От чего помогает Агапурин? Взаимодействие с другими препаратами.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
пентоксифиллин 400 мг

Вспомогательные вещества: эудрагит RS PO, эудрагит RS 100, эудрагит RL 100, тальк, поливидон К25, кальция стеарат, магния стеарат.

Состав оболочки: макрогол Е 6000, магния стеарат.

10 - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие Агапурин Ретард:

Препарат, улучшающий микроциркуляцию с ангиопротекторным действием. Является производным ксантина. Оказывает вазодилатирующее действие, улучшает реологические свойства крови. Способствует повышению гибкости эритроцитов, уменьшает вязкость крови, улучшает микроциркуляцию и перфузию тканей.

Показания к применению Агапурин Ретард:

– нарушения периферического артериального и венозного кровообращения (в т.ч. на фоне атеросклероза, сахарного диабета, облитерирующего эндартериита);
– нарушения периферического артериального и венозного кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
– нарушения трофики (постинсультный синдром, варикозные язвы, гангрена, отморожения);
– ангионевропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
– ишемические нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
– состояние после ишемического или геморрагического инсульта;
– нарушение кровообращения глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
– острые функциональные нарушения внутреннего уха.

Режим дозирования

Агапурин ретард назначают в средней разовой дозе 400 мг; кратность приема - 2 раза/сут.
Препарат следует принимать после еды, не разжевывать, не размельчать, запивать небольшим количеством жидкости.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ: возможны тошнота, рвота, боли и чувство тяжести в области желудка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение и ощущение прилива тепла к лицу (наблюдаются примерно в 4-6% случаев).
Аллергические реакции: редко - зуд, крапивница.

Противопоказания

– острый инфаркт миокарда;
– обильное кровотечение;
– острый геморрагический инсульт;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в периоды беременности и лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

У больных с артериальной гипотонией и лабильностью кровообращения Агапурин ретард может вызвать резкое понижение АД и в редких случаях симптомы стенокардии, поэтому лечение необходимо проводить под контролем АД.
Агапурин ретард можно применять в сочетании с сердечными гликозидами у больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации.
При назначении Агапурина ретард пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция доз инсулина или других противодиабетических средств, т.к. возможно развитие резкой гипогликемии.

Передозировка препаратом Агапурин Ретард:

Симптомы: артериальная гипотензия, судороги, сонливость, потеря сознания, возбуждение, лихорадка.
Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля, симптоматическое лечение (в т.ч. меры, направленные на поддержание дыхания и АД).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Агапурина ретард и гипотензивных препаратов возможно усиление действия последних.
При одновременном назначении с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами возможно понижение АД.

Условия и сроки хранения

Агапурин Ретард следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок хранения - 4 года.

Агапурин СР 400 (Agapurin SR 400)

международное и химическое название: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин;

Основные физико-химические характеристики : белые или почти белые обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;

Состав. 1 таблетка содержит пентоксифиллина 400 мг;

другие составляющие: гипромелоза, повидон 40, тальк, магния стеарат, краситель белый Sepifilm 752, эмульсия диметикона SE 2, макрогол 6 000.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС С04АD03.

Действие лекарства . Фармакодинамика . Пентоксифиллин улучшает нарушенную способность до деформации эритроцитов, подавляет агрегацию эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов, уровень фибриногена, адгезии лейкоцитов до эндотелия, активацию лейкоцитов и последующее повреждения эндотелия, а также снижает вязкость крови. В результате пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию через улучшение реологических свойств крови и благодаря предупреждению тромбозу.

Периферический сосудистый противодействие может снизиться после использования высоких доз пентоксифиллина. Пентоксифиллин имеет слабое позитивную инотропное действие на сердце.

Фармакокинетика. При пероральном приёме пентоксифиллин быстро и почти полностью (более 95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте.

После применения препарата пентоксифиллин медленно высвобождается в течение 10-12 час, поэтому постоянный уровень в плазме поддерживается приблизительно в течение 12 час.

После полного поглощения пентоксифиллин испытывает первопроходного метаболизма. Абсолютная биологическая доступность пентоксифиллина составляет 20-30%. Содержание головного активного метаболита (1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин) вдвое превышает концентрации пентоксифиллина, оба вещества взаимно биохимически сбалансированы. Поэтому как пентоксифиллин, так и его метаболит считаются активною единицей, и биологическая доступность метаболита заметно выше, чем у пентоксифиллина.

Период полувыведения пентоксифиллина после перорального использования составляет приблизительно 1,6 час.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется, и более 90% примененной дозы выводится через почки в форме неконъюгированных, растворимых в воде полярных метаболитов. Приблизительно 94% и 4% пентоксифиллина выделяются в виде метаболитов, соответственно с мочой и калом. Приблизительно 2% примененной дозы выводится в виде неизмененного пентоксифиллина. Выделение метаболитов проистекает с задержкой у пациентов с серьезными нарушениями почечной функции.

Период полувыведения и абсолютная биологическая доступность пентоксифиллина может повышаться при нарушении функции печени.

Показания для использования.

– Хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушение кровообращения вследствие атеросклероза (например, атеросклероз с перемежающейся хромотой), сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), воспаление (облитерирующий эндартериит), дистрофических нарушений (посттромботический синдром, трофическое язва, гангрена, обморожения) и ангионейропатии (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);

– нарушения цереброваскулярной циркуляции (состояние, вызванный атеросклерозом, например, снижение способности до концентрации, головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистирущими симптомами цереброваскулярной ишемии);

– острая и хроническая ретинальная и хориоидальная сосудистая недостаточность;

– нарушение кровоснабжения внутреннего уха.

Способ использования и дозы. Обычная доза составляет 400 мг пентоксифиллина 2-3 раза в сутки. Позитивное эффект лечения можно ожидать уже через 2-4 недели, но для достижения максимальной эффективности курс лечения должен продолжаться не менее 8 недель.

Максимальная суточная доза не имеет превышать 1200 мг.

При почечных нарушениях у пациентов доза должна быть снижена, приблизительно, на 30-50% (до двух или до одной таблетки в сутки) (при креатининовому клиренсе менее 30 мл/минут), соответственно до индивидуальной переносимости.

Для пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией также необходимо снижение дозировки согласно с индивидуальною переносимостью.

У пациентов с гипотензией, с нестабильною циркуляцией, а также у пациентов с риском резкого падения кровяного давления (напр. у пациентов с серьёзной коронарной болезнью сердца или с существенным стенозом сосудов, которые обеспечивают кровью мозг) лечения следует начинать с небольших доз. Потом дозы необходимо постепенно повышать.

Таблетку Агапурина СР 400 принимают целой, запивая небольшим количеством жидкости (половина стакана), в период или сразу после еды.

Побочное действие. Могут наблюдаться такие побочные реакции, особенно после использования высоких доз препарата: ощущение жара, желудочно-кишечные нарушения, такие как напряжение или ощущение наполненности желудка, рвота или диарея. Спорадически может возникнуть сердечная аритмия (напр. тахикардия).

Изредка могут развиться зуд, покраснение кожи и , в отдельных случаях могут наблюдаться анафилактические/анафилактоидные реакции, напр., связанные с ангионевротическим отеком, спазмом бронхов и даже шок.

Редко наблюдались головная боль, головокружение, возбуждения и нарушения сна, в отдельных случаях внутреннепеченочный холестаз и повышение уровня трансаминаз.

В единичных случаях может развиться , снижение кровяного давления и кровоизлияния, особенно у пациентов с повышенной склонностью до кровоизлияний (напр. кожи или слизистой оболочки, желудка или кишечника), в отдельных случаях также тромбоцитопения.

Противопоказания . – Известна гиперчувствительность к пентоксифиллину, остальных метилксантинов или до каких-либо компонентов препарата;

– кровотечение;

– ретинальное кровотечение;

– кровоизлияние в сетчатку глаза;

– период беременности и лактации;

– детский возраст до 18 лет.

Передозировка. Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифиллином могут включать тошноту, головокружение, тахикардию, пониженные артериального давления. Возможны такие симптомы: понос, возбуждения, приливы к лицу, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги и рвота цвета кофейной гущи как признак желудочно-кишечной кровотечения.

Лечение: в случае передозировки следует прекратить дальнейшее всасывание пентоксифиллина с помощью его удаления (например, промывание желудка) и/или задержки его всасывание (например, активированный уголь), назначить симптоматическое лечение. При необходимости: поддержка или корректирование артериального давления, поддержка дыхания и устранения судорог.

Особенности использования. Необходима особенная осторожность у пациентов с такими состояниями:

– сердечные (риск обострение аритмии);

– инфаркт миокарда;

– гипотензия (риск добавочного снижения кровяного давления);

– почечная дисфункция (клиренс креатинина < 30 мл/минут);

– тяжёлая печеночная дисфункция;

– геморрагический диатез, например пациенты, которых лечат антикоагулянтами, или пациенты с нарушениями кроветворения.

Использование препарата не влияет на выполнение работы, что требует повышенной скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.д.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и остальных сосудорасширительных веществ, что может повлечь тяжелую гипотензию. При одновременном применении с адренергическими и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение кровяного давления. Одновременное использование адренергических веществ или ксантинов приводит до стимуляции центральной нервной системы. Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных гипогликемических веществ. Через риск гипогликемии рекомендуется чаще измерять содержимое глюкозы в крови и с часом провести коррекцию антидиабетической терапии. Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарними и тромболитическими веществами. У пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме, повышая таким образом риск побочных реакций на него.

Условия и сроки хранения . Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С. Срок годности – 5 лет.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. пролонг. дейст., п/о 400 мг, № 20

Прочие ингредиенты: гипромеллоза, повидон 40, тальк, магния стеарат, краситель белый Sepifilm 752, диметикон, макрогол 6000.

