Лекарственный справочник гэотар. Фармакологическая группа вещества Пропилтиоурацил

Брутто-формула

C 7 H 10 N 2 OS

Фармакологическая группа вещества Пропилтиоурацил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51-52-5

Характеристика вещества Пропилтиоурацил

Белая кристаллическая субстанция, имеет горький вкус, очень мало растворима в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - антитиреоидное .

Блокирует тиреоидную пероксидазу и угнетает превращение ионизированного йода в активную форму (элементарный йод). Нарушает йодирование тирозиновых остатков молекулы тиреоглобулина с образованием моно- и дийодтирозина и, далее, три- и тетрайодтиронина (тироксин). Экстратиреоидное действие заключается в торможении периферической трансформации тетрайодтиронина в трийодтиронин. Устраняет или ослабляет тиреотоксикоз. Обладает зобогенным эффектом (увеличение размеров щитовидной железы), обусловленным повышением секреции тиреотропного гормона гипофиза в ответ на понижение концентрации гормонов щитовидной железы в крови.

У лабораторных животных, получавших пропилтиоурацил более 1 года, зарегистрированы случаи гиперплазии щитовидной железы и образования карцином.

Хорошо абсорбируется из ЖКТ и быстро метаболизируется. Около 35% выводится с мочой в неизмененном виде и в виде конъюгатов в течение 24 ч.

Применение вещества Пропилтиоурацил

Тиреотоксикоз (диффузный токсический зоб, токсическая аденома щитовидной железы), подготовка к резекции щитовидной железы или к лечению радиоактивным йодом.

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения, агранулоцитоз, гипотиреоз, печеночная недостаточность, цирроз печени, активный гепатит, тяжелые побочные эффекты (агранулоцитоз, тяжелые нарушения функции почек) при предшествующем лечении пропилтиоурацилом, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Экскретируется в грудное молоко (концентрация в грудном молоке в 10 раз меньше, чем в крови матери), может вызывать гипотиреоз у новорожденных, чьи матери в период кормления грудью принимали пропилтиоурацил в терапевтических дозах.

Побочные действия вещества Пропилтиоурацил

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение эритропоэза, гемолиз, агранулоцитоз (в т.ч. с септическими осложнениями), тромбоцитопения, васкулит, волчаночноподобный синдром, узелковый периартериит.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функций печени (гепатоцеллюлярный некроз, транзиторный холестаз).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, нервно-мышечные расстройства, нарушение вкуса и обоняния.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, полиартрит.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Прочие: лекарственная лихорадка, лимфаденопатия, положительная реакция Кумбса, интерстициальная пневмония, периферические отеки, зобогенный эффект у новорожденных, парестезия, увеличение щитовидной железы, алопеция.

Взаимодействие

Тиреостатический эффект ослабляют йодсодержащие препараты, в т.ч. рентгеноконтрастные средства. При одновременном приеме с пропранололом или производными кумарина необходима коррекция их доз.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, лихорадка, артралгия, зуд, отек, панцитопения, агранулоцитоз, дерматит, гепатит, нейропатия, возбуждение/депрессия.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций; в некоторых случаях возможно промывание желудка и назначение активированного угля (следует учитывать быстрое всасывание вещества).

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Пропилтиоурацил

В период лечения необходим регулярный контроль клеточного состава крови и функционального состояния щитовидной железы (определение уровня тиреоидных гормонов и/или тиреотропина в крови). При патологическом изменении числа форменных элементов крови и повышении активности трансаминаз необходима консультация врача. Поскольку агранулоцитоз может развиться в течение нескольких часов, пациент должен быть проинформирован о его признаках (лихорадка, недомогание, тонзиллярная ангина, стоматит) и о необходимости немедленного обращения к врачу и исследования картины крови. Развитие зоба и гипотиреоза (хроническая передозировка) требуют прекращения лечения.

Применение пропицила показано в качестве средства, подавляющего усвоение элементарного йода при признаках передозировки данным веществом.

Показания по применению

К ним относятся:

• Тиреотоксикоз в анамнезе
• Подготовка к хирургическому изъятию щитовидной железы
• В период терапии радиоактивным йодом.

Состав препарата

Активное действующее вещество в одной таблетке – пропилтиоурацил в количестве 50 мг. Вспомогательные вещества в составе: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид, стеарат магния, повидон.

