Лекарственный справочник гэотар. Запреты к назначению раствора

ЛСР-004846/10-270510

Торговое название препарата: Протамина сульфат

Международное непатентованное название:

Протамина сульфат

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав
1 мл препарата содержит: протамина сульфат - 10 мг; вода для инъекций до 1 мл.

Описание: прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

гемостатическое средство.

ATX: V03AB14

Фармакологическое действие
Протамина сульфат является специфическим антагонистом гепарина. 1 мг протамина сульфата нейтрализует 80 - 120 ЕД гепарина в крови. Комплексообразование обусловлено обилием катионных групп (за счет аригнина), которые связываются с анионными центрами гепарина. Действие препарата после внутривенного введения наступает мгновенно и продолжается в течение 2 часов. После внутривенного введения образуется комплекс протамин-гепарин, который может разрушаться с высвобождением гепарина. При передозировке может снижать свертываемость крови, т.к. сам протамина сульфат проявляет антикоагулянтную активность.

Фармакокинетика
Исследования фармакокинетики не проводились.

Показания к применению

Кровотечения вследствие передозировки гепарина;
перед операцией у больных, которые принимают гепарин с лечебной целью;
после операций на сердце и кровеносных сосудах с экстракорпоральным кровообращением;
гипергепаринемия.

Противопоказания

Повышенная чувствителъность к компонентам препарата;
идиопатическая или врожденная гипергепаринемия (в таких случаях препарат не эффективен и может усилить кровоточивость);
выраженная артериальная гипотензия;
тромбоцитопения;
недостаточность коры надпочечников;
прием больными инсулинов, содержащих протамина сульфат, а также других лекарственных средств, содержащих протамина сульфат;
аллергические реакции на рыбу в анамнезе.

Опыт медицинского применения у детей ограничен.

Применение во время беременности и в период лактации
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы
Раствор протамина сульфата вводят медленно внутривенно струйно или капельно. Скорость введения не должна превышать"5 мг в минуту (например, 50 мг препарата вводить в течение 10 минут), так как более быстрое введение может вызвать анафилактоидную реакцию. Доза препарата зависит от способа введения гепарина. Вычисленную дозу растворяют в 300-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Не следует вводить более 150 мг протамина сульфата в течение 1 часа.

1. При болюсных инъекциях гепарина доза протамина сульфата уменьшается в зависимости от времени, прошедшего от введения гепарина, так как последний непрерывно удаляется из организма.

2. Если гепарин вводился внутривенно капельно, необходимо прекратить его инфузию и ввести 25-30 мг протамина сульфата.

3. При подкожных инъекциях гепарина доза протамина сульфата составляет 1 - 1,5 мг на каждые 100 ME гепарина. Первые 25-50 мг протамина сульфата следует ввести внутривенно медленно, а оставшуюся дозу - внутривенно капельно в течение 8 - 16 часов. Возможно дробное введение протамина сульфата, что требует контроля активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ). Например, если введено подкожно 20000 МЕ гепарина, через 2 часа происходит резорбция гепарина, из комплексов с протамином по 3333 ME гепарина, в связи с этим следующая доза протамина сульфата составляет 33 мг.

4. В случае использования экстракорпорального кровообращения при оперативном вмешательстве доза протамина сульфата составляет 1,5 мг на каждые 100 ME гепарина. При определении дозы протамина необходимо учитывать путь введения гепарина.

Максимальная длительность, лечения 3 дня.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, развитие анафилактоидных реакций.
Прочие: ощущение жара, гиперемия кожи, чувство нехватки воздуха (при чрезмерно быстром введении).

Передозировка
Может сопровождаться кровотечением, т.к. протамин обладает собственной антикоагулянтной активностью. Лечение - симптоматическое. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Несовместим с цефалоспоринами и пенициллинами. Является антагонистом низко молекулярных гепаринов. Может повышать интенсивность и длительность действия недеполяризующих миорелаксантов.