№ UA/2658/03/01 от 30.03.2010 до 30.03.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть), уменьшая повышенную вязкость крови. Его фармакологические свойства объясняются тем, что он:

улучшает ухудшенную способность эритроцитов к деформации путем ингибирования ФДЭ с дальнейшим ростом внутриклеточных концентраций цАМФ и АТФ, а также ингибируя агрегацию эритроцитов;
ингибирует агрегацию тромбоцитов;
снижает патологически высокие уровни фибриногена в плазме крови;
ингибирует активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов к эндотелию сосудов. Влияние пентоксифиллина на заболеваемость при сердечной или цереброваскулярной патологиях и/или соответствующую смертность не изучалось.

Фармакокинетика. Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина из препарата происходит на протяжении 10–12 ч, и все это время в крови поддерживается его постоянный уровень. Высвобожденный пентоксифиллин быстро и почти полностью абсорбируется. После этого происходит выраженный пресистемный метаболизм вещества, его системная доступность составляет лишь 20–30%. Пентоксифиллин почти полностью метаболизируется в печени. Основной активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3, 7-диметилксантин (метаболит I) оказывается в плазме в концентрации, которая в 2 раза выше, чем концентрация исходного вещества, с которым он находится в оборотном биохимическом равновесии. В связи с этим пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются как активная единица. Выведение пентоксифиллина двухфазное; начальный T ? для исходного вещества составляет 0,4–0,8 ч, а для метаболитов - 1,0–1,6 ч. Конечный T ? пентоксифиллина из плазмы крови составляет приблизительно 1,6 ч. Выделение происходит в основном через почки в форме неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов; лишь 4% выходит с калом. В неизменном состоянии пентоксифиллин выводится в следовых количествах.
У пациентов с тяжелой почечной или печеночной дисфункцией T ? длиннее и абсолютная биодоступность возрастает.

ПОКАЗАНИЯ:

удлинение дистанции безболевой походки у пациентов с хроническим окклюзионным поражением периферических артерий на стадии IIB по Фонтейну (перемежающаяся хромота), когда другие меры, такие как тренировка ходьбы, ангиопластика и/или восстановительные процедуры не могут быть проведены или не показаны.
Дисфункция внутреннего уха, вызванная расстройствами кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

ПРИМЕНЕНИЕ:

хроническое окклюзионное заболевание периферических артерий на стадии IIВ по Фонтейну (перемежающаяся хромота).
Если не назначено другое дозирование, то принимают по 1 таблетке пролонгированного действия АгапуринаСР 400 мг 3 раза в сутки (эквивалент - 1200 мг пентоксифиллина в сутки).
Для пациентов с низким или нестабильным уровнем АД требуется коррекция дозы.
Дозу для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость.
Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени необходимо снизить дозы по решению врача, который в каждом случае должен учитывать индивидуально степень тяжести болезни и переносимость препарата.
Дисфункция внутреннего уха, вызванная расстройствами кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).
Если не назначено другое дозирование, то принимают по 1 таблетке пролонгированного действия АгапуринаСР 400 мг 2 или 3 раза в сутки (эквивалент - 800–1200 мг пентоксифиллина в сутки).
Для пациентов с низким или нестабильным уровнем АД необходима коррекция дозы.
<30 мл/мин) дозы следует титровать до 50–70% от стандартной дозы, с учетом индивидуальной переносимости, например применение пентоксифиллина по 400 мг 2 раза в сутки вместо 400 мг 3 раза в сутки.
У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.
Способ и длительность введения.
Дозу препарата АгапуринСР 400 мг устанавливает врач с учетом индивидуальных особенностей больного. Обычно препарат АгапуринСР 400 мг назначают взрослым по 400 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г пентоксифиллина. Таблетки требуется принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (приблизительно 100 мл).
Для пациентов со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) доза может быть снижена до 1–2 таблеток в сутки. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, больных группы особого риска относительно последствий снижения АД (например при тяжелой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать лечение с низких доз, подбирать дозы индивидуально и повышать их постепенно с учетом переносимости лечения.
Примечание. В случае ускоренного прохождения по ЖКТ (применение слабительных средств, диарея, хирургическое укорочение кишечника), в отдельных случаях может происходить выведение остатков таблетки. Если преждевременное выведение происходит лишь время от времени, не следует уделять этому большого внимания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или к любому из компонентов препарата. Острый инфаркт миокарда. Кровоизлияние в мозг или другое клинически значащее кровотечение. Язвы желудка и/или кишечника. Геморрагический диатез. Кровоизлияние в сетчатку глаза.
Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

