Стрептомицин: инструкция по применению. Стрептомицин инструкция по применению мазь

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Стрептомицин

Streptomycinum (род. Streptomycini)

Химическое название

О-2-Дезокси-2-(метиламино)-альфа-L-глюкопиранозил(1"2)-О-5-дезокси-3-С-формил-альфа-L-ликсофуранозил(1"4)-N,N"-бис(аминоиминометил)-D-стрептамин (в виде сульфата)

Брутто-формула

C 21 H 39 N 7 O 12

Фармакологическая группа вещества Стрептомицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

57-92-1

Характеристика вещества Стрептомицин

Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат I ряда. Продуцируется лучистыми грибами Streptomyces globisporus streptomycini или другими родственными микроорганизмами.

Стрептомицина сульфат — порошок или пористая масса белого или почти белого цвета, горьковатая на вкус. Гигроскопичен. Практически нерастворим в этиловом спирте, хлороформе, эфире; легко растворим в воде. Так, растворимость (в мг/мл) при 28 °C: вода >20; метанол 0,85; этанол 0,30; изопропанол 0,01; петролейный эфир 0,015; углерода тетрахлорид 0,035; эфир 0,035. Устойчив в слабокислой среде, легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Молекулярная масса 1457,39.

Стрептомицина сульфат применяют в/м , внутрь (с целью воздействия на кишечную флору), вводят в полости тела. Для инъекции под оболочки мозга при менингите используют только стрептомицин-хлоркальциевый комплекс (двойная соль стрептомицина гидрохлорида и кальция хлорида), который оказывает меньшее раздражающее действие, чем другие препараты стрептомицина. Токсичность стрептомицина хлоркальциевого комплекса значительная, поэтому применяют его в случае крайней необходимости.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра .

Проникает внутрь микробной клетки за счет активного транспорта и пассивной диффузии, которая усиливается средствами, нарушающими синтез клеточной мембраны (например пенициллинами). Необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушается образование инициирующего комплекса между матричной РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате возникают дефекты при считывании информации с матричной (информационной) РНК , синтезируются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, повреждаются цитоплазматические мембраны и клетка гибнет.

Стрептомицин активен, особенно в щелочной среде, в отношении Mycobacterium tuberculosis (в основном внеклеточно расположенных), большинства грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Francisella tularensis, Yersinia pestis ) и некоторых грамположительных (Staphylococcus aureus, кроме метициллинорезистентных) микроорганизмов, включая пенициллиноустойчивые штаммы. Менее активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, и Enterobacter spp. Не действует на анаэробы, риккетсии и вирусы. В процессе лечения достаточно быстро развивается резистентность возбудителя; существуют стрептомицинзависимые бактерии (мутагенное изменение рецепторного белка Р12), использующие стрептомицин для своего роста. Для лечения туберкулеза используется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами (за исключением канамицина и виомицина). In vitro может образовывать комплексные соединения с бета-лактамными антибиотиками, утрачивая свою активность.

Плохо всасывается из ЖКТ и почти полностью выводится через кишечник, в связи с чем внутрь применяется только при кишечных инфекциях, парентерально (в/м ) — при системных, применяется также местно. При в/м введении быстро и полностью абсорбируется. Быстро всасывается при внутрибрюшинном и внутриплевральном введении, в значительных количествах может всасываться при промывании полостей и каверн (за исключением промывания мочевого пузыря). При однократном в/м введении в дозе 1,0 г C max достигается через 1-1,5 ч и составляет 25-50 мкг/мл. Концентрация в плазме крови уменьшается медленно (примерно на 50% за 5-6 ч). Связывается с белками крови менее чем на 10%. Объем распределения — 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Создает высокие концентрации в почках (может накапливаться в корковом веществе), легких, печени и внеклеточной жидкости (включая сыворотку крови, лимфу, жидкость абсцессов, содержимое каверн, плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную и перитонеальную жидкости). Низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте. Обладает слабовыраженной тропностью к мышечной, костной и жировой тканям. В терапевтических концентрациях через неповрежденный ГЭБ не проходит, при воспалении мозговых оболочек его проницаемость для стрептомицина увеличивается, и концентрация в спинно-мозговой жидкости достигает 20% от концентрации в плазме крови. В сравнении со взрослыми, у новорожденных достигаются более высокие его концентрации в спинно-мозговой жидкости. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т 1/2 у взрослых составляет 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т 1/2 может увеличиваться до 100 ч, у больных муковисцидозом — укорачивается до 1-2 ч. Экскретируется в основном почками (95%) путем клубочковой фильтрации, в небольших количествах выделяется с желчью, слюной и потом. При нормальной выделительной функции почек не кумулирует. Выводится при гемодиализе (каждые 4-6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48-72 ч выводится примерно 25% дозы).

Имеются данные об эффективности стрептомицина при болезни Уиппла, хейверхиллской лихорадке, некоторых инфекциях у больных СПИДом.

Несмотря на то, что стрептомицин in vitro активен в отношении Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp. и легионелл, клиническая эффективность при лечении инфекций, вызванных этими возбудителями, не была установлена.

Применение вещества Стрептомицин

Туберкулез различной локализации (в т.ч. туберкулезный менингит) в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, венерическая гранулема, туляремия, бруцеллез, чума, бактериальный эндокардит (в сочетании с бензилпенициллином, ампициллином или ванкомицином), кишечные инфекции и инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), органические поражения VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.

Ограничения к применению

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), болезни органов кроветворения, склонность к кровоточивости, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующий эндартериит, сердечная недостаточность II-III ст., тяжелые формы артериальной гипертензии и ИБС , недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, дегидратация, поражение печени, пожилой и детский возраст, период новорожденности, в т.ч. у недоношенных детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Концентрация стрептомицина в крови плода составляет обычно менее 50% таковой в крови матери. Стрептомицин вызывал глухоту у детей, матери которых получали его в период беременности. Проникает через плаценту, определяется в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей около 50% от концентрации в сыворотке крови матери. Оказывает нефро- и ототоксическое действие на плод.

