Цефазолин курс лечения. Цефазолин – уколы

Цефазолин представляет собой полусинтетический антибиотик из крупной группы цефалоспоринов первого поколения.

Этот препарат из группы бета - лактамов считается наименее токсичным в линейке цефалоспориновых антибактериальных средств. Главным компонентом лекарства является натриевая соль цефазолина, в виде кристаллов белого или желтовато-белого цвета, легко растворяющихся в воде. Терапевтическое действие антибактериального препарата основано на мощном бактерицидном влиянии на широкий спектр патогенных микроорганизмов.

Цефазолин в таблетках и уколах эффективен против грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая пенициллиназопродуцирующие разновидности, против бета-гемолитических активных стрептококков первой группы, против некоторых, склонных к мутациям грамотрицательных микроорганизмов.

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин I поколения.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Цефазолин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 27 рублей.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается в виде желто-белого или белого порошка, который растворяется для проведения внутримышечных или внутривенных инъекций. Препарат упаковывается во флаконы. Такая форма выпуска как Цефазолин в таблетках не продается.

• В каждом флаконе содержится 250 мг, 500 мг или 1 г активного действующего вещества – Цефазолина в форме натриевой соли.

Порошок белого или почти белого цвета, при растворении превращается в прозрачную бесцветную жидкость с незначительным специфическим запахом.

Фармакологический эффект

Цефазолин – наименее токсичный цефалоспориновый антибиотик, обладающий широким спектром бактерицидного действия.

Проявляет активность в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., синтезирующих и не синтезирующих пенициллиназу, Streptococcus spp., в том числе Corinebacterium dlphtheriae, пневмококков), грамотрицательных микроорганизмов (Proteus mirabilis, Salmonella spp., Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Shiqella spp, Klebsiella spp., Haemopnylus influenzae, Neisseria gonorrhoeae). Резистентны к действию препарата грибы, риккетсии, простейшие, вирусы, индолположительные штаммы протея (P.rettgeri, P.vulgaris, Р. morgani).

Максимальная концентрация препарата достигается через час после внутримышечного введения и мгновенно – после внутривенного введения. По инструкции Цефазолин в терапевтической концентрации (90% введенной дозы) сохраняется в составе крови в течение 8-12 часов.90% медикамента выводится почками в неизменном состоянии.

Показания к применению

От чего помогает? По инструкции Цефазолин назначают для лечения инфекций, обусловленных наличием чувствительных к препарату микроорганизмов, а именно:

• инфекций костно-суставного аппарата;
• остеомиелита;
• инфекций органов малого таза;
• мастита;
• абсцесса легких, пневмонии, эмпиемы плевры;
• септицемии;
• инфекций желче- и мочевыводящих путей;
• перитонита;
• ожоговых, раневых инфекций;
• эндокардита;
• инфекций мягких тканей, кожи;

Противопоказания

Препарат имеет определенный список противопоказаний, поэтому перед началом терапии следует обязательно внимательно изучить прилагающуюся инструкцию. Уколы Цефазолин нельзя делать пациентам при наличии у них одного или нескольких состояний:

• беременность;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• случаи тяжелых аллергических реакций на цефалоспорины;
• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелые заболевания печени, сопровождающиеся нарушением функции органа;
• возраст пациентов до 6 месяцев (для данной лекарственной формы).

Относительными противопоказаниями являются период лактации и наличие у пациента псевдомембранозного колита, в том числе в анамнезе.

Назначение при беременности и лактации

Цефазолин проникает через плаценту и оказывает воздействие на плод, поэтому антибиотик при беременности может применяться только при наличии абсолютных показаний, когда возникает угроза для жизни матери. На сегодняшний день точно не выяснено, какое влияние оказывает Цефазолин на плод, поэтому при принятии решения об использовании антибиотика беременными необходимо тщательно взвесить соотношение возможный риск/предполагаемая польза.

На сегодняшний день испытания Цефазолина проводились только на беременных крысах. Причем препарат в больших дозах не вызывал тератогенного действия, то есть не приводил к формированию врожденных уродств плода. Однако подобные контролируемые исследования на беременных женщинах по понятным причинам не проводились.