во время лечения АгапуриномCP 400 мг могут возникать побочные эффекты. Побочные эффекты классифицированы по частоте: очень часто: ?10%; часто: ?1%–<10%; иногда: ?0,1%–<1%; редко: ?0,01%–<0,1%; очень редко: <0,01%, включая единичные случаи.
Нервная система
Иногда: головокружение, дрожь, головная боль, повышение температуры тела, беспокойство.
Редко: расстройство сна, галлюцинации.
Очень редко: повышенное потоотделение, парестезия, судороги.
Симптомы асептического менингита - к их возникновению склонны пациенты с аутоимунными болезнями (системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани). Во всех известных случаях симптомы исчезали после прекращения применения пентоксифиллина.
Сердечно-сосудистая система
Иногда: сердечная аритмия (например тахикардия).
Редко: снижение АД, стенокардия, сердцебиение, диспноэ, периферический отек/ангионевротический отек.
Очень редко: повышение АД.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: желудочно-кишечные расстройства, в частности тошнота, рвота, метеоризм, ощущение вздутия в желудке, диарея.
Редко: желудочное и кишечное кровотечения.
Нарушение со стороны печени и желчных путей.
Очень редко: застой желчи (внутрипеченочный холестаз) и повышение активности печеночных ферментов (трансаминазы, ЩФ).
Нарушение метаболизма и питания
Редко: гипогликемия.
Кожа, аллергические реакции
Часто: приливы.
Иногда: реакции повышенной чувствительности - зуд, эритема, крапивница.
Редко: кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки.
Очень редко: тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые развиваются на протяжении нескольких минут после введения пентоксифиллина (ангионевротический отек, спазм бронхиальных мышц, анафилактический шок); эпидермальный некролиз и синдром Стивенса - Джонсона.
В случае появления первых признаков реакции повышенной чувствительности необходимо прекратить принимать лекарственное средство и немедленно обратиться к врачу.
Проблемы со стороны органа зрения
Иногда: нарушение зрения, конъюнктивит.
Очень редко: кровоизлияния в сетчатку, отслоение сетчатки.
Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, необходимо сразу прекратить применение лекарственного средства.
Кровь и лимфатическая система
Редко: кровоизлияния в мочеполовой системе.
Очень редко: внутричерепное кровотечение, тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластической анемией (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), возможны смертельные последствия. Поэтому необходим регулярный мониторинг картины крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат требуется применять под регулярным контролем врача. Особенно тщательный медицинский контроль необходим больным с сердечными аритмиями, артериальной гипотензией, коронарным склерозом и тем, которые перенесли сердечные приступы или хирургическое вмешательство.
Пациентам с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после основательного анализа соотношения возможных рисков и пользы.
В связи с наличием риска кровоизлияния при одновременном применении пентоксифиллина и пероральных антикоагулянтов необходимо проводить тщательное наблюдение и частые проверки показателей оседания крови.
Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общей картины крови.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Необходим надлежащий мониторинг.
Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) необходимо проводить титрование доз до 50–70% стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости, например принимать пентоксифиллин по 400 мг 2 раза в сутки вместо 400 мг 3 раза в сутки.
Пациенты с тяжелой дисфункцией печени. У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость у каждого отдельного пациента.
Применение в период беременности и кормления грудью. Поскольку не существует достаточного опыта применения пентоксифиллина у беременных, не следует назначать его в период беременности.
В период кормления грудью пентоксифиллин проникает в грудное молоко. Из-за отсутствия достаточного клинического опыта применения препарата в период кормления грудью возможно применение, в том случае, если по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Дети. Из-за отсутствия достаточного клинического опыта АгапуринСР 400 мг нельзя назначать детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Неизвестна.При появлении во время лечения препаратом головокружения и других побочных реакций следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

пентоксифиллин потенцирует влияние антикоагулянтов, фибринолитических препаратов, усиливает действие гипотензивных (в частности ингибиторов АПФ) препаратов, нитратов и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных антидиабетических препаратов). Необходим тщательный контроль за состоянием здоровья пациентов, принимающих другие лекарственные средства одновременно с пентоксифиллином.
У некоторых пациентов одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению уровня теофиллина, который может увеличить количество или усилить выраженность побочных действий, связанных с теофиллином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: головокружение, тошнота, снижение АД, тахикардия, приливы, бессознательность, повышение температуры тела, возбуждение, арефлексия, тонично-клонические судороги, аритмия, рвота в виде «кофейной гущи».
Лечение: если передозировка произошла недавно, можно провести промывание желудка или применить активированный уголь, чтобы воспрепятствовать дальнейшей абсорбции. Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Для того чтобы предотвратить осложнения, может потребоваться наблюдение в отделении интенсивной терапии.
Неотложные меры в случае возникновения тяжелых реакций повышенной чувствительности (шока). При первых признаках (например кожные реакции (крапивница), приливы, беспокойство, головная боль, внезапное повышение потоотделения, тошнота) необходимо установить венозный катетер. Вместе с обычными мерами неотложной помощи, такими как размещение больного в лежачем положении с поднятыми ногами, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показано экстренное медикаментозное лечение, в частности в/в замещение объема жидкости, эпинефрин (адреналин) в/в, глюкокортикоиды (например 250–1000 мг метилпреднизолона в/в) и антагонисты гистаминовых рецепторов.
В зависимости от тяжести клинических симптомов может быть необходимо искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения - восстановление жизненных функций согласно обычным рекомендациям.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

не нуждается в специальных условиях хранения.