В небольших количествах выделяется с грудным молоком, может оказывать влияние на микрофлору кишечника, однако, вследствие низкой абсорбции из ЖКТ , других осложнений у грудных детей не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Побочные действия вещества Стрептомицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судорожные сокращения мышц, угнетение нейромышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, подергивание мышц, парестезия, эпилептические припадки, вестибулярные и лабиринтные нарушения (неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение, тошнота, рвота), ототоксичность (шум или звон в ушах, ощущение «заложенности» ушей, понижение слуха, вплоть до полной глухоты), неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица, парестезия), амблиопия, периферический неврит, арахноидит, энцефалопатия; редко — нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночное апноэ, остановка дыхания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышенная кровоточивость, тромбо- и лейкопения, панцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, альбуминурия, гематурия).

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: лихорадка, дерматит, боль в суставах; местные реакции — гиперемия и боль в месте инъекции.

Взаимодействие

При совместном использовании с пенициллинами или цефалоспоринами наблюдается синергизм в отношении некоторых аэробов. Однако недопустимо смешивать стрептомицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС , нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение стрептомицина из организма. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, гентамицин, мономицин и тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, этакриновой кислотой, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч. метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения стрептомицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

Передозировка

Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в , антихолинестеразные средства (неостигмина метилсульфат п/к), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ .

Пути введения

В/м, интратрахеально, интрабронхиально (в виде аэрозолей), внутрикавернозно, внутрь.

Меры предосторожности вещества Стрептомицин

В связи с высокой токсичностью и возможным развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено. Ранее леченым больным туберкулезом стрептомицин следует назначать после лабораторного определения чувствительности выделяемых больным микобактерий. У пациентов пожилого возраста суточная доза должна быть уменьшена. Новорожденным и детям грудного возраста стрептомицин назначают только по жизненным показаниям. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые и остаточные концентрации стрептомицина в сыворотке крови (проводить терапевтический лекарственный мониторинг). До начала и в процессе лечения следует регулярно контролировать функции VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма, калорические пробы) и почек. При первых признаках ото- или нефротоксического действия препарат отменяют. У людей, длительно соприкасающихся со стрептомицином (медицинский персонал, фармацевты, работники фармацевтических предприятий), может развиваться контактный дерматит. Во избежание этого следует соблюдать необходимые меры предосторожности (работать в перчатках и т.п.)

Дозы исчисляют в массовом (весовом) выражении или в единицах действия (ЕД ) ; 1 ЕД равна 1 мкг химически чистого стрептомицина основания. С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: стрептомицина сульфата (в пересчете на стрептомицин) - 0,5 г и 1,0 г.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или других видов Streptomyces spp. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице бактериальной рибосомы, нарушая образование инициирующего комплекса «матричная РНК + 30S субъединица рибосомы», что приводит к распаду полирибосом, вследствие этого возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что в итоге приводит к остановке роста и развития микробной клетки. В более высоких концентрациях стрептомицин оказывает бактерицидный эффект (повреждает цитоплазматические мембраны, вызывая гибель микробной клетки). Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Сorynebacterium diphtheriae). Умеренно активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp. В комбинации с бензилпенициллином или ванкомицином стрептомицин эффективен в лечении , вызываемого Enterococcus faecalis или Streptococcus группы viridans. Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах кислот и щелочей при нагревании. Вторичная устойчивость бактерий развивается быстро. Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, сем. Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Время достижения максимальной концентрации в крови - 0,5-1,5 ч, максимальная концентрация в крови после в/м введения 1 г - 25-50 мкг/мл. Связь с белками плазмы - менее 10 %. Распределяется во всех тканях организма (кроме ткани мозга), в т.ч. во внеклеточной жидкости, жидкости абсцессов, плевральном выпоте, в асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях. Высокие концентрации создаются в почках, печени, легких; низкие - в костной и жировой ткани. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2 - 0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизму не подвергается. Период полувыведения (T1/2) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2,5-4 ч. Конечный T1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). У больных с почечной недостаточностью T1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится почками (95 %) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Внутримышечно.
Содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 0,25-0,5 % растворе прокаина (Новокаина) из расчета 4 мл растворителя на 1 г стрептомицина. Раствор готовят непосредственно перед введением.
Взрослым: разовая доза при внутримышечном введении - 0,5-1 г, суточная - 1- 2 г. Максимальная суточная доза стрептомицина для взрослого - 2 г. При плохой переносимости, больным с массой тела менее 50 кг, а также лицам старше 60 лет - суточная доза 750 мг.
Детям: в возрасте до 3 мес - в дозе из расчета 10 мг/кг/сут, в возрасте от 3 до 6 мес - 15 мг/кг/сут, от 6 мес до 2 лет - 20 мг/кг/сут, для детей до 13 лет и подростков - 15-20 мг/кг/сут, но не более 500 мг/сут - для детей до 13 лет и 1 г/сут - для подростков.
Максимальные дозы стрептомицина детям разных возрастов:
2-4 лет - разовая - 150 мг, суточная - 300 мг;
5-6 лет - разовая - 175 мг, суточная - 350 мг;
7-9 лет - разовая - 200 мг, суточная - 400 мг;
9-14 лет - разовая - 250 мг, суточная - 500 мг;
старше 14 лет - разовая 500 мг, суточная - 1 г.
Туберкулез легких и других органов - суточную дозу 15 мг/кг (но не более 1 г) вводят 1 раз в сутки, при плохой переносимости - в 2 приема; длительность лечения 3 месяца и более (параллельно с приемом других противотуберкулезных препаратов).