Цефазолин также проникает и в грудное молоко, хотя там он выявляется в небольших концентрациях. Однако при необходимости его применения в период кормления грудью следует перевести ребенка на искусственные смеси на время лечения.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Цефазолин назначают в/м, в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 0.25-1 г; кратность введения — 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях — 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — за время операции и по 0.5-1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.

Детям 1 мес и старше — 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3-4 раза/сут.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 40-70 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 20-40 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч; при КК 5-20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Как разводить порошок для уколов?

Инструкция для приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г- в 4 мл водыдля инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Сколько колоть Цефазолин?

Длительность применения Цефазолина зависит от тяжести инфекции и скорости выздоровления. Курс лечения длится от 7 до 14 дней. Нельзя применять инъекции Цефазолина менее 5 и более 15 дней, поскольку в этом случае имеется высокий риск развития устойчивых к антибиотику типов микроорганизмов. Данные устойчивые микроорганизмы способны вновь вызвать инфекцию, которую придется снова лечить, только с применением другого, еще более сильного антибиотика. К сожалению, велик риск, что и к другому антибиотику микроорганизм может оказаться устойчивым. В этом случае прогноз для жизни неблагоприятный, поскольку в мире очень мало антибиотиков, способных справиться с устойчивыми микробами. И если они не помогают, то можно рассчитывать только на иммунитет заболевшего.

Именно поэтому к применению антибиотиков, в том числе Цефазолина, необходимо относиться ответственно. Нельзя бросать уколы, как только человеку станет лучше, считая лечение оконченным. Минимум 5 суток уколов Цефазолина необходимо сделать, преодолевая болезненность и нежелание. Особенно это касается детей. Ведь ребенок быстрее и проще, чем взрослый, может «приобрести» устойчивые типы микробов, которые будут постоянно вызывать инфекции, трудно поддающиеся лечению.

Побочные реакции

Применение антибиотика, особенно длительное может вызывать побочные реакции со стороны различных систем организма:

• кожный зуд;
• высыпания в виде крапивницы;
• резкое падение уровня тромбоцитов в составе крови;
• симптомы лейкемии;
• возникновение гемолитической анемии;
• язвы во рту и на губах;
• быстро прогрессирующий стоматит;
• проявления панкреатита в острой форме;
• рвота и тошнота;
• диарея;
• дисфункции печени;
• развитие бронхоспазма;
• выраженные отеки дыхательных путей;
• появление кожного токсического некролиза;
• развитие симптомов гранулоцитопении;
• появление признаков, схожих с интерстициальным нефритом;
• выпадение волос и сильный зуд в области половых органов.

Помимо этого, во время самой инъекции может начаться сильное потоотделение, сопровождающееся ознобом и переходом в мышечную судорогу, приступ тахикардии, затруднение дыхания, вплоть до его остановки. Если проявляется хотя бы один из этих признаков, ввод препарата немедленно прекращается, лекарство заменяют другим медикаментом с аналогичным терапевтическим действием. Кроме того, внутримышечное введение антибиотика бывает болезненным и в области укола часто появляются уплотнения ткани.

Симптомы передозировки

Передозировка после неправильного применения антибиотика Цефазолина (Цефазолина-АКОС) допустима и проявляется она целым рядом симптомов, таких как:

1. Парестезии;
2. Внезапные нарушения сердечного ритма;
3. Непроизвольные мышечные сокращения;
4. Судорожный синдром;
5. Головные боли;
6. Головокружения;
7. Рвота.

Лечение этих симптомов заключается в следующем: во-первых, нужно немедленно прекратить ставить уколы лекарственным средством, во-вторых, если симптомы слишком сильно беспокоят пациента, ему надо начать принимать лекарственные средства, которые способны их устранить. Замечено, что сам организм способствует выводу антибиотика – при передозировке ускоряется гемодиализ, что способствует скорейшему завершению всего процесса. Ну а если случай очень тяжёлый, то происходит госпитализация и применяется механическая чистка крови – диализ.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом).
2. При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.
3. При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.
4. Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.
5. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Совместимость с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек.
2. Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.
3. Петлевые диуретики и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме.
4. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.

Антибактериальный препарат Цефазолин ® – это полусинтетический антибиотик, который предназначен для парентерального введения (то есть в вену или в мышцу). Цефазолина ® в таблетках, как и инструкции по их применению, не существует, так как он полностью разрушается в пищеварительном тракте.