Особые указания
Введение проводят под контролем свертываемости крови. Перед введением следует убедиться в адекватности объема крови больного (гиповолемия увеличивает риск коллапса).

Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 10 мг/мл по 2 мл или 5 мл в ампулах. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным помещают в пачку из картона.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем.

При использовании ампул с точкой или кольцом надлома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре от 4 С до 10 С. Не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года. Не использовать по истечении срока годности, заказанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

отпускают по рецепту

Производитель:

ООО Медицинский центр «Эллара» 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Ф. Штольверка, д. 20.

Претензии принимаются производителем по адресу: 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров. ул. Ф. Штольверка, д. 20.

Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав:

1 ампула (5 мл раствора для инъекций) содержит:

Активные ингредиенты :
протамина сульфат	50 мг
Неактивные ингредиенты :
Хлорид натрия	30,5 мг
Фенол	12,5 мг
Сульфатная кислота	q.s.
Вода для инъекций	до 5,0 мл

Описание:

Бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: гемостатическое средство АТХ:

V.03.A.B Антидоты

Фармакодинамика:

Протамин сульфат является специфическим антагонистом гепарина. 1 мг протамина сульфата нейтрализует 80-120 ЕД гепарина в крови. Действие препарата после внутривенного введения наступает мгновенно и продолжается в течение 2 часов. После внутривенного введения образуется комплекс протамин-гепарин, который может разрушаться с высвобождением гепарина.

Показания:

Повышенная кровоточивость, вызываемая передозировкой гепарина;

Перед операцией у больных, получающих гепарин с лечебной целью;

После операции на сердце и кровеносных сосудах с использованием экстракорпорального кровообращения;

Гипергепаринемия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительности к компонентам препарата, идиопатическая или врожденная гипергепаринемия.

Беременность и лактация:

Можно использовать при беременности и в период лактации при условии, что польза превышает возможный риск.

Способ применения и дозы:

Раствор протамина сульфата вводят медленно внутривенно струйно или капельно. Скорость введения не должна превышать 5мг в минуту (например: 50 мг препарата вводить в течение 10 минут), так как более быстрое введение может вызвать анафилактоидую реакцию. Доза препарата зависит от способа введения гепарина.

1.При болюсных инъекциях гепарина доза протамина сульфата уменьшается в зависимости от времени, прошедшего от введения гепарина, так как последний непрерывно удаляется из организма.

Время, прошедшее после инъекции гепарина	Доза протамина сульфата в расчете на 100 ME гепарина
15-30 минут	1-1,5 мг
30-60 минут	0,5-0,75 мг
Свыше 2 часов	0,25-0,375 мг

2.Если гепарин вводился внутривенно капельно, необходимо прекратить его инфузию и ввести 25-30 мг протамина сульфата.

3.При подкожных инъекциях гепарина доза протамина сульфата составляет 1-1,5 мг на каждые 100 ME гепарина. Первые 25-50 мг протамина сульфата следует ввести внутривенно медленно, а оставшуюся дозу - внутривенно капельно в течение 8-16 часов. Возможно дробное введение протамина сульфата, что требует контроля активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ). Например, если введено подкожно 20 000 ME гепарина, через 2 часа происходит резорбция гепарина из комплексов с протамином по 3 333 ME гепарина, в связи с этим следующая доза протамина сульфата составляет 33 мг.

4.В случае использования экстракорпорального кровообращения при оперативном вмешательстве доза протамина сульфата составляет 1,5 мг на каждые 100 ME гепарина. При определении дозы протамина необходимо учитывать путь введения гепарина.

Побочные эффекты:

Быстрое внутривенное введение препарата может вызвать артериальную гипотензию, брадикардию, чувство жара и покраснение кожи.

Крапивница и другие реакции повышенной чувствительности крайне редки.

Взаимодействие:

Протамин сульфат несовместим с растворами цефалоспоринов и пенициллином, поэтому его нельзя одновременно вводить с указанными препаратами.