Бактериальный эндокардит:

стрептококковой этиологии (вызванный Streptococcus spp., чувствительными к пенициллину) - стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 2 недель: в первую неделю - по 1 г 2 раза в сутки; в течение второй недели - по 500 мг 2 раза в сутки; пациентам старше 60 лет - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель;

энтерококковой этиологии - стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 6 недель: в первые 2 недели - по 1 г 2 раза в сутки; в течение последующих четырех недель - по 500 мг 2 раза в сутки (длительность курса лечения может быть сокращена при явлениях ототоксичности).

Туляремия - по 0,5-1 г 2 раза в сутки в течение 7-14 суток до 5-7-го дня отсутствия фебрильной температуры.

Чума, бруцеллез - по 1 г 2 раза в сутки не менее 7-10 дней.
При венерической гранулеме, острых бактериальных кишечных инфекциях и инфекциях мочевыводящих путей - суточную дозу делят на 2-4 введения, длительность курса - минимум 10 дней (не должна превышать 14 дней).
При почечной недостаточности суточную дозу стрептомицина следует уменьшить. При клиренсе креатинина от 50 до 60 мл/мин доза не должна превышать 500 мг/сут; при клиренсе креатинина от 40 до 50 мл/мин - не более 400 мг/сут.
Для пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца начальная доза - 250 мг/сут, при хорошей переносимости дозу увеличива.

Особенности применения:

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Детям до 1 года стрептомицин назначают только по ״жизненным ״ показаниям.
Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: , сонливость, слабость, периферический , (ощущение жжения в области лица или полости рта, онемение, покалывание), нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночные апноэ, остановка дыхания), нейротоксическое действие (подергивание мышц, эпилептические припадки).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (потеря слуха, звон, гудение или ощущение "заложенности" в ушах, вплоть до необратимой глухоты), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, неустойчивость).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, жажда, тошнота, рвота).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, сыпь, ангионевротический отек, лихорадка.
Местные реакции: гиперемия и боль в месте введения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Недопустимо смешивание в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами. При одновременном применении с другими нефро- и ототоксичными препаратами (в т.ч. с другими аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином) увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.
Стрептомицин проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами и цефалоспоринами).
Стрептомицин снижает эффективность антимиастенических препаратов.
Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов стрептомицина.
Препараты для ингаляционного наркоза (галогенсодержащие углеводороды), опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу - при одновременном применении со стрептомицином возможно усиление нервно-мышечной блокады.
Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая T1/2.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), тяжелая с азотемией и уремией, органические поражения VIII пары черепномозговых нервов, беременность.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности При беременности стрептомицин противопоказан, поскольку он проникает через плацентарный барьер и может оказывать нефротоксическое и ототоксическое действие на плод человека.
В периоде лактации (грудного вскармливания) применяется с осторожностью (стрептомицин проникает в грудное молоко в низких концентрациях и плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта).

Передозировка:

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания вплоть до его остановки).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - проведение или ; прием ингибиторов холинэстеразы, солей кальция; ; другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Стрептомицин ® – второй открытый антибиотик после пенициллина. Данное антибактериальное соединение было выделено ещё в середине 20-го века и позволило успешно лечить считавшийся смертельным ранее туберкулёз. Несмотря на то, что история применения насчитывает не один десяток лет и появились новые поколения аминогликозидов, первый из них до сих пор используется в медицине. Препарат по-прежнему эффективен, но специфика его воздействия на организм требует консультации со специалистом и тщательного изучения аннотации.

Стрептомицин ® инструкция по применению таблеток, мази, порошка

Что нужно знать об этом лекарстве, чтобы получить достоверную информацию при самостоятельном поиске? Прежде всего, практически все антибиотики-аминогликозиды, кроме неомицина, предназначены исключительно для парентерального введения (инъекционно). Они не всасываются в пищеварительном тракте и в неизменённом состоянии с каловыми массами. То есть стрептомицин в таблетках попросту не существует, поскольку такая лекарственная форма нецелесообразна.

Не используется данное противомикробное соединение и в качестве наружного средства, поэтому мазей на его основе тоже нет. Единственная лекарственная форма – это лиофилизат, из которого готовится раствор для внутримышечных инъекций. Именно при таком способе введения действующее вещество полностью усваивается и оказывает нужный терапевтический эффект. Однако в пульмонологии разведённое лекарство может вводиться интрабронхиально (распыляется аэрозольно в нижние отделы дыхательной системы). Кроме того, им можно промывать полости (каверны) с помощью специального катетера в условиях стационара.

Фармакологическая группа Стрептомицина ®

Препарат относится к аминогликозидам первого поколения. также препарат входит в группу противотуберкулезных средств.

Состав и спектр антимикробной активности

Действующее вещество — стрептомицин.

Губительное воздействие продукта жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces spp. (чаще всего Streptomyces globisporus) на некоторые патогены было обнаружено Зельманом Ваксманом в 1943 году. После доработки полученное средство стало применяться для лечения инфекций, вызванных следующими группами микроорганизмов:

Mycobacterium tuberculosis — возбудитель туберкулёза. Именно для борьбы с ним и предназначалось новое лекарство, поскольку полученные ранее пенициллины оказались неэффективны.
Грамотрицательные бактерии Haemophilus influenzae, кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, иерсинии, клебсиеллы, гонококки, Brucella spp., Francisella tularensis.
Грамположительные дифтерийная палочка и Staphylococcus spp. В отношении стрептококков антибиотик менее активен.

Что касается внутриклеточных анаэробов семейства спирохет, риккетсий, протеев и Pseudomonas aeruginosa, то все они устойчивы к стрептомицину.

Бактериостатическое действие антибиотика осуществляется за счёт внедрения его в клетку патогена и нарушения белкового синтеза (действующее вещество присоединяется к рибосомам и препятствует правильному формированию цепочки ДНК). Если концентрацию препарата в крови увеличить, то проявится уже бактерицидный эффект: клеточная стенка бактерии разрушается, вследствие чего возбудитель погибает.

