Торговое название: ДРОТАВЕРИН АВЕКСИМА
Международное название: Дротаверин& (Drotaverine)
Фармакологическая группа: спазмолитическое средство
Фармакологическая группа по АТХ: A03AD02. Дротаверин
Фармакодинамика:
Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования ФДЭ-4. ФДЭ-4 гидролизует цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к Са2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, ЖКТ. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на ССС.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Фармакокинетика:
Быстро и хорошо абсорбируется в ЖКТ. Абсорбция - 100%. Однако в системный кровоток поступает 65% принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). TCmax - 45-60 мин.
Связь с белками плазмы - 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма и бета- глобуминами, а также ЛПВП. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4"-дезэтилдротаверин, др.метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.
T1/2 - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания к применению:
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки.
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; тензорная головная боль; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки.
При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч.холецистографии.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность, тяжелая ХСН, период лактации; детский возраст до 18 лет (для дозировки 80 мг).
С осторожностью:
Артериальная гипотензия, беременность.
Режим дозирования:
Взрослым, внутрь - по 40-80 мг 3 раза в сутки; в/м, п/к - по 40-80 мг 1-3 раза в сутки.
Для купирования печеночной и почечной колики - в/в медленно, 40-80 мг.
Детям, внутрь в возрасте 3-6 лет - 40-120 мг в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 120 мг; 6-18 лет - 80-200 мг в 2-5 приемов, максимальная суточная доза - 240 мг.
Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - более 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны ССС: нечасто - тахикардия, снижение АД, коллапс (при в/в введении).
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, запоры.
Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.
Взаимодействие:
Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Особые указания:
При в/в введении пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса).
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального, особенно в/в введения).
Дротаверин Авексима представляет группу препаратов-спазмолитиков. Предлагается по низкой цене. Данное средство является однокомпонентным. Несмотря на присутствие в составе 1 действующего вещества, лекарство отличается высокой эффективностью. Его характеризует удобство применения, сравнительно небольшое количество противопоказаний. Главным преимуществом является продолжительное действие.
1 Регистрационный номер и АТХ
ЛСР-004859/10.
2 Название
МНН: Дротаверин.
Латинское название: Drotaverine.
3 От чего помогает
Целесообразно применять рассматриваемое средство при таких патологических состояниях:
- спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов моче- и желчевыделительной системы (нарушение процесса выведения желчи или дискинезия желчных путей, панкреатит, почечные колики, воспаление в желчном пузыре);
- острые боли, возникшие вследствие спастического состояния органов желудочно-кишечного тракта: кишечные колики, воспаление кишечника, хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, затруднение отхождения кала;
- изменение артериального давления в большую сторону;
- головные боли, возникшие на фоне нервного или физического перенапряжения;
- гинекологические заболевания, например, нарушения менструального цикла, проявляющиеся болевым синдромом;
- спастические состояния матки при беременности, риск выкидыша (в 1 триместре) или преждевременных родов (на поздних сроках);
- непрекращающиеся схватки после окончания родов;
- предотвращение появления спазма при выполнении инструментального обследования (малоинвазивным методом) - например, Дротаверин принимают перед проведением холецистографии.
В большинстве случаев применяется данное лекарство при комбинированной терапии, т. к. устраняет лишь некоторые симптомы.
4 Фармакологическое действие
Дротаверин является миотропным спазмолитическим средством. Фармакодинамика основана на способности оказывать расслабляющее и сосудорасширяющее действие. Достигается требуемый эффект за счет снижения тонуса мягких тканей, сосудов. Благодаря этому препарат может применяться в качестве антигипертензивного лекарства, т. к. во время приема отмечается снижение давления. Такой результат обусловлен уменьшением тонуса, увеличением просвета сосудов, за счет чего нормализуется АД при гипертонии.
Однако воздействие на ССС выражено недостаточно сильно, поэтому Дротаверин не применяется в качестве самостоятельного средства. Снижение сосудистого сопротивления обусловлено влиянием на ионный баланс в станках сосудов. Кроме того, рассматриваемый препарат способствует угнетению активности фосфодиэстеразы IV, накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. В результате происходит снижение тонуса мягких тканей.
Преимуществом данного препарата является возможность применения в тех случаях, когда по разным причинам нельзя использовать спазмолитики группы М-холиноблокаторов, например, при закрытоугольной глаукоме или ДГПЖ (доброкачественной гиперплазии предстательной железы). Кроме того, данное лекарство не оказывает влияния на нервную систему.
Устранение спазма приводит к снижению интенсивности болевого синдрома, за счет чего обеспечивается двойной эффект. Однако препарат не помогает получить нужный результат при болях, которые имеют другой характер (возникли не по причине спастического состояния).
