Орунгал аналоги. Орунгал

«Орунгал» – лекарственное средство с противогрибковым эффектом.

Какие у медикамента Орунгал состав и форма выпуска?

Лекарство Орунгал производится в твердых желатиновых капсулах, размер №0, корпус их прозрачный, розового цвета, а крышечка, наоборот, непрозрачная голубого окраса. Внутри лекарственной формы присутствуют пеллеты кремового оттенка. Активное вещество – итраконазол в количестве 100 миллиграммов.

Вспомогательные вещества противогрибкового средства Орунгал такие: сахароза, макрогол 20 000, добавлена гипромеллоза. Оболочка лекарства сформирована такими компонентами: желатин, краситель индигокармин, титана диоксид, присутствует азорубин в достаточном объеме.

Препарат Орунгал поставляется на фармрынок в блистерах. Продается медикамент по рецепту. Срок годности составляет три года. Лекарство хранят вдали от детей, в сухом месте.

Какое у капсул Орунгал действие?

Противогрибковый препарат Орунгал принадлежит к производным триазола. Активное соединение итраконазол активно в отношении следующих возбудителей: Geotrichum spp, Candida krusei, Candida glabrata, Trichophyton, Cladosporium spp, Candida albicans, Penicillium marneffei, Paracoccidioides brasiliensis, Pseudoallescheria boydii, Cryptococcus neoformans, Fonsecaea spp, Trichsporon spp, Pityrosporum spp, Histoplasma spp, Aspergillus spp, Sporothrix schenckii, Microsporum, Blastomyces dermatitidis, Epidermophyton floccosum.

Действующий компонент итраконазол нарушает биосинтез эргостерола, являющегося важным элементов мембраны грибов, что ведет к противогрибковому эффекту медикамента. При приеме лекарства внутрь максимальная концентрация будет регистрироваться примерно через три, четыре часа. Связывание с белками практически полное.

Итраконазол достаточно хорошо распределяется в тканях, подверженных грибковым поражениям. После окончания лечения терапевтические концентрации в тканях влагалища могут сохраняться еще на протяжение двух, трех дней. Метаболизируется в печени. Период полувыведения продолжается до 36 часов. Выведение происходит с мочой.

Какие у средства Орунгал показания к применению?

Капсулы Орунгал инструкция по применению разрешает использовать для лечения микозов в следующих ситуациях:

При дерматомикозах;
При грибковом кератите;
При онихомикозах;
При системных микозах;
При кандидомикозах;
При отрубевидном лишае.

Кроме того, средство назначают при глубоких висцеральных кандидозах.

Какие у препарата Орунгал противопоказания к применению?

Перечислю ситуации, когда препарат Орунгал (капсулы) инструкция по применению не разрешает использовать в лечебных целях:

Не назначают средство совместно со следующими медикаментами: терфенадин, астемизол, дофетилид, хинидин, мизоластин, цизаприд, кроме того, сертиндол, а также левометадон, ловастатин;
Не применяют противогрибковое средство одновременно с алкалоидами спорыньи: дигидроэрготамин, эрготамин, а также метилэргометрин, эргометрин;
При повышенной чувствительности непосредственно к итраконазолу или к иным компонентам противогрибкового препарата.

С осторожностью противогрибковое фармсредство Орунгал используют при циррозе печени, в детском возрасте, при хронической почечной и сердечной недостаточности, а также пожилым пациентам.

Какие у лекарства Орунгал применение и дозировка?

Капсулы Орунгал применяют после приема пищи, сразу же после еды, их проглатывают целиком. Рекомендуемые дозы противогрибкового средства могут варьировать в зависимости от заболевания. При вульвовагинальном кандидозе назначают по 200 мг медикамента 2 раза/сут в течение одного дня, а затем по 200 мг однократно в день в течение трех суток.

При отрубевидном лишае лечение длится в течение семи суток при этом пациенту назначают по 200 мг препарата однократно в день. Грибковый кератит предполагает назначение Орунгал по 200 мг 1 раз в сутки на протяжение 21 дня, при этом длительность терапии может быть скорректирована в зависимости от клиники патологического процесса.

