Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: мелоксикам 7,5 мг или 15 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, натрия кроскармелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат.
Описание
Таблетки плоскоцилиндрические, с фаской, светло- желтого цвета, на поверхности таблеток допускается мраморность; таблетки по 15 мг - с риской.
Фармакологическое действие" type="checkbox">
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, аналитическое, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием циклооксигеназы-2, что приводит к угнетению биосинтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. Благодаря низкому сродству с циклооксигеназой-1, препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на биосинтез цитопротективных простагландинов в желудочно- кишечном тракте и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов. Является хондронейтральным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.
Фармакокинетика
При приеме внутрь мелоксикам хорошо адсорбируется в желудочно- кишечном тракте, биодоступность составляет 89 %. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в крови достигается через 5-6 ч. Стабильная терапевтическая концентрация в крови достигается через 3-5 дней после начала приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Подвергается биотрансформации в печени, преимущественно путем окисления с образованием четырех неактивных метаболитов. Основную роль в метаболизме мелоксикама играют ферменты CYP2CP и CYP3А4, а также пероксидаза. Объем распределения препарата низкий - в среднем 11 л, плазменный клиренс - 8 мл/мин. Период полувыведения составляет около 20 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки. Выведение из организма осуществляется почками и кишечником в равных пропорциях; 5 % суточной дозы экскретируется в неизмененном виде кишечником. Препарат проходит сквозь гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50 % от уровня в плазме крови.
У лиц пожилого возраста наблюдается лишь незначительное увеличение периода полувыведения препарата и снижение плазменного клиренса (особенно у женщин).
Не отмечено существенного изменения фармакокинетики мелоксикама и увеличения риска развития побочных эффектов при назначении препарата больным с печеночной или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-40 мл/мин).
Показания к применению
Симптоматическое лечение:
Болевого синдрома при остеоартритах, артрозах, дегенеративних суставных заболеваниях;
Ревматоидных артритов;
Анкилозирующих спондилитов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим нестероидным противовоспалительным средствам, включая ацетилсалициловую кислоту;
Наличие симптомов (связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)): бронхиальной астмы, назальных полипов, ангионевротического отека или крапивницы в анемнезе, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности;
Язвы желудочно-кишечного тракта/перфорации (активная форма или недавнее их появление);
Активная форма воспалительных заболеваний толстого кишечника (болезнь Крона или язвенный колит);
Тяжелая печеночная недостаточность;
Почечная недостаточность, не подлежащая диализу;
любые расстройства, сопровождающиеся кровотечениями, манифестное желудочно- кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение;
Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;
Артериальная гипертензия;
Ишемическая болезнь сердца;
Инфаркт или инсульт в анамнезе;
Возраст до 16 лет и после 70 лет;
Период беременности и грудного вскармливания;
Лечение для устранения послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании;
Врожденные нарушения, при которых могут быть вредны вспомогательные компоненты препарата
Беременность и период лактации
Мелоксикам противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Остеоартриты: суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимости ее увеличивают до 15 мг/сутки.
Ревматоидные артриты: препарат назначают по 15 мг/сутки, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сутки.
Анкилозирующие спондилиты: препарат назначают по 15 мг/сутки, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сутки.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная лечебная доза составляет 7,5 мг/сутки.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сутки.
Необходимо применять наименьшую эффективную суточную дозу и наименьшую продолжительность лечения, поскольку с увеличением дозы и продолжительности лечения повышается риск развития побочных реакций.
Комбинированное применение: общая суточная доза мелоксикама при применении его в виде таблеток и суппозиториев не должна превышать 15 мг.
Таблетку следует принимать во время еды, не разжевывать, запивать водой или другой жидкостью.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности проводимой терапии.
Побочное действие" type="checkbox">
Побочное действие
Со стороны пищеварительного тракта: чаще 1 % - диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запоры, диарея, метеоризм, кишечная колика; от 0,1 до 1 % - временные нарушения биохимических показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагиты, стоматиты, гастродуоденальные язвы, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, гастроинтестинальные кровотечения, скрытые или макроскопически видимые желудочно-кишечные кровотечения; меньше 0,1 - гастроинтестинальная перфорация, колиты, гепатиты, гастриты.
Желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или перфораций могут быть потенциально летальными.
Со стороны органа зрения: меньше 0,1 % - нарушения функции зрения (нечеткость зрения), конъюнктивит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: чаще 1 % - головная боль; от 0,1 до 1 % - головокружение, шум в ушах, сонливость, слабость; меньше 0,1 % - спутанность сознания и дезориентация, смена настроения, раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чаще 1 % - отеки; от 0,1 до 1 % - повышение артериального давления, приливы, ощущение сердцебиения, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: от 0,1 до 1 % - изменение показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины); меньше 0,1 % - острая почечная недостаточность, расстройства мочеиспускания, включая острую задержку мочи.