Также необходимо учитывать, что у многих возбудителей появилась приобретенная устойчивость к стрептомицину. В связи с этим, перед лечением стептомицином ® выполняется посев на чувствительность.

Форма выпуска Стрептомицина ®

Производством этого антибиотика занимаются в разных странах мира, а в российских аптеках представлена преимущественно продукция таких отечественных производителей, как «АгроФарм ® », «Биохимик ® », «Фармсинтез ® », ОАО «Синтез ® ». Форма выпуска Стрептомицин ® – это стрептомицина сульфат – порошок белого цвета в стеклянных флаконах по 0,5 или 1 грамму, упакованных в картонные пачки. Путём разведения водой для инъекций, физраствором или новокаином из него готовится лекарство для внутримышечного введения.

Рецепт Стрептомицин ® на латинском языке

Поскольку медикамент является рецептурным, его выписывает врач, а рецепт стрептомицина на латинском выглядит так:

Rp.: Streptomycini sulfatis 0,5

D. t. d. N 10 in lagenis

S. Разводить 2 мл воды для инъекций во флаконе, применять дважды в сутки.

Показания и противопоказания к применению

Ранее препарат довольно часто назначался при бронхолёгочных патологиях, однако с течением времени было выявлено, что пневмококки к нему практически нечувствительны. На данный момент доказана эффективность лекарственного средства в следующих случаях:

Туберкулёз как лёгочный, так и поражающий другие органы (например, туберкулёзный менингит, который лечится комбинацией нескольких лекарственных средств).
Бактериальный эндокардит, вызванный энтеро- или . Это воспаление до появления первых АБП всегда приводило к летальному исходу.
– опасная инфекция, носителями которой являются некоторые виды животных. Человек может заразиться как при непосредственном контакте, так и через инфицированную пищу, воду, укусы насекомых.
Венерическая гранулёма – «привозная» ИППП, которая встречается редко, но приводит к тяжёлым последствиям. Стрептомицин в данном случае используется как резервное ЛС.
Чума, в средневековье уничтожавшая людей сотнями тысяч, до сих пор поражает ежегодно около 40 000 человек.
Бруцеллёз – ещё одна зооантропонозная инфекция, распространяющаяся по всему организму и приводящая к тяжёлым последствиям.

Лечение воспалений кишечника приёмом препарата внутрь, в принципе, возможно, но для этого есть более эффективные и безопасные антибиотики. Поэтому стрептомицин таблетки и инструкция по их применению не существуют.

Противопоказания

Характерная черта всех аминогликозидов – высокая токсичность в отношении органов слуха и почек. В связи с этим они строго противопоказаны беременным, кормящим, лицам с воспалениями преддверно-улиткового нерва, миастенией, облитерирующим эндоартериитом, тяжёлой недостаточностью почек и сердечно-сосудистой системы, нарушениями мозгового кровообращения, а также повышенной чувствительностью к антибиотикам-аминогликозидам.

Особые указания

Антибиотикотерапия стрептомицином проводится с обязательным контролем функционирования почек, вестибулярного аппарата и органов слуха. При возникновении патологий лечение отменяется. Если пациент страдает почечной либо печёночной недостаточностью, величина суточной дозы корректируется в сторону уменьшения.

В случае совместного применения данного АБП с другими препаратами группы, капреомицином ® и полимиксинами риск нефро- и ототоксичного действия существенно повышается. Средства, блокирующие передачу нервно-мышечных импульсов (анальгетики-опиаты или наркотические) в сочетании со стрептомицином эту блокаду усиливают. Кроме того, в одном шприце недопустимо смешивать его с антибиотиками цефалоспоринового и пенициллинового ряда.

Применение при беременности

Назначение данного медпрепарата беременным категорически запрещено. Для аминогликозидов плацентарный барьер препятствием не является, поэтому их применение приводит к выраженным тератогенным эффектам. Чаще всего такое лечение приводит к патологиям слуха или почек у новорожденных. Поскольку лекарство экскретируется в грудное молоко, то и во время лактации использовать его небезопасно. Если же альтернатив нет, то нужно грудное вскармливание временно приостановить, а молоко – сцеживать.

Дозировки, схемы приёма Стрептомицина ®

Лекарство может применяться как для терапии бактериальных инфекций у взрослых, так и у детей с первых дней жизни. Поскольку не существует таких лекарственных форм, как стрептомицин мазь и таблетки, инструкция по применению описывает только использование порошка. Разводится он непосредственно перед инъекцией, в качестве растворителя берутся новокаин (0,25 или 0,5%), физраствор либо дистиллированная вода, по 4 мл на 1 грамм препарата.

Чаще всего взрослым пациентам назначается от 1 до 2 г антибиотика в сутки, разделённых на два приёма (2 грамма – это максимальная суточная доза). Если почки функционируют плохо по причине недостаточности или возраста (более 60 лет), показано назначать 750 мг/сут. Для лечения детей применяются отдельные формулы расчёта суточной дозы:

до достижения трёхмесячного возраста – 10 мг на килограмм веса;
с 3 до 6 мес. – 15 мг/кг;
с полугода до 2 лет – 20 миллиграммов на килограмм;
2-13 и далее – та же доза, максимум составляет 1 мг/сут.

Разные заболевания имеют особенности лечения и дозировок. Так, туберкулёз любой локализации лечится на протяжении нескольких месяцев (не менее трёх) в сочетании с другими препаратами. Суточная доза при этом вводится в один приём, но если пациент плохо переносит антибиотикотерапию, допускается двухразовое введение.

Антибиотикотерапия туляремии предполагает ежедневное внутримышечное введение 1 или 2 граммов лекарства в сутки (в два приёма, на протяжение недели-двух). В случае чумы или бруцеллёза разовая доза составляет 1 г, уколы стрептомицина делаются дважды в день, не менее недели. Если диагностирована венерическая лимфогранулёма, то потребуется от 10 до 14 суток ежедневных инъекций.

