Пилокарпин – глазные капли, созданные на основе алкалоида, получаемого из растения пилокарпус. Препарат широко применяют в офтальмологической практике для снижения , сужения зрачков у пациентов с . Нередко глазные капли назначают во время диагностики заболеваний глаз, после хирургического лечения.
Состав и форма выпуска
Действующим веществом является пилокарпина гидрохлорид, который эффективно улучшает отток внутриглазной жидкости. Также в состав офтальмологического препарата входят вспомогательные ингредиенты, выполняющие роль стабилизаторов, консервантов и растворителей:
- бензалкония хлорид;
- лимонная кислота;
- поливиниловый спирт;
- натрия цитрат;
- вода для инъекций.
Пилокарпин выпускают в форме прозрачного бесцветного раствора в полиэтиленовых флаконах-капельницах по 1,5; 5 и 10 мл. Наличие капельницы облегчает применение данного лекарственного средства.
Показания к применению
Глазные капли назначают для терапии следующих патологических состояний:
- острое и хроническое течение закрытоугольной глаукомы;
- тромбоз вен сетчатки;
- развитие первичной и хронической открытоугольной глаукомы;
- возникновение атрофии зрительного нерва;
- развитие на фоне кровоизлияний в стекловидное тело;
- пигментная дегенерация сетчатки.
Пилокарпин широко применяют для симптоматической терапии передозировки мидриатиков благодаря способности глазных капель сужать зрачки. Офтальмологи проводят инстилляцию препаратом с диагностической целью или перед проведением хирургического вмешательства.
Фармакологическое действие
Пилокарпин является алкалоидом, который получают из листвы растений рода пилокарпус. Препарат нормализует отток водянистой влаги глаза, сужает зрачок, что позволяет эффективно снизить внутриглазное давление при разных формах глаукомы.
Максимальная концентрация действующего вещества во внутриглазной жидкости достигается в течение 30 минут после инстилляции.
Пилокарпина гидрохлорид способен проникать через роговицу, связываться с тканями глаза, выводится в неизменном состоянии. Фармакологическое действие глазных капель продолжается на протяжении 4-14 часов.
Противопоказания
От использования Пилокарпина в форме глазных капель рекомендуют отказаться в следующих ситуациях:
- возраст пациента младше 18 лет;
- развитие ирита или , при которых следует избегать сужения зрачков;
- послеоперационный период;
- различного генеза;
- период беременности и лактации;
- высокая степень миопии (близорукости);
- наличие индивидуальной гиперчувствительности к любому компоненту лекарства.
Инструкция по применению
Глазные капли используют конъюнктивально, дозировка и кратность приема определяется врачом в зависимости от наличия сопутствующих патологий, выраженности клинических проявлений, степени тяжести патологического процесса. При первичной глаукоме показаны инстилляции по 1-2 капли в больной глаз до 4 раз в сутки. Продолжительность терапии будет определяться уровнем внутриглазного давления. При необходимости дополнительно назначают бета-адреноблокаторы.
Если у пациента развивается острый приступ закрытоугольной глаукомы, то Пилокарпин применяют согласно следующей схеме:
- по 1 капле каждые 15 минут на протяжении первого часа;
- по 1 капле каждые полчаса в течение второго и третьего часа;
- по 1 капле каждый час на протяжении четвертого и шестого часа;
- по 1 капле до 6 раз сутки до полного купирования приступа.
Возможные побочные эффекты
Во время использования глазных капель могут возникнуть следующие нежелательные реакции:
- покраснение и жжение в области глаз;
- развитие кратковременного болевого синдрома;
- снижение остроты зрения в вечернее и ночное время.
В отдельных случаях возникает следующая симптоматика:
- развитие спазма аккомодации (в основном в молодом возрасте);
- головные боли в области висков;
- развитие воспаления кожи век;
- возникновение аллергического .
