Что за «зверь» Канамицин и какие у Канамицина есть аналоги. Нежелательные проявления во время лечения

Инструкция

Канамицин (на латинском Kanamycin)- антибиотик группы аминогликозидов.

Канамицин — антибиотик группы аминогликозидов.

Состав и действие

В состав препарата входит одноименное действующее вещество. По химическому строению оно относится к аминогликозидным препаратам первого поколения. Используется в лечении поражений мочеполовой системы и в качестве противотуберкулезного средства второго ряда.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного ведения. Один флакон имеет объем 10 мл. В продаже имеются упаковки с разным количеством флаконов.

Один флакон содержит 500 или 1000 мг действующего вещества в форме канамицина сульфата.

В продаже имеются также глазные капли.

Фармакологические свойства препарата Канамицин

Фармакодинамика

Действие антибиотика основывается на проникновение через клеточные стенки микроорганизмов. Внутри бактериальной клетки активное вещество связывается с пептидами, входящими в состав органелл — рибосом.

После присоединения нарушает синтез бактериальных белков, мешая нормальному взаимодействию участков РНК и рибосом. Информация с участков нуклеиновых кислот не считывается, из-за чего происходит полная инактивация синтетической функции органелл. Недостаток пептидов приводит к нарушению структурной и функциональной целостности оболочек бактериальной клетки.

Активное вещество влияет на жизнедеятельность следующих микроорганизмов: микобактерий туберкулеза, эшерихий, протеев, сальмонел, шигелл, энтеробактеров, иерсиний, клебсиелл, нейссерий, стафилококков.

Препарат активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к тетрациклинам, эритромицинам, хлорамфениколам. Более слабо воздействует на псевдомонад. Не активен в отношении вирусов, грибов, простейших.

Длительное применение средства приводит к быстрой адаптации микроорганизмов. При лечении туберкулезной инфекции препарат используется в случае неэффективности одного из базисных антибиотиков.

Фармакокинетика

Пероральный прием канамицина сульфата малоэффективен, потому что слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта может впитать примерно 1% средства. Большая часть препарата выделяется с фекалиями, практически не подвергаясь метаболическим превращениям. Активное всасывание через слизистые происходит только при условии их повреждения.

Аэрозольная форма активного вещества также плохо всасывается. При вдыхании антибиотика создается высокая концентрация его в легочной ткани.

Внутримышечное введение средства обеспечивает быстрое и полное всасывание. Эффективная концентрация в кровотоке сохраняется на протяжении 8 часов.

Внутривенное введение препарата позволяет поддерживать стабильную терапевтическую концентрацию вещества в плазме до 12 часов.

Попадая в кровоток, с транспортными пептидами связывается до 10% активного вещества. Средство быстро распределяется по тканям и органам, попадает в абсцессы, каверны, жидкости других полостей организма.

Наблюдается накопление некоторого количества действующего вещества в почках при недостаточности их функции. Высокие концентрации его наблюдаются в печени и легочной ткани.

Данное средство не проникает через гематоэнцефалический барьер. Исключение составляют случаи воспаления мозговых оболочек, при которых концентрация препарата в ликворе может достигать 60% от аналогичного показателя в кровотоке.

Действующее вещество активно в первоначальной форме. Не метаболизируется ферментами печени.

Период полураспада у здоровых людей составляет до 4 часов. У доношенных новорожденных — до 8 часов.

Выведение происходит через почки. При нормальной их функции средство выводится из организма от 24 до 48 часов. Явлений кумуляции не наблюдается. В условиях нарушений работы почек период выведения может продлеваться до 100 часов.

Выведение средства возможно и при помощи гемодиализа, менее эффективным является перитонеальный диализ.

Показания к применению

Данный препарат назначается в следующих случаях:

• инфекционные поражения верхних и нижних дыхательных путей;емодиализа, менее эффективным является перитонеальный диализ.
• перитонит;
• сепсис;
• менингит;
• мочеполовые инфекции;
• туберкулез различных органов в случае устойчивости возбудителей к лекарствам 1-го и 2-го ряда;
• присоединение инфекции к ожогам;
• гнойные поражения кожи и придатков, вызванные грамотрицательной микрофлорой;
• обеззараживание кишечника перед проведением некоторых операций;
• печеночная энцефалопатия.

При цистите

Может применяться для лечения цистита в качестве препарата первой линии. Подбор дозировок осуществляется индивидуально.

Пиелонефрите

Препарат эффективен при терапии пиелонефрита. Может назначаться как до, так и после антибиотикограммы.

Недержание мочи

Не является основным средством при недержании мочи, но может использоваться в комплексе с другими лекарствами.

Мочекаменная болезнь

Препарат используется при мочекаменной болезни в случае присоединения инфекции. Не влияет на растворение камней.

Применение Канамицина при инфекции мочевыводящих путей и почек

В урологии средство используется наряду с другими антибиотиками. Перед его назначением желательно сделать антибиотикограмму для определения чувствительности возбудителей.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении больных, у которых вследствие инфекционного поражения почек возникла недостаточность их функции. Нарушение выведения препарата может привести к повышению его токсичности и накоплению в организме. При почечной дисфункции рекомендуется проводить постоянный мониторинг состояния пациента.