Фармакокинетика основана на моментальной абсорбции. Благодаря чему препарат проявляет активность быстро. После приема разовой дозы улучшение состояния можно увидеть через 2-4 минуты. Уже через полчаса боли становятся менее выраженными, а через 2 часа - исчезают, т. к. за это время достигается пик активности.
Биодоступность данного средства максимальная - 100%. Связываемость с белками сыворотки тоже высокая - до 98%. Преимуществом является равномерное распределение по всему организму. За выведение дротаверина ответственны почки. Небольшое количество вещества удаляется из организма вместе с желчью.
5 Состав и форма выпуска препарата Дротаверин Авексима
Производится лекарственное средство в твердом виде. В качестве действующего вещества выступает одноименное соединение (дротаверин). Его количество в 1 таблетке - 0,04 г. Дополнительно в состав входят прочие компоненты, не проявляющие спазмолитическую активность:
- лактозы моногидрат;
- крахмал картофельный;
- повидон;
- магния стеарат;
- тальк.
Приобрести лекарство можно в контурных упаковках (по 10 таблеток в каждой). Картонная упаковка может содержать 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров.
6 Как правильно принимать Дротаверин Авексима
Схема терапии подбирается с учетом вида патологии и степени ее развития, противопоказаний, общего состояния пациента. Таблетки не рекомендуется делить на части или разжевывать.
Дозировка
В большинстве случаев назначают 0,04-0,08 г препарата (разовая доза), или 1-2 таблетки. Частота применения: 2-3 раза в сутки. Однако вне зависимости от вида патологии и степени интенсивности болевых ощущений суточная доза не должна превышать 0,24 г.
До еды или после
Таблетки лучше действуют после еды. Препарат следует запивать водой.
Длительность применения
В большинстве случаев курс терапии продолжается в течение 7-14 дней. Однако схема лечения может изменяться с учетом состояния пациента.
7 Особенности применения
Препарат используется при заболеваниях ЖКТ лишь в составе комплексной терапии. Если применять данное средство в качестве самостоятельной меры, признаки патологий исчезнут частично. Кроме того, заболевание продолжит развиваться, т. к. его причина не будет устранена.
Учитывая, что в состав таблеток входит лактоза, их не используют при терапии болевого синдрома у пациентов с болезнями крови, которые сопровождаются нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, при галактоземии, дефиците лактазы.
Беременность и лактация
Препарат может применяться во время вынашивания ребенка. Однако по причине недостаточности информации о влиянии на плод рекомендуется принимать таблетки Дротаверина Авексима в случаях, когда вероятная польза превышает возможные негативные последствия.В период грудного вскармливания данное средство не назначается.
Детский возраст
Препарат запрещен к использованию.
Пожилой возраст
Нет информации о влиянии рассматриваемого препарата на организм пациентов данной группы. Значит, следует воздержаться от приема таблеток из-за риска развития побочных явлений, не описанных в инструкции. Кроме того, Дротаверин способствует снижению уровня артериального давления. По данной причине он не может использоваться при терапии пожилых пациентов с диагностированной гипотонией.
8 Побочные действия препарата Дротаверин Авексима
Негативные реакции во время лечения данным средством проявляются со стороны различных систем и органов:
- головокружение;
- головная боль;
- изменение частоты сердечных сокращений, из-за чего возникает ощущение сердцебиения;
- снижение уровня артериального давления;
- тошнота;
- изменение структуры стула (кал становится твердым);
- аллергия, проявляется такое патологическое состояние различными признаками: аллергический дерматит, зуд, сыпь;
- нарушение сна.
Влияние на управление транспортным средством
При пероральном применении рассматриваемое лекарство не оказывает негативного воздействия на ЦНС и ССС, а также органы чувств. Значит, допустимо управлять транспортным средством в период терапии. Однако следует помнить, что Дротаверин проявляет слабый гипотензивный эффект. По этой причине пациентам с гипотонией рекомендуется применять его с осторожностью во время занятий деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания.
9 Противопоказания
Запрещено использовать рассматриваемое средство при таких патологических состояниях:
- гиперчувствительность к любому соединению в составе;
- тяжелая дисфункция печени, почек, сердца.
Дополнительно отмечается ряд относительных противопоказаний, при которых лечение Дротаверином Авексима проводят, но следует постоянно контролировать состояние организма из-за риска развития негативных реакций. К таким ограничениям относят:
- нарушения функции головного мозга (атеросклероз коронарных артерий, в частности);
- гипотония;
- гиперплазия предстательной железы доброкачественного характера;
- закрытоугольная глаукома.