В редких случаях инстилляции Пилокарпина провоцируют такие системные побочные эффекты:
- бронхоспазм;
- развитие брадикардии;
- повышение слюноотделения;
- обильные выделения из носа.
Длительное лечение Пилокарпином нередко провоцирует фолликулярный конъюнктивит, кратковременное помутнение хрусталика, повреждение роговицы.
Передозировка Пилокарпином
При превышении терапевтических доз глазные капли редко провоцируют развитие системных побочных эффектов. Это связано со способностью препарата быстро выделяться из крови. Однако на фоне значительной передозировки может появиться тошнота и брадикардия.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное назначение Пилокарпина с адреномиметиками развивается антагонизм действия. Использование с и Мезатоном повышает эффективность алкалоида.
Атропин и прочие холинолитические препараты является антагонистами Пилакорпина. Поэтому лекарственные средства не стоит использовать одновременно. Снизить эффективность Пилокарпина способны: производные Фенотиазина, Клозапин, трициклические антидепрессанты, Хлорпротиксен.
При совместном применении с Фторотаном глазные капли могут приводить к развитию брадикардии и снижению артериального давления.
Особые указания
- Во время инстилляции следует вынимать , повторно вставить их можно лишь спустя 20 мнут после процедуры;
- Отказаться от управления автомобилем в темное время суток;
- Во время инстилляции следует избегать любых контактов тканей глаза, посторонних предметов с капельницей. Это поможет предотвратить инфицирование лекарственного препарата;
- При развитии побочных реакций следует незамедлительно обратиться к офтальмологу;
- Регулярно контролировать внутриглазное давление.
Глазные капли хранят при температуре не выше 150 С в месте, в которое не поступают прямые солнечные лучи. Срок годности препарата составляет 3 года. Однако после вскрытия флакона Пилокарпин можно применять лишь в течение 28 суток.
Препараты с аналогичным действием
Выделяют следующие лекарственные средства, которые обладают аналогичным фармакологическим действием:
- пилокарпин с метилцеллюлозой;
- пилокарпин Буфус;
- траватан;
- азопт;
- ксалтан;
- косопт;
Наименование: Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)
Фармакологическое воздействие:
Стимулирует периферические М-холинореактивные системы.
Пилокарпина гидрохлорид - показания к применению:
В офтальмологии как мистическое (сужающее зрачок) средство для понижения внутриглазного давления, а также при тромбозе (нарушении проходимости) центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерий, атрофии зрительного нерва.Пилокарпин используют также для прекращения мидриатического (расширяющего зрачок) действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.
Пилокарпина гидрохлорид - способ применения:
Зачастую используют 1 % или 2% водный раствор пилокарпина 2-3-4 раза в день. В нечастых случаях прописывают более концентрированные растворы (5-6%).Часто используют пилокарпин в сочетании с иными лекарствами, снижающими внутриглазное давление: бетаадреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.
Перед сном возможно закладывать за веки 1 -2% пилокарпиновую мазь.
Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3-4-разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде (полости между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока). Непосредственно после закладывания пленки надлежит удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 секунд, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.
Лечение нужно проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Пилокарпина гидрохлорид - побочные действия:
Редко - головная боль, при длительном использовании - фолликулярный конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза).Пилокарпина гидрохлорид - противопоказания:
Ирит (воспаление радужной оболочки глаза), иридоциклит (сочетанное воспаление роговицы и радужной оболочки глаза), другие заболевания глаз, при которых миоз (сужение зрачка) нежелателен.Пилокарпина гидрохлорид - форма выпуска:
Порошок; 1% и 2% растворы во флаконах по 5 и 10 мл; 1% раствор в тюбиках-капельницах; 1% раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл; 1% и 2% глазная мазь; пленки глазные в пеналах или флаконах по 30 штук с содержанием в каждой пленке по 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида (пленки окрашены бриллиантовым зеленым в зеленый цвет).Пилокарпина гидрохлорид - условия хранения:
Список А. В защищенном от света месте.Пилокарпина гидрохлорид - синонимы:
Пилокарпин, Пилокар, Офтанпилокарпин, Хумакарпин, Изоптокарпин.Важно!
