Брутто-формула
C 20 H 31 NOФармакологическая группа вещества Тригексифенидил
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
144-11-6Характеристика вещества Тригексифенидил
Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, медленно растворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие - противопаркинсоническое .Оказывает выраженное центральное н-холиноблокирующее, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями. При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с периферическим холиноблокирующим действием уменьшает саливацию, в меньшей степени — потоотделение и сальность кожи.
Применение вещества Тригексифенидил
Паркинсонизм (идиопатический, атеросклеротический, постэнцефалитный, лекарственный), болезнь Литтля, спастические параличи, связанные с поражением экстрапирамидной и пирамидной (реже) системы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), кишечная непроходимость, психоз, деменция, отек легких, беременность (I триместр).
Ограничения к применению
Мерцание предсердий, обструктивные заболевания ЖКТ , декомпенсированные заболевания сердца, почек, печени, артериальная гипертензия, пожилой возраст.
Побочные действия вещества Тригексифенидил
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, психоз.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи, тахикардия, нарушение потоотделения.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, вялость мышц, лекарственная зависимость.
Взаимодействие
При совместном применении с блокаторами гистаминовых рецепторов, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холинолитических эффектов. Леводопа повышает противопаркинсоническую активность (возможно снижение дозы), резерпин — снижает. Несовместим с алкоголем.
Передозировка
Характеризуется нарушениями функций ЦНС — психомоторное возбуждение, бред, галлюцинации.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Тригексифенидил
Пациентам старше 60 лет назначают с большой осторожностью, т.к. возможна повышенная чувствительность к препарату (может существенно ухудшить когнитивные функции и провоцировать галлюцинации даже в средних терапевтических дозах). Необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Выраженность побочных действий в ходе лечения уменьшается. При длительном лечении возможно развитие лекарственной зависимости.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Активное вещество:
тригексифенидила щдрохлорид-2,0 мг
Вспомогательные вещества:
сахароза (сахар)- 78,4 мг,
крахмал картофельный - 15,8 мг,
повидон - 0,8 мг,
(поливинилпирролидон
низкомолекулярный
медицинский)
кальция стеарата моногидрат -1,0 мг,
кросповидон- 2,0 мг.
(полипласдон XL-10)
Описание:Таблетки белого цвета, круглые двояковыпуклые.
Фармакотерапевтическая группа: Холиноблокатор центральный. АТХ:N.04.A.A.01 Тригексифенидил
Фармакодинамика: Противопаркинсоническое средство. Оказывает центральное и периферическое холиноблокирующее, а также миорелаксирующее действие. Механизм действия основывается на конкуренции с ацетилхолином на постсинаптической мембране. Уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и гипокинезию. Обладает периферическим М-холиноблокирующим действием: уменьшает саливацию, в меньшей степени потоотделение и секрецию сальных желез. Фармакокинетика: При пероральном применении быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Период полувыведения 5-10 часов. обладает высокой липотропностью, хорошо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком. Гидролизуется в тканях под действием неспецифических эстераз. Выводится почками: небольшое количество в неизмененном виде, а основная часть - в виде метаболитов. Показания:Паркинсонизм различной этиологии; двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной системы.
Противопоказания: Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, механические стенозы желудочно-кишечного тракта, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), отек легких, деменция, детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации. С осторожностью: Декомпенсированные заболевания сердца, почек или печени, тахикардия, тахиаритмия, артериальная гипертензия, психоз, острый инфаркт миокарда, пожилой возраст. Способ применения и дозы:Внутрь, до еды или во время еды.
Начальная доза - 0,5 - 1 мг/сут. Дозу увеличивают постепенно на 1 - 2 мг через каждые 3 - 5 дней.
Обычная поддерживающая доза - 6 - 10 мг в сутки, разделенная на 3 - 4 приема. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость увеличить дозу до 12 - 16 мг, разделенных на 3 - 4 приема. Максимальная разовая доза - 10 мг3 суточная - 16 мг.
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, психозы. Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи (в том числе при аденоме предстательной железы), тахикардия, снижение потоотделения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии), гиперемия кожи, снижение мышечного
тонуса, возможно развитие лекарственной зависимости.
Передозировка:Большие дозы тригексифенидила вызывают блокаду постганглионарных окончаний парасимпатической нервной системы, картина отравления соответствует отравлению атропином (мидриаз, сухость слизистых оболочек полости рта, тахикардия, атония кишечника и желчных путей, повышение температуры тела). Нарушения со стороны центральной нервной системы выражаются симптомами психического и двигательного возбуждения, может развиться кома или паралич дыхательного центра.
Лечение отравлений: специфический антидот отсутствует. Первая помощь: промывание желудка, прием активированного угля, лечение симптоматическое.
Взаимодействие:При совместном применении с HI- гистаминоблокаторами, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холиноблокирующих эффектов, с хлорпромазином - возможно уменьшение его концентрации в плазме.
Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается (истощение резервов допамина в центральной нервной системе, активизация холинергических нейронов).
Леводопа повышает противопаркинсоническую активность тригексифенидила. При применении вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить. Обычно в этом случае достаточно 3 - 6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на два приема.
Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы возможно усиление антихолинергического действия холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.
При одновременном применении тригексифенидила уменьшается действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).
Депрессивное действие алкоголя и лекарственных препаратов, оказывающих влияние на центральную нервную систему, может усиливаться при применении с тригексифенидилом.
Особые указания:В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лечение нельзя прекращать внезапно. Если при приеме препарата возникает сухость во рту, его желательно принимать до еды, так как в противном случае может появиться тошнота.
По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно.
Пациентам старше 60 лет назначают с особой осторожностью из-за чувствительности повышенной к препарату, возможности ухудшения памяти и мышления. При применении больших доз препарата или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты, у которых ранее появилась идиосинкразия на какой-либо лекарственный препарат) могут появляться психические нарушения (неестественное повышение настроения, возбуждение, повышенная раздражительность), рвота или тошнота. В этих случаях необходимо прекратить лечение. В ходе длительного лечения выраженность побочных эффектов, обусловленных антихолинергическим действием, снижается. Следует периодически контролировать глазное давление.
| Trihexyphenidyl
Аналоги (дженерики, синонимы)
Рецепт
Rр.: Tab. Trihexyphenidyli 0.002 №50
D.S. По 0.5-1 мг/сут.
Рецептурный бланк - 148-1/у-88 (Россия)
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое. Оказывает выраженное центральное н-холиноблокирующее, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями.
При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с периферическим холиноблокирующим действием уменьшает саливацию, в меньшей степени
— потоотделение и сальность кожи.
Способ применения
Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 0.5-1 мг/сут. Затем, при необходимости, через каждые 3-5 дней дозу постепенно повышают на 1-2 мг до достижения оптимального лечебного эффекта; кратность приема - 3-5 раз/сут.
При гиперсаливации до начала лечения тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в ходе лечения сухости слизистой полости рта тригексифенидил назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).
Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 10 мг, суточная - 20 мг.
Показания
Паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный, атеросклеротический, вследствие побочного действия лекарственных средств;
- в виде монотерапии и в комбинации с леводопой), болезнь Паркинсона, болезнь Литтла, спастические параличи, связанные с поражениями экстрапирамидной системы.
Противопоказания
Задержка мочеиспускания
- аденома предстательной железы
- глаукома
- фибрилляция предсердий
- обструктивные заболевания ЖКТ
- беременность.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом).
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии).
Форма выпуска
Таб. 2 мг: 50 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки 1 таб.
тригексифенидила гидрохлорид 2 мг
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - стрипы (5) - пачки картонные.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
В статье рассмотрим к препарату «Тригексифенидил» инструкцию и аналоги.
Назначенный препарат не всегда можно без проблем приобрести в ближайшей аптеке, либо стоимость его очень высокая, в то время как лечение обязательно. В таких случаях нужно знать об имеющихся аналогах, которыми можно заменить выписанное врачом лекарственное средство.
Аналоги «Тригексифенидила» должен подбирать врач.
Показания
Препарат применяется:
- при паркинсонизме (атеросклеротический, постэнцефалитный, идиопатический, как результат побочного эффекта лекарственных средств, как монотерапия или в соединении с леводопой);
- вызванных дефектами экстрапирамидной системы;
- болезни Литтла;
- болезни Паркинсона.
Так сказано в инструкции по применению к «Тригексифенидилу». Отзывы и аналоги рассмотрим ниже.
Инструкция по применению
Препарат является противопаркинсоническим и выпускается в Применение «Тригексифенидила» целесообразно при паркинсонизме или болезни Литтла, а также с целью уменьшения последствий пареза, ликвидации спастического паралича и тремора.
Оно может использоваться при терапии экстрапирамидных дефектов, вызванных приемов препаратов, включая нейролептики.
Медикамент производит холиноблокирующее влияние на периферическую и центральную нервную систему, способствует мышечному расслаблению, благодаря чему в значительной степени снижается дрожь конечностей.
Согласно инструкции «Тригексифенидил» более слабо влияет на ригидность и брадикинезию. Благодаря способности к блокировке холина, препарат снижает производство пота и слюны. Ему свойственны признаки местного анестетика.
Активное вещество с высокой скоростью усваивается из пищеварительного тракта, поэтому от употребления таблетки до возникновения эффекта проходит всего час. Ее действие продолжается 3-5 часов. Если была сделана инъекция, она начинает функционировать через 5-10 минут, продолжается ее действие до двенадцати часов.
Препарат проходит сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Из организма пациента выводится вместе с мочой в форме метаболитов.
Дозировка
Дозировка назначается индивидуально лечащим врачом.