10 Взаимодействие с другими препаратами
Рассматриваемое лекарство способствует снижению активности противопаркинсонических средств, морфина.
При одновременном приеме Дротаверина и других спазмолитиков отмечается увеличение эффективности последних.
Артериальное давление снижается более интенсивно под влиянием тетрациклических антидепрессантов, Хинидина, Прокаинамида.
При одновременном применении Дротаверина Авексима и Фенобарбитала возрастает уровень эффективности спазмолитической активности первого из средств.
11 Совместимость с алкоголем
Учитывая, что этанол в составе спиртосодержащих напитков и активный компонент препарата характеризуются сходным действием на сосуды (способствуют расширению), не следует комбинировать их. При совмещении данных веществ увеличивается риск развития негативных реакций, которые не описаны в инструкции.
12 Передозировка
Отсутствует информация о случаях, когда при увеличении количества дротаверина развиваются негативные реакции. Применение большой дозы данного вещества может способствовать существенному снижению давления. С целью лечения отравления необходимо прервать курс терапии, промыть желудок и принять сорбент. Дополнительно может потребоваться проведение симптоматического лечения с целью повышения артериального давления.
13 Условия отпуска из аптек
Рассматриваемое средство является безрецептурным.
Цена препарата
Средняя стоимость: 20-30 руб.
14 Условия хранения
Срок годности
Лекарство не теряет свойств в течение 3 лет от даты выпуска.
15 Аналоги
Вместо Дротаверина Авексима используют одноименные средства разных производителей (Дротаверин, Дротаверин-Тева, Дротаверина гидрохлорид и т. д.). Они содержат одинаковое активное вещество. Его дозировка тоже остается неизменной. Однако форма выпуска лекарства может отличаться. Так, вместо таблеток назначают раствор для перорального применения, выполнения инъекций, капсулы.
Другие аналоги:
- Но-шпа;
- Спазмонет;
- Доверин;
- Спазмол.
Первый из вариантов содержит дротаверина гидрохлорид. Его дозировка такая же, как и у Дротаверина Авексима (40 мг). Приобрести данный препарат можно в жидком и твердом виде. Благодаря одинаковой концентрации в количестве вещества для разового приема нет необходимости в пересчете дозы. Но-шпа может применяться при терапии пациентов разных возрастов и детей, в том числе, что выгодно выделяет это средство на фоне аналогов.
Спазмонет - еще один заменитель, содержащий такое же активное вещество, что находится в составе Дротаверина Авексима. Его концентрация неизменна. Это означает, что по набору лекарственных свойств, вместе с тем и побочных эффектов, а также противопоказаний данные препараты аналогичны. Еще одним структурным заменителем является Доверин, а вместе с ним - Спазмол. Все перечисленные средства отличаются доступной ценой. Однако цена Дротаверина Авексима несколько меньше.
Дротаверин
НО-ШПА. О чем вы еще не знали. Препарат, снижающий давление.
Дротаверин Авексима - лекарственное средство, используемое для устранения болевого синдрома, вызванного спазмом гладкой мускулатуры. Препарат обладает противопоказаниями, для выявления которых проводится обследование.
Дротаверин Авексима при геморрое - состав и действие препарата
В состав препарата входят:
- дротаверина гидрохлорид;
- крахмал кукурузный;
- моногидрат молочного сахара;
- кросповидон;
- порошок целлюлозный;
- тальк;
- стеарат магния.
Препарат оказывает спазмолитическое, сосудорасширяющее, миотропное и гипотензивное действие.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде круглых таблеток желтого цвета. Они расфасовываются в ячейковые упаковки по 12 шт. Картонная коробка включает 4 блистера и инструкцию.
Фармакологическое действие
Препарат относится к группе миотропных спазмолитиков.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Дротаверин обладает следующими свойствами:
- снижает количество поступающего в гладкомышечные волокна ионизированного кальция;
- подавляет активность фосфодиэстеразы, препятствует накоплению циклического аденозинмонофосфата;
- снимает спазм гладкой мускулатуры сосудистых стенок и внутренних органов;
- расширяет сосуды, незначительно снижая артериальное давление;
- повышает сердечный выброс, обладает слабовыраженным антиаритмическим действием;
- устраняет гипертонус мозговых сосудов, восстанавливает мозговое кровообращение;
- не оказывает негативного воздействия на центральную и периферическую нервную систему;
- не обладает антихолинэргическим эффектом, поэтому может использоваться в лечении больных глаукомой.
