Короткого действия - это инсулин "Актрапид". Он выпускается в виде раствора для инъекций и применяется для лечения сахарного диабета 1 и 2 типа, а также для неотложной помощи при гипергликемии. Особенно часто он используется при инсулинозависимом диабете. Таким больным необходимы пожизненные инъекции инсулина. Для более эффективного контроля уровня сахара в крови комбинируют разные виды этого препарата. И одним из лекарств выбора является именно "Актрапид" - короткий инсулин.
Характеристика препарата
Инсулин "Актрапид НМ Пенфилл" представляет собой раствор для инъекций. Препарат состоит из человеческого гормона поджелудочной железы, полученного путем генной модификации. В 1 мл раствора содержится 3,5 мг инсулина. Кроме него в воде для инъекций растворены глицерин, хлорид цинка и специальные вещества, создающие нужный уровень кислотно-щелочного баланса. Выпускается препарат в специальных картриджах для шприц-ручки по 3 мл. Это средняя разовая дозировка, но в некоторых случаях требуется ее увеличить.
Кроме этой формы выпуска есть инсулин "Актрапид НМ" во флаконах по 10 мл. Он также содержит человеческий растворимый гормон, полученный с применением методов генной инженерии. Есть еще аналог препарата - "Актрапил МС". Применяется он реже, так как представляет собой нейтральный свиной инсулин.
Действие этого препарата
Инсулин проникает в клетки и воздействует на обменные процессы, улучшая транспорт глюкозы. Благодаря этому увеличивается всасываемость ее тканями. Также стимулируется и увеличивается синтез гликогена в клетках печени. Инсулин "Актрапид" относится к препаратам короткого действия. Его гипогликемический эффект может быть разным в зависимости от способа и места введения раствора, дозировки и особенностей образа жизни пациента. Но чаще всего действие препарата начинается уже через 30 минут и продолжается до 8 часов. Максимальный эффект приходится на 2-3 час после введения раствора. Наибольшей скоростью всасывания обладает "Актрапид НМ", особенно если он введен правильно. Лучше всего инъекцию делать в складку кожи на животе, так препарат быстрее начнет действовать.
Показания к применению
Чаще всего применяется инсулин "Актрапид" при лечении сахарного диабета 1 типа. Люди, которые должны регулярно, несколько раз в день, вводить этот гормон, могут комбинировать препарат с другими. Такой инсулин короткого действия вводят до еды, но это не единственное лечение. Необходимо применять 1-2 раза в день инсулин длительного действия, который будет в течение всего дня регулировать уровень сахара, независимо от приемов пищи.
Иногда применяется этот препарат для лечения сахарного диабета 2 типа, но только по назначению врача. Это делается, если организм пациента не воспринимает сахароснижающую терапию в таблетках. Кроме того, для некоторых категорий пациентов такой метод введения инсулина более безопасен, например, при беременности и кормлении грудью.
"Актрапид" начинает действовать почти сразу, поэтому применяют его при неотложных состояниях, когда необходимо быстро понизить уровень сахара. Это нужно, например, при кетоацидозе или перед хирургическим вмешательством.
Противопоказания и побочные действия
Некоторые пациенты имеют индивидуальную непереносимость человеческого инсулина. Иногда могут также наблюдаться аллергические реакции на другие компоненты препарата. В этих случаях назначают другой инсулин. Противопоказано использование препарата также при гипогликемии. Поэтому перед введением нужно обязательно проверить уровень сахара в крови. Нельзя применять "Актрапид" при раковом заболевании поджелудочной железы - инсуломе. Не противопоказано применение этого препарата детям, а также беременным женщинам.
При применении инсулина "Актрапид" возможно появление таких побочных действий:
Введение инсулина "Актрапид"
Способ применения этого препарата - в некоторых случаях - внутривенные. Для этого нужны специальные инсулиновые шприцы. Они имеют градуировку, что позволяет отмерить нужное количество препарата. Часто используется специальная шприц-ручка для инсулина "Актрапид НМ". Таким способом инъекцию делать удобнее. Укол нужно делать в область живота или плеча, только в подкожную складку, избегая внутримышечного введения. Иногда инъекцию вводят в бедро или ягодицу, но в этом случае всасывается препарат хуже.
Как правильно вводить инсулин "Актрапид"? Инструкция описывает этот процесс так:
- нужно набрать нужное количество раствора в шприц из флакона или вставить картридж в специальный шприц-ручку;
- левой рукой собрать двумя пальцами складку кожи на животе, бедре или плече;
- вколоть иглу в основание складки под углом 45 градусов;
- медленно ввести раствор под кожу;
- оставить иглу на 5-6 секунд;
- осторожно вытащить ее, если проступила кровь, нужно немного прижать место укола.
Инсулин "Актрапид": инструкция по применению
Только лечащий врач может установить нужную дозировку и частоту применения препарата. Это зависит от скорости углеводного обмена пациента, его образа жизни, особенностей питания и потребности в инсулине. В среднем требуется в сутки не более 3 мл, но этот показатель может быть больше у людей с лишним весом, при беременности или при невосприимчивости тканей. Если же поджелудочная железа вырабатывает хоть небольшое количество инсулина, вводить его нужно в меньших дозах. Снижается потребность в инсулине также при заболеваниях печени и почек.
Инъекции "Актрапида" делаются 2-3 раза в день. При необходимости можно увеличить частоту применения до 5-6 раз. Через полчаса после укола необходимо поесть или хотя бы перекусить едой, содержащей углеводы.
Возможно смешивать это средство с препаратами длительного действия. Например, часто используется сочетание: инсулин "Актрапид" - "Протафан". Но только врач может подобрать индивидуальный режим гликемического контроля. При необходимости ввести два инсулина одновременно их набирают в один шприц: сначала - "Актрапид", а потом - инсулин длительного действия.
Особые указания при использовании препарата
Чтобы контроль за уровнем сахара с помощью "Актрапида" был эффективным, необходимо соблюдать несколько правил использования этого инсулина:
- следует постоянно менять место введения препарата, чтобы избежать развития липодистрофии;
- пациентам с нарушениями работы печени и почек нужно уменьшать дозу введения препарата;
- чтобы добиться более быстрого эффекта, укол нужно делать в подкожную складку на животе;
- нельзя использовать препарат, если он потерял прозрачность или если упаковка была нарушена;
- после вскрытия флакона раствор нужно хранить в холодильнике, не замораживая, а использовать его необходимо за полтора месяца;
- нельзя применять "Актрапид" для ;
- при переходе на "Актрапид" с другого препарата необходимо, чтобы врач откорректировал дозу, в первое время важно регулярно измерять уровень сахара, так как при этом симптомы гипогликемии становятся менее заметными.
Что делать в случае гипогликемии
В некоторых случаях, чаще всего при передозировке, у пациента развивается гипогликемия. Она может появиться, если после инъекции больной не поел или проявил слишком большую физическую активность. Это состояние возникает внезапно. Пациент испытывает такие симптомы:
- тахикардия;
- тошнота;
- общий упадок сил, сонливость;
- потливость;
- нервозность, беспокойство;
- головная боль;
- сильный аппетит;
- нарушение координации движений.
Появление гипогликемии легко заметить. Первое, что нужно сделать - это съесть что-нибудь сладкое. Для этого диабетики всегда носят с собой конфеты, печенье, сладкий сок или кусочек сахара. Если же состояние больного ухудшается, у него наблюдаются судороги или обморок, необходимо сделать инъекцию гликогена. Нужно обратиться к врачу и скорректировать дозировку "Актрапида", чтобы предотвратить развитие гипогликемии.