О взаимодействии с другими лекарственными средствами данных нет.

Особые указания:

Возможно проявление перекрестной повышенной чувствительности у больных сахарным диабетом, получающих протамин-цинк инсулин.

Что представляет собой такое лекарственное вещество, как протамина сульфат? Инструкция по его использованию, а также форма и показания этого средства будут указаны ниже.

Состав, описание, форма

Что такое протамина сульфат? Это раствор, выпускаемый в виде желтоватой или бесцветной прозрачной жидкости, предназначенный для внутривенного введения. Препарат на основе этого лекарственного вещества носит одноименное название и дополнительно содержит в себе воду для инъекций.

В продажу «Протамина сульфат» поступает в ампулах, которые помещены в контурные ячейки из поливинилхлоридной пленки, которые расфасованы в картонные пачки. Также в упаковку помещена инструкция по применению и ампульный нож.

Действие лекарственного средства

Что представляет собой протамина сульфат? Инструкция сообщает, что это антагонист гепарина (специфический). 1 мг этого вещества способен нейтрализовать в крови пациента около 80-115 ЕД гепарина.

Действие рассматриваемого средства после внутривенной инъекции наступает мгновенно и длится около двух часов. Комплексообразование этого препарата обусловлено обилием катионных групп, связывающихся с анионными центрами гепарина.

Согласно инструкции протамина сульфат в организме человека образует комплекс протамин-гепарин, который разрушается с высвобождением последнего.

При передозировке этим средством у пациента может значительно снижаться свертываемость крови, так как активное вещество рассматриваемого препарата проявляет высокую антикоагулянтную активность.

Фармакокинетика средства

Какими кинетическими свойствами обладает гепарин протамина сульфат? Согласно утверждениям специалистов, фармакокинетические характеристики у этого лекарственного вещества не исследовались. Поэтому в инструкции они не представлены.

Показания к назначению раствора

В каких случаях пациенту может быть назначен внутривенный раствор «Протамина сульфат»? Применение этого средства показано:

перед проведением операции у людей, принимающих гепарин с лечебной целью;
при гипергепаринемии;
при кровотечениях, возникших вследствие передозировки гепарином;
после проведения операции на кровеносных сосудах и сердце с экстракорпоральным кровообращением.

Запреты к назначению раствора

Препарат «Протамина сульфат» (рецепт на его покупку должен выписывать только врач) противопоказан к применению в следующих случаях:

при тромбоцитопении;
высокой чувствительности к элементам лекарства;
выраженной артериальной гипотензии;
врожденной или идиопатической гипергепаринемии (при таком состоянии медикамент неэффективен, а также может значительно усиливать кровоточивость);
приеме инсулинов и прочих лекарственных средств, содержащих в себе протамина сульфат;
аллергических реакциях на рыбные продукты, в том числе в анамнезе;
недостаточности коры надпочечников.

Нельзя не сказать и о том, что опыт медицинского применения данного средства у детей ограничен.

Во время беременности и кормления "Протамина сульфат" использовать можно. Однако делать это следует лишь в том случае, если ожидаемый эффект от лечения значительно превышает вероятный риск для плода или ребенка.

Препарат «Протамина сульфат»: инструкция по применению

Рассматриваемый раствор следует вводить медленно внутривенно капельно или струйно. При этом скорость введения не должна быть выше 5 мг препарата в минуту. Более быстрое введение лекарственного вещества может вызвать у больного

Дозировка данного медикамента зависит от способа его введения. Вычисленную дозу следует растворить в 300-500 мл 0,9%-го раствора натрия хлорида. Категорически запрещается вводить более 150 мг препарата в течение 60 минут.