Со стороны системы кроветворения: чаще 1 % - анемия; от 0,1 до 1 % - изменения в формуле крови, в том числе в соотношение лейкоцитов, лейкопения и тромбоцитопения. Одновременное назначение потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, может привести к развитию цитопении.
Респираторные: меньше 0,1 % - появление приступов астмы у лиц с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или на другие НПВС.
Дерматологические реакции: чаще 1 % - зуд, раздражения кожи, сыпь; от 0,1 до 1 % - крапивница; меньше 0,1 % - фотосенсибилизация, буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: меньше 0,1 % - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т. ч. анафилактические и анафилактоидные).
Передозировка
При передозировке возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфических антидотов и антагонистов нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): совместное введение ингибиторов простагландинсинтетазы через синергическое действие может привести к увеличению риска кровотечения и появления язв в желудочно-кишечном тракте, и поэтому такое совместное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не рекомендуется применять вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами.
Пероральные антикоагулянты, антитромбоцитарные средства, гепарин при системном введении, тромболитические средства, а также селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышает риск кровотечений из-за торможения функции тромбоцитов. При необходимости такого совместного лечения рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение.
Литий: имеются данные относительно НПВС, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови. Рекомендовано контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения Мелоксикам-Лугалом.
Метотрексат: как и другие НПВС, Мелоксикам-Лугал может повышать гематологическую токсичность метотрексата относительно элементов крови - это требует серьезного контроля.
Контрацепция: имеются данные, что препарат может снижать эффективность внутрима- точных противозачаточных средств, но это утверждение требует дальнейших исследований и подтверждений.
При одновременном применении с Мелоксикам-Лугалом холестирамина ускоряется выведение мелоксикама.
Диуретики: лечение НПВС обезвоженных больных связано с потенциальным риском появления острой почечной недостаточности. Поэтому перед началом лечения следует контролировать функцию почек, а в дальнейшем, при одновременной применении Мелоксикам- Лугала и диуретиков, больные должны получать адекватное количество жидкости.
Антигипертензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): известно, что НПВС уменьшают антипшертензивный эффект, что связано с ингибирующим воздействием на вазодилататорные простагландины.
НПВС и антагонисты ангиотензин II рецептора, а также ACE-ингибиторы оказывают синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с существующим нарушением почечной функции это может привести к острой почечной недостаточности.
Холестирамин связывает мелоксикам в гастроинтестинальном тракте.
НПВС усиливают нефротоксичность циклоспорина через влияние на почечные простагландины, что требует значительного контроля функции почек при одновременном применении препаратов.
Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, приблизительно две трети которого проходят при участии цитохрома (СУР) Р450 и одна треть - путем перок- сидазного окисления.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мелоксикам-Лугала и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на СУР 2С9 и/или СУР ЗА4.
Взаимодействия Мелоксикам-Лугала с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросеми- дом при одновременном применении на фармакокинетическом уровне не выявлено.
Нельзя исключать взаимодействия препарата с пероральными антидиабетическими средствами.
Особенности применения
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонливости и др.), органа зрения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами.
Меры предосторожности
Нужно внимательно наблюдать за состоянием больных при применении препарата (как и других НПВС) у пациентов:
С желудочно-кишечными заболеваниями и в случае одновременного применения антикоагулянтов. Запрещено назначать Мелоксикам-Лугал пациентам с пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением. В любое время в процессе лечения, при наличии или без предыдущих симптомов, серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе, могут появиться потенциально фатальные желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация. Наиболее серьезные последствия наблюдали у людей пожилого возраста;
С сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний. Нестероидные противовоспалительные средства могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть фатальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать;
У пожилых пациентов и пациентов с повышенным риском возникновения побочной реакции. Рекомендуемая доза для продолжительного лечения ревматоидного артрита и анкилози- рующего спондилита у пожилых пациентов составляет 7,5 мг в сутки, пациентам с повышенным риском возникновения побочной реакции необходимо начинать лечение с 7,5 мг в сутки.
НПВС могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретические эффекты диуретиков. Как следствие, у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга;
с заболеваниями почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. У пациентов незначительным ухудшением функции почек (клиренс более 25 мл в минуту) снижение дозы не требуется. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВС (НПВС ингибируют синтез почечного простагландина, что играет важную роль в поддержании почечного кровотока) может вызвать развитие почечной недостаточности, которая исчезает при прекращении противовоспалительной терапии нестероидными средствами. Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, с дегидратацией, с хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, хроническими заболеваниями почек, которые получают сопутствующую терапию с диуретическими препаратами, АПФ-ингибиторами или антагонистами ангиотензин II превращающими рецепторами, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль над диурезом и функцией почек в начале терапии. В единичных случаях НПВС могут привести к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, ренальному медулярному некрозу или к развитию нефротических синдромов.
При лечении НПВС описаны отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени, которые в большинстве своем были незначительными и временными. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение Мелоксикам- Лугалом следует прекратить и провести контрольные тесты. У клинически стабильных больных с циррозом печени снижать дозы Мелоксикам-Лугала не следует.
Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, поскольку побочные эффекты у них носят более тяжелый характер. Как и при лечении другими НПВС, следует с осторожностью назначать их больным пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.
Мелоксикам-Лугал, как и любое другое НПВС, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез цик- лооксигеназы/простагландина, может уменьшить вероятность оплодотворения, и именно поэтому не рекомендуется для применения у женщин, которые хотят забеременеть. Следует отказаться от приема мелоксикама женщинам, у которых затруднено оплодотворение или которые проходят обследование по поводу бесплодия.
В состав таблеток Мелоксикам-Лугал (по 7,5 мг и 15 мг) входит лактоза и при введении максимальной рекомендованной дозы в организм попадает 160,4 мг лактозы. Поэтому данный препарат не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.
Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз
Были получены сообщения о развитии жизнеугрожающих кожных реакций (синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза) при применении лекарственных средств, содержащих мелоксикам.
Вначале по всему туловищу появляется сыпь в виде красных круглых пятен, часто в центре с волдырём.
Дополнительные признаки: язвы во рту, горле, носу, гениталиях, конъюнктивит (красные опухшие глаза). Очень часто опасная для жизни кожная сыпь сопровождается симптомами гриппа. Сыпь может прогрессировать, часто приобретая сливной характер, сопровождается отслойкой эпидермиса.
Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и тщательно наблюдать. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первых недель лечения.
Если признаки или симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза появились, приём Мелоксикам-Лугала следует немедленно прекратить.
Лучшие результаты при лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза были получены при ранней диагностике и немедленном прекращении применения подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена подозреваемого лекарственного средства связана с лучшим прогнозом.
Форма выпуска
Таблетки 7,5 мг и 15 мг. По 10 таблеток в блистерах, по 1, 2 или 6 блистеров в пачку.
Условия хранения
Хранить В защищенном от света.
Хранить в недоступном для детей месте.
- Инструкция по применению БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ
- Состав препарата БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ
- Показания препарата БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ
- Условия хранения препарата БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ
- Срок годности препарата БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета 1 -адреноблокаторы (C07AB) > Bisoprolol (C07AB07)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 10 мг: 30 шт.Рег. №: 7441/05/10/11 от 06.12.2011 - Истекло
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 25.07.2013 г.
Антигипертензивное и антиангинальное средство. Селективный β 1 -адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не обладает симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизируюшими свойствами. Обладает антиангинальным действием. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Уменьшает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, незначительно замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, влияя на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном приеме препарат снижает первоначально увеличенное общее периферическое сопротивление сосудов.
При хронической сердечной недостаточности угнетает активизированную симпато-адреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, повышенная активность которой приводит к прогрессу заболевания.
Препарат обладает очень низким сродством с β 2 -рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и с β 2 -рецепторами эндокринной системы. Препарат практически не влияет на метаболизм глюкозы, а также на липидный спектр сыворотки крови.
Антигипертензивное действие достигает максимума через 3-4 ч и продолжается 24 ч, стабилизируясь при регулярном приеме препарата к концу второй недели.
Всасывается из ЖКТ практически полностью (80-90% принятой дозы), пища не влияет на биодоступность. C max достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (менее 2% введенной дозы). При первом прохождении через печень 20% бисопролола биотрансформируется в неактивные метаболиты. V d составляет 3.2 л/кг, клиренс – 3.7 мл/(мин кг). Более 98% препарата экскретируется почками (50% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде неактивных метаболитов), 2% - кишечником. T 1/2 препарата составляет 10-12 ч, у пожилых пациентов увеличивается. Длительный T 1/2 обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз/сут.
Нарушение функции почек и печени сопровождается увеличением T 1/2 и кумуляцией бисопролола (при клиренсе креатинина ниже 40 мл/мин T 1/2 увеличивается в 3 раза, при циррозе печени - до 21.7 ч), поэтому при недостаточности функции почек и печени требуется коррекция суточной дозы.
Доза Бисопролол-Лугала подбирается индивидуально, в соответствии с эффективностью лечения. Обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов может быть рекомендована начальная доза 2.5 мг. Если антигипертензивный эффект при назначении 5 мг недостаточный, доза может быть увеличена до 10 мг, а затем, при необходимости, до 20 мг 1 раз/сут.
В начальном периоде лечения, при титровании дозы, начиная с 2.5 мг, таблетки Бисопролол-Лугал, 10 мг, использовать нельзя. Таблетки Бисопролол-Лугал, 10 мг, применяются только после подбора дозы.
У пациентов с нарушением функции печени или почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), начальная суточная доза должна составлять 2.5 мг, дальнейшее титрование дозы следует проводить с осторожностью. Так как Бисопролол-Лугал не подвергается диализу, пациентам, находящимся на гемодиализе, нет необходимости заменять его на другой препарат.
Нет необходимости корректировать дозу у пожилых людей , если у них нет значительной почечной или печеночной дисфункции.