Перед применением лекарства вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
При введении в организм М-холиномиметиков наблюдаются эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы: замедление сердечных сокращений (брадикардия), снижение артериального давления (кратковременная артериальная гипотензия), бронхоспазм, усиление перистальтики кишечника, потоотделения, слюнотечения, сужение зрачка (миоз), уменьшение внутриглазного давления, увеличение выпуклости хрусталика (спазм аккомодации).
ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД - возбуждает периферические М-холинорецепторы, оказывая типичное М-холиномиметическое действие. Пилокарпина гидрохлорид оказывает выраженное действие на глаз: вызывает сокращение круговой мышцы радужки, иннервируемой парасимпатическим нервным волокном (возбуждает М-холинорецепторы), и суживает зрачок. Пилокарпина гидрохлорид улучшает отток внутриглазной жидкости через венозный синус склеры и пространство радужно- роговичного угла, благодаря чему снижается внутриглазное давление. Это действие пилокарпина гидрохлорида используется для лечения глаукомы - заболевания, характеризующегося повышением внутриглазного давления и нередко приводящего к слепоте. Пилокарпина гидрохлорид вызывает сокращение ресничной мышцы и расслабление ресничного пояска, что приводит к увеличению выпуклости хрусталика. Пилокарпина гидрохлорид применяют в глазной практике в виде глазных капель, мазей и глазных пленок.
Форма выпуска пилокарпина гидрохлорида : порошок; флаконы по 5 мл 1 % раствора с метилцеллюлозой; тюбик-капельница по 1,5 мл и глазные пленки, содержащие 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида. Из Финляндии поступает пилокарпин-офтан - 1 % раствор по 10 мл во флаконе. Список А.
Пример рецепта пилокарпина гидрохлорида на латинском:
Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % 5 ml
D. S. Глазные капли. По 1-2 капли 2 раза в день.
Rp.: Membranullas ophtalmicas cum Pilocarpini hydrochloridi (2,7 mg) N. 30
D. S. Закладывать по пленке за край нижнего века 1 раз в сутки.
АЦЕКЛИДИН - М-холиномиметик, отличающийся от пилокарпина меньшей токсичностью, в связи с чем применяют не только в глазной практике для лечения глаукомы, но также при атонии (в том числе послеоперационной) кишечника, мочевого пузыря. При парентеральном введении ацеклидина могут наблюдаться побочные действия при применении: понос, потливость, слюнотечение. Ацеклидин противопоказан при бронхиальной астме, склонности к судорогам, беременности, язвенной болезни, атеросклерозе. Форма выпуска ацеклидина : ампулы по 1 мл и 2 мл 0,2 % раствора; глазная мазь 3 % и 5 %. Список А.
Пример рецепта ацеклидина на латинском :
Rp.: Sol. Aceclidini 0,2 % 1 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.
S. По 1 мл под кожу 2 раза в день.
Rp.: Ung. Aceclidini 3 % 10,0
D. S. Глазная мазь. Закладывать за веко на всю ночь.
Торговое название Монопрепараты: Пилокарпин/Пилокарпина гидрохлорид (Синтез, Татхимфармпрепараты, Обновление ПФК, МЭЗ, Хуман, Диафарм).
Комбинированные препараты: Пилокарпин пролонг (Синтез), Пилотимол/ Пилотимол мини (Синтез), Проксокарпин (Московский эндокринный завод), Фотил/Фотил форте (Santen), Пилокарпин с метилцеллюлозой (МЭЗ, Ферейн, Татхимфармпрепараты).