Лекарство представляет собой порошок для разведения в стеклянных флаконах. Часто используется в стационарах с целью профилактики инфекций в раннем послеоперационном периоде. Амбулаторно назначается обычно в случае воспалений дыхательных путей, кожи и органов мочеполовой сферы.

Цефазолин ® уколы– инструкция по применению

Лекарственное средство представляет собой мощный антибиотик, который допустимо использовать только по рекомендации лечащего врача. Перед началом лечения желательно с помощью бакпосева определить конкретную разновидность возбудителя, поскольку цефалоспоринов 1 поколения, несмотря на широкий спектр антимикробной активности, на некоторые распространённые штаммы не действуют. Кроме того, дозировка требует индивидуальных расчётов, которые должен сделать врач. Сроки лечения тоже устанавливает специалист.

Состав цефазолина ®

Действующее вещество – цефазолин, полусинтетическое соединение из первого поколения бета-лактамных антибиотиков-цефалоспоринов. По механизму бактерицидного воздействия схож с пенициллинами: разрушает клеточную стенку путём ингибирования пептидогликана и препятствования биосинтезу. В антимикробный спектр действия Цефазолин ® входят следующие возбудители:

• Грамположительные пневмо- и стафилококки (включая штаммы, образующие пениццилиназу), Bacillus anthracis, дифтерийная палочка..
• Грамотрицательные патогенные Neisseria meningitidis и gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, кишечная палочка, Enterobacter aerogenes. Клиническая значимость антибиотикотерапии шигелл и сальмонелл последними исследованиями ставится под сомнение.
• Некоторые спиральные бактерии (Leptospiraceae и Spirochaetaceae).

Резистентность к антибиотику проявляют некоторые анаэробы, псевдомонады, протей, туберкулёзная палочка. В целом для цефалоспоринов первого поколения характерна противомикробная активность в отношении преимущественно грамположительных микроорганизмов.

Форма выпуска Цефазолина ®

Выписывая лекарственное средство, врач оформляет рецепт на Цефазолин ® на латинском следующим образом:

Rp.: Cefazolini pro inject 1.0

D.t.d. № 10

S.: перед употреблением содержимое развести в 4 мл воды для инъекций, вводить по 2 мл полученного раствора каждые 12 часов.

На латинском языке фармацевту сообщается название и форма препарата, дозировка и количество флаконов. То есть нужен Цефазолин ® для инъекций, 10 флаконов по 1 грамму действующего вещества. На русском даны указания по применению. Более подробно правила разведения рассматриваются в соответствующем разделе.

Форма выпуска Цефазолина ®

Порошок белого (иногда слегка желтоватого) цвета – это антибиотик в виде водорастворимой натриевой соли. Выпускается фармацевтическим предприятиями разных стран. В аптеках можно встретить препарат российского, белорусского, индийского, швейцарского производства под различными торговыми названиями.

Оригинальное средство продаётся в стеклянных флакончиках с резиновой пробкой, усиленной металлической крышечкой. Флаконы (по одному или по несколько штук) упакованы в картонную коробку. Есть несколько вариантов дозировки антибиотика: 0.25, 0.5 или 1 грамм. Перед в/м и в/в введением порошок разводится анестетиком, водой для инъекций или физраствором в соответствии с назначением.

В аптеках встречаются также гелевые капли в нос с Цефазолином ® . Предназначены для лечения бактериального , в том числе у детей. Выпускается в небольших (10 мл) пластиковых флаконах с насадкой-капельницей. В состав, помимо 0,5 г антибиотика входят вода, аминокапроновая кислота, супрастин, ксилометазолин и крахмало-агаровый гель. Помимо бактерицидного, оказывают сосудосуживающее и антигистаминное действие.

Цефазолин ® – показания к применению

С соответствии со спектром антимикробной активности лекарственное средство назначается при воспалительных процессах разных органов и систем. Основными показаниями к назначению инъекций данного АБП являются:

• тяжёлые локализованные или генерализованные инфекции (перитонит, эндокардит и сепсис);
• вызванные восприимчивыми микроорганизмами воспаления дыхательных путей и придаточных пазух носа (особенно эффективен Цефазолин ® при );
• бактериальные поражения костей, мускулатуры и ;
• воспалительные процессы в органах малого таза, включая такие ИППП, как гонорея и сифилис.