Бисопролол-Лугал противопоказан детям и подросткам до 18 лет .
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:
- очень часто (>1/10), часто (1/100 и <1/10), иногда (1/1000 и <1/100), редко (1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль (особенно в начале терапии, обычно слабо выражены и исчезают на протяжении 1-2 недель);
Со стороны органа зрения: редко - снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);
Со стороны органа слуха: редко - ухудшение слуха.
Со стороны дыхательной системы: иногда - бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей);
Со стороны системы пищеварения: часто - диарея, запор, тошнота, рвота;
Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда - мускульная слабость, судороги;
Со стороны половой системы: редко - нарушение потенции.
Общие расстройства: часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале терапии, обычно слабо выражены и исчезают на протяжении 1-2 недель);
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени следует контролировать активность печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланина-минотрансферазы). При тяжелых нарушениях функции печени больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина. При острой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить.
Лечение препаратом следует проводить под регулярным медицинским контролем, контролируя уровень АД, ЧСС, AV-проводимость по показателям электрокардиограммы.
При сахарном диабете необходим контроль уровня глюкозы в крови, так как применение блокаторов β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и модифицировать действие антидиабетических средств.
Сердечная недостаточность. Симпатическая стимуляция является жизненно важным компонентом поддержки функции кровообращения в условиях застойной сердечной недостаточности, а применение β-блокаторов может привести к дальнейшему снижению сократительной способности миокарда и прогрессированию проявлений сердечной недостаточности. Как правило, у пациентов с застойной сердечной недостаточностью не следует применять β-блокаторы. Тем не менее, у некоторых пациентов с компенсированной сердечной недостаточностью может возникнуть необходимость в их назначении. В такой ситуации они должны использоваться с осторожностью.
Назначение бисопролола пациентам без клинических проявлений сердечной недостаточности. Депрессия сократительной функции миокарда у некоторых пациентов может привести к проявлениям сердечной недостаточности. При появлении симптомов сердечной недостаточности, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии бисопрололом. В некоторых случаях, прием β-блокаторов может быть продолжен, если лечение сердечной недостаточности проводится другими лекарственными средствами.
Резкое прекращение терапии. После резкого прекращения терапии β-блокаторами у пациентов с ИБС может развиться обострение стенокардии, а в некоторых случаях, инфаркт миокарда или желудочковая аритмия. Такие пациенты должны быть предупреждены о прерывании или отмене терапии без совета врача. Даже у пациентов без явных проявлений ишемической болезни сердца, имеется риск развития данных осложнений. Рекомендуется постепенное уменьшение дозировки бисопролола в течение примерно одной недели при внимательном наблюдении за пациентом. Если при этом появляются симптомы отмены, необходимо возобновить лечение бисопрололом, по крайней мере, временно.
Заболевания периферических сосудов. β-блокаторы могут ускорить или усугубить симптомы артериальной недостаточности у больных с заболеваниями периферических сосудов.
При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина, при нарушении функции печени - активность печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланина-минотрансферазы). При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить.
Препарат применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, нарушениях периферического кровообращения, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, нарушениях функции печени и почек, миастении (в т. ч. в анамнезе). У пациентов, имеющих тяжелые аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов, получающих десенсибилизирующую терапию, бисопролол применяют с осторожностью, т. к. ослабление адренергической реактивности в период лечения бисопрололом может способствовать более тяжелому течению аллергических реакций.
Назначение бисопролола больным псориазом (в т.ч. в анамнезе) возможно только после тщательной оценки соотношения ожидаемого клинического эффекта и возможных кожных реакций.
Применение бисопролола при ацидозе требует особой осторожности.
При гиперфункции щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом.
При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β 2 -адреномиметиков. Для лечения больных с тяжелой формой феохромоцитомы препарат применяют только в сочетании с блокаторами α-адренорецепторов.
Перед проведением хирургической операции препарат следует отменить за 48 ч до введения наркоза; в случае невозможности отмены бисопролола следует применить наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом. Препарат дает положительный результат при проведении допинг-контроля.
Препарат противопоказан детям до 18 лет.
Пациенты, страдающие ИБС, должны быть предупреждены о последствиях прекращения использования бисопролола без консультации врача. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если имеются симптомы застойной сердечной недостаточности или чрезмерная брадикардия. Пациенты, подверженные спонтанным приступам гипогликемии, или больные сахарным диабетом, получающие инсулин или пероральные гипогликемические средства, должны быть предупреждены, что β-блокаторы могут маскировать некоторые проявления гипогликемии, особенно тахикардию. Данной категории пациентов бисопролол следует применять с осторожностью. Пациенты должны знать, как они реагируют на это лекарство, прежде чем они начнут управлять автомобилем или выполнять какую-либо работу, требующую концентрации внимания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В случае появления (особенно в начале лечения) таких побочных эффектов как утомляемость, головокружение, галлюцинации, нарушение зрения следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация, обострение симптомов сердечной недостаточности, бронхоспазм, гипогликемия, акроцианоз, судороги.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия.