При онихомикозах проводят так называемую пульс-терапию, которая заключается в каждодневном приеме препарата по 2 капсулы в течение 1 недели. Для лечения грибкового поражения ногтей на кистях рекомендуется проведение 2 терапевтических курсов. Для лечения микоза на ногтях стоп рекомендуется проведение трех курсов.

Очевидными клинические результаты будут после окончания лечебных мероприятий по мере отрастания ногтевой пластинки. Кроме пульс-терапии может быть проведено непрерывное лечение в течение трех месяцев, когда больному назначают по 200 мг медикамента однократно в сутки.

Передозировка от Орунгал

Случаи передозировки средства Орунгал не известны. Если такая ситуация произойдет, пациенту проводят промывание желудка, а также показано применение активированного угля.

Какие у Орунгал побочные эффекты?

Прием медикамента Орунгал вызывает следующие побочные реакции: тошнота, рвота, гепатит, запор, диарея, отмечается снижение аппетита, возможны боли в животе, кроме того, повышение печеночных ферментов с токсическим поражением печени, головная боль, алопеция, головокружение, наблюдается периферическая невропатия, аллергические реакции, характерна кожная сыпь, фотосенсибилизация, наблюдаются отеки, нарушение менструального цикла,

«Итраконазол» - эффективный препарат широкого спектра действия, борющийся с грибковыми инфекциями в организме. Принцип его действия прост: действующее вещество медикамента с аналогичным названием угнетающе действует на мембраны клеточных оболочек грибковых. В результате грибки погибают. Цена препарата составляет 350-370 рублей.

Средство действует очень мягко, терапевтический эффект достигается только спустя месяц после того, как лечение было завершено. А если производилось лечение грибка ногтей, то терапия считается завершенной только после того, как отрастет новый ноготь, а этот процесс может занимать не менее полугода.

Таким образом, для того чтобы разобраться в эффективности этого средства, нужно, чтобы имелась всесторонняя информация о препарате «Итраконазол»: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги.

Показания для применения

Препарат эффективен при любых диагностированных патологиях, связанных с активностью грибков: дрожжей, плесени, трихофитов, кандидов, микроспор и эпидермофитов. Таким образом, препарат назначается при:

• кандидозах;
• криптококкозах;
• микозах;
• разноцветном лишае;
• грибке ногтей;
• споротрихозах;
• онихомикозах;
• бластомикозах;
• любых грибковых инфекциях, даже редких.

Широкий спектр препарата позволяет использовать его сразу при малейшем подозрении на грибковую инфекцию, не дожидаясь результатов посева крови, который может занять большое количество времени. Если пациент чувствует себя плохо, срок 5-7 дней может негативно сказаться на его здоровье.

По такому же принципу используются и антибиотики широкого спектра действия, которые заслуженно считаются одним из главных открытий минувшего века, спасшим миллионы жизней. Грибковые инфекции распространены меньше бактериальных, но и их опасность сложно недооценивать.

Препарат реализуется исключительно по рецепту от врача, поэтому перед его назначением человек проходит тщательную диагностику для того, чтобы выявить, какие грибковое заболевание наличествует. Поэтому только после визита к специалисту можно выяснять, какая актуальная информация есть о препарате «Итраконазол» - инструкция по применению, цена, аналоги.

Противопоказания

Средство категорически запрещается принимать при беременности и лактации, серьезных заболеваниях сердца и непереносимости компонентов состава препарата. С большой осторожностью таблетки следует назначать детям и пожилым людям.

Для людей, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы, прием препарата ограничивается по причине возможного конфликта с лекарственными средствами, которые люди с больным сердцем вынуждены принимать регулярно. Это:

• ингибиторы ГМГ-КоА;
• субстраты изофермента CYP3A4;
• "Триазолам";
• "Мидазолам";
• алкалоиды спорыньи.

Крайне важно сообщить врачу о приеме препаратов из этой группы, даже если медикамент применяется эпизодически: может возникнуть ситуация, когда прием кардиологического лекарства будет необходим на фоне действующего курса терапии «Итраконазолом».