Терапия бактериального эндокардита зависит от типа вызвавшего болезнь микроорганизма. Например, если причиной стали стрептококки, то стрептомицин в сочетании с бензилпенициллином применяется в течение 2 недель: в первую – по грамму дважды в день, во вторую – по 0,5. То же заболевание энтерококковой этиологии потребует шестинедельного курса.

Стрептомицина ® побочные действия

Поскольку лекарственные противомикробные средства группы аминогликозидов характеризуются высокой токсичностью, их применение чревато развитием отрицательных реакций организма. Могут отмечаться такие побочные явления:

Вследствие воздействия на органы слуха и вестибулярный аппарат – звон в ушах, глухота, тошнота и рвота, головокружение, потеря равновесия.
Нервная система может отреагировать невритами, поражающими периферическую её часть или зрительные нервы, а также нервно-мышечной блокадой в виде затруднённого дыхания, слабости и апноэ.
Почечная дисфункция проявляется изменением частоты мочеиспускания и состава мочи (в ней может появиться кровь, альбумин).
Аллергия в форме кожной сыпи, зуда, повышения температуры.
Местные реакции на уколы – боль, гиперемия кожи.

Если появляются такие симптомы, нужно скорректировать суточную дозу, уменьшив её. В том случае. Когда эта мера не помогает, требуется замена препарата на менее токсичный аналог. Что касается передозировки, то она приводит к усилению побочных реакций, вплоть до остановки дыхания вследствие нервно-мышечной блокады. В таком случае потребуются гемодиализ, ИВЛ, применение ингибиторов холинэстеразы и другие разновидности симптоматической терапии.

Стрептомицин ® – аналоги

Заменителем препарата с аналогичной структурой является продукт украинского фармпредприятия «Киевмедпрепараты ® » под названием Стрептомицин-КМП. Выпускается в той же лекарственной форме порошка для инъекций.

Если же говорить об аналогах, применяемых для терапии туберкулёза, список получится довольно внушительным:

Изониазид ® ,
Фтивазид ® ,
Капреомицин ® ,
Этамбутол ® ,
Рифакомб ® ,
Коксерин ® ,
Ризонизад ® ,
Эремфат ® и прочие.

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Состав:

Стрептомицина сульфата

в пересчете на стрептомицин0.5 г 1,0 г

Растворитель (при наличии в комплекте): в одной полиэтиленовой ампуле содержится 2 мл или 5 мл растворителя - воды для инъекций.

Описание:

Препарат: белый или почти белый кристаллический порошок, гигроскопичный. Растворитель: для инъекций (при наличии в комплекте): бесцветная прозрачная жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик. Аминогликозид АТХ:

J.01.G.A Стрептомицины

J.01.G.A.01 Стрептомицин

Фармакодинамика:

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или др. видов Streptomyces spp. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом, нарушая образование инициирующего комплекса - матричная P1IK-30S субъединица рибосомы, что приводит к распаду полирибосом, и, как следствие этого, - возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что приводит к остановке роста и развития микробной клетки. В

более высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект (повреждает цитоплазматические мембраны, вызывая гибель микробной клетки).

Обладает широким спектром действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотринательных бактерий (Escherichia coli. Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp.. Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Francisella tularensis. Yersinia pestis, Calymmatobacterium granulomatis (donovanosis, granuloma inguinale), Proteus spp.), некоторых грамноложнтельных микроорганизмов (Staphylococcus spp.), умеренно активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp. Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Вторичная резистентность (устойчивость) бактерий развивается быстро.

В комбинации с пенициллином или ванкомицнном эффективен в лечении эндокардита, вызываемого Enterococcus faecalis или Streptococcus viridans.

Стрептомицин не активен в отношении анаэробных бактерий, сем. Spirochaetactaceac, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика:

При внутримышечном введении (в/м) быстро и полностью всасывается. Время достижения максимальной концентрации в крови примерно 0,5-1.5 ч. Максимальная концентрация в крови после в/м введения 1 г примерно 25-50 мкг/мл. Связь с белками плазмы менее 10%. Распределяется во всех тканях организма (кроме ткани мозга), в т.ч. во внеклеточной жидкости, жидкости абсцессов, плевральном выпоте, в асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях. Высокие концентрации создаются в почках, печени, легких; низкие - в костной и жировой ткани. Объем распределения у взрослых около 0,26 л/кг, у детей приблизительно 0,2-0,4 л/кт, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - примерно до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - примерно до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом приблизительно 0,3-0.39 л/кг. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизму не подвергается. Период полувыведения у взрослых около 2-4 ч, у новорожденных примерно 5-8 ч, у детей более старшего возраста - приблизительно 2,5-4 ч. Конечный период полувыведения более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). У больных с почечной недостаточностью период полувыведения варьирует в зависимости от степени недостаточности до 100 ч., у больных с муковисцидозом около 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится почками (95%) в неизмененном виде.

Показания:

Туберкулез различной локализации, в т.ч. туберкулезный менингит (в составе комбинированной терапии); венерическая гранулема; туляремия, бруцеллез, чума; бактериальный эндокардит (только в сочетании с бензилпенициллипом или с ванкомицииом); острые бактериальные кишечные инфекции, инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к стрептомицину (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, органические поражения VIII пары черепномозговых нервов, беременность.

С осторожностью: Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), облитерирующий эндартеринт, сердечная недостаточность II - III ст., хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина от 40 до 60 мл/мин), дегидратация, нарушение мозгового кровообращения, склонность к кровоточивости, расстройства слуха, пожилой и детский возраст, период лактации (грудное вскармливание). Беременность и лактация:

При беременности стрептомицинпротивопоказан,поскольку онпроникает через

плацентарный барьер и может оказывать нефротоксичсское и ототоксическое действие на плод человека.