При брадикардии:
- в/в введение атропина.
При гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона. При AV-блокаде II и III степени:
- инфузионное введение орципреналина, при необходимости - кардиостимуляция.
Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: в/в введение диуретиков. При бронхоспазме:
- бронхолитические препараты (орципреналин), β 2 -адреномиметики и/или эуфиллин.
При гипогликемии:
- в/в введение глюкозы.
При одновременном применении с флоктафенином возможно подавление компенсаторных сердечно-сосудистых реакций, что способствует развитию выраженной артериальной гипотензии или шока вследствие усиления действия флоктафенина.
При совместном применении сультоприда с бисопрололом усиливаются побочные эффекты сультоприда и повышается риск развития желудочковой аритмии.
Препарат усиливает действие других антигипертензивных препаратов (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов кальция, диуретиков). На фоне приема амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидина, сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдофы возрастает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца. Одновременное применение с производными эрготамина потенцирует нарушения периферического кровообращения. При совместном применении бисопролола с клонидином, гуанфацином возможно появление выраженной брадикардии, замедление AV-проводимости, с антиаритмическими средствами - повышается риск кардиодепрессивного действия и брадикардии. При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время AV-проводимости и увеличивается риск брадикардии. Не рекомендуется одновременное применение бисопролола и β-блокаторов, содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы, в связи с возможным усилением действия бисопролола. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсаций сердечной деятельности, в связи с чем в/в введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения бисопрололом не рекомендуется. Бисопролол уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Эффективность препарата может уменьшаться на фоне приема НПВП и кортикостероидов. Бисопролол может усиливать действие аллергенов, применяющихся для лечения и диагностики. Действие инсулина, пероральных гипогликемизирующих препаратов может модифицироваться при одновременном применении с бисопрололом. Бисопролол ослабляет терапевтические эффекты ксантинов, α-адреномиметиков, рифампицина, которые, в свою очередь, при одновременном применении с бисопрололом сокращают T 1/2 . Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако это, как правило, не требует коррекции дозирования последнего. Циметидин увеличивает плазменную концентрацию бисопролола. При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств. Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты.
Бисопролол несовместим с ингибиторами МАО (ниаламид, пиразидол, инказан и др.). Не рекомендуется одновременное применение бисопролола со средствами, угнетающими ЦНС (барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, баклофеном, недеполяризующими блокаторами нейро- и мышечной передачи, а также средствами для ингаляционного наркоза - производными углеводородов). Во время терапии не следует употреблять алкоголь.
антигипертензивное и антиангинальное средство, селективный блокатор β1-адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не обладает симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами.Обладает антиангинальным действием. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет снижения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Уменьшает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, незначительно замедляет AV-проводимость, снижает ЧСС в покое и при физической нагрузке.
Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, влияя на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном приеме препарат снижает первоначально повышенное ОПСС. При хронической сердечной недостаточности угнетает активизированную симпато-адреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, повышенная активность которой приводит к прогрессированию заболевания.
Препарат обладает очень низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов, сосудов и β2-рецепторам эндокринной системы, практически не влияет на метаболизм глюкозы, а также на липидный состав сыворотки крови.
Антигипертензивное действие достигает максимума через 3–4 ч и продолжается 24 ч, стабилизируясь при регулярном приеме препарата к концу второй недели.
Всасывается в ЖКТ практически полностью (80–90% принятой дозы), пища не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация достигается через 2–4 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Проникает сквозь ГЭБ, выделяется с грудным молоком (менее 2% введенной дозы). При метаболизме первичного прохождения через печень 20% бизопролола биотрансформируется в неактивные метаболиты. Объем распределения составляет 3,2 л/кг, клиренс - 3,7 мл/(мин×кг). Более 98% препарата экскретируется почками (50% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде неактивных метаболитов), 2% выводится кишечником. Период полувыведения препарата составляет 10–12 ч, у пациентов пожилого возраста- увеличивается. Длительный период полувыведения обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз в сутки.
Нарушение функции почек и печени сопровождается увеличением периода полувыведения и кумуляцией бизопролола (при клиренсе креатинина
Показания к применению Бисопролол-Лугал
АГ, стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность.Противопоказания
cинусовая брадикардия (ЧССПредостережения при использовании
лечение препаратом следует проводить под регулярным медицинским контролем, контролируя уровень АД, ЧСС, AV-проводимость по показателям ЭКГ.При сахарном диабете необходим контроль уровня глюкозы в крови, так как применение блокаторов в-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и модифицировать действие антидиабетических средств.
При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина, при нарушении функции печени - активность печеночных ферментов. При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (клиренс креатинина
Препарат применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, нарушениях периферического кровообращения (в том числе синдроме Рейно), сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, нарушениях функции печени и почек, миастении (в том числе в анамнезе).