Суточная дозировка препарата при лечении инфекций мочевыводящих путей и почек зависит от возбудителя, характера течения процесса и состояния пациента. Стандартная доза для взрослых составляет 500 мг. Максимальная суточная доза равна 200 мг средства.

Дети получают по 50 мг активного вещества на 1 кг веса в сутки.

Продолжительность лечения препаратом может быть разной и колебаться в пределах от 5 до 20 дней.

Противопоказания при применении Канамицина

Применение данного средства противопоказано в следующих случаях:

• неврит 8-й пары черепно-мозговых нервов;
• индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав;
• хроническая почечная недостаточность в период декомпенсации.

С осторожностью препарат применяется при лечении больных миастенией, паркинсонизмом, ботулизмом.

Побочные действия

Во время курса терапии возможно появление следующих побочных эффектов:

1. Мочеполовая система: гематурия, учащенное мочеиспускание, цилиндрурия.
2. Нервная система: звон в ушах, нарушения работы вестибулярного аппарата, слабость, головокружение, головные боли, сонливость, парестезии, фасцикулярные подергивания мускулов, нарушение синаптической передачи импульсов.
3. Пищеварительная система: увеличение уровня активности печеночных ферментов, изменение характера стула, тошнота, рвота.
4. Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
5. Иммунная система: отек Квинке, высыпания, зуд, эритема.

Передозировка

При передозировке средством возникают усиленные побочные явления. При внутримышечном или внутривенном введении возможно появление блокады нервно-мышечной передачи.

Лечение передозировки заключается в немедленном прекращении применения средства и назначении симптоматической терапии. Блокада купируется введением атропина и прозерина. При угнетении дыхания может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких.

Вывести вещество из кровотока можно при помощи диализа.

Особые указания

Во время курса терапии контроль состояния вестибулярного аппарата и слухового нерва должен проводиться минимум раз в неделю. При получении неудовлетворительных результатов во время аудиометрии следует отменить препарат или снизить дозировку.

Следует контролировать микрофлору организма, поскольку при неэффективности антибиотика возможно развитие суперинфекции.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Противопоказано применение для лечения беременных женщин в связи с возможным нарушением развития плода. Разрешено применение при грудном вскармливании, поскольку активное вещество средства проникает в молоко в небольшом объеме. Оно также плохо всасывается через слизистую ЖКТ, поэтому безопасно для ребенка.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Канамицин

Kanamycinum (род. Kanamycini)

Химическое название

0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1"6)-0--2-дезокси-D-стрептамина (в виде сульфата)

Брутто-формула

C 18 H 36 N 4 O 11

Фармакологическая группа вещества Канамицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

59-01-8

Характеристика вещества Канамицин

Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Продуцируется лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus или другими родственными микроорганизмами. Представляет собой комплекс из трех компонентов, главный компонент которого — канамицин А (обычно определяемый как канамицин), и канамицины В и С — два минорных компонента.

Выпускается в виде двух солей — канамицина моносульфата (таблетки для приема внутрь) и канамицина сульфата (порошок/раствор для парентерального применения, пленки глазные).

Канамицина моносульфат — белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.

Канамицина сульфат — порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра .

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК и образуются неполноценные белки, полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок. Нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран, вызывает гибель микробной клетки.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, в т.ч. штаммов, устойчивых к стрептомицину, ПАСК , изониазиду и другим противотуберкулезным средствам, кроме виомицина и капреомицина. Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, индолпозитивные и индолнегативные штаммы Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Yersinia spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Staphylococcus spp., кроме метициллинорезистентных штаммов), включая микроорганизмы, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу и кислотоустойчивые бактерии. Менее активен в отношении Pseudomonas spp. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., анаэробы, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Бактерии достаточно быстро приобретают устойчивость к канамицину; для лечения туберкулеза используется при устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам I и II ряда (за исключением виомицина).

При приеме внутрь канамицина моносульфат плохо всасывается из ЖКТ (около 1%) и в неизмененном виде почти полностью выделяется с фекалиями, всосавшаяся часть быстро выводится почками. Через изъязвленную или поврежденную слизистую оболочку кишечника и при наличии воспаления всасывается в больших количествах.

При применении в виде аэрозольных ингаляций канамицина сульфат плохо всасывается в кровь, при этом создаются высокие концентрации в легких и верхних дыхательных путях. При в/м введении канамицина сульфат быстро и полностью всасывается и определяется в терапевтической концентрации в крови в течение 8 ч после введения. При в/в капельном введении канамицина сульфата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12 ч. После в/м или в/в введения в дозе 7,5 мг/кг C max составляет 22 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (менее 10%). Объем распределения 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Проникает в жидкость абсцессов, содержимое каверн, перикардиальную, плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости. Высокие концентрации отмечаются в печени, легких и в почках (может накапливаться в корковом слое). Более низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте, в мышечной, костной и жировой тканях. В терапевтических концентрациях у взрослых канамицин не проходит через ГЭБ , у детей его концентрация в ликворе составляет 10-20% от уровня в плазме крови. При воспалении мозговых оболочек концентрация в ликворе составляет у взрослых 30-60%, у детей — более 50% от таковой в плазме крови. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т 1/2 у взрослых составляет 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации, не подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Выводится почками за 24–48 ч, при ненарушенной их функции не кумулирует. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т 1/2 может увеличиваться до 70-100 ч, у больных муковисцидозом — укорачиваться до 1-2 ч. Концентрация в моче может превышать концентрацию в плазме крови в 10-20 раз, причем активность канамицина при щелочной реакции мочи значительно выше, чем при кислой. В небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4-6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48-72 ч выводится примерно 25% дозы).