Лечебные свойства

Активное действующее вещество эффективно блокирует тиреоидную пероксидазу, из-за чего ионизированный йод не может перейти в форму элементарного йода. Антитиреоидный эффект обеспечивается торможением перехода тетрайодтиронина в трийодтиронин. Благодаря медикаменту происходит подавление негативной симптоматики, связанной с титеотоксикозом. Благодаря чему уменьшается размер самой щитовидной железы, увеличение которой связанно со снижением концентрации тиреотропных гормонов в крови, что является реакцией в ответ на повышение продуцирования гипофизом тиреотропина.

После перорального приема лекарственное средство быстро усваивается из желудочно-кишечного тракта, после чего происходит его активная метаболизация печенью. Частично средство выводится в изначальном виде с помощью почек.

Формы выпуска

Маленькие, белые таблетки, круглые и выпуклые с обеих сторон. Средство продается во флаконах или пластиковых контейнерах по 20 штук.

Способ применения

Средняя стоимость лекарства в России составляет 700 рублей за упаковку.

Принимать медикамент нужно полностью и целиком, не разжевывая, а запивая большим количеством воды, через каждые 7-8 часов. Изначальная терапевтическая доза для взрослых и детей после 12-летнего возраста составляет 75-100 мг в день. Поддерживающая дозировка варьируется в пределах 25-100 мг в сутки. Тяжелое течение заболевания, а также усиленная нагрузка йодом требует дозы в пределах 300-600 мг, в зависимости от показаний и назначений в конкретном случае. Суточная дозировка обычно разбивается на 4-6 приемов.

Тиреотоксикоз у новорожденных – дозировка составляет 5-10 мкг на кило веса в сутки, которая разделяется на три приема. Если нет клинически значимого эффекта, то суточную дозировку можно увеличить в 2 раза. Поддерживающая дозировка рассчитывается из 3-4 мг на килограмм веса. Дети в возрасте от 6 до 10 лет должны принимать по 50 – 150 мг в день. В случае поддерживающей терапии, не более 0.5-1 таблетки в день.

Терапия тиреотоксикоза индивидуальна. В зависимости от конкретного организма и степени поражения срок лечения может составлять от нескольких месяцев до нескольких лет. Если больного нужно подготовить к радиоактивному облучению или операции на щитовидной железе, то длительность применения медикамента и дозировки определяются строго по ситуации лечащим врачом.

При беременности и грудном вскармливании

Во время беременности терапия медикаментом возможна, но под тщательным наблюдением лечащего врача и регулярным сбором анамнеза больной. К примеру, уровень тиреотропного гормона должен быть понижен, а остальные гормоны щитовидной железы – в пределах верхней границы нормы. Для того, чтобы не спровоцировать преждевременные роды или выкидыш, а также не спровоцировать появление у плода зоба или гипотиреоза, дозировки лекарственного средства должны быть максимально низкими. Если развивается диффузный токсический зоб у беременной, то кроме пропицила нельзя ничего больше назначать, и он используется в качестве средства для монотерапии. В период грудного вскармливания данный медикамент также назначается с большой осторожностью, поэтому нужно следить за ребенком, чтобы у него не возник гипотиреоз.

Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам медикамента
• Недостаточность функции щитовидной железы, гипотиреоз
• Агранулоцитоз
• Циррозы печени
• Почечная недостаточность
• Лейкопения
• Гепатиты в стадии обострения
• При сильных побочных эффектах в виде поражения функций печени и при агранулоцитозе средство отменяется.

К мерам предосторожности можно отнести прием в период беременности, лактации и детском возрасте.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Если параллельно назначается тироксин, то дозы пропицила также увеличиваются. Если одновременно принимать йодосодержащие медикаменты, то пропицил уменьшает свою эффективность.

Побочные эффекты

Возможны такие побочные явления:

• Увеличение размеров щитовидной железы
• Рвота, тошнота и чесотка тела
• Облысение и головокружение
• Отказ от еды
• Расстройства нервов и мышечных функций
• Артралгия
• Парестезии
• Снижение выработки красных кровяных телец
• Крапивница и высыпания на теле.

Передозировка

При лечении в нормальных дозировках обычно признаков передозировки не наблюдалось, но при увеличении рекомендуемых дозировок во много раз, возможно развитие зоба и гипотиреоза со всеми вытекающими последствиями.

Условия и срок хранения

Не более пяти лет подряд при комнатной температуре.

Аналоги

Мерк, Германия

Средняя стоимость медикамента в России – 250 рублей за упаковку.

Тирозол состоит из активного действующего вещества – тиамазола. Данный медикамент назначается в тех же случаях, что и его основной аналог. Имеет большой перечень противопоказаний и множество возможных побочных эффектов.

Плюсы:

• В 3 раза дешевле
• Многим помогает.