У пациентов с тяжелыми аллергическими реакциями (в анамнезе), а также у пациентов, получающих десенсибилизирующую терапию, бизопролол применяют с осторожностью, так как ослабление адренергической реактивности в период лечения бизопрололом может способствовать более тяжелому течению аллергических реакций.
Назначение бизопролола больным псориазом (в том числе в анамнезе) возможно только после тщательной оценки соотношения ожидаемого клинического эффекта и возможных кожных реакций.
Применение бизопролола при ацидозе требует особой осторожности.
При гиперфункции щитовидной железы прием препарата может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом.
При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β2-адреномиметиков. Для лечения больных с тяжелой формой феохромоцитомы препарат применяют только в сочетании с блокаторами α-адренорецепторов.
Перед проведением хирургического вмешательства препарат следует отменить за 48 ч до применения наркоза; в случае невозможности отмены бизопролола следует применить наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом.
Отмену препарата проводят постепенно под контролем АД и ЧСС, так как при резкой отмене блокаторов в-адренорецепторов отмечают синдром отмены различной степени выраженности (повышение АД, усиление приступов стенокардии и нарушения ритма сердца).
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Препарат дает положительный результат при проведении допинг-контроля.
Взаимодействие с лекарственными препаратами
препарат усиливает действие других антигипертензивных препаратов (ингибиторов АПФ, антагонистов кальция, диуретиков). На фоне приема амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидина, сердечных гликозидов, резерпина, метилдопы возрастает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда. Одновременное применение с производными эрготамина потенцирует нарушения периферического кровообращения. При совместном применении бизопролола с клонидином, гуанфацином возможно появление выраженной брадикардии, замедление AV-проводимости; с антиаритмическими средствами - повышается риск кардиодепрессивного действия и брадикардии. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности, в связи с чем в/в введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения бизопрололом не рекомендуется. Бизопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодосодержащих контрастных веществ. Эффективность препарата может снижаться на фоне приема НПВП и ГКС.Бизопролол может усиливать действие аллергенов, применяющихся с целью диагностики и лечения. Действие инсулина, пероральных гипогликемизирующих препаратов может усиливаться при одновременном применении с бизопрололом. Бизопролол ослабляет терапевтические эффекты ксантинов, α-адреномиметиков, рифампицина, которые, в свою очередь, при одновременном применении с бизопрололом сокращают период его полувыведения. Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бизопролола, однако это, как правило, не требует коррекции дозы последнего. Циметидин повышает плазменную концентрацию бизопролола.
Бизопролол несовместим с ингибиторами МАО (ниаламид, пиразидол, инказан и др.). Не рекомендуется одновременное применение бизопролола со средствами, угнетающими ЦНС (барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, баклофеном, недеполяризующими блокаторами нейромышечной передачи, а также средствами для ингаляционного наркоза - производными углеводородов).
Во время терапии не следует употреблять алкоголь.
Способ применения и дозировка Бисопролол-Лугал
взрослым внутрь утром натощак или во время еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Дозы подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения и ЧСС.При АГ и стабильной стенокардии начальная доза составляет 2,5–5 мг в сутки, средняя суточная доза - 5–10 мг, высшая суточная доза - 20 мг.
При назначении бизопролола пациентам с хронической сердечной недостаточностью (фракция выброса ≤35% по данным ЭхоКГ), находящимся в стабильном состоянии без обострения в течение последних 6 нед, начальная доза бизопролола составляет
1,25 мг/сутки в течение 1 нед, затем суточную дозу постепенно повышают до целевой под контролем АД и ЧСС: по 2,5 мг/сут в течение 1 нед, по 3,75 мг/сут в течение 1 нед, по 5 мг/сут в течение 4 нед, по 7,5 мг/сут в течение 4 нед, 10 мг/сут (целевая доза). В начале лечения наряду с приемом бизопролола следует продолжать назначенную ранее терапию на протяжении не менее 2 нед. Препарат назначают в комбинации с ингибиторами АПФ (или другими вазодилататорами), диуретиками и при необходимости сердечными гликозидами.
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.
Для больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы - (в отдельных случаях) ортостатическая гипотензия, брадикардия (в том числе с клинической симптоматикой), нарушения AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков; в начале лечения возможно ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или синдромом Рейно.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы - возможны (особенно в начале терапии) чувство утомляемости, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессии; редко - галлюцинации (обычно слабо выраженные и проходящие в течение 1–2 нед), парестезии.
Со стороны органа зрения - нарушение зрения, снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы - (редко) одышка (у пациентов со склонностью к бронхоспазму), бронхо- и ларингоспазм, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей.
Со стороны пищеварительной системы - (в отдельных случаях) диарея, запор, тошнота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ), гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы - (в отдельных случаях) мышечная слабость, судороги мышц, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).
Со стороны эндокринной системы - уменьшение толерантности к глюкозе (при латентной форме сахарного диабета) и маскировка признаков гипогликемии; в отдельных случаях - повышение уровня ТГ крови.