Имеются данные об эффективности канамицина при лечении холангиогепатита, некротического энтероколита новорожденных, острого простатита, аппендикулярного абсцесса.

Применение вещества Канамицин

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение: туберкулез в сочетании с другими противотуберкулезными средствами, инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), послеоперационные инфекции.

Внутрь: деконтаминация кишечника перед плановыми колоректальными операциями (в комбинации с эритромицином, метронидазолом); инфекции ЖКТ , вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); печеночная энцефалопатия и печеночная кома (в качестве вспомогательного ЛС).

Пленки глазные: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией. Канамицина моносульфат: непроходимость кишечника.

Ограничения к применению

Ботулизм, миастения и паркинсонизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), нарушение функции печени и почек, дети первого месяца жизни и недоношенные. Канамицина моносульфат: язвенные поражения кишечника.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Проходит через плацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, составляющих 16-50% от концентраций в сыворотке крови матери, определяется также в амниотической жидкости. В экспериментах на крысах и кроликах тератогенного эффекта не обнаружено. В опытах на крысах и морских свинках было показано, что при дозах 200 мг/кг/сут канамицин приводил к нарушению слуха у плодов. Оказывает ототоксическое действие на плод.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В грудном молоке концентрация составляет 18 мкг/мл. Может оказывать влияние на микрофлору кишечника ребенка, однако вследствие низкой абсорбции из ЖКТ других осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Побочные действия вещества Канамицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия, судороги, мышечные подергивания, эпилептические припадки, головная боль, нейромышечная блокада (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (шум в ушах, ощущение «заложенности» ушей, снижение слуха, вплоть до полной глухоты, неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, синдром мальабсорбции (при длительном приеме внутрь), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия, протеинурия, олигурия).

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, кожная сыпь, анафилактические реакции, астматические эпизоды.

При использовании глазных пленок: ощущение инородного тела в глазу (в течение 3-5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.

Взаимодействие

Недопустимо смешивать канамицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС , нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение канамицина из организма. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Канамицин можно применять не ранее чем через 10-12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом, этакриновой кислотой и другими диуретиками. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч. метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом, полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения канамицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

Передозировка

Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в , антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), атропин, симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ . Гемодиализ, перитонеальный диализ при нарушении функции почек. Новорожденным проводят обменное переливание крови.

Пути введения

В/м, в/в капельно, в полости, ингаляционно, местно.

Меры предосторожности вещества Канамицин

В связи с высокой токсичностью и быстрым развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено. Новорожденным и недоношенным детям канамицин назначают только по жизненным показаниям, поскольку функции почек у них недостаточно развиты, что может приводить к увеличению T 1/2 и проявлению токсического действия. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые (C max ) и остаточные (C min ) концентрации канамицина в сыворотке крови (проводить фармакокинетический мониторинг). До начала и в процессе лечения следует еженедельно контролировать функции слухового нерва (аудиометрия) и почек (в т.ч. уровень креатинина и мочевины в крови). При первых признаках ото- или нефротоксического действия канамицин отменяют.

Активность выражают в единицах действия (ЕД ) ; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А (основания).

С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.

Канамицин - антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии. Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S субъединицей рибосомальной мембраны, нарушает синтез белка в микробной клетке.
Эффективен, как правило, относительно микроорганизмов, резистентных к тетрациклину, эритромицину, левомицетину.
Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших.

Фармакокинетика

.
При внутримышечном введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 8-12 ч. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь, через плацентарный барьер. В норме канамицин не проходит через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация его в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от таковой в плазме крови.
Выводится почками за 24-48 ч.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Канамицин являются:
- тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);
- инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- гнойные осложнения в послеоперационном периоде;
- инфицированные ожоги;
- туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микроорганизмами, резистентными к противотуберкулезными средствами ІІ ряда и чувствительными к канамицину.