При использовании таблетированной формы дротаверин быстро поступает в кровь. Организмом человека усваивается почти 100% принятой дозы. Наибольшая концентрация дротаверина в крови обнаруживается через 30 минут. Препарат равномерно распределяется по мышечным тканям. Большая часть действующего вещества выводится с мочой. Эффект длится не менее 8 часов. Период полувыведения занимает 5 часов.
От чего помогают таблетки Дротаверин Авексима
Дротаверин применяют при:
- спазме гладкомышечных волокон сердца и желудка;
- хроническом воспалении слизистых оболочек желудка и двенадцатиперстной кишки;
- язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- печеночной колике, вызванной спазмом желчевыводящих протоков;
- хроническом воспалении желчного пузыря;
- болевом синдроме, возникающем после холецистэктомии;
- спастической дискинезии кишечника;
- гипермоторной дискинезии желчевыводящих протоков;
- кишечной колике, вызванной задержкой газов после хирургических вмешательств в органы брюшной полости;
- ложных позывах к дефекации;
- почечной колике, возникающей при движении камней;
- остром и хроническом пиелите;
- спазме сосудов головного мозга, аорты и периферических артерий;
- спазме шейки матки и усиленных родовых схватках;
- спазме гладкомышечных волокон, вызванном проведением инструментальных вмешательств;
- менструальных болях;
- болевом синдроме, возникающем после проведения процедур по уходу за лицом.
Другим показанием к применению Дротаверина являются гипертонические кризы. Препарат включают в состав комплексных терапевтических схем.
Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя
Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов
Время тестирования не более 2 минут
7
простых
вопросов
94%
точность
теста
10
тысяч успешных
тестирований
При геморрое
Препарат применяют при , осложненном:
- ущемлением и ;
- проктитом;
Противопоказания
Дротаверин не применяют при:
- индивидуальной непереносимости активного вещества и вспомогательных ингредиентов;
- тяжелых заболеваниях почек и печени;
- выраженной сердечной недостаточности, характеризующейся низким сердечным выбросом;
- болезнях крови;
- атриовентрикулярной блокаде 3 и 4 степеней;
- кардиогенном шоке;
- низком артериальном давлении;
- аденоме предстательной железы;
- выраженных атеросклеротических поражениях коронарных артерий.
Побочные действия Дротаверина Авексима
При приеме препарата могут возникать следующие побочные действия:
- заболевания ЖКТ и печени (тошнота, чувство тяжести в желудке, запор, приступы рвоты, повышение активности печеночных ферментов);
- неврологические нарушения (головные боли, проблемы со сном, головокружение, изменение вкусового восприятия);
- сердечно-сосудистые реакции (тахикардия, снижение артериального давления);
- аллергические проявления (кожный зуд, сыпь в виде крапивницы, аллергический ринит и дерматоз, анафилактоидные реакции, отек лица и гортани).
Передозировка
При употреблении больших доз дротаверина усиливаются побочные действия со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Лечение подразумевает промывание желудка, прием энтеросорбентов и средств симптоматической терапии. Специфический антидот не выявлен.
Применение и дозировка Дротаверина Авексима
Дозировка зависит от цели применения препарата и возраста пациента:
- Спазм гладкой мускулатуры у взрослых. Рекомендованная суточная доза - 1-6 таблеток. Ее распределяют на 3 применения. Длительность курса терапии устанавливается лечащим врачом.
- Почечная и печеночная колика. Препарат принимают 1-2 раза в день по 40-80 мг.
- Нарушение кровоснабжения нижних конечностей при синдроме Рейно и облитерирующем эндартериите. По 2 таблетки Дротаверина принимают утром и вечером.
- Спазм шейки матки в первом периоде естественных родов. 40 мг дротаверина принимают однократно. При отсутствии эффективности таблетку принимают повторно через 2 часа.
- Спазм гладкой мускулатуры у детей младше 12 лет. Разовая доза - 10-20 мг. Таблетки пьют 1-2 раза в день.
Передозировка
AV-блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.
Взаимодействие
Усиливает (особенно при в/в введении) эффект других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Надежность устранения спазма повышает фенобарбитал. Уменьшает спазмогенную активность морфина, противопаркинсонические свойства леводопы.
Побочные действия Дротаверин авексима
Чувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость (чаще при парентеральном введении), аллергический дерматит.
Ограничения к применению
Аденома предстательной железы, выраженный атеросклероз коронарных артерий.
Дротаверин авексима противопоказания
Гиперчувствительность, глаукома.
Показания к применению Дротаверин авексима
Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, спазмолитическое, миотропное, гипотензивное. Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. При приеме внутрь биодоступность близка к 100%, а период полуабсорбции - 12 мин. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Экскретируется почками.
Выраженно и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает АД, повышает минутный объем сердца. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС.