Новокаин - фармацевтическое средство, предназначенное для проведения местной анестезии.
Состав и форма выпуска Новокаин
Действующий компонент фармсредства Новокаин представлен прокаином, содержание которого составляет 5 миллиграммов в миллилитре. Вспомогательные соединения: вода для инъекций и хлористоводородная кислота.
Препарат Новокаин выпускается в 0,5-процентном прозрачном растворе. Продаётся в ампулах по 2, 5 и 10 миллилитров. Отпускается по рецепту.
Действие Новокаин
Местноанестезирующее влияние препарата Новокаин носит умеренный характер, обладает значительной широтой терапевтического действия. Медикамент широко используется в общехирургической практике и применяется уже много десятилетий.
Механизм действия прокаина связан с его химическими свойствами и способностью уменьшать проницаемость клеточной стенки для ионов натрия, что блокирует генерирование и передачу электрического импульса в нервных волокнах, что и предотвращает появление чувства боли.
Препарат преимущественно подавляет проведение болевых импульсов. На двигательную активность прокаин оказывает значительно меньшее воздействие. Кроме того, прокаин может блокировать проведение импульса в гладкой мускулатуре кишечника и некоторых прочих органов.
Действие препарата весьма ограничено во времени. Местноанестезирующий эффект развивается очень быстро (в течении нескольких минут) и продолжается не более одного часа (в большинстве случаев даже не более 30 минут).
Новокаин, введённый в значительных количествах, может быть весьма опасен, поскольку способен вызвать развитие судорог, а также спровоцирует подавление активности моторных зон коры головного мозга.
Введённый в мягкие ткани препарат, полностью подвергается системной адсорбции. В течение часа гидролизуется эстеразами крови и инактивируется. Период полувыведение составляет всего несколько минут. Метаболиты прокаина выводятся преимущественно почками.
Показания к применению Новокаин
Инструкция по применению Новокаин разрешает использование препарата в качестве средства для проведения местной анестезии в таких случаях:
Паравертебральная блокада;
Паранефральная анестезия;
Проводниковая анестезия;
Инфильтрационная анестезия, в том числе внутрикостная.
Решение о необходимости использования фармпрепарата Новокаин должен принимать специалист. Самовольное проведение анестезии чревато негативными последствиями.
Противопоказания к применению Новокаин
Проведение местной анестезии при помощи Новокаин (ампулы) инструкция по применению не разрешает в следующих случаях:
Разрастание фиброзной ткани в области введения;
Индивидуальная непереносимость новокаина;
Период лактации;
Возраст 12 и менее лет.
Относительные противопоказания: значительная кровопотеря, хроническая сердечная недостаточность, симптомы заболевания печени, воспалительные процессы в месте введения, пожилой возраст, беременность, выраженная степень истощения.
В первый – третий триместр беременности использование препарата не противопоказано, хотя и специальных исследований, подтверждающих безопасность Новокаина в этой группе пациентов, не проводилось. Как правило, доктору, назначающему это лекарство, следует сопоставить предполагаемую пользу и потенциальный вред.
Применение и дозировка Новокаин
Дозировка препарата зависит от вида обезболивания. При проведении инфильтрационной анестезии рекомендуется использовать от 70 до 120 миллилитров фармсредства. Максимальная разовая дозировка составляет 400 мл. Далее, в течение каждого часа можно вводить не более 150 мл.
Паранефральная блокада предполагает введение 50 – 80 миллилитров раствора Новокаина в околопочечную клетчатку.
Увеличить продолжительность действия препарата можно путём введения 0,1-процентного раствора эпинефрина гидрохлорида из расчёта 1 капля на 10 миллилитров анестетика.
Новокаин - передозировка
Симптомы такие: бледность кожи, сухость слизистых оболочек, головокружение, холодный пот, рвота и тошнота, снижение артериального давления, симптомы тахикардии, галлюцинации, немотивированное чувство страха, судороги, эмоциональное возбуждение, двигательные расстройства, неустойчивость походки.
Лечение заключается в проведении детоксикационной терапии, поддержании деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем, а также симптоматического лечения. Специфического антидота, способного инактивировать введённый новокаин, не существует.