Химическое название: (3S,4R)-3-Ethyl-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]dihydro-2(3H)-furanone Молекулярная формула: C11H16N2O2 Молярная масса: 208.26 Номер CAS: 92-13-7 Растворимость: Гидрохлорид пилокарпина растворим в воде, этаноле, ДМСО и слабо растворим в хлороформе.
Форма выпуска, состав Пилокарпин (Синтез, Диафарм) – глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида во флаконе-капельнице 5,0 мл.
Пилокарпин (Татхимфармпрепараты, Диафарм) - глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида во флаконе 5,0 мл с крышкой-капельницей.
Пилокарпин (Обновление ПФК) - глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида в тюбик-капельнице 5,0 или 10,0 мл.
Пилокарпин (МЭЗ) - глазные капли, 10,0мг пилокарпина гидрохлорида в тюбик-капельнице 1,5 мл.
Пилокарпин (Хуман) - глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида во флаконе 10,0 мл.
Пилокарпин пролонг – глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида + 4,3 мг гипромеллозы во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная вязкая жидкость.
Пилокарпин с метилцеллюлозой (МЭЗ) – глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида + метилциллюлоза водорастворимая во флаконах по 5,0 мл.
Пилотимол/Пилотимол мини, Фотил/Фотил форте (см. тимолол). Проксокарпин (см. проксодолол).
Вспомогательные вещества Пилокарпин (Синтез, МЭЗ) – борная кислота, вода для инъекций. Пилокарпин пролонг – бензалкония хлорид (0,1мг), динатрия эдетат, натрия хлорид, борная кислота, вода для инъекций.
Пилотимол/ Пилотимол мини, Фотил/Фотил форте (см. тимолол). Проксокарпин (см. проксодолол).
Фармакологическое действие Пилокарпин относится к группе М-холиномиметиков. Инстилляции препарата вызывают сужение зрачка (миоз) и аккомодационный спазм посредством сокращения сфинктера зрачка и цилиарной мышцы соответственно. Это приводит к смещению радужной оболочки, натяжению склеральной шпоры и большему открытию трабекулярной сети, что улучшает отток внутриглазной жидкости и понижает ВГД.
Фармакокинетика При местном использовании оказывает минимальный системный эффект. Миоз начинает проявляться приблизительно через 10-30 мин, снижение ВГД – спустя 1 час. Период полураспада составляет 1,5-2,5 часа. Продолжительность миотического эффекта 4-8 часов, гипотензивного – 4-12 часов. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.
Режим дозирования Назначается по 1-2 капли 4 раза в день. В зависимости от исходного и целевого ВГД может меняться концентрация препарата и частота инстилляций.
Показания к применению Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная и открытоугольная глаукома, индукция миоза после инстилляций мидриатиков.
Клинические исследования По данным исследований пилокарпин снижает ВГД на 3-7 мм рт. ст. у пациентов с открытоугольной глаукомой.
Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата, острые воспалительные заболевания передней камеры глаза.
Меры предосторожности и предупреждения Инстилляции пилокарпина могут быть неэффективными при очень высоком ВГД во время острого приступа глаукомы. В таких случаях рекомендуется комбинировать его с другими холинэргическими препаратами, системными формами ацетазоламида и маннитола.
Пилокарпин-индуцированный миоз может затруднять темновую адаптацию. Необходимо воздерживаться от вождения транспортных средств или проведения опасных работ в темное время суток.
Применение пилокарпина может вызывать аккомодационный спазм и, как следствие, затруднять фокусировку при переводе взгляда с ближних предметов на дальние.
Перед назначением препарата необходимо провести фундусскопию, так как отмечались случаи отслойки сетчатки у пациентов с ее заболеваниями или с повышенным риском их развития, особенно при миопии высокой степени.
Имеются данные о возможном развитии катаракты при длительном использовании пилокарпина.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Длительных исследований по изучению влияния пилокарпина на потомство, фертильность, его канцерогенности, мутагенности, возможности экскреции с молоком у животных не проводилось. Рекомендовано избегать применения препарата у беременных, кормящих женщин и у детей.