Способ применения

Канамицин применяют внутримышечно.
Перед назначением препарата при отсутствии противопоказаний необходимо сделать кожную пробу на переносимость.
Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона (1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25-0,5 % растворановокаина, вводят глубоко в верхнийнаружный квадрант ягодицы не чаще 2-3 раз в сутки. Для детей в качестве растворителя используют только воду для инъекций.
Для взрослыхразовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8-12 ч, суточная доза составляет 1-1,5 г; максимальная разовая доза - 1 г с интервалом между введениями 12 ч, максимальная суточная доза - 2 г. Длительность лечения - 5-7 дней. В зависимости от тяжести заболевания, эффективностилечения и течения заболевания длительность лечения может быть изменена.
Детямдо 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; с 1 года до 5 лет - 0,1-0,3 г; старше 5 лет - 0,3-0,5 г; максимальная суточная доза - 15 мг/кг, кратность введения - 2-3 раза в сутки. Длительность курса лечения - 5-7 дней.
При лечении туберкулезаканамицин вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям -по 15 мг/кг 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Количество циклов и общая длительность лечения определяются стадией и особенностями течения заболевания.
При почечной недостаточностисхема введения канамицина корригируется путем уменьшения доз или увеличенияинтервалов между введениями.
Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована такая формула: интервал между введениями (в часах) = содержание креатинина в плазме крови (в мг/100 мл) × 9.
Например: если концентрация креатинина в плазме крови 2 мг, рекомендуемая доза должна приниматься пациентом каждые 18 ч.
Начальная доза препарата рассчитывается с учетом массы тела по формуле: доза (в мг) = масса тела (в кг) × 7.
Последующие дозы (в мг) = содержание креатинина в сыворотке крови (в мг/100 мл) при кратности введения 2-3 раза в сутки.
В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.

Побочные действия

Нарушения со стороны нервной системы: ототоксичность (поражение VIII-й пары черепно-мозговых нервов). При длительном применении возможно развитие неврита слухового нерва, который проявляется шумом, звоном или ощущением заложенности в ушах, снижением остроты слуха. Указанные симптомы могут носить необратимый характер. Первоначально нарушается восприятие высоких частот (выявляемое при аудиометрии);необратимое нарушение распознавания речи, заметное для пациента, добавляетсяпозднее.
Поражение вестибулярного аппарата проявляется головокружением или вертиго, нарушением координации движений. При симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения на первых этапах могут быть незаметны. Отмечены случаи ототоксичности необратимого характера.
Нейротоксичность (энцефалопатия, спутанность сознания, летаргия, галюцинации, депресия). Периферическая нейропатия.
Также возможна нервно-мышечная блокада, проявляющаяся угнетением дыхания вследствие паралича дыхательных мышц, головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезия, судороги.
Со стороны мочевыделительнойсистемы: нефротоксичность. Поражение почек, проявляющееся обратимой почечной недостаточностью обычно легкой степени, редко - острым тубулярным некрозом, интерстициальным нефритом, снижением скорости клубочковой фильтрации (наблюдается после нескольких дней лечения или после прекращения терапии), повышением уровня креатинина в сыворотке крови, микрогематурией, альбуминурией, цилиндрурией.
Кроме высокой концентрации препарата в плазме крови, особенно повышающей риск развития ототоксичности и нефротоксичности, существуют много других факторов риска (см. «Особенности применения»).
Нарушения электролитного баланса: гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.
Нарушения со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Со стороны кожи ислизистых оболочек: стоматит.
Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, отек, гиперемия кожи. В единичных случаях возможно возникновение анафилактоидных реакций.
Изменения вместе введения: возможно раздражение и боль в месте введения. Также возможны: гиперемия, кровоподтеки, гематома, уплотнение, атрофия или некроз подкожной клетчатки.
Со стороны системы свертывания крови: пурпура.
Со сторонылабораторных показателей: повышение уровня аминотрансфераз сыворотки крови, повышение уровня билирубина. Изменения со стороны крови (анемия, лейкопениия, гранулоцитопения, тромбоцитопениия).

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Канамицин являются: гиперчувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе; неврит слухового нерва; миастения; паркинсонизм; ботулизм; непроходимость кишечника; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Беременность

:
Канамицин проникает в грудное молоко в небольших количествах (до 18 мкг/мл) и плохо всасывается из ЖКТ, поэтому связанных с ним осложнений у детей не зарегистрировано. Тем не менее на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Канамицин противопоказан в период беременности. При применении канамицина в период беременности были отмечены случаи врожденной глухоты. Применение препарата допускается в отдельных случаях только по жизненным показаниям, когда антибиотики прочих групп оказались неэффективными или не могут быть применены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного назначения с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический эффект канамицина.
Возможно возникновение нарушений функции дыхания (угнетение дыхания и остановка дыхания) вследствие нейромышечной блокады у больных, которым одновременно с канамицином назначаются недеполяризующие миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики, наркотические аналгетики, магния сульфат, а также в случае переливания большого количества крови с цитратными консервантами. Следует избегать их одновременного назначения, а при необходимости корректировать дозы миорелаксантов и проводить жесткий мониторинг нервно-мышечной функции.
Следует избегать одновременного и/или последовательного системного или местного применения канамицина с другими нейротоксическими и/или нефротоксическими средствами (такими как цисплатин, другие аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, ацикловир, ганцикловир, амфотерицин В, препараты платины и золота, декстраны - полиглюкин, реополиглюкин, циклоспорин, цефалоспорины І поколения, капреомицин, ванкомицин).
При приеме стрептомицина, мономицина, флоримицина лечение канамицином можно начинать не ранее чем через 10 дней после окончания лечения указанными антибиотиками.
Смешивание канамицина с пенициллинами или цефалоспоринами приводит к инактивации канамицина, а при их раздельном введении наблюдается синергизм.
Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение аминогликозидов из организма.
Одновременное применение Канамицина с внутривенным раствором индометацина у недоношенных новорожденных приводит к увеличению концентрации в плазме крови, пролонгированию действия и усилению токсического эффекта аминогликозида.
При туберкулезе канамицин можно применять одновременно со всеми основными и резервными противотуберкулезными средствами (исключение - стрептомицин, флоримицин и капреомицин), а при инфекциях нетуберкулезной этиологии - с пенициллинами.