Особое значение Цефазолин ® имеет в периоперационной профилактике инфекций. С этой целью в стационарах часто назначаются внутривенные инъекции перед хирургическим вмешательством и после него.

Противопоказания

Цефалоспорины относятся к одним из самых безвредных антибиотиков и имеют очень мало ограничений на использование. Основными являются первый месяц жизни ребёнка и индивидуальная непереносимость бета-лактамных антибактериальных препаратов. Поскольку действующее вещество поступает в молоко, назначенный Цефазолин ® при грудном вскармливании требует временного прекращения последнего. Молоко следует сцеживать в целях сохранения лактации. Осторожного подхода к назначению требуют колит и почечная недостаточность в анамнезе пациента.

Цефазолин ® при беременности

После парентерального введения антибиотик быстро проникает практически во все ткани и органы, преодолевая, в том числе, и плацентарный барьер. Однако убедительных исследований о влиянии препарата на растущий плод не проводилось, а клиническая практика не выявила тератогенного эффекта. Поэтому на сегодняшний день Цефазолин ® при беременности применяется на любом её сроке, без ограничений. Однако рекомендуется всё же соизмерять необходимость антибиотикотерапии и её возможные негативные последствия.

Дозировка Цефазолин ® для взрослых

Препарат довольно быстро выводится из организма, поэтому требуется делать 2-3 инъекции в сутки для поддержания его концентрации в крови. Вводится как внутримышечно, так и внутривенно, а курс лечения составляет 1 или 2 недели.

• Инфекции средней тяжести лечатся обычно внутримышечными уколами, которые ставятся с 8-12-часовыми интервалами. Разовая доза при этом определяется врачом в пределах 0,25-1 грамм антибиотика.
• Тяжёлые воспаления требуют увеличения дозировки до 4-6 г в сутки, а минимальная разовая доза должна быть от 0,5 до 1 грамма.
• Профилактика послеоперационных гнойных осложнений проводится в несколько этапов. За час до вводится 1 г препарата, иногда в такой же дозе однократно в процессе и на протяжение следующих суток три или четыре раза по 500-1000 мг.
• Лицам с недостаточностью почек назначаются сниженные дозы (в соответствии с показателями КК – клиренса креатинина), однако начальная всегда должна быть максимальной.

Перед введением порошок разводится согласно инструкции по применению уколов Цефазолин ® , где указано как разводить новокаином: водой для инъекций или физраствором. В условиях стационара для внутривенных вливаний через капельницу используют физраствор, раствор декстрозы, бикарбоната натрия либо Рингера в объёме 50-100 мл. Амбулаторное лечение осуществляется обычно внутримышечными инъекциями, для которых существуют отдельные способы.

Побочные действия Цефазолин ®

Ввиду невысокой токсичности цефалоспоринов негативные реакции организма на препарат отмечаются редко. Могут наблюдаться такие явления, как:

• аллергия (от сыпи и зуда до анафилактического шока);
• диспептические расстройства, кишечный кандидоз, дисфункция печени;
• нарушения кроветворения, гемолитическая анемия;
• сбои в работе почек, зуд наружных половых органов.

Поскольку лекарство применяется парентерально, иногда развивается флебит в месте внутривенного введения или возникает боль при внутримышечном.

Цефазолин ® и алкоголь

Чаще всего вредное воздействие такого сочетания, как антибиотикотерапия и спиртное связывают с возросшей нагрузкой на печень. Большинство антибиотиков и этанол метаболизируются именно в этом органе, клетки которого с двойным объёмом работы не справляются и массово гибнут.

Однако рассматриваемый в стать препарат выводится с почками, практически не влияя на гепатоциты. Означает ли это, что Цефазолин ® и алкоголь можно совмещать? Нет, делать этого нельзя, поскольку оба они попадают в кровоток и вызывают интоксикацию. Возникают рвота, жар, головная боль, тахикардия и прочие симптомы дисульфирамподобной реакции, вплоть до судорог. По окончании лечения также нужно выдержать паузу не менее 3 суток.