Со стороны половой системы - (в отдельных случаях) нарушение потенции.
Дерматологические поражения - возможен зуд; редко - покраснение кожи, усиление потоотделения, сыпь, обострение или появление псориатических поражений кожи.
Передозировка
симптомы - гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация или обострение симптомов сердечной недостаточности, бронхоспазм, акроцианоз, судороги. Лечение - промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия: атропин (при неэффективности - изопротеренол), вазопрессоры (добутамин или норадреналин), селективные β-адреномиметики (сальбутамол, орципреналин). Контролируют АД и функцию дыхания.Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием ЦОГ-2, что приводит к угнетению биосинтеза провоспалительных простагландинов в очаге воспаления. Благодаря низкому сродству к ЦОГ-1 препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на биосинтез цитопротективных простагландинов в ЖКТ и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов . Является хондронейтральным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.
При приеме внутрь мелоксикам хорошо адсорбируется в ЖКТ, биодоступность составляет 89%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в крови достигается через 5-6 ч. Стабильная терапевтическая концентрация в крови достигается через 3-5 дней после начала приема. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Подвергается биотрансформации в печени, преимущественно путем окисления с образованием 4 неактивных метаболитов. Основную роль в метаболизме мелоксикама играют ферменты CYP 2CP и CYP 3A4, а также пероксидаза. Объем распределения препарата низкий — в среднем 11 л, плазменный клиренс — 8 мл/мин. Период полувыведения составляет около 20 ч, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. Выведение из организма осуществляется почками и кишечником в равных пропорциях; 5% суточной дозы экскретируется в неизмененном виде кишечником. Препарат проходит сквозь гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% уровня в плазме крови.
У лиц пожилого возраста отмечают только незначительное увеличение периода полувыведения препарата и снижение плазменного клиренса (особенно у женщин).
Не отмечено существенного изменения фармакокинетики мелоксикама и повышения риска развития побочных эффектов при назначении препарата больным с печеночной или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-40 мл/мин).
Показания к применениюпрепарата Мелоксикам-лугал
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартрит), ревматоидный артрит , анкилозирующий спондилоартрит .
Применение препарата Мелоксикам-лугал
Взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет внутрь во время еды, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома.
При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите препарат обычно назначают по 15 мг 1 раз в сутки, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг 1 раз в сутки.
При остеоартрозе суточная доза составляет 7,5 мг; при необходимости ее повышают до 15 мг/сут.
Наиболее высокая суточная доза составляет 15 мг.
У лиц с повышенным риском возникновения побочных эффектов, у пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе лечение следует начинать с дозы 7,5 мг/сут.
У пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 25 мл/мин), а также у больных с клинически непрогрессирующим циррозом печени снижение дозы не требуется.
Детям в возрасте до 15 лет препарат не назначают.
Противопоказания к применению препарата Мелоксикам-лугал
Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа); повышенная индивидуальная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВП и/или компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; возраст до 15 лет.
Побочные эффекты препарата Мелоксикам-лугал
со стороны
ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; редко — эзофагит, стоматит, отрыжка, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, транзиторные изменения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина); в отдельных случаях — перфорация кишечника, колит.
Со стороны центральной и периферической
нервной системы:
головная боль ; редко — головокружение , шум в ушах , сонливость; в отдельных случаях — изменение настроения, нарушение ориентации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
отеки, редко — повышение АД, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы :
редко — изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); в отдельных случаях — ОПН.
Со стороны системы кроветворения:
редко — анемия, лейкопения , тромбоцитопения .
Дерматологические реакции:
зуд, сыпь; редко — крапивница; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции:
в отдельных случаях — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в том числе анафилактические и анафилактоидные).
Прочие:
в отдельных случаях — конъюнктивит, нарушение зрения (нечеткость).
Особые указания по применению препарата Мелоксикам-лугал
С осторожностью назначают больным с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пациентам, получающим антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени, почек и сердца, а также истощенным и ослабленным больным.
При появлении изменений показателей функции печени лечение мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные лабораторные исследования.
НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, участвующих в поддержании нормального уровня почечного кровотока. Поэтому при назначении НПВП пациентам со сниженным почечным кровотоком или ОЦК существует риск развития декомпенсации функции почек. В редких случаях препараты данной группы могут провоцировать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. Возможное отрицательное влияние НПВП на почки необходимо учитывать при назначении мелоксикама пациентам с дегидратацией, хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми нарушениями функции почек, а также пациентам, принимающим диуретики, перенесшим оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У пациентов данных категорий с начала лечения мелоксикамом необходимо контролировать диурез и функцию почек. Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего у предрасположенных пациентов возрастает риск прогрессирования сердечной недостаточности и АГ (артериальная гипертензия).
При возникновении побочных явлений со стороны ЦНС (сонливости и др.), нарушении зрения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими концентрации внимания.
Взаимодействия препарата Мелоксикам-лугал
При одновременном применении мелоксикама с другими НПВП повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений со стороны ЖКТ.