Побочные эффекты Новокаин
Использование препарата в качестве местного анестетика способно привести к развитию следующих побочных эффектов: мышечная слабость, сонливость, головная боль, тошнота, головокружение, замедление сердечного ритма, боли в груди, кожные аллергические реакции.
Особые указания
Введение анестетика часто приводит к появлению аллергических реакций. Для определения аллергенного фона в некоторых случаях рекомендовано проведение проб, заключающиеся во введении сильно разбавленного лекарства. При появлении затруднений дыхания или отёков, лучше отказаться от использования Новокаина, заменив его другим лекарственным средством.
Прочитав эту инструкцию по применению, также внимательно изучайте официальную бумажную аннотацию, предлагающуюся к препарату. В ней на момент выпуска средства могут появиться дополнения. Редакция сайта www.!
Аналоги Новокаин
Новокаин-Синко, Новокаин-Дарница, Новокаин-Виал, Новокаин буфус (инструкция по применению каждого препарата перед его использованием должна быть изучена лично с официальной аннотации, вложенной в упаковку!).
Заключение
Использование анестетика Новокаин должно контролироваться специалистом, располагающим всей необходимой информацией, относительно состояния здоровья пациента.
Все о сроках и условиях хранения новокаина. Лучшее место для домашней аптечки. Как долго можно использовать препарат из открытой ампулы. Описание просроченного раствора и последствия его применения. Условия хранения по законодательным нормам в аптеках и поликлиниках.
Новокаин можно найти почти в каждой домашней аптечке, это препарат проверен временем и прост в употреблении. Чтобы обезболивание этим средством не нанесло вреда здоровью, необходимо внимательно отнестись к срокам и условиям его хранения.
Срок годности новокаина
Как и все лекарственные препараты, новокаин имеет свой срок годности. Производители данного средства указывают на упаковке, что его можно использовать в течении 3 лет с даты производства.
Особое внимание следует уделить месту хранения новокаина. Часто потребители предпочитают хранить все лекарственные средства в холодильнике. Новокаин может хранится в режиме не выше +25 градусов , поэтому можно смело оставлять его в домашней аптечке при комнатной температуре. Такой способ хранения никак не повлияет на срок годности препарата.
В случае, когда дома очень жарко можно положить новокаин в холодильник. Температура в нем не опускается ниже +3 - +5 градусов , и не навредит качеству лекарства. Сроки хранения при таком расположении препарата никак не изменятся.
Не стоит боятся использовать новокаин, если к моменту его употребления срок годности не вышел, но подошел к концу. За 5-10 дней до указанной даты препарат полностью пригоден к применению.
Длительный срок хранения новокаина при соблюдении всех условий распространяется только на невскрытые ампулы.
В случае использования препарата, оставшееся в ампуле лекарство можно использовать в течении суток.
Со временем с лекарством происходят следующие физико-химические процессы:
- окисление под воздействием кислорода;
- гидролиз (расщепление на различные компоненты, включая ядовитые);
- размножение микроорганизмов;
- взаимодействие с тарным стеклом.
В открытой ампуле эти процессы протекают быстро. Герметичная упаковка защищает препарат на протяжении указанного срока годности.
Просроченный препарат можно определить не только по дате на упаковке, но и по внешнему виду:
- Желтый цвет свидетельствует об окислении и долгом пребывании лекарственного средства на солнце.
- Мутный осадок оставляют размножившиеся микроорганизмы в процессе своей жизнедеятельности.
- Блестки или пленка на стенках ампулы - результат выщелачивания (вступления препарата в реакцию со стеклом).
Испорченный препарат не всегда можно определить на глаз. Часто признаки активно протекающих реакций не заметны.
ВАЖНО: Нельзя использовать лекарство с истекшим сроком годности, даже если видимых признаков порчи не наблюдается!
В процессе гидролиза новокаин выделяет ядовитые вещества, наличие микрофлоры в препарате может стать причиной заболевания человека. Использование просроченного новокаина в лучшем случае исключит его обезболивающие свойства, в худшем нанесет серьезный вред здоровью.
Как хранить новокаин
Чтобы избежать негативных последствий для организма от использования новокаина нужно позаботится об условиях его хранения.
Сделать это совсем не сложно у себя дома.
Хранить препарат лучше в аптечке в темном и сухом месте.
При выборе места хранения следует беречь новокаин от следующих факторов:
- высокая температура;
- свет и прямые солнечные лучи;
- повышенная влажность.