С большой осторожностью «Итраконазол» применяется в детском возрасте и при сниженных функциональных показателях печени и почек.

Побочные эффекты

На фоне приема препарата могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• тошнота;
• головная боль и головокружение;
• нарушение цикла менструаций;
• уменьшение количества калия в крови и взаимосвязанная сердечная недостаточность;
• аллергия к компонентам;
• выпадение волос.

Важно знать, что использование медикамента может влиять на способность управлять средствами передвижения и выполнять работу, требующую предельной концентрации. Кроме того, в период курса лечения не рекомендуется беременеть, поэтому важно предпринять все возможные меры контрацепции. Стоит непременно сообщить гинекологу, если во время приема противогрибкового препарата произошло незапланированное зачатие ребенка.

Таким образом, зная все положительные и отрицательные стороны лекарства, можно сделать выбор среди медикаментов с похожим составом и принципом действия. Другими словами - подобрать аналог «Итраконазола».

На прилавках аптек можно найти как минимум два средства, имеющие схожее с препаратом «Итраконазол» название:

• «Итраконазол-Ратиофарм»;
• «Итраконазол-Сандоз».

Потребителя не должна смущать разница названий, все три препарата являются абсолютными аналогами друг друга. Разницу составляет страна-производитель препаратов: «Итраконазол-Ратиофарм» производится в Индии, фармацевтической компанией Ratiopharm India Pvt. Ltd.

«Итраконазол-Сандоз» производится в Словении и Германии фармацевтической компанией Sandoz. Компания пользуется заслуженным авторитетом на рынке аналогичной продукции, поэтому сам факт производства препарата с этим составом говорит о его эффективности и безопасности.

Многие полагают, что препараты, произведенные за рубежом, более эффективны, нежели отечественные. В ряде случаев это действительно так, когда для изготовления лекарства требуется специальная техника для очищения сырья или работы с молекулами, которой в России нет.

Для лекарственного препарата «Итраконазол» не требуется особых условий для производства, поэтому делать выбор исходя из гипотетической пользы от импортного средства нецелесообразно.

«Ирунин»

«Ирунин» имеет аналогичный состав и принцип действия. Поэтому можно подумать, что «Ирунин» - абсолютный аналог «Итраконазола».

Однако существенным отличием является форма выпуска препарата. «Итраконазол» нужно применять только перорально, а «Ирунин», кроме формы капсул, производится и в виде выгинальных таблеток.

Таким образом, единственное показание для использования препарата в данной форме - вульвовагинальный кандидоз. Отзывы говорят о том, что назначают данное средство достаточно часто.

Курс лечения препаратом составляет от 1 до 2 недель, и обычно он эффективно справляется с проблемой за этот срок.

Цена "Ирунина" составляет от 350 до 730 рублей, в зависимости от дозировки.

«Орунгал»

«Орунгал» имеет аналогичное действующее вещество итраконазол и применяется при таких же показаниях, что и оригинал препарата. Если рассматривать похожие на «Итраконазол» таблетки-аналоги, именно «Орунгал» пользуется наибольшей популярностью у врачей, его эффективность оценивается так же высоко, как и безопасность. Правда, и цена этого медикамента десятикратно отличается от стоимости упаковки «Итраконазола» - лекарственный препарат стоит около 2700 рублей.

Отличием является более систематизированная схема приема: вкладыш с инструкцией подробно рассказывает, какая дозировка и продолжительность курса лечения должна быть при любой разновидности заболевания, вызванного грибками.

Судя по отзывам, это облегчает составлене плана лечения и для врача, и для пациента. Примечательно, что аналог «Итраконазола» «Орунгал» производится в России, под всемирно известной и зарекомендовавшей себя маркой «Джонсон & Джонсон».

«Итразол»

Лекарственное противогрибковое средство «Итразол» производится в Санкт-Петербурге фармацевтической компанией «ВЕРТЕКС».

Оба препарата по составу совершенно одинаковы - и «Итразол», и «Итраконазол». Аналоги, цена которых доступнее, будут пользоваться приоритетом в данном случае. При конкретном сравнение выбор будет в пользу «Итраконазола», стоимость которого на порядок дешевле. Цена "Итрозола" может достигать 1200 рублей.