Гипергликемия при использовании препарата
Иногда возможно и другое состояние, когда сахар в крови поднимается высоко. Это может быть при повышении температуры, при инфекционных заболеваниях, при уменьшении дозировки лекарства или увеличении объема углеводной пищи. не такие выраженные, но состояние это тоже опасно, так как может привести к развитию кетоацидоза и коме. О том, что сахар увеличился, можно догадаться по следующим признакам:
- сильная жажда;
- учащенное мочеиспускание;
- тошнота, потеря аппетита;
- слабость;
- сухость кожи и слизистых оболочек;
- сильный запах ацетона изо рта.
При наличии какого-либо из этих симптомов, необходимо сразу проверить уровень сахара, возможно, потребуется сделать дополнительную инъекцию "Актрапида".
Взаимодействие с другими препаратами
Инсулин требует регулярного введения. Поэтому часто получается, что он сочетается с другими препаратами. И необходимо знать, как инсулин "Актрапид" взаимодействует с разными лекарствами. Например, есть такие препараты, которые ослабляют его сахароснижающий эффект: бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, некоторые гормоны и никотин. В сочетании с другими лекарствами, наоборот, усиливается сахароснижающий эффект "Актрапида". Это тетрациклины, сульфаниламиды, "Кетоконазол", "Теофилин", и средства, содержащие спирт.
Сам пациент не сможет определить, совместим ли этот инсулин с другими препаратами, потому при любых вопросах необходимо обращаться к врачу. При правильно назначенной дозировке и соблюдении всех особенностей применения препарата больной диабетом может вести нормальный образ жизни.
Лечение сахарного диабета – длительный и ответственный процесс. Это заболевание опасно осложнениями, к тому же пациент может умереть, если не получит необходимую медикаментозную поддержку.
Общая информация о препарате
Средство Актрапид рекомендовано для борьбы с сахарным диабетом. Его международное название (MHH) – растворимый.
Это известный гипогликемический препарат, обладающий кратким действием. Выпускается он в виде раствора, используемого для инъекций. Агрегатное состояние лекарства – бесцветная жидкость. Пригодность раствора определяется его прозрачностью.
Препарат применяют в процессе лечения диабета 1 и 2 типов. Также он эффективен при гипергликемии, поэтому часто используется для оказания неотложной помощи больным во время приступов.
Пациентам с инсулинозависимым диабетом необходимо контролировать уровень сахара в крови на протяжении всей жизни. Для этого требуются инъекции инсулина. Чтобы повысить результаты терапии, специалисты сочетают разновидности препарата согласно особенностям пациента и клинической картине болезни.
Фармакологическое действие
Инсулин Актрапид HM относится к средствам непродолжительного действия. Благодаря его воздействию уровень сахара в крови снижается. Это возможно за счет активизации его внутриклеточного транспорта.
Одновременно с этим препарат снижает темп выработки глюкозы печенью, что тоже способствует нормализации уровня сахара.
Лекарство начинает действовать спустя примерно полчаса после введения инъекции и сохраняет свое влияние на протяжении 8 часов. Максимальный результат наблюдается в промежуток 1,5-3,5 часов после укола.
Формы выпуска и состав
В продаже встречается Актрапид в виде раствора для инъекций. Других форм выпуска не существует. Активным веществом его является растворимый инсулин в количестве 3,5 мг.
Кроме него в составе препарата находятся такие компоненты со вспомогательными свойствами, как:
- глицерин – 16 мг;
- хлорид цинка – 7 мкг;
- гидроксид натрия – 2,6 мг – или хлористоводородная кислота – 1,7 мг – (они необходимы для регуляции pH);
- метакрезол – 3 мг;
- вода – 1 мл.
Лекарственное средство является прозрачной жидкостью без цвета. Выпускается в емкостях из стекла (объем 10 мл). В упаковке находится 1 флакон.
Показания к применению
Данный препарат разработан для контроля над сахаром, содержащимся в крови.
Его необходимо использовать при следующих заболеваниях и нарушениях:
- сахарный диабет первого типа;
- сахарный диабет второго типа при полной или частичной нечувствительности к гипогликемическим средствам для перорального приема;
- гестационный диабет, появившийся в период вынашивания ребенка (если отсутствуют результаты от диетотерапии);
- диабетический кетоацидоз;
- инфекционные заболевания с высокой температурой у больных диабетом;
- предстоящее оперативное вмешательство или роды.
Самолечение Актрапидом запрещено, это средство должен назначить врач после изучения картины болезни.
Способ применения и дозировки
Инструкция к применению средства необходима для того, чтобы лечение было эффективным, а препарат не нанес вреда пациенту. Перед тем как использовать Актрапид, следует тщательно изучить ее, а также рекомендации специалиста.
Препарат вводится внутривенно либо подкожно. Суточную дозу каждому больному врач должен подобрать индивидуально. В среднем она составляет 0,3-1 МЕ/кг (1 МЕ – это 0,035 мг безводного инсулина). У отдельных категорий больных она может быть повышена или понижена.
Вводить препарат следует примерно за полчаса до еды, в которой обязательно должны содержаться углеводы. Желательно делать укол в переднюю брюшную стенку подкожным способом – так всасывание происходит быстрее. Но допускается введение лекарства в области бедер и ягодиц или в дельтовидную плечевую мышцу. Чтобы избежать липодистрофий, нужно изменять места уколов (оставаясь в пределах рекомендованной зоны). Для полного введения дозы полагается держать иглу под кожей не меньше 6 секунд.
Встречается и внутривенное использование Актрапида, но вводить препарат таким способом должен специалист.
Если у пациента имеются сопутствующие заболевания, дозировку придется изменить. Из-за инфекционных болезней с лихорадочными проявлениями потребность больного в инсулине увеличивается.
Видео-инструкция по технике введения инсулина:
Также нужно подбирать подходящую дозу при таких отклонениях, как:
- болезни почек;
- нарушения в работе надпочечников;
- патологии печени;
- заболевания щитовидной железы.
Перемены в рационе питания или уровне физических нагрузок пациента могут повлиять на потребность организма в инсулине, из-за чего понадобится корректировать назначенную дозу.
Особые пациенты
Лечение Актрапидом при гестации не запрещается. Инсулин не проходит сквозь плаценту и не вредит плоду.
Но в отношении будущих матерей необходимо с осторожностью подбирать дозу, поскольку при неправильном лечении возникает риск развития гипер- или гипогликемии.
Оба эти нарушения могут отразиться на здоровье будущего ребенка, а иногда они провоцируют выкидыш. Поэтому врачи должны контролировать уровень сахара у беременных женщин до самых родов.
Для грудных детей данный препарат не опасен, поэтому его применение в период лактации тоже разрешается. Но при этом нужно обратить внимание на рацион питания кормящей женщины и подобрать подходящую дозировку.
Детям и подросткам Актрапид не назначают, хотя проведенные исследования не обнаружили особенных рисков для их здоровья. Теоретически лечение диабета этим средством у данной возрастной группы допускается, но дозировку следует подбирать индивидуально.
Противопоказания и побочные действия
Противопоказаний у Актрапида немного. К ним относится повышенная чувствительность к компонентам лекарства и наличие гипогликемии.
Вероятность появления побочных эффектов при правильном использовании препарата невысока. Чаще всего возникает гипогликемия, которая является следствием выбора неподходящей пациенту дозы.
Ее сопровождают такие явления, как:
В тяжелых случаях гипогликемия может стать причиной обморока или судорог. Некоторые пациенты из-за нее могут умереть.
В числе других побочных эффектов Актрапида можно назвать:
Эти особенности проявляются редко и характерны для начального этапа лечения. Если они наблюдаются длительный промежуток времени, а их интенсивность увеличивается, необходимо посоветоваться с лечащим врачом относительно целесообразности такой терапии.