Минусы:

• Более токсичен
• Вызывает много побочных эффектов.

Марбиофарм, Россия

Средняя стоимость лекарства – 150 рублей за упаковку.

По действующему веществу средство является полным аналогом тирозола. Выпускается в таблетированной форме, по 5 мг в таблетке. В одной упаковке содержится 50 таблеток. Обладает тем же перечнем побочных явлений, что и его аналог. Не используется у беременных.

Плюсы:

• Самый дешевый аналог
• Многим помогает.

Минусы:

• Большой перечень побочных эффектов
• Имеет много противопоказаний.

Современный препарат Пропицил показывает высокую результативность терапии многих видов поражения щитовидной железы. Лекарственное средство эффективно подавляет избыточное продуцирование тиреоидных гормонов, уменьшает силу негативной симптоматики при токсическом зобе, аутоиммунном тиреоидите, гипертиреозе. Препарат применяют в процессе подготовки к операциям на щитовидной железе.

Прием таблеток мощного антитиреоидного состава требует осторожности и точного соблюдения инструкции. Важно контролировать показатели крови и гормональный фон, предупреждать интоксикацию на фоне передозировки. Аннотация к препарату Пропицил содержит информацию о фармакологических свойствах препарата, показаниях и ограничениях к применению, перечень возможных побочных эффектов, список аналогов и другие важные сведения.

Состав препарата

Пропилтиоурацил - активный компонент антитиреоидного средства Пропицил, концентрация в одной таблетке - 50 мг.

Каждая единица содержит вспомогательные вещества:

• моногидрат лактозы,
• два вида кукурузного крахмала с разной степенью обработки,
• повидон,
• стеарат магния,
• коллоидный диоксид кремния.

Действие на организм

Пропилтиоурацил подавляет влияние фермента тиреоидная пероксидаза, мешает трансформации вещества ионизированный йод в активную форму. Нарушает периферическое превращение тетрайодтиронина в гормон трийодтиронин. Активный компонент препарата Пропицил проявляет ярко-выраженное тиреостатическое действие.

В процессе терапии исчезают либо заметно слабеют проявления . Возможно увеличение размеров щитовидной железы на фоне зобогенного влияния пропилтиоурацила.

Действующее вещество активно связывается из пищеварительного тракта. Продукты метаболизма выводятся на протяжении суток (более трети от первоначального количества пропилтиоурацила удаляется из организма с мочой, в неизменном виде).

Форма выпуска

Двояковыпуклые, круглые, с риской таблетки белого цвета помещены в стеклянный флакон. Производитель предлагает упаковку с разным количеством единиц: 20, 50 и 100 штук. Емкость с таблетками находится в картонной пачке. Антитиреоидное средство Пропицил выпускает фармпредприятие из Германии Haupt Pharma Wolfratshausen.

Показания к использованию

Таблетки на основе пропилтиоурацила назначают при лечении патологий:

• токсическая ;
• диффузный токсического характера.

Препарат Пропицил входит в состав подготовительных мероприятий в следующих случаях:

• проведение радиойодтерапии;
• частичное или полное .

Противопоказания

Лекарственное средство для течения тиреотоксикоза не применяют при определенных патологиях:

• гепатит;
• лейкопения;
• сверхчувствительность к пропилтиоурацилу;
• гипофункция щитовидной железы;
• тяжелая форма печеночной недостаточности;
• агранулоцитоз;
• тяжелое поражение паренхимы почек;
• цирроз печени;
• период лактации;
• беременность.

Предупреждение! Антитиреоидное средство Пропицил применяют под строгим контролем врача, с осторожностью при избыточной активности трансаминаз либо патологическом нарушении морфологического состава крови. Если у больного во время предыдущего курса лечения развивались тяжелые поражения клеток печени, агранулоцитоз, то запрещено повторное назначение состава на основе пропилтиоурацила. В период беременности по жизненно важным показаниям, при тяжелой форме тиреотоксикоза допустимо применение малых доз препарата Пропицил, если использование антитиреоидного состава оправдано состоянием женщины.

Инструкция по применению

Таблетки для перорального приема употреблять целиком, обязательно запивать чуть теплой водой. Для сохранения тиреостатического действия на протяжении суток лечебную норму получать с интервалом от 6 до 8 часов. На фоне проведения поддерживающей терапии частота применения снижается, нередко, до 1 либо 2 таблеток за день. Дети, в особенности, раннего возраста, обязательно получают суточную норму за три приема.