«Кандитрал»

Аналог «Итраконазола» «Кандитрал» имеет аналогичное действующее вещество, но итраконазол в препарате содержится в форме пеллет. Пеллеты - это инновационная форма лекарственного вещества, которая предлагает превращать компоненты препарата в микросферы. То есть такое средство имеет меньшее количество действующего вещества, но одновременно обладает наибольшей эффективностью.

Научно доказано, что препараты, созданные при помощи технологии микросфер, имеют меньше побочных эффектов, легко усваиваются и быстрее действуют.

Таким образом, «Кандитрал» безопаснее и эффективнее. Благодаря этому он чаще получает хвалебные отзывы. Но едва ли он подойдет тем, кто ищет для препарата «Итраконазол» аналоги дешевле - стоимость лекарственного средства вдвое выше оригинала - порядка 700 рублей.

«Миконихол»

Препарат «Миконихол» производится в Москве фармацевтической компанией «АВВА-РУС». По составу и действию он работает как «Итраконазол» - действующее вещество разрушает мембраны клеток грибков, приводя к их гибели и излечению от заболевания.

Средство находится в одном ценовом сегменте с оригиналом, поэтому те, кто ищут для медикамента «Итраконазол» аналоги, цена которых не ударит по бюджету, могут смело приобретать «Миконихол».

Другие препараты

Существует целый перечень препаратов, действующим веществом которых является итраконазол. Они имеют одинаковый состав и способ применения:

• «Орунит»;
• «Текназол»;
• «Румикоз»;
• «Орунгамин».

Следует отметить, что часто получает положительные препарат «Итраконазол» отзывы. Аналоги «Ирунин» и «Орунгал» при этом пользуются наибольшей популярностью среди покупателей.

Важно помнить, что проходя курс лечения препаратом, как и при приеме антибиотиков, нельзя прерывать прием сразу после того, как симптоматика перестала беспокоить. Если не завершить курс приема, грибки могут не уничтожиться полностью. Последует рецидив заболевания, при этом выжившие и размножившиеся грибки будут устойчивы к действующему компоненту препарата, то есть резистентны.

В отличие от антибиотиков, которые имеют несколько активных веществ, воздействующих на тот или иной возбудитель, противогрибковые средства ограничены в вариантах. Поэтому нужно беспрекословно выполнять предписания врача или рекомендации, которые содержит приложенная к таблеткам «Итраконазол» инструкция. Аналоги требуют такой же ответственности и внимательности.

При плохом самочувствии на фоне приема любого аналога средства нужно связаться с врачом и проконсультироваться: если дискомфорт терпимый и не несет в себе риск для здоровья, пациенту придется продолжить курс, невзирая на самочувствие.

После того как изучена вся информация о препарате «Итраконазол» (инструкция по применению, цена, отзывы), аналоги подобрать не составит большого труда.

Фармакологическое действие
Орунгал – противогрибковый препарат синтетического происхождения группы азолов. Действие его заключается в ингибировании ключевого фермента CYP 450. В результате прекращается образование основного структурного компонента грибковой клеточной стенки (эргостерола).
Итраконазол (действующий компонент Орунгала) проявляет активность против дрожжеподобных, дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибов. Препарат имеет фунгистатический и фунгицидный эффект.

Показания к применению
Орунгал применяют при грибковых поражениях различной локализации, которые спровоцированы чувствительной грибковой микрофлорой. Используют его при:
- онихомикозах;
- дерматомикозах;
- кератитах;
- аспергиллезе;
- криптококкозе;
- кандидомикозах;
- споротрихозе;
- трихофитии;
- микроспории;
- эпидермофитии;
- микозах глаз;
- тропических микозах;
- глубоких органных микозах;
- отрубевидном лишае;
- бластомикозе;
- гистоплазмозе;
- паракокцидиоидомикозе.

Отдельные показания для перорального раствора:
- кандидоз пищевода при иммунодефицитных состояниях, ВИЧ;
- профилактика микозов в период после трансплантации костного мозга, у онкологических гематологических больных.