Взаимодействие с другими лекарствами
Актрапид необходимо грамотно сочетать с другими лекарствами, учитывая, что отдельные виды препаратов и отдельные вещества способны усилить либо ослабить потребность организма в инсулине. Также существуют лекарства, применение которых разрушает действие Актрапида.
Таблица взаимодействия с другими лекарственными средствами:
При использовании бета-адреноблокаторов сложнее обнаружить гипогликемию, поскольку эти препараты приглушают ее симптомы.
При употреблении пациентом алкоголя потребность его организма в инсулине может как возрасти, так и снизиться. Поэтому диабетикам желательно отказаться от спиртного.
Препараты с аналогичным действием
У средства существуют аналоги, которыми можно воспользоваться при отсутствии возможности применять Актрапид.
Основные из них:
- Генсулин Р;
- Возулим Р;
- Моноинсулин ЧР;
- Биосулин Р.
Сроки и условия хранения, цена
Средство полагается держать в местах, недоступных детям. Для сохранения свойств препарата полагается оберегать его от воздействия солнечных лучей. Оптимальная температура хранения – 2-8 градусов. Поэтому Актрапид можно хранить в холодильнике, но не следует помещать его в морозильную камеру. После заморозки раствор становится непригодным для использования. Срок хранения – 2,5 года.
Флакон после вскрытия в холодильник ставить не следует, для его хранения требуется температура около 25 градусов. От лучей солнца его нужно оберегать. Срок хранения вскрытой упаковки препарата – 6 недель.
Приблизительная стоимость препарата Актрапид – 450 руб. Инсулин Актрапид HM Пенефилл обходится дороже (около 950 руб.). Цены могут различаться в зависимости от региона и типа аптеки.
Для самолечения Актрапид не подходит, поэтому приобрести лекарство можно только по рецепту врача.
Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав:В 1 мл препарата содержится:
инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный) 100 ME (3,5 мг); 1 ME соответствует 0,035 мг безводного человеческого инсулина;вспомогательные вещества: цинк 7 мкг (в виде цинка хлорида), глицерин (глицерол) 16 мг, метакрезол 3,0 мг, натрия гидроксид около 2,6 мг и/или кислота хлористоводородная около 1,7 мг (для корректировки p Н), вода для инъекций до 1,0 мл.
1 флакон содержит 10 мл препарата, что соответствует 1000 ME ,
1 шприц-ручка содержит 3 мл препарата, что соответствует 300 ME .
Описание:Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство - инсулин короткого действия АТХ:A.10.A.B.01 Инсулин (человеческий)
Фармакодинамика:Актрапид® НМ - препарат инсулина короткого действия, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomycescerevisiae.
Снижение концентрации глюкозы в крови происходит за счет повышения ее внутриклеточного транспорта после связывания инсулина с инсулиновыми рецепторами мышечной и жировой ткани и одновременного снижения скорости продукции глюкозы печенью.
Нормализация концентрации глюкозы в плазме (до 4,4-6,1 ммоль/л) при внутривенном введении препарата Актрапид® НМ у пациентов отделения интенсивной терапии, перенесших серьезные хирургические вмешательства (204 пациента с сахарным диабетом и 1344 пациента без сахарного диабета), имевших гипергликемию (концентрацию глюкозы в плазме > 10 ммоль/л), позволила снизить смертность на 42% (4,6% вместо 8%).
Действие препарата Актрапид® НМ начинается в течение получаса после введения, а максимальный эффект проявляется в течение 1,5-3,5 часов, при этом общая продолжительность действия составляет около 7-8 часов.
Фармакокинетика:Период полувыведения инсулина из кровотока равен всего нескольким минутам. Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы инсулина, способа и места введения, толщины подкожного жирового слоя и типа сахарного диабета). Поэтому фармакокинетические параметры инсулина подвержены значительным интер- и интраиндивидуальным колебаниям.
Всасывание
Максимальная концентрация (С m ах) инсулина в плазме достигается в течение 1,5-2,5 часов после подкожного введения.
Распределение
Вы раженного связывания с белками плазмы не отмечается, за исключением циркулирующих антител к инсулину (в случае их наличия).
Метаболизм
Человеческий инсулин расщепляется под действием инсулиназы или инсулинрасщепляющих ферментов, а также, возможно, под действием протеиндисульфидизомеразы.
Предполагается, что в молекуле человеческого инсулина имеется несколько участков расщепления (гидролиза), однако ни один из метаболитов, образующихся вследствие расщепления, не является активным.
Выведение
Период полувыведения (Т 1/2) определяется по скорости всасывания из подкожных тканей. Таким образом, Т 1/2 скорее является мерой всасывания, а не собственно мерой выведения инсулина из плазмы (Т 1/2 инсулина из кровотока равен всего нескольким минутам). Исследования показали, что Т 1/2 составляет около 2-5 часов.
Дети и подростки
Фармакокинетический профиль препарата Актрапид® НМ изучали на немногочисленной группе детей с сахарным диабетом (18 человек) в возрасте 6-12 лет, а также подростков (в возрасте 13-17 лет). Хотя полученные данные считаются ограниченными, но они все же показали, что фармакокинетический профиль препарата Актрапид® НМ у детей и подростков сходен с таковым у взрослых. Вместе с тем были выявлены различия между разными возрастными группами по такому показателю как С max , что еще раз подчеркивает необходимость индивидуального подбора дозы.
Данные доклинических исследовании безопасности
В ходе доклинических исследований, включавших фармакологические исследования безопасности, исследования токсичности при повторном введении дозы, исследования генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную сферу, специфического риска для человека выявлено не было.
Показания:Сахарный диабет, нуждающийся в инсулинотерапии.
Неотложные состояния у больных сахарным диабетом, сопровождающиеся нарушением гликемического контроля.
Противопоказания:Гипогликемия.
Гиперчувствительность к человеческому инсулину или к какому-либо компоненту, входящему в состав данного препарата.
Беременность и лактация:Беременность
Ограничений по применению инсулина в период беременности не существует, поскольку инсулин не проникает через плацентарный барьер.
Как гипогликемия, так и гипергликемия, которые могут развиваться в случаях недостаточно точно подобранной терапии, повышают риск возникновения пороков развития плода и внутриутробной гибели плода. Беременные женщины с сахарным диабетом в течение всей беременности должны находиться под наблюдением, у них необходимо осуществлять усиленный контроль концентрации глюкозы в крови; такие же рекомендации относятся и к женщинам, которые планируют беременность.
Потребность в инсулине обычно снижается в первом триместре беременности и постепенно увеличивается во втором и третьем триместрах.
После родов потребность в инсулине, как правило, быстро возвращается к уровню, который отмечался до беременности.
Период грудного вскармливания
Также не существует ограничений для применения препарата Актрапид® НМ в период грудного вскармливания. Проведение инсулинотерапии женщинам в период грудного вскармливания не представляет опасности для ребенка. Однако может потребоваться корректировка режима дозирования препарата Актрапид® НМ и/или диеты.
Способ применения и дозы:Препарат предназначен для подкожного и внутривенного введения.
Доза препарата подбирается индивидуально, с учетом потребностей пациента.
Обычно потребность в инсулине составляет от 0,3 до 1 МЕ/кг/сутки. Суточная потребность в инсулине может быть выше у пациентов с инсулинорезистентностью (например, в период полового созревания, а также у пациентов с ожирением), и ниже - у пациентов с остаточной эндогенной продукцией инсулина.
Препарат вводится за 30 минут до приема пищи или легкой закуски, содержащей углеводы. Препарат Актрапид® НМ является инсулином короткого действия и может применяться в комбинации с инсулинами пролонгированного действия.