Разведение водой для инъекций

Аннотация к препарату, например, инструкция Цефазолин Акос ® рекомендует использовать именно инъекционную воду. Её количество зависит от дозировки антибиотика во флаконе: на каждые 0,5 г порошка должно приходиться 2 мг жидкости – разовую дозу. Однако, если она составляет 1 грамм действующего вещества, то можно взять 2.5 мл растворителя. Но, поскольку уколы довольно болезненны, врачи часто советуют использовать анестетики для разведения.

Как разводить Цефазолин ® лидокаином ® или новокаином ®

Ранее антибиотик растворяли в новокаине (0,25 или 0,5% р-р), из расчёта 5 мл на 1 грамм порошка. Однако на сегодняшний день рекомендуется применять с этой целью другой анестетик – лидокаин ® , который больше подходит в качестве растворителя для парентеральных антибактериальных средств.

Для проведения манипуляции потребуется флакон с препаратом в прописанной врачом дозировке, ампула 10 мл раствора лидокаин ® (1%) и пара одноразовых шприцов. Последовательность действий выглядит так:

• Вскрыть ампулу с анестетиком и удалить центральную часть металлической крышки с флакона с порошком.
• Набрать в стерильный шприц 3.5 мл р-ра лидокаина ® , ввести иглу во флакон с антибиотиком (прямо в резиновую пробку) и вылить анестетик.
• Не вынимая иглы, энергично взболтать смесь, чтобы она стала однородной.
• Вобрать жидкость обратно в шприц, отсоединить его от иглы и на него надеть другую, стерильную, чтобы выполнить инъекцию. Пузырьков воздуха при этом внутри быть не должно.

Если делается разведение на 2 укола (например, во флаконе 1000 мг действующего вещества, а разовая доза – 500), то берётся 5 мл лидокаина, для инъекции используется 2.5 мл получившегося раствора, а остальное хранится в холодильнике до следующего раза.

Как делать уколы Цефазолин ® детям?

Возрастные ограничения для препарата – первый месяц жизни ребёнка, особенно для недоношенных младенцев. Это связано с возможной почечной дисфункцией, однако достоверных данных по влиянию на новорожденных нет. Начиная с двухмесячного возраста, антибиотик назначается из расчёта 25-50 мг на килограмм массы тела в сутки (в случае тяжёлой инфекции – до 100). Это количество делится на равные части и вводится с шести- или восьмичасовым интервалом.

Цефазолин ® — аналоги

В списке представлены препараты, содержащие цефазолин ® и являющиеся его аналогами по действующему веществу:

• Оризолин ®
• Амзолин ®
• Рефлин ®
• Цефазолин Сандоз ®
• Цефазолин Эльфа ®
• Нацеф ®
• Атралцеф ®
• Вулмизолин ®
• Золин ®
• Золфин ®
• Интразолин ®
• Цефазолин «Биохеми» ®
• Ифизол ®
• Цефазолина натриевая соль ®
• Цефазолин-Тева ®
• Кефзол ®
• Лизолин ®
• Цефезол ®
• Цефаприм ®
• Цефзолин ®
• Цефазолин-КМП ®
• Цефазолин Никомед ®
• Анцеф ®
• Сефазол ®
• Тотацеф ®
• Цезолин ®
• Цефазолин Ватхэм ®
• Цефамезин ®
• Цефоприд ®
• Цефазолин-АКОС ®
• Прозолин ®

Цефазолин ® и Цефтриаксон ® : в чем их разница?

Иногда у пациентов возникает такой вопрос после назначения препарата. Оба они относятся к парентеральным антибиотикам-цефалоспоринам, однако принадлежит уже к третьему поколению и имеет явные преимущества перед предшественником.

Во-первых, спектр действия у него значительно шире, что увеличивает список показаний к применению. Во-вторых, выводится это антибиотик из организма дольше, чем Цефазолин ® , соответственно, и инъекции можно делать реже (достаточно 1 раза в сутки при среднетяжёлых формах патологии).

Уколы Цефазолин ® детям– отзывы

Поскольку токсичность препарата невысока и его можно назначать со второго месяца жизни ребёнка, он является одним из наиболее часто используемых в педиатрии. Врачи характеризуют антибиотик как очень эффективное средство в борьбе с опасными инфекциями, что подтверждается и отзывами родителей. Побочные реакции у маленьких пациентов наблюдаются крайне редко, а болезнь быстро отступает.

