Лекарственный справочник гэотар. Форма выпуска Тимолола

Лекарственная форма:   капли глазные Состав:

1 мл раствора содержит:

активное вещество:

тимолола малеат (в пересчете на тимолол) - 2,5 мг - 5 мг

вспомогательные вещества:

бензалкония хлорид -0,1 мг

натрия дигидрофосфат дигидрат (натрия фосфат однозамещенный 2-водный) - 5.4 мг

динатрия гидрофосфат додекагидрат (натрия фосфат двузамещепный 12-водиый) -22,85 мг

вода для инъекций -до 1 мл

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа: Противоглаукомное средство β-адреноблокатор. АТХ:  

S.01.E.D Бета-адреноблокаторы

S.01.E.D.01 Тимолол

Фармакодинамика:

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает каче­ство ночного зрения.

Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эф­фект -через 1-2 непродолжительность действия - 24 ч.

Фармакокинетика:

После инстилляции глазных капе ль. во влаге передней камеры глаза ТСmах - 1-2 ч. Активное вещество попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистую оболочку носа и слезного тракта. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2D6. Выведение метаболитов - почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного ве­щества существенно превышает его Сmах в плазме взрослых.

Показания:

Глазная гипертензия: открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (уве­альная, афакическая, посттравматическая); в качестве вспомогательного ле­карственного средства: закрытоугольная Глаукома (в комбинации с миотика- ми), врожденная глаукома (при неэффективности др. терапевтических меро­приятий), острое повышение внутриглазного давления.

Противопоказания:

Типерчувствительность, дистрофические процессы в роговице, бронхиальная астма (в т,ч. в ацамнезе), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, синусовая брадикардия, AV блокада П-Ш, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, период лактации, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

SA блокада, артериальная гипотензия, атрофический ринит, легочная недос­таточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, нарушение периферического кро­вообращения (в т.ч, синдром Рейно), феохромоцитома, беременность.

Способ применения и дозы:

Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 кап 0.25% раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 кап 0.5% раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 кап 0.25% 1 раз в день. Разница выраженности действия 2 концен­траций составляет 10-15%.

Побочные эффекты:

Местные реакции: раздражение конъюнктивы - гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, кратковременное на­рушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности рогови­цы, возможен птоз, редко - диплопия.

Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровоте­чение, снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, брадиарит- мия, AV блокада, снижение сократимости миокарда, усугубление проявлений хронической сердечной недостаточности; головная боль, головокружение, сонливость; галлюцинации, депрессия, миастения, снижение потенции; одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах. Замедление скорости психомоторной реакции. Аллергические реакции (в т.ч. крапивница).

Передозировка:

Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, бради­кардия, бронхоспазм, тршнота, рвота).

Лечение: немедленно промыть глаза водой или 0.9% раствором NaCl, сим­птоматическая терапия.

Взаимодействие:

Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за 48 ч перед про­ведением общей анестезии, в т.ч. с применением периферических миорелак­сантов, необходимо прекратить прием препарата).

На фоне лечения препаратом следует избегать внутривенного введения вера- памила, дилтиазема (возможно угнетение AV проводимости, развитие бради­кардии и снижение артериального давления).

С осторожностью назначать с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипоглике­мическими лекарственными средствами, глюкокортикостероидами, психоак­тивными лекарственными средствами, а также препаратами, действие кото­рых связано с усилением выделения эпинефрина.

Ингибиторы CYPIID6 (в т.ч. , ) могут увеличивать кон­центрацию тймолола в плазме, повышая риск развития системных побочных эффектов бета-адреноблокаторов, (в т.ч. снижение частоты сердечных сокра­щений, депрессия).

Особые указания:

Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии (не ранее чем через 1-2 нед). При длительном примене­нии тймолола „возможно ослабление эффекта. При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, целостность роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. Не реже 1 раза в ме­сяц измерять внутриглазное давление.

Консервант, содержащийся в препарате, может абсорбироваться мягкими контактными линзами (вызывает изменение их Цвета). Может оказывать раз­дражающее действие на глаз при ношении контактных линз, поэтому, любые контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррек­ция рефракции по прошествии эффектов применявшихся ранее миотиков.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении авто­транспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, тре­бующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0.5 ч после закапывания в глаз). Бета-адреноблокаторы (в т.ч. при местном применении) могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические лекарственные формы; сим­птомы гипертиреоза (в т.ч. тахикардию).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении авто­транспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, тре­бующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0.5 ч после закапывания в глаз). Форма выпуска/дозировка:

Капли глазные 0,25 % и 0.5 %.