Способ применения
Капсулу Орунгала не вскрывают, не разжевывают. Употреблять капсулу следует только целой, запивая водой, после еды. При иммунодефиците, нейтропении, СПИДе, в посттрансплантационный период дозировки могут увеличиваться (из-за возможных нарушений биодоступности). Врач принимает решение о смене схем лечения в зависимости от результативности приема Орунга

Побочные действия
Побочные эффекты на Орунгал капсулы следующие:
- анорексия;
- гепатит;
- повышение трансаминазной активности печени;
- эпигастральная боль;
- диспепсия;
- токсическое поражение печени (иногда летальное);
- головная боль;
- периферическая невропатия;
- головокружение;
- анафилаксия;
- ангионевротический отек;
- зуд;
- крапивница;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- сыпи;
- алопеция;
- отеки на фоне застойной сердечной недостаточности;
- фотосенсибилизация;
- отек легких;
- гипокалиемия;
- аменорея;
- дисменорея.

Противопоказания
Орунгал не назначают при аллергии на азолы, лактации, гиперчувствительности к компонентам капсул, с осторожностью – детям, пожилым, женщинам детородного возраста, при циррозе печени, ХСН, почечной недостаточности. Противопоказано назначать Орунгал пациентам принимающим астемизол, дигоксин, левометадон, циклоспорин, ловастатин, терфенадин, мизоластин, цизаприд, хинидин, пимозид, дофетилид, сертиндол.

Беременность
Назначают при беременности Орунгал в крайнем случае при системных микозах, которые угрожают жизни пациентки.

Лекарственное взаимодействие
Всасывание итраконазола ухудшают антагонисты рецепторов гистамина, диданозин, рифампицин, фенитоин, рифабутин, индукторы микросомального окисления, антациды. Препарат пролонгирует эффект антагонистов кальция, винкристина, дигоксина, преднизолона, мидазолама, тербинафина, триазолама, хинидина, цизаприда, антагонистов витамина К, антитромбических средств. Орунгал снижает действие варфарина. Карбамазепин понижает эффект препарата. При приеме с ловастатином возможно развитие миопатий. Увеличивают биодоступность Орунгала индинавир, ритонавир, эритромицин, кларитромицин. При приеме с астемизолом возможен летальный исход.

Передозировка
Случаи превышения дозы не описаны. Антидота нет. Теоретически при передозировке Орунгалом необходимо промыть желудок, назначить адсорбенты. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска
Орунгал выпускается в капсулах (100 мг), пероральном растворе (10 мг/мл). Фасовки:
- 4 капсулы;
- 14 капсул;
- 15 капсул;
- 28 капсул;
- 42 капсулы;
- 60 капсул;
- 84 капсулы;
- флакон 150 мл (плюс мерный колпачок).

Условия хранения
Температура хранения Орунгал раствора – до 25, капсул – 15-30 градусов Цельсия. После вскрытия флакона с пероральным раствором хранить не более месяца. Срок годности капсул Орунгал – 3 года, перорального раствора – 2 года.

Состав
1 капсула Орунгала содержит итраконазола 0,1 г. Вспомогательные компоненты: желатин, гипромеллоза, сахароза, макрогол, титана диоксид, индигокармин, азорубин.
1 мл раствора Орунгал содержит итраконазола 10 мг. Вспомогательные компоненты: гидроксипропил-бета-циклодекстин, сорбитол, 1,2-пропиленгликоль, кислота соляная, ароматизатор вишнево-ванильный, натрия гидрохдорид, вода подготовленная.

Действующее вещество : Итраконазол

Дополнительно
При любых заболеваниях сердца, печени, легких, почек следует взвешивать соотношение риск/польза от приема Орунгала.
При появлении признаков миокардиальной недостаточности, периферической невропатии препарат отменяют.
Перерыв между приемами Орунгала и антацидов должен составлять более 2 часов.