Открытую ампулу новокаина можно хранить в течении 24 часов.
При этом необходимо обеспечить максимально стерильные условия, так как физико-химические процессы во вскрытом флаконе проходят очень быстро:
- прикрыть срез ампулы стерильным ватным тампоном, смоченным спиртом;
- поставить лекарство в темное, сухое, прохладное место.
По прошествии суток препарат использовать нельзя.
Компрессы из раствора демиксида и новокаина лучше использовать свежеприготовленные. Хранить предварительно разведенный состав не рекомендуется, так как он теряет свои целебные свойства.
Разведенный новокаином цефтриаксон можно повторно использовать в течении суток, если соблюсти условия приготовления и хранения раствора:
- С фракона цефтриаксона удалить металлическую часть пробки.
- В одноразовый шприц набрать новокаин.
- Проколоть иглой резиновую крышку цефтриаксона, ввести новокаин.
- Взболтать раствор и набрать нужное количество в шприц.
- Прикрыть место прокола стерильным ватным тампоном, смоченным спиртом.
- Хранить в холодильнике не более суток.
- При последующем наборе лекарства протереть спиртом место прокола, и ввести иглу.
Условия хранения новокаина в аптеках и клиниках
Согласно принятой в медицине классификации, новокаин относится к лекарственным средствам группы Б (сильнодействующие). Для учреждений, связанных с использованием таких препаратов существуют особые требования к их хранению:
- В аптеках и лечебно-профилактических учреждениях медикаменты из списка Б размещаются в отдельных шкафах, запираемых на замок.
- В лабораториях новокаин допустимо хранить совместно с несильнодействующими препаратами.
- В аптечных складах и на фармацевтических предприятиях все сильнодействующие препараты находятся в отдельных помещениях.
Все учреждения должны следовать принципу хранения препаратов в соответствии с агрегатным состоянием, областью применения, избегать нахождения рядом средств созвучных по названию. Новокаин может соседствовать с жидкими лекарствами для введения подкожно или внутримышечно.
Не реже 1 раза в месяц необходимо осуществлять контроль внешних изменений лекарственного средства, состоянием тары.
Учреждения, осуществляющие хранение новокаина, как препарата группы Б, должны обеспечить соблюдение требований к помещению и наличие специального оборудования:
- Помещение должно быть оборудовано кондиционером, форточками или фрамугами для поддержания температуры не выше 25 градусов и влажности воздуха не более 40%.
- Оборудование для контроля температуры.
- Стеллажи (шкафы) для хранения должны быть маркированы, иметь стеллажные карты. Допускается применение электронной системы обработки данных вместо стеллажных карт. При использовании электронной системы обработки данных допускается идентификация при помощи кодов.
- Для складских помещений необходимы поддоны во избежание размещения препарата на полу.
Хранение новокаина и других лекарственных средств регламентируется на законодательном уровне:
- Приказ Министерства здравоохранения и социального развития РФ от 23 августа 2010 г. № 706н «Об утверждении Правил хранения лекарственных средств»
- Приказ Министерства здравоохранения РФ от 31 августа 2016 г. № 646н “Об утверждении Правил надлежащей практики хранения и перевозки лекарственных препаратов для медицинского применения”
Для перевозки лекарственных препаратов, в том числе и новокаина, используются транспортные средства и оборудование, обеспечивающие соблюдение их сохранности. Медикаменты перевозятся в транспортной таре, которая не вредит целостности упаковки и обеспечивает надежную защиту от воздействия факторов внешней среды.
Важно обеспечить не только сохранность препарата, но и возможность подтверждения его качества. Для этого по запросу получателя должны быть предоставлены сведения о соблюдении температурного режима при перевозке.
Область применения новокаина
Новокаин – препарат отечественного производства. Выпускается в стеклянных ампулах по 2, 5, 10 мл. в упаковке из картона вместе с листом вкладышем.
Используется новокаин для местного обезболивания. При введении в ткани он препятствует проведению клетками болевых импульсов. Обезболивающий эффект длится совсем недолго, около одного часа. поэтому новокаин часто используют для разбавления различных препаратов, вводимых внутримышечно.
Кроме этого применяют для обезболивания при родах, в стоматологии, для эпидуральной и спинномозговой анестезии.