По 1 мл, 2 мл в тюбик-капелышцы полимерные с клапаном или по 5 мл, 10 мл в тюбик-капельницы полимерные с винтовой горловиной, укупоренные навинчиваемыми крышками полимерными.

На тюбик-капельницы наклеивают этикетки, или текст этикетки наносят непосредственно на тюбик-капельницу методом каплеструйной печати.

1 тюбик-капельницу по 5 мл, 10 мл или 5, 10 тюбнк-капельниц по 1 мл, 2 мл с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

ЛСР-001055/08-260208

Торговое название препарата

тимолол-пос ®

Международное непатентованное название (МНН):

Химическое название (2S)-1-(трет-бутиламино)-3-пропан-2-ола малеат

Лекарственная форма:

капли глазные [без консерванта]

Состав:

1 мл раствора содержит:

ТИМОЛОЛ-ПОС 0.25%
Активный компонент: тимолола малеат 3.42 мг (в пересчете на тимолол – 2.5 мг)
Вспомогательные компоненты:

ТИМОЛОЛ-ПОС 0.5%
Активный компонент: тимолола малеат 6.84 мг (в пересчете на тимолол – 5.0 мг)
Вспомогательные компоненты: натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия гидрофосфат додекагидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа –

Противоглаукомное средство – бета-адреноблокатор.

ATX : S01ED01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление, за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект – через 1-2 ч; продолжительность действия – 24 ч.

Фармакокинетика
Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта. Выведение метаболитов – почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его максимальную концентрацию в плазме взрослых.

Показания к применению

Первичная открытоугольная глаукома;
- вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);
- врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий);
- острое повышение офтальмотонуса;
- первичная закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

Противопоказания

Хроническая обструктивная болезнь легких тяжелого течения (ХОБЛ), в том числе – бронхиальная астма;
- синусовая брадикардия (замедленное сердцебиение);
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- острая и хроническая сердечная недостаточность II и III степени;
- кардиогенный шок;
- дистрофические заболевания роговицы;
- тяжелый вазомоторный ринит;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение с осторожностью : синоатриальная блокада, артериальная гипотензия, детский возраст, особенно период новорожденности, цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение других бета-адреноблокаторов.

Беременность и лактация:

При беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Перед каждым закапыванием нужно снимать защитный колпачок (см. рис.1).
Перед первым применением препарата переверните флакон капельницей вертикально вниз и надавите на его основание (дно) несколько раз, пока на кончике капельницы не появится первая капля (см. рис. 2). После этого флакон готов к дальнейшему использованию.
При закапывании препарата удерживайте флакон капельницей вниз, быстро и энергично надавливая на его основание (дно). Таким образом, приводится в действие механизм капельницы и извлекается только одна капля препарата. Особая конструкция системы клапанов капельницы обеспечивает всегда одинаковый размер извлекаемой капли и одинаковую скорость ее извлечения даже при очень сильном надавливании на основание флакона. Откиньте голову немного назад, слегка отведите пальцем нижнее веко и закапайте одну каплю в конъюнктивальный мешок, как описано выше (см. рис. 3). Медленно закройте глаза.
После окончания процедуры сразу же герметично наденьте на капельницу защитный колпачок (см. рис. 4).
При закапывании следует избегать контактов кончика капельницы с поверхностью глаза и кожей.

Пояснительные рисунки к разделу «Способ применения и дозы»

Побочное действие

Местные реакции:
Раздражение глаз, проявляющееся в виде конъюнктивита, блефарита, кератита (гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы), птоз, диплопия;

Системные реакции:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, снижение сократимости миокарда, боль в груди, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс;
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность;
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, замедление скорости психомоторных реакций;
Другие побочные эффекты: аллергические реакции (в т.ч. крапивница), ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, тошнота, рвота, диарея, парестезии, мышечная слабость, нарушение половых функций, депрессия.

Передозировка

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались. При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение артериального давления, бронхоспазм, брадикардия. В случае развития симптомов передозировки лечение симптоматическое. Изопреналин можно вводить внутривенно для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин для лечения артериальной гипотензии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие. При применении с резерпином – возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля); с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами – возможно нарушение атриовентрикулярной проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотония. Усиливает действие миорелаксантов (тимолол следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов). Нельзя одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами). Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального давления). С осторожностью назначать одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, глюкокортикостероидами, психоактивными лекарственными средствами.