Передозировка

:
Симптомы передозировки препарата Канамицин - усиление проявлений побочных реакций. При парентеральном введении возможно возникновение нервно-мышечной блокады (курареподобное действие).
Лечение: специфического антидота не существует. При симптомах передозировки необходимо срочно прекратить прием препарата и назначить симптоматическую терапию.
В случае возникновения блокады или угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана искусственная вентиляция легких.
При появлении токсических реакций - перитонеальный диализ или гемодиализ. Новорожденным проводят обменное переливание крови.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Канамицин - порошок для раствора для инъекций .
По 1,0 г во флаконах.

Состав

1 флакон Канамицин содержит канамицина сульфата кислого стерильного в пересчете на канамицин 1 г.

Дополнительно

:
Дети. У недоношенных детей и новорожденных, в связи с недостаточно развитой функцией почек, отмечается более длительный период полувыведения, что может привести к накоплению препарата и его токсическому действию. Поэтомуприменение канамицина данной категории пациентов и детямпервого года жизни допускается только по жизненными показаниям.
Особенности применения. Основанием к применению канамицина является неэффективность других антибиотиков. При нечувствительности возбудителя к препаратам группы неомицина (гентамицин, неомицин) обычнонаблюдается перекрестная устойчивость и к канамицину.
Факторами риска развитияототоксичности и/или нефротоксичности препарата является: генетически детерминированная подверженность ототоксическому действию (следует выяснить наличие случаев проявления ототоксичности аминогликозидов у родственников);пожилой возраст; изначальное нарушение слуха (отит, менингит, родовая травма, гипоксия в родах); высокие дозы, длительный курс лечения; одновременное применение других ототоксических и нефротоксических лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»); заболевания почек и сердечно-сосудистой системы, приводящие к кумуляции препарата; дегидратация; сахарный диабет; ВИЧ-инфекция; почечная недостаточность.
В связи с этим до начала лечения, а также в ходе лечения препаратом необходимо осуществлять:
- тщательный контроль функции почек (повторные анализы мочи, определение креатинина сыворотки крови и расчет клубочковой фильтрации каждые 3 дня, в случае снижения этого показателя на 50 % препарат следует отменить);
- исследование слуховой функции (проведение аудиометрии не реже 2 раз в неделю);
- мониторинг концентрации канамицина в крови. При первых признаках ототоксического действия (даже незначительный шум в ушах) или нефротоксического действия канамицин отменяют.
При нарушениях равновесия интервал между инъекциями необходимо увеличить.
Следует учитывать возможность возникновения нервно-мышечной блокады(инъекцию проводить при наличии всех необходимых условий для осуществления искусственнойвентиляциилегких). Риск развития тяжелой нервно-мышечной блокады приприменении препарата возрастает у пациентов с: паркинсонизмом, миастенией, ботулизмом, при одновременном применении канамицина с миорелаксантами. Для купирования проявлений нервно-мышечной блокады применяют кальция хлорид внутривенно или антихолинэстеразные препараты.
При появлении признаков угнетения дыхания необходимо прекратить введение канамицина и срочно ввести внутривенно раствор кальция хлорида и подкожно раствор прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.
При снижении уровня калия необходимо контролировать содержание магния и кальция в сыворотке крови.
Людям пожилого возраста канамицин следует назначать только при невозможности применения менее токсических антибиотиков.
Более замедленный метаболизм препарата у пожилых пациентов ведет к более длительной его циркуляции в крови даже при нормальной функции почек, что ведет к увеличению риска ототоксических проявлений у данной категории пациентов.
В случае применения препарата не следует превышать рекомендуемые дозы.
Пациенты с нарушением функцийпечени. У больных с патологией печени уровень препарата в крови не изменяется (кроме тяжелого алкогольного цирроза с асцитом, приводящего к большему объему распределения препарата).
Назначение канамицина больным с серьезной патологией печени считается безопасным, но при этом рекомендуется соблюдать особую осторожность, так как у некоторых пациентов возможно быстрое прогрессирование гепаторенального синдрома.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Данных о влиянии на способность управлять автомобилем или механизмами нет. Однако следует учитывать возможность развития вестибулярных нарушений (головокружение, нарушение координации движений)и воздержаться от потенциально опасных работ.

Основные параметры

Название:	КАНАМИЦИН
Код АТХ:	J01GB04 -

Лекарственная форма:  

порошок для приготовления раствора для инъекций

Состав:

Канамицина дисульфат в пересчете на канамицин 0,5 г, 1,0 г.

