутствуют аминокислоты:

тизорин;
цистин;
аргинин;
триптофан.

А химический состав мелатонина выглядит совсем иначе: триптофан трансформируется в 5-гидрокситриптамин, затем в N ацетилсеротонин, а при участии N ацетилтрансферазы и О-метилтрансферазы - в мелатонин.

Мелатонин при онкологии

В последнее время гормон мелатонин рассматривается как составной элемент противораковых препаратов. До конца его полезные свойства не изучены, но уже сейчас есть доказательства того, что иммунные клетки, которые образуются под влиянием мелатонина, способны уничтожать раковые. Кроме того, гормон защищает организм от побочных эффектов при химиотерапии, ускоряет процесс заживления ран после удаления опухолей.

Мелатонин способен убивать раковые клетки, и сдерживать, тем самым, рост опухоли. У всех онкобольных отмечен низкий уровень синтеза гормона. Часто при таких заболеваниях врачи назначают курс гормонотерапии, который приносит ощутимую пользу:

уменьшает боль;
препятствует развитию метастазов рака;
стимулирует выработку цитотоксина, который уничтожает раковые клетки;
уменьшает атрофию тканей.

Заместительная терапия меланином показана больным даже на поздних стадиях развития рака.

У детей вырабатывается мелатонин в больших количествах, особенно в первые три года жизни. Максимально допустимая концентрация – 325 пг/мл. С трех лет и до наступления половой зрелости наблюдается стабильный и высокий уровень гормона в крови. Затем синтез резко сокращается до отметки 10–80 пг/мл. Если у человека здоровый сон, то до 45 лет уровень гормона будет неизменен, а после станет неуклонно снижаться.

У детей с аутизмом наблюдается недостаток мелатонина, они плохо спят, поэтому им в качестве терапии назначаются препараты, содержащие искусственный гормон. Побочные эффекты у таких средств практически отсутствуют, и детским организмом они переносятся очень хорошо.

Препараты на основе мелатонина содержат синтетический аналог этого гормона. Подобные лекарства показаны лицам, который испытывают нервное перенапряжение. Мелатонин в таблетках применяют в лечении некоторых эндокринных и других заболеваний, вызывающих снижение концентрации данного гормона. Средство оказывает снотворное действие, предотвращает преждевременное старение кожи и подавляет опухолевые процессы.

Что входит в состав мелатонинсодержащих препаратов?

Выпускается в виде одноименных таблеток либо входит в состав других препаратов. Аналоги и заменители содержат одинаковые вещества, в список которых включены:

стеариновая кислота;
целлюлоза в виде микрокристалов;
коллоидный кремний диоксид;
двузамещенный безводный кальций фосфат;
стеарат магния;
кроскармеллоза натрия.

Отзывы врачей сообщают, что суточная потребность организма в мелатонине не превышает 2-3 мг. При этом препараты, содержащие синтетический аналог гормона, выпускаются в дозировке 1,3, 5 и 10 мг.

Когда применяется мелатонин?

Мелатонин оказывает комплексное воздействие на организм, способствуя устранению дефицита одноименного гормона. Это вещество имеет антиоксидантные свойства, благодаря чему прием подобных лекарств предупреждает раннее старение клеток.

бессонница и другие проблемы со сном, в том числе и невыясненной этиологии;
нервное перенапряжение, стресс;
депрессия.

Дефицит мелатонина вызывают:

скачки артериального давления;
ослабление иммунной системы;
развитие опухолевых процессов;
проблемы с психологической адаптацией.

Для профилактики приведенных нарушений рекомендован прием препаратов на основе синтетического мелатонина. Несмотря на том, что данные лекарства противопоказаны к применению во время беременности и лицами, не достигшими 18-летнего возраста, при некоторых патологиях врачи принимают решение о назначении медикаментов указанной категории пациентов.

Польза и вред мелатонина определяются в зависимости от индивидуальных особенностей организма конкретного человека. Нередко синтетические аналоги гормона рекомендуют лицам, которые часто работают в темное время суток. Отсутствие сна ночью провоцирует снижение синтеза мелатонина, в связи с чем развивается синдром хронической усталости, наблюдается постоянная вялость и снижается трудоспособность.

Кроме того, гормональные препараты этого типа нередко включают в состав терапии, применяемой при лечении эндокринных и некоторых других патологий.

Какой результат дают аналоги мелатонина?

Естественный мелатонин, вырабатываемый шишковидной железой (), выполняет множество функций:

нормализует показатели артериального давления;
укрепляет иммунитет;
способствует восстановлению организма после физических и интеллектуальных нагрузок;
регулирует смену режимов сна и бодрствования (наравне с серотонином);
стимулирует выработку антител;
предупреждает гиперкальциемую, развитие опухолей;
снижает концентрацию (гормон, стимулирующий рост организма);
контролирует синтез гормонов и ;
подавляет аппетит в ночное время, тем самым предотвращая ожирение.

Естественный мелатонин подавляет синтез гонадотропинов, которые контролируют функции половых желез. То есть, данный препарат обладает слабым контрацептивным действием. Мелатонин в нормальной концентрации тормозит раннее половое созревание у детей.

В связи с этим прием препаратов на основе синтетического аналога данного гормона способствует:

нормализации сна;
укреплению защитных механизмов организма;
снижению интенсивности и частоты головных болей;
уменьшению реакции организма на воздействие стрессовых ситуаций.