В периоде лактации (грудноговскармливания)применяется с осторожностью

( проникает в грудное молоко в низких концентрациях, плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, но поскольку у младенцев возможны тяжелые побочные реакции следует прекратить грудное вскармливание при необходимости применения стрептомицина в период лактации).

Способ применения и дозы:

Внутримышечно.

Содержимое флакона растворяют встерильной водедля инъекцийв 2 мл или 4 мл

растворителя на 0,5 г или 1 гстрептомицинасоответственно.Раствор готовят

непосредственно перед введением.

Взрослым: разовая доза при внутримышечном введении - 0.5-1 г, суточная - 1-2 г. Максимальная суточная доза стрептомицина для взрослого - 2 г. При плохой переносимости, пациентам с массой тела менее 50 кг, а также лицам старше 60 лет суточная доза 750 мг.

Детям: в возрас те до 3 мес - в дозе из расчета 10 мг/кг/сут, в возрасте от 3 до 6 мес - 15 мг/кг/сут, от 6 мес до 2 лег - 20 мг/кг/сут. для детей до 13 лет и подростков - 15-20 мг/кг/сут, но не более 500 мг/сут - для детей до 13 лет и 1 г/сут - для подростков. Максимальные дозы стрептомицина детям разных возрастов:

3-4 лет - разовая- 150 мг,суточная -300мг;

5-6 лет - разовая- 175 мг,суточная -350мг;

7-9 лет - разовая- 200 мг,суточная -400мг;

9-14 ле г - разовая - 250 мг, суточная- 500 мг;

старше 14 лет - разовая 500 мг, суточная - 1 г.

Туберкулез легких и других органов - суточную дозу 15 мг/кт (но не более 1 г) вводят 1 раз в сутки, при плохой переносимости - в 2 приема; длительность лечения 3 месяца и более (параллельно с приемом других противотуберкулезных препаратов).

Бактериальный эндокардит:

стрептококковой этнологии (вызванный Streptococcus spp., чувствительными к пенициллину) - вводится в комбинации с бензилпеиициллином в течение 2 недель: в первую неделю - по 1 г 2 раза в сутки; в течение второй недели - по 500 мг 2 раза в сутки; пациентам старше 60 лет - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель; эитсрококковой этиологии - вводится в комбинации с бензилпеиициллином в течение 6 недель: в первые 2 недели - по 1 г 2 раза в сутки; в течение последующих четырех недель - по 500 мг 2 раза в сутки (длительность курса лечения может быть сокращена при явлениях ототоксичности).

Туляремия - по 0,5-1 г 2 раза в сутки в течение 7-14 суток до 5-7-го дня отсутствия фебрильной температуры.

Чума, бруцеллез - по 1 г 2 раза в сутки не менее 7-10 дней.

При почечной недостаточности суточную дозу стрептомицина следует уменьшить. При клиренсе креатинина от 50 до 60 мл/мин доза нс должна превышать 500 мг/сут; при клиренсе креатинина от 40 до 50 мл/мин - не более 400 мг/сут.

Для пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезпыо сердца начальная доза - 250 мг/сут, при хорошей переносимости дозу увеличивают.

Побочные эффекты:

Риски токсичности увеличиваются прямо пропорционально увеличению длительности терап ии стрептом и цином.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов - аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT); гипербидирубинемия).

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, периферический неврит, неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица или полости рта, онемение, покалывание), редко - нейромышечная блокада при одновременном введении с миорелаксангами (затруднение дыхания, ночные апноэ, остановка дыхания), нейротоксичсскос действие (подергивание мышц, парестезии, эпилептические припадки, арахноидит, энцефалопатии).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (потеря слуха, звон, гудение или ощущение "заложенности" в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость), амблиопия.

Со стороны мочевыделительной системы: иефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, жажда, анорексия, тошнота, рвота).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нанцитопепия, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: зуд. гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: гиперемия и боль в месте введения.

Со стороны кожи и мягких тканей: эксфолиативный дерматит.

Со стороны лабораторных показателей: азотемия, эозинофилия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания вплоть до его остановки).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ, анти холинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие:

Недопустимо смешивание в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоеноринами.

При одновременном применении с другими нсфро- и ототоксичными препаратами (в т.ч. с другими аминогликозидами, полимиксииами, капреомицнном) увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.

Снижает эффективность антимиастенических препаратов.

Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая период полувыведсния.

Проявляет синергизм (усиление действия) при одновременном назначении с бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами и цефалоеноринами).

Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффек тов стрептомицина. Препараты для ингаляционного наркоза (галогенсодержащие углеводороды), опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с нитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу при одновременном применении со стрептомицином, усиливают нервно-мышечную блокаду.

Особые указания:

Стрептомицин может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

Нарушение функции органов чувств:

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю кон тролировать функцию слухового нерва и вестибулярного аппарата. При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Нарушение функций ночек:

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции ночек).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек. Нарушение функций кишечного тракта:

Стрептомицин изменяет нормальную флору кишечника с усилением роста Clostridium difficile, в связи с чем могут появиться различной степени выраженности длительная диарея, боль в животе, повышение температуры, интоксикация (слабость, разбитость, тошнота, рвота), лейкоцитоз (увеличение количества лейкоцитов в крови). Описанные симптомы могут развиться у пациентов, получающих , но могут развиться

спустя 1-2 недели после отмены препарата. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

При отсутствии положительной клинической динамики терапия должна быть остановлена. Следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отмени ть лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Перед покупкой лекарственного препарата Стрептомицин необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Стрептомицин. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Русское название: Стрептомицин

Латинское название вещества Стрептомицин: Streptomycinum (род. Streptomycini)

Химическое название: О-2-Дезокси-2-(метиламино)-альфа-L-глюкопиранозил(1″2)-О-5-дезокси-3-С-формил-альфа-L-ликсофуранозил(1″4)-N,N’-бис(аминоиминометил)-D-стрептамин (в виде сульфата)

Брутто-формула: C21H39N7O12

Стрептомицин — это первый (исторически) антибиотик группы аминогликозидов и первый, оказавшийся активным против чумы и туберкулеза. Стрептомицин был открыт вторым после пенициллина американским микробиологом Зельманом Ваксманом, за что он получил Нобелевскую премию в 1952 году.