Описание:

Порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, аминогликозид АТХ:  

A.07.A.A.08 Канамицин

Фармакодинамика:

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной рибонуклеиновой кислоты (РНК) (30S субъединицей рибосомы) и блокирует синтез про­теинов, повреждает мембраны микробной клетки.

Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микро­организмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. ус­тойчивых к стрептомицину, парааминосалициловой кислоте (ПАСК), изониазиду и дру­гим противотуберкулезным лекарственным средствам, кроме виомицина), Escherichia coli , Shigella spp ., Salmonella spp ., Proteus spp ., Enterobacter spp ., Klebsiella pneumoniae , Neisseria gonorrhoeae et meningitidis , Staphylococcus spp .

Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину и другим, в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.

Не действует на Pseudomonas aeruginosa , Streptococcus spp ., Bacteroides spp . и другие ана­эробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.

Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови при внутримышечном (в/м) введении - 0,5-1,5 ч, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови после в/в или в/м введения в дозе 7,5 мг/кг - 22 мкг/мл.

Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и . ТСmах в желчи - 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концен­трации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, се­лезенка и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентра­ции - в мышцах, жировой ткани и костях.

В норме не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспа­лении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг.

Не метаболизируется. Период полувыведения (Т 1/2 ) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2,5-4 ч. Конечный Т 1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч).

Т 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени на­рушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследст­вие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чув­ствительными к канамицину микроорганизмами: желчевыводящих путей, костей и суста­вов, центральной нервной системы, брюшной полости (перитонит), органов дыхания (в т.ч. туберкулез в составе комплексной терапии, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лег­кого), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), сепсис, послеоперационные инфекции.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к канамицину (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе). Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит VIII пары черепных нервов, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 месяца).

С осторожностью:

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелет­ной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

При беременности применение противопоказано. В период грудного вскармливания применять с осторожностью, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Аминог­ликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (в/в) капельно, внутримышечно (в/м), в полос­ти. Не рекомендуется в/в струйное введение неразбавленного раствора канамицина, в свя­зи с возможностью развития нервно-мышечной блокады.

При инфекциях нетуберкулезной этиологии : разовая доза для взрослых - 0,5 г, суточная - 1-1,5 г (по 0,5 г каждые 8-12 ч). Максимальная суточная доза - 2 г (по 1 г через 12 ч).

Курс лечения - 5-7 дней в зависимости от тяжести и особенности течения процесса.

Детям (только в/м). Детям от 1 месяца до 1 года вводят в средней суточной дозе 0,1 г, от 1 до 5 лет - 0,3 г, старше 5 лет - 0,3-0,5 г. Максимальная суточная доза составляет 15 мг/кг. Суточная доза делится на 2-3 введения.

При туберкулезе препарат применяется в составе комплексной терапии .

Вводят внутримышечно: взрослым - по 1 г 1 раз в сутки или по 0,5 г 2 раза в сутки, детям старше 1 месяца - по 15 мг/кг/сут 6 дней в неделю с перерывом на 7 день, но не более 0,5-0,75 г в сутки. Число циклов и общая продолжительность лечения определяется стадией и особенностями течения заболевания и составляет 1 месяц и более.

Интраперитонеально (внутрибрюшинно) : только взрослым при перитоните и при конта­минации брюшной полости содержимым толстой кишки во время операции - 0,5 г препа­рата растворяют в 20 мл воды для инъекций.

В полости (брюшную, плевральную, суставную) : только взрослым при абсцедировании, послеоперационных инфекциях вводят в виде 0,25% раствора (2,5 мг/мл).

Максимальная суточная доза - не более 2 г, с учетом других путей введения препарата.

При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз с учетом массы тела или увеличения интервалов между введениями, согласно расчетным формулам:

первоначальная доза (мг) = масса тела х 7;

последующие дозы (мг) = первоначальная доза/содержание креатинина в плазме крови (мг /100 мл);

интервал (ч) = содержание креатинина в плазме крови (м г /100 мл) х 9.

Кратность введения 2-3 раза в сутки. В дни гемодиализа после его проведения дополни­тельно вводят разовую дозу препарата.

Приготовление растворов

Для внутримышечного введения разовую дозу (0,5 г или 1 г) растворяют в 2 мл или 4 мл воды для инъекций или 0,25-0,5% растворе прокаина.

Для внутривенного капельного введения приготовленный при первоначальном разведении раствор, содержащий разовую дозу препарата (0,5 г), растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.

Внутрибрюшинно - по 0,5 г (в виде 2,5% раствора), для чего разовую дозу 0,5 г растворя­ют в 20 мл воды для инъекций.

В полости (плевральную, брюшную, суставную) для промываний вводят по 10-50 мл 0,25% водного раствора.

Растворы используют сразу после приготовления.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения : анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы : головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилепти­ческие припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств : ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибуляр­ный аппарат (дискоординация движений, головокружение).

Со стороны мочевыделительной системы : нефротоксичность - нарушение функции по­чек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микро­гематурия, альбуминурия).