Ряд исследований показывает, что регулярный прием синтетического меланина способствует укреплению костной ткани.

Когда нельзя принимать мелатонин?

беременность, период лактации;
возраст пациента меньше 18 лет;
выявлена индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
лимфома, лимфогранулематоз, лейкоз, миелома;
склонность к эпилептическим припадкам;
почечная или печеночная недостаточность;
аутоиммунные заболевания.

Запрет на прием детьми объясняется тем, что подобные препараты способны вызвать гормональный дисбаланс, провоцирующие разные нарушения, включая раннее половое созревание. Ограничения при сахарном диабете связаны с отсутствием достаточных сведений о том, какая реакция со стороны поджелудочной железы последует после резкого увеличения концентрации мелатонина в крови.

В случаях, когда диагностированы злокачественные новообразования, решение о назначении гормональных препаратов пациентам принимается в индивидуальном порядке. При некоторых формах рака мелатонин угнетает рост и развитие опухоли.

Правила приема мелатонина

Дозировку и продолжительность приема препаратов определяет врач с учетом особенностей каждого конкретного случая. Таблетки рекомендуют принимать примерно за 30 минут до отхода ко сну , запивая достаточным количеством воды. В случае если пациент не засыпает в течение 4-6 часов, у него после приема лекарств притупляется внимание и ухудшается координация движения.

В среднем взрослым назначают препараты в дозировке 3-6 мг. Таблетки следует принимать ежедневно на протяжении месяца. Если возникает необходимость в продолжении лечения, то после окончания указанного срока необходимо сделать перерыв в 30 дней, а затем повторно приступить к курсовому приему препаратов.

В терапии детских патологий таблетки на основе мелатонина применяются в дозировке 3 мг. Пациентам старшего возраста рекомендуют таблетки по 1,5 мг. Со временем дозировку препарата можно увеличить, если эффект от их действия не наблюдается.

Продолжительность лечения мелатонином составляет 3-6 месяцев. Ближе к концу курса рекомендуют в течение 1-2 недель постепенно снижать дозировку принимаемых препаратов.

Во время лечения необходимо обеспечить нормальные условия для сна. Пациенты должны спать в темном помещении при выключенном свете. Успешность реабилитации зависит от образа жизни, поэтому на период лечения следует отказаться от алкогольных напитков и курения.

Кроме того, женщинам, которые планируют в ближайшее время забеременеть, нельзя принимать лекарства на основе мелатонина, так как последние обладают контрацептивным действием.

Побочные эффекты

Случаи передозировки мелатонином регистрируются крайне редко. Превышение допустимой концентрации гормона в организме провоцирует возникновение:

тошноты с рвотой;
головных болей;
нарушения когнитивных функций;
депрессии и других психических расстройств;
ухудшения качества зрения;
повышенной потливости по ночам;
ожирения;
тахикардии.

В случае индивидуальной непереносимости компонентов препаратов их прием вызывает аллергическую реакцию, что проявляется в виде кожных высыпаний, зуда и иных симптомов.

Передозировка мелатонина увеличивает продолжительность сна и кратковременную потерю памяти.

Препараты-аналоги

На рынке представлено несколько видов препаратов, в состав которых входит мелатонин:

«Мелаксен». Лекарство назначается при необходимости адаптироваться после смены часовых поясов, с целью нормализации режимов сна и бодрствования.
«Циркадин». Эффект от действия препарата становится заметным спустя 2-3 дня. Вещества, входящие в состав лекарства, выводятся из организма сравнительно быстро при условии отсутствия почечных патологий. «Циркадин» относится к БАДам, но при этом содержит небольшое количество мелатонина. Препарат применяется в основном в лечении бессонницы у пожилых людей. БАД медленно всасывается через кишечник, благодаря чему достигается накопительный эффект.
«Меларена». Препарат применяется для восстановления концентрации мелатонина у детей старше 8 лет и женщин во время беременности или при грудном вскармливании.
«Формула сна». Этот препарат относится к числу биологически активных добавок. БАД содержит исключительно натуральные компоненты, которые стимулируют выработку гормона сна.

Помимо указанных препаратов синтетический аналог мелатонина встречается в следующих лекарствах:

«Меларитм»;
«Соннован»;
«Мелатон»;
«Вита мелатонин».

Препараты данной группы принимаются по тем же правилам, что и синтетический мелатонин.

Сочетание мелатонина и других препаратов

При назначении мелатонина необходимо учитывать степень влияния этого гормона на другие лекарственные вещества. Он усиливает действие психоактивных препаратов, которые применяются для восстановления деятельности нервной системы и подавления судорог.

Мелатонин не рекомендуют применять одновременно с другими гормональными препаратами и со снотворными лекарствами типа «Залеплона» или «Зопиклона». При таком сочетании резко снижается концентрация внимания и ухудшается координация движений.

С особой осторожностью следует применять гормональный препарат вместе с метамфетаминами. Мелатонин усиливает действие «Изониазида» , который назначается при туберкулезе.

Комбинировать данный гормональный препарат с «Циметидином», «Флувоксамином», 5- и 8-метоксипсораленом запрещено. Эти лекарства стимулируют работу эпифиза, вследствие чего при подобном сочетании резко увеличивается концентрация мелатонина.