Побочные эффекты Наиболее частыми являются головная боль, мигренеподобные боли, нарушения аккомодации, затуманивание зрения, раздражение и боль в глазу, нарушение сумеречного и ночного зрения.
Системные эффекты крайне редки. К ним относят гипертензию, тахикардию, бронхоспазм, отек легких, слюнотечение, тошноту, рвоту, диарею.
Лекарственное взаимодействие Атропин и другие М-холиноблокаторы являются антагонистами пилокарпина.
В комбинации с β-блокаторами (тимололом), адреномиметиками (мезатоном), ингибиторами карбоангидразы гипотензивный эффект усиливается.
Эффект пилокарпина снижается при совместном использовании и трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином и усиливается в комбинации с ингибиторами холинэстеразы.
Применение галотанового наркоза у пациентов, пользующихся пилокарпином, может спровоцировать развитие брадикардии и гипотензии.
Передозировка В случае передозировки могут развиваться потливость, слюноотделение, тошнота, тремор, брадикардия, гипотония. При умеренной передозировке внутривенное введение жидкости с целью компенсации дегидратации способствует быстрому разрешению симптоматики. В тяжелых случаях как антидот применяется атропин.
Антиглаукомные препараты
Состав и форма выпуска
Препарат содержит пилокарпина гидрохлорид 10 мг/мл 1%, а также вспомогательные вещества: хлорид бензалкония, поливиниловый спирт, лимонную кислоту, цитрат натрия, воду для инъекций.
Выпускается в виде 1% глазных капель, по 10 мл в полиэтиленовых флаконах.
Фармакологическое действие
Пилокарпин – алкалоид, получаемый из листьев растения рода пилокарпус. В медицине используется пилокарпина гидрохлорид – вещество, сужающее зрачок и улучшающее отток внутриглазной жидкости, за счет чего снижается внутриглазное давление.
При открытоугольной глаукоме пилокарпин облегчает отток водянистой влаги, а при закрытоугольной глаукоме за счет сужения зрачка раскрывается радужно-роговичный угол и также увеличивается отток водянистой влаги.
Концентрация пилокарпина в водянистой влаге максимальна через полчаса после применения, вещество выводится при ее оттоке, не метаболизируясь. Препарат хорошо проникает через роговицу. связывается тканями глаза, период его полувыведения составляет 1,5-2,5 часа, а действие активного вещества, понижающего внутриглазное давление, продолжается гораздо дольше (от 4 до 14 часов).
Показания к применению
Глазные капли Пилокарпин назначают при первичной открытоугольной глаукоме, закрытоугольной глаукоме (в том числе, ее остром приступе), после хирургических вмешательств. Применяется препарат и при обследовании органа зрения (для сужения зрачка), а также для устранения симптомов передозировки лекарственных средств, расширяющих зрачок.
Способ применения и дозы
Концентрация раствора пилокарпина и его суточная доза определяется офтальмологом.
Первичная глаукома. закапывают 1 каплю 1% или 2% раствора препарата в больной глаз от 2 до 6 раз в сутки.
Закрытоугольная глаукома (острый приступ): в течение первых 1-2 часов закапывают по 1 капле препарата раз в 15 минут, 3-4-й часы – каждые 30 минут, 5-6-й часы – один раз в час.
Противопоказания
Глазные капли Пилокарпин не рекомендуется применять при ирите, иридоциклите. других болезнях и состояниях, при которых противопоказано сужение зрачка. Не назначают пилокарпин и при хирургических вмешательствах, после которых сужение зрачка может вызвать осложнения. Противопоказанием является и аллергия на действующее вещество или один из вспомогательных компонентов.
Пилокарпин с осторожностью применяют при миопии (близорукости) высокой степени в молодом возрасте, а также у пациентов с отслойкой сетчатки в анамнезе.