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротиче­ский отек.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заме­тили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение : для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ, ингибиторы холинэстеразы, соли кальция, искусственная вентиляция легких (ИВЛ), другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие:

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств (ЛС).

Усиливает миорелаксирующее действие недеполя­ризующих миорелаксантов, общих анестетиков и полимиксинов.

Фармацевтически несо­вместим со стрептомицином, гентамицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, биомицином.

Бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов.

Налидиксовая кислота, и увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно ), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и не­стероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в ка­нальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (удлинение Т 1/2 и снижение клиренса).

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для инга­ляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического дейст­вия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

Если Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь с врачом .

Особые указания:

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, улиткового нерва и вестибулярного аппарата, концентрацию препарата в плазме крови.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при применении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетво­рительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей реко­мендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить ле­чение и начать проведение соответствующей терапии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенци­ально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 0,5 г и 1,0 г активного вещества.

Упаковка:

Во флаконах стеклянных вместимостью 10 мл.

1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.

10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.

Для стационаров:

50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона;

От 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона.

Комплектация с растворителем

Вода для инъекций 5 мл в ампуле стеклянной.

1 флакон и 1 ампула в контурной ячейковой упаковке (КЯУ) из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) с инструкцией по применению в пачке из картона.

5 флаконов и 5 ампул в отдельных КЯУ из пленки ПВХ с инструкцией по применению в пачке из картона.

В пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-000348 Дата регистрации: 07.06.2010 / 06.04.2015

Свернуть

Канамицин известен токсичностью и высокой эффективностью против туберкулеза, потому применялся долгое время до разработки более безопасных препаратов. Порошок используется в растворах для инъекций и капельниц, а также для ингаляций при поражении легких.

Что такое канамицин?

Канамицин – препарат, на основе антибактериального компонента из гриба Streptomyces kanamyceticus. Относится к аминогликозидам первого поколения и применяется в качестве препарата второго ряда при лечении туберкулеза. Состав содержит компоненты, называемые канамицины А, В и С.

Препарат воздействует на грамположительные и грамотрицательные, а также кислотоустойчивые штаммы. Канамицин эффективен против M.tuberculesis, которые не отвечают на терапию стрептомицином, изониазидом, эритромицином, левомицетином и тетрациклином. С неомицинам имеет перекрестную резистентность. Неэффективен против анаэробов, вирусов, грибков.

Свойства

Механизм действия препарата основан на том факте, что при разрушенной структуре мембраны клетка бактерии погибает. Вещество проникает через мембрану клеток и связывается с белками-рецепторами, чем препятствует считыванию информации информационными РНК с рибосомы. Препарат нарушает производство бактериального белка, а полирибосомы распадаются и прекращают белковый синтез.

Препарат назначают против кишечной палочки, протеуса, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, гемофильной палочки, иерсинии, нейссерии, стафилококка (но не против устойчивого к метиллицину). Не работает против псевдомонады, стрептококка, дрожжей.

Недостатком канамицина является быстрое формирование устойчивости. Потому препарат назначают, если микобактерии не отвечают на другие средства 1 и 2 линии.

Формы выпуска

В терапии используются разновидности препарата:

1. Таблетки изготавливают на основе канамицина моносульфата – белого безвкусного порошка, легко растворимого в воде (не в спиртах и щелочах).
2. Субстанцию канамицина сульфата следует разводить стерильным растворителем для уколов и капельниц.

Изготавливаются флаконами по 0,5 и 1 г вещества для инъекционного введения. Ампульная форма выпуска по 5-10 мл включает по 0,25 и 0,5 г препарата. Таблетки содержат по 0,125 и 0,25 г канамицина моносульфата.

Губка антисептическая с канамицином содержит 37500 МЕ действующего вещества, 1,5 мг нитрофурала. Используется при ожогах, травмах, кровотечениях, трофических язвах, постхирургических осложнениях.

Показания к применению

Основные показания к применению – бактериальное инфицирование:

1. Туберкулез и другие инфекции в желчевыводящих протоках, дыхательной системы, кожи, мышц, фасций, костей и суставов, мочевыводящих путей в виде уколов или капельниц. Препарат используют при сепсисе, менингите, при внутрибольничных инфекциях.
2. Заражение желудочно-кишечного тракта: промывание кишечника при колитах, в предоперационный период, при печеночной коме и энцефалопатии вводится внутрь.
3. При инфицировании глаз используют пленки с препаратом.

1. Для взрослых – 0,5 г разово до 1,0-1,5 г за сутки с промежутком 8-12 часов в вену или внутримышечно. Максимально 2 г с интервалом 12 ч. Курсом на 5-7 дней.
2. Для детей – внутримышечные инъекции не более 0,1 г в сутки до года, до 0,3г – до 5 лет, до 0,5 г – от 5 лет. Дозу не более 15 мг/кг в сутки делят на 2-3 раза.

Инструкция по применению: таблетки кантамицина моносульфат используются при инфекциях кишечника и предоперационной подготовке. Разово принимают по 0,5-0,75 г, но не более 3 г суммарно в сутки. Детям — по 50 мг/кг с возможным увеличением до 75 мг на кг, а полученную дозу делят на 4-6 приемов. Терапию продолжает 10 дней. При санации вводят 1 г кантамицина каждые 4 часа, максимально 6 г в день.