Агапурин является популярным препаратом, который широко используется для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Такое лекарство имеет положительное влияние на сосудистые стенки, улучшает микроциркуляцию крови, снижает ее вязкость. Поэтому его также назначают при патологических состояниях, связанных с нарушением кровоснабжения тканей и органов кислородом (например, головной боли, обмороках).

В этой статье мы подробно рассмотрим общую информацию о препарате, показания к его применению, противопоказания и возможные побочные явления. Также опишем особенности его применения и дозировку.

Лекарство Агапурин пользуется популярностью среди врачей и их пациентов. Чаще всего его назначают при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Это средство производится в Словакии из высококачественного сырья. Рассмотрим его более подробно.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Агапурин относится к особой лекарственной группе - спазмолитики из класса пуринов. Также его принято считать ангиопротектором, вазодилататором и корректором микроциркуляции крови. Это означает, что он обладает способностью защищать сосуды, снижать повышенное артериальное давление и улучшать кровоснабжение тканей и органов.

Международное непатентованное название лекарства - это уникальное наименование действующего компонента, которое входит в его состав и определяет действие препарата. Агапурин - это торговое название, его МНН - Пентоксифиллин.

Чаще всего медикаментозное средство применяется в такой сфере, как кардиология, поскольку оно считается сердечно-сосудистым препаратом. Еще используется Агапурин для лечения неврологических состояний, в дерматологии для заживления трофических язв, а также в спортивной медицине.

Формы выпуска, средние цены на препарат

Лекарство Агапурин производится в Словакии известной фармакологической компанией Зентива. Выпускается препарат в таких лекарственных формах:

Цены на препарат зависят от формы его выпуска, количества действующего в одной таблетке. Также ценовая политика может отличаться в разных городах, регионах. Вот средние цены по России (Табл.1).

Таблица 1 – Стоимость разных форм Агапурина

Название лекарства	Город	Цена, руб.
	Москва	около 250-270
Агапурин таблетки Ретард 400 мг (20 шт)	Москва	170
Агапурин таблетки Ретард 600 мг (20 шт)	Москва	240
Агапурин раствор для инъекций 20 мг на 1 мл, в ампуле 5 мл (5 шт)	Москва	около 220
Агапурин таблетки 100 мг (60 шт)	Санкт-Петербург	около 260-280
Агапурин Ретард 400 мг (20 шт)	Санкт-Петербург	180
Агапурин таблетки 100 мг (60 шт)	Самара	250

Цены могут отличаться незначительно отличаться. Многие люди предпочитают покупать лекарства в интернет-аптеках, поскольку их ценовая политика, как правило, более лояльная. Также они часто обеспечивают своим клиентам бесплатную доставку.

Состав, полезные свойства

В состав препарата входят разные ингредиенты. Самый важный компонент - действующее вещество пентоксифиллин. Его относят к спазмолитикам, производным пурина. Такое химическое вещество обладает следующими полезными свойствами:

антиагрегантное (уменьшение вероятности тромбообразования);
сосудорасширяющее;
улучшение кровяной микроциркуляции;
ангиопротекторное;
спазмолитическое.

Состав препарата несколько отличается в зависимости от лекарственной формы, в которой оно представлено:

Таблетки содержат 100 мг активного компонента, а также вспомогательные вещества - коллоидный кремний, лактозу, метилпарабен, кукурузный крахмал, тальк, сахарозу, диоксид титана, магния стеарат.
Пролонгированные формы имеют 400 или 600 мг пентоксифиллина. Дополнительно в их состав входят гипромеллоза, тальк, повидон, диметикон, которые обеспечивают медленное освобождение и длительное действие активного вещества.
В 1 мл раствора для инъекций содержится 20 мг пентоксифиллина, а также специальная вода и хлорид натрия.

Различия в составе разных фармакологических форм следует учитывать перед назначением лекарства пациенту. Некоторые из них могут иметь индивидуальную непереносимость того или иного компонента.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика лекарства зависит от действующего вещества, которое имеется в его составе. Пентоксифиллин способствует таким процессам в организме:

При некоторых состояниях (например, перемежающейся хромоте), сопровождающихся поражением периферических артерий, препарат способствует снятию болевого синдрома, уменьшению частоты судорог.

Фармакокинетика представляет собой совокупность процессов всасывания, распределения и выведения лекарства. Препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (при пероральном приеме) или в кровь (при внутривенном введении).

Действующее вещество перерабатывается в печени, в результате чего образуются активные метаболиты, которые не связываются с белками крови. Их концентрация в 5-8 раз выше исходного вещества и достигает своего максимума через 3 часа.