Краткая справка о Зельмане Ваксмане

Родился в местечке Новая Прилука, недалеко от Винницы, в семье мелкого арендатора Якова Ваксмана и владелицы промтоварного магазина Фрейды Ваксман (урожденной Лондон). Окончил местный хедер и гимназию № 5 в Одессе. В 1910 году эмигрирует в США. Там какое-то время жил у сестер на ферме в штате Нью-Джерси. Поступил в сельскохозяйственный колледж, в котором изучал микробиологию почвы. Магистр естественных наук (1915). В 1918 году, изучая химию ферментов в Калифорнийском университете в Беркли, получает степень доктора. Дальнейшая его карьера связана с Ратгерским университетом в штате Нью-Джерси. В 1925 году назначен адъюнкт-профессором, в 1931 году - профессором.

В 1932 году Американская ассоциация по борьбе с туберкулезом обратилась к Зельману Ваксману с просьбой изучить процесс разрушения палочки туберкулеза в почве. Ученый дал заключение, что за этот процесс ответственны микробы-антагонисты. В конце 1930-х годов Зельман Ваксман разрабатывает новую программу, касающуюся использования результатов, полученных исследований в области микробиологии для лечения болезней. В течение четырех лет Ваксман и его коллеги исследовали около десяти тысяч различных микроорганизмов почвенного покрова в поисках антибиотиков, способных воздействовать на бактерии. В 1940 году ученые выделили актиномицин, оказавшийся довольно токсичным. Спустя два года они открыли стрептотрицин - антибиотик, оказавшийся эффективным в отношении возбудителей туберкулеза.

В 1943 году работавшим под началом Ваксмана Альбертом Шацем обнаружен стрептомицин. После нескольких лет тестирования и доработки, в 1946 году Стрептомицин начинает широко использоваться для борьбы с туберкулезом и проказой.

Стрептомицин оказался весьма ценным, так как был эффективен в отношении бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам и пенициллину. Получение стрептомицина побудило других ученых к поиску новых антибиотиков. Развитие этого направления лекарственных средств — безусловная заслуга работ Зельмана Ваксмана. Однако распределение прибыли от продажи стрептомицина фармацевтической компанией привело к конфликту и судебному процессу между Шацем, непосредственно открывшим стрептомицин, и Ваксманом, разработавшим методику для нахождения антибиотика. При этом статья в научном журнале и патент, описывающие открытие, указывают основными авторами обоих.

В итоге Шац получил часть прибыли, но расстроил свои отношения с Ваксманом. В 1952 году Ваксман стал лауреатом Нобелевской премии по физиологии и медицине за «открытие стрептомицина, первого антибиотика, эффективного при лечении туберкулеза» (при этом Шац Нобелевской премией награжден не был).

Награжден орденом Почетного легиона (1950), почетный доктор университетов Льежа и Ратгера. Член Американской национальной академии наук, Национального исследовательского общества американских биологов, Американского научного почвоведческого общества, Американского химического общества и Общества экспериментальной биологии и медицины.

Стрептомицин — Характеристика вещества

Стрептомицин — это аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат I ряда. Продуцируется лучистыми грибами Streptomyces globisporus streptomycini или другими родственными микроорганизмами.

Стрептомицина сульфат применяют в/м, внутрь (с целью воздействия на кишечную флору), вводят в полости тела. Для инъекции под оболочки мозга при менингите используют только стрептомицин-хлоркальциевый комплекс (двойная соль стрептомицина гидрохлорида и кальция хлорида), который оказывает меньшее раздражающее действие, чем другие препараты стрептомицина. Токсичность стрептомицина хлоркальциевого комплекса значительная, поэтому применяют его в случае крайней необходимости.

Стрептомицин — Фармакологическое действие

Бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.

Стрептомицин проникает внутрь микробной клетки за счет активного транспорта и пассивной диффузии, которая усиливается средствами, нарушающими синтез клеточной мембраны (например пенициллинами). Необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушается образование инициирующего комплекса между матричной РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате возникают дефекты при считывании информации с матричной (информационной) РНК, синтезируются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, повреждаются цитоплазматические мембраны и клетка гибнет.

Стрептомицин активен, особенно в щелочной среде, в отношении Mycobacterium tuberculosis (в основном внеклеточно расположенных), большинства грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Francisella tularensis, Yersinia pestis) и некоторых грамположительных (Staphylococcus aureus, кроме метициллинорезистентных) микроорганизмов, включая пенициллиноустойчивые штаммы.

Менее активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, и Enterobacter spp.

Не действует на анаэробы, риккетсии и вирусы.

В процессе лечения достаточно быстро развивается резистентность возбудителя; существуют стрептомицинзависимые бактерии (мутагенное изменение рецепторного белка Р12), использующие стрептомицин для своего роста. Для лечения туберкулеза используется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами (за исключением канамицина и виомицина). In vitro может образовывать комплексные соединения с бета-лактамными антибиотиками, утрачивая свою активность.