Побочные действия
Сразу после закапывания глазных капель Пилокарпин могут наблюдаться покраснение, жжение в глазу, кратковременная боль, ухудшение зрения (особенно в вечернее и ночное время). В некоторых случаях развивается спазм аккомодации. чаще у молодых пациентов, а также головная боль, слезотечение. аллергический конъюнктивит. воспаление кожи век.
Редко проявляются системные побочные эффекты – бронхоспазм, замедление сердечного ритма, обильные выделения из носа и повышенное слюноотделение.
При длительном лечении может развиться фолликулярный конъюнктивит. поражения роговицы, помутнение хрусталика глаза (обратимое). Применение миотических (сужающих зрачок) средств в редких случаях приводит к уплотнению и образованию кисты радужной оболочки, а также отслойке сетчатки.
Передозировка
В виде глазных капель пилокарпина гидрохлорид относительно безопасен, поскольку быстро выводится из кровотока. Даже в количестве 20 капель в час он не приводит к выраженным системным побочным явлениям.
Признаки передозировки – тошнота и замедление сердечного ритма. Лечение симптоматическое, с использованием антагонистов действующего вещества.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антагонистом пилокарпина является атропин.
При лечении глаукомы пилокарпин сочетается с гипотензивными препаратами, в частности, бета-адреноблокаторами.
Действие препарата снижается при одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (фенотиазин и производные, клозапин, хлорпротиксен), усиливается при взаимодействии с антихолинэстеразными средствами (физостигмин, эзерин, прозерин, галантамин и др.).
Особые указания и меры предосторожности
Отпускается по рецепту врача.
В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля при плохом освещении или в темное время суток.
Препарат считается относительно безопасным для беременных и кормящих женщин.
Пилокарпин следует использовать в течение месяца после вскрытия флакона.
Русское название
Латинское название вещества Пилокарпин
Pilocarpinum (род. Pilocarpini)
Химическое название
(3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (в виде гидрохлорида или нитрата)
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Пилокарпин
Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5-5,5.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоглаукомное.
Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.
При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения C max составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T 1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.
При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начинается действие через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается 4-8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Применение вещества Пилокарпин
Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.
Противопоказания
Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.
Применение при беременности и кормлении грудью
На период лечения желателен отказ от кормления грудью.
Побочные действия вещества Пилокарпин
Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.
Взаимодействие
Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.
Передозировка
Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: мониторинг ЧСС. АД. дыхательной функции, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.
Способ применения и дозы
В офтальмологической практике — 1 или 2% раствор 2-4 раза в день, реже назначают 5 и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1 или 2% мазь. Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3-4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).
Меры предосторожности вещества Пилокарпин
Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1-2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.
Год последней корректировки
Пилокарпин в качестве глазных капель эффективно и давно применяется в практике офтальмологии.
Он снижает внутриглазное давление и сужает зрачки при глаукоме, в процессе обследования глаз и после оперативного вмешательства.
О чем говорит инструкция по применению
Глазные капли состоят из пилокарпина гидрохлорида 1% и вспомогательных веществ:
Раствор Пилокарпина 1% помещается во флаконы из полиэтилена емкостью в 5 и 10 мл.
Воздействие препарата
Использование Пилокарпина ведет к улучшению оттока внутриглазного вещества, из-за чего происходит понижение внутриглазного давления. Хорошо проникая через роговицу, лекарство связывается глазными тканями.
Во временных пределах от 1,5 до 2,5 часов происходит его полувыведение. Активное вещество, снижающее давление, действует в течение 4-14 часов. Эффективность действия лекарства подтверждает большинство пациентов в своих отзывах в конце текста.
Механизм действия глазных капель состоит в том, что Пилокарпин сокращает цилиарную мышцу и круговую мышцу радужки через стимуляцию М-холинорецепторов. В результате улучшается отток внутриглазной жидкости и зрачки сужаются. Это повышает скорость обмена в глазных тканях и понижает давление внутри глаза.