Препарат Актрапид® НМ обычно вводят подкожно, в область передней брюшной стенки. Если это удобно, то инъекции можно делать также в область бедра, в ягодичную область или в область дельтовидной мышцы плеча. При введении препарата в область передней брюшной стенки достигается более быстрое всасывание, чем при введении в другие области.
Если инъекция производится в оттянутую кожную складку, риск случайного внутримышечного введения препарата сводится к минимуму. Игла должна оставаться под кожей не менее 6 секунд, что гарантирует полное введение дозы. Необходимо постоянно менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы уменьшить риск развития липодистрофий.
Внутримышечные инъекции также возможны, но только по назначению врача.
Препарат Актрапид® НМ также возможно вводить внутривенно и такие процедуры может производить только медицинский работник.
Препарат Актрапид® НМ во флаконах можно использовать только вместе с инсулиновыми шприцами, на которые нанесена шкала, позволяющая отмерять дозу инсулина в единицах действия.
Внутривенное введение препарата Актрапид® НМ из картриджа или шприц-ручки разрешается только в виде исключения при отсутствии флаконов. В этом случае следует набрать препарат Актрапид® НМ в инсулиновый шприц без набора воздуха или провести инфузию с помощью системы для инфузий. Эту процедуру должен производить только медицинский работник.
Шприц-ручка ФлексПен® представляет собой предварительно заполненную шприц-ручку, разработанную для использования с одноразовыми иглами НовоФайн® или НовоТвист® длиной до 8 мм. Шприц-ручка ФлексПен® позволяет вводить дозу от 1 до 60 ME с шагом 1 ME .
Следует соблюдать подробные рекомендации по применению и введению препарата (см. "Актрапид® НМ раствор для инъекций во флаконах. Инструкция по применению для пациентов" или "Актрапид® НМ раствор для инъекций в шприц-ручках ФлексПен®. Инструкция поприменению для пациентов").
Коррекция дозы
Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно увеличивают потребность организма в инсулине.
Коррекция дозы препарата может также потребоваться при наличии у пациента сопутствующих заболеваний почек, печени, нарушении функции надпочечников, гипофиза или щитовидной железы.
Необходимость в коррекции дозы также может возникнуть при изменении физической нагрузки или обычного режима питания пациента. Коррекция дозы может потребоваться при переводе пациента с одного вида инсулина на другой.
Побочные эффекты:Наиболее часто встречающимся побочным эффектом при применении инсулина является гипогликемия . В ходе клинических исследований, а также в ходе применения препарата после его выпуска на потребительский рынок было установлено, что частота возникновения гипогликемии изменяется в зависимости от популяции пациентов, режима дозирования препарата и контроля гликемии (см. "Описание отдельных побочных реакций").
На начальной стадии инсулинотерапии могут возникать нарушения рефракции, периферические отеки и реакции в местах введения препарата (включающие боль, покраснение, крапивницу, воспаление, гематому, припухлость и зуд в месте инъекции). Эти симптомы обычно носят временный характер. Быстрое улучшение контроля гликемии может приводить к состоянию "острой болевой нейропатии", которая обычно является обратимой.
Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии, в то же время длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии.
Перечень побочных эффектов представлен в таблице.
Все представленные ниже побочные эффекты, основанные на данных, полученных в ходе клинических исследований, распределены по группам согласно частоте развития в соответствии с McdDRA и системами органов. Частота развития побочных эффектов определена как: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1,000 до <1/100); редко (≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000) и неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
| Нарушения со стороны иммунной системы | Нечасто - крапивница, кожная сыпь |
| Очень редко - анафилактические реакции* |
|
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Очень часто - гипогликемия* |
| Нарушения со стороны нервной системы | Нечасто - периферическая нейропатия ("острая болевая нейропатия") |
| Нарушения со стороны органа зрения | Нечасто - нарушения рефракции |
| Очень редко - диабетическая ретинопатия |
|
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто - липодистрофия* |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Нечасто - реакции в местах введения |
| Нечасто - периферические отеки |
* См. "Описание отдельных побочных реакций"
Описание отдельных побочных реакций:
Анафилактические реакции
Отмечены очень редкие реакции генерализованной гиперчувствительности (в том числе генерализованная кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение, желудочно-кишечные расстройства, ангионевротический отек, затруднения дыхания, учащенное сердцебиение, снижение артериального давления, а также обморок/потеря сознания, которые являются потенциально опасными для жизни.
Гипогликемия
Гипогликемия является наиболее частым побочной реакцией. Она может развиться, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности в инсулине. Тяжелая гипогликемия может приводить к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга или даже к летальному исходу. Симптомы гипогликемии, как правило, развиваются внезапно. Они могут включать "холодный пот", бледность кожных покровов, повышенную утомляемость, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, снижение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головную боль, тошноту и учащенное сердцебиение.
Липодистрофия
Сообщалось о нечастых случаях развития липодистрофии. Липодистрофия может развиваться в месте введения препарата.
Передозировка:Определенной дозы, необходимой для передозировки инсулина, не установлено, однако гипогликемия может развиваться постепенно, если вводятся слишком высокие дозы инсулина по отношению к потребности пациента.
- Легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь глюкозу или сахаросодержащие продукты питания. Поэтому больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахаросодержащие продукты.
В случае тяжелой гипогликемии, когда пациент находится без сознания, следует ввести от 0,5 мг до 1 мг глюкагона внутримышечно или подкожно (может вводить обученный человек), либо внутривенно раствор декстрозы (глюкозы) (может вводить только медицинский работник). Также необходимо внутривенно ввести декстрозу в случае, если через 10-15 минут после введения глюкагона пациент не приходит в сознание. После восстановления сознания пациенту рекомендуется принять богатую углеводами пищу для профилактики рецидива гипогликемии.
Взаимодействие:Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют на потребность в инсулине.
Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминоксидазы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфонамиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, фенфлурамин, препараты лития, салицилаты.
Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные гормональные контрацептивные средства, глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, гормон роста (), блокаторы медленных кальциевых каналов, диазоксид, .
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и затруднять восстановление после гипогликемии.
Октреотид/ланреотид может как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.
Этанол может усиливать или уменьшать гипогликемический эффект инсулина.
Несовместимость
Актрапид® НМ можно добавлять только к тем соединениям, с которыми он, как известно, совместим. Некоторые препараты (например, препараты, содержащие тиолы или сульфиты) при добавлении к раствору инсулина могут вызвать его деградацию.
Особые указания:Недостаточная доза препарата или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете 1 типа, может привести к развитию гипергликемии .
Как правило, первые симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. Симптомами гипергликемии являются чувство жажды, учащенное мочеиспускание, тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потеря аппетита, а также появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без соответствующего лечения гипергликемия у пациентов с сахарным диабетом 1 типа может приводить к диабетическому кетоацидозу - состоянию, которое является потенциально летальным.
Гипогликемия
Гипогликемия может развиться, если введена слишком высокая доза инсулина по отношению к потребности пациента.
Пропуск приема пищи или незапланированная интенсивная физическая нагрузка могут привести к гипогликемии.
После компенсации углеводного обмена, например, при интенсифицированной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. Обычные симптомы-предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета.
Перевод пациентов на другой тип инсулина или на инсулин другой компании-изготовителя должен осуществляться только под медицинским контролем. При изменении концентрации, производителя, типа, вида (человеческий инсулин, аналог человеческого инсулина) и/или метода изготовления может потребоваться изменение дозы инсулина. Пациентам, переходящим на лечение препаратом Актрапид® НМ, может потребоваться изменение дозы или увеличение частоты инъекций по сравнению с ранее применявшимися препаратами инсулина. Если при переводе пациентов на лечение препаратом Актрапид® НМ необходима коррекция дозы, это можно сделать уже при введении первой дозы или в первые недели или месяцы терапии.