Сегодня в каждом втором рецепте дерматолога, назначающего лечение против грибкового заболевания кожи, встречаются препараты Орунгал и Ирунин. Оба средства считаются универсальными, так как обладают широким спектром действия, но одно из них оригинального производства, а другое дженерик. Так что лучше Орунгал или Ирунин, стоит ли экономить и не переплачивать только за страну производителя?

Свернуть

Основные отличия Орунгала от Ирунина

Почти все препараты, сравниваемые нами, имеют одну особенность – одно и тоже действующее вещество. В данном случае это – Итраконазол. Больше Орунгал и Ирунин ничего не объединяет, а вот отличия небольшие, но все же есть:

• Производитель. Оргунал выпускается итальянской компанией «Янсенн- Силаг». Ирунин выпускается в России компанией «Верофарм»;
• Вспомогательные вещества. По заявлениям многих дерматологов, незначительные изменения в составе вспомогательных веществ вряд ли могут оказать негативное влияние на эффективность действующего вещества.
• Цена. Вот тут различия заметить просто невозможно. Цена «Орунгала» начинает от 3000 рублей или 1000 гривен, «Ирунин» же обойдется в пределах 400 руб. или 300 грн.

Если сравнивать обе инструкции, прилагаемые производителями к своим препаратам, то вы не найдете существенных отличий в фармакологических свойствах.

Сравнение «Орунгала» и «Ирунина»

Нужно понимать, что Орунгал и Ирунин считаются системными препаратами, которые назначаются при следующих заболеваниях:

Очень часто препараты на основе Итраконазола назначаются при лечении , трихофитии и . Выпускаются в форме таблеток по 10 и 14 штук в одной упаковке.

Чаще всего Ирунин и Орунгал используют для лечения запущенных форм грибка ногтей и микозах стоп. Врачом могут быть назначены от 2 до 5 пульс-терапий. Одна пульс-терапия включает в себя ежедневный прием 2 капсул (200 мг) Ирунина или Орунгала в течение одной недели. Количество пульс-терапий будет зависеть от количества пораженных ногтей и степени деформации ногтевой пластины.

Орунгал и Ирунин – отзывы пациентов и врачей

Отзывы пациентов, как и в ситуации с другими препаратами, очень противоречивы. Одни утверждают, что им не помог Ирунин избавиться от своей проблемы, другие жалуются на отсутствие эффекта после приема Орунгала. Но, если верить клиническим исследованиям, оба препарата являются эффективными противогрибковыми средствами при правильном применении.

Квалифицированный дерматолог без сомнения будет рекомендовать Орунгал, так как он является оригинальным препаратом. Но, он обязан также предупредить, что Ирунин является дженериком Орунгала, имеет в своем составе такое же действующее вещество и успешно справляется с лечением таких же заболеваний. А покупать оригинал за 3000 рублей или выбрать дженерик за 400 руб. уже решать вам!

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Орунгал . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Орунгала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Орунгала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения микозов, кандидоза или молочницы у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Орунгал - противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дрожжеподобными и дрожжевыми грибами (Candida spp. (кандида), в т.ч. Candida albicans, Candida glabrata and Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp.; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.; Blastomyces dermatitidis; Pseudoallescheria boydii; Penicillium marneffei и другие.

Candida glabrata и Candida tropicalis являются наименее чувствительными к действию итраконазола видами Candida.

Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomycetes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp., Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp., Scopulariopsis spp.

Состав

Итраконазол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается. Абсолютная биодоступность итраконазола при приеме препарата с пищей составляет около 55%, при приеме натощак биодоступность увеличивается на 30%. Большая часть итраконазола в плазме связывается с белками (99.8%), в основном с альбумином (для метаболита итраконазола - гидрокси-итраконазола связь с белками составляет 99.6%). Отмечено также сродство итраконазола к липидам. Только 0.2% итраконазола в плазме представлено в несвязанном виде.

Итраконазол хорошо проникает в ткани, концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза выше, чем соответствующие концентрации в плазме. Соотношение концентраций итраконазола в тканях мозга и плазме приблизительно одинаково. Концентрация препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме.