Когда применяются капли
Состояния, при которых показан Пилокарпин:
Кто не должен прибегать к Пилокарпину
Противопоказаниями к использованию лекарства служат:
Лекарство требует осторожности, если имеются:
Возможные побочные явления
На них следует обратить серьезное внимание. Закапывание Пилокарпина чревато:
В отдельных случаях использование лекарства грозит:
Очень редко вероятно развитие побочных системных эффектов:
От длительного лечения возможно появление фолликулярного конъюнктивита, помутнения хрусталика (ненадолго), поражения роговицы.
В статье (тут) как лечить катаракту.
На что еще обратить внимание
В случае передозировки
Пилокарпин в варианте глазных капель достаточно безопасен, так как быстро выделяется из кровотока. Доведение его количества до 20 капель за час не грозит системными побочными эффектами.
Но в случае явной передозировки ее признаками являются замедленный сердечный ритм и состояние тошноты.
Сочетаемость с другими лекарствами
Антагонист Пилокарпина – Атропин и другие М-холиноблокаторы.
В процессе лечения глаукомы препарат можно сочетать с гипотензивными средствами, например, таким, как бета-адреноблокатор.
Понижение действия препарата происходит от параллельного использования трициклических антидепрессантов (фенотиазина и его производных хлорпротиксена, клозапина).
Действие Пилокарпина повышается, если одновременно принимать антихолинэстеразные средства (эзерин, физостигмин, галантамин, прозерин и др.).
Особая информация
Пилокарпин требует внимательности от кормящих и беременных женщин. Водителям автомобилей в период лечения следует быть осторожными в сумерках и темноте.
Вскрытый флакон должен быть использован за месяц. Общий период годности лекарства – два года.
Практическое использование
Стратегия лечения
Офтальмолог устанавливает концентрацию раствора и суточную дозу.
При первичной глаукоме в больной глаз закапывают одну каплю раствора 2-6 раз за сутки.
При закрытоугольной глаукоме (остром приступе) схема лечения, следующая:
Лечебный процесс необходимо сопровождать регулярным контролем уровня внутриглазного давления. Если требуется уменьшить всасывание, после инсталляции капель нужно пережать глазной канал на одну-две минуты. Для этого следует прижать пальцем зону внутреннего угла глаза.
Обратите внимание - причины отека век. Как лечить заболевание?
Цена и аналогичные средства
Усредненная цена капель Пилокарпина в России равна 15 руб. в Украине – 10 грн.
Перечень аналогов препарата.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Регистрационный номер:
Торговое название:
Пилокарпин
МНН или группировочное название:
Пилокарпин (Pilocarpinum)
Химическое название : (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил) метил]-2(ЗН)-фуранон (в виде гидрохлорида)
Лекарственная форма:
капли глазные
Состав на 1 мл:
Активное вещество:
Пилокарпина гидрохлорид – 10 мг
Вспомогательные вещества:
борная кислота – 12,5 мг
натрия гидроксид 1 М до рН 3,5-5,0
вода для инъекций до 1 мл
Описание : Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа:
противоглаукомное средство – м-холиномиметик
Код АТХ :
Фармакологические свойства
М-холиномиметик, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.
Фармакодинамика
Вызывает сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) и мышцы, суживающей зрачок (миоз). Сокращение мышцы, суживающей зрачок (миоз) приводит к смещению прикорневой части радужной оболочки от угла передней камеры глаза, что способствует открытию Шлеммова канала и фонтановых пространств при закрытоугольной глаукоме. Сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) приводит к открытию Шлеммова канала и трабекулярных щелей при открытоугольной глаукоме. За счет этих процессов увеличивается отток водянистой влаги из передней камеры глаза с дальнейшим снижением внутриглазного давления. Гипотензивное действие пилокарпина начинается через 10-30 мин. Длительность гипотензивного эффекта при однократном закапывании раствора пилокарпина индивидуально варьирует и в среднем составляет 4-6 часов. Внутриглазное давление снижается на 4-8 мм рт.ст. (17-20% исходного уровня).