Как и при лечении другими препаратами инсулина, могут развиваться реакции в месте введения, что проявляется болью, покраснением, крапивницей, воспалением, гематомой, отечностью и зудом. Регулярная смена места инъекции в одной и той же анатомической области поможет уменьшить симптомы или предотвратить развитие этих реакций. Реакции обычно исчезают в течение от нескольких дней до нескольких недель. В редких случаях может потребоваться отмена препарата Актрапид® НМ из-за реакций в местах введения. Перед поездкой, связанной со сменой часовых поясов, пациент должен проконсультироваться со своим лечащим врачом, поскольку смена часового пояса означает, что пациент должен принимать пищу и вводить инсулин в другое время.
Использование препарата Актрапид® НМ для продолжительных подкожных инсулиновых инфузий (ППИИ) не разрешается из-за риска преципитации в помповых катетерах.
Одновременное применение препаратов группы тиазолидиндиона и препаратов инсулина
Сообщалось о случаях развития хронической сердечной недостаточности при лечении пациентов тиазолидиндионами в комбинации с препаратами инсулина, особенно при наличии у таких пациентов факторов риска развития хронической сердечной недостаточности. Следует учитывать данный факт при назначении пациентам комбинированной терапии тиазолидиндионами и препаратами инсулина. При назначении такой комбинированной терапии необходимо проводить медицинские обследования пациентов на предмет выявления у них признаков и симптомов хронической сердечной недостаточности, увеличения массы тела и наличия отеков, В случае ухудшения у пациентов симптоматики сердечной недостаточности, лечение тиазолидиндионами необходимо прекратить.
Меры предосторожности при применении
Для внутривенного введения применяются инфузионные системы, содержащие препарат Актрапид® НМ 100 МЕ/мл, в концентрациях от 0,05 МЕ/мл до 1 МЕ/мл человеческого инсулина в инфузионных растворах, таких как 0,9% раствор хлорида натрия, 5% и 10% растворы декстрозы, включающие хлорид калия в концентрации 40 ммоль/л. В системе для внутривенного введения используются инфузионные мешки, изготовленные из полипропилена; эти растворы сохраняют стабильность в течение 24 часов при комнатной температуре.
Хотя эти растворы сохраняют стабильность в течение определенного времени, на начальном этапе отмечается абсорбция некоторого количества инсулина материалом, из которого изготовлен инфузионный мешок. В ходе проведения инфузии необходимо осуществлять контроль концентрации глюкозы в крови.
Шприц-ручки следует использовать только в сочетании с совместимыми продуктами, что обеспечивает безопасность и эффективность их использования.
Иглы и препарат Актрапид® НМ в шприц-ручке ФлексПен® предназначены только для индивидуального использования. Не допускается повторное заполнение картриджа шприц-ручки.
Нельзя применять препарат Актрапид® НМ, если он был заморожен.
Нельзя применять препарат Актрапид® НМ, если он перестал быть прозрачным и бесцветным.
Препарат Актрапид® НМ нельзя использовать в инсулиновых насосах для длительной подкожной инфузии инсулина.
Проинформируйте пациента о необходимости выбрасывать иглу после каждой инъекции.
В экстренных случаях (госпитализация, неисправность устройства для введения инсулина) препарат Актрапид® НМ для введения пациенту можно извлечь из шприц-ручки ФлексПен® с помощью инсулинового шприца U100.
Инструкция по использованию для пациентов
Нельзя использовать Актрапид® НМ:
В инсулиновых насосах.
Если у вас аллергия (гиперчувствительность) к человеческому инсулину или любому из компонентов, входящих в состав препарата Актрапид® НМ.
-Если у Вас начинается гипогликемия (низкая концентрация глюкозы в крови).
-Если защитный колпачок отсутствует или надет неплотно. Каждый флакон имеет защитный пластиковый колпачок. Если на новом флаконе защитный колпачок поврежден, верните флакон в аптеку.
Если были нарушены условия хранения препарата или он был заморожен.
Если инсулин перестал быть прозрачным н бесцветным.
Перед применением Актрапид® НМ:
-Проверь те этикетку, чтобы убедиться, что Вы используете правильный тип инсулина.
Удалите защитный колпачок.
Способ применения
Актрапид® НМ предназначен для подкожных инъекций .
Каждый раз меняйте место инъекции в пределах анатомической области. Это поможет уменьшить риск образования уплотнений и изъязвлений в месте инъекции. Лучшими местами для инъекций являются: область передней брюшной стенки, ягодиц, передней поверхности бедра или плеча. Инсулин будет действовать быстрее, если он введен в область передней брюшной стенки.В особых случаях Актрапид® НМ можно вводить внутривенно, но такие процедуры может производить только медицинский работник.
Как вводить препарат Актрапид® НМ, если вводится только Актрапид® НМ или если необходимо смешать Актрапид® НМ с инсулином длительного действия
-Убедитесь, что используете инсулиновый шприц, на котором нанесена шкала, позволяющая отмерять дозу инсулина в единицах действия.
-Наберите в шприц воздух в количестве, соответствующем нужной дозе инсулина.
-Следуйте инструкциям, которые дал Вам врач или медицинская сестра.
Введите инсулин под кожу. Используйте технику инъекции, рекомендованную врачом или медицинской сестрой.
Удерживайте иглу под кожей не менее 6 секунд для того, чтобы убедиться, что доза инсулина введена полностью.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении транспортными средствами или работе с машинами и механизмами).
Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии при управлении транспортными средствами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или пациентов с частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность управления транспортными средствами и выполнения подобных работ.
Форма выпуска/дозировка:Раствор для инъекций, 100 МЕ/мл.
Упаковка:1)По 10 мл препарата во флакон из стекла 1 гидролитического класса, укупоренный пробкой из бромбутиловой резины/полиизопрена под алюминиевой обкаткой и защитным пластмассовым колпачком. По 1 флакону вместе с инструкцией но применению в картонную пачку.
2)По 3 мл препарата в картриджи из стекла I гидролитического класса, укупоренные дисками из бромбутиловой резины/ полиизопрена с одной стороны и поршнями из бромбутиловой резины с другой стороны. Картридж запаян в мультидозовую одноразовую полипропиленовую шприц-ручку для многократных инъекций ФлексПен®. По 5 мультидозовых одноразовых шприц-ручек вместе с инструкцией но применению в картонную пачку.
Условия хранения:Хранить при температуре от 2 до 8 °C (в холодильнике), но не рядом с морозильной камерой. Не замораживать.
Для вскрытого флакона :
не хранить в холодильнике. Хранить при темпера туре не выше 25 °С в течение 6 недель.Хранить флакон в картонной пачке для защиты отсвета.
Для используемой или переносимой в качестве запасной шприц-ручки с препаратом: не хранить в холодильнике. Хранить при температуре не выше 30 °С в течение 6 недель.
Для защиты от света храните ФлексПен® с надетым колпачком.
Актрапид® НМ следует предохранять от воздействия избыточного тепла и света.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:30 месяцев.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецептуЛюди с заболеванием сахарного диабета, в большинстве зависимы от лекарственных препаратов. Если нарушить диету и не принять лекарство, состояние здоровья может усугубиться. Ученые вывели препарат, который заменяет больным диабетом – инсулин. Это лекарственное средство разработано по инновационным технологиям. Оно способно длительный период времени стабилизировать организм.
Инсулин – это гормон, который регулирует углеводный обмен в организме. Человек у которого стоит диагноз, сахарный диабет не получает достаточное количество белкового гормона из поджелудочной железы. Такому пациенту требуется получение инсулина из вне. Препарат актрапид имеет такое действие. Он способствует снижению глюкозы в крови и нормализации метаболизма. Действующее вещество лекарства: инсулин короткого и быстрого действия.
Инсулин или другое название актрапид, создан с помощью генномодифицированной инженерии. Он выделяется из свиней. Препарат искусственно очищен и имеет широкий спектр действия. Выпускается в нескольких формах:
- раствор для инъекций, который содержится во флаконах;
- раствор для инъекций в виде картриджей.
Способность инсулина короткого действия – это быстрое снижение уровня глюкозы в крови. У пациентов, которые болеют сахарным диабетом, по разнообразным причинам повышается сахар в крови и плазме. Инъекция Актрапида в течение 30 минут способна снизить глюкозу и нормализовать общее состояние организма. Инсулин регулирует метаболические процессы. Воздействуя на мышечную и жировую ткань, он помогает молекулам глюкозы достигать места предназначения. Если не принимать лекарство, то этот процесс станет невозможным. В крови начнется накопление сахара, что приведет к гипогликемической коме.
Также актрапид в который входит инсулин с веществом короткого действия, способствует улучшению усвоения глюкозы в тканях. Положительно влияет на функциональность организма. Функции препарата:
- Преобразовывает лишнюю глюкозу в жировую ткань.
- Помогает глюкозе поступить в печень, а та его синтезирует гликоген.
- Обладает анаболическими свойствами.
- Участвует в процессе глюкогенеза.
Врач эндокринолог назначаетактрапидсовместно с некоторыми препаратами, которые имею длительное действие. Все зависит от состояния пациента и его реакции на назначенные лекарственные средства.
Нейтральный по своей структуре инсулин животного происхождения похож на человеческий. С помощью генной инженерии ученые сделали препарат, который хорошо соединяется со всеми веществами организма и не несет пагубного воздействия. Врач эндокринолог назначает Актрапид пациентам, с заболеваниями:
- сахарный диабет первого типа при инсулинозависимости;
- сахарный диабет второго типа при беременности, хирургических операциях или приеме препаратов с высоким уровнем глюкозы;
- первичный сахарный диабет;
- непереносимость препаратов на основе инсулина;
- интеркуррентные заболевания;
- постпрандиальная гипергликемия;
- инсулиносодержащая терапия.
Получить лечение препаратом актрапид могу пациенты, которые прошли консультацию у эндокринолога. Врач подробно исследует анамнез больного, назначит анализы. После результатов анализов эндокринолог назначает лечение. Инсулин назначается и в случае закисления крови. Это такие пациенты, у которых наблюдаются .
Способ применения
Актрапид короткого действия назначается людям, болеющим сахарным диабетом – индивидуально. Все зависит от уровня глюкозы в крови. Перед тем, как врач эндокринолог пропишет лечение Актрапидом, содержащим инсулин, нужно изучить инструкцию. Инструкция по применению лекарственного средства подробно описывает:
- действия препарата;
- способ применения;
- противопоказания;
- побочные эффекты;
- состав.
Способ применения актрапида зависит от формы выпуска. Инсулин короткого действия вводится инъекционно. Его можно вводить под кожный покров в область ягодиц, предплечья и живота. Исключением является, когда лекарственное средство требуется ввести внутримышечно или внутривенно. Препарат, который вводят подкожно, имеет форму картриджа.
Применение Актрапида:
- препарат вводится за 30 минут до еды;
- повторно в одно и то же место, инсулин не колют;
- следует избегать попадания в кровеносные сосуды;
- после введения инсулина, место укола не рекомендуется трогать и надавливать;
- если смешать инсулин короткого действия сдлительным, следует незамедлительно сделать инъекцию;
- дозы рассчитываются, в зависимости кто болеет, взрослый или ребенок;
- дозы вводятся в зависимости от комбинации препаратов;
- в случае комы или ацидозе, лекарственное средство вводится внутривенно;
- инъекции проводятся под контролем лечащего врача.
Существуют люди, больные сахарным диабетом, который осложнен сопутствующими заболеваниями. В таком случае, важно учитывать их состояние. Принимая Актрапид на основе инсулина, рекомендуется прочитать инструкцию по применению. Также получить консультацию у лечащего врача. Самостоятельные действия по применению препарата приведут к негативным последствиям.
Инструкция, соблюдение которой должно контролироваться, избавит от многих проблем. Но бывают такие случаи, что у человека происходит . Поэтому рекомендуется обращать внимание на неспецифические симптомы:
- головная боль;
- утомленность;
- постоянная потребность во сне;
- аритмия;
- сильное потоотделение, даже в холодное время года;
- спутанность сознания;
- кожа становится бледной;
- рвота;
- предкомовое состояние.
Нужно учитывать то, что человек, который длительный период контролирует состояние, принимает определенные лекарственные препараты, может не заметить симптомов передозировки. Симптомы изменяются в зависимости от сопутствующих лекарственных средств. Коррекция состояния больного при передозировке может быть сделана с помощью:
- введение специального раствора под кожу;
- введение внутривенно глюкозы.
Такие методы способны стабилизировать состояние больного сахарным диабетом, не допустить впадение его в кому.
Побочные действия
Любое лекарственное средство имеет побочные действия. Это свидетельствует о том, что организм пытается принять препарат. Так и в ситуации с инсулином короткого действия. К самым ярко выраженным относятся:
- при углеводном обмене: сонливость, повышенное потоотделение, бледность, также дрожание конечностей, беспокойный сон, высокая чувствительность, нервное напряжение;
- потеря сознания;
- летальный исход;
- отдышка и кашель;
- отечность, зуд, неспецифические высыпания;
- снижение артериального давления;
- липодистрофия.
Все перечисленные побочные эффекты проявляются в разной интенсивности. Иногда у пациента они отсутствуют. При появлении таких состояний, необходимо немедленно обратиться к специалисту.
У инсулинозависимых пациентов потребность в увеличении дозы препарата может возникать при сильных эмоциональных переживаниях, инфекционных заболеваниях и несоблюдения диеты. Такое состояние рекомендуется контролировать, так как препараты короткого действия не всегда могут быть эффективными. Важно соблюдать правила дозировки и без консультации не увеличивать самостоятельно дозу. Следует знать, что недостаточное количество инсулина может привести к гипогликемической коме, предкомовому состоянию или кетоацидозу. Пациенты, которые получают Актрапид имеют различные непереносимости в продуктах. Особенно это касается алкогольных напитков.
В 1 мл препарата содержится:
активное вещество: инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный) 100 МЕ (3,5 мг); 1 МЕ соответствует 0,035 мг безводного человеческого инсулина.
вспомогательные вещества: цинка хлорид около 7 мкг, глицерин (глицерол) 16 мг, метакрезол 3,0 мг, натрия гидроксид около 2,6 мг и/или кислота хлористоводородная около 1,7 мг (для корректировки рН), вода для инъекций до 1,0 мл.Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакологическое действие
Актрапид ® НМ - препарат инсулина короткого действия, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae. Снижение уровня глюкозы в крови происходит за счет повышения ее внутриклеточного транспорта после связывания инсулина с инсулиновыми рецепторами мышечных и жировых тканей и одновременного снижения скорости продукции глюкозы печенью.
Нормализация концентрации глюкозы в плазме (до 4,4-6,1 ммоль/л) с помощью внутривенного введения препарата Актрапид ® НМ у пациентов отделения интенсивной терапии, перенесших серьезные хирургические вмешательства (204 пациентов с сахарным диабетом и 1344 пациентов без сахарного диабета), имевших гипергликемию (концентрацию глюкозы в плазме > 10 ммоль/л), позволила снизить смертность на 42% (4,6% вместо 8%).