Единственный минус лекарства, как и у всех парентеральных форм медпрепаратов, является болезненное введение. Дети уколов не любят, поэтому иногда применение становится проблематичным. Однако если разводить порошок анестетиком, то выраженных болевых ощущений можно избежать. Иногда у родителей возникают трудности с расчётом дозы, которые тоже легко решаются внимательным чтением инструкции и консультацией педиатра.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефазолин

Cefazolinum (род. Cefazolini)

Химическое название

(6R-транс)-3-[метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C 14 H 14 N 8 O 4 S 3

Фармакологическая группа вещества Цефазолин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

25953-19-9

Характеристика вещества Цефазолин

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris) , Enterobacter cloacae , Morganella morganii , Providencia rettgeri , Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.

В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г C max достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г C max — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T 1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения C max примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.

Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70-80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.

В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ, не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.

Применение вещества Цефазолин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефазолин

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ, ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Пути введения

В/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Цефазолин

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Из всех антибиотиков цефалоспоринового ряда Цефазолин является наименее токсичным, а значит, достаточно безопасным, насколько это возможно применить к антибиотикам. Данное противомикробное средство имеет широкий спектр использования, однако с непосредственным его применением могут возникнуть вопросы, поскольку препарат нуждается в подготовке. Как разводить Цефазолин для детей и взрослых? Как правильно ставить его уколы?

Цефазолин: показания к применению

Данный антибиотик полусинтетического характера оказывает влияние на большинство одноклеточных микроорганизмов, грамположительные и грамотрицательные бактерии. В плазме крови сохраняется в течение 12 ч., наибольшей концентрации достигает через 1 ч. после введения внутримышечно или внутривенно. Используется в случае:

• Стафилококка, сифилиса, гонореи, сепсиса
• Воспалений брюшной полости
• Инфекций желчевыводящих и мочевыводящих путей, опорно-двигательного аппарата, ЛОР-органов, дыхательной системы
• Заражения крови
• С целью предотвращения осложнений после операции

Побочные эффекты чаще всего наблюдаются у людей, имеющих индивидуальную непереносимость цефалоспоринов и пенициллинов, однако возможна реакция организма с повышенной чувствительностью со стороны нервной системы (судороги), пищеварительной, мочевыделительной и кожные проявления (зуд, воспаления, отечность). При длительном применении развивается дисбактериоз.

• Вследствие того, что выводится препарат почками, при любых патологиях данного органа использование Цефазолина должно быть согласовано с лечащим врачом, при этом дозировка всегда уменьшается, препарат вводится однократно, чтобы не допустить его накопления в почках.
• Препарат нельзя использовать при беременности и лактации, а также у детей в возрасте до 1 года, у недоношенных детей. Нежелательно применение Цефазолина при заболеваниях кишечника.

Как подготовить Цефазолин к уколу: инструкция

Поскольку основная форма выпуска данного антибиотика — порошок, он нуждается в предварительной подготовке. В основном используется стерильная вода для инъекций, но иногда его разводят новокаином или лидокаином, тем самым снижая чувствительность области введения. При внутримышечном введении всегда отмечается болезненность укола Цефазолина.

• При введении Цефазолина внутривенно, через капельницу, 1 г порошка растворяют в изотоническом хлориде натрия или растворе глюкозы с 5%-ой концентрацией. Объем жидкости — 250 мл. Длительность процедуры составляет 30 мин., взрослому человеку проводят дважды. Максимальная дозировка — 6 г.
• При введении Цефазолина внутримышечно, через укол, на 0,5-2 г порошка приходится 3 мл воды для инъекций. Также может быть использован хлорид натрия. Для укола внутривенно объем повышают до 10 мл.
• Как разводить Цефазолин новокаином? С этой целью используется 1%-ый раствор новокаина (или меньшая его концентрация), на 1 г Цефазолина приходится 5 мл новокаина.

Сама система разведения порошка жидкостью выглядит так:

1. Фольга снимается, крышка обрабатывается медицинским спиртом.
2. Жидкость вливается во флакон с порошком.
3. Флакон встряхивается, чтобы гранулы растворились.
4. Полученный раствор вводится в шприц.