Полувыведение (более 90 %) наступает спустя 4 часа после приема препарата. Большая часть лекарства выводится почками вместе с мочой, остальная - через кишечник. При нарушении функций почек выведение метаболитов значительно замедляется.

Показания к использованию, противопоказания

Лекарство следует принимать только при наличии соответствующих показаний. Среди них:

Не стоит заниматься самолечением, поскольку препарат имеет множество противопоказаний. Его не рекомендуют использовать при наличии таких патологий:

острый период инфаркта миокарда;
острая фаза геморрагического инсульта;
индивидуальная непереносимость действующего вещества или вспомогательных компонентов;
коронарный или церебральный атеросклероз;
тяжелые нарушения сердечного ритма;
порфирия;
артериальная гипотония;
значительные кровотечения;
кровоизлияние в глазную сетчатку.

С особой осторожностью назначается лекарство при язвенной болезни, сердечной, почечной или печеночной недостаточности, склонности к понижению артериального давления, геморрагиям, после перенесенных операций.

Инструкция по применению таблеток 400 мг

Пролонгированные формы, в частности Агапурин Ретард 400 мг, назначаются с учетом индивидуальных особенностей пациента. Дозировка и длительность лечения определяет лечащий врач.

Дозировка

Существует несколько особенностей приема такой формы таблеток:

Таблетки следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Лучше пить лекарство в одно и то же время сразу после приема пищи.

Возможные побочные явления

Часто на фоне неправильного применения препарата или превышения рекомендованной дозировки у пациентов могут развиваться различные негативные явления. Среди побочных эффектов часто наблюдаются:

Гораздо реже развиваются значительные проблемы со здоровьем. Это могут быть такие патологии, как холецистит, гепатит, желудочные кровотечения, которые сопровождаются выделением рвотных масс кофейного цвета. В некоторых случаях могут развиваться тяжелые аллергические реакции в виде ангионевротического или анафилактического шока.

Агапурин в бодибилдинге

Агапурин часто применяют в спортивной медицине. Его назначают спортсменам-бодибилдерам для пампинга (наполнение мышц кровью для достижения эффекта их наполнения и распирания). Такое действие препарата обеспечивается способностью пентоксифиллина расширять кровеносные сосуды, улучшать кровообращение, микроциркуляцию крови, уменьшать ее вязкость. Это способствует активному росту мышечной массы, созданию рельефности.

Схема приема

Существует особая схема приема препарата в бодибилдинге. Вот ее основные правила:

В день тренировки спортсмены принимают по две таблетки пентоксифиллина после приема пищи 3 раза в сутки.
Если спортсмен отдыхает, то ему следует выпивать по одной таблетке трижды в сутки сразу после еды.
Курс продолжается около 20 дней подряд. Далее следует сделать перерыв на месяц. При этом атлет занимается как обычно.

Прием лекарства следует согласовать с врачом. Не стоит принимать его слишком долго, а также превышать назначенную дозировку.

Отзывы врачей и спортсменов

Зайченко В.А., спортивный врач: «Ко мне часто обращаются спортсмены, желающие быстро увеличить мышечную массу с помощью стероидов. Я категорически против таких экспериментов – все это заканчивается плохо. Вместо них рекомендую более безопасное средство Агапурин. Этот препарат способствует приливу крови в мышцы. Однако и он не должен приниматься бесконтрольно, допустимы лишь нечастые краткосрочные курсы».

Большинство спортсменов, которые использовали препарат, хорошо о нем отзываются. Такое средство используется для пампинга. В редких случаях оно может вызывать негативные реакции в виде приступов тошноты, боли в животе, иногда - головокружения. Но при правильном использовании такие явления практически не возникают.

Вот несколько отзывов спортсменов:

Тимур: «Я – профессиональный спортсмен. Придерживаюсь мнения, что незапрещенные МОК препараты вполне можно принимать. Я, например, регулярно использую Агапурин. Он помогает держать мышцы в тонусе, сохранять их рельефность даже при неинтенсивных тренировках».

Иван: «Долго выбирали вместе с врачом безопасный и эффективный препарат для пампинга. Остановились на Агапурине. Сегодня перед тренировкой впервые выпил две таблетки. Никаких изменений пока не заметил. Пью дальше».

Лучшие аналоги препарата

Существует множество препаратов, которые считаются аналогами Агапурина. Некоторые из них имеют такое же действующее вещество. Это структурные аналоги. Они обладают таким же механизмом действия, имеют такие же показания и противопоказания, а также побочные эффекты. Среди них самые популярные и эффективные представлены в таблице (Табл. 2).

Таблица 2 – Структурные аналоги Агапурина с ценами

Такие лекарства являются полными аналогами Агапурина. Все они стоят приблизительно одинаково и хорошо помогают при различных сердечно-сосудистых патологиях.

Также используются препараты других групп со сходным действием. Их назначают при непереносимости пентоксифиллина. Самые лучшие из них:

Ведрин.
Копламин.
Ксавин.
Компламекс.