При болюсных инъекциях дозировка протамина сульфата снижается в зависимости от времени, которое прошло от введения гепарина. Это связано с тем, что последний непрерывно удаляется из человеческого организма.
Если гепарин вводится капельно внутривенно, то необходимо остановить его инфузию и использовать около 20-30 мг протамина сульфата.
При инъекциях гепарина подкожно дозировка протамина сульфата составляет 1-1,5 мг на 100 МЕ гепарина. При этом первые 25-50 мг необходимо вводить медленно внутривенно, а оставшееся количество - капельно внутривенно на протяжении 8-17 часов. Также возможно дробное введение, однако это потребует строго контроля АЧТВ.
При оперативном вмешательстве в случае применения экстракорпорального кровообращения дозировка рассматриваемого раствора составляет 1,5 мг на 100 ME гепарина.

Максимальная длительность терапии рассматриваемым средством составляет 3 дня.

Действие побочного характера

Способен ли протамина сульфат вызывать побочные реакции? Инструкция утверждает, что в целом данный препарат относительно хорошо переносится пациентами. Однако в некоторых случаях он все же может вызывать негативные эффекты со стороны иммунной, сердечно-сосудистой и пищеварительной систем, а также кожных покровов:

Случаи передозировки и взаимодействие с другими препаратами

Рассматриваемый раствор, предназначенный для внутривенного введения, несовместим с пенициллинами и цефалоспоринами. Ввиду того что он представляет собой антагонист данный медикамент может увеличивать длительность и интенсивность действия недеполяризующих миорелаксантов.

Передозировка препаратом может сопровождаться кровотечением. Это связано с тем, что рассматриваемое вещество обладает высокой антикоагулянтной активностью. В этом случае требуется проведение симптоматического лечения.

Особые сведения

О чем следует знать, прежде чем вводить такой раствор, как протамина сульфат? Специалисты утверждают, что использование этого препарата должно строго контролироваться доктором, который обязан регулярно наблюдать за свертываемостью крови пациента.

Перед введением этого медикамента необходимо убедиться в адекватном объеме крови больного. Это связано с тем, что гиповолемия значительно увеличивает риск возникновения коллапса.

Условия хранения, отпуск из аптек, срок годности

Свободно ли продается в аптеках препарат «Протамина сульфат»? Рецепт на латинском или русском языке следует обязательно предъявить фармацевту, в ином случае медикамент не будет отпущен.

Хранить рассматриваемое средство необходимо в недоступном для детей и защищенном от солнечного света месте, где температура воздуха составляет от 4 до 10 градусов. Также следует отметить, что внутривенный раствор «Протамина сульфат» ни в коем случае нельзя замораживать.

Срок годности это медикамента составляет 4 года со дня производства. Не следует использовать его по истечении этого периода.

Аналоги препарата и отзывы о нем

Аналогов у рассматриваемого средства не очень много. Внутривенный раствор можно заменить такими препаратами, как «Протамин» и «Протамин-Ферейн».

Что касается потребительских отзывов, то практически все они носят положительный характер. «Протамина сульфат» - это очень эффективное и действенное средство, доступное каждому. Именно такого мнения придерживается большинство пациентов. Они утверждают, что данный медикамент не дает гепарину тормозить процесс свертываемости крови, улучшая состояние больного при сильных кровотечениях.

Также к достоинствам этого лекарственного вещества относят его быстрое и продолжительное действие. Кроме того, для достижения терапевтического эффекта пациенту не требуется проводить длительное лечение. Максимальный срок использования данного препарата составляет трое суток.

Протамина сульфат (Protamini sulfas)

Фармакологическое действие

Препарат является эффективным антидотом (“противоядием”) гепарина в эквивалентной дозе: 1 мг протамина сульфата нейтрализует 1 мг гепарина. Действие наступает мгновенно. Эффект продолжается приблизительно 2 ч.

Показания к применению

Применяют протамина сульфат главным образом при необходимости нейтрализовать действие избыточного экзогенного (добавляемого из вне) гепарина. Кровотечения вследствие передозировки гепарина; перед операцией у больных, которые принимают гепарин с лечебной целью; после операций на сердце и кровеносных сосудах с экстракорпоральным кровообращением (с использованием аппарата “искусственное сердце”); гипергепаринемия (повышенное содержание гепарина в крови).