Как разводить Цефазолин детям?

Дозировку данного антибиотика для детей должен прописывать врач, однако в критической ситуации Вы можете рассчитать ее самостоятельно, и также самостоятельно поставить малышу укол.

• На каждый кг чистого веса берется от 25 до 50 мг Цефазолина, в зависимости от чувствительности организма.
• Флакон порошка для детей должен содержать 0,5 г антибиотика, для максимально точной дозировки. При более высокой концентрации (1 г, 2 г) берется 10 и 20 мл жидкости соответственно.
• Во флакон также добавляется вода для инъекций или новокаин, шприцем отменяется нужное количество мл для введения.

Изложенная выше инструкция и рекомендации по использованию Цефазолина не заменяют консультации специалиста. При проявлении любых побочных эффектов применение антибиотика следует прекратить. Помните, что раствор Цефазолина можно вводить, только если он полностью прозрачный.

Рецепт на латинском сообщает, что в одном флаконе средства содержится цефазолин без примеси дополнительных компонентов.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде желто-белого или белого порошка, который растворяется для проведения внутримышечных или внутривенных инъекций . Препарат упаковывается во флаконы. Такая форма выпуска как Цефазолин в таблетках не продается.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство является полусинтетическим с антибактериальным действием широкого спектра.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакологическое действие препарата основывается на блокировании биосинтеза клеточных стенок микробов. Антибиотик Цефазолин активен по отношению к грамоположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) и грамотрицательным бактериям (Klebsiella spp., Escherichia coli, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes).

Препарат плохо всасывается из ЖКТ при внутреннем применении, поэтому используется для внутривенных и внутримышечных инъекций . После внутримышечных уколов в дозировке 0,5 г максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа. Связь с белками – примерно 85%.

Активное вещество препарата проникает в костную ткань, а также плевральную , асцитическую и синовиальную жидкости , но не определяется в нервной системе.

Время полувыведения лекарства составляет примерно 1,8 часов. Препарат экскретируется с мочой в неизменном виде.

При внутримышечных уколах около 80% дозы выводится спустя сутки. В случае дисфункции почек время полувыведения из плазмы увеличивается.

Показания к применению Цефазолина

Показания к применению Цефазолин имеет следующие:

• инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей ;
• инфекционные заболевания дыхательных путей ;
• воспаления в области брюшной полости и органов малого таза;
• заражение ;
• перитонит и сепсис ;
• кожные инфекции после ожогов, хирургических вмешательств и ран;
• воспаление оболочки сердца;
• инфекции костей и суставов ;
• инфекционные кожные заболевания ;

От чего препарат будет эффективен в каждом отдельном случае, необходимо проконсультироваться у специалиста. Точные показания к применению Цефазолина знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при , кожных инфекциях или заражении крови .

Лекарство также применяется в ветеринарной практике для кошек. Уколы помогают при заражениях , перитоните , , а также многих инфекционных заболеваниях .

Противопоказания

Основные противопоказания к применению лекарства: индивидуальная непереносимость и возраст до 1 месяца.

Побочные действия

Использование медикамента может вызвать следующие побочные действия:

• органы пищеварительной системы : , тошнота, рвота;
• химиотерапевтическое действие : , псевдомембранозный ;
• : , эозинофилия , , ;
• местные реакции : болезненные ощущения в месте внутримышечного введения.

В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени , , артралгии , , лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения , нейтропения , дисфункция почек .

Инструкция по применению уколов Цефазолина (Способ и дозировка)

Когда назначают уколы Цефазолина, инструкция по применению сообщает, что дозировки и продолжительность курса могут быть разными в зависимости от заболевания и индивидуальной чувствительности пациентов. Дневная дозировка для взрослых от 1 до 6 г. Инъекции делают 2-3 раза ежедневно. Терапия рассчитана максимум на 7-10 суток.

Препарат вводят в/м или в/в . В зависимости от этого решают, чем разводить Цефазолин. При внутримышечном введении лекарство разводится водой или раствором натрия хлорида. Для внутривенных уколов используется в основном хлорид натрия. При этом препарат вводится медленно. Время введения примерно 5 минут.