Противопоказания

Препарат запрещен в таких случаях:

• больным с чувствительностью к аминогликозидам;
• при невритах преддверно-улиткового нерва в анамнезе;
• при миастении;
• при болезни Паркинсона.

Противопоказаниями являются: непроходимость кишечника, тяжелые стадии заболеваний почек.

Антибиотик канамицин запрещено принимать во время беременности и грудного вскармливания.

Как правильно принимать при туберкулезе?

В терапии туберкулеза канамицина сульфат выбирают редко: когда микобактерии резистентны к препаратам 1 и 2-й линии, кроме флоримицина. Вещество вводится внутримышечной инъекцией. Если нет возможности, то в вену капельно или в полость органа. Используется распыление в дыхательных путях.

Инструкция по применению: уколы выполняются внутримышечно. Растворяет 0,5 или 1 г вещества в 2-4 мл стерильной воды или новокаина. Для капельниц готовые растворы добавляют в физраствор натрия хлорида и глюкозы – 200 мл.

Вводимый канамицин сразу попадает в кровоток и действует на протяжении 8-12 часов. Препарат проникает в плевру, суставные жидкости, бронхиальный секрет, желчь и сквозь плаценту. Вещество не преодолевает барьер ЦНС, но на фоне воспаления церебральных оболочек в ликвор попадает до 30-60% от плазменного уровня. Лекарство эксекретируется почками полностью спустя 24-48 часов.

Перед использованием канамицина обязательно определяют чувствительность возбудителя туберкулеза.

Детям

Детская доза противотуберкулезной терапии кантамицином составляет — до 15 мг/кг. Дозировка при распылении в дыхательных путях не выше 5 мг/кг. Спрей с лекарством также используют 6 раз в неделю с однодневным перерывом. Количество ингаляций зависит от стадии и длительности инфицирования.

Взрослым

Суточная доза при противотуберкулезной терапии составляет 1 г разово. Схема лечения предполагает шестидневное введение препарата с перерывом каждый седьмой день. Количество циклов и длительность терапии зависит от стадии заболевания и течения.

В полость плевры при эмпиемах легких требуется 50 мл водного раствора с концентрацией 0,25%. При перитонеальном диализе растворяет 1-2 г порошка на 500 мл растворов.

Аэрозольно распыляют спрей на основе 0,25-0,5 г порошка кантамицина, разведенного в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида. Повторяют два раза в сутки без превышения количества 0,5-1 г взрослым, 15 мг/кг детям. При острой фазе болезни процедуры проводят 7 дней, при хронической — 20 дней, при туберкулезе – больше месяца.

Пожилым пациентам канамицин назначают редко, если отсутствует альтернатива выбора более безопасных антибиотиков. Рекомендовано строго придерживаться дозировок, проверять функцию почек.

Побочные эффекты

Терапию должен контролировать врач. Введение лекарства иногда приводит к осложнениям:

1. Воспалению преддверно-улиткового нерва, потому проводят контрольные проверки слуха. При появлении шума в ушах препарат отменяют. Детям младшего возраста препарат назначают с особой осторожностью.
2. На фоне токсичности провоцирует появление эритроцитов, альбумина и цилиндрических клеток в моче. Инструкция по применению рекомендует сдавать анализ раз в неделю. При появлении признаков токсичности для почек препарат отменяют.
3. Существует риск костно-мышечных блокад. При угнетении дыхания сразу вводят прозерин с артропином. Чтобы минимизировать побочные действия, применяют кальция пантотенат и раствор АТФ.
4. Таблетки канамицина способны вызывать диспепсию.

Из-за токсичности препарат не назначают одновременно со стрептомицином, неомицином, а также не раньше, чем спустя 12 дней после антибиотикотерапии.

Недоношенным и доношенным новорожденным, беременным препарат назначают, если существует угроза для жизни.

Хранение

Хранить ампулы, таблетки и флаконы канамицина нужно в сухом, защищенном от света месте при температуре 25 градусов.

Как отличить подделку?

Препарат является доступным, и редко встречаются подделки. При лечении туберкулеза его назначают редко, а чаще приобретают для аквариумных рыб с микобактериозом. Канамицин представляет собой белый или практически белый порошок в ампуле, допускается прилипание к стенкам. Вещество легко растворимо в воде.

Аналоги

В группе аминогликозидов выделяют более современные и безопасные аналоги: амикацин третьего поколения, а также гентомицин – второго поколения. Среди антибиотиков других групп схожим воздействием отличается офлоксацин.

Цена в аптеке

Цена на канамицин в ампулах колеблется в границе 15-20 руб., продаются упаковки по 10 и 50 штук. В таблетированной форме препарат стоит от 10 руб.

Вывод

Препарат канамицин относится к аминогликозидам первого поколения, которые отличаются высокой токсичностью. Серьезные побочные действия ограничивают выбор препарата при лечении туберкулеза.

← Вернуться