Такие препараты имеют схожее действие, но в их состав входит другое активное вещество – ксантинола никотинат, которое имеет свои особенности. Поэтому не стоит самостоятельно менять одно средство на другое. Этим должен заниматься квалифицированный врач.

Агапурин относится к группе сердечно-сосудистых препаратов, агиопротекторов и вазолидилататоров.

Также он принадлежит к группе спазмолитических средств из группы пуринов.

В основе лежит активное вещество пентоксифиллин, производный от диметилксантина.

Стоит учесть, что пентоксифиллин это международное название препарата, а Агапурин - это его аналог.

Инструкция по применению

Агапурин назначают при достаточно объемном списке болезней.

Активное вещество - пентоксифиллин - возвращает прежний уровень пластичности эритроцитов, появляется больше возможностей для их проникновения в сильно суженные сосуды.

Агапурин улучшает микроциркуляцию в тканях, что способствует уменьшению кислородного голодания.

Также он понижает вязкость крови, уменьшая количество тромбоцитов без увеличения нагрузки на сердечные мышцы, то есть без изменения количества сердечных сокращений.

Увеличивает доставку кислорода к мышще миокарда. Расширяет сосуды легких, увеличивает тонус диафрагмы и межреберных мышц.

Показания к применению

Благодаря своим уникальным возможностям Агапурин назначают при так называемой перемежающейся хромоте. Это заболевание развивается на фоне диабетической ангиопатии.
Действующее вещество, активно работая в организме, приводит к увеличению расстояния при ходьбе при такой болезни как облитерирующий эндартериит.
Положительная динамика в лечении выявлена при нарушении трофики тканей, например при посттромботическом синдроме, варикозном расширении, трофических язвах конечностей.
При использовании в лечении трофических язв, Агапурин увеличивает не только приток крови, но и насыщение кислородом, в результате чего, процесс выздоровления гораздо быстрее, нежели при классическом лечении.
Назначают Агапурин и при болезни Рейно. Она чаще поражает женщин, нежели мужчин. Она поражает самые тонкие сосуды верхних и нижних конечностей. Что выражается постоянными спазмами при перепадах температур, чаще при недолгом пребывании на улице.
Для лечения назначают лекарственные препараты с активным веществом пентоксифиллин, а для профилактики назначают комплекс сопутствующих мер.
Рекомендован прием при нарушении мозгового кровообращения, после апоплексических ударов, при ишемическом состоянии.
Уместно применение при церебральном атеросклерозе при ярко выраженных головных болях, частых головокружениях и обмороках, явных проблем с памятью и сном.

Список показаний можно продолжать еще очень долго, стоит отметить, что в него входят такие болезни, как энцефалопатия, вирусная нейроинфекция, явные нарушения кровообращения в сетчатке и сосудах оболочки глаза, отосклероз, патология сосудов среднего уха с резким ухудшением клинической картины, бронхиальной астме.

Беременность

Агапурин может быть назначен во время беременности при угрозе выкидыша или при плацентарной недостаточности. Это угрожающее состояние для жизни и развития плода. При плацентарной недостаточности он страдает от нехватки кислорода.

А препарат расширяет просвет мелких сосудов, при этом резко снижая вязкость крови, что в разы увеличивает ее текучесть.

Лечебный эффект выражен в активном снабжении плода кислородом, что во много раз уменьшает риск появления на свет неполноценного ребенка. Перед назначением врачи соотносят положительные качества и возможные отрицательные моменты.

Но, как правило, отрицательных отзывов от беременных минимальное количество. Что подтверждает эффективность препарата.

Влияние препарата на сердечно-сосудистую систему

Применение при сердечно-сосудистых заболеваниях. Сосудистые заболевания - основная причина смертности населения, особенно среди людей старшего возраста.

Различные нарушения мозгового кровообращения носят нередко хронический характер. Все чаще прогрессирующие изменения кровотока появляются в следствие недостаточной циркуляции крови.

Использование в лечении препарата Агапурин приводит к улучшению микроциркуляции, насыщении крови кислородом, агрегации тромбоцитов и увеличении скорости течения крови по сосудам.

При проведении исследования было замечено, что при постоянном применении в течение месяца, кровоток увеличивается примерно на 17%. Агапурин с его активным веществом положительно влияют на сердечные мышцы, что показывает необходимость в лечении сердечных заболеваний.

В последних исследованиях были выявлены положительные моменты в лечении таких заболеваний, как некрозы опухолей головного мозга, ревматоидные артриты, псориаз, болезнь Крона, а также острая ишемия мозга.

Лечение заболеваний печени. На сегодняшний день доказана эффективность в лечении заболеваний печени. Выражено это в уменьшении риска появлений осложнений при циррозе печени. Положительная динамика отмечена при таком заболевании, как алкогольный гепатит.

Форма выпуска

Агапурин выпускают в двух формах: таблетках и растворах для инъекций. Таблетки имеют 100, 400 либо 600 мг пентоксифиллина, покрытые оболочкой. Раствор для инъекций выпускают в ампулах по 5 мл.