Действие препарата Актрапид ® НМ начинается в течение получаса после введения, а максимальный эффект проявляется в течение 1,5-3,5 часов, при этом общая продолжительность действия составляет около 7-8 часов.
Фармакокинетика
Период полувыведения инсулина из кровотока равен всего нескольким минутам.
Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы инсулина, способа и места введения, толщины подкожного жирового слоя и типа сахарного диабета). Поэтому фармакокинетические параметры инсулина подвержены значительным интер- и интра-индивидуальным колебаниям.
Всасывание
Максимальная концентрация (C max) инсулина в плазме достигается в течение 1,5-2,5 часов после подкожного введения.
Распределение
Выраженного связывания с белками плазмы не отмечается, за исключением антител к инсулину (в случае их наличия).
Метаболизм
Человеческий инсулин расщепляется под действием инсулиназы или инсулин-расщепляющих ферментов, а также, возможно, под действием протеин-дисульфид-изомеразы.
Предполагается, что в молекуле человеческого инсулина имеется несколько участков расщепления (гидролиза); однако ни один из метаболитов, образующихся вследствие расщепления, не является активным.
Выведение
Период полуабсорбции (T ½) определяется по скорости всасывания из подкожных тканей. Таким образом, T ½ скорее является мерой всасывания, а не собственно мерой выведения инсулина из плазмы (T ½ инсулина из кровотока равен всего нескольким минутам). Исследования показали, что T ½ составляет около 2-5 часов.Дети и подростки
Фармакокинетический профиль препарата Актрапид ® НМ изучали на немногочисленной группе детей с сахарным диабетом (18 человек) в возрасте 6-12 лет, а также подростков (в возрасте 13-17 лет). Хотя полученные данные считаются ограниченными, но они все же показали, что фармакокинетический профиль препарата Актрапид ® НМ у детей и подростков сходен с таковым у взрослых. Вместе с тем, были выявлены различия между разными возрастными группами по такому показателю как C max , что еще раз подчеркивает необходимость индивидуального подбора дозы.
Доклинические данные по безопасности
В ходе доклинических исследований, включавших фармакологические исследования безопасности, исследования токсичности при повторном введении дозы, исследования генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную сферу, специфического риска для человека выявлено не было.
Показания к применению
Сахарный диабет.
Противопоказания
Гиперчувствительность к человеческому инсулину или к какому-либо компоненту, входящему в состав данного препарата. Гипогликемия.
Беременность и период лактации
Ограничений по применению инсулина во время беременности не существует, поскольку инсулин не проникает через плацентарный барьер.
Как гипогликемия, так и гипергликемия, которые могут развиваться в случаях недостаточно точно подобранной терапии, повышают риск возникновения пороков развития плода и внутриутробной гибели плода. Беременные женщины с диабетом в течение всей беременности должны находиться под наблюдением, у них необходимо осуществлять усиленный контроль уровня глюкозы в крови; такие же рекомендации относятся и к женщинам, которые планируют беременность.
Потребность в инсулине обычно снижается в первом триместре беременности и постепенно увеличивается во втором и третьем триместрах.
После родов потребность в инсулине, как правило, быстро возвращается к уровню, который отмечался до беременности.
Также не существует ограничений для использования препарата Актрапид ® НМ в период грудного вскармливания. Проведение инсулинотерапии кормящим матерям не представляет опасности для ребенка. Однако матери может потребоваться корректировка режима дозирования препарата Актрапид ® НМ и/или диеты
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для подкожного и внутривенного введения.
Доза препарата подбирается индивидуально, с учетом потребностей пациента.
Обычно потребность в инсулине составляет от 0,3 до 1 МЕ/кг/сутки. Суточная потребность в инсулине может быть выше у пациентов с инсулинорезистентностью (например, в период полового созревания, а также у пациентов с ожирением) и ниже – у пациентов с остаточной эндогенной продукцией инсулина.
Препарат вводится за 30 минут до приема пищи или легкой закуски, содержащей углеводы.
Актрапид ® НМ является инсулином короткого действия и может использоваться в комбинации с инсулинами пролонгированного действия.
Актрапид ® НМ обычно вводят подкожно, в область передней брюшной стенки. Если это удобно, то инъекции можно делать также в область бедра, в ягодичную область или в область дельтовидной мышцы плеча. При введении препарата в область передней брюшной стенки достигается более быстрое всасывание, чем при введении в другие области. Если инъекция производится в оттянутую кожную складку, риск случайного внутримышечного введения препарата сводится к минимуму. Игла должна оставаться под кожей не менее 6 секунд, что гарантирует полное введение дозы. Необходимо постоянно менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы уменьшить риск развития липодистрофий.
Актрапид ® НМ также возможно вводить внутривенно и такие процедуры может производить только медицинский работник.
Внутривенное введение препарата Актрапид ® НМ Пенфилл ® из картриджа разрешается только в виде исключения при отсутствии флаконов. В этом случае следует набрать препарат в инсулиновый шприц без набора воздуха или провести инфузию с помощью системы для инфузий. Данная процедура должна проводиться только врачом.
Актрапид ® НМ Пенфилл ® разработан для использования с инъекционными системами для введения инсулина компании Ново Нордиск и иглами НовоФайн ® или НовоТвист ® . Следует соблюдать детальные рекомендации по использованию и введению препарата (см. «Инструкции по использованию Актрапид ® НМ Пенфилл ® , которые необходимо дать пациенту» ).
Коррекция дозы
Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине. Коррекция дозы препарата может также потребоваться при наличии у пациента сопутствующих заболеваний почек, печени, нарушении функции надпочечников, гипофиза или щитовидной железы.
Необходимость в коррекции дозы также может возникнуть при изменении физической нагрузки или обычного режима питания пациента. Коррекция дозы может потребоваться при переводе пациента с одного вида инсулина на другой.
Побочное действие
Наиболее часто встречающимся нежелательным явлением при применении инсулина является гипогликемия. В ходе клинических исследований, а также в ходе применения препарата после его выпуска на потребительский рынок было установлено, что частота возникновения гипогликемии изменяется в зависимости от популяции пациентов, режима дозирования препарата и уровня контроля гликемии (см. «Описание отдельных побочных реакций» ).
На начальной стадии инсулинотерапии могут возникать нарушения рефракции, отеки и реакции в местах введения препарата (включающие боль, покраснение, крапивницу, воспаление, кровоподтеки, припухлость и зуд в месте инъекции). Эти симптомы обычно носят временный характер. Быстрое улучшение контроля гликемии может приводить к состоянию «острой болевой нейропатии», которая обычно является обратимой. Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии, в то же время длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии.
Перечень побочных явлений представлен в таблице.
Все представленные ниже побочные эффекты, основанные на данных, полученных в ходе клинических испытаний, распределены по группам согласно частоте развития в соответствии с MedDRA и системами органов. Частота развития побочных эффектов определена как: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Нечасто - крапивница, кожная сыпь |
|
Очень редко - анафилактические реакции* |
|
|
Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
Очень часто – гипогликемия* |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Нечасто - периферическая нейропатия («острая болевая нейропатия») |
|
Нарушения со стороны органа зрения |
Нечасто - нарушения рефракции |
|
Очень редко - диабетическая ретинопатия |
|
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Нечасто – липодистрофия* |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Нечасто - реакции в местах введения |
|
Нечасто - отёки |
*См. «Описание отдельных побочных реакций»
Описание отдельных побочных реакций:
Анафилактические реакции
Отмечены очень редкие реакции генерализованной гиперчувствительности (в том числе генерализованная кожная сыпь, зуд, потливость, желудочно-кишечные расстройства, ангионевротический отек, затруднения дыхания, учащенное сердцебиение, снижение артериального давления, а также обморок/потеря сознания, которые являются потенциально опасными для жизни).