Новокаин как сильнодействующее вещество отпускается по рецепту врача.
Соблюсти все требования к хранению новокаина не сложно. Важно всегда следить за сроком годности препарата, не использовать просроченное или испорченное лекарство.
- ЗАО «Инфузия», г. Киев, Украина,
- АО «Галичфарм», г. Львов, Украина,
- Коммунальное предприятие «Луганская областная «Фармация «, Фармацевтическая фабрика, г. Луганск, Украина,
- ООО «Стиролбиофарм», г. Горловка, Донецкая обл., Украина,
- ООО «Нико», г. Макеевка, Донецкая обл., Украина,
- ГП «Фарматрейд», г. Дрогобыч, Львовская обл., Украина,
- ОАО «Монфарм», г. Монастырище, Черкасская обл., Украина,
- ООО «Юрия-Фарм», г. Киев, Украина,
- Харьковское государственное фармацевтическое предприятие «Здоровье народа», Харьков, Украина,
- ОАО «Днепрофарм», г. Днепропетровск, Украина,
- Одесское ВХФП «Биостимулятор» в форме ООО, Одесса, Украина,
- ГП «Черкассы-ФАРМА», Черкассы, Украина,
- Дочернее предприятие «ЧПК-Фарма» ООО «Черкасская продовольственная компания», Черкассы, Украина.
Действующее вещество Новокаина
Прокаина гидрохлорид.
Форма выпуска Новокаина
- Раствор для инфузий 0,5% или 0,25% по 200 мл или по 400 мл в бутылках,
- Раствор для инъекций, 5 мг/мл по 5 мл в ампулах №10 (5х2) в контурных ячейковых упаковках, №10 в коробках,
- Раствор для инъекций 0,5% по 100 мл или по 200 мл в бутылках; по 5 мл в ампулах № 10
- Суппозитории ректальные по 0.1 г №10 в контурных ячейковых упаковках
Кому показан Новокаин
Раствор . Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады. Суппозитории . , трещины заднего прохода, спазм гладкой мускулатуры кишечника.Как использовать Новокаин
Растворы
При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного.
При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку вводят 50-70 мл 0,5% или 100-150 мл 0,25% раствора новокаина.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - 0,75 г (т.е. 150 мл) 0,5% раствора новокаина или 1,25 г (т.е. 500 мл) 0,25% раствора новокаина. В дальнейшем в течение каждого часа операции - не более 2 г (т.е. 400 мл) 0,5% раствора новокаина или 2,5 г (т.е. 1 000 мл) 0,25% раствора новокаина.
Порядок работы с ампулой.
- Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (Рис.1).
- Сжать ампулу рукой, при этом не должно происходить утечки препарата, и вращающими движениями свернуть и отделить головку (Рис.2).
- Через отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис.3).
- Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (Рис.4).
- Надеть иглу на шприц.
Особенности применения . Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним обычно добавляют раствор адреналина гидрохлорида (0,1%) - по 1 капле на 2, 5 или 10 мл раствора новокаина. Для предупреждения побочных реакций сначала проводят пробу на переносимость, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применяют.
При применении препарата требуется контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначают при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.
При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата в меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).
Препарат применяют с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессированием сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), при воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, в период родов и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости. В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца. При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.
Дети. Опыт применения детям до 12 лет отсутствует.
Суппозитории . Вводят ректально. Взрослым и детям старше 12 лет - по 1 суппозиторию 1-2 раза в день. Продолжительность курса лечения обычно составляет 10 дней.
Применение в период беременности и кормления грудью. Возможно применение в период беременности и кормления грудью с учетом соотношения польза для матери/риск для плода (ребенка).
Дети. Применяют у детей с 12 лет.
Особенности применения
Из-за возможного угнетения сократительной способности миокарда и снижения артериального давления нужно с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе назначать не рекомендуется. Не следует назначать одновременно с препаратами, которые подвергаются ацетилированию в печени (сульфаниламидами, гидралазином, изониазидом, прокаинамидом). В случае отсутствия терапевтического эффекта в течение 7 дней применения препарата необходимо проктологическое обследование.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Любые исследования относительно влияния суппозиториев Новокаин на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводились. Однако следует учитывать вероятность появления таких побочных эффектов, как головокружение и слабость.