Способ применения

Вводят раствор протамина сульфата внутривенно струйно или капельно под контролем свертываемости крови. Струйно вводят медленно со скоростью 1 мл % раствора за 2 мин. Общая доза обычно составляет 5 мл 1 % раствора.

При необходимости дозу можно повторить с интервалом в 15 мин. Максимальная доза не должна превышать 150 мг в течение одного часа. При спонтанных кровотечениях суточную дозу 5-8 мг/кг массы тела назначают в 2 приема с интервалом в 6 ч. Рассчитанную дозу растворить в 300-500 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводить внутривенно медленно или капельно. Максимальный курс лечения — 3 дня.

Побочные действия

При введении раствора протамина сульфата возможны аллергические реакции (по типу крапивницы).

Противопоказания

Резко выраженная гипотония (пониженное артериальное давление), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), недостаточность коры надпочечников. Редкие случаи идиопатической или врожденной гипергепаринемии (повышенного содержания репарина в крови).

Форма выпуска

Ампулы по 5 мл 1% раствора в упаковке по 5 штук.

Условия хранения

В прохладном, защищенном от света месте.

Внимание

Перед применением препарата Протамина сульфат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Антидот гепарина

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: серной кислоты 0.05 М раствор до pH 4.0-6.0, вода д/и до 1 мл.

5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (20) - коробки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (25) - коробки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (50) - коробки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (100) - коробки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (200) - коробки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (20) - коробки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (25) - коробки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (50) - коробки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (200) - коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Протамина сульфат является специфическим антагонистом гепарина. 1 мг протамина сульфата нейтрализует 80 - 120 ME гепарина в крови. Комплексообразование обусловлено обилием катионных групп (за счет аргинина), которые связываются с анионными центрами . Действие препарата после внутривенного введения наступает мгновенно («на игле») и продолжается в течение 2 часов. После внутривенного введения образуется комплекс протамин-гепарин, который может разрушаться с высвобождением гепарина. При передозировке может снижать свертываемость крови, так как сам протамина сульфат проявляет антикоагулянтную активность.

Фармакокинетика

Исследование фармакокинетики не проводилось.

Показания

— прием больными инсулинов, содержащих протамина сульфат, а также других лекарственных средств, содержащих протамина сульфат;

— аллергические реакции на рыбу в анамнезе.

Данных о применении препарата у детей нет.

Дозировка

Раствор протамина сульфата вводят медленно внутривенно струйно или капельно. Скорость введения не должна превышать 5 мг в минуту (например, 50 мг препарата вводить в течение 10 минут), так как более быстрое введение может вызвать анафилактоидную реакцию. Доза препарата зависит от способа введения гепарина. Вычисленную дозу растворяют в 300-500 мл 0,9 % раствора . Не следует вводить более 150 мг протамина сульфата в течение 1 часа.

3. При подкожных инъекциях гепарина доза протамина сульфата составляет 1 - 1,5 мг на каждые 100 ME гепарина. Первые 25-50 мг протамина сульфата следует ввести внутривенно медленно, а оставшуюся дозу - внутривенно капельно в течение 8-16 часов. Возможно дробное введение протамина сульфата, что требует контроля активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ). Например, если введено подкожно 20000 ME гепарина, через 2 часа происходит резорбция гепарина из комплексов с протамином по 3333 ME гепарина, в связи с этим следующая доза протамина сульфата составляет 33 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны иммунной системы: , зуд, развитие анафилактоидных реакций.

Прочие: ощущение жара, гиперемия кожи, чувство нехватки воздуха (при чрезмерно быстром введении).

Передозировка

Может сопровождаться кровотечением, так как протамин обладает собственной антикоагулянтной активностью. Лечение - симптоматическое.