Особые указания:

Контроль эффективности следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 месяцев следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0,5 часов после закапывания в глаз).
Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 минут после него.
При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.
Перед предстоящим оперативным вмешательством с применением общей анестезии – за 48 часов препарат отменить.
Оригинальная конструкция флакон-капельницы, работающей по принципу безвоздушного насоса, не позволяет воздуху извне проникать внутрь флакона и обеспечивает тем самым стерильность глазных капель при отсутствии в их составе консерванта.
Применение «Тимолол-ПОС капли глазные [без консерванта] позволяет избежать нежелательного воздействия консерванта на внешние ткани глаза, конъюнктивы и роговицы, а также – исключает риск развития аллергических реакций на консервант.
После вскрытия флакона и первого закапывания Тимолол-ПОС капли глазные [без консерванта] препарат можно использовать в течение 12 недель. Для этого отметьте на флаконе и/или на картонной пачке дату, когда
Вы в первый раз закапали препарат. На этикетке флакона и на картонной пачке предусмотрена специальная графа для заполнения пациентом: «Дата первого применения».
После использования содержимого флакона следует Приобрести новый флакон с препаратом; использованный флакон не предусмотрен для повторного использования и подлежит утилизации (выбросьте использованный флакон в мусорное ведро)

Форма выпуска

Капли глазные [без консерванта] 0.25%, 0.5%.
По 10 мл в мультидозовых флакон-капельницах пластиковых. Флакон вместе с инструкцией по применению помещаются в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок годности

В закрытой оригинальной упаковке: 3 года.
После вскрытия флакона 12 недель.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:

Урсафарм Арцнаймиттель ГмбХ.
Индустриштрассе, 66129
Саарбрюкен, Германия.

Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представительство в Москве:
107996, г. Москва, ул. Гиляровского, д. 57, стр.4.
Для корреспонденции: 129110, г. Москва, а/я 5.

Форма выпуска
Глазные капли

Упаковка
Флакон 5 мл.

Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат - неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч. Продолжительность действия составляет 24 ч.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.

Метаболизм и выведение
Выведение метаболитов - почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и детей младшего возраста концентрация активного вещества существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.

Показания
открытоугольная глаукома;
вторичная глаукома (в т.ч. увеальная, афакическая, посттравматическая);
острое повышение офтальмотонуса;
закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

Противопоказания
бронхиальная астма;
синусовая брадикардия;
AV-блокада II и III степени;
острая и хроническая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
дистрофические заболевания роговицы;
ринит;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при ХОБЛ тяжелого течения, синоатриальной блокаде, артериальной гипотензии, цереброваскулярной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов, а также у пациентов детского возраста, особенно в период новорожденности (поскольку препарат содержит бензалкония хлорид).

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания
Контроль эффективности препарата следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 мес следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.
В состав препарата входит консервант бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на поверхности мягких контактных линз. В связи с этим в период лечения не рекомендуется использовать мягкие контактные линзы. Жесткие контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее, чем через 15 мин после процедуры.
При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта препарата.
При переводе пациента на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции.
За 48 ч до предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии препарат следует отменить.
Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора одновременно.
С осторожностью следует назначать Тимолол одновременно с гипотензивными препаратами, ГКС и психоактивными лекарственными средствами.
Нельзя одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания препарата в глаз).

Состав
1 мл капель глазных содержит:
активные вещества: тимолола малеат (в пересчете на тимолол) - 2,5 или 5,0 мг.
вспомогательные вещества:динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

Способ применения и дозы
Новорожденным и детям в возрасте до 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут.
Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут. При недостаточной эффективности - по 1 капле 0.5% раствора 2 раза/сут. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза препарата составляет 1 каплю 0.25% раствора 1 раз/сут.

Побочные действия
Со стороны органа зрения: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит; при длительном применении - поверхностная точечная кератопатия (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз; редко - диплопия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, замедление скорости психомоторных реакций, депрессия, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, снижение сократимости миокарда, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, боль в груди.
Со стороны половой системы: нарушение половых функций, снижение потенции.
Прочие: звон в ушах, мышечная слабость, крапивница.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с Тимололом эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают его действие.
При одновременном применении Тимолола с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или артериальной гипотензии (комбинация требует тщательного врачебного контроля).
При одновременном применении Тимолола с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно развитие нарушений AV-проводимости, острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотензии.
Одновременное применение Тимолола усиливает действие миорелаксантов (препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).
При применении местных анестетиков следует учитывать возможность увеличения риска их нежелательного влияния на сердечно-сосудистую систему.
Во время лечения Тимололом не рекомендуется принимать этанол во избежание резкого снижения АД.