Побочные эффекты Новокаина
Раствор. Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны такие побочные эффекты.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь на коже, дерматит, шелушение кожи, другие анафилактические реакции (в т.ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), (на коже и слизистых оболочках).
Другие: гипотермия.
Суппозитории . Головокружение, слабость, артериальная гипотензия, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).
Кому противопоказан Новокаин
Раствор . Повышенная чувствительность к препарату. Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
Суппозитории . Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Возраст до 12 лет.
Взаимодействие Новокаина
Раствор . Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы). Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляют его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.
Препарат уменьшает влияние антихолиноэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.
Суппозитории . Не следует назначать одновременно с препаратами, которые подвергаются ацетилированию в печени (сульфаниламидами, гидралазином, изониазидом, прокаинамидом) и гипотензивными средствами.
Передозировка Новокаина
Раствор . Возможна только при применении новокаина в высоких дозах.
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.
Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.
Лечение: общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 сек, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
Суппозитории . При применении в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.
Лечение симптоматическое.
действующее вещество: ргосаипе; 2-диетиламиноетил-4-аминобензоату гидрохлорид;
1 ампула раствора содержит 0,025 г прокаина гидрохлорида;
вспомогательные вещества: 0,1 М кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для местной анестезии. Код АТС N01В А02.
Показания
Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, возраст до 18 лет, срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
Способ применения и дозы
Перед применением полипропиленовую ампулу необходимо сжать пальцами, при этом не должно наблюдаться утечки раствора препарата. Затем вскрывают ампулу, удаляя ее колпачок за плоский черенок. При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде (по Вишневскому ) в навколониркову клетчатку взрослым вводят 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора Новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не выше 0,75 г 0,5 % раствора Новокаина (т. е. 150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не выше 2 г 0,5 % раствора Новокаина (т. е. 400 мл).
Новокаин применяют также для растворения антибиотиков группы пенициллина.
Побочные реакции
Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные эффекты:
- со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувственный;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке;
- со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание;
- со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация;
- со стороны системы крови: метгемоглобинемия;
- аллергические реакции: зуд кожи, кожные высыпания, дерматит, шелушение кожи, другие анафилактические реакции (в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках);
- прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия.
Передозировка
Возможно только при применении Новокаина в высоких дозах.
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.
Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозуванння введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.
Лечение: общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период кормления грудью и беременности применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери, беременной, плода и потенциального риска для младенца.
Дети
Детям до 18 лет применение запрещено.
Особенности применения
Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов Новокаина при местной анестезии к ним обычно добавляют раствор адреналина гидрохлорида (0,1 %) - по 1 капле на 2, 5 или 10 мл раствора Новокаина.
Для предупреждения побочных реакций сначала проводят пробу на переносимость , о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применяют.
При применении препарата необходим контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначают при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.
Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии прокаин применяется в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора Новокаина).
При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).
Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, сопровождающихся острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, во время родов и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметониєм (потому что оба препарата гидролизуются холинестеразою плазмы). Применение одновременно с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы) - фуразолидон, прокарбазин, селегилин повышает риск развития гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляют его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфикцийними растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.
Препарат уменьшает влияние антихолиноестеразних средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика . Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием поверхностного натяжения фосфолипидного пласта мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость переферичних холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.
Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всмоктуєтся. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется естеразами и холинестеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диетиламиноетанолу (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизмененном виде выводится не более 2 %. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.
Основные физико-химические свойства
прозрачная бесцветная жидкость, рН 3,8 - 4,5.
Несовместимость
Не применять при лечении сульфаниламидами.
Срок годности
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО «Стиролбиофарм».
Местонахождение
84610, Украина, Донецкая обл., м. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.
Местный анестетик
Действующее вещество
Прокаин (procaine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций 0.5% прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1М, вода д/и.
2 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + - каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их действие). T 1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.
Показания
Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.
Противопоказания
Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.
С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; ; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет); с осторожностью у тяжелобольных и/или ослабленных больных; при беременности и в период родов.
Дозировка
Только для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%).
Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых : первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.
При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.
При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии , дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.
Побочные действия
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, .
Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами моноаминоксидазы ( , прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.
Особые указания
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.
Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.
Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.