При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26 %. Начало эффекта – через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума (Tcmax) через 30 минут после инсталляции. Задерживается в тканях глаза, что увеличивает его период полувыведения из тканей глаза (T1/2), который составляет 1,5-2,5 часа.
Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Пилокарпин превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы составляет около 30 минут.
Показания к применению
- острый приступ закрытоугольной глаукомы;
- вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги));
- первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);
- необходимость сужения зрачка после инсталляции мидриатиков.
Противопоказания
Ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например, после хирургического вмешательства на глазу, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий), гиперчувствительность к пилокарпину, детский возраст до 18 лет, отслойка сетчатки (в том числе в анамнезе), а также состояния, предрасполагающие к отслойке сетчатки.
С осторожностью
У молодых больных с миопией высокой степени.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Возможно применение пилокарпина для лечения беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле. Количество инсталляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.
Острый приступ закрытой глаукомы: в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается каждые 15 минут, 2-3 ч – каждые 30 мин, 4-6 ч – каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.
Вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)): по 1-2 капли 2-4 раза в день;
Первичная открытая глаукома: по 1-2 капли 2-4 раз в день в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление;
Для сужения зрачка после инсталляции мидриатиков: 1-2 капли однократно.
Побочное действие
Головная боль (в височных и периорбитальных областях), кратковременная боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в сумеречное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции.
При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век и обратимое помутнение, хрусталика.
Системные побочные явления развиваются редко. Пилокарпин как м-холино-миметик может вызвать бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличивать отделение слюны, ринорею.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При передозировке возможно повышенное слюноотделение, потливость, брадикардия, развитие бронхоспазма, снижение артериального давления.
При приеме внутрь возможно отравление, проявляющееся значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечной недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: промывание желудка; мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), артериального давления (АД), дыхательной функции; введение атропина (0,5-1,0 мг подкожно или внутривенно), эпинефрина (0,3-1,0 мг подкожно или внутривенно).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы.
При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).
Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.
Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.
Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях).
Особые указания
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Для уменьшения всасывания рекомендуется после инсталляции пережимать глазной канал на 1-2 минуты, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза.
Вследствие развития стойкого миоза, а так же миопического эффекта, связанного с изменением аккомодации, возможно снижение остроты зрения, поэтому использование препарата не рекомендуется водителям автотранспорта в сумеречное и ночное время суток, необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение пилокарпина не рекомендуется при ношении мягких контактных линз.
Форма выпуска.
Капли глазные 1 %.
1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбик-капельницы полимерные. 1, 2, 4, 5 или 10 тюбик-капельниц с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
Текст инструкции по применению тюбик-капельницы нанесен на пачке.
5 мл или 10 мл во флакон-капельницы полимерные. 1 или 2 флакон-капельницы с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
Текст инструкции по применению флакон-капельницы нанесен на пачке.
5 мл во флаконы стеклянные.
1 флакон в комплекте со стерильной крышкой-капельницей и инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
5 флаконов в контурную ячейковую упаковку.
1 контурную ячейковую упаковку в комплекте с 5 стерильными крышками-капельницами и инструкцией по применению препарата помещают в пачку.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при темпера-туре не выше 15 °С для препарата в тюбик-капельницах и флакон-капельницах, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С для препарата во флаконах стеклянных. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года для препарата во флаконах; 2 года для препарата в тюбик-капельницах, флакон-капельницах.
После вскрытия тюбик-капельницы, флакон-капельницы и флакона – 1 месяц.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения/ организация принимающая претензии
109052 г. Москва, ул. Новохохловская, 25.
Производитель:
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»,
109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25, стр.1, стр.2