Таблетированный препарат необходимо принимать только в соответствии с предписания врача, в одно и тоже время, задолго или после принятия пищи, не разжевывая, запивая водой.

Доза и срок хранения

Допустимая доза составляет не более 1200 мг в сутки. При этом назначения могут быть скорректированы врачом. Раствор может вводиться как внутримышечно, так и внутриартериально или внутривенно.

Все инъекции больному вводятся только в положении лежа. При введении через капельницу 5 мл препарата разводят в 250 мл физраствора, только капельно. Максимальная доза в сутки - 300 мг пентоксифеллина. Сроки хранения напрямую зависят от формы выпуска.

Так для таблеток 100 и 400 мг срок хранения 5 лет в сухом помещении без непосредственного контакта с солнечными лучами от 15 до 25 °C, а для 600 мг - 4 года. Растворы для инъекций хранятся не более 3 лет, температура при этом должна быть 10-25 °C.

Побочные действия

Прием любого лекарственного препарата может иметь побочные действия. В этом случае Агапурин не стал исключением. Они могут возникнуть как при длительном применении, так и при непереносимости составляющих.

При лечении этим препаратом можно наблюдать следующие побочные эффекты:

Центральная нервная система	может отреагировать нарушениями сна, частыми беспричинными головокружениями, повышенной тревожностью, внезапными головными болями. Нередки судороги конечностей, частые смены настроения.
Со стороны пищеварительного тракта	может возникнуть чувство тяжести в желудке, рвота и рвотный позывы, резкое снижение аппетита, расстройство кишечника. Возможно обострение холецистита или холециститного гепатита.
Сердечно-сосудистая система	нередко реагирует острыми болями в сердце, появлением аритмии и стенокардии , резким падением артериального давления.
Кроветворная система	появлением лейкопении или тромбоцитопении.
Кожа	аллергические реакции. Возможно появление крапивницы, сыпи, зуда, покраснения кожи.
Со стороны органов зрения	ухудшение зрения, нарушение координации, аккомодация.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед приемом лекарственных препаратов необходимо изучить его взаимодействие с другими лекарствами.

Агапурин многократно усиливает действие антибиотиков и антикоагулянтов, тромболитических препаратов. Эффективно взаимодействие с вальпроевой кислотой, препаратом для улучшения работы кроветворной системы.

Следует отметить, что прием пентоксифиллина и производных метилксантина провоцирует нервное перевозбуждение.

Агапурин усиливает эффект препаратов снижающих уровень артериального давления. А также лекарств используемых при сахарном диабете. При высокой дозе применения инсулина, многократно усиливает его действие, но в этом случае надо быть осторожнее, потому что есть риск впадения в кому.

Для достижения эффективности от применения лекарств необходимо уменьшить дозу глипогликеминовых лекарств.

Совместное применение с мелоксилокамом и кетеролокамом резко увеличивает возможность появления внутренних кровотечений. Так как значительно повышается протромбиновый индекс.

Совместное использование Агапурина и вазодилататоров и ганглиоблокаторов приводит к существенному снижению артериального давления.

Усиление свертываемости крови достигается при совместном применении с гепарином и другими фибринолитическими лекарственными средствами.

Циметидин при одновременном применении с Агапурином значительно увеличивает концентрацию основного вещества - пентоксифиллина.

Противопоказания

Не назначают Агапурин больным в прошлом перенесших инфаркт миокарда или инсульт. Противопоказан прием больным у которых диагностирован атеросклероз сосудов головного мозга или же сердца.

Противопоказано внутривенное введение препарата при аритмии. А также при наличии возможных внутренних кровотечений, особенно в послеоперационный период, либо с кровоизлиянием в сетчатке глаза.

Исключение составляет только реальная угроза выкидыша или же кислородное голодание плода. Основанием для противопоказания является язва желудка, двенадцатиперстной кишки, а также различного рода эрозии, гастриты. Острая сердечная недостаточность также является основанием для отказа от применения Агапурина.

Нельзя назначать Агапурин детям до 18 лет.

Под контролем врача Агапурин могут назначить людям с нарушениями функций почек и печени и нарушениях сердечного ритма. При назначении капельного введения необходимо предварительно проанализировать совместимость с другими компонентами.

Для лечения людей старшего возраста суточную дозу лекарства назначают уменьшенную в два раза. А при достижении положительного терапевтического эффекта уменьшение дозы еще в 2 раза будет целесообразноразно.

При передозировке препарата наблюдается усиление побочных эффектов. Возможно возникновение тахикардии, аритмии, резкое снижение артериального давления. Вероятно головокружение, судороги конечностей, гипертермия, потеря сознания.

Тошнота и рвота с темными массами свидетельствует о внутреннем кровотечении желудка. В случае передозировки показано промывания желудка, прием адсорбирующих препаратов. При более серьезных проявлениях необходима помощь квалифицированных медицинских работников.