Итраконазол биотрансформируется в печени с образованием большого количества метаболитов. Один из метаболитов, гидрокси-итраконазол, обладает противогрибковым действием, сравнимым с действием итраконазола. Концентрации гидрокси-итраконазола в плазме почти в 2 раза выше, чем соответствующие концентрации итраконазола.

От 3 до 18% введенной дозы выделяется с калом в неизмененном виде. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0.03%. Около 35% дозы выводится в виде неактивных метаболитов с мочой и около 54% - с калом.

Показания

Лечение микозов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч.:

• дерматомикозы;
• грибковый кератит;
• онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми и плесневыми грибами;
• системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит; у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптоккозом ЦНС Орунгал следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или неэффективны), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные и тропические микозы;
• кандидомикозы с поражением кожи и слизистых оболочек (в т.ч. вульвовагинальный кандидоз);
• глубокие висцеральные кандидозы;
• отрубевидный лишай;
• профилактика системных грибковых инфекций у пациентов со злокачественными заболеваниями крови или у пациентов при пересадке костного мозга с высокой вероятностью нейтропении (менее 500 клеток/мкл).

Формы выпуска

Раствор для приема внутрь (иногда ошибочно называют сироп).

Капсулы 100 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Других лекарственных форм, будь-то мазь или крем для наружного использования, не существует.

Инструкция по применению и схема приема

Раствор

При лечении кандидоза полости рта и/или пищевода Орунгал назначают по 200 мг (2 мерных чашки) в сутки в 1 или 2 приема в течение 1 недели. При отсутствии положительного эффекта через 1 неделю курс лечения следует продолжать также в течение еще 1 недели.

При лечении кандидоза полости рта и/или пищевода, при резистентности к флуконазолу назначают 200-400 мг (2-4 мерных чашки) в сутки в 1-2 приема в течение 2 недель. При отсутствии положительного эффекта через 2 недели лечение следует продолжать еще 2 недели.

Для профилактики системных грибковых инфекций препарат назначают в дозе 5 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема. Прием препарата начинают за 1 неделю до начала лечения цитостатиками или спустя неделю после пересадки костного мозга и продолжают до восстановления числа нейтрофилов (не менее 1000 клеток/мкл).

Раствор следует принимать внутрь, натощак. Раствором нужно прополоскать рот и затем проглотить его. После этого не следует полоскать рот водой.

Капсулы

Капсулы следует принимать сразу после еды, глотать целиком.

Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например у больных с нейтропенией, больных СПИД или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капсулы Орунгала 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) в течение 1 недели.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.

Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтя.

Кроме пульс-терапии возможно проведение непрерывного курса. Препарат назначают по 2 капсулы в сутки (200 мг 1 раз в сутки) в течение 3 месяцев.

Выведение Орунгала из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.

Побочное действие

• диспепсия (тошнота, рвота, запор, диарея, снижение аппетита);
• боли в животе;
• гепатит;
• токсическое поражение печени (в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом);
• головная боль;
• головокружение;
• периферическая нейропатия;
• кожный зуд;
• сыпь;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• анафилактические и анафилактоидные реакции;
• алопеция;
• фотосенсибилизация;
• отеки;
• застойная сердечная недостаточность и отек легких;
• нарушения менструального цикла;
• гипокалиемия.

Противопоказания

• одновременный прием препаратов, метаболизируемых с участием фермента CYP3A4 и способных увеличить QT-интервал, в т.ч. терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, сертиндола, левометадона;
• одновременный прием мидазолама для приема внутрь и триазолама;
• одновременный прием метаболизируемых с участием фермента CYP3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как симвастатин и ловастатин;
• одновременный прием алкалоидов спорыньи таких как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин;
• повышенная чувствительность к итраконазолу и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Орунгал следует назначать при беременности только при угрожающих жизни системных микозах, когда ожидаемая польза для женщины превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку итраконазол выделяется с грудным молоком, при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам детородного возраста в период приема препарата необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам.

Применение у детей

Поскольку клинических данных о применении Орунгала у детей недостаточно, не рекомендуется назначать его детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит возможный риск.