Передозировка
При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались.
При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма - в/в изопреналин, для лечения артериальной гипотензии - добутамин.

Условия хранения
Препарат следует хранить в закрытой оригинальной упаковке в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности
3 года

Встречаются такие глазные заболевания, при которых повышается внутриглазное давление. Это приводит к атрофии зрительного нерва и развитию дефектов поля зрения. Когда патологический процесс начинает прогрессировать, возможна полная потеря зрения. Все эти явления оцениваются офтальмологами, как признаки глаукомы. В таких случаях они рекомендуют пользоваться препаратом Тимолол в виде глазных капель.

Основное направление действия средства - препятствие возникновению водянистой влаги, влияющей на внутриглазное давление. Тимолол способствует оттоку внутриглазной жидкости, для него характерны хорошая переносимость и минимум побочных эффектов.

Форма выпуска Тимолола

В аптечной сети препарат Тимолол представлен в виде:

1. Глазных капель разных производителей (Тимолол, Офтан Тимолол, Тимолол-Акос, Тимолол-Пос, Тимолол-Мэз и пр.). Каждую марку отличает наличие индивидуальных веществ, которые входят в состав средства - все они зафиксированы в инструкции Тимолола;
2. Таблеток для перорального применения;
3. Тимолол геля от гемангиомы и других доброкачественных образований на коже;
4. Геля глазного Офтан Тимогель;
5. Остановимся подробнее на препарате Тимолол в виде глазных капель.

Состав офтальмологического препарата Тимолол

Основным активным веществом, входящим в состав средства, является тимолол. Кроме него, препарат включает ряд вспомогательных компонентов:

• Стерильную воду, которая является универсальным растворителем.

Глазные капли представляют собой прозрачную жидкость без запаха. Выпускаются в пластиковых флаконах объемом 5 мл и концентрацией вещества 0,25% или 0,5%.

Показания к применению

Тимолол можно применять людям, достигшим 18-летнего возраста. С его помощью лечат:

1. Закрытоугольного типа (параллельно с применением миотиков);
2. Вторичную глаукому (афактическую, увеальную, посттравматическую);
3. Применяют при повышенном внутриглазном давлении после различных воспалительных процессов.

Как действует Тимолол

Препарат относится к разряду неселективных блокаторов бета-адренорецепторов. При местном применении Тимолола понижается уровень водянистой влаги, что существенно уменьшает показатели внутриглазного давления. При этом препарат не оказывает негативного воздействия на аккомодацию, не падает зрение, не меняются размеры зрачков.

Капли начинают действовать спустя 25 минут после применения. Противоглаукомный эффект сохраняется на протяжении 24 часов. Выводится фармсредство через почки.

Способ применения и дозы

Распечатывая флакон, колпачок проворачивают, отделяя его от защитного кольца. Расположенный внутри колпачка шип пробивает отверстие. Перед использованием флакон следует подержать в руке, чтобы содержимое нагрелось до температуры тела.

Благодаря специальной конфигурации флакона раствор выделяется дозированно. Одним нажатием на дно флакона можно выдавить лишь одну каплю. Это исключает вероятность выхода струи раствора, что является частой причиной передозировки капель для глаз.

Средство закапывается в конъюнктивальный мешочек больного глаза. После этого глаза закрывают и аккуратно нажимают пальцем на область внутреннего угла глаза в течение одной-двух минут, чтобы раствор не попал в слезные каналы. Это поможет избежать побочных проявлений.

В первые дни капают по одной капле 0,25-процентного раствора, утром и вечером. Когда внутриглазное давление стабилизируется, достаточно одного раза в день. Если лечение не даст нужного результата, врач может назначить 0,5-процентный раствор. Продолжительность курса терапии доктор устанавливает индивидуально.

Взаимодействие Тимолола с другими фармсредствами

При взаимодействии Тимолола
с другими препаратами реакция организма может быть самой разной, поэтому перед его использованием нужно ознакомиться с данной темой.

• При употреблении Эпинефрина, Пилокарпина, миорелаксантов в сочетании с Тимололом возникает усиление терапевтического эффекта указанных препаратов, что может привести к риску передозировки.
• Применение сердечных гликозидов одновременно с каплями может вызвать острую левожелудочковую недостаточность, резкое падение артериального давления и нарушение атриовентрикулярной проводимости.
• Не рекомендуют назначать Резерпин при лечении Тимололом, иначе возможна сильная брадикардия и стремительное падение артериального давления.
• Недопустимо употребление местных анестетиков вместе с глазными каплями - это чревато осложнениями сердечно-сосудистой системы.