Вначале выписывают не больше одного миллиграмма в день. Чтобы достичь оптимального лечебного эффекта, дозировку нужно увеличивать каждые 3-5 дней. Она разбивается на несколько приемов (3-5) после еды или на протяжении дня, по врачебной рекомендации.
Максимальное количество для разового приема - десять миллиграммов. Пациентам после шестидесяти лет нужно особое внимание специалистов.
Во время продолжительного приема необходимо контролировать давление внутри глаза. Со временем снижается интенсивность нежелательных эффектов. Препарат способен вызвать у пациента привыкание.
Приобрести его можно примерно за 92 рубля (пачка из 50 таблеток).
Аналоги «Тригексифенидила»
В качестве действующего вещества тригексифенидил имеется в составе разного рода лекарственных средств. Инструкция по их применению абсолютно схожа с оригинальным препаратом.
Перечислим и опишем аналоги «Тригексифенидила», среди которых имеются недоступные для покупки в России в настоящее время.
Зарубежные препараты
Российские аналоги
Таблетки «Циклодол». В каждом блистере - 25 штук, в плотной картонной упаковке - два блистера. Применяется во время или до приема пищи внутрь. В первый прием выписывают не более 1 мг в день. Дозировка со временем повышается до 6-10 мг, 3-4 применения. При тяжелых случаях необходимо увеличение дозы до 12-16 мг. Нельзя за раз пить более 10 и за сутки - более 16 мг.
Сравнение медикаментов
Большая часть аналогов «Тригексифенидила» содержит в качестве активного вещества тригексифенидил, исключая только «Акинетон» и «Мендилекс» (биперидена хлорид).
У всех препаратов одинаковый эффект - противопаркинсоническое влияние. Посредством подавления холина лекарства способны воздействовать на периферическую и центральную нервную систему.
Все аналоги имеют также одинаковый перечень противопоказаний. Они категорически запрещаются в случае наличия хотя бы какого-то из пунктов, перечисленных ниже:
- аллергия на активный компонент;
- деменция;
- при задержке мочи;
- легочный отек;
- нарушения деятельности и болезни ЖКТ;
- опасность фибриляции предсердий;
- беременность (в особенности первый триместр);
- возраст до 12 лет.
Сходны также и побочные эффекты:
Если препарат используется длительно, побочные эффекты получают меньшее выражение.
Международное наименование
Тригексифенидил (Trihexyphenidyl)Групповая принадлежность
Холиноблокатор центральныйЛекарственная форма
ТаблеткиФармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство; оказывает центральное и периферическое холиноблокирующее, а также миорелаксирующее действие.
Уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с периферическим м-холиноблокирующим действием уменьшает слюно- и в меньшей степени – потоотделение. Обладает местноанестезирующим действием.
Действие препарата наступает через 1 ч после приема внутрь; максимальное действие продолжается 2-3 ч, а общая продолжительность эффекта составляет 6-12 ч. После в/м введения абсорбция осуществляется в течение нескольких минут, эффект развивается уже через 5-10 мин и продолжается до 12 ч.
Показания
Паркинсонизм (идиопатический, атеросклеротический, постэнцефалический, лекарственный; в виде монотерапии или в комбинации с леводопой), болезнь Паркинсона; двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной и пирамидной (реже) системы.Противопоказания
Гиперчувствительность, механические стенозы ЖКТ, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), беременность (I триместр), отек легких, деменция.Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, психозы.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запоры, задержка мочи (в т.ч. при гипертрофии предстательной железы), тахикардия, снижение потоотделения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, вялость мышц, лекарственная зависимость.
Применение и дозировка
Внутрь, начальная доза – 0.5-1 мг/сут. При необходимости каждые 3-5 дней дозу повышают на 1-2 мг. Кратность назначения – 3-5 раз в сутки.
При болезни Паркинсона и паркинсонизме – 6-10 мг/сут, для коррекции экстрапирамидных расстройств, обусловленных действием ряда ЛС, – 5-15 мг/сут; при одновременном приеме леводопы – 3-6 мг/сут.
При исходной гиперсаливации – после еды, при возникновении в ходе лечения сухости слизистой оболочки полости рта – до еды (если при этом не возникает тошнота).
Максимальная разовая доза – 10 мг, суточная – 20 мг.
Особые указания
Пациентам старше 60 лет назначают с особой осторожностью из-за повышенной чувствительности к препарату, возможности ухудшения памяти и мышления.
Следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
В ходе длительного лечения выраженность побочных эффектов, обусловленных антихолинергическим действием, снижается.
Возможно развитие лекарственной зависимости.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
При совместном применении с H1-гистаминоблокаторами, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холиноблокирующих эффектов, с хлорпромазином возможно уменьшение его концентрации в плазме.
Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается (истощение резервов допамина в ЦНС, активизация холинергических нейронов).
Леводопа повышает противопаркинсоническую активность (возможно снижение дозы).
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление антихолинергического действия холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.