Особые указания

При исследовании лекарственной формы препарата Орунгал для внутривенного введения, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанных с приемом Орунгала, в связи с чем препарат не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердца, таких как ИБС или поражения клапанов сердца; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечную недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Орунгала необходимо прекратить.

При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов следует соблюдать осторожность.

При пониженной кислотности желудочного сока абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется использовать их не ранее, чем через 2 ч после приема Орунгала. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы, запивая колой.

В очень редких случаях при применении Орунгала развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, либо получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, либо имевших другие тяжелые заболевания, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые - в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Орунгал. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно проинформировать врача в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита (анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнении мочи). В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенными уровнями печеночных ферментов или заболеваниями печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Орунгалом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень печеночных ферментов.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или функции почек препарат применяют под контролем уровня итраконазола в плазме и, при необходимости, проводят коррекцию дозы Орунгала.

Вследствие фармакокинетических характеристик не рекомендуется назначать Орунгал в форме капсул для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.

Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии пациентам со СПИД, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.

При возникновении периферической невропатии, если она обусловлена приемом Орунгала, препарат отменяют.

Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием Орунгала не оказывает воздействия на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудочного содержимого, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

В исследованиях было установлено, что при взаимодействии Орунгала с рифампицином, рифабутином и фенитоином биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.

Так как итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4, потенциальные ингибиторы этого фермента (ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия (в т.ч. побочных эффектов). Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует принимать в расчет при оценке ингибирующего эффекта итраконазола на метаболизм одновременно назначаемых препаратов.

При проведении курса лечения Орунгалом нельзя назначать:

• терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, сертиндол, левометадон, применение которых совместно с Орунгалом может привести к увеличению концентрации этих веществ в плазме, что в свою очередь может вызвать увеличение интервала QT и в редких случаях - пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт" (torsade de pointes);
• мидазолам для приема внутрь и триазолам;
• метаболизируемые ферментом CYP3A4 ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;
• препараты алкалоидов спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин;
• блокаторы кальциевых каналов - в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов оказывают отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола.

При одновременном назначении с Орунгалом следует следить за уровнями в плазме, действием, побочными эффектами пероральных антикоагулянтов; ингибиторов ВИЧ-протеазы (таких как ритонавир, индинавир, саквинавир); некоторых противоопухолевых препаратов (таких как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 блокаторов кальциевых каналов (дигидропиридин и верапамил); некоторых иммуносупрессивных средств (таких как циклоспорин, такролимус, сиролимус); некоторых метаболизируемых ферментом CYP3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как аторвастатин; некоторых ГКС, таких как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон; а также дигоксина, карбамазепина, буспирона, альфентанила, алпразолама, бротизолама, мидазолама (в/в), рифабутина, метилпреднизолона, эбастина, ребоксетина, репаглинида, дизопирамида, цилостазола, элетриптана, галофантрина. При одновременном применении с Орунгалом дозу выше перечисленных препаратов, если необходимо, следует уменьшать.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтисетрона.

Влияние на связывание с белками

Исследования продемонстрировали отсутствие взаимодействия, обусловленного конкуренцией за связывание с белками плазмы, между итраконазолом и такими препаратами как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин.

Аналоги лекарственного препарата Орунгал

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Ирунин;
• Итразол;
• Итраконазол;
• Итрамикол;
• Кандитрал;
• Миконихол;
• Орунгамин;
• Орунит;
• Румикоз;
• Текназол.

Аналоги по лечебному действию (средства для лечения микоза ногтей):

• Амфотерицин B;
• Атифин;
• Батрафен;
• Бинафин;
• Бифоназол;
• Гризеофульвин;
• Дактанол;
• Дифлазон;
• Дифлюкан;
• Ламизил;
• Ламикан;
• Лоцерил;
• Микозолон;
• Микозорал;
• Микомакс;
• Микоспор;
• Микофлюкан;
• Низорал;
• Нофунг;
• Тербизил;
• Термикон;
• Трозид;
• Флуконазол;
• Флюкостат;
• Фунголон;
• Фунготербин;
• Экзифин;
• Экзодерил.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

← Вернуться