Плохо всасывается из ЖКТ и почти полностью выводится через кишечник, в связи с чем внутрь применяется только при кишечных инфекциях, парентерально (в/м) — при системных, применяется также местно. При в/м введении быстро и полностью абсорбируется. Быстро всасывается при внутрибрюшинном и внутриплевральном введении, в значительных количествах может всасываться при промывании полостей и каверн (за исключением промывания мочевого пузыря). При однократном в/м введении в дозе 1,0 г Cmax достигается через 1-1,5 ч и составляет 25-50 мкг/мл. Концентрация в плазме крови уменьшается медленно (примерно на 50% за 5-6 ч). Связывается с белками крови менее чем на 10%. Объем распределения - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Создает высокие концентрации в почках (может накапливаться в корковом веществе), легких, печени и внеклеточной жидкости (включая сыворотку крови, лимфу, жидкость абсцессов, содержимое каверн, плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную и перитонеальную жидкости). Низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте. Обладает слабовыраженной тропностью к мышечной, костной и жировой тканям. В терапевтических концентрациях через неповрежденный ГЭБ не проходит, при воспалении мозговых оболочек его проницаемость для стрептомицина увеличивается, и концентрация в спинно-мозговой жидкости достигает 20% от концентрации в плазме крови. В сравнении со взрослыми, у новорожденных достигаются более высокие его концентрации в спинно-мозговой жидкости. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т1/2 у взрослых составляет 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т1/2 может увеличиваться до 100 ч, у больных муковисцидозом - укорачивается до 1-2 ч. Экскретируется в основном почками (95%) путем клубочковой фильтрации, в небольших количествах выделяется с желчью, слюной и потом. При нормальной выделительной функции почек не кумулирует. Выводится при гемодиализе (каждые 4-6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени - при перитонеальном диализе (за 48-72 ч выводится примерно 25% дозы).

Несмотря на то, что стрептомицин in vitro активен в отношении Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp. и легионелл, клиническая эффективность при лечении инфекций, вызванных этими возбудителями, не была установлена.

Стрептомицин — Показания к применению

— Туберкулез различной локализации (в т.ч. туберкулезный менингит) в комбинации с другими противотуберкулезными средствами;

— Венерическая гранулема;

C осторожностью . , паркинсонизм, (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), ХСН II-III ст., ХПН, дегидратация, нарушение мозгового кровообращения, склонность к кровоточивости, пожилой и детский возраст, период лактации, II-III ст., тяжелые формы и , недавно перенесенный , хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

В небольших количествах выделяется с грудным молоком, может оказывать влияние на микрофлору кишечника, однако, вследствие низкой абсорбции из ЖКТ, других осложнений у грудных детей не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Стрептомицин — Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств : , судорожные сокращения мышц, угнетение нейромышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, подергивание мышц, парестезия, эпилептические припадки, вестибулярные и лабиринтные нарушения (неустойчивость походки, нескоординированность движений, тошнота, рвота), ототоксичность (шум или звон в ушах, ощущение «заложенности» ушей, понижение слуха, вплоть до полной глухоты), неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица, парестезия), амблиопия, периферический неврит, энцефалопатия; редко — нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночное , остановка дыхания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): учащенное сердцебиение, повышенная кровоточивость, тромбо- и , .

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ).

Со стороны мочеполовой системы : нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, альбуминурия, гематурия).

Аллергические реакции : , сыпь, гиперемия кожи, .

Прочие : лихорадка, дерматит, боль в суставах; местные реакции — гиперемия и боль в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы : нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение : кальция хлорид в/в, антихолинестеразные средства (неостигмина метилсульфат п/к), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ.

Стрептомицин — Лекарственное взаимодействие

При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, гентамицин, мономицин и тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются.

Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, этакриновой кислотой, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч. метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения стрептомицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

Стрептомицин — Особые указания

В связи с высокой токсичностью и возможным развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено.

Ранее леченым больным туберкулезом стрептомицин следует назначать после лабораторного определения чувствительности выделяемых больным микобактерий. У пациентов пожилого возраста суточная доза должна быть уменьшена.

Новорожденным и детям грудного возраста стрептомицин назначают только по жизненным показаниям. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые и остаточные концентрации стрептомицина в сыворотке крови (проводить терапевтический лекарственный мониторинг). До начала и в процессе лечения следует регулярно контролировать функции VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма, калорические пробы) и почек.

При первых признаках ото- или нефротоксического действия препарат отменяют. У людей, длительно соприкасающихся со стрептомицином (медицинский персонал, фармацевты, работники фармацевтических предприятий), может развиваться . Во избежание этого следует соблюдать необходимые меры предосторожности (работать в перчатках и т.п.).

Дозы исчисляют в массовом (весовом) выражении или в единицах действия (ЕД); 1 ЕД равна 1 мкг химически чистого стрептомицина основания. С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.

Стрептомицин — Аналоги

Не всегда в аптеке можно найти необходимое лекарственное средство. Однако допустимо использовать препараты аналоги или средства, входящие в одну группу.

Для средства «Стрептомицина сульфат» аналогами являются:

— «Стрептомицин — КМП»;

— «Стрептомицин — хлоркальциевый комплекс»;

— «Ампистреп»;

— «Эндостреп»;

— «Стрептолин»;

— «Стрицин»;

— «Стризолин»;

— «Стрепсульфат»;

— «Диплострел».

Перед тем как принимать аналог лекарственного средства, необходима обязательная консультация врача!

Стрептомицин — отзывы о препарате

Стрептомицин относится к группе антибиотиков и довольно давно используется для лечения людей и животных. Он давно завоевал себе авторитет в лечении многих заболеваний. Довольно популярен и эффективен Стрептомицин при лечении туберкулеза.

Большое количество хороших отзывов получает препарат при лечении домашних животных. Они быстрее выздоравливают и становятся на ноги.

В настоящее время появилось большое количество новых антибиотиков, которые не вызывают такие опасные последствия, как глухота или нарушение вестибулярной функции. Поэтому этот препарат для лечения людей все реже применяется. Однако есть много примеров и отзывов, которые говорят об эффективности данного лекарственного средства при лечении гнойно-воспалительных процессов и туберкулеза. А чтобы избежать нежелательных побочных реакций, необходимо проводить лечение строго под наблюдением врача, соблюдая дозировку и правила приготовления растворов.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом месте, при температуре 15-25°C. В недоступном для детей месте.

Срок годности препарата стрептомицин — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хотим обратить особое внимание, что описание лекарственного препарата Стрептомицин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Стрептомицин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!