Важные моменты:

• новорожденным детский эндокринолог назначает Пропицил в дозировке от 5 до 10 мкг на 1 кг веса на протяжении суток. Если гормональный фон не стабилизируется, разрешено (строго по указанию врача) повысить норму в полтора-два раза;
• с 6 и до 10 лет оптимальная начальная дозировка для детей находится в пределах от 50 до 150 мг пропилтиоурацила. При нормализации гормонального фона, пациенты получают поддерживающую дозировку - от ½ до 1 таблетки за день;
• после 10 лет врачи назначают взрослую дозировку - от полутора до двух таблеток Пропицила за день (от 75 до 100 мг антитиреоидного вещества). После нагрузки йодом и в тяжелых случаях тиреотоксикоза, при ярко-выраженной симптоматике отравления гормонами норма для одних суток увеличивается: разрешено принимать от 300 до 600 мг пропилтиоурацила. Высокую концентрацию обязательно распределить на несколько разовых доз: от 4 до 6.

Длительность терапии зависит от состояния пациента, уровня тиреоидных гормонов, выраженности клинической картины. Нередко срок применение таблеток Пропицил составляет полтора года и более. Перед радиойодтерапией, при подготовке к хирургическому лечению период применения состава определяет эндокринолог.

Антитиреоидный препарат не влияет на концентрацию внимания и характер проявления психомоторных реакций: сонливость, заторможенность во время лечения не возникает. При терапии токсического зоба, других поражений щитовидной железы с применением Пропицила можно управлять сложными механизмами и транспортными средствами.

Побочные эффекты

При точном соблюдении суточной нормы переносимость Пропицила хорошая, но при чувствительности организма возможно изменение состава крови: развивается агранулоцитоз. Тяжелое расстройство сопровождается септическими осложнениями.

У некоторых пациентов были жалобы на следующие побочные реакции:

• крапивница;
• сыпь на теле;
• артралгия (суставы не воспалены);
• зоб (чаще у детей).

Очень редко были зафиксированы случаи:

• медикаментозной лихорадки;
• алопеции;
• периферических отеков;
• тромбоцитопении;
• транзиторного холестаза;
• головокружений;
• полиартрита;
• нервно-мышечных нарушений;
• тошноты и рвотных позывов;
• узелкового периартериита.

При передозировке повышается риск увеличения существующего зоба либо пропилтиоурацил провоцирует патологическое разрастание тканей ослабленной железы. Компрессия структур в средостении (трахеи, пищевода) нарушает процесс глотания и дыхания, отрицательно сказывается на самочувствии больного. Нельзя превышать норму таблеток, указанную врачом: несмотря на отсутствие острой интоксикации, хроническая передозировка при индивидуальной чувствительности организма приводит к развитию гипертиреоза и зоба с отрицательной симптоматикой различной степени тяжести.

Особые указания в период терапии и меры предосторожности

Мощное антитиреоидное средство может спровоцировать развитие агранулоцитоза, на фоне которого резко изменяется состав крови. При индивидуальной чувствительности к действующему веществу нежелательная реакция может проявиться на протяжении нескольких часов, даже регулярный контроль основных компонентов крови не предупреждает опасные осложнения.

Врач обязан указать пациенту основные признаки агранулоцитоза, чтобы больной немедленно обратился в лабораторию для определения показателей крови. Пациент должен понимать, что невнимание к признакам серьезного осложнения может спровоцировать тяжелые поражения в различных отделах организма. Основные признаки агранулоцитоза: развитие стоматита и тонзиллярной ангины, лихорадочное состояние, слабость, ухудшение самочувствия.

Узнайте о первых признаках , а также о лечении онкозаболевания.

О норме гемоглобина в крови при беременности и о причинах отклонения показателей написано странице.

Перейдите по адресу и прочтите о том, в каких случаях проводится МРТ гипофиза с контрастом и что показывают результаты диагностики.

Стоимость

Стоимость антитиреоидного состава Пропицил зависит от количества таблеток во флаконе. Препарат на основе пропилтиоурацила относится к высокой ценовой категории: средняя стоимость упаковки №20 - 600 рублей, 100 таблеток - 970 рублей.

Флакон с антитиреоидным составом нужно держать в картонной пачке, чтобы избежать воздействия света. Комнатная температура и отсутствие сырости в помещении - обязательные условия для поддержания лечебных свойств Пропицила. Срок годности антитиреоидного средства - 60 месяцев.

Пропицил: аналоги

Схожее воздействие на щитовидную железу и гормональный фон проявляют препараты:

• Микройод.
• Калия йодид.
• Метизол.
• Йод Витрум.
• Тиамазол-Филофарм.

← Вернуться