Гипогликемия
Гипогликемия является наиболее частым побочным явлением. Она может развиться, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности в инсулине. Тяжелая гипогликемия может приводить к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга или даже к летальному исходу. Симптомы гипогликемии, как правило, развиваются внезапно. Они могут включать «холодный пот», бледность кожных покровов, повышенную утомляемость, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, снижение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головную боль, тошноту и учащенное сердцебиение.
Липодистрофия
Сообщалось о нечастых случаях развития липодистрофии. Липодистрофия может развиваться в месте введения препарата.
Передозировка
Определенной дозы, необходимой для передозировки инсулина, не установлено, однако гипогликемия может развиваться постепенно, если вводятся слишком высокие дозы инсулина по отношению к потребности пациента.
Легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь глюкозу или сахаросодержащие продукты питания. Поэтому больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахаросодержащие продукты.
В случае тяжелой гипогликемии, когда пациент находится без сознания, следует ввести от 0,5 мг до 1 мг глюкагона внутримышечно или подкожно (может вводить обученный человек), либо внутривенно раствор глюкозы (может вводить только медицинский работник). Также необходимо внутривенно ввести глюкозу в случае, если через 10-15 мин после введения глюкагона пациент не приходит в сознание. После восстановления сознания пациенту рекомендуется принять богатую углеводами пищу для профилактики рецидива гипогликемии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют на потребность в инсулине. Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, сульфонамиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, салицилаты.
Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, гормон роста (соматропин), даназол, клонидин, блокаторы медленных кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и затруднять восстановление после гипогликемии.
Октреотид/ланреотид может как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.
Алкоголь может усиливать или уменьшать гипогликемический эффект инсулина.
Несовместимость
Актрапид ® НМ можно добавлять только к тем соединениям, с которыми он, как известно, совместим. Некоторые препараты (например, препараты, содержащие тиолы или сульфиты) при добавлении к раствору инсулина могут вызвать его деградацию.
Особенности применения
Недостаточная доза препарата или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете 1 типа, может привести к развитию гипергликемии .
Как правило, первые симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. Симптомами гипергликемии являются чувство жажды, учащенное мочеиспускание, тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потеря аппетита, а также появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без соответствующего лечения гипергликемия у пациентов с сахарным диабетом 1 типа может приводить к диабетическому кетоацидозу - состоянию, которое является потенциально летальным.
Гипогликемия
Гипогликемия может развиться, если введена слишком высокая доза инсулина по отношению к потребности пациента.
Пропуск приема пищи или незапланированная интенсивная физическая нагрузка могут привести к гипогликемии.
После компенсации углеводного обмена, например, при интенсифицированной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. Обычные симптомы-предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета.
Перевод пациентов на другой тип инсулина или на инсулин другой компании-изготовителя должен осуществляться только под медицинским контролем. При изменении концентрации, производителя, типа, вида (человеческий инсулин, аналог человеческого инсулина) и/или метода изготовления может потребоваться изменение дозы инсулина. Пациентам, переходящим на лечение препаратом Актрапид ® НМ, может потребоваться изменение дозы или увеличение частоты инъекций по сравнению с ранее применявшимися препаратами инсулина. Если при переводе пациентов на лечение препаратом Актрапид ® НМ необходима коррекция дозы, это можно сделать уже при введении первой дозы или в первые недели или месяцы терапии.
Как и при лечении другими препаратами инсулина, могут развиваться реакции в месте введения, что проявляется болью, покраснением, крапивницей, воспалением, кровоподтёками, отёчностью и зудом. Регулярная смена места инъекции в одной и той же анатомической области поможет уменьшить симптомы или предотвратить развитие этих реакций. Реакции обычно исчезают в течение от нескольких дней до нескольких недель. В редких случаях может потребоваться отмена Актрапид ® НМ из-за реакций в местах введения.
Перед поездкой, связанной со сменой часовых поясов, пациент должен проконсультироваться со своим лечащим врачом, поскольку смена часового пояса означает, что пациент должен принимать пищу и вводить инсулин в другое время.
При добавлении препарата Актрапид ® НМ в растворы для инфузий, количество инсулина, абсорбируемого инфузионной системой, непредсказуемо, поэтому использование Актрапид ® НМ в ППИИ не разрешается.
Одновременное применение препаратов группы тиазолидиндиона и препаратов инсулина
Сообщалось о случаях развития застойной сердечной недостаточности при лечении пациентов тиазолидиндионами в комбинации с препаратами инсулина, особенно при наличии у таких пациентов факторов риска развития застойной сердечной недостаточности. Следует учитывать данный факт при назначении пациентам комбинированной терапии тиазолидиндионами и препаратами инсулина. При назначении такой комбинированной терапии необходимо проводить медицинские обследования пациентов на предмет выявления у них признаков и симптомов застойной сердечной недостаточности, увеличения массы тела и наличия отеков. В случае ухудшения у пациентов симптоматики сердечной недостаточности, лечение тиазолидиндионами необходимо прекратить.
Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами
Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии при вождении автомобиля. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность управления автомобилем и выполнения подобных работ.
Меры предосторожности
Для внутривенного введения применяются инфузионные системы, содержащие препарат Актрапид ® НМ 100 МЕ/мл, в концентрациях от 0,05 МЕ/мл до 1 МЕ/мл человеческого инсулина в инфузионных растворах, таких как 0,9% раствор хлорида натрия, 5% и 10% растворы декстрозы, включающие хлорид калия в концентрации 40 ммоль/л; в системе для внутривенного введения используются инфузионные мешки, изготовленные из полипропилена; эти растворы сохраняют стабильность в течение 24 часов при комнатной температуре.
Хотя эти растворы сохраняют стабильность в течение определенного времени, на начальном этапе отмечается абсорбция некоторого количества инсулина материалом, из которого изготовлен инфузионный мешок. В ходе проведения инфузии необходимо осуществлять контроль уровня глюкозы в крови.
Картриджи следует использовать в сочетании только с совместимыми продуктами, что обеспечивает безопасность и эффективность их использования.
Препарат Актрапид ® НМ Пенфилл ® и иглы предназначены только для индивидуального использования. Не допускается повторное заполнение картриджа.
Нельзя использовать препараты инсулина, если они были заморожены.
Нельзя использовать инсулин, если он перестал быть прозрачным и бесцветным.
Актрапид ® НМ нельзя использовать в инсулиновых насосах для длительной подкожной инфузии инсулина.
Проинформируйте пациента о необходимости выбрасывать иглу после каждой инъекции.
В экстренных случаях (госпитализация, неисправность устройства для введения инсулина) Актрапид ® НМ для введения пациенту можно извлечь из картриджа с помощью инсулинового шприца U100.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 100 МЕ/мл.
По 3 мл препарата в картриджи из стекла 1 гидролитического класса, укупоренные каучуковыми дисками и поршнями. По 5 картриджей вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре от 2°C до 8°С (в холодильнике), но не рядом с морозильной камерой. Не замораживать.
Хранить картриджи в картонной пачке для защиты от света.
Для вскрытых картриджей: не хранить в холодильнике. Хранить при температуре не выше 30°С в течение 6 недель.
Актрапид ® НМ Пенфилл ® следует предохранять от воздействия избыточного тепла и света.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
30 месяцев. Не использовать по истечении срока годности.