Следует избегать сочетанного применения препарата с антикоагулянтами, фибринолитиками, антиагрегантами в связи с повышением риска развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития ОПН у пациентов с дегидратацией, в связи с чем больные, принимающие мелоксикам сочетанно с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. У этой категории пациентов перед началом терапии мелоксикамом необходимо исследовать функцию почек.
Мелоксикам снижает эффективность блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, диуретиков, внутриматочных контрацептивов.
Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при их одновременном применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при их одновременном применении следует контролировать функцию почек.
При одновременном применении мелоксикама с препаратами лития отмечают повышение уровня лития в плазме крови. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама с гипогликемическими препаратами, а также с веществами, модифицирующими активность или метаболизирующимися с помощью CYP 2С9 или CYP 3А4.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином.
Передозировка препарата Мелоксикам-лугал, симптомы и лечение
Клинического опыта по передозировке нет. Возможны явления, описанные в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.
Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Условия хранения препарата Мелоксикам-лугал
В защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
Список аптек, где можно купить Мелоксикам лугал:
- Санкт-Петербург
Препарат Бисопролол
- селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью.
Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Фармакокинетика
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Бисопролол являются: артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии; хроническая сердечная недостаточность.Способ применения
Доза применения препарата Бисопролол подбирается индивидуально.Средняя доза препарата составляет 0,005-0,01 г.
Препарат принимают 1 раз в сутки, обычно утром натощак или во время завтрака. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
При небольшой степени повышения артериального давления начальная доза препарата может составлять 0,0025 г/сут.
Превышение средней суточной дозы препарата допускается только в исключительных случаях.
Препарат, как правило, назначается в течение длительного времени.
У больных с нарушением функции почек и выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 0,01 г.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Дерматологические реакции: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Бисопролол являются: острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин); стенокардия Принцметала; выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе; поздние стадии нарушения периферического кровобращения; болезнь Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям.
Беременность
Применение Бисопролола при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.
При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бисопролол не следует применять одновременно с флоктафенином, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с артериальной гипотензией или шоком, вызванным флоктафенином.Бисопролол не следует применять одновременно с сультопридом, поскольку при этом возрастает риск желудочковой аритмии.
При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов (производных дигидропиридина) может усиливаться гипотензивное действие бисопролола.
При одновременном применении с антиаритмическими лекарственными средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) могут возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.
При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время AV-проводимости и повышаться риск брадикардии.
При одновременном применении бисопролола и блокаторов β-адренорецепторов местного действия (например содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.
При одновременном применении с инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения может возникнуть гипогликемический эффект.
При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрыты.
При одновременном применении с лекарственными средствами для анестезии может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.
Одновременное применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушению AV-проводимости.
При одновременном применении с НПВП снижается гипотензивный эффект бисопролола.
При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих лекарственных средств.
Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный эффект.
При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов.
Не следует одновременно применять блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антигипертензивные средства (клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин) на фоне терапии бисопрололом.
Это может привести к развитию или ухудшению брадикардии, AV-блокаде, сердечной недостаточности, снижению АД.
При сочетанном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии.
При одновременном применении с производными эрготамина усиливаются нарушения периферической перфузии.
При сочетанном применении с рифампицином возможно незначительное уменьшение Т½ бисопролола. Обычно нет необходимости в коррекции дозы.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия.Лечение: прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В зависимости от степени передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Существуют данные, согласно которым бисопролол тяжело подвергается диализу.
При брадикардии: в/в введение атропина. В случае брадикардии, которая не поддается лечению, с осторожностью можно применить изопреналин или другие средства с положительным хронотропным эффектом, при необходимости - кардиостимуляцию.
При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона.
При AV-блокаде II и III степени: необходим тщательный мониторинг пациентов во время инфузионного введения изопреналина; в случае необходимости применяют кардиостимуляцию.
При обострении ХСН: в/в введение диуретических средств, вазодилататоров и сосудосуживающих средств.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), блокаторы β2-адреномиметиков и/или аминофиллин.
При гипогликемии: в/в введение глюкозы.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 20 °С.Форма выпуска
Таблетки Бисопролол , покрытые оболочкой, по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-10000 штук.Таблетки Бисопролол-ОВL , покрытые оболочкой, по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-300 штук.
Таблетки Бисопролол-ЛЕКСВМ , покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 20-100 штук.
Таблетки Бисопролол-Лугал , покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-50 штук.
Таблетки Бисопролол-Прана , покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-100 штук.
Таблетки Бисопролол-Ратиофарм , покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 30-100 штук.
Таблетки Бисопролол-Тева , покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 30-50 штук.
Состав
1 таблетка Бисопролола содержит: действующее вещество: бисопролола фумарат - 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.
Дополнительно
При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов.Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы.
Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.
Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.
Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Основные параметры
| Название: | БИСОПРОЛОЛ |
| Код АТХ: | C07AB07 - |