Во время курса лечения Тимололом стоит воздержаться от употребления алкоголя во избежание возникновения побочных действий.

Противопоказания

Поскольку капли Тимолол имеют ряд противопоказаний, перед началом лечения стоит проконсультироваться у офтальмолога.

Препарат противопоказан:

1. Пациентам, не достигшим 18 лет;
2. При беременности и лактации;
3. Повышенной чувствительности к ингредиентам капель;
4. Бронхиальной астме;
5. Хронических обструктивных болезнях легких;
6. Сердечной недостаточности;
7. Рините в острой форме;
8. Дистрофических заболеваниях роговицы;
9. Синусовой брадикардии;
10. Сахарном диабете;
11. После перенесенного инфаркта миокарда.

Побочные действия

В большинстве случаев отмечена хорошая переносимость препарата, что подтверждают положительные отзывы о Тимололе. Однако, если не соблюдать указания инструкции, а также при наличии индивидуальной чувствительности возможны побочные эффекты, которые выражаются в:

• Болях, жжении или зуде при инсталляции;
• Светобоязни;
• Возникновении сухости глаз и слезотечении;
• Припухлости век;
• Двоении в глазах;
• Покраснении слизистой глаза;
• Расширении зрачков.

Обычно подобные явления проходят в течение 20 минут после применения капель. В редких случаях Тимолол может вызвать головную боль, общую слабость, головокружение, одышку, кашель, учащенное сердцебиение, диспепсию. В таких ситуациях следует прекратить лечение Тимололом.

Особые указания

При прохождении курса терапии важно придерживаться следующих рекомендаций.

1. Перед инсталляцией вынимать из глаз контактные линзы;
2. Закапывать другой офтальмологический препарат не ранее, чем через 20 минут после использования Тимолола;
3. Воздержаться от вождения авто, поскольку возможно кратковременное двоение и затуманивание взгляда, а также понижение концентрации внимания;
4. Регулярно наблюдаться у лечащего врача для контроля за состоянием роговичной оболочки, остроты зрения, поля зрения и пр.

Как правильно закапывать глаза, вы узнаете из нашего видео.

Тимолол: аналоги

К аналогам Тимолола относятся офтальмологические препараты, обладающие противоглаукомным действием. Заменить Тимолол можно Офтан Тимололом, Офтимолом, Окумедом, Иотимом, Унитимолом, Кузимолом, Окурилом, Арутимолом, Глаутамом, Тимадреном и пр.

При необходимости замены препарата обязательно проконсультируйтесь с офтальмологом, поскольку каждое фармсредство характеризуется своими особенностями и имеет определенные противопоказания.

Брутто-формула

C 13 H 24 N 4 O 3 S

Фармакологическая группа вещества Тимолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

26839-75-8

Характеристика вещества Тимолол

Тимолола малеат и гемигидрат — белый кристаллический порошок без запаха. В виде гемигидрата мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте; в виде соли малеиновой кислоты растворим в воде, метаноле, спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, противоглаукомное .

Блокирует бета 1 - и бета 2 -адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД . Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна.

При инстилляции действие начинается через 10-30 мин и продолжается до 12-24 ч (максимум достигается через 1-2 ч). T 1/2 при местной аппликации — 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов). Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. C max в плазме достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы — менее 10%. T 1/2 после приема внутрь 4 ч. Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Увеличивает частоту возникновения феохромоцитомы у крыс (300 мг/кг/сут внутрь в течение 2-х лет), индуцирует развитие у мышей (500 мг/кг/сут внутрь) доброкачественной и злокачественной опухоли легких, доброкачественного полипоза матки и аденокарциномы молочной железы (самки). В исследованиях in vivo (мыши) и in vitro не оказывает мутагенного действия, однако, вызывает изменение в тесте Эймса. При дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ не влияет на фертильность самцов и самок крыс. Повышает частоту случаев резорбции плода у мышей и кроликов, получавших дозы, в 1000 и 100 раз соответственно превышающие МРДЧ . Тормозит процессы окостенения у плодов крыс, не влияя на постнатальное развитие потомства (50 мг/кг/сут).

Применение вещества Тимолол

Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога.

Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (в т.ч. открытоугольная, вторичная, при афакии).

Противопоказания

Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).

Ограничения к применению

Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тимолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV-блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.

Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.

Взаимодействие

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: при использовании глазных капель — немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь — промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета 2 -адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Тимолол

Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС , АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1-2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.

При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0038
	0.0034
	0.0026

← Вернуться