Если пациенту ставят капельницу , антибиотик , как правило, разводят глюкозой, а натрия хлорид используют лишь в редких случаях.

Для терапии воспаления оболочки сердца, суставов, гнойного плеврита , костей, брюшной полости, заражения крови вводят 1 г лекарственного средства 3 раза каждый день. При дисфункции почек дозировку нужно уменьшить вдвое.

Препарат нельзя объединять в одном шприце с прочими антибиотиками .

Помимо воды и натрия хлорида лекарство также иногда разводят . Это для местного применения, с помощью которого можно уменьшить болезненные ощущения при введении. В медицинской практике этот препарат используют довольно давно, так что существует устоявшаяся схема, как разводить Цефазолин Новокаином . Последний берут в концентрации 0,25%. Перед тем, как развести Новокаином данное лекарственное средство, никаких дополнительных манипуляций не требуется. Достаточно только ввести 2-3 мл к антибиотику , а затем хорошо взболтать. В результате получается готовый раствор для однократного использования.

По некоторым показаниям препарат также используются в ветеринарной практике вместо того, чтобы применять таблетки. В этом случае его разводят в или Новокаине . Дозировка для кошек зависит от веса питомца, она рассчитывается так, чтобы 10 мг было на 1 кг. Терапия длится 5-10 суток. Перед использованием лекарства нужно проконсультироваться у ветеринара.

Часто как аналог препарата для людей используется Цефазолин Акос . Он также вводится посредством внутримышечных и внутривенных уколов (струйно и капельно). Инструкция по применению Цефазолин Акос сообщает, что среднесуточная дозировка для взрослых составляет 1 г. Их нужно вводить 2 раза в день. Максимальная доза в сутки не должна превышать 6 г. При необходимости кратность применения можно увеличить до 3-4 раз в день. Средняя продолжительность терапии – 7-10 суток.

Среднесуточная дозировка для детей составляет 25-30 мг/кг, а в случае тяжелых инфекций – 100 мг/кг.

При дисфункции почек дозы корректируются.

Для внутримышечных инъекций антибиотик в дозе 500 мг смешивают с 2 мл воды, 1 г разводят в 2,5 мл воды. Для внутривенного введения лекарство смешивают с 5 мл воды и вводят 3-5 минут.

Передозировка

Введение препарата в повышенных дозах может вызвать , и . У людей с в хронической форме могут появиться нейротоксические явления . Отмечаются судороги, и рвота.

В случае появления токсических реакций и признаков передозировки выведение лекарства можно ускорить посредством применения .

Взаимодействие

При сочетании препарата с аминогликозидами , , отмечается синергизм противомикробного действия . Аминогликозиды повышают вероятность появления поражения почек. Препарат с ними несовместим.

Медикамент нежелательно сочетать с антикоагулянтами и диуретиками .

Взаимодействие со средствами, которые ингибируют канальцевую секрецию , повышает уровень активного вещества препарата в крови, увеличивает вероятность появления токсических реакций и замедляет время выведения.

Условия продажи

Медикамент продается только по рецепту специалиста.

Условия хранения

Оптимальные условия хранения – сухое и темное место. Температура не больше 5°С.

Срок годности

Аналоги Цефазолина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Известны следующие аналоги Цефазолина:

• Цефазекс ;
• Цефазолин-Астрафарм ;
• Цефазолин Акос ;
• Рефлин ;
• Цезолин ;
• Цефазолин-Фармекс ;
• Цефамезин .

Все перечисленные лекарственные средства продаются в форме порошка. Распространенные аналоги в таблетках не выпускаются.

Цефазолин детям

Цефазолин детям разводится только в растворах Новокаина или Лидокаина в зависимости от индивидуальной переносимости. Как правило, более выраженный обезболивающий эффект оказывает Лидокаин .

Раствор готовят непосредственно перед применением. Дозировка Цефазолина детям рассчитывается, исходя из характера заболевания и индивидуальной переносимости лекарства.

Цефазолин при беременности (и лактации)

Когда применяется Цефазолин при , он почти не оказывает негативного воздействия на плод и здоровье женщины. Однако его следует назначать только при условии контроля со стороны специалиста. Применять Цефазолин при беременности и без наблюдения